Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Pour signaler les RÉACTIONS INDÉSIRABLES SUSPECTES, contactez Novartis Pharmaceuticals Corporation au 1-888-669-6682 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch
Ampuls fabriqués par: Novartis Pharma Stein AG, Stein, Suisse. Distribué par: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, New Jersey 07936. Révisé: juillet 2015
Infarctus du myocarde
Les ampoules à lopresseur sont indiquées dans le traitement de patients hémodynamiquement stables avec myocarde aigu défini ou suspecté infarctus pour réduire la mortalité cardiovasculaire lorsqu'il est utilisé en association avec l'oral Thérapie d'entretien du lopresseur. Le traitement par Lopressor intraveineux peut être initié dès que l'état clinique du patient le permet (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION, CONTRAINDICATIONS, et AVERTISSEMENTS).
Infarctus du myocarde
Traitement précoce: Pendant la première phase de défini ou suspicion d'infarctus aigu du myocarde, initier un traitement avec Lopressor as le plus tôt possible après l'arrivée du patient à l'hôpital. Un tel traitement devrait être initié dans une unité de soins coronariens ou similaire immédiatement après celle du patient l'état hémodynamique s'est stabilisé.
Commencez le traitement dans cette phase précoce avec l'intrave administration de trois injections en bolus de 5 mg de Lopressor chacune; donner le injections à environ 2 minutes d'intervalle. Pendant l'administration intraveineuse de Lopressor, surveiller la pression artérielle, la fréquence cardiaque et l'électrocardiogramme.
Chez les patients qui tolèrent la dose intraveineuse complète (15 mg), initier les comprimés Lopressor, 50 mg toutes les 6 heures, 15 minutes après la dernière dose intraveineuse et continuer pendant 48 heures. Par la suite, la posologie d'entretien est de 100 mg par voie orale deux fois par jour.
Démarrez des patients qui semblent ne pas tolérer le plein dose intraveineuse sur les comprimés de Lopressor soit 25 mg ou 50 mg toutes les 6 heures (selon le degré d'intolérance) 15 minutes après la dernière intraveineuse dose ou dès que leur état clinique le permet. Chez les patients sévères intolérance, arrêter Lopressor (voir AVERTISSEMENTS).
Populations spéciales
Patients pédiatriques: Aucune étude pédiatrique n'a été réalisée exécuté. L'innocuité et l'efficacité de Lopressor chez les patients pédiatriques ne l'ont pas fait été créé.
Insuffisance rénale: Aucun ajustement posologique de Lopressor ne l'est requis chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique: Les taux sanguins de Lopressor sont probables augmenter sensiblement chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, Lopressor doit être initié à faibles doses avec une titration prudente et progressive de la dose selon la réponse clinique.
Patients gériatriques (> 65 ans): En général, utilisez a faible dose initiale chez les patients âgés compte tenu de leur fréquence plus élevée diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de la maladie concomitante ou autre thérapie médicamenteuse.
Mode d'administration
L'administration parentérale de Lopressor (ampoule) devrait l'être fait dans un cadre avec surveillance intensive.
Remarque: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent.
Hypersensibilité au Lopressor et aux dérivés associés, ou à l'un des excipients; hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants (cross une sensibilité entre les bêta-bloquants peut se produire).
Infarctus du myocarde
Lopressor est contre-indiqué chez les patients ayant une fréquence cardiaque <45 battements / min; bloc cardiaque des deuxième et troisième degrés; significatif bloc cardiaque au premier degré (intervalle P-R ≥ 0,24 sec); sang systolique pression <100 mmHg; ou insuffisance cardiaque modérée à sévère (voir AVERTISSEMENTS).
AVERTISSEMENTS
Insuffisance cardiaque
Les bloqueurs de bêta, comme Lopressor, peuvent provoquer une dépression de contractilité myocardique et peut précipiter l'insuffisance cardiaque et cardiogénique choc. Si des signes ou symptômes d'insuffisance cardiaque se développent, traitez le patient en fonction aux directives recommandées. Il peut être nécessaire d'abaisser la dose de Lopressor ou pour l'arrêter.
