Maxaquin

Maxaquin (loméfloxacine HCl) est fourni comme médicament Comprimé pelliculé avec l'équivalent de 400 mg de loméfloxacine-base disponible comme le chlorhydrate. Le comprimé est ovale, blanc et pelliculé "MAXAQUIN 400" a été gravé d'un côté et a marqué de l'autre côté et est livré:

Magasiner entre 59 ° et 77 ° F (15 ° et 25 ° C).

Distribué par: G. D. Searle LLC, division de Pfizer Inc., New York, NY 10017,

Traitement

Comprimés pelliculés de Maxaquin (loméfloxacine HCl) indiqué pour le traitement des adultes atteints d'infections légères à modérées souches sensibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous: (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION pour des recommandations posologiques spécifiques.)

Tractus des voies respiratoires inférieures

Exacerbation bactérienne aiguë de la bronchite chronique causée par Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis.₁

REMARQUE: MAXAQUIN N'EST PAS POUR EMPIRIQUE TRAITEMENT DE L'EXAZERBATION BACTÉRIALE ACUTIVE DES BRONCHITIS CHRONIQUES, SI C'EST LE CAS PROBABLEMENT QUE S PNEUMONIAE EST RÉGULATEUR. S PNEUMONIAE EXPONATE IN RÉSISTENCE VITRO CONTRE LA LOMEFLOXACINE ET LA SÉCURITÉ ET L'EFFICACITÉ DE LA LOMEFLOXACINE EN TRAITEMENT DE PATIENTS AVEC L'EXAZERBATION BACTÉRIALE ACUTER DE CHRONIQUE BRONCHITIS à travers s PNEUMONIAE N'A PAS ÉTÉ SIGNÉ. SI LA LOMEFLOXACINE EST EXIGÉE POUR LES GRAMS - FLECK - THÉRAPIE EMPIRIQUE IMPORTE EXAZERBATION BACTÉRIALE ACUTIVE DES BRONCHITIS CHRONIQUES, SI SEULEMENT SI IL EST UTILISÉ SPUTUM GRAM FLECK PREND UNE QUALITÉ DE PRISE DE L'ÉCHANTILLON (> 25 PMN / LPF) et il y a OWOHL un PRÉ-HARRIAGE de MICROORGANISMES GRAMNÉGATIFS comme AUSSI PAS DE PRÉ-SÉPARATION DES MICROORGANISMES GRAMPOSITIFS .

Tractus urinaires

Infections des voies urinaires non compliquées (Inflammation des bulles) causée par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ou Staphylococcus saprophyticus. (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION et Études cliniques–Non compliqué Inflammation de la vessie.)

Infections compliquées des voies urinaires causé par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,₁ ou Enterobacter cloacae.₁

REMARQUE: dans les études cliniques avec les patients infections compliquées des voies urinaires (UTI) dues à la p aeruginosa, 12 sur 16 les patients laissent le micro-organisme avec eux après le traitement loméfloxacine. Aucun des patients n'avait de bactériémie concomitante. Niveau de sérum de la loméfloxacine ne dépasse pas de manière fiable le CMI des isolats de Pseudomonas. SÛR ET EFFICACITÉ DE LA LOMEFLOXACINE EN TRAITEMENT DES PATIENTS AVEC LA BACTÉRIÉMIE DE PEUDOMONAS N'ONT PAS ÉTÉ DÉTERMINÉS .

Des tests de culture et de vulnérabilité appropriés devraient être effectué avant le traitement antimicrobien pour isoler et identifier les micro-organismes provoque une infection et détermine votre sensibilité à la loméfloxacine. Dans Patients atteints d'UTI, une thérapie avec des comprimés de film Maxaquin peut être initiée avant que les résultats de ces tests ne soient connus; dès que ces résultats sont disponibles une thérapie appropriée doit être poursuivie. Chez les patients atteints d'une bactérie aiguë Exacerbation de la bronchite chronique, le traitement ne doit pas être instauré empiriquement avec loméfloxacine s'il y a une probabilité, l'agent pathogène S pneumoniae.

La production de bêta-lactamase ne doit pas affecter activité loméfloxacine.

Prévention / prophylaxie

Maxaquin est préopératoire pour la prévention de Infection dans les situations suivantes:

• Biopsie de la prostate transrectale: pour réduire l'incidence de Infection des voies urinaires en phase postopératoire précoce et tardive (3 à 5 jours et 3 à 4 semaines après l'opération).
• Chirurgie transurétrale: pour réduire l'incidence infection des voies urinaires au début de la phase postopératoire (3 à 5 jours après l'opération).

Efficacité dans la réduction de l'incidence des infections autres aucune infection des voies urinaires n'a été trouvée. Maxaquin, comme toutes les drogues pour la prophylaxie de la chirurgie transurétrale ne devrait généralement pas l'être utilisé dans des processus urologiques plus petits pour lesquels la prophylaxie n'est pas indiquée (par ex., cystoscopie simple ou pyélographie rétrograde). (Voir DOSAGE et ADMINISTRATION.)

Réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et Maintien de l'efficacité de Maxaquin et d'autres médicaments antibactériens, Maxaquin ne doit être utilisé que pour traiter ou prévenir les infections prouvées ou graves Bactéries sensibles suspectées. Quand culture et vulnérabilité Les informations sont disponibles, elles doivent être prises en compte lors du choix ou de la modification thérapie antibactérienne. En l'absence de telles données, épidémiologie locale et les schémas de sensibilité peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.

