Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Formes posologiques et forces
Solution ophtalmique contenant bimatoprost 0,1 mg / ml .
Stockage et manutention
LUMIGAN® (bimatoprost ophtalmique solution) 0,01% est fourni stérile en polyéthylène blanc opaque basse densité bouteilles de distribution ophtalmique et embouts avec capuchons en polystyrène turquoise dans le tailles suivantes:
Remplissez 2,5 ml dans un récipient de 5 ml - NDC 0023-3205-03
Remplissez 5 ml dans un récipient de 10 ml - NDC 0023-3205-05
Remplissez 7,5 ml dans un récipient de 10 ml - NDC 0023-3205-08
Stockage
Conserver entre 2 ° et 25 ° C (36 ° -77 ° F).
Allergan., Irvine, CA 92612. Révisé: juillet 2017
Solution ophtalmique LUMIGAN® (bimatoprost) 0,01% est indiqué pour la réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients avec glaucome à angle ouvert ou hypertension oculaire.
La posologie recommandée en est une laissez tomber les yeux affectés une fois par jour le soir. LUMIGAN® (bimatoprost solution ophtalmique) 0,01% ne doit pas être administré plus d'une fois par jour depuis qu'il a été démontré que l'administration de prostaglandine est plus fréquente les analogues peuvent diminuer l'effet de réduction de pression intraoculaire.
Réduction de l'intraoculaire la pression commence environ 4 heures après la première administration avec effet maximal atteint dans les 8 à 12 heures environ.
LUMIGAN® 0,01% peut être utilisé en concomitance avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques pour abaisser les intraoculaires pression. Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doit être administré à au moins cinq (5) minutes d'intervalle.
LUMIGAN®0,01% l'est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au bimatoprost ou à l'un des les ingrédients.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Pigmentation
Solution ophtalmique de bimatoprost aurait entraîné des modifications des tissus pigmentés. Le plus souvent les changements signalés ont augmenté la pigmentation de l'iris, périorbitaire tissu (cilvyélite) et cils. La pigmentation devrait augmenter aussi longtemps le bimatoprost est administré. Le changement de pigmentation devrait augmenter teneur en mélanine dans les mélanocytes plutôt que d'augmenter le nombre de mélanocytes. Après l'arrêt du bimatoprost, la pigmentation de l'iris est susceptible d'être permanent, lors de la pigmentation du tissu périorbitaire et des changements de cils se sont révélés réversibles chez certains patients. Les patients qui reçoivent un traitement doit être informé de la possibilité d'une pigmentation accrue. Les effets à long terme d'une pigmentation accrue ne sont pas connus.
Le changement de couleur de l'iris peut ne pas l'être perceptible pendant plusieurs mois à plusieurs années. Typiquement, la pigmentation brune autour de la pupille se propage concentriquement vers la périphérie de l'iris et du l'iris entier ou des parties de l'iris deviennent plus brunâtres. Ni nevi ni les taches de rousseur de l'iris semblent être affectées par le traitement. Pendant le traitement par LUMIGAN® (solution ophtalmique de bimatoprost), 0,01% peut être poursuivi chez les patients qui développer une pigmentation de l'iris sensiblement accrue, ces patients devraient l'être examiné régulièrement.
Changements de cils
LUMIGAN® 0,01% peut changer progressivement cils et cheveux vélins dans l'œil traité. Ces changements incluent augmenté longueur, épaisseur et nombre de cils. Les changements de cils sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement.
Inflammation intraoculaire
Les analogues de la prostaglandine, y compris le bimatoprost, l'ont été aurait provoqué une inflammation intraoculaire. De plus, parce que ces produits peut exacerber l'inflammation, la prudence est de mise chez les patients actifs inflammation intraoculaire (par ex., uvéite).
Oedème maculaire
L'œdème maculaire, y compris l'œdème maculaire cystoïde, a été rapporté pendant le traitement par une solution ophtalmique de bimatoprost. LUMIGAN® 0,01% doit être utilisé avec prudence chez les patients aphakiques, chez les patients pseudophaques avec une capsule de lentille postérieure déchirée ou chez des patients présentant des facteurs de risque connus œdème maculaire.
Keratite bactérienne
Des cas de kératite bactérienne ont été signalés avec l'utilisation de récipients à doses multiples de produits ophtalmiques topiques. Ceux-ci les conteneurs avaient été contaminés par inadvertance par des patients qui, dans la plupart des cas, avait une maladie cornéenne concomitante ou une perturbation de l'épithéliale oculaire surface.
