Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 02.04.2022
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Formes posologiques et forces
Solution ophtalmique contenant bimatoprost 0,1 mg / ml .
Stockage et manutention
LUMIGAN® (bimatoprost ophtalmique solution) 0,01% est fourni stérile en polyéthylène blanc opaque basse densité bouteilles de distribution ophtalmique et embouts avec capuchons en polystyrène turquoise dans le tailles suivantes:
Remplissez 2,5 ml dans un récipient de 5 ml - NDC 0023-3205-03
Remplissez 5 ml dans un récipient de 10 ml - NDC 0023-3205-05
Remplissez 7,5 ml dans un récipient de 10 ml - NDC 0023-3205-08
Stockage
Conserver entre 2 ° et 25 ° C (36 ° -77 ° F).
Allergan., Irvine, CA 92612. Révisé: juillet 2017
Solution ophtalmique LUMIGAN® (bimatoprost) 0,01% est indiqué pour la réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients avec glaucome à angle ouvert ou hypertension oculaire.
La posologie recommandée en est une laissez tomber les yeux affectés une fois par jour le soir. LUMIGAN® (bimatoprost solution ophtalmique) 0,01% ne doit pas être administré plus d'une fois par jour depuis qu'il a été démontré que l'administration de prostaglandine est plus fréquente les analogues peuvent diminuer l'effet de réduction de pression intraoculaire.
Réduction de l'intraoculaire la pression commence environ 4 heures après la première administration avec effet maximal atteint dans les 8 à 12 heures environ.
LUMIGAN® 0,01% peut être utilisé en concomitance avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques pour abaisser les intraoculaires pression. Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doit être administré à au moins cinq (5) minutes d'intervalle.
LUMIGAN®0,01% l'est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au bimatoprost ou à l'un des les ingrédients.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Pigmentation
Bimatoprost ophthalmic solution has been reported to cause changes to pigmented tissues. The most frequently reported changes have been increased pigmentation of the iris, periorbital tissue (eyelid) and eyelashes. Pigmentation is expected to increase as long as bimatoprost is administered. The pigmentation change is due to increased melanin content in the melanocytes rather than to an increase in the number of melanocytes. After discontinuation of bimatoprost, pigmentation of the iris is likely to be permanent, while pigmentation of the periorbital tissue and eyelash changes have been reported to be reversible in some patients. Patients who receive treatment should be informed of the possibility of increased pigmentation. The long term effects of increased pigmentation are not known.
Iris color change may not be noticeable for several months to years. Typically, the brown pigmentation around the pupil spreads concentrically towards the periphery of the iris and the entire iris or parts of the iris become more brownish. Neither nevi nor freckles of the iris appear to be affected by treatment. While treatment with LUMIGAN® (bimatoprost ophthalmic solution) 0.01% can be continued in patients who develop noticeably increased iris pigmentation, these patients should be examined regularly.
Eyelash Changes
LUMIGAN® 0.01% may gradually change eyelashes and vellus hair in the treated eye. These changes include increased length, thickness, and number of lashes. Eyelash changes are usually reversible upon discontinuation of treatment.
Intraocular Inflammation
Prostaglandin analogs, including bimatoprost, have been reported to cause intraocular inflammation. In addition, because these products may exacerbate inflammation, caution should be used in patients with active intraocular inflammation (e.g., uveitis).
Macular Edema
Macular edema, including cystoid macular edema, has been reported during treatment with bimatoprost ophthalmic solution. LUMIGAN® 0.01% should be used with caution in aphakic patients, in pseudophakic patients with a torn posterior lens capsule, or in patients with known risk factors for macular edema.
Bacterial Keratitis
There have been reports of bacterial keratitis associated with the use of multiple-dose containers of topical ophthalmic products. These containers had been inadvertently contaminated by patients who, in most cases, had a concurrent corneal disease or a disruption of the ocular epithelial surface.
Use With Contact Lenses
LUMIGAN® 0.01%contains benzalkonium chloride, which may be absorbed by and cause discoloration of soft contact lenses. Contact lenses should be removed prior to instillation of LUMIGAN® 0.01% and may be reinserted 15 minutes following its administration.