RÉFÉRENCES

₁Bien que le traitement des infections en raison de cela le micro-organisme de ce système d'organes a montré un système cliniquement acceptable global Résultat, l'efficacité a été examinée dans moins de 10 infections.

Maxaquin (loméfloxacine HCl) peut être pris en compte indépendamment de Repas. Matières grasses sucrales et antiacides avec magnésium ou aluminium, ou Videx® (didanosine), les comprimés à croquer / tamponnés ou la poudre pédiatrique pour solution à prendre ne doivent pas dans les 4 heures avant ou 2 heures après la prise de loméfloxacine. Risque de la réaction à la lumière solaire UVA peut être réduite en prenant Maxaquin pendant au moins 12 heures avant exposition au soleil (par ex. le soir). (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)

Veuillez vous référer NOTES et UTILISATION pour des informations sur approprié Pathogènes et populations de patients.

Traitement

Patients ayant une fonction rénale normale

La dose quotidienne recommandée de Maxaquin est dans le tableau suivant:

Patients âgés

Pour les personnes âgées avec fonction rénale normale (CRCL ≥ 40 ml / min / 1,73 m²).

Patients atteints d'insuffisance rénale

La loméfloxacine est principalement éliminée par excrétion rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE) Il est recommandé de modifier la posologie. Patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients avec une clairance de la créatinine> 10 ml / min / 1,73 m² mais <40 ml / min / 1,73 m², la posologie recommandée est d'une dose de charge initiale de 400 mg suivie de doses d'entretien quotidiennes de 200 mg (½ comprimé) une fois par jour pendant la durée du traitement. Il est suggéré cela des déterminations en série des niveaux de loméfloxacine sont effectuées pour déterminer tout changement nécessaire de l'intervalle de dosage suivant correspondant.

Si seule la créatinine sérique est connue, la formule suivante peut être utilisé pour estimer la clairance de la créatinine.

Patients en dialyse

L'hémodialyse n'enlève qu'une quantité négligeable de loméfloxacine (3% en 4 heures). Les patients hémodialysés doivent recevoir un premier fardeau Dose de 400 mg suivie de doses d'entretien quotidiennes de 200 mg (½ comprimé) une fois quotidiennement pour la durée du traitement.

Patients atteints de cirrhose

La cirrhose ne réduit pas la clairance non brénale de loméfloxacine. La nécessité de réduire la dose dans cette population doit être fondée sur le degré de fonction rénale du patient et sur le plasma Concentration. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et DOSAGE et ADMINISTRATION - Les patients avec une insuffisance rénale.)

Prévention / prophylaxie

La dose recommandée de Maxaquin est dans le tableau suivant:

Maxaquin (loméfloxacine HCl) est contre-indiqué chez les personnes avec des antécédents d'hypersensibilité à la loméfloxacine ou à tout membre du chinolon Groupe d'agents antimicrobiens.

AVERTISSEMENTS

LES SCISSORS DE MÉDIUM jusqu'aux RÉACTIONS PHOTOTOTOXIQUES LOURDE PATIENTS DIRECTS OU INDIRECTS LUMIÈRE DU SOLEIL OU ARTIFICIEL ULTRAVIOLÉS LUMIÈRE (par ex. soleil) PENDANT OU APRÈS LE TRAITEMENT avec LOMEFLOXACIN. CECI DES RÉACTIONS ÉGALEMENT DES PATIENTS D'ÉTAT SOUMIS OU DIFFUSEM LIGHT Y COMPRIS LA CRÉATION À TRAVERS LA VERRE. LES PATIENTS DEVRAIENT ÊTRE AJOUTÉS À L'ADRESSE THÉRAPIE DE LOMEFLOXACINE AU PREMIER NOM OU SYMPTOM D'UNE RÉACTION DE PHOTOTOTOXICITÉ COMMENT VÉRIFIER L'AIDE, LA RÉDUCTION, LA LECTURE, LES BLASES, LA CONNEXION DE LA PEAU, JUCKREIZ , OU DERMATITIS .

ces réactions phototoxiques se sont produites avec et sans l'utilisation de écrans solaires ou de écrans solaires. Des doses uniques de loméfloxacine l'ont été associé à ces types de réactions. Dans certains cas, la récupération l'était prolongé de plusieurs semaines. Comme pour certains autres types de phototoxicité, il existe est le potentiel d'aggravation de la réaction lorsque le soleil brille à nouveau ou lumière ultraviolette artificielle avant récupération complète de la réaction. Dans dans de rares cas, des réactions se sont produites jusqu'à plusieurs semaines après le sevrage thérapie à la loméfloxacine.

