Лея

Pilules médicamenteuses : rond, à double culot, recouvert d'une coque de film rose.

Comprimés Platsebo: rond, à double culot, recouvert d'une coque de film blanc.

contraception;

contraception et traitement de l'acné modérée (acné vulgaire);

contraception et traitement de la forme sévère du syndrome prémenstruel (SGP).

Внутрь, ежедневно в течение 28 дней без перерывов, приблизительно в одно и то же время, с небольшим количеством воды, в порядке, указанном на упаковке блистера. Прием таблеток из новой упаковки начинается на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки.

Как принимать препарат Лея^®

Если не принимались никакие гормональные контрацептивы в предыдущем месяце. Прием препарата Лея^® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из новой упаковки. Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2–3-й день после начала приема неактивных таблеток и может еще не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК, вагинальные кольца или трансдермальный пластырь). Предпочтительно начинать прием препарата Лея^® на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 активную табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Прием препарата Лея^® следует начинать в день удаления вагинального кольца или контрацептивного пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат или внутриматочный контрацептив). Женщина может перейти с мини-пили на прием препарата Лея^® в любой день (без перерыва); с имплантата или внутриматочной терапевтической системы, высвобождающей гестаген в день его удаления; с инъекционного контрацептива — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности Женщина может начинать прием препарата Лея^® с первого дня после аборта. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности. Рекомендуется начинать прием препарата Лея^® на 21–28-й день после родов, при отсутствии грудного вскармливания, или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Лея^® должна быть исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток. Пропуск неактивных таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток.

Следующие рекомендации относятся только к приему активных таблеток:

Если опоздание в приеме препарата составило менее 24 ч, контрацептивная зашита не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие принимать в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 24 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и ближе пропуск к фазе приема неактивных таблеток, тем выше вероятность беременности.

При этом можно руководствоваться следующими основными правилами:

- прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней (рекомендуемый интервал приема неактивных таблеток составляет 4 дня);

- для достижения адекватного подавления гироталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

Таким образом, если опоздание в приеме активных таблеток составило более 24 ч, можно рекомендовать следующее:

- с 1-го по 7-й день. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки она продолжает принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности;

- с 8-го по 14-й день. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней;

- с 15-го по 24-й день. Риск снижения надежности неизбежен из-за приближающейся фазы приема неактивных таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае ей необходимо применить первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней:

- 1-й вариант. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки в упаковке. Четыре неактивные таблетки следует выбросить и незамедлительно начинать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.

- 2-й вариант. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв не более 4 дней, включая дни пропуска таблеток, и затем начинать прием таблеток из новой упаковки. Если женщина пропускала прием активных таблеток и во время приема неактивных таблеток кровотечения отмены не наступило, необходимо исключить беременность.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры. Если в течение 4 ч после приема активной таблетки произойдет рвота, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную активную таблетку следует принять из другой упаковки.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжить прием таблеток из следующей упаковки, пропустив неактивные таблетки из текущей упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен, по желанию, на любой срок, пока не закончатся активные таблетки из второй упаковки. На фоне приема таблеток из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Лея^® возобновляется после окончания фазы приема неактивных таблеток.

Для того чтобы перенести начало менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующую фазу приема неактивных таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Как отсрочить кровотечение отмены

Чтобы отсрочить наступление менструации, женщина должна перейти к приему таблеток из новой упаковки препарата Лея^®, пропустив прием таблеток плацебо.

Такое продление цикла можно продолжать, пока не кончатся активные таблетки второй упаковки. Во время этого продления у женщины может отмечаться прорывное кровотечение или кровянистые выделения. В дальнейшем следует возобновить регулярный прием препарата Лея^® по прошествии обычного интервала без приема таблеток, который составляет 7 дней. Чтобы перенести наступление менструации на другой день, более подходящий для привычного графика женщины, можно сократить вторую фазу приема таблеток плацебо на столько дней, сколько потребуется. Чем короче эта фаза, тем выше риск того, что кровотечение отмены не разовьется и появится прорывное кровотечение или кровянистые выделения во время приема таблеток из второй упаковки (а также при отсрочке менструации).

