Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Formes posologiques et forces
Comprimés: 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg
- Chaque comprimé à 5 mg est jaune clair avec «5» sur une face et «LOTENSIN» sur l'autre
- Chaque comprimé à 10 mg est jaune foncé avec «10» sur une face et «LOTENSIN» sur l'autre
- Chaque comprimé à 20 mg est rose avec «20» sur une face et «LOTENSIN» sur l'autre
- Chaque comprimé à 40 mg est rose foncé avec «40» sur une face et «LOTENSIN» sur l'autre
Stockage et manutention
Lotensin est disponible sous la forme:
Dose | Couleur | Gravure | Bouteille de 100 |
5 mg | Jaune clair | Lotensin 5 | NDC 30698-447-01 |
10 mg | Jaune foncé | Lotensin dix | NDC 30698-448-01 |
20 mg | Rose | Lotensin 20 | NDC 30698-449-01 |
40 mg | Rose sombre | Lotensin 40 | NDC 30698-450-01 |
Stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30 ° C (86 ° F). Protéger de l'humidité.
Distribuer dans un récipient hermétique (USP).
Distribué par: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany, New Jersey 07054. Révisé: juillet 2015
La lotense est indiquée pour le traitement de l'hypertension, pour abaisser la pression artérielle. Abaisser le sang la pression réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels, principalement des accidents vasculaires cérébraux et du myocarde infarctus. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs d'une large variété de classes pharmacologiques, y compris la classe à laquelle ce médicament appartient principalement.
Le contrôle de l'hypertension artérielle devrait faire partie de la gestion complète des risques cardiovasculaires y compris, le cas échéant, contrôle des lipides, gestion du diabète, thérapie antithrombotique, arrêt du tabagisme exercice et apport limité en sodium. De nombreux patients auront besoin de plus d'un médicament pour obtenir du sang objectifs de pression. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, voir les directives publiées, telles que celles-ci du Comité national mixte de prévention du programme national d’éducation à haute pression artérielle Détection, évaluation et traitement de la pression artérielle élevée (JNC).
De nombreux médicaments antihypertenseurs, issus de diverses classes pharmacologiques et différents des mécanismes d'action ont été présentés dans des essais contrôlés randomisés pour réduire les cardiovasculaires morbidité et mortalité, et on peut conclure qu'il s'agit de réduction de la pression artérielle, et pas d'une autre propriété pharmacologique des médicaments, qui est largement responsable de ces avantages. Le plus grand et le bénéfice le plus constant des résultats cardiovasculaires a été une réduction du risque d'AVC, mais des réductions dans l'infarctus du myocarde et la mortalité cardiovasculaire ont également été observés régulièrement.
Une pression systolique ou diastolique élevée entraîne un risque cardiovasculaire accru et le risque absolu l'augmentation par mmHg est plus importante à des pressions sanguines plus élevées, de sorte que même des réductions modestes de l'hypertension peut apporter un avantage substantiel. La réduction du risque relatif de la réduction de la pression artérielle est similaire dans toutes les populations à risque absolu variable, le bénéfice absolu est donc plus élevé chez les patients qui sont à risque plus élevé indépendamment de leur hypertension (par exemple, les patients diabétiques ou hyperlipidémie), et ces patients devraient bénéficier d'un traitement plus agressif pour a objectif de pression artérielle plus basse.
Certains médicaments antihypertenseurs ont des effets de pression artérielle plus faibles (en monothérapie) chez les patients noirs et de nombreux médicaments antihypertenseurs ont des indications et des effets approuvés supplémentaires (par ex., sur l'angine de poitrine, le cœur insuffisance ou maladie rénale diabétique). Ces considérations peuvent guider la sélection de la thérapie.
Il peut être utilisé seul ou en association avec des diurétiques thiazidiques.