RADIATION DU SOLEIL directe ou INDIRECTE (EXPERCICE lorsqu'il est utilisé PRODUITS DE PROTECTION DU SOLEIL OU MOYENS DE PROTECTION DU SOLEIL) DEVRAIT ÊTRE L'INCEPTION DE LOMEFLOXACINE ET POUR JOURS MULTIPLES APRÈS LA THÉRAPIE. LA THÉRAPIE LOMEFLOXACINE DEVRAIT ÊTRE SOUMETÉE IMMÉDIATEMENT DANS LE PREMIER NUMÉRO OU SYMPTOM DE PHOTOTOXICITÉ. RISQUE DE LA PHOTOTOTOXICITÉ PEUT ÊTRE RÉDUITE en prenant LOMEFLOXACIN sur le SOIR (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION.)

la SÉCURITÉ ET L'EFFICACITÉ DE LOMEFLOXACINE chez les PATIENTS PÉDIATRIQUES ET DENTS (DOWN 18 ANS), FEMMES ENCEINTES ET SILENCIEUSES N'A PAS ÉTÉ RAISONNÉ . (Voir PRÉCAUTIONS - Utilisation pédiatrique, grossesse et Sous-sections mères qui allaitent.) administration orale de doses multiples de loméfloxacine pour chiens adolescents à 0,3 fois et rats à 5,4 fois dose recommandée pour les adultes chez l'homme basée sur mg / m & sup2; (0,6 et 34 fois celui recommandé La dose humaine adulte basée sur mg / kg) a provoqué une arthropathie et une boiterie. Examen histopathologique des articulations de soutien de ces animaux a révélé des lésions permanentes du cartilage. D'autres quinolones produisent également des érosions du cartilage des articulations porteuses et d'autres signes d'arthropathie Jeunes animaux de différents types. (Voir Pharmacologie animale.)

Des crampes ont été rapportées chez des patients qui loméfloxacine. Si les crampes sont directement liées à la loméfloxacine L'administration n'a pas encore été déterminée. Crampes, augmentées une pression intracrânienne et des psychoses toxiques ont été rapportées chez les patients recevoir d'autres quinolones. Néanmoins, la loméfloxacine a été associée un risque accru possible de convulsions par rapport à d'autres quinolones. Certains ceux-ci peuvent se produire en l'absence relative de facteurs prédisposants. Les quinolones le peuvent provoquent également une stimulation du système nerveux central (SNC), qui peut provoquer des tremblements Désir, somnolence, confusion et hallucinations. Si l'un d'eux Des réactions surviennent chez les patients recevant de la loméfloxacine, le médicament doit l'être Recrutement et lancement de mesures appropriées. Mais jusqu'à plus Des informations seront disponibles, la loméfloxacine, comme toutes les autres quinolones, devrait être utilisé avec prudence chez les patients présentant des troubles du SNC connus ou suspectés, tels que Z artériosclérose cérébrale sévère, épilepsie ou autres facteurs qui lui sont prédisposés Attaque. (Voir Effets secondaires) Troubles psychiatriques, agitation,. L'anxiété et les troubles du sommeil peuvent survenir plus fréquemment avec la loméfloxacine qu'avec d'autres Produits de classe Chinolon.

L'innocuité et l'efficacité de la loméfloxacine dans le traitement de L'exacerbation bactérienne aiguë de la bronchite chronique par une pneumonie S n'a pas a été démontré. Ce produit ne doit pas être utilisé empiriquement dans le traitement l'exacerbation bactérienne aiguë de la bronchite chronique s'il est probable que S pneumoniae est un agent pathogène.

Dans les études cliniques avec des infections urinaires compliquées dues à P aeruginosa, 12 patients sur 16 avaient éliminé les micro-organismes Urine après traitement à la loméfloxacine. Aucun patient n'avait de bactériémie concomitante. Les taux sériques de loméfloxacine ne dépassent pas de manière fiable la CMI des isolats de Pseudomonas. LA SÉCURITÉ ET L'EFFICACITÉ DE LA LOMEFLOXACINE DANS LE TRAITEMENT DES PATIENTS AVEC LA BACTÉRIÉMIE DE PEUDOMONAS N'ONT PAS ÉTÉ DÉTERMINÉS .

Hypersensibilité sévère et parfois mortelle (anaphylactoïdes ou anaphylactiques), certaines après la première dose, l'ont été rapporté chez les patients recevant un traitement par quinolone. Certaines réactions l'ont été accompagné d'un effondrement cardiovasculaire, d'une perte de conscience, de picotements Pharynx ou œdème facial, dyspnée, urticaire ou démangeaisons. Peu d'entre eux Les patients ont déjà eu des réactions d'hypersensibilité. Sérieux Des réactions d'hypersensibilité ont également été rapportées après le traitement par loméfloxacine. Si une réaction allergique à l'apparence de la loméfloxacine, arrêtez-la Médicament. Des réactions d'hypersensibilité aiguës sévères peuvent nécessiter une urgence immédiate Traitement à l'adrénaline. Oxygène, liquides intraveineux, antihistaminiques, Corticostéroïdes, amines pressives et prise en charge respiratoire, y compris l'intubation, doit être administré comme indiqué.

La colite pseudomembraneuse était presque tous les agents antibactériens, y compris la loméfloxacine, et peuvent aller de doux à mortel dans le lourd. Il est donc important d'en tenir compte Diagnostic chez les patients après le Administration d'agents antibactériens. Traitement avec des agents antimicrobiens modifie la flore normale du gros intestin et peut permettre à la clostridie de dépasser. Des études montrent qu'une toxine provient Clostridium difficile est produit cause principale de «colite associée aux antibiotiques."Après le diagnostic la colite pseudomembraneuse s'est avérée être des mesures thérapeutiques être initié. De légers cas de colite pseudomembraneuse répondent généralement arrêter le médicament seul. Dans les cas modérés à sévères doit être traité avec des liquides et des électrolytes, une supplémentation en protéines et traitement avec un médicament antibactérien cliniquement efficace contre C difficile ulcerosa.