Особые группы пациенток

Дети и подростки. Препарат Лея^® показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.

Пациентки пожилого возраста. Не применимо. Препарат Лея^® не показан после наступления менопаузы.

Нарушения со стороны печени. Препарат Лея^® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму (см. «Противопоказания» и «Фармакодинамика»).

Нарушения со стороны почек. Препарат Лея^® противопоказан женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью. (См. «Противопоказания» и «Фармакодинамика»).

Прием препарата Лея^® противопоказан при наличии любого из состояний, указанных ниже; если какое-либо из этих состояний возникнет впервые на фоне лечения КОК, следует немедленно прекратить их прием.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Лея^®;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входит лактозы моногидрат);

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов, такая как резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий; заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий: неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; курение и возрасте старше 35 лет; ожирение с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг/м²; обширная травма;

печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени);

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе;

тяжелая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность;

надпочечниковая недостаточность;

панкреатит, в т.ч. в анамнезе, связанный с наличием тяжелой триглицеридемии;

выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неуточненной этиологии;

беременность или подозрение на нее;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Если у пациентки имеются какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, включая препарат Лея^®.

факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, тромбозы (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение с ИМТ менее 30 кг/м²; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца без осложнений; нарушение сердечного ритма;

другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен;

наследственный ангионевротический отек;

гипертриглицеридемия;

заболевания печени;

заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха, холестаз, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама);

послеродовый период.

Le médicament de Leia^® contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse. Si une grossesse survient dans le contexte de la prise du médicament de Leia^®, vous devez immédiatement cesser de l'accepter. Les études épidémiologiques n'ont pas révélé d'augmentation du risque de malformations congénitales chez les enfants nés de mères qui ont pris du KOC avant la grossesse, ni d'effet tératogène lorsque le KOC a été pris par négligence aux premiers stades de la grossesse.

Données disponibles sur l'utilisation de Leia^® pendant la grossesse sont trop limités et ne nous permettent pas de conclure que cela a un effet négatif sur la grossesse ou sur la santé d'un fœtus ou d'un nouveau-né.

Le médicament de Leia^® contre-indiqué pendant l'allaitement. Les COC peuvent réduire la quantité de lait maternel et changer sa qualité. Un petit nombre d'hormones sexuelles et / ou leurs métabolites peuvent pénétrer le lait maternel et éventuellement affecter l'enfant.

Données de recherche clinique

La fréquence des réactions indésirables est présentée conformément à la classification du Dictionnaire médical des activités réglementaires (MedDRA): très souvent (> 10%); souvent (≥1, <10%), rarement (≥0,1, <1%); rarement (≥0,01, <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'occurrence selon les données disponibles).

Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - candidose de la muqueuse buccale, candidose vaginale, herpès simple.

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques; rarement - asthme bronchique; fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité.

Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie, thrombocytopénie.

Troubles du mouvement : souvent - labilité émotionnelle; rarement - dépression, nervosité, troubles du sommeil; rarement - anorgasmie.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - paresthésie, étourdissements, migraine; rarement - tremblements.

Du côté du corps de vue: rarement - conjonctivite, syndrome oculaire sec, déficience visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - perte auditive.

Du coeur : rarement - extrasystols, tachycardie.

Du côté des navires : rarement - thromboembolie artérielle pulmonaire, augmentation / diminution de la pression artérielle; varices; rarement - thromboembolie artérielle et veineuse, évanouissement.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - pharyngite.

Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées; rarement - vomissements, gastro-entérite, diarrhée; rarement - constipation, douleurs abdominales, ballonnements.

