Lubiprostone

Lubiprostone est un médicament utilisé dans la gestion de la constipation chronique idiopathique. Il s'agit d'un acide gras bicyclique (dérivé de la prostaglandine E1) qui agit en activant spécifiquement les canaux chlorure de ClC-2 sur l'aspect apical des cellules épithéliales gastro-intestinales, produisant une sécrétion de liquide riche en chlorure. Ces sécrétions adoucissent le tabouret, augmentent la motilité et favorisent les selles spontanées (SBM).

Constipation idiopathique chronique

Lubiprostone® est indiqué pour le traitement de la constipation idiopathique chronique chez l'adulte.

Constipation induite par les opioïdes

Lubiprostone est indiqué pour le traitement de la constipation induite par les opioïdes (OCI) chez les adultes souffrant de douleurs chroniques non cancéreuses.

Limitations d'utilisation:

Syndrome du côlon irritable avec constipation

Lubiprostone est indiqué pour le traitement du syndrome du côlon irritable avec constipation (IBS-C) chez les femmes ≥ 18 ans.

Lubiprostone augmente la sécrétion de liquide dans vos intestins pour faciliter le passage des selles (mouvements intestinaux).

Lubiprostone est utilisé pour traiter la constipation chronique ou la constipation causée par la médecine de la douleur aux opioïdes (narcotiques).

Lubiprostone peut également être utilisé pour traiter le syndrome du côlon irritable chez les femmes souffrant de constipation comme le principal symptôme.

Lubiprostone est destiné uniquement aux adultes.

Lubiprostone peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.

Prenez Lubiprostone par voie orale avec de la nourriture et de l'eau. Avalez les gélules entières et ne vous séparez pas et ne mâchez pas. Les médecins et les patients doivent évaluer périodiquement la nécessité d'une thérapie continue.

Constipation idiopathique chronique et constipation induite par les opioïdes

La dose recommandée est de 24 mcg par voie orale deux fois par jour avec de la nourriture et de l'eau.

Posologie chez les patients atteints d'insuffisance hépatique

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh classe B), la dose initiale recommandée est de 16 mcg deux fois par jour. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C), la dose initiale recommandée est de 8 mcg deux fois par jour. Si cette dose est tolérée et qu'une réponse adéquate n'a pas été obtenue après un intervalle approprié, les doses peuvent ensuite être étendues à l'administration complète avec une surveillance appropriée de la réponse du patient.

Syndrome du côlon irritable avec constipation

La dose recommandée est de 8 mcg par voie orale deux fois par jour avec de la nourriture et de l'eau.

Posologie chez les patients présentant une déficience épatique

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C), la dose initiale recommandée est de 8 mcg une fois par jour. Si cette dose est tolérée et qu'une réponse adéquate n'a pas été obtenue après un intervalle approprié, les doses peuvent ensuite être étendues à l'administration complète avec une surveillance appropriée de la réponse du patient. Aucun ajustement posologique n'est requis pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh classe B).

Comment fourni

Formes posologiques et forces

Lubiprostone est disponible sous forme de capsule ovale de gélatine contenant 8 mcg ou 24 mcg de Lubiprostone.

• Les gélules de 8 mcg sont roses et sont imprimées avec «SPI» sur une face
• Les gélules de 24 mcg sont orange et sont imprimées avec «SPI» sur une face

Stockage et manutention

Lubiprostone est disponible sous forme de capsule ovale de gélatine molle contenant 8 mcg ou 24 mcg de Lubiprostone avec «SPI» imprimé sur une face. Lubiprostone est disponible comme suit:

Capsule rose de 8 mcg

Bouteilles de 60 (NDC 64764-080-60)

Capsule orange de 24 mcg

Bouteilles de 60 (NDC 64764-240-60)

Bouteilles de 100 (NDC 64764-240-10)

Conserver à 25 ° C (77 ° F); excursions autorisées de 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F).

Protéger de la lumière et des températures extrêmes.

Commercialisé par: Sucampo Pharma Americas, LLC Bethesda, MD 20814 et Takeda Pharmaceuticals America, Inc. Deerfield, IL 60015. Révisé: avril 2013

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Lubiprostone?

Lubiprostone est utilisé pour traiter la constipation chronique chez l'adulte. Il est également utilisé pour traiter le syndrome du côlon irritable chez les femmes constipées comme le principal symptôme.

Prenez Lubiprostone avec de la nourriture ou du lait.

Ne prenez pas Lubiprostone si vous avez une diarrhée sévère. Appelez votre médecin pour obtenir des instructions.

Un bébé qui allaite pourrait développer une diarrhée si la mère prend du Lubiprostone pendant l'allaitement. Informez votre médecin si vous allaitez un bébé et parlez à votre médecin si le bébé développe une diarrhée.

Vous pouvez avoir une oppression thoracique ou vous sentir essoufflé dans l'heure qui suit la prise de Lubiprostone. Cet effet secondaire doit disparaître dans les 3 heures, mais il peut se reproduire lorsque vous prenez votre prochaine dose. Parlez à votre médecin si cet effet secondaire devient gênant.

Appelez immédiatement votre médecin si vous avez des nausées ou des diarrhées sévères ou persistantes.

Utilisez Lubiprostone selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.

• Prenez Lubiprostone par voie orale avec de la nourriture.
• Prenez Lubiprostone avec un grand verre (8 oz [240 ml]) d'eau.
• Avalez Lubiprostone entier. Ne pas casser, écraser ou mâcher avant d'avaler.
• Si vous manquez une dose de Lubiprostone, prenez-la dès que possible. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.

Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Lubiprostone.