Extension de l'intervalle Qt / torsades de pointes

De rares cas de torsades de pointes sont devenus spontanés signalé lors de la surveillance post-commercialisation chez les patients recevant des quinolones y compris la loméfloxacine. Ces rares cas étaient avec un ou plusieurs des facteurs suivants: âge de plus de 60 ans, sexe féminin, maladie cardiaque sous-jacente, et / ou l'utilisation de plusieurs médicaments. La loméfloxacine doit être évitée chez les patients avec extension connue de l'intervalle QT, les patients non corrigés Hypokaliémie et patients recevant la classe IA (quinidine, procaïnamide) ou la classe IA III (amiodarone, sotalol) médicaments antiarythmiques.

Neuropathie périphérique

Rares cas de polyneuropathie axonale sensorielle ou sensorimotrice Influencer les petits et / ou les grands axones qui conduisent à la paresthésie, à l'hypoesthésie une dyesthésie et une faiblesse ont été rapportées chez des patients recevant des quinolones y compris la loméfloxacine. La loméfloxacine doit être arrêtée si le patient éprouve des symptômes de neuropathie, y compris des douleurs, des brûlures, des picotements, un engourdissement et / ou faiblesse ou déficits avec un léger contact, douleur, Température, sens de la position, sensation de vibration et / ou résistance du moteur dans l'ordre empêcher le développement d'un état irréversible.

Effets Tendon

Ruptures de l'épaule, de la main, du tendon d'Achille ou d'autres ont tendance à nécessiter une réparation chirurgicale ou à entraîner une invalidité plus longue rapportés chez les patients recevant des quinolones, y compris la loméfloxacine. Les rapports de surveillance post-commercialisation montrent que ce risque peut être accru Patients recevant des corticostéroïdes d'accompagnement, en particulier les personnes âgées. Loméfloxacine doit être arrêté si le patient souffre, inflammation ou Pause d'un tendon. Les patients doivent se reposer et s'abstenir de faire de l'exercice jusqu'au diagnostic la tendinite ou la rupture du tendon a été exclue. Une rupture du tendon peut se produire pendant ou après un traitement par quinolones, y compris la loméfloxacine.

PRÉCAUTIONS

général

Un changement dans le schéma posologique est recommandé pour les patients avec insuffisance rénale (CRCL <40 ml / min / 1,73 m²). (Voir DOSAGE Et l'ADMINISTRATION.)

Prescription de Maxaquin en l'absence de prouvée ou forte il y a un soupçon improbable d'infection bactérienne ou d'indication prophylactique utiliser pour le patient et augmenter le risque de développement bactéries résistantes aux médicaments.

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Cancérogenèse

Les souris sans poils (Skh-1) sont exposées à la lumière UVA depuis 3,5 ans Heures cinq fois toutes les deux semaines pendant 52 semaines en même temps loméfloxacine administrée. Les doses de loméfloxacine utilisées dans cette étude en ont provoqué une réaction phototoxique. Chez les souris traitées à la fois avec de l'UVA et de la loméfloxacine en même temps, le temps de développement des tumeurs cutanées était de 16 semaines. Chez la souris traité dans ce modèle en même temps que l'UVA et d'autres quinolones, le les temps de développement des tumeurs cutanées variaient de 28 à 52 semaines.

Quatre-vingt-douze pour cent (92%) des souris traitées en même temps avec à la fois UVA et loméfloxacine, une cellule squameuse bien différenciée s'est développée Cancinomes de la peau. Ces carcinomes épidermoïdes n'étaient pas métastatiques et étaient de caractère endophytique. Les deux tiers de ces carcinomes épidermoïdes contenait de grandes enceintes kératiniques centrales et devait survenir des follicules pileux restants chez ces animaux glabres.

Dans ce modèle, les souris traitées avec de la loméfloxacine seule n'en ont pas développer une peau ou des tumeurs systémiques.

Il n'y a pas de données provenant de modèles similaires avec des souris pigmentées et / ou souris à poils pleins

La signification clinique de ces résultats pour l'homme est inconnu.

Mutagenèse

UNE in vitro le test de mutagénicité (test CHO / HGPRT) était faible positif pour les concentrations de loméfloxacine ≥ 226 μ g / mL et négatif Concentrations <226 μ g / mL. Deux de plus in vitro tests de mutagénicité (aberrations chromosomiques dans les ovules de hamster chinois, chromosomiques Aberrations dans les lymphocytes humains) et deux micronoyaux de souris in vivo les tests de mutagénicité étaient tous négatifs.

Déficience de la fertilité

La loméfloxacine n'a pas affecté la fertilité masculine et féminine Rats à doses orales jusqu'à 8 fois la dose humaine recommandée basée sur mg / m & sup2; (34 fois la dose humaine recommandée basée sur mg / kg).