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
Bimatoprost was not carcinogenic in either mice or rats when administered by oral gavage for 104 weeks at doses up to 2 mg/kg/day and 1 mg/kg/day, respectively (192 and 291 times the estimated human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, respectively, based on blood AUC levels)
Bimatoprost was not mutagenic or clastogenic in the Ames test, in the mouse lymphoma test, or in the in vivo mouse micronucleus tests.
Bimatoprost did not impair fertility in male or female rats up to doses of 0.6 mg/kg/day (at least 103 times the recommended human exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily based on blood AUC levels).
Use In Specific Populations
Pregnancy
Risk Summary
There are no adequate and well-controlled studies of LUMIGAN®(bimatoprost ophthalmic solution) 0.01% administration in pregnant women. There is no increase in the risk of major birth defects or miscarriages based on bimatoprost postmarketing experience.
In embryofetal developmental studies, administraton of bimatoprost to pregnant mice and rats during organogenesis, resulted in abortion and early delivery at oral doses at least 33 times (mice) or 94 times (rats) the human exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily (based on blood area under the curve [AUC] levels). These adverse effects were not observed at 2.6 times (mice) and 47 times (rats) the human exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily (based on blood AUC levels).
In pre/postnatal development studies, administration of bimatoprost to pregnant rats from organogenesis to the end of lactation resulted in reduced gestation length and fetal body weight, and increased fetal and pup mortality at oral doses at least 41 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily (based on blood AUC levels). No adverse effects were observed in rat offspring at exposures estimated at 14 times the human exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily (based on blood AUC levels).
Because animal reproductive studies are not always predictive of human response LUMIGAN® 0.01% should be administered during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Data
Animal Data
In an embryofetal development rat study, abortion was observed in pregnant rats administered bimatoprost orally during organogenesis at 0.6 mg/kg/day (94 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC). The No Observed Adverse Effect Level (NOAEL) for abortion was 0.3 mg/kg/day (estimated at 47 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC). No abnormalities were observed in rat fetuses at doses up to 0.6 mg/kg/day.
In an embryofetal development mouse study, abortion and early delivery were observed in pregnant mice administered bimatoprost orally during organogenesis at doses greater than or equal to 0.3 mg/kg/day (33 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC). The NOAEL for abortion and early delivery was 0.1 mg/kg/day (2.6 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC). No abnormalities were observed in mouse fetuses at doses up to 0.6 mg/kg/day (72 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC).
In a pre/postnatal development study, treatment of pregnant rats with bimatoprost orally from gestation day 7 to lactation day 20 resulted in reduced gestation length, increased late resorptions, fetal deaths, and postnatal pup mortality, and reduced pup body weight at doses greater than or equal to 0.3 mg/kg/day. These effects were observed at exposures at least 41 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC. The NOAEL for postnatal development and mating performance of the offspring was 0.1 mg/kg/day (estimated at 14 times the human systemic exposure to bimatoprost 0.03% dosed bilaterally once daily, based on AUC).
Lactation
Risk Summary
It is not known whether topical ocular treatment with LUMIGAN® 0.01% could result in sufficient systemic absorption to produce detectable quantities in human milk. In animal studies, bimatoprost has been shown to be present in breast milk of lactating rats at an intravenous dose (i.e., 1 mg/kg) 970 times the RHOD (on a mg/rn 2 basis), however, no animal data is available at clinically relevant doses.
The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for LUMIGAN® 0.01% and any potential adverse effects on the breastfed child from LUMIGAN® 0.01%.
Pediatric Use
Use in pediatric patients below the age of 16 years is not recommended because of potential safety concerns related to increased pigmentation following long-term chronic use.
Geriatric Use
No overall clinical differences in safety or effectiveness have been observed between elderly and other adult patients.
