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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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La crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (un mélange eutectique de lidocaïne 2,5% et de prilocaïne 2,5%) est indiquée comme un anesthésique topique à utiliser sur:
- peau intacte normale pour l'analgésie locale.
- muqueuses génitales pour la chirurgie mineure superficielle et comme prétraitement pour l'anesthésie par infiltration.
Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème n'est recommandée dans aucune situation clinique lorsque la pénétration ou la migration au-delà de la membrane tympanique dans l'oreille moyenne est possible en raison des effets ototoxiques observés dans les études animales (voir AVERTISSEMENTS).
Patients adultes - Peau intacte
Une couche épaisse de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) est appliquée sur une peau intacte et recouverte d'un pansement occlusif (voir Instruction pour application).
Procédures cutanées mineures: Pour les procédures mineures telles que la canulation intraveineuse et la ponction veineuse, appliquer 2,5 grammes de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) (1/2 du tube de 5 g) sur 20 à 25 cm2 de surface cutanée pendant au moins 1 heure. Dans des essais cliniques contrôlés utilisant de la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne), deux sites étaient généralement préparés en cas de problème technique de canulation ou de ponction veineuse au premier site.
Procédures cutanées majeures: Pour des procédures dermatologiques plus douloureuses impliquant une plus grande surface cutanée telle que la récolte de greffe de peau à épaisseur fractionnée, appliquez 2 grammes de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) par 10 cm2 de peau et laisser rester en contact avec la peau pendant au moins 2 heures.
Peau génitale masculine adulte: En complément de l'infiltration anesthésique locale, appliquer une épaisse couche de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) (1 g / 10 cm2) à la surface de la peau pendant 15 minutes. L'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après l'élimination de la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne).
On peut s'attendre à ce que l'analgésie cutanée augmente jusqu'à 3 heures sous une vinaigrette occlusive et persiste pendant 1 à 2 heures après le retrait de la crème. La quantité de lidocaïne et de prilocaïne absorbées pendant la période d'application peut être estimée à partir des informations du tableau 2, ** note de bas de page, en Individualisation de la dose.
Patientes adultes - Mombranes muqueux génitaux
Pour les procédures mineures sur les organes génitaux externes féminins, telles que l'élimination des condylomata acuminata, ainsi que pour la prétraitement pour l'infiltration anesthésique, appliquez une couche épaisse (5-10 grammes) de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Crème pendant 5 à 10 minutes.
a href = "/script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusion n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place. Les patients doivent être allongés pendant l'application de crème Lidocaine / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne), surtout si aucune occlusion n'est utilisée. La procédure ou l'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après l'élimination de la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne).
Patients pédiatriques - Peau intacte
Les doses maximales recommandées, les domaines d'application et les délais d'application pour la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) en fonction de l'âge et du poids de l'enfant:
Exigences relatives à l'âge et au poids corporel | Dose totale maximale de Lidocaïne / Prilocaine Plethora Cream | Zone d'application maximale | Temps d'application maximum |
0 jusqu'à 3 mois ou <5 kg | 1 g | 10 cm2 | 1 heure |
3 à 12 mois et> 5 kg | 2 g | 20 cm2 | 4 heures |
1 à 6 ans et> 10 kg | 10 g | 100 cm2 | 4 heures |
7 à 12 ans et> 20 kg | 20 g | 200 cm2 | 4 heures |
Remarque: Si un patient de plus de 3 mois ne satisfait pas à l'exigence de poids minimum, la dose totale maximale de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) doit être limitée à celle qui correspond au poids du patient. (voir Instruction pour application).
Les praticiens doivent soigneusement demander aux soignants d'éviter l'application de quantités excessives de crème de lidocaïne / pétocaïne Plethora (voir PRÉCAUTIONS).
Lors de l'application de la crème Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau des jeunes enfants, des précautions doivent être prises pour maintenir une observation attentive de l'enfant afin de prévenir l'ingestion accidentelle de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Crème ou occlusive. Un revêtement protecteur secondaire pour éviter toute perturbation accidentelle du site d'application peut être utile.
Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés ayant un âge gestationnel inférieur à 37 semaines ni chez les nourrissons de moins de 12 mois qui reçoivent un traitement avec des agents inducteurs de méthémoglobine (voir la sous-section Methemoglobinémie de WARNINGS).