Grossesse

Effets tératogènes grossesse catégorie C

Fonction de reproduction Des études ont été réalisées chez le rat à Doses jusqu'à 8 fois la dose humaine recommandée en fonction de mg / m² (34 fois celle-ci dose humaine recommandée basée sur mg / kg) et aucune altération de la fertilité ou des dommages le fœtus a été signalé à cause de la loméfloxacine. Incidence accrue de la perte fœtale chez le singe, celui recommandé était environ 3 à 6 fois humandose basée sur mg / m & sup2; (6 à 12 fois la dose humaine recommandée sur la base de mg / kg). Aucune tératogénicité n'a été observée chez le rat et le singe jusqu'à 16 ans fois l'exposition recommandée à la dose humaine. Chez le lapin, toxicité maternelle et foetotoxicité associée, diminution du poids placentaire et variations de des vertèbres coccygées sont survenues deux fois l'exposition humaine recommandée à des doses à base de mg / m². Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées enceinte. La loméfloxacine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si cela est possible l'utilisation justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si la loméfloxacine est excrétée chez l'homme Lait. Cependant, d'autres médicaments de cette classe sont connus pour être excrétés chez l'homme Le lait et la loméfloxacine sont excrétés dans le lait des rates allaitantes. Là le potentiel d'effets secondaires graves de la loméfloxacine chez les infirmières il convient donc de décider si les soins doivent être arrêtés ou arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour le Mère.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de la loméfloxacine en pédiatrie Les patients et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été identifiés. Loméfloxacine provoque une arthropathie chez les jeunes animaux de diverses espèces. (Voir AVERTISSEMENTS et Pharmacologie animale.)

Application gériatrique

Le nombre total de sujets dans les essais cliniques de loméfloxacine, 25% étaient & ge; 65 ans et 9% étaient & ge; 75 ans. Pas de différences globales en toute sécurité ou efficacité ont été observés entre ces sujets et les plus jeunes Les sujets et autres expériences cliniques rapportées n'ont aucune différence dans les réponses entre les patients plus âgés et plus jeunes, mais une plus grande sensibilité ne peut être exclu de certaines personnes âgées.

On sait que ce médicament provient essentiellement du Le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peuvent être plus importants chez les patients avec une insuffisance rénale. Parce que les patients plus âgés ont tendance à en avoir diminution de la fonction rénale, prudence dans la sélection des doses, et cela peut l'être utile pour surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE - Pharmacocinétique en gériatrie Population.)

Effets secondaires

La plupart des événements indésirables ont été rapportés dans les essais cliniques gravité légère à modérée et nature temporaire. Au cours de ces essais cliniques, 5 623 patients ont reçu maxaquin. La loméfloxacine était présente chez 2,2% des patients abandonné en raison d'événements indésirables qui affectent principalement le Système gastro-intestinal (0,7%), peau (0,7%) ou SNC (0,5%).

Événements cliniques indésirables

Les événements avec l'incidence la plus élevée (≥ 1%) chez les patients Quelle que soit la relation avec les médicaments, maux de tête (3,6%), nausées (3,5%), sensibilité à la lumière (2,3%), étourdissements (2,1%), diarrhée (1,4%) et estomac Douleur (1,2%).

D'autres événements cliniques ont rapporté <1% des patients traités avec Maxaquin, quelle que soit la relation avec le médicament, sont répertoriés ci-dessous:

Autonome: transpiration accrue, bouche sèche, rinçage, Syncope.

Corps dans son ensemble : Fatigue, maux de dos, malaise , Asthénie, douleur thoracique, œdème facial, bouffées de chaleur, symptômes pseudo-grippaux, œdème , Frissons, réaction allergique, réaction anaphylactoïde, diminution de la tolérance à la chaleur.

Cardiovasculaire : Tachycardie, hypertension, Hypotension, infarctus du myocarde, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, Bradycardie, arythmie, phlébite, embolie pulmonaire, extrasystoles, trouble cérébrovasculaire, cyanose, cardiomyopathie.

système nerveux central et périphérique: tremblement , Vertiges, paresthésie, contractions, hypertension, crampes, hyperkinésie, coma.

Gastro-intestinal: Dyspepsie, vomissements, flatulences , Constipation, saignement gastro-intestinal, dysphagie, stomatite, langue Décoloration, inflammation gastro-intestinale.

Ecoutez: Douleurs à l'oreille, acouphènes.

Hématologique : purpura, lymphadénopathie, thrombocytémie, anémie, thrombocytopénie, augmentation de la fibrinolyse.

Foie: fonction hépatique anormale.

Métabolique : Soif, hyperglycémie, hypoglycémie, goutte.

Système musculo-squelettique: Arthralgie, myalgie, crampes aux jambes.

Ophtalmologique : Troubles visuels, conjonctivite, Photophobie, douleur oculaire, écoulement lacrymal anormal.

Psychiatrique : Insomnie, nervosité, somnolence , Anorexie, dépression, confusion, agitation, augmentation de l'appétit , Dépersonnalisation, réaction paranoïaque, peur, paronirie, pensée anormale Troubles de la concentration.

Système de reproduction: Femme: moniliasis vaginal , vaginite, leucorrhée, troubles menstruels, douleurs périnéales, interstruelles Saignement. Homme: épididymite, orchite.

Mécanisme de résistance : Infection virale, moniliasis , Infection fongique.