EFFETS CÔTÉ
Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:
- Pigmentation comprenant pigmentation blépharale et iris hyperpigmentation
- Changements de cils
- Inflammation intraoculaire
- Oedème maculaire
- Hypersensibilité
Expérience d'essai clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans une étude clinique de 12 mois avec bimatoprost ophtalmique solutions 0,01%, l'effet indésirable le plus courant était l'hypéémie conjonctivale (31%). Environ 1,6% des patients ont arrêté le traitement en raison de la conjonctivale hyperemia. Autres effets indésirables du médicament (rapportés chez 1 à 4% des patients) avec LUMIGAN® 0,01% dans cette étude incluait un œdème conjonctival, une hémorragie conjonctivale, un œil irritation, douleur oculaire, prurit oculaire, érythème de la paupière, prurit des paupières, croissance des cils, hypertrichose, irritation du site d'instillation, ponctuation kératite, hyperpigmentation cutanée, vision floue et acuité visuelle réduite.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de LUMIGAN® 0,01%. Parce que ça les réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir un lien de causalité relation avec l'exposition au médicament. Ces réactions, qui ont été choisies inclusion en raison de leur gravité, de la fréquence des rapports, possible connexion causale à LUMIGAN®, ou une combinaison de ces facteurs inclure: symptômes de type asthme, sécheresse oculaire, dyspnée, écoulement oculaire, œdème oculaire, sensation corporelle étrangère, maux de tête, hypersensibilité, y compris signes et symptômes d'allergie oculaire et de dermatite allergique, de larmoiement accru et périorbitaire et les changements de couvercle, y compris l'approfondissement du sulcus des paupières.
INTERACTIONS DE DROGUES
Aucune information fournie.
Résumé des risques
Il n'y a pas de adéquate et bien contrôlé études de LUMIGAN® (solution ophtalmique de bimatoprost) 0,01% administration chez la femme enceinte. Il n'y a pas d'augmentation du risque de majeur malformations congénitales ou fausses couches basées sur l'expérience post-commercialisation du bimatoprost.
Dans les études sur le développement embryofétal, administrateur de le bimatoprost aux souris et aux rats gravides pendant l'organogenèse, a entraîné avortement et accouchement précoce à des doses orales au moins 33 fois (souris) ou 94 fois (rats) l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (basé sur la zone sanguine sous les niveaux de courbe [ASC]). Ces effets indésirables l'étaient non observé à 2,6 fois (souris) et 47 fois (rats) l'exposition humaine à bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC).
Dans les études de développement pré / postnatal, administration de bimatoprost aux rates gravides de l'organogenèse à la fin de la lactation a entraîné une réduction de la longueur de gestation et du poids corporel fœtal, et une augmentation du fœtus et mortalité des petits à des doses orales au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC). Aucun effet indésirable n'a été observé chez la progéniture de rat à des expositions estimées à 14 fois l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'AUC).
Parce que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours prédictif de la réponse humaine LUMIGAN® 0,01% devrait l'être administré pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Données
Données animales
Dans une étude sur le rat de développement embryofœtal, l'avortement l'était observé chez des rates gravides ayant administré du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à 0,6 mg / kg / jour (94 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC). L'effet indésirable non observé Le niveau (NOAEL) pour l'avortement était de 0,3 mg / kg / jour (estimé à 47 fois l'humain exposition systémique au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de rat à des doses allant jusqu'à 0,6 mg / kg / jour.
Dans une étude sur la souris de développement embryofétal, l'avortement et un accouchement précoce a été observé chez des souris gravides ayant reçu du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à des doses supérieures ou égales à 0,3 mg / kg / jour (33 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour basé sur AUC). La DSENO pour l'avortement et l'accouchement précoce était de 0,1 mg / kg / jour (2,6 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de souris à des doses jusqu'à 0,6 mg / kg / jour (72 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC).
Dans une étude de développement pré / postnatal, traitement de rats gravides avec bimatoprost par voie orale du jour de gestation 7 au jour de lactation 20 a entraîné une réduction de la longueur de gestation, une augmentation des résorptions tardives, des décès fœtaux et mortalité postnatale des petits, et réduction du poids corporel des petits à des doses supérieures à ou égal à 0,3 mg / kg / jour. Ces effets ont été observés à des expositions d'au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur l'ASC. La NOAEL pour le développement postnatal et les performances d'accouplement de la progéniture était de 0,1 mg / kg / jour (estimé à 14 fois le systémique humain exposition au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'ASC).
Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:
- Pigmentation comprenant pigmentation blépharale et iris hyperpigmentation
- Changements de cils
- Inflammation intraoculaire
- Oedème maculaire
- Hypersensibilité
Expérience d'essai clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans une étude clinique de 12 mois avec bimatoprost ophtalmique solutions 0,01%, l'effet indésirable le plus courant était l'hypéémie conjonctivale (31%). Environ 1,6% des patients ont arrêté le traitement en raison de la conjonctivale hyperemia. Autres effets indésirables du médicament (rapportés chez 1 à 4% des patients) avec LUMIGAN® 0,01% dans cette étude incluait un œdème conjonctival, une hémorragie conjonctivale, un œil irritation, douleur oculaire, prurit oculaire, érythème de la paupière, prurit des paupières, croissance des cils, hypertrichose, irritation du site d'instillation, ponctuation kératite, hyperpigmentation cutanée, vision floue et acuité visuelle réduite.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de LUMIGAN® 0,01%. Parce que ça les réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir un lien de causalité relation avec l'exposition au médicament. Ces réactions, qui ont été choisies inclusion en raison de leur gravité, de la fréquence des rapports, possible connexion causale à LUMIGAN®, ou une combinaison de ces facteurs inclure: symptômes de type asthme, sécheresse oculaire, dyspnée, écoulement oculaire, œdème oculaire, sensation corporelle étrangère, maux de tête, hypersensibilité, y compris signes et symptômes d'allergie oculaire et de dermatite allergique, de larmoiement accru et périorbitaire et les changements de couvercle, y compris l'approfondissement du sulcus des paupières.
No information is available on overdosage in humans. If overdose with LUMIGAN® (bimatoprost) Ophthalmic Solution 0.01% occurs, treatment should be symptomatic.
In oral (by gavage) mouse and rat studies, doses up to 100 mg/kg/day did not produce any toxicity. This dose expressed as mg/m² is at least 210 times higher than the accidental dose of one bottle of LUMIGAN® 0.01% for a 10 kg child.
Absorption
Après une goutte de bimatoprost une solution ophtalmique à 0,03% a été administrée une fois par jour aux deux yeux de 15 sujets sains pendant deux semaines, les concentrations sanguines ont culminé en 10 minutes après l'administration et étaient inférieurs à la limite inférieure de détection (0,025 ng / ml) dans la plupart sujets dans les 1,5 heure suivant l'administration. Les valeurs moyennes de Cmax et AUC0-24hr étaient similaire aux jours 7 et 14 à environ 0,08 ng / ml et 0,09 ng • h / mL , respectivement, indiquant que l'état d'équilibre a été atteint au cours de la première semaine de dosage oculaire. Il n'y a eu aucune accumulation de médicament systémique importante au fil du temps.
Distribution
Le bimatoprost est modérément distribué dans les tissus corporels avec un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,67 L / kg. Dans le sang humain, le bimatoprost réside principalement dans le plasma. Environ 12% du bimatoprost n'est toujours pas lié dans le plasma humain.
Métabolisme
Le bimatoprost est le majeur espèces circulantes dans le sang une fois qu'il atteint la circulation systémique après administration oculaire. Le bimatoprost subit alors une oxydation, une N-déséthylation et la glucuronidation pour former une variété diversifiée de métabolites.
Élimination
Après une dose intraveineuse de bimatoprost radiomarqué (3,12 mcg / kg) à six sujets sains, le maximum la concentration sanguine du médicament inchangé était de 12,2 ng / ml et a diminué rapidement avec une demi-vie d'élimination d'environ 45 minutes. La clairance sanguine totale du bimatoprost était de 1,5 L / h / kg. Jusqu'à 67% de la dose administrée a été excrétée dans l'urine tandis que 25% de la dose a été récupérée dans les fèces.
However, we will provide data for each active ingredient