Lorsque la crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est utilisée en concomitance avec d'autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte (voir Individualisation de la dose). La quantité absorbée dans le cas de la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) est déterminée par la zone sur laquelle elle est appliquée et la durée d'application sous occlusion (voir Tableau 2, ** note de bas de page, en individualisation de la dose).
Bien que l'incidence des effets indésirables systémiques avec la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) soit très faible, il convient de faire preuve de prudence, en particulier lors de son application sur de grandes surfaces et de son allumage pendant plus de 2 heures. L'incidence des effets indésirables systémiques devrait être directement proportionnelle à la zone et au moment de l'exposition (voir Individualisation de la dose).
Instruction pour application
Pour mesurer 1 gramme de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne), la crème doit être doucement extraite du tube sous forme de bande étroite de 1,5 pouces (3,8 cm) de long et 0,2 pouces (5 mm) de large. La bande de crème Lidocaine / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) doit être contenue dans les lignes du diagramme ci-dessous.
Bande de 1 g
1,5 X 0,2 pouces
Utilisez le nombre de bandes qui équivaut à votre dose, comme les exemples du tableau ci-dessous.
Informations posologiques
1 gramme = 1 bande
2 grammes = 2 bandes
2,5 grammes = 2,5 bandes
Pour les patients adultes et pédiatriques, appliquez UNIQUEMENT comme prescrit par votre médecin.
Si votre enfant a moins de 3 mois ou moins pour son âge, veuillez en informer votre médecin avant d'appliquer la crème Lidocaine / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne), qui peut être nocive, si elle est appliquée sur trop de peau à la fois chez les jeunes enfants.
Lors de l'application de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte des jeunes enfants, il est important qu'ils soient soigneusement observés par un adulte afin de prévenir l'ingestion accidentelle ou le contact visuel avec la crème Lidocaine / Prilocaïne Plethora.
Lidocaïne / Prilocaine Plethora® (lidocaïne et prilocaïne) La crème doit être appliquée sur la peau intacte au moins 1 heure avant le début d'une procédure de routine et pendant 2 heures avant le début d'une procédure douloureuse. Un revêtement protecteur de la crème n'est pas nécessaire pour l'absorption mais peut être utile pour maintenir la crème en place.
Si vous utilisez un revêtement protecteur, votre médecin l'enlèvera, essuiera la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora® (lidocaïne et prilocaïne), nettoiera toute la zone avec une solution antiseptique avant la procédure. La durée d'une anesthésie cutanée efficace sera d'au moins 1 heure après le retrait du revêtement protecteur.
PRÉCAUTIONS
- Ne pas appliquer près des yeux ou sur les plaies ouvertes.
- Tenir hors de portée des enfants.
- Si votre enfant devient très étourdi, trop somnolent ou développe le crépuscule du visage ou des lèvres après avoir appliqué la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne), retirez la crème et contactez immédiatement le médecin de l'enfant.
La crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents connus de sensibilité aux anesthésiques locaux du type amide ou à tout autre composant du produit.
AVERTISSEMENTS
Application de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) à des surfaces plus importantes ou plus longues que celles recommandées pourrait entraîner une absorption suffisante de lidocaïne et de prilocaïne entraînant des effets indésirables graves (voir Individualisation de la dose).
Les patients traités par des médicaments anti-arythmiques de classe III (par exemple, amiodarone, brétylium, sotalol, dofétilide) doivent être étroitement surveillés et la surveillance ECG doit être envisagée, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Des études sur des animaux de laboratoire (cochons d'Inde) ont montré que la crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) a un effet ototoxique lorsqu'elle est instillée dans l'oreille moyenne. Dans ces mêmes études, les animaux exposés à la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) uniquement dans le canal auditif externe, n'ont montré aucune anomalie. Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème ne doit pas être utilisée dans une situation clinique lorsque sa pénétration ou sa migration au-delà de la membrane tympanique dans l'oreille moyenne est possible.
Methemoglobinémie: Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème ne doit pas être utilisée chez les patients rares atteints de méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique et chez les nourrissons de moins de douze mois qui reçoivent un traitement avec des agents inducteurs de méthémoglobine.