Tractus respiratoire: Infection respiratoire, rhinite , pharyngite, dyspnée, toux, épistaxis, bronchospasme, maladies respiratoires, éjection accrue, stridor, dépression respiratoire.

Peau / allergie: Démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, peau Éclairage, éruption bulleuse, eczéma, maladie de la peau, acné, décoloration de la peau , Ulcères cutanés, œdème de Quincke. (Voir aussi Corps dans son ensemble.)

Sens spéciaux: Perversion gustative.

Urinaire: Hématurie, troubles mictionnels, dysurie, étrangement anuria.

Événements de laboratoire indésirables

Changements dans les paramètres de laboratoire, répertoriés comme désavantageux Les événements quelle que soit votre relation comprennent:

Hématologique : monocytose (0,2%), éosinophilie (0,1%), Leucopénie (0,1%), leucocytose (0,1%).

Reins: augmentation du BUN (0,1%), réduction du potassium (0,1%), augmentation de la créatinine (0,1%).

Foie: Augmentation de l'ALAT (SGPT) (0,4%), de l'AST (SGOT) (0,3%), bilirubine (0,1%), phosphatase alcaline (0,1%).

Changements supplémentaires de laboratoire dans <0,1% du études cliniques incluses: augmentation de la gamma glutamyl transférase dans le sérum, diminution dans la protéine totale ou l'albumine, allongement du temps de prothrombine, anémie, diminution dans l'hémoglobine, thrombocytémie, thrombocytopénie, anomalies dans l'urine électrolytes spécifiques de poids ou de sérum, augmentation de l'albumine, augmentation de l'ESR , Albuminurie, macrocytose.

Événements indésirables après mise sur le marché

événements indésirables après mise sur le marché

Événements indésirables de l'expérience marketing mondiale avec la loméfloxacine sont: anaphylaxie, arrêt cœur-poumon, larynx ou Oedème pulmonaire, ataxie, thrombose cérébrale, hallucinations, par voie orale douloureuse Membrane muqueuse, colite pseudomembraneuse, anémie hémolytique, hépatite, tendinite, Diplopie, photophobie, phobie, dermatite exfoliatrice, hyperpigmentation, Stevens-Johnson Syndrome, nécrolyse épidermique toxique, dysgueusie, néphrite interstitielle, Polyurie, insuffisance rénale, rétention urinaire et vascularite.

Effets secondaires de la classe quinolone

Les effets secondaires supplémentaires de la classe quinolone comprennent: neuropathie périphérique, torsades de pointes, érythème noueux, nécrose hépatique, aggravation possible de la myasthénie grave, dysphasie, nystagmus, intestin perforation, réaction maniaque, calculs rénaux, acidose et hoquet.

Les effets secondaires du laboratoire comprennent: Agranulocytose, Augmentation des triglycérides sériques, augmentation du cholestérol sérique, augmentation du sang Glucose, augmentation du potassium sérique, albuminurie, candidurie et Cristallurie.

Interactions avec les MÉDICAMENTS

Théophylline

Dans trois études pharmacocinétiques, dont 46 normales, les volontaires sains, la clairance et la concentration de la théophylline n'étaient pas significatives modifié par l'ajout de loméfloxacine. Dans les études cliniques chez lesquelles les patients pendant le traitement chronique par théophylline, la loméfloxacine n'a eu aucun effet mesurable la répartition moyenne des concentrations de théophylline ou les estimations moyennes de Clairance théophylline. Bien que les niveaux individuels de théophylline aient fluctué, il y en avait il n'y avait aucun symptôme cliniquement significatif d'interaction médicamenteuse.

Antazida et sucralfate

Matières grasses sucrales et antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium ainsi que des formulations avec des cations divalents et trivalents tels que Videx® (didanosine), comprimés à croquer / tamponnés ou poudre pédiatrique à prendre les complexes de chélates avec la loméfloxacine et perturbent sa biodisponibilité. La graisse sucrée, qui a été administrée 2 heures avant la loméfloxacine, a entraîné une diminution absorption (la Cmax moyenne a diminué de 30% et la Tmax moyenne a augmenté de 1 heure) et a niveau d'absorption inférieur (l'ASC moyenne a diminué d'environ 25%). Antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium, administrés en même temps que la loméfloxacine a considérablement réduit la biodisponibilité (48%) de loméfloxacine. La séparation des doses d'antiacides et de loméfloxacine minimise cela Diminution de la biodisponibilité; par conséquent, l'administration de ces agents devrait avant la posologie de loméfloxacine dans les 4 heures ou après la posologie de loméfloxacine dans les 4 heures au moins 2 heures.

Caféine

Deux cents mg de caféine (correspond à 1 à 3 tasses Café américain) a été administré à 16 volontaires normaux et sains qui atteint à l'état d'équilibre - concentrations sanguines de loméfloxacine après l'administration 400 mg qd. Cela n'a conduit à aucune statistiquement ou cliniquement pertinente Modifications des paramètres pharmacocinétiques de la caféine ou de sa fonction principale Métabolite, paraxanthine. Il n'y a pas de données sur les interactions possibles Les personnes qui consomment plus de 200 mg de caféine par jour ou en elle comme la population gériatrique, qui est généralement considérée comme plus sensible au développement des effets secondaires liés au SNC induits par les médicaments. D'autres quinolones ont une interférence modérée à significative avec le Métabolisme de la caféine, conduisant à une clairance réduite, une extension de la demi-vie plasmatique et une Augmentation des symptômes associés à des taux élevés de caféine.