Posologie recommandée
Adultes
La dose initiale recommandée pour les patients ne recevant pas de diurétique est de 10 mg une fois par jour. L'habituel la plage de dosage d'entretien est de 20 mg à 40 mg par jour, administrée en une seule dose ou en deux également doses divisées. Une dose de 80 mg donne une réponse accrue, mais l'expérience avec cette dose est limitée. Le régime divisé était plus efficace pour contrôler la pression artérielle résiduelle (pré-dosage) que le même dose administrée en régime une fois par jour.
Utiliser avec des diurétiques chez les adultes
La dose initiale recommandée de lotensine chez un patient sous diurétique est de 5 mg une fois par jour. Si du sang la pression n'est pas contrôlée avec Lotensin seul, une faible dose de diurétique peut être ajoutée.
Patients pédiatriques âgés de 6 ans et plus
La dose initiale recommandée pour les patients pédiatriques est de 0,2 mg / kg une fois par jour. Titrez au besoin 0,6 mg / kg une fois par jour. Les doses supérieures à 0,6 mg / kg (ou supérieures à 40 mg par jour) n'ont pas été étudiées patients pédiatriques.
La lotensine n'est pas recommandée chez les patients pédiatriques de moins de 6 ans ou chez les patients pédiatriques DFG inférieur à 30 ml / min / 1,73 m2.
Ajustement de la dose pour déficience rénale
Pour les adultes avec un DFG <30 ml / min / 1,73 m2 (créatinine sérique> 3 mg / dL), la dose initiale recommandée est 5 mg de lotensine une fois par jour. La posologie peut être titrée vers le haut jusqu'à ce que la pression artérielle soit contrôlée ou vers a dose quotidienne totale maximale de 40 mg. La lotensine peut également aggraver la fonction rénale.
Préparation de la suspension (pour 150 ml de suspension A 2 mg / ml)
Ajouter 75 ml d'Ora-Plus®* véhicule suspendu oral à une bouteille en polyéthylène téréphtalate d'ambre (PET) contenant quinze comprimés de Lotensin 20 mg et agiter pendant au moins deux minutes. Autorisez la suspension à supporter un minimum d'une heure. Après le temps debout, secouez la suspension pendant au moins une minute supplémentaire. Ajoutez 75 ml d'Ora-Sweet®* véhicule au sirop oral au flacon et secouer la suspension pour disperser les ingrédients. La suspension doit être réfrigérée à 2 8 ° C (36-46 ° F) et peut être conservée jusqu'à 30 jours dans le flacon en PET avec une fermeture à bouchon à vis à l'épreuve des enfants. Secouez la suspension avant chaque utilisation.
* Ora-Plus® et Ora-Sweet® sont des marques déposées de Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contient du carraghénane, de l'acide citrique, du méthylparabène, de la cellulose microcristalline, de la carboxyméthylcellulose sodium, sorbate de potassium, siméthicone, phosphate de sodium monobasique, gomme de xanthane et eau. Ora- Doux® contient de l'acide citrique, de l'arôme d'agrumes de baies, de la glycérine, du méthylparabène, du sorbate de potassium, du sodium phosphate monobasique, sorbitol, saccharose et eau.
La lotensine est contre-indiquée chez les patients:
- qui sont hypersensibles au benazapril ou à tout autre inhibiteur de l'ECA
- avec des antécédents d'œdème de Quincke avec ou sans traitement antérieur par un inhibiteur de l'ECA
- Ne co-administrez pas l'aliskiren avec des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine, y compris les inhibiteurs de l'ECA Lotensine chez les patients diabétiques.
WARNINGS
Included as part of the "PRECAUTIONS" Section
PRECAUTIONS
Fetal Toxicity
Pregnancy Category D
Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death.
Resulting oligohydramnios can be associated with fetal lung hypoplasia and skeletal deformations. Potential neonatal adverse effects include skull hypoplasia, anuria, hypotension, renal failure, and death. When pregnancy is detected, discontinue Lotensin as soon as possible.