Maladie cardiaque ischémique
N'arrêtez pas brusquement le traitement par Lopressor chez les patients avec maladie coronarienne. Exacerbation sévère de l'angine de poitrine, infarctus du myocarde et des arythmies ventriculaires ont été rapportées chez des patients atteints d'artère coronaire maladie suite à l'arrêt brutal du traitement par les bêtabloquants. Quand arrêt du Lopressor administré de façon chronique, en particulier chez les patients atteints maladie coronarienne, la posologie doit être progressivement réduite sur une période de 1 à 2 semaines et le patient doit être étroitement surveillé. Si l'angine de poitrine est marquée se développe ou une insuffisance coronarienne aiguë se développe, l'administration de Lopressor devrait être rétabli rapidement, au moins temporairement, et d'autres mesures approprié pour la gestion de l'angine instable doit être pris. Les patients doit être mis en garde contre l'interruption ou l'arrêt du traitement sans le conseil du médecin. Parce que la maladie coronarienne est courante et peut l'être non reconnu, il peut être prudent de ne pas interrompre brutalement le traitement par Lopressor même chez les patients traités uniquement pour l'hypertension.
Utilisation pendant la chirurgie majeure
Le traitement bêta-bloquant administré par voie chronique ne doit pas l'être régulièrement retiré avant une intervention chirurgicale majeure; cependant, la capacité altérée de le cœur de répondre aux stimuli adrénergiques réflexes peut augmenter les risques de anesthésie générale et procédures chirurgicales.
Bradycardie
Bradycardie, y compris pause sinusale, bloc cardiaque et cardiaque une arrestation a eu lieu avec l'utilisation de Lopressor. Patients au premier degré bloc auriculo-ventriculaire, dysfonctionnement du nœud sinusal ou troubles de la conduction peuvent l'être à risque accru. Surveillez la fréquence cardiaque et le rythme chez les patients recevant Lopresseur. Si une bradycardie sévère se développe, réduisez ou arrêtez Lopressor.
Exacerbation de la maladie bronchospastique
Les patients atteints d'une maladie bronchospastique devraient, en général, ne pas recevoir de bêta-bloquants, y compris Lopressor. En raison de sa sélectivité bêta relative, cependant, Lopressor peut être utilisé chez les patients atteints de maladie bronchospastique qui le font ne pas répondre ou ne pas tolérer d'autres traitements antihypertenseurs. Parce que beta1 la sélectivité n'est pas une utilisation absolue de la dose la plus faible possible de Lopressor et envisager d'administrer Lopressor à petites doses trois fois par jour, au lieu de des doses plus importantes deux fois par jour, pour éviter les taux plasmatiques plus élevés associés l'intervalle posologique plus long (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION). Les bronchodilatateurs, y compris les agonistes bêta2, doivent être facilement disponibles ou administrés en concomitance.
Diabète et hypoglycémie
Les bloqueurs de bêta peuvent masquer la tachycardie avec laquelle hypoglycémie, mais pas d'autres manifestations telles que des étourdissements et de la transpiration être significativement affecté.
Phéochromocytome
Si Lopressor est utilisé dans le réglage du phéochromocytome, il doit être administré en combinaison avec un alpha-bloquant, et uniquement après l'alpha le bloqueur a été lancé. Administration de bêta-bloquants seuls dans le la prise de phéochromocytome a été associée à une augmentation paradoxale de pression artérielle due à l'atténuation de la vasodilatation à médiation bêta dans muscle squelettique.
Thyrotoxicose
Le lopresseur peut masquer certains signes cliniques (par ex., tachycardie) d'hyperthyroïdie. Évitez le retrait brutal du bêta-bloquant qui pourrait précipiter une tempête thyroïdienne.