Cimétidine

Il a été démontré que la cimétidine est la Éliminez les autres quinolones. Cette perturbation a entraîné des augmentations importantes en demi-vie et AUC. L'interaction entre la loméfloxacine et la cimétidine a n'ont pas été examinés.

Cyclosporine

Des taux sériques élevés de cyclosporine ont été rapportés avec utilisation simultanée de cyclosporine avec d'autres membres de la classe quinolone. L'interaction entre la loméfloxacine et la cyclosporine n'a pas été étudiée.

Omeprazole

Aucun changement cliniquement significatif de la loméfloxacine Une pharmacocinétique (ASC, Cmax ou Tmax) a été observée lorsqu'une dose unique de loméfloxacine 400 mg ont été administrés après plusieurs doses d'oméprazole (20 mg qd) chez 13 volontaires sains. Les changements dans la pharmacocinétique de l'oméprazole n'ont pas été étudiés.

Phénytoïne

Il n'y avait pas de différences significatives dans la phénytoïne moyenne Auc, Cmax, Cmin ou Tmax (bien que la Cmax ait été augmentée de 11%) si elle est étendue des gélules de phénytoïne sodique (100 mg tid) ont été administrées avec de la loméfloxacine (400 mg qd) pendant cinq jours chez 15 hommes en bonne santé. La loméfloxacine est peu probable un effet significatif sur le métabolisme de la phénytoïne.

Probénécide

Le probénécide ralentit l'élimination rénale de la loméfloxacine. UNE L'ASC moyenne augmente de 63% et augmente de 50% ou. le Tmax moyen et la Cmax moyenne ont été trouvés dans 1 étude avec 6 personnes.

Terfénadine

Il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif de la fréquence cardiaque ou intervalles QT corrigés ou dans les métabolites de la terfénadine ou la pharmacocinétique de la loméfloxacine, pendant l'administration simultanée de loméfloxacine et de terfénadine état d'équilibre chez 28 hommes en bonne santé.

Warfarine

Les quinolones peuvent améliorer les effets de l'oral Anticoagulants, warfarine ou ses dérivés. Si ce sont des produits administration simultanée de prothrombine ou d'autres tests de coagulation appropriés doit être étroitement surveillé. Cependant, pas de cliniquement ou statistiquement significatif Différences dans le rapport temps de prothrombine ou dans la pharmacocinétique de l'énantiomère de warfarine ont été observés dans une petite étude portant sur 7 hommes en bonne santé, qui ont tous deux reçu de la warfarine et la loméfloxacine dans des conditions stationnaires.

Effets tératogènes grossesse catégorie C

Fonction de reproduction Des études ont été réalisées chez le rat à Doses jusqu'à 8 fois la dose humaine recommandée en fonction de mg / m² (34 fois celle-ci dose humaine recommandée basée sur mg / kg) et aucune altération de la fertilité ou des dommages le fœtus a été signalé à cause de la loméfloxacine. Incidence accrue de la perte fœtale chez le singe, celui recommandé était environ 3 à 6 fois humandose basée sur mg / m & sup2; (6 à 12 fois la dose humaine recommandée sur la base de mg / kg). Aucune tératogénicité n'a été observée chez le rat et le singe jusqu'à 16 ans fois l'exposition recommandée à la dose humaine. Chez le lapin, toxicité maternelle et foetotoxicité associée, diminution du poids placentaire et variations de des vertèbres coccygées sont survenues deux fois l'exposition humaine recommandée à des doses à base de mg / m². Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées enceinte. La loméfloxacine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si cela est possible l'utilisation justifie le risque potentiel pour le fœtus.

La plupart des événements indésirables ont été rapportés dans les essais cliniques gravité légère à modérée et nature temporaire. Au cours de ces essais cliniques, 5 623 patients ont reçu maxaquin. La loméfloxacine était présente chez 2,2% des patients abandonné en raison d'événements indésirables qui affectent principalement le Système gastro-intestinal (0,7%), peau (0,7%) ou SNC (0,5%).

Événements cliniques indésirables

Les événements avec l'incidence la plus élevée (≥ 1%) chez les patients Quelle que soit la relation avec les médicaments, maux de tête (3,6%), nausées (3,5%), sensibilité à la lumière (2,3%), étourdissements (2,1%), diarrhée (1,4%) et estomac Douleur (1,2%).

D'autres événements cliniques ont rapporté <1% des patients traités avec Maxaquin, quelle que soit la relation avec le médicament, sont répertoriés ci-dessous:

Autonome: transpiration accrue, bouche sèche, rinçage, Syncope.

Corps dans son ensemble : Fatigue, maux de dos, malaise , Asthénie, douleur thoracique, œdème facial, bouffées de chaleur, symptômes pseudo-grippaux, œdème , Frissons, réaction allergique, réaction anaphylactoïde, diminution de la tolérance à la chaleur.