Utiliser avec les lentilles de contact
LUMIGAN® 0,01% contient du benzalkonium chlorure, qui peut être absorbé par et provoquer une décoloration du contact doux lentilles. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'instillation de LUMIGAN® 0,01% et peuvent être réinsérées 15 minutes après son administration.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Le bimatoprost n'était cancérogène ni chez la souris ni chez le rat administré par gavage oral pendant 104 semaines à des doses allant jusqu'à 2 mg / kg / jour et 1 mg / kg / jour, respectivement (192 et 291 fois le systémique humain estimé exposition au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour, respectivement, sur la base sur les taux sanguins d'AUC)
Le bimatoprost n'était ni mutagène ni clastogène chez les Ames test, dans le test du lymphome de souris, ou dans le in vivo tests de micronoyau chez la souris.
Le bimatoprost n'a pas altéré la fertilité chez les hommes ou les femmes rats jusqu'à des doses de 0,6 mg / kg / jour (au moins 103 fois l'exposition humaine recommandée au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour en fonction des taux sanguins d'ASC).
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Résumé des risques
Il n'y a pas de adéquate et bien contrôlé études de LUMIGAN® (solution ophtalmique de bimatoprost) 0,01% administration chez la femme enceinte. Il n'y a pas d'augmentation du risque de majeur malformations congénitales ou fausses couches basées sur l'expérience post-commercialisation du bimatoprost.
Dans les études sur le développement embryofétal, administrateur de le bimatoprost aux souris et aux rats gravides pendant l'organogenèse, a entraîné avortement et accouchement précoce à des doses orales au moins 33 fois (souris) ou 94 fois (rats) l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (basé sur la zone sanguine sous les niveaux de courbe [ASC]). Ces effets indésirables l'étaient non observé à 2,6 fois (souris) et 47 fois (rats) l'exposition humaine à bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC).
Dans les études de développement pré / postnatal, administration de bimatoprost aux rates gravides de l'organogenèse à la fin de la lactation a entraîné une réduction de la longueur de gestation et du poids corporel fœtal, et une augmentation du fœtus et mortalité des petits à des doses orales au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC). Aucun effet indésirable n'a été observé chez la progéniture de rat à des expositions estimées à 14 fois l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'AUC).
Parce que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours prédictif de la réponse humaine LUMIGAN® 0,01% devrait l'être administré pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Données
Données animales
Dans une étude sur le rat de développement embryofœtal, l'avortement l'était observé chez des rates gravides ayant administré du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à 0,6 mg / kg / jour (94 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC). L'effet indésirable non observé Le niveau (NOAEL) pour l'avortement était de 0,3 mg / kg / jour (estimé à 47 fois l'humain exposition systémique au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de rat à des doses allant jusqu'à 0,6 mg / kg / jour.
Dans une étude sur la souris de développement embryofétal, l'avortement et un accouchement précoce a été observé chez des souris gravides ayant reçu du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à des doses supérieures ou égales à 0,3 mg / kg / jour (33 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour basé sur AUC). La DSENO pour l'avortement et l'accouchement précoce était de 0,1 mg / kg / jour (2,6 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de souris à des doses jusqu'à 0,6 mg / kg / jour (72 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC).
Dans une étude de développement pré / postnatal, traitement de rats gravides avec bimatoprost par voie orale du jour de gestation 7 au jour de lactation 20 a entraîné une réduction de la longueur de gestation, une augmentation des résorptions tardives, des décès fœtaux et mortalité postnatale des petits, et réduction du poids corporel des petits à des doses supérieures à ou égal à 0,3 mg / kg / jour. Ces effets ont été observés à des expositions d'au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur l'ASC. La NOAEL pour le développement postnatal et les performances d'accouplement de la progéniture était de 0,1 mg / kg / jour (estimé à 14 fois le systémique humain exposition au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'ASC).
Allaitement
Résumé des risques
On ne sait pas si le traitement oculaire topique avec LUMIGAN® 0,01% pourrait entraîner une absorption systémique suffisante pour produire quantités détectables dans le lait maternel. Dans les études animales, le bimatoprost l'a été montré présent dans le lait maternel des rates allaitantes à une dose intraveineuse (c.-à-d., 1 mg / kg) 970 fois la RHOD (en mg / rn 2), cependant, aucun animal les données sont disponibles à des doses cliniquement pertinentes.
Les bienfaits développementaux et sanitaires de l'allaitement maternel doit être pris en compte avec le besoin clinique de la mère pour LUMIGAN® 0,01% et tout effet indésirable potentiel sur l'enfant allaité de LUMIGAN® 0,01%.