Du foie et des voies biliaires: rarement - cholécystite.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, séborrhée, acné; rarement - alopécie, peau sèche, eczéma, photodermatite, dermatose acnéforme, hypertrikhose, strie, érythème nodal, érythème multiforme.

Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - douleur dans le cou, les membres, la région lombaire; crampes musculaires.

Des reins et des voies urinaires: rarement - cistite.

Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent — douleur mammaire, chargement mammaire, métr-ragique, manque de saignement menstruel; rarement — glandes mammaires, galactorea, kyste ovarien, ebbs, blanchi à la chaux, sécheresse de la muqueuse vaginale, douleur dans la zone pelvienne, changements dans les résultats du frottis Pap, diminution de la libido, augmentation des glandes mammaires, saignement menstruel douloureux, maigre écoulement sanguin menstruel; rarement — mastopathie fibrozno-kistoznaya, vaginite, polype du col de l'utérus, néoplasie cervicale, endométrie d'atrophie, saignement menstruel abondant, dyspareunia, saignement postcoïtal, annulation de saignement, augmentation de la taille utérine.

Du système endocrinien: très rarement - changements dans la tolérance au glucose ou effet sur la résistance à l'insuline.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - une augmentation du poids corporel; rarement - une augmentation de l'appétit, une diminution du poids corporel, une anorexie, un gonflement, de l'asthénie, un sentiment excessif de soif, de transpiration.

Données de laboratoire et d'outil: rarement - hyperkaliémie, hyponatriémie.

Données post-commercialisation

Les effets indésirables graves suivants ont été rapportés chez les femmes hébergeant des COC: complications thromboemboliques veineuses, complications thromboemboliques artérielles, augmentation de la pression artérielle et néoplasme hépatique.

Le lien avec la réception du COC n'est pas convaincant lorsque les maladies suivantes apparaissent ou s'aggravent: maladie de Crohn, colite ulcéreuse, épilepsie, myome utérin, porphyrie, lupus rouge systémique, femmes enceintes herpès, Sidengama chora, syndrome hémolytique et urémique, jaunisse cholétastique et chloro.

Les troubles aigus et chroniques de la fonction hépatique peuvent nécessiter le retrait des COC jusqu'à ce que les marqueurs de la fonction hépatique reviennent à la normale.

Chez les femmes atteintes d'œdème angioneurotique héréditaire, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer la manifestation de la maladie ou son exacerbation.

La fréquence du diagnostic du cancer du sein chez les femmes prenant du KOC a été légèrement augmentée, bien qu'une relation causale avec l'utilisation du COC n'ait pas été établie.

Symptômes : à ce jour, il n'y a eu aucun cas de surdosage de Leia^® Compte tenu de l'expérience clinique avec le COC, en cas de surdosage du médicament, les symptômes suivants peuvent être observés: nausées, vomissements, écoulement sanguin smeary ou métrrhage.

Traitement: symptomatique, l'antidote n'existe pas.

Препарат Лея^® — монофазный КОК, в состав которого входит этинилэстрадиол и прогестаген дроспиренон.

Контрацептивный эффект препарата Лея^® основан на взаимодействии различных факторов, из которых наиболее важными являются подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится малопроницаемым для сперматозоидов. В терапевтических дозах дроспиренон обладает также антиандрогенным и умеренным антиминералокортикоидным свойствами, что придает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с профилем природного прогестерона.

Дроспиренон способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос, предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает очень хорошую переносимость препарата Лея^®. Показано положительное воздействие и клиническая эффективность дроспиренона в облегчении симптомов тяжелой формы предменструального синдрома (ПМС), таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом.

В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением содержания ЛПВП в плазме крови. У женщин, принимающих КОК, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении КОК снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Drospirénon

Absorption. Avec l'administration orale, le drospirénon est rapidement et presque complètement absorbé. Après une seule entrée en C_max dans le plasma sanguin égal à environ 38 ng / ml, est atteint après environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité est de 76 à 85%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du drospirénon.