PRÉCAUTIONS
Risque de réactions anaphylactiques
Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents de une réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peut être plus réactive défi répété, accidentel, diagnostique ou thérapeutique. Tel les patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter réaction allergique.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Des études à long terme sur des animaux ont été menées pour évaluer potentiel cancérogène. Dans une étude de 2 ans chez le rat à trois doses orales jusqu'à 800 mg / kg par jour, il n'y a pas eu d'augmentation du développement de néoplasmes bénins ou malins spontanés de tout type. Le seul les changements histologiques qui semblaient être liés à la drogue étaient une incidence accrue d'accumulation focale généralement légère de macrophages mousseux dans les alvéoles pulmonaires et une légère augmentation de l'hyperplasie biliaire. Dans une étude de 21 mois en Suisse souris albinos à trois doses orales allant jusqu'à 750 mg / kg par jour, poumon bénin des tumeurs (petits adénomes) sont survenues plus fréquemment chez les souris femelles recevant le dose la plus élevée que chez les animaux témoins non traités. Il n'y a pas eu d'augmentation tumeurs pulmonaires malignes ou totales (bénignes et malignes), ou dans l'ensemble incidence de tumeurs ou de tumeurs malignes. Cette étude de 21 mois a été répétée Les souris CD-1 et aucune différence statistiquement ou biologiquement significative ne l'étaient observé entre les souris traitées et témoins des deux sexes pour tout type de tumeur.
Tous les tests de mutagénicité effectués (une étude létale dominante en souris, études chromosomiques dans des cellules somatiques, un Salmonella / microsome de mammifères test de mutagénicité et test d'anomalie du noyau dans les noyaux d'interphase somatique) étaient négatifs.
Des études de toxicité sur la reproduction chez la souris, le rat et le lapin l'ont fait n'indiquer pas le potentiel tératogène du tartrate de métoprolol. Embryotoxicité et / ou la fetotoxicité chez le rat et le lapin ont été notées à partir de doses de 50 mg / kg chez le rat et 25 mg / kg chez le lapin, comme en témoignent les augmentations perte de préimplantation, diminution du nombre de fœtus viables par dose et / ou diminue la survie néonatale. Des doses élevées ont été associées à certains toxicité maternelle et retard de croissance de la progéniture in utero, qui était reflété dans des poids légèrement inférieurs à la naissance. Les NOAEL oraux pour embryo-fœtaux le développement chez la souris, le rat et le lapin était considéré comme étant de 25, 200 et 12,5 mg / kg. Cela correspond à des niveaux de dose d'environ 0,3, 4 et 0,5 fois, respectivement, en fonction de la surface, la dose orale maximale humaine (8 mg / kg / jour) de tartrate de métoprolol. Le tartrate de métoprolol a été associé à effets indésirables réversibles sur la spermatogenèse à partir des doses orales de 3,5 mg / kg chez le rat (une dose qui n'est que de 0,1 fois la dose humaine, lorsqu'elle est basée sur surface), bien que d'autres études n'aient montré aucun effet du métoprolol tartrate sur les performances de reproduction chez les rats mâles.
Catégorie de grossesse C
Après avoir confirmé le diagnostic de grossesse, les femmes devraient informer immédiatement le médecin.
Il a été démontré que le lopresseur augmente la perte de postimplantation et diminuer la survie néonatale chez le rat à des doses allant jusqu'à 11 fois le maximum dose humaine quotidienne de 450 mg, lorsqu'elle est basée sur la surface. Études de distribution en les souris confirment l'exposition du fœtus lorsque Lopressor est administré à la femme enceinte animal. Ces études animales limitées n'indiquent pas de nocivité directe ou indirecte effets sur la tératogénicité (voir Cancérogenèse, mutagenèse , Insuffisance de la fertilité).
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées femmes enceintes. La quantité de données sur l'utilisation du métoprolol chez la femme enceinte est limité. Le risque pour le fœtus / la mère est inconnu. Parce que la reproduction animale les études ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament doit être utilisé pendant la grossesse uniquement si cela est clairement nécessaire.
Mères infirmières
Lopressor est excrété dans le lait maternel dans un tout petit quantité. Un nourrisson consommant 1 litre de lait maternel par jour recevrait une dose de moins de 1 mg du médicament.