Les très jeunes patients ou les patients présentant des carences en glucose-6-phosphate déshydrogénase sont plus sensibles à la méthémoglobinémie.
Les patients prenant des médicaments associés à une méthémoglobinémie induite par des médicaments tels que les sulfonamides, l'acétaminophène, l'acétanilide, les colorants anilins, la benzocaïne, la chloroquine, la dapsone, le naphtalène, les nitrates et les nitrites, la nitrofurantoïne, la nitroprusside, la pamaquine,.
Des cas de méthémoglobinémie importante (20-30%) ont été signalés chez des nourrissons et des enfants à la suite d'applications excessives de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne). Ces cas impliquaient l'utilisation de doses importantes, de domaines d'application plus importants que ceux recommandés, ou de nourrissons de moins de 3 mois qui n'avaient pas de systèmes enzymatiques complètement matures. De plus, quelques-uns de ces cas impliquaient l'administration concomitante d'agents induisant la méthémoglobine. La plupart des patients se sont rétablis spontanément après le retrait de la crème. Le traitement par IV methylène blue peut être efficace si nécessaire.
Les médecins sont avertis de s'assurer que les parents ou autres tuteurs comprennent la nécessité d'une application minutieuse de la lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Crème, s'assurer que les doses et les domaines d'application recommandés dans le tableau 2 ne sont pas dépassés (notamment chez les enfants de moins de 3 mois) et de limiter la période d'application au minimum requis pour obtenir l'anesthésie souhaitée.
Les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 3 mois doivent être surveillés pour les niveaux de Met-Hb avant, pendant et après l'application de la crème de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne), à condition que les résultats des tests puissent être obtenus rapidement.
PRÉCAUTIONS
Général
Des doses répétées de crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora peuvent augmenter les taux sanguins de lidocaïne et de prilocaïne. Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème doit être utilisée avec prudence chez les patients qui peuvent être plus sensibles aux effets systémiques de la lidocaïne et de la prilocaïne, y compris les patients gravement malades, débilités ou âgés.
Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème ne doit pas être appliquée sur les plaies ouvertes.
Des précautions doivent être prises pour ne pas permettre à la crème Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) d'entrer en contact avec l'œil car les études animales ont démontré une irritation oculaire sévère. La perte de réflexes protecteurs peut également permettre une irritation cornéenne et une abrasion potentielle. Absorption de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème dans les tissus conjonctivaux n'a pas été déterminée. En cas de contact visuel, lavez immédiatement l'œil avec de l'eau ou de la solution saline et protégez l'œil jusqu'à ce que la sensation revienne.
Patients allergiques aux dérivés de l'acide paraaminobenzoïque (procaïne, tétracaïne, benzocaïne, etc.) n'ont pas montré de sensibilité croisée à la lidocaïne et / ou à la prilocaïne; cependant, la crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de sensibilité médicamenteuse, surtout si l'agent étiologique est incertain.
Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux, courent un risque accru de développer des concentrations plasmatiques toxiques de lidocaïne et de prilocaïne.
Il a été démontré que la lidocaïne et la prilocaïne inhibent la croissance virale et bactérienne. L'effet de la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) sur intradermique injections de vivreles vaccins n'ont pas été déterminés.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse: Aucune étude à long terme chez l'animal conçue pour évaluer le potentiel cancérogène de la lidocaïne et de la prilocaïne n'a été menée.
Les métabolites de la prilocaïne se sont révélés cancérigènes chez les animaux de laboratoire. Dans les études animales rapportées ci-dessous, les doses ou les taux sanguins sont comparés à la crème à administration cutanée unique (SDA) de 60 g de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) à 400 cm2 pendant 3 heures à une petite personne (50 kg). L'application typique de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) pour un ou deux traitements des sites de ponction veineuse (2,5 ou 5 g) serait de 1/24 ou 1/12 de cette dose chez un adulte ou environ le même mg / kg dose chez un nourrisson.