Utilisation pédiatrique
L'utilisation chez les patients pédiatriques de moins de 16 ans est non recommandé en raison de problèmes de sécurité potentiels liés à l'augmentation pigmentation suite à une utilisation chronique à long terme.
Utilisation gériatrique
Aucune différence clinique globale en matière de sécurité ou une efficacité a été observée entre les patients âgés et les autres patients adultes.
EFFETS CÔTÉ
Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:
- Pigmentation comprenant pigmentation blépharale et iris hyperpigmentation
- Changements de cils
- Inflammation intraoculaire
- Oedème maculaire
- Hypersensibilité
Expérience d'essai clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans une étude clinique de 12 mois avec bimatoprost ophtalmique solutions 0,01%, l'effet indésirable le plus courant était l'hypéémie conjonctivale (31%). Environ 1,6% des patients ont arrêté le traitement en raison de la conjonctivale hyperemia. Autres effets indésirables du médicament (rapportés chez 1 à 4% des patients) avec LUMIGAN® 0,01% dans cette étude incluait un œdème conjonctival, une hémorragie conjonctivale, un œil irritation, douleur oculaire, prurit oculaire, érythème de la paupière, prurit des paupières, croissance des cils, hypertrichose, irritation du site d'instillation, ponctuation kératite, hyperpigmentation cutanée, vision floue et acuité visuelle réduite.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de LUMIGAN® 0,01%. Parce que ça les réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir un lien de causalité relation avec l'exposition au médicament. Ces réactions, qui ont été choisies inclusion en raison de leur gravité, de la fréquence des rapports, possible connexion causale à LUMIGAN®, ou une combinaison de ces facteurs inclure: symptômes de type asthme, sécheresse oculaire, dyspnée, écoulement oculaire, œdème oculaire, sensation corporelle étrangère, maux de tête, hypersensibilité, y compris signes et symptômes d'allergie oculaire et de dermatite allergique, de larmoiement accru et périorbitaire et les changements de couvercle, y compris l'approfondissement du sulcus des paupières.
INTERACTIONS DE DROGUES
Aucune information fournie.
Résumé des risques
Il n'y a pas de adéquate et bien contrôlé études de LUMIGAN® (solution ophtalmique de bimatoprost) 0,01% administration chez la femme enceinte. Il n'y a pas d'augmentation du risque de majeur malformations congénitales ou fausses couches basées sur l'expérience post-commercialisation du bimatoprost.
Dans les études sur le développement embryofétal, administrateur de le bimatoprost aux souris et aux rats gravides pendant l'organogenèse, a entraîné avortement et accouchement précoce à des doses orales au moins 33 fois (souris) ou 94 fois (rats) l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (basé sur la zone sanguine sous les niveaux de courbe [ASC]). Ces effets indésirables l'étaient non observé à 2,6 fois (souris) et 47 fois (rats) l'exposition humaine à bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC).
Dans les études de développement pré / postnatal, administration de bimatoprost aux rates gravides de l'organogenèse à la fin de la lactation a entraîné une réduction de la longueur de gestation et du poids corporel fœtal, et une augmentation du fœtus et mortalité des petits à des doses orales au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'ASC). Aucun effet indésirable n'a été observé chez la progéniture de rat à des expositions estimées à 14 fois l'exposition humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour (sur la base des taux sanguins d'AUC).
Parce que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours prédictif de la réponse humaine LUMIGAN® 0,01% devrait l'être administré pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Données
Données animales
Dans une étude sur le rat de développement embryofœtal, l'avortement l'était observé chez des rates gravides ayant administré du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à 0,6 mg / kg / jour (94 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC). L'effet indésirable non observé Le niveau (NOAEL) pour l'avortement était de 0,3 mg / kg / jour (estimé à 47 fois l'humain exposition systémique au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de rat à des doses allant jusqu'à 0,6 mg / kg / jour.
Dans une étude sur la souris de développement embryofétal, l'avortement et un accouchement précoce a été observé chez des souris gravides ayant reçu du bimatoprost par voie orale pendant l'organogenèse à des doses supérieures ou égales à 0,3 mg / kg / jour (33 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois par jour basé sur AUC). La DSENO pour l'avortement et l'accouchement précoce était de 0,1 mg / kg / jour (2,6 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur AUC). Aucune anomalie n'a été observée chez les fœtus de souris à des doses jusqu'à 0,6 mg / kg / jour (72 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'AUC).