Fertilité
Les effets du Lopressor sur la fertilité humaine ne l'ont pas fait été étudié.
Lopressor a montré des effets sur la spermatogenèse chez les rats mâles à un niveau de dose thérapeutique, mais n'a eu aucun effet sur les taux de conception à un niveau plus élevé doses dans les études de fertilité animale (voir Cancérogenèse, mutagenèse, déficience de fertilité).
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ne l'ont pas été établi.
Utilisation gériatrique
Dans les essais cliniques mondiaux de Lopressor en myocarde infarctus, où environ 478 patients avaient plus de 65 ans (0 de plus 75 ans), aucune différence liée à l'âge en matière de sécurité et d'efficacité n'a été observée trouvé. Aucune autre expérience clinique rapportée dans l'infarctus du myocarde ne l'a été les différences de réponse identifiées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées prenant Lopressor ne peut pas être catégoriquement exclu. Par conséquent, en général, il est recommandé cela le dosage se déroule avec prudence dans cette population.
EFFETS CÔTÉ
Hypertension et angine de poitrine
Ces effets indésirables ont été rapportés pour le traitement par Lopresseur oral. La plupart des effets indésirables ont été légers et transitoires.
Système nerveux central
Des fatigue et des étourdissements se sont produits dans environ 10 des 100 patients. Une dépression a été rapportée chez environ 5 des 100 patients. Mental une confusion et une perte de mémoire à court terme ont été signalées. Maux de tête, cauchemars , et l'insomnie a également été signalée.
Cardiovasculaire
Un essoufflement et une bradycardie se sont produits environ 3 patients sur 100. Extrémités froides; insuffisance artérielle, généralement du type Raynaud; palpitations; insuffisance cardiaque congestive; périphérique œdème; et une hypotension a été rapportée chez environ 1 patient sur 100. Gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères préexistants a été signalé très rarement. (Voir CONTRAINDICATIONS, AVERTISSEMENTS, et PRÉCAUTIONS.)
Respiratoire
Une respiration sifflante (bronchospasme) et une dyspnée ont été rapportées environ 1 patient sur 100 (voir AVERTISSEMENTS). Une rhinite a également été rapportée.
Gastro-intestinal
Une diarrhée s'est produite chez environ 5 des 100 patients. Nausées, la bouche sèche, les douleurs gastriques, la constipation, les flatulences et les brûlures d'estomac l'ont été signalé chez environ 1 patient sur 100. La vomissements était un phénomène courant. L'expérience post-commercialisation révèle de très rares cas d'hépatite, d'ictère et dysfonction hépatique non spécifique. Cas isolés de transaminase, de phosphatase alcaline, et des élévations lactiques de déshydrogénase ont également été signalées.
Réactions hypersensibles
Un prurit ou une éruption cutanée s'est produit chez environ 5 des 100 patients. Très rarement, une photosensibilité et une aggravation du psoriasis ont été rapportées.
Divers
La maladie de Peyronie a été rapportée chez moins de 1 personne 100 000 patients. La douleur musculo-squelettique, la vision trouble et les acouphènes l'ont également fait été signalé.
Il y a eu de rares rapports d'alopécie réversible agranulocytose et sécheresse oculaire. L'arrêt du médicament doit être envisagé si une telle réaction n'est pas explicable autrement. Il y en a eu très rare rapports de prise de poids, d'arthrite et de fibrose rétropéritonéale (relation à Lopressor n'a pas été définitivement établi).
Le syndrome oculomucocutané associé au bêta-bloquant stopolol n'a pas été signalé avec Lopressor.
Infarctus du myocarde
Ces effets indésirables ont été rapportés lors du traitement schémas thérapeutiques où Lopressor intraveineux a été administré, lorsqu'il est toléré.