Études de toxicité orale chronique de ortho-toluidine, un métabolite de la prilocaïne, chez la souris (450 à 7200 mg / m2; 60 à 960 fois SDA) et des rats (900 à 4 800 mg / m2; 60 à 320 fois SDA) l'ont montré ortho-la toluidine est cancérogène chez les deux espèces. Les tumeurs comprenaient des hépatocarcinomes / adénomes chez les souris femelles, de multiples occurrences d'hémangiosarcomes / hémangiomes chez les deux sexes de souris, des sarcomes de plusieurs organes, des carcinomes / papillomes à cellules transitoires de la vessie chez les deux sexes de rats, des fibromes sous-cutanés / fibrosarcomes et més chez les rats mâles. La dose la plus faible testée (450 mg / m2 chez la souris, 900 mg / m2 chez le rat, 60 fois SDA) était cancérigène chez les deux espèces. Ainsi, la dose sans effet doit être inférieure à 60 fois SDA. Les études animales ont été menées entre 150 et 2 400 mg / kg chez la souris et entre 150 et 800 mg / kg chez le rat. Les doses ont été converties en mg / m2 pour les calculs SDA ci-dessus.
Mutagenèse: Le potentiel mutagène de la lidocaïne HCl a été testé dans un test bactérien inversé (Ames) à Salmonella, an in vitro test d'aberration chromosomique utilisant des lymphocytes humains et dans un in vivo test du micronoyau chez la souris. Il n'y avait aucune indication de mutagénicité ou de dommages structurels aux chromosomes dans ces tests.
Ortho-toluidine, un métabolite de la prilocaïne, à une concentration de 0,5 µg / ml était génotoxique Escherichia coliRéparation d'ADN et tests d'induction de phages. Concentrés d'urine de rats traités avec ortho-toluidine (300 mg / kg par voie orale; 300 fois SDA) étaient mutagènes lorsqu'ils étaient examinés Salmonella typhimurium en présence d'une activation métabolique. Plusieurs autres tests sur l'ortho-toluidine, y compris des mutations inverses dans cinq souches de Salmonella typhimurium différentes en présence ou en l'absence d'activation métabolique et une étude pour détecter les ruptures de brins uniques dans l'ADN des cellules de hamster chinois V79, étaient négatifs.
Insuffisance de la fertilité: Voir Utilisation en grossesse.
Utilisation en grossesse: effets tératogènes: grossesse catégorie B .
Des études de reproduction avec de la lidocaïne ont été réalisées chez le rat et n'ont révélé aucun signe de préjudice pour le fœtus (30 mg / kg par voie sous-cutanée; 22 fois SDA). Des études de reproduction avec de la prilocaïne ont été réalisées chez le rat et n'ont révélé aucun signe d'altération de la fertilité ou de préjudice pour le fœtus (300 mg / kg par voie intramusculaire; 188 fois SDA). Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Les études de reproduction animale ne prédictives pas toujours de la réponse humaine, la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si elle est clairement nécessaire.
Des études de reproduction ont été réalisées chez des rats recevant l'administration sous-cutanée d'un mélange aqueux contenant de la lidocaïne HCl et de la prilocaïne HCl à 1: 1 (p / p). À 40 mg / kg chacun, une dose équivalente à 29 fois la lidocaïne SDA et 25 fois la prilocaïne SDA, aucun effet tératogène, embryotoxique ou fœtotoxique n'a été observé.
Travail et livraison: Ni la lidocaïne ni la prilocaïne ne sont contre-indiquées dans le travail et l'accouchement. Si la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée en concomitance avec d'autres produits contenant de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne, les doses cumulées de toutes les formulations doivent être prises en compte.
Mères infirmières : La lidocaïne, et probablement la prilocaïne, sont excrétées dans le lait maternel. Par conséquent, la prudence s'impose lorsque la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) est administrée à une mère qui allaite car le rapport lait / plasma de lidocaïne est de 0,4 et n'est pas déterminé pour la prilocaïne.
Utilisation pédiatrique: Les études contrôlées de la crème Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) chez les enfants de moins de sept ans ont montré moins de prestations globales que chez les enfants plus âgés ou les adultes. Ces résultats illustrent l'importance du soutien émotionnel et psychologique des jeunes enfants subissant des procédures médicales ou chirurgicales.
Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème doit être utilisée avec soin chez les patients souffrant d'affections ou d'un traitement associé à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie de AVERTISSEMENTS).