Dans une étude de développement pré / postnatal, traitement de rats gravides avec bimatoprost par voie orale du jour de gestation 7 au jour de lactation 20 a entraîné une réduction de la longueur de gestation, une augmentation des résorptions tardives, des décès fœtaux et mortalité postnatale des petits, et réduction du poids corporel des petits à des doses supérieures à ou égal à 0,3 mg / kg / jour. Ces effets ont été observés à des expositions d'au moins 41 fois l'exposition systémique humaine au bimatoprost 0,03% dosée bilatéralement une fois tous les jours, basé sur l'ASC. La NOAEL pour le développement postnatal et les performances d'accouplement de la progéniture était de 0,1 mg / kg / jour (estimé à 14 fois le systémique humain exposition au bimatoprost 0,03% dosé bilatéralement une fois par jour, sur la base de l'ASC).
Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:
- Pigmentation comprenant pigmentation blépharale et iris hyperpigmentation
- Changements de cils
- Inflammation intraoculaire
- Oedème maculaire
- Hypersensibilité
Expérience d'essai clinique
Parce que les essais cliniques sont menés sous de nombreux conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques de a le médicament ne peut pas être directement comparé aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans une étude clinique de 12 mois avec bimatoprost ophtalmique solutions 0,01%, l'effet indésirable le plus courant était l'hypéémie conjonctivale (31%). Environ 1,6% des patients ont arrêté le traitement en raison de la conjonctivale hyperemia. Autres effets indésirables du médicament (rapportés chez 1 à 4% des patients) avec LUMIGAN® 0,01% dans cette étude incluait un œdème conjonctival, une hémorragie conjonctivale, un œil irritation, douleur oculaire, prurit oculaire, érythème de la paupière, prurit des paupières, croissance des cils, hypertrichose, irritation du site d'instillation, ponctuation kératite, hyperpigmentation cutanée, vision floue et acuité visuelle réduite.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de LUMIGAN® 0,01%. Parce que ça les réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir un lien de causalité relation avec l'exposition au médicament. Ces réactions, qui ont été choisies inclusion en raison de leur gravité, de la fréquence des rapports, possible connexion causale à LUMIGAN®, ou une combinaison de ces facteurs inclure: symptômes de type asthme, sécheresse oculaire, dyspnée, écoulement oculaire, œdème oculaire, sensation corporelle étrangère, maux de tête, hypersensibilité, y compris signes et symptômes d'allergie oculaire et de dermatite allergique, de larmoiement accru et périorbitaire et les changements de couvercle, y compris l'approfondissement du sulcus des paupières.
Aucune information n'est disponible sur les surdosages chez l'homme. Si surdosage avec LUMIGAN® (bimatoprost) La solution ophtalmique 0,01% se produit le traitement doit être symptomatique.
Dans les études orales (par gavage) sur la souris et le rat, doses jusqu'à 100 mg / kg / jour n'ont produit aucune toxicité. Cette dose exprimée en mg / m² est à au moins 210 fois plus que la dose accidentelle d'une bouteille de LUMIGAN® 0,01% pour un enfant de 10 kg.
Absorption
Après une goutte de bimatoprost une solution ophtalmique à 0,03% a été administrée une fois par jour aux deux yeux de 15 sujets sains pendant deux semaines, les concentrations sanguines ont culminé en 10 minutes après l'administration et étaient inférieurs à la limite inférieure de détection (0,025 ng / ml) dans la plupart sujets dans les 1,5 heure suivant l'administration. Les valeurs moyennes de Cmax et AUC0-24hr étaient similaire aux jours 7 et 14 à environ 0,08 ng / ml et 0,09 ng • h / mL , respectivement, indiquant que l'état d'équilibre a été atteint au cours de la première semaine de dosage oculaire. Il n'y a eu aucune accumulation de médicament systémique importante au fil du temps.
Distribution
Le bimatoprost est modérément distribué dans les tissus corporels avec un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,67 L / kg. Dans le sang humain, le bimatoprost réside principalement dans le plasma. Environ 12% du bimatoprost n'est toujours pas lié dans le plasma humain.
Métabolisme
Le bimatoprost est le majeur espèces circulantes dans le sang une fois qu'il atteint la circulation systémique après administration oculaire. Le bimatoprost subit alors une oxydation, une N-déséthylation et la glucuronidation pour former une variété diversifiée de métabolites.
Élimination
Après une dose intraveineuse de bimatoprost radiomarqué (3,12 mcg / kg) à six sujets sains, le maximum la concentration sanguine du médicament inchangé était de 12,2 ng / ml et a diminué rapidement avec une demi-vie d'élimination d'environ 45 minutes. La clairance sanguine totale du bimatoprost était de 1,5 L / h / kg. Jusqu'à 67% de la dose administrée a été excrétée dans l'urine tandis que 25% de la dose a été récupérée dans les fèces.
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