Système nerveux central: Des fatigue ont été rapportées chez environ 1 patient sur 100. Vertige, troubles du sommeil, hallucinations , maux de tête, vertiges, troubles visuels, confusion et libido réduite a également été signalé, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Cardiovasculaire: Dans la comparaison aléatoire de Lopresseur et placebo décrits dans la section PHARMACOLOGIE CLINIQUE, le les effets indésirables suivants ont été rapportés:
Lopressor® | Placebo | |
Hypotension (BP systolique <90 mmHg) | 27,4% | 23,2% |
Bradycardie (taux cardiaque <40 battements / min) | 15,9% | 6,7% |
Bloc cardiaque du deuxième ou du troisième degré | 4,7% | 4,7% |
Bloc cardiaque au premier degré (P-R ≥ 0,26 sec) | 5,3% | 1,9% |
Insuffisance cardiaque | 27,5% | 29,6% |
Respiratoire: La dyspnée d'origine pulmonaire l'a été signalé chez moins de 1 patient sur 100.
Gastro-intestinal: Les nausées et les douleurs abdominales l'ont été signalé chez moins de 1 patient sur 100.
Dermatologique: L'éruption et l'aggravation du psoriasis l'ont été signalé, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Divers: Diabète instable et claudication ont été signalés, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Effets indésirables potentiels
Divers effets indésirables non mentionnés ci-dessus l'ont été signalé avec d'autres agents de blocage bêta-adrénergiques et doit être pris en considération réactions indésirables potentielles au Lopressor.
Système nerveux central: Dépression mentale réversible évoluant vers la catatonie; un syndrome réversible aigu caractérisé par désorientation pour le temps et le lieu, perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, légèrement sensorium trouble et performances réduites en neuropsychométrie.
Cardiovasculaire: Intensification du bloc AV (voir CONTRAINDICATIONS).
Hématologique: Agranulocytose, nonthrombocytopénique purpura et purpura thrombocytopénique.
Réactions hypersensibles: Fièvre combinée à la douleur et mal de gorge, laryngospasme et détresse respiratoire.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été rapportés pendant utilisation post-approbation du Lopressor: état confusionnel, augmentation du sang triglycérides et diminution de la lipoprotéine de haute densité (HDL). Parce que ça les rapports proviennent d'une population de taille incertaine et sont sujets à confusion facteurs, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence.
INTERACTIONS DE DROGUES
Médicaments appauvrissant la catécholamine
Médicaments appauvrissant la catécholamine (par ex., reserpine) peut avoir un effet additif lorsqu'il est administré avec des bêta-bloquants ou de la monoamine oxydase (MAO) inhibiteurs. Observer les patients traités par Lopressor plus une catécholamine dépléteur pour preuve d'hypotension ou de bradycardie marquée, qui peut produire vertige, syncope ou hypotension posturale. De plus, peut-être significatif l'hypertension peut théoriquement survenir jusqu'à 14 jours après l'arrêt de l'administration concomitante avec un inhibiteur de MAO irréversible.
Digitalis Glycosides et Beta Blockers
Les glycosides digitaliques et les bêta-bloquants ralentissent conduction auriculo-ventriculaire et diminution de la fréquence cardiaque. L'utilisation concomitante peut augmenter le risque de bradycardie. Surveillez la fréquence cardiaque et l'intervalle PR.
Bloqueurs de canaux calciques
Administration concomitante d'un antagoniste bêta-adrénergique avec un inhibiteur calcique peut produire une réduction additive du myocarde contractilité en raison d'effets chronotropes et inotropes négatifs.
Anesthésiques généraux
Certains anesthésiques par inhalation peuvent améliorer le cardiodépresseur effet des bêta-bloquants (voir AVERTISSEMENTS, Chirurgie majeure).
Inhibiteurs du CYP2D6
De puissants inhibiteurs de l'enzyme CYP2D6 peuvent augmenter le concentration plasmatique de Lopressor qui imiterait la pharmacocinétique de Métaboliseur pauvre du CYP2D6 (voir Section de pharmacocinétique). Augmenter les concentrations plasmatiques de métoprolol diminueraient la cardiosélectivité de métoprolol. Les inhibiteurs puissants connus cliniquement significatifs du CYP2D6 sont des antidépresseurs tels que la fluvoxamine, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline, le bupropion , clomipramine et désipramine; antipsychotiques tels que la chlorpromazine , fluphénazine, halopéridol et thioridazine; antiarythmiques tels que la quinidine ou propafénone; antirétroviraux tels que le ritonavir; des antihistaminiques tels que diphénhydramine; antipaludiques tels que l'hydroxychloroquine ou la quinidine ; des antifongiques tels que la terbinafine.