Angioedema And Anaphylactoid Reactions
Angioedema
Head and Neck Angioedema
Angioedema of the face, extremities, lips, tongue, glottis, and/or larynx including some fatal reactions, have occured in patients treated with Lotensin. Patients with involvement of the tongue, glottis or larynx are likely to experience airway obstruction, especially those with a history of airway surgery. Lotensin should be promptly discontinued and appropriate therapy and monitoring should be provided until complete and sustained resolution of signs and symptoms of angioedema has occurred.
Patients with a history of angioedema unrelated to ACE inhibitor therapy may be at increased risk of angioedema while receiving an ACE inhibitor. ACE inhibitors have been associated with a higher rate of angioedema in Black than in non-Black patients.
Patients receiving coadministration of ACE inhibitor and mTOR (mammalian target of rapamycin) inhibitor (e.g., temsirolimus, sirolimus, everolimus) therapy may be at increased risk for angioedema.
Intestinal Angioedema
Intestinal angioedema has occurred in patients treated with ACE inhibitors. These patients presented with abdominal pain (with or without nausea or vomiting); in some cases there was no prior history of facial angioedema and C-1 esterase levels were normal. In some cases, the angioedema was diagnosed by procedures including abdominal CT scan or ultrasound, or at surgery, and symptoms resolved after stopping the ACE inhibitor.
Anaphylactoid Reactions
Anaphylactoid Reactions During Desensitization
Two patients undergoing desensitizing treatment with hymenoptera venom while receiving ACE inhibitors sustained life-threatening anaphylactoid reactions.
Anaphylactoid Reactions During Dialysis
Sudden and potentially life threatening anaphylactoid reactions have occurred in some patients dialyzed with high-flux membranes and treated concomitantly with an ACE inhibitor. In such patients, dialysis must be stopped immediately, and aggressive therapy for anaphylactoid reactions must be initiated. Symptoms have not been relieved by antihistamines in these situations. In these patients, consideration should be given to using a different type of dialysis membrane or a different class of antihypertensive agent. Anaphylactoid reactions have also been reported in patients undergoing low-density lipoprotein apheresis with dextran sulfate absorption.
Impaired Renal Function
Monitor renal function periodically in patients treated with Lotensin. Changes in renal function, including acute renal failure, can be caused by drugs that inhibit the renin-angiotensin sytem.
Patients whose renal function may depend on the activity of the renin-angiotensin system (e.g., patients with renal artery stenosis, chronic kidney disease, severe congestive heart failure, post- myocardial infarction, or volume depletion) may be at particular risk of developing acute renal failure on Lotensin. Consider withholding or discontinuing therapy in patients who develop a clinically significant decrease in renal function on Lotensin.
Hypotension
Lotensin can cause symptomatic hypotension, sometimes complicated by oliguria, progressive azotemia acute renal failure or death. Patients at risk of excessive hypotension include those with the following conditions or characteristics: heart failure with systolic blood pressure below 100 mmHg, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, hyponatremia, high dose diuretic therapy, renal dialysis, or severe volume and/or salt depletion of any etiology.
In such patients, follow closely for the first 2 weeks of treatment and whenever the dose of benazepril or diuretic is increased. Avoid use of Lotensin in patients who are hemodynamically unstable after acute MI.
Surgery/Anesthesia
In patients undergoing major surgery or during anesthesia with agents that produce hypotension, Lotensin may block angiotensin II formation secondary to compensatory renin release. If hypotension occurs, correct by volume expansion.
Hyperkalemia
Serum potassium should be monitored periodically in patients receiving Lotensin. Drugs that inhibit the renin angiotensin system can cause hyperkalemia. Risk factors for the development of hyperkalemia include renal insufficiency, diabetes mellitus, and the concomitant use of potassium-sparing diuretics, potassium supplements and/or potassium-containing salt substitutes.