Cardiovasculaire : Tachycardie, hypertension, Hypotension, infarctus du myocarde, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, Bradycardie, arythmie, phlébite, embolie pulmonaire, extrasystoles, trouble cérébrovasculaire, cyanose, cardiomyopathie.

système nerveux central et périphérique: tremblement , Vertiges, paresthésie, contractions, hypertension, crampes, hyperkinésie, coma.

Gastro-intestinal: Dyspepsie, vomissements, flatulences , Constipation, saignement gastro-intestinal, dysphagie, stomatite, langue Décoloration, inflammation gastro-intestinale.

Ecoutez: Douleurs à l'oreille, acouphènes.

Hématologique : purpura, lymphadénopathie, thrombocytémie, anémie, thrombocytopénie, augmentation de la fibrinolyse.

Foie: fonction hépatique anormale.

Métabolique : Soif, hyperglycémie, hypoglycémie, goutte.

Système musculo-squelettique: Arthralgie, myalgie, crampes aux jambes.

Ophtalmologique : Troubles visuels, conjonctivite, Photophobie, douleur oculaire, écoulement lacrymal anormal.

Psychiatrique : Insomnie, nervosité, somnolence , Anorexie, dépression, confusion, agitation, augmentation de l'appétit , Dépersonnalisation, réaction paranoïaque, peur, paronirie, pensée anormale Troubles de la concentration.

Système de reproduction: Femme: moniliasis vaginal , vaginite, leucorrhée, troubles menstruels, douleurs périnéales, interstruelles Saignement. Homme: épididymite, orchite.

Mécanisme de résistance : Infection virale, moniliasis , Infection fongique.

Tractus respiratoire: Infection respiratoire, rhinite , pharyngite, dyspnée, toux, épistaxis, bronchospasme, maladies respiratoires, éjection accrue, stridor, dépression respiratoire.

Peau / allergie: Démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, peau Éclairage, éruption bulleuse, eczéma, maladie de la peau, acné, décoloration de la peau , Ulcères cutanés, œdème de Quincke. (Voir aussi Corps dans son ensemble.)

Sens spéciaux: Perversion gustative.

Urinaire: Hématurie, troubles mictionnels, dysurie, étrangement anuria.

Événements de laboratoire indésirables

Changements dans les paramètres de laboratoire, répertoriés comme désavantageux Les événements quelle que soit votre relation comprennent:

Hématologique : monocytose (0,2%), éosinophilie (0,1%), Leucopénie (0,1%), leucocytose (0,1%).

Reins: augmentation du BUN (0,1%), réduction du potassium (0,1%), augmentation de la créatinine (0,1%).

Foie: Augmentation de l'ALAT (SGPT) (0,4%), de l'AST (SGOT) (0,3%), bilirubine (0,1%), phosphatase alcaline (0,1%).

Changements supplémentaires de laboratoire dans <0,1% du études cliniques incluses: augmentation de la gamma glutamyl transférase dans le sérum, diminution dans la protéine totale ou l'albumine, allongement du temps de prothrombine, anémie, diminution dans l'hémoglobine, thrombocytémie, thrombocytopénie, anomalies dans l'urine électrolytes spécifiques de poids ou de sérum, augmentation de l'albumine, augmentation de l'ESR , Albuminurie, macrocytose.

Événements indésirables après mise sur le marché

événements indésirables après mise sur le marché

Événements indésirables de l'expérience marketing mondiale avec la loméfloxacine sont: anaphylaxie, arrêt cœur-poumon, larynx ou Oedème pulmonaire, ataxie, thrombose cérébrale, hallucinations, par voie orale douloureuse Membrane muqueuse, colite pseudomembraneuse, anémie hémolytique, hépatite, tendinite, Diplopie, photophobie, phobie, dermatite exfoliatrice, hyperpigmentation, Stevens-Johnson Syndrome, nécrolyse épidermique toxique, dysgueusie, néphrite interstitielle, Polyurie, insuffisance rénale, rétention urinaire et vascularite.

Effets secondaires de la classe quinolone

Les effets secondaires supplémentaires de la classe quinolone comprennent: neuropathie périphérique, torsades de pointes, érythème noueux, nécrose hépatique, aggravation possible de la myasthénie grave, dysphasie, nystagmus, intestin perforation, réaction maniaque, calculs rénaux, acidose et hoquet.

Les effets secondaires du laboratoire comprennent: Agranulocytose, Augmentation des triglycérides sériques, augmentation du cholestérol sérique, augmentation du sang Glucose, augmentation du potassium sérique, albuminurie, candidurie et Cristallurie.

Informationen zur überdosierung beim Menschen sind begrenzt. In der Veranstaltung bei akuter überdosierung sollte der Magen durch Erbrechen oder durch Magenspülung, und der patient sollte sorgfältig beobachtet und gegeben werden unterstützende Behandlung. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr muss aufrechterhalten werden. Hämodialyse oder es ist unwahrscheinlich, dass die Peritonealdialyse bei der Entfernung von lomefloxacin as hilft < 3% wird durch diese Modalitäten entfernt.

Klinische Anzeichen einer akuten Toxizität bei Nagetieren entwickelten sich von Speichelfluss zu zittern, verminderter Aktivität, Dyspnoe und klonischen Krämpfen. zu Tode. Diese Anzeichen wurden bei Ratten und Mäusen festgestellt, da lomefloxacin-Dosen erhöhte.