Lubiprostone est utilisé pour le traitement de la constipation à long terme (constipation idiopathique chronique), de la constipation induite par les opioïdes (OCI) chez les adultes souffrant de douleurs chroniques non cancéreuses et du syndrome du côlon irritable (IBS, un trouble courant du gros intestin qui provoque des douleurs abdominales , crampes, ballonnements, gaz, diarrhée et constipation).

Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Lubiprostone?

Non in vivo des études d'interaction médicamenteuse ont été réalisées avec Lubiprostone.

Basé sur les résultats de in vitro études sur le microsome humain, il existe une faible probabilité d'interactions pharmacocinétiques médicamenteuses. Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains indiquent que les isoenzymes du cytochrome P450 ne sont pas impliquées dans le métabolisme de Lubiprostone. Plus loin in vitro des études indiquent que la carbonyl réductase microsomale peut être impliquée dans la biotransformation extensive de Lubiprostone en métabolite M3. De plus, in vitro des études sur des microsomes hépatiques humains démontrent que Lubiprostone n'inhibe pas les isoformes 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19 ou 2E1 du cytochrome P450 et in vitro les études des cultures primaires d'hépatocytes humains ne montrent aucune induction des isoformes du cytochrome P450 1A2, 2B6, 2C9 et 3A4 par Lubiprostone. Sur la base des informations disponibles, aucune interaction médicamenteuse médiée par la liaison aux protéines d'importance clinique n'est prévue.

Potentiel d'interaction avec les opioïdes diphénylheptane (par ex. méthadone): Des études non cliniques ont montré des opioïdes de la classe chimique du diphénylheptane (par ex., méthadone) pour réduire en fonction de la dose l'activation du ClC-2 par Lubiprostone dans le tractus gastro-intestinal. Il existe une possibilité de diminution dose-dépendante de l'efficacité de Lubiprostone chez les patients utilisant des opioïdes diphénylheptane.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Lubiprostone?

Les effets indésirables suivants sont décrits ci-dessous et ailleurs dans l'étiquetage:

• Nausées
• Diarrhée
• Dyspnée

Expérience en études cliniques

Étant donné que les études cliniques sont menées dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Au cours du développement clinique de Lubiprostone pour CIC, l'OCI et le SCI-C, 1234 patients ont été traités par Lubiprostone pendant 6 mois et 524 patients ont été traités pendant 1 an (ne s'excluant pas mutuellement).

Constipation idiopathique chronique

Effets indésirables dans la détermination de la dose, l'efficacité et les études cliniques à long terme: Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition à Lubiprostone 24 mcg deux fois par jour chez 1113 patients atteints de constipation idiopathique chronique sur des périodes de traitement de 3 ou 4 semaines, 6 mois et 12 mois; et de 316 patients recevant un placebo sur une exposition à court terme (≤ 4 semaines). La population placebo (N = 316) avait un âge moyen de 47,8 ans (fourchette 21–81) ans; était de 87,3% de femmes; 80,7% de race blanche, 10,1% d'afro-américaine, 7,3% d'hispanique, 0,9% d'asiatiques; et 11,7% de personnes âgées (≥ 65 ans). Parmi les patients traités par Lubiprostone 24 mcg deux fois par jour (N = 1113), l'âge moyen était de 50,3 ans (intervalle 19-86); 86,9% étaient des femmes; 86,1% de race blanche, 7,6% d'afro-américain, 4,7% d'hispanique, 1,0% d'asiatique; et 5 ans (. Le tableau 1 présente les données sur les effets indésirables survenus chez au moins 1% des patients ayant reçu 24 mcg de Lubiprostone deux fois par jour et survenus plus fréquemment avec le médicament à l'étude qu'avec le placebo.

Tableau 1: Pourcentage de patients présentant des effets indésirables (constipation chronique idiopathique)

Les effets indésirables les plus courants (incidence> 4%) dans le SCI-C étaient les nausées, la diarrhée et les douleurs abdominales.

Nausées: Environ 8% des patients ayant reçu Lubiprostone 8 mcg deux fois par jour ont eu des nausées; 1% des patients avaient des nausées sévères et 1% des patients ont arrêté le traitement en raison de nausées.

Diarrhée: Environ 7% des patients ayant reçu Lubiprostone 8 mcg deux fois par jour ont présenté une diarrhée; <1% des patients avaient une diarrhée sévère et <1% des patients ont arrêté le traitement en raison de la diarrhée.

Effets indésirables moins fréquents: Les effets indésirables suivants (évalué par l'investigateur comme probablement lié au traitement) survenu chez moins de 1% des patients recevant Lubiprostone 8 mcg deux fois par jour dans les études cliniques, survenu chez au moins deux patients, et est survenu plus fréquemment chez les patients recevant un médicament à l'étude que chez ceux recevant un placebo: dyspepsie, tabourets lâches, vomissements, fatigue, bouche sèche, œdème, augmentation de l'alanine aminotransférase, augmentation de l'aspartate aminotransférase, constipation, éructation, reflux gastro-œsophagien, dyspnée, érythème, gastrite, poids accru, palpitations, infection des voies urinaires, anorexie, anxiété, dépression, incontinence fécale, fibromyalgie, excréments durs, léthargie, hémorragie rectale, pollakiurie.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Lubiprostone. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.

Les rapports volontaires d'effets indésirables survenus avec l'utilisation de Lubiprostone sont les suivants: syncope, colite ischémique, hypersensibilité / réactions de type allergique (y compris éruption cutanée, gonflement et oppression de la gorge), malaise, tachycardie, crampes musculaires ou spasmes musculaires et asthénie.