Hepatic Failure
ACE inhibitors have been associated with a syndrome that starts with cholestatic jaundice and progresses to fulminant hepatic necrosis and (sometimes) death. The mechanism of this syndrome is not understood. Patients receiving ACE inhibitors who develop jaundice or marked elevations of hepatic enzymes should discontinue the ACE inhibitor and receive appropriate medical follow-up.
Nonclinical Toxicology
Carciniogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
No evidence of carcinogenicity was found when benazepril was administered to rats and mice for up to two years at doses of up to 150 mg/kg/day. When compared on the basis of body weights, this dose is 110 times the maximum recommended human dose. When compared on the basis of body surface areas, this dose is 18 and 9 times (rats and mice, respectively) the maximum recommended human dose (calculations assume a patient weight of 60 kg). No mutagenic activity was detected in the Ames test in bacteria (with or without metabolic activation), in an in vitro test for forward mutations in cultured mammalian cells, or in a nucleus anomaly test. In doses of 50-500 mg/kg/day (6-60 times the maximum recommended human dose based on mg/m2 comparison and 37-375 times the maximum recommended human dose based on a mg/kg comparison), Lotensin had no adverse effect on the reproductive performance of male and female rats.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Pregnancy Category D
Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death.
Resulting oligohydramnios can be associated with fetal lung hypoplasia and skeletal deformations. Potential neonatal adverse effects include skull hypoplasia, anuria, hypotension, renal failure, and death. When pregnancy is detected, discontinue Lotensin as soon as possible. These adverse outcomes are usually associated with use of these drugs in the second and third trimester of pregnancy. Most epidemiologic studies examining fetal abnormalities after exposure to antihypertensive use in the first trimester have not distinguished drugs affecting the renin angiotensin system from other antihypertensive agents. Appropriate management of maternal hypertension during pregnancy is important to optimize outcomes for both mother and fetus.
In the unusual case that there is no appropriate alternative to therapy with drugs affecting the reninangiotensin system for a particular patient, apprise the mother of the potential risk to the fetus. Perform serial ultrasound examinations to assess the intra-amniotic environment. If oligohydramnios is observed, discontinue Lotensin, unless it is considered lifesaving for the mother. Fetal testing may be appropriate, based on the week of pregnancy. Patients and physicians should be aware, however, that oligohydramnios may not appear until after the fetus has sustained irreversible injury. Closely observe infants with histories of in utero exposure to Lotensin for hypotension, oliguria, and hyperkalemia.
Nursing Mothers
Minimal amounts of unchanged benazepril and of benazeprilat are excreted into the breast milk of lactating women treated with benazepril. A newborn child ingesting entirely breast milk would receive less than 0.1% of the mg/kg maternal dose of benazepril and benazeprilat.
Pediatric Use
The antihypertensive effects of Lotensin have been evaluated in a double-blind study in pediatric patients 7 to 16 years of age. The pharmacokinetics of Lotensin have been evaluated in pediatric patients 6 to 16 years of age.
Infants below the age of 1 year should not be given Lotensin because of the risk of effects on kidney development.
Safety and effectiveness of Lotensin have not been established in pediatric patients less than 6 years of age or in children with glomerular filtration rate <30 mL/min/1.73m2.
Neonates With A History Of In Utero Exposure To Lotensin:
If oliguria or hypotension occurs, direct attention toward support of blood pressure and renal perfusion. Exchange transfusions or dialysis may be required as a means of reversing hypotension and/or substituting for disordered renal function. Benazepril, which crosses the placenta, can theoretically be removed from the neonatal circulation by these means; there are occasional reports of benefit from these maneuvers with another ACE inhibitor, but experience is limited.
Geriatric Use
Of the total number of patients who received benazepril in U.S. clinical studies of Lotensin, 18% were 65 or older while 2% were 75 or older. No overall differences in effectiveness or safety were observed between these patients and younger patients, and other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.
Benazepril and benazeprilat are substantially excreted by the kidney. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to monitor renal function.
Race
ACE inhibitors, including Lotensin, as monotherapy, have an effect on blood pressure that is less in Black patients than in non-Blacks.
Renal Impairment
Dose adjustment of Lotensin is required in patients undergoing hemodialysis or whose creatinine clearance is ≤30 mL/min. No dose adjustment of Lotensin is required in patients with creatinine clearance >30 mL/min.
The pharmacokinetics of benazepril are not affected by the following drugs: hydrochlorothiazide, furosemide, chlorthalidone, digoxin, propranolol, atenolol, nifedipine, amlodipine, naproxen, acetylsalicylic acid, or cimetidine. Likewise the administration of benazepril does not substantially affect the pharmacokinetics of these medications (cimetidine kinetics were not studied)
Catégorie de grossesse D
Utilisation de médicaments qui agissent sur le système rénine-angiotensine au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse réduit la fonction rénale fœtale et augmente la morbidité et la mort fœtales et néonatales.
Les oligohydramnios résultants peuvent être associés à une hypoplasie pulmonaire fœtale et à des déformations squelettiques. Les effets indésirables néonatals potentiels comprennent l'hypoplasie du crâne, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Lorsqu'une grossesse est détectée, arrêtez Lotensin dès que possible. Ces résultats négatifs le sont généralement associée à l'utilisation de ces médicaments au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Plus études épidémiologiques examinant les anomalies fœtales après exposition à une utilisation antihypertenseur dans la première le trimestre n'a pas distingué les médicaments affectant le système de rénine angiotensine des autres agents antihypertenseurs. Une prise en charge appropriée de l'hypertension maternelle pendant la grossesse est important d'optimiser les résultats pour la mère et le fœtus.
Dans le cas inhabituel où il n'y a pas d'alternative appropriée au traitement par des médicaments affectant la réninangiotensine système pour un patient particulier, informer la mère du risque potentiel pour le fœtus. Effectuer échographie en série pour évaluer l'environnement intra-amniotique. Si des oligohydramnios sont observés arrêter Lotensin, sauf s'il est considéré comme un sauvetage pour la mère. Des tests fœtaux peuvent être appropriés basé sur la semaine de grossesse. Les patients et les médecins doivent cependant être conscients de cela oligohydramnios peut ne pas apparaître avant que le fœtus ait subi une blessure irréversible. Observer de près nourrissons avec des histoires de in utero exposition à Lotensin pour hypotension, oligurie et hyperkaliémie.
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Lotensin has been evaluated for safety in over 6000 patients with hypertension; over 700 of these patients were treated for at least one year. The overall incidence of reported adverse events was similar in Lotensin and placebo patients.
The reported side effects were generally mild and transient, and there was no relation between side effects and age, duration of therapy, or total dosage within the range of 2 to 80 mg.
Discontinuation of therapy because of a side effect was required in approximately 5% of U.S. patients treated with Lotensin and in 3% of patients treated with placebo. The most common reasons for discontinuation were headache (0.6%) and cough (0.5%).
Adverse reactions seen in at least 1% greater frequency in patients treated with Lotensin than placebo were headache (6% vs 4%), dizziness (4% vs 2%), somnolence (2% vs 0%) and postural dizziness (2% vs 0%).
Adverse reactions reported in controlled clinical trials (less than 1% more on benazepril than on were headache (6% vs 4%), dizziness (4% vs 2%), somnolence (2% vs 0%) and postural dizziness (2% vs 0%).
Adverse reactions reported in controlled clinical trials (less than 1% more on benazepril than on placebo), and rarer events seen in post-marketing experience, include the following (in some, a causal relationship to drug use is uncertain):
Dermatologic: Stevens-Johnson syndrome, pemphigus, apparent hypersensitivity reactions (manifested by dermatitis, pruritus, or rash), photosensitivity, and flushing.
Gastrointestinal: Nausea, pancreatitis, constipation, gastritis, vomiting, and melena.
Hematologic: Thrombocytopenia and hemolytic anemia.