Hydralazine
L'administration concomitante d'hydralazine peut inhiber métabolisme présystémique du métoprolol entraînant une augmentation des concentrations de métoprolol.
Agents alpha-adrénergiques
Effet antihypertenseur des bloqueurs alpha-adrénergiques tels que la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine, l'alpha-méthyldopa ou la clonidine peuvent l'être potentialisé par les bêta-bloquants dont Lopressor. Les bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent potentialiser également l'effet hypotenseur postural de la première dose de prazosine probablement en empêchant la tachycardie réflexe. Au contraire, bêta adrénergique les bloqueurs peuvent également potentialiser la réponse hypertensive au retrait de clonidine chez les patients recevant concomitante clonidine et bêta-adrénergique bloqueur. Si un patient est traité avec de la clonidine et du lopresseur simultanément, et le traitement par clonidine doit être interrompu, arrêter Lopressor plusieurs jours avant la clonidine est retiré. L'hypertension rebondissante qui peut suivre le retrait de la clonidine peut être augmenté chez les patients recevant un traitement bêta-bloquant simultané.
Ergot Alkaloid
L'administration concomitante de bêta-bloquants peut améliorer l'action vasoconstrictive des alcaloïdes de l'ergot.
Dipyridamole
En général, l'administration d'un bêta-bloquant devrait être retenu avant le test de dipyridamole, avec une surveillance attentive de la fréquence cardiaque après l'injection de dipyridamole.
Hypertension et angine de poitrine
Ces effets indésirables ont été rapportés pour le traitement par Lopresseur oral. La plupart des effets indésirables ont été légers et transitoires.
Système nerveux central
Des fatigue et des étourdissements se sont produits dans environ 10 des 100 patients. Une dépression a été rapportée chez environ 5 des 100 patients. Mental une confusion et une perte de mémoire à court terme ont été signalées. Maux de tête, cauchemars , et l'insomnie a également été signalée.
Cardiovasculaire
Un essoufflement et une bradycardie se sont produits environ 3 patients sur 100. Extrémités froides; insuffisance artérielle, généralement du type Raynaud; palpitations; insuffisance cardiaque congestive; périphérique œdème; et une hypotension a été rapportée chez environ 1 patient sur 100. Gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères préexistants a été signalé très rarement. (Voir CONTRAINDICATIONS, AVERTISSEMENTS, et PRÉCAUTIONS.)
Respiratoire
Une respiration sifflante (bronchospasme) et une dyspnée ont été rapportées environ 1 patient sur 100 (voir AVERTISSEMENTS). Une rhinite a également été rapportée.
Gastro-intestinal
Une diarrhée s'est produite chez environ 5 des 100 patients. Nausées, la bouche sèche, les douleurs gastriques, la constipation, les flatulences et les brûlures d'estomac l'ont été signalé chez environ 1 patient sur 100. La vomissements était un phénomène courant. L'expérience post-commercialisation révèle de très rares cas d'hépatite, d'ictère et dysfonction hépatique non spécifique. Cas isolés de transaminase, de phosphatase alcaline, et des élévations lactiques de déshydrogénase ont également été signalées.
Réactions hypersensibles
Un prurit ou une éruption cutanée s'est produit chez environ 5 des 100 patients. Très rarement, une photosensibilité et une aggravation du psoriasis ont été rapportées.
Divers
La maladie de Peyronie a été rapportée chez moins de 1 personne 100 000 patients. La douleur musculo-squelettique, la vision trouble et les acouphènes l'ont également fait été signalé.
Il y a eu de rares rapports d'alopécie réversible agranulocytose et sécheresse oculaire. L'arrêt du médicament doit être envisagé si une telle réaction n'est pas explicable autrement. Il y en a eu très rare rapports de prise de poids, d'arthrite et de fibrose rétropéritonéale (relation à Lopressor n'a pas été définitivement établi).
Le syndrome oculomucocutané associé au bêta-bloquant stopolol n'a pas été signalé avec Lopressor.
Infarctus du myocarde
Ces effets indésirables ont été rapportés lors du traitement schémas thérapeutiques où Lopressor intraveineux a été administré, lorsqu'il est toléré.
Système nerveux central: Des fatigue ont été rapportées chez environ 1 patient sur 100. Vertige, troubles du sommeil, hallucinations , maux de tête, vertiges, troubles visuels, confusion et libido réduite a également été signalé, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Cardiovasculaire: Dans la comparaison aléatoire de Lopresseur et placebo décrits dans la section PHARMACOLOGIE CLINIQUE, le les effets indésirables suivants ont été rapportés:
Lopressor® | Placebo | |
Hypotension (BP systolique <90 mmHg) | 27,4% | 23,2% |
Bradycardie (taux cardiaque <40 battements / min) | 15,9% | 6,7% |
Bloc cardiaque du deuxième ou du troisième degré | 4,7% | 4,7% |
Bloc cardiaque au premier degré (P-R ≥ 0,26 sec) | 5,3% | 1,9% |
Insuffisance cardiaque | 27,5% | 29,6% |
Respiratoire: La dyspnée d'origine pulmonaire l'a été signalé chez moins de 1 patient sur 100.
Gastro-intestinal: Les nausées et les douleurs abdominales l'ont été signalé chez moins de 1 patient sur 100.
Dermatologique: L'éruption et l'aggravation du psoriasis l'ont été signalé, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Divers: Diabète instable et claudication ont été signalés, mais une relation médicamenteuse n'est pas claire.
Effets indésirables potentiels
Divers effets indésirables non mentionnés ci-dessus l'ont été signalé avec d'autres agents de blocage bêta-adrénergiques et doit être pris en considération réactions indésirables potentielles au Lopressor.
Système nerveux central: Dépression mentale réversible évoluant vers la catatonie; un syndrome réversible aigu caractérisé par désorientation pour le temps et le lieu, perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, légèrement sensorium trouble et performances réduites en neuropsychométrie.
Cardiovasculaire: Intensification du bloc AV (voir CONTRAINDICATIONS).
Hématologique: Agranulocytose, nonthrombocytopénique purpura et purpura thrombocytopénique.
Réactions hypersensibles: Fièvre combinée à la douleur et mal de gorge, laryngospasme et détresse respiratoire.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été rapportés pendant utilisation post-approbation du Lopressor: état confusionnel, augmentation du sang triglycérides et diminution de la lipoprotéine de haute densité (HDL). Parce que ça les rapports proviennent d'une population de taille incertaine et sont sujets à confusion facteurs, il n'est pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence.
Toxicité aiguë
Plusieurs cas de surdosage ont été signalés, certains en tête à mort.
DL50 par voie orale (mg / kg): souris, 1158-2460; rats, 3090-4670.
Signes et symptômes
Signes et symptômes potentiels associés à un surdosage avec Les lopresseurs sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'infarctus du myocarde insuffisance cardiaque et mort.
La gestion
Il n'y a pas d'antidote spécifique.
En général, les patients atteints de myocarde aigu ou récent l'infarctus peut être plus instable hémodynamiquement que les autres patients et devrait être traité en conséquence (voir AVERTISSEMENTS, Infarctus du myocarde).
Sur la base des actions pharmacologiques de Lopressor, le les mesures générales suivantes devraient être utilisées:
Élimination du médicament: Le lavage gastrique devrait l'être exécuté.
D'autres manifestations cliniques de surdosage doivent être gérées basé sur des méthodes modernes de soins intensifs.
Hypotension: Administrer un vasopresseur, par ex., lévartérénol ou dopamine.
Bronchospasme: Administrer un agent stimulant le bêta2 et / ou un dérivé de la théophylline.
Insuffisance cardiaque: Administrer le glycoside digitalique et diurétique. En cas de choc résultant d'une contractilité cardiaque inadéquate, envisager l'administration de dobutamine, d'isoprotérénol ou de glucagon.