Distribution. Après administration orale, la concentration de drospirénion dans le plasma sanguin diminue le bifazno, avec T_1/2 dans la deuxième phase - 31 heures. Le drospirénon se lie à l'albumine de plasma sanguin et ne se lie pas au GSPG ou à la globuline de liaison aux corticostéroïdes (KSG). Seulement 3 à 5% de la concentration totale de la substance dans le plasma sanguin est présente sous forme de stéroïde libre. L'augmentation du GSPG dans l'éthinylestradiol n'affecte pas la liaison du drospyrène avec les protéines plasmatiques sanguines. Moyenne apparente V_d est (3,7 ± 1,2) l / kg.

Métabolisme. Après avoir pris à l'intérieur, le drospirénon est largement métabolisé. La plupart des métabolites plasmatiques sont représentés par des formes acides de drospyrène.

La conclusion. Le taux de clairance métabolique du drospyrène dans le plasma sanguin est de (1,5 ± 0,2) ml / min / kg. Dans sa forme inchangée, le drospirénon n'est excrété qu'en traces. Les métabolites du drospirénon sont excrétés par les intestins et les reins dans un rapport d'environ 1,2: 1,4. T_1/2 lorsque l'excrétion des métabolites est d'environ 24 heures.

C_ss. Pendant le traitement cyclique, C maximum_ss le drospyrène dans le plasma sanguin est atteint après 8 jours de prise du médicament et est d'environ 70 ng / ml. Une augmentation de la concentration de drospyrène dans le plasma sanguin a été notée environ 2 à 3 fois (en raison du cumul), qui a été déterminée par le rapport T_1/2 dans la phase terminale et l'intervalle posologique. Une nouvelle augmentation de la concentration plasmatique de drospirénon est observée entre les 1er et 6e cycles d'apport, après quoi une augmentation de la concentration n'est pas observée.

Groupes spéciaux de patients

Insuffisance rénale. C_ss la drospirepop dans le plasma sanguin chez les femmes présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl 50–80 ml / min) était comparable aux indicateurs correspondants chez les femmes ayant une fonction rénale normale (créatinine Cl> 80 ml / min). Chez les femmes présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–50 ml / min), la concentration de drospirénon dans le plasma sanguin était en moyenne 37% plus élevée que chez les femmes ayant une fonction rénale normale. Le traitement par le drospyrène était bien toléré dans tous les groupes. La prise de drospirénon n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin. La pharmacocinétique avec une insuffisance rénale sévère n'a pas été étudiée.

Échec pédiatrique Le drospirénon est bien toléré par les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée (classe B sur l'échelle de Child Pugh). La pharmacocinétique avec une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.

Éthinylastradiol

Absorption. Après avoir pris à l'intérieur, l'éthinylestradiol est rapidement et complètement absorbé. Le pic de concentration plasmatique après une seule ingestion est atteint après 1 à 2 heures et est d'environ 33 ng / ml. La biodisponibilité absolue résultant de la conjugaison présystème et du métabolisme du premier passage est d'environ 60%. L'alimentation informatique réduit la biodisponibilité de l'éthinylestradiol chez environ 25% des personnes examinées, tandis que d'autres patients n'ont pas subi de tels changements.

Distribution. La concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin diminue le bifazno; T_1/2 est d'environ 24 heures. L'éthinylestradiol est largement et non spécifiquement associé à l'albumine plasmatique sanguine (environ 98,5%) et provoque une augmentation de la concentration de HSPG dans le plasma sanguin. Moyenne apparente V_d est d'environ 5 l / kg.

Métabolisme. L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique dans la muqueuse de l'intestin grêle et du foie. L'éthinylestradiol est principalement métabolisé par des métabolites aromatiques hydroxylés, avec une variété de métabolites hydroxylés et méthylés formés, à la fois sous forme de métabolites libres et sous forme de conjugués avec des acides glucuronique et sulfurique. L'éthinylestