Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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Formes posologiques et forces
Megace® ES est une orale blanc laiteux au citron-lime suspension contenant 125 mg d'acétate de mégestrol par ml. Megace® ES ne le fait pas contiennent la même quantité d'acétate de mégestrol que la suspension buvable Megace® ou tout autre des autres suspensions orales d'acétate de mégestrol.
Stockage et manutention
La suspension buvable Megace ES® est d'un blanc laiteux, citron-lime suspension buvable aromatisée contenant 125 mg d'acétate de mégestrol par ml Disponible en bouteilles de 150 ml (5 fl oz) NDC 49884 -94969.
Stockage
Conserver la suspension buvable Megace® ES entre 15 ° et 25 ° C (59 ° à 77 ° F) et distribuer dans un récipient hermétique. Protéger de la chaleur.
Manipulation sûre
Données sur les risques pour la santé
Il n'y a pas de valeur limite de seuil établie par l'OSHA NIOSH ou ACGIH. Exposition ou surdosage à des niveaux approchant le dosage recommandé les niveaux pourraient entraîner des effets secondaires décrits ci-dessus. Les femmes à risque de grossesse devraient éviter une telle exposition.
Fabriqué par: PAR PHARMACEUTICAL COMPANIES, INC., Spring Valley, New York 10977. Révisé: mars 2014.
La suspension buvable Megace® ES est indiquée pour le traitement d'anorexie, de cachexie ou d'une perte de poids importante inexpliquée chez les patients avec un diagnostic de syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA).
Limitations d'utilisation
Autres causes traitables
La thérapie avec l'acétate de mégestrol pour la perte de poids devrait ne peut être institué qu'après que des causes traitables de perte de poids sont recherchées et adressé. Ces causes traitables comprennent d'éventuelles tumeurs malignes, systémiques infections, troubles gastro-intestinaux affectant l'absorption, maladie endocrinienne, maladie rénale ou maladies psychiatriques.
Utilisation prophylactique
L'acétate de mégestrol n'est pas destiné à une utilisation prophylactique éviter la perte de poids.
La posologie initiale recommandée pour les adultes de Megace® ES oral la suspension est de 625 mg / jour (5 ml / jour ou une cuillère à café par jour). Secouez le récipient bien avant utilisation.
Cette concentration (125 mg / ml) n'est pas substituable à une autre forces (par ex., 40 mg / ml). Reportez-vous aux informations de prescription du 40 mg / ml de produit pour les recommandations posologiques pour la concentration de 40 mg / ml.
Réaction d'hypersensibilité
Antécédents d'hypersensibilité à l'acétate de mégestrol ou à tout autre composant de la formulation.
Grossesse
Grossesse connue ou suspectée.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Général
- Les effets sur la réplication virale du VIH ne l'ont pas été déterminé.
- Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie thromboembolique.
Effets fœtaux
L'acétate de mégestrol peut nuire au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte. Pour les données animales sur les effets fœtaux, voir Non clinique Toxicologie: Insuffisance de la fertilité Il n'y en a pas de adéquate et. études bien contrôlées chez la femme enceinte. Si ce médicament est utilisé pendant grossesse ou si la patiente tombe enceinte en prenant (réception) cela médicament, le patient doit être informé du danger potentiel pour le fœtus. Il faut conseiller aux femmes en âge de procréer d'éviter de devenir enceintes.
Insuffisance surrénale
L'activité glucocorticoïde de l'acétate de mégestrol par voie orale la suspension n'a pas été entièrement évaluée. Cas cliniques de Cushing manifestes Un syndrome a été signalé en association avec l'utilisation chronique du mégestrol acétate. De plus, des cas cliniques d'insuffisance surrénale ont été observé chez les patients recevant ou retirant du mégestrol chronique thérapie à l'acétate à l'état stressé et non stressé. En outre, les tests de stimulation de l'adrénocorticotropine (ACTH) ont révélé la fréquence apparition d'une suppression hypophyso-adrénale asymptomatique chez les patients traités avec une thérapie chronique à l'acétate de mégestrol. Par conséquent, la possibilité d'adrénal l'insuffisance doit être prise en compte chez tout patient recevant ou retiré de la thérapie chronique Megace® ES qui présente des symptômes et / ou des signes évocateurs d'hypoadrénalisme (par ex., hypotension, nausées, vomissements, étourdissements ou faiblesse) à l'état stressé ou non stressé. Évaluation en laboratoire pour l'adrénal insuffisance et prise en compte des doses de remplacement ou de stress d'un effet rapide les glucocorticoïdes sont fortement recommandés chez ces patients. Ne pas reconnaître l'inhibition de l'axe surrénal hypothalamo-hypophysaire peut entraîner la mort. Enfin, chez les patients qui reçoivent ou sont retirés de Megace® chronique La thérapie ES, il faut envisager l'utilisation de la thérapie empirique avec doses de stress d'un glucocorticoïde à action rapide pendant le stress ou grave maladie intercurrente (par ex., chirurgie, infection).
Diabétiques
Cas cliniques de nouveaux cas de diabète sucré et une exacerbation du diabète sucré préexistant a été rapportée association avec l'utilisation chronique de l'acétate de mégestrol.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse et mutagenèse et altération de la fertilité
Des données sur la cancérogenèse ont été obtenues à partir d'études menée chez le chien, le singe et le rat traités avec de l'acétate de mégestrol à des doses élevées à 0,01 à 0,1 fois la dose clinique recommandée (13,3 mg / kg / jour) sur la base de masse corporelle. Aucun mâle n'a été utilisé dans les études sur les chiens et les singes. Chez les beagles femelles , acétate de mégestrol (0,01, 0,1 ou 0,25 mg / kg / jour) administré jusqu'à 7 ans induit des tumeurs bénignes et malignes du sein. Chez les singes femelles, non des tumeurs ont été trouvées après 10 ans de traitement avec 0,01, 0,1 ou 0,5 mg / kg / jour d'acétate de mégestrol. Des tumeurs hypophysaires ont été observées chez des rats femelles traité avec 3,9 ou 10 mg / kg / jour d'acétate de mégestrol pendant 2 ans. Le la relation de ces tumeurs chez le rat et le chien avec l'homme est inconnue mais devrait être pris en compte dans l'évaluation du rapport risque / bénéfice lors de la prescription de Megace® Suspension orale ES et surveillance des patients sous traitement.
L'acétate de mégestrol a induit une synthèse d'ADN imprévue dans cultures primaires d'hépatocytes humains, mais pas dans les hépatocytes de rat. Megestrol administré à des souris a augmenté la fréquence des échanges de chromatides sœurs et aberrations chromosomiques dans les cellules de la moelle osseuse après des doses intrapéritoniales uniques de 16,25 et 32,50 mg / kg. Études de toxicité périnatale / postnatale (segment III) ont été effectués chez le rat à des doses allant jusqu'à 0,02 fois la dose clinique recommandée (13,3 mg / kg / jour) sur la base de la masse corporelle. Dans ces études à faible dose, le capacité de reproduction de la progéniture mâle de femelles traitées à l'acétate de mégestrol était altéré. Des résultats similaires ont été obtenus chez le chien. Aucune donnée de toxicité n'est actuellement disponible sur la reproduction masculine (spermatogenèse).
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Catégorie de grossesse X Aucune information adéquate sur la tératologie animale n'est disponible à l'adresse. doses cliniquement pertinentes. Rats gravides traités avec de faibles doses de mégestrol l'acétate (0,0 2 fois la dose clinique recommandée) a entraîné une réduction de poids fœtal et nombre de naissances vivantes, et féminisation des fœtus mâles.
Mères infirmières
En raison du potentiel d'effets indésirables sur le nouveau-né, les soins infirmiers doivent être interrompus si la suspension buvable Megace® ES l'est obligatoire.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ne l'ont pas fait été créé.
Utilisation gériatrique
Études cliniques sur la suspension buvable d'acétate de mégestrol en le traitement de l'anorexie, de la cachexie ou d'une perte de poids importante inexpliquée chez les patients atteints du SIDA n'a pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans des années et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des patients plus jeunes. Les autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, sélection de doses pour une personne âgée le patient doit être prudent, en commençant généralement par l'extrémité inférieure du dosage plage, reflétant la fréquence plus élevée de diminution hépatique, rénale ou cardiaque fonction et de maladie concomitante ou autre thérapie médicamenteuse.
L'acétate de mégestrol est connu pour être considérablement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus
susceptible d'avoir une fonction rénale diminuée, les soins devraient l'être pris dans la sélection des doses, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Utiliser chez la femme
L'acétate de mégestrol a été peu utilisé dans les infections à VIH femmes.
Les 10 femmes des essais cliniques ont signalé une percée saignement. Megace® ES est un dérivé de la progestérone, qui peut induire un vagin saignement chez la femme.
Les effets de l'indinavir, de la zidovudine ou de la rifabutine sur le la pharmacocinétique de l'acétate de mégestrol n'a pas été étudiée.
Zidovudine
Les études pharmacocinétiques montrent qu'il n'y en a pas altérations importantes de l'exposition à la zidovudine lorsque l'acétate de mégestrol est administré avec ce médicament.
Rifabutine
Les études pharmacocinétiques montrent qu'il n'y en a pas altérations importantes de l'exposition à la rifabutine lorsque l'acétate de mégestrol est administré avec ce médicament.
Indinavir
Une étude pharmacocinétique chez des sujets masculins en bonne santé a démontré que la co-administration d'acétate de mégestrol (675 mg pendant 14 jours) et l'indinavir (dose unique 800 mg) entraîne une diminution significative de la paramètres pharmacocinétiques (~ 32% pour la Cmax et ~ 21% pour l'ASC) de l'indinavir.
Catégorie de grossesse X Aucune information adéquate sur la tératologie animale n'est disponible à l'adresse. doses cliniquement pertinentes. Rats gravides traités avec de faibles doses de mégestrol l'acétate (0,0 2 fois la dose clinique recommandée) a entraîné une réduction de poids fœtal et nombre de naissances vivantes, et féminisation des fœtus mâles.
Effets indésirables graves et importants
Les réactions graves suivantes et autrement importantes les effets indésirables du médicament sont examinés plus en détail dans d'autres sections du étiquetage:
- Hypersensibilité
- Grossesse
- Effets fœtaux
- Maladie thromboembolique
- Insuffisance surrénale
Expérience d'essai clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peut être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
La sécurité de Megace® ES (acétate de mégestrol oral suspension, 125 mg / ml) était basée sur trois études sur l'acétate de mégestrol par voie orale suspension (40 mg / ml). Le profil des effets indésirables de ces 3 études est présenté au dessous de.
Événements indésirables survenus chez au moins 5% des patients dans n'importe quel bras des deux essais d'efficacité clinique et de l'essai ouvert pour le mégestrol la suspension buvable d'acétate est répertoriée ci-dessous par groupe de traitement. Tous les patients répertoriés eu au moins une visite post-référence au cours des 1 2 semaines d'étude.
Tableau 1: Événements indésirables
Pourcentage de patients signalant des événements indésirables | |||||||
Procès 1 (N = 236) | Procès 2 (N = 87) | Ouvert Essai d'étiquettes | |||||
Placebo | Placebo | ||||||
Acétate de mégestrol mg / jour | 0 | 100 | 400 | 800 | 0 | 800 | 1200 |
Non. des patients | N — 34 | N — 68 | N — 69 | N — 65 | N — 38 | N — 49 | N — 176 |
Diarrhée | 15 | 13 | 8 | 15 | 8 | 6 | 10 |
Impuissance | 3 | 4 | 6 | 14 | 0 | 4 | 7 |
Éruption cutanée | 9 | 9 | 4 | 12 | 3 | 2 | 6 |
Flatulence | 9 | 0 | 1 | 9 | 3 | 10 | 6 |
Hypertension | 0 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 4 |
Asthénie | 3 | 2 | 3 | 6 | 8 | 4 | 5 |
Insomnie | 0 | 3 | 4 | 6 | 0 | 0 | 1 |
Nausées | 9 | 4 | 0 | 5 | 3 | 4 | 5 |
Anémie | 6 | 3 | 3 | 5 | 0 | 0 | 0 |
Fièvre | 3 | 6 | 4 | 5 | 3 | 2 | 1 |
Libido diminuée | 3 | 4 | 0 | 5 | 0 | 2 | 1 |
Dyspepsie | 0 | 0 | 3 | 3 | 5 | 4 | 2 |
Hyperglycémie | 3 | 0 | 6 | 3 | 0 | 0 | 3 |
Maux de tête | 6 | 10 | 1 | 3 | 3 | 0 | 3 |
Douleur | 6 | 0 | 0 | 2 | 5 | 6 | 4 |
Vomissements | 9 | 3 | 0 | 2 | 3 | 6 | 4 |
Pneumonie | 6 | 2 | 0 | 2 | 3 | 0 | 1 |
Fréquence urinaire | 0 | 0 | 1 | 2 | 5 | 2 | 1 |
Événements indésirables survenus chez 1% à 3% de tous les patients inscrit aux deux essais cliniques d'efficacité avec au moins une visite de suivi au cours des 1 2 premières semaines de l'étude sont répertoriées ci-dessous par système corporel. Averse les événements survenus à moins de 1% ne sont pas inclus. Il n'y avait pas de significatif différences entre l'incidence de ces événements chez les patients traités acétate de mégestrol et patients traités par placebo.
Corps dans son ensemble - douleur abdominale, douleur thoracique, infection, moniliasis et sarcome
Système cardiovasculaire - cardiomyopathie et palpitations
Système digestif - constipation, bouche sèche, hépatomégalie, salivation accrue et moniliase orale
Système hémicolique et lymphatique - leucopénie
Métabolique et nutritionnel - LDH augmentée, œdème et œdème périphérique
Système nerveux - paresthésie, confusion , convulsion, dépression, neuropathie, hypesthésie et pensée anormale
Système respiratoire - dyspnée, toux, pharyngite et trouble pulmonaire
Peau et appendices - alopécie, herpès, prurit , éruption vésiculobulleuse, transpiration et troubles cutanés
Sens spéciaux - amblyopie
Système urogénital - albuminurie, urinaire incontinence, infection des voies urinaires et gynécomastie.
Expérience post-commercialisation
Rapports post-commercialisation associés à l'acétate de mégestrol la suspension buvable comprend des phénomènes thromboemboliques, y compris la thrombophlébite thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire; et l'intolérance au glucose.
Aucun effet secondaire inattendu grave n'a résulté études impliquant une suspension buvable d'acétate de mégestrol administrée à des doses telles que élevé à 1200 mg / jour. Dans l'expérience post-commercialisation, rapports limités de surdosage ont été reçus. Signes et symptômes rapportés dans le contexte d'un surdosage inclus diarrhée, nausées, douleurs abdominales, essoufflement, toux, démarche instable, apathie et douleur thoracique. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour un surdosage avec Suspension orale Megace® ES. En cas de surdosage, soutien approprié des mesures devraient être prises. L'acétate de mégestrol n'a pas été testé dialyzabilité; cependant, en raison de sa faible solubilité, il est postulé cela la dialyse ne serait pas un moyen efficace de traiter un surdosage.
Absorption et distribution
Concentrations plasmatiques moyennes d'acétate de mégestrol après administration de 625 mg (125 mg / ml) de suspension buvable Megace® ES sont équivalents sous alimentation affections à 800 mg (40 mg / ml) de suspension buvable d'acétate de mégestrol en bonne santé volontaires.
Afin de caractériser la proportionnalité de dose de Megace® ES, des études pharmacocinétiques sur une gamme de doses ont été menées lorsque administré à jeun et nourri.
La pharmacocinétique de l'acétate de mégestrol était linéaire dans le plage de dosage entre 150 mg et 675 mg après l'administration de Megace® ES quelle que soit l'état du repas. La concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) et la zone moyenne sous la courbe de concentration (ASC) après un repas riche en graisses augmenté de 48% et 36%, respectivement, par rapport à ceux à jeun après administration de 625 mg de Megace® ES. Cet effet alimentaire est inférieur à celui observé pour la formulation originale, l'acétate de mégestrol 800 mg / 20 ml, où une graisse élevée la farine a considérablement augmenté l'ASC et la Cmax de l'acétate de mégestrol à 2 fois et 7 fois, respectivement, par rapport à ceux à jeun. Il y avait aucune différence de sécurité après l'administration à l'état nourri, par conséquent Megace® ES pourrait être pris sans égard aux repas.
Pharmacocinétique plasmatique à l'état d'équilibre de l'acétate de mégestrol a été évalué chez 10 adultes, patients adultes cachectiques ayant été acquis syndrome d'immunodéficience (SIDA) et perte de poids involontaire supérieure à 10% de la valeur initiale qui a reçu des doses orales uniques de 800 mg / jour d'acétate de mégestrol suspension buvable pendant 21 jours. La Cmax moyenne (± 1SD) de l'acétate de mégestrol était de 753 (± 539) ng / mL. L'ASC moyenne était de 10476 (± 7788) ng x h / mL. La valeur médiane Tmax était cinq heures.
Dans une autre étude, 24 hommes séropositifs asymptomatiques VIH les sujets adultes ont été dosés une fois par jour avec 750 mg d'acétate de mégestrol par voie orale suspension pendant 14 jours. Les valeurs moyennes de Cmax et d'ASC étaient de 490 (± 238) ng / mL et 6779 (± 3048) hr x ng / mL, respectivement. La valeur Tmax médiane était de trois heures. Le la valeur moyenne de Cmjn était de 202 (± 101) ng / mL. Le% moyen de la valeur de fluctuation était de 107 (± 40).
Métabolisme et excrétion
La principale voie d'élimination des médicaments chez l'homme est l'urine. Lorsque l'acétate de mégestrol radiomarqué a été administré à l'homme à des doses de 4 à 90 mg, l'excrétion urinaire dans les 10 jours variait de 56,5% à 78,4% (moyenne 66,4%) et l'excrétion fécale variait de 7,7% à 30,3% (moyenne 19,8%). Le total la radioactivité récupérée variait entre 83,1% et 94,7% (moyenne 86,2%).
Métabolites d'acétate de mégestrol qui ont été identifiés dans l'urine représentait 5% à 8% de la dose administrée. Excrétion respiratoire as le stockage étiqueté du dioxyde de carbone et des graisses peut avoir représenté au moins une partie de la radioactivité introuvable dans l'urine et les excréments.
La demi-vie d'élimination moyenne du mégestrol variait de 20 à 50 heures chez des sujets sains.
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