La sélectivité bêta1 relative est démontrée par les éléments suivants: (1) Chez les sujets sains, Lopressor est incapable d'inverser la médiation bêta2 effets vasodilatants de l'épinéphrine. Cela contraste avec l'effet de non sélectif (bêta1 plus bêta2) bêta-bloquants, qui inversent complètement la vasodilatation effets de l'épinéphrine. (2) Chez les patients asthmatiques, Lopressor réduit le VEMS1 et FVC nettement inférieur à un bêta-bloquant non sélectif, le propranolol, à doses équivalentes de blocage des récepteurs bêta1.
Lopressor n'a aucune activité sympathomimétique intrinsèque, et l'activité stabilisatrice de membrane n'est détectable qu'à des doses bien supérieures à requis pour le bêta-bloquant. Des expériences animales et humaines indiquent que Lopressor ralentit le taux de sinus et diminue la conduction nodale AV.
Lorsque le médicament a été perfusé sur une période de 10 minutes, en normale volontaires, un bêta-bloquant maximal a été atteint à environ 20 minutes. Un effet bêta-bloquant maximal équivalent est obtenu par voie orale et intraveineuse doses dans le rapport d'environ 2,5: 1. Il existe une relation linéaire entre le log des taux plasmatiques et la réduction de la fréquence cardiaque d'exercice.
Dans plusieurs études de patients atteints de myocarde aigu infarctus, intraveineux suivi de l'administration orale de Lopressor a provoqué a réduction de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle systolique et du débit cardiaque. AVC volume, pression artérielle diastolique et pression diastolique de l'artère pulmonaire est resté inchangé.
Absorption
Biodisponibilité orale estimée de la libération immédiate le métoprolol est d'environ 50% en raison du métabolisme pré-systémique qui est saturable conduisant à une augmentation non proportionnelle de l'exposition avec une dose accrue.
Distribution
Le métoprolol est largement distribué avec un volume signalé de distribution de 3,2 à 5,6 L / kg. Environ 10% du métoprolol dans le plasma est lié à l'albumine sérique. Le métoprolol est connu pour traverser le placenta et se trouve dans lait maternel. Le métoprolol est également connu pour traverser la barrière hémato-encéphalique qui suit administration orale et concentrations de LCR proches de celles observées dans le plasma ont été signalés. Le métoprolol n'est pas un substrat important de la glycoprotéine P.
Métabolisme
Le lopresseur est principalement métabolisé par le CYP2D6. Metoprolol l'est un mélange racémique d'énantiomères Rand S, et lorsqu'il est administré par voie orale, il présente un métabolisme sélectif stéréo qui dépend du phénotype d'oxydation. Le CYP2D6 est absent (mauvais métaboliseurs) chez environ 8% des Caucasiens et environ 2% des la plupart des autres populations. Les métaboliseurs du CYP2D6 médiocres présentent une exposition plusieurs fois plus élevée concentrations plasmatiques de Lopressor que de vastes métaboliseurs avec la normale L'activité CYP2D6 diminue ainsi la cardiosélectivité de Lopressor ¬ ™.
Élimination
L'élimination du lapresseur se fait principalement par biotransformation en le foie. La demi-vie d'élimination moyenne du métoprolol est de 3 à 4 heures; dans métaboliseurs du CYP2D6 médiocres, la demi-vie peut être de 7 à 9 heures. Environ 95% de la dose peut être récupérée dans l'urine. Dans la plupart des sujets (extensif métaboliseurs), moins de 10% d'une dose intraveineuse sont excrétés sous forme inchangée médicament dans l'urine. Dans les métaboliseurs lents, jusqu'à 30% ou 40% des oraux ou les doses intraveineuses, respectivement, peuvent être excrétées sous forme inchangée; le reste est excrété par les reins comme métabolites qui semblent n'avoir aucune activité de blocage bêta. La clairance rénale des isomères stéréo ne présente pas de sélectivité stéréo en excrétion rénale.