Neurologic/Psychiatric: Anxiety, decreased libido, hypertonia, insomnia, nervousness, and paresthesia
Other: Fatigue, asthma, bronchitis, dyspnea, sinusitis, urinary tract infection, frequent urination, infection, arthritis, impotence, alopecia, arthralgia, myalgia, asthenia, sweating.
Laboratory Abnormalities
Elevations of uric acid, blood glucose, serum bilirubin, and liver enzymes have been reported, as have incidents of hyponatremia, electrocardiographic changes, eosinophilia, and proteinuria
Single oral doses of 3 g/kg benazepril were associated with significant lethality in mice. Rats, however, tolerated single oral doses of up to 6 g/kg. Reduced activity was seen at 1 g/kg in mice and at 5 g/kg in rats. Human overdoses of benazepril have not been reported, but the most common manifestation of human benazepril overdosage is likely to be hypotension, for which the usual treatment would be intravenous infusion of normal saline solution. Hypotension can be associated with electrolyte disturbances and renal failure.
Benazepril is only slightly dialyzable, but consider dialysis to support patients with severely impaired renal function.
If ingestion is recent, consider activated charcoal. Consider gastric decontamination (e.g., vomiting, gastric lavage) in the early period after ingestion.
Monitor for blood pressure and clinical symptoms. Supportive management should be employed to ensure adequate hydration and to maintain systemic blood pressure.
In the case of marked hypotension, infuse physiological saline solution; as needed, consider vasopressors (e.g., catecholamines i.v.).
Des doses uniques et multiples de 10 mg ou plus de Lotensin provoquent une inhibition de l'activité plasmatique de l'ECA par at au moins 80% -90% pendant au moins 24 heures après l'administration. J'étais pressoir à l'angiotensine exogène inhibé de 60% à 90% (jusqu'à 4 heures après l'administration) à la dose de 10 mg.
Interactions médicamenteuses
La lotensine a été utilisée en concomitance avec des agents bêta-adrénergiques bloquant les canaux calciques agents, diurétiques, digoxine et hydralazine, sans preuve de troubles indésirables cliniquement importants interactions. Le bénazépril, comme d'autres inhibiteurs de l'ECA, a eu moins d'effets additifs avec la bêtaadrénergie les bloqueurs, probablement parce que les deux médicaments abaissent la pression artérielle en inhibant certaines parties du système rénine-angiotensine
The pharmacokinetics of benazepril are approximately dose-proportional within the dosage range of 10-80 mg.
Following oral administration of Lotensin, peak plasma concentrations of benazepril, and its active metabolite benazeprilat are reached within 0.5-1.0 hours and 1-2 hours, respectively. While the bioavailability of benazepril is not affected by food, time to peak plasma concentrations of benazeprilat is delayed to 2 – 4 hours.
The serum protein binding of benazepril is about 96.7% and that of benazeprilat about 95.3%, as measured by equilibrium dialysis; on the basis of in vitro studies, the degree of protein binding should be unaffected by age, hepatic dysfunction, or concentration (over the concentration range of 0.24- 23.6 µmol/L).
Benazepril is almost completely metabolized to benazeprilat by cleavage of the ester group (primarily in liver). Both benazepril and benazeprilat undergo glucuronidation.
Benazepril and benazeprilat are cleared predominantly by renal excretion. About 37% of an orally administered dose was recovered in urine as benazeprilat (20%), benazeprilat glucuronide (8%), benazepril glucuronide (4%) and as trace amounts of benazepril. Nonrenal (i.e., biliary) excretion accounts for approximately 11%-12% of benazeprilat excretion. The effective half-life of benazeprilat following once daily repeat oral administration of benazepril hydrochloride is 10-11 hours. Thus, steady-state concentrations of benazeprilat should be reached after 2 or 3 doses of benazepril hydrochloride given once daily.
Accumulation ratio based on AUC of benazeprilat was 1.19 following once daily administration.
However, we will provide data for each active ingredient