Lors de l'utilisation de la crème Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) chez les jeunes enfants, en particulier les nourrissons de moins de 3 mois, il faut veiller à ce que le soignant comprenne la nécessité de limiter la dose et le domaine d'application, et de prévenir les accidents ingestion (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION et Methemoglobinémie).
Chez les nouveau-nés (âge minimum de gestation: 37 semaines) et les enfants pesant moins de 20 kg, la superficie et la durée de l'application doivent être limitées (voir TABLEAU 2 d'individualisation de la dose).
Des études n'ont pas démontré l'efficacité de la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) pour la lancation du talon chez les nouveau-nés.
Utilisation gériatrique: Sur le nombre total de patients dans les études cliniques de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne), 180 avaient entre 65 et 74 ans et 138 75 ans et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue.
Les taux plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne chez les patients gériatriques et non gériatriques suite à l'application d'une épaisse couche de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) La crème est très faible et bien inférieure aux niveaux potentiellement toxiques. Cependant, il n'y a pas de données suffisantes pour évaluer les différences quantitatives dans les taux plasmatiques systémiques de lidocaïne et de prilocaïne entre les patients gériatriques et non gériatriques après l'application de la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne).
Il convient de tenir compte des patients âgés qui ont une sensibilité accrue à l'absorption systémique. (Voir PRÉCAUTIONS.)
Après administration intraveineuse, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne est significativement plus longue chez les patients âgés (2,5 heures) que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE .)
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par la crème Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou un œdème ou peut être le lieu d'une sensation anormale. De rares cas de réactions purpuriques ou pétéchiales discrètes au site d'application ont été rapportés. De rares cas d'hyperpigmentation suite à l'utilisation de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) ont été rapportés. La relation avec la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) ou la procédure sous-jacente n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur la peau intacte impliquant plus de 1 300 Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Sujets traités à la crème, une ou plusieurs de ces réactions locales ont été notées chez 56% des patients, et étaient généralement légers et transitoires, résolvant spontanément dans les 1 ou 2 heures. Aucune réaction grave n'a été attribuée à la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne).
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés sur le point de subir une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu 1,0 g de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients traités par Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Crème sur peau intacte, les effets locaux observés dans les essais comprenaient: pâleur (pallor ou blanchissement) 37%, rougeur (érythème) 30%, altérations des sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et éruption cutanée.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales impliquant 378 Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Des patients traités par la crème, une ou plusieurs réactions au site d'application, généralement légères et transitoires, ont été notés chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application étaient les rougeurs (21%), la sensation de brûlure (17%) et l'œdème (10%).
Réactions allergiques: Des réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne ou à la prilocaïne peuvent survenir. Ils se caractérisent par l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et les chocs. S'ils se produisent, ils doivent être gérés par des moyens conventionnels. La détection de sensibilité par des tests cutanés est d'une valeur douteuse.
Réactions systémiques (liées à la dose): Les effets indésirables systémiques suite à l'utilisation appropriée de la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) sont peu probables en raison de la petite dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets indésirables systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d'autres agents anesthésiques locaux à l'amide, y compris l'excitation et / ou la dépression du SNC (étourdissement, nervosité, appréhension, euphorie, confusion, vertiges, somnolence, acouphènes, vision floue ou double, vomissements, sensations de chaleur, froid ou engourdissement, secousses, tremblements, convulsions, inconscience, dépression respiratoire et arrestation). Les réactions excitatives du SNC peuvent être brèves ou ne pas se produire du tout, auquel cas la première manifestation peut être une somnolence fusionnant en une perte de conscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie, l'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire conduisant à l'arrestation.
Pics de sang après une application de 60 g à 400 cm2 de peau intacte pendant 3 heures sont de 0,05 à 0,16 µg / ml pour la lidocaïne et de 0,02 à 0,10 µg / ml pour la prilocaïne. Les niveaux toxiques de lidocaïne (> 5 µg / ml) et / ou de prilocaïne (> 6 µg / ml) provoquent une diminution du débit cardiaque, une résistance périphérique totale et une pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribuables aux effets dépresseurs directs de ces agents anesthésiques locaux sur le système cardiovasculaire. En l'absence de surdosage topique massif ou d'ingestion orale, l'évaluation doit inclure l'évaluation d'autres étiologies pour les effets cliniques ou le surdosage provenant d'autres sources de lidocaïne, de prilocaïne ou d'autres anesthésiques locaux. Consultez les encarts pour la xylocaïne parentérale (lidocaïne HCl) ou Citanest (prilocaïne HCl) pour plus d'informations sur la gestion des surdoses.
La crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora est un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5% formulé sous forme d'émulsion d'huile dans l'eau. Dans ce mélange eutectique, les deux anesthésiques sont liquides à température ambiante (voir DESCRIPTION) et la pénétration et l'absorption systémique ultérieure de la prilocaïne et de la lidocaïne sont améliorées par rapport à ce qui serait observé si chaque composant sous forme cristalline était appliqué séparément sous forme de crème topique à 2,5%.
Absorption: La quantité de lidocaïne et de prilocaïne absorbée par voie systémique par la crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) est directement liée à la fois à la durée de l'application et à la zone sur laquelle elle est appliquée. Dans deux études pharmacocinétiques, 60 g de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) (1,5 g de lidocaïne et 1,5 g de prilocaïne) ont été appliqués à 400 cm2 de peau intacte sur la cuisse latérale puis recouverte d'un pansement occlusif. Les sujets ont ensuite été randomisés de telle sorte que la moitié des sujets ont eu la vinaigrette occlusive et la crème résiduelle enlevées après 3 heures, tandis que le reste a laissé la vinaigrette en place pendant 24 heures. Les résultats de ces études sont résumés ci-dessous.
TABLEAU 1: Absorption de lidocaïne et de prilocaïne de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) Crème: volontaires normaux (N = 16)
Crème de Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (g) | Zone (cm2) | Temps (heures) | Contenu du médicament (mg) | Absorbé (mg) | Cmax (µg / mL) | Tmax (h) |
60 | 400 | 3 | lidocaïne 1500 | 54 | 0,12 | 4 |
prilocaïne 1500 | 92 | 0,07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaïne 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaïne 1500 | 503 | 0,14 | 10 | |||
* La durée maximale recommandée de l'exposition est de 4 heures. |
Lorsque 60 g de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) ont été appliqués sur 400 cm2 pendant 24 heures, les taux sanguins maximaux de lidocaïne sont d'environ 1/20 du niveau toxique systémique. De même, le niveau maximal de prilocaïne est d'environ 1/36 du niveau toxique. Dans une étude pharmacocinétique, de la crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) a été appliquée sur la peau du pénis chez 20 patients adultes de sexe masculin à des doses allant de 0,5 g à 3,3 g pendant 15 minutes. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) L'application de crème dans cette étude était constamment faible (2,5-16 ng / ml pour la lidocaïne et 2,5-7 ng / mL pour la prilocaïne). L'application de crème de lidocaïne / prilocaïne pléthore (lidocaïne et prilocaïne) sur les peaux cassées ou enflammées, ou à 2 000 cm2 ou plus de peau où plus des deux anesthésiques sont absorbés, pourrait entraîner des taux plasmatiques plus élevés qui pourraient, chez les personnes sensibles, produire une réponse pharmacologique systémique.
L'absorption de la crème Lidocaïne / Prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne) appliquée aux muqueuses génitales a été étudiée dans deux essais cliniques en ouvert. Vingt-neuf patients ont reçu 10 g de Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) Crème appliquée pendant 10 à 60 minutes dans les fornices vaginales. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après Lidocaïne / Prilocaine Plethora (lidocaïne et prilocaïne) L'application de crème dans ces études variait de 148 à 641 ng / ml pour la lidocaïne et de 40 à 346 ng / ml pour la prilocaïne et le temps pour atteindre la concentration maximale (tmax) variait de 21 à 125 minutes pour la lidocaïne et de 21 à 95 minutes pour la prilocaïne. Ces niveaux sont bien inférieurs aux concentrations qui devraient donner lieu à une toxicité systémique (environ 5000 ng / ml pour la lidocaïne et la prilocaïne).
Distribution: Lorsque chaque médicament est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 1,1 à 2,1 L / kg (moyenne de 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) pour la lidocaïne et de 0,7 à 4,4 L / kg (moyenne de 2,6, ± 1,3 SD, n 13, n 13) pour la prilocaïne. Le volume de distribution plus élevé de prilocaïne produit les concentrations plasmatiques plus faibles de prilocaïne observées lorsque des quantités égales de prilocaïne et de lidocaïne sont administrées. Aux concentrations produites par application de crème de lidocaïne / prilocaïne Plethora (lidocaïne et prilocaïne), la lidocaïne est liée à environ 70% aux protéines plasmatiques, principalement la glycoprotéine alpha-1-acide. À des concentrations plasmatiques beaucoup plus élevées (1 à 4 µg / ml de base libre), la liaison aux protéines plasmatiques de la lidocaïne dépend de la concentration. La prilocaïne est liée à 55% aux protéines plasmatiques. La lidocaïne et la prilocaïne traversent la barrière placentaire et cérébrale sanguine, probablement par diffusion passive.
Métabolisme: On ne sait pas si la lidocaïne ou la prilocaïne sont métabolisées dans la peau. La lidocaïne est métabolisée rapidement par le foie en un certain nombre de métabolites, notamment le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire, mais moins puissante que celle de la lidocaïne. Le métabolite, la 2,6-xylidine, a une activité pharmacologique inconnue. Après administration intraveineuse, les concentrations de MEGX et de GX dans le sérum varient de 11 à 36% et de 5 à 11% des concentrations de lidocaïne, respectivement. La prilocaïne est métabolisée à la fois dans le foie et les reins par les amidases en divers métabolites, y compris ortho-toluidine et N-n-propylalanine. Il n'est pas métabolisé par les estérases plasmatiques. Le métabolite ortho-toluidine s'est révélé cancérigène dans plusieurs modèles animaux (voir Sous-section de cancérogenèse des PRÉCAUTIONS). De plus, ortho-toluidine peut produire une méthémoglobinémie après des doses systémiques de prilocaïne se rapprochant de 8 mg / kg (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES). Les très jeunes patients, les patients présentant des carences en glucose-6-phosphate déshydrogénase et les patients prenant des médicaments oxydants tels que les antipaludiques et les sulfonamides sont plus sensibles à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie des PRÉCAUTIONS).
Élimination: La demi-vie d'élimination terminale de la lidocaïne du plasma après administration IV est d'environ 65 à 150 minutes (moyenne 110, ± 24 SD, n = 13). Plus de 98% d'une dose absorbée de lidocaïne peut être récupérée dans l'urine sous forme de métabolites ou de médicament parent. La clairance systémique est de 10 à 20 ml / min / kg (moyenne de 13, ± 3 ET, n = 13). La demi-vie d'élimination de la prilocaïne est d'environ 10 à 150 minutes (moyenne 70, ± 48 SD, n = 13). La clairance systémique est de 18 à 64 ml / min / kg (moyenne 38, ± 15 SD, n = 13). Au cours des études intraveineuses, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne était statistiquement significativement plus longue chez les patients âgés (2,5 heures) que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). Aucune étude n'est disponible sur la pharmacocinétique intraveineuse de la prilocaïne chez les patients âgés.
Pédiatrie: Certaines données pharmacocinétiques (PK) sont disponibles chez les nourrissons (1 mois à <2 ans) et les enfants (2 à <12 ans). Une étude PK a été menée sur 9 nouveau-nés à terme (âge moyen: 7 jours et âge gestationnel moyen: 38,8 semaines). Les résultats de l'étude montrent que les nouveau-nés avaient des concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne comparables et des concentrations sanguines de méthémoglobine comme celles trouvées dans les études pédiatriques antérieures sur la PK et les essais cliniques. Il y avait une tendance à une augmentation de la formation de méthémoglobine. Cependant, en raison des limites du test et de très peu de quantité de sang qui pourrait être prélevée sur les nouveau-nés, de grandes variations des concentrations susmentionnées ont été constatées.
Populations spéciales: Aucune étude PK spécifique n'a été menée. La demi-vie peut être augmentée en cas de dysfonctionnement cardiaque ou hépatique. La demi-vie de la prilocaïne peut également être augmentée en cas de dysfonctionnement hépatique ou rénal car ces deux organes sont impliqués dans le métabolisme de la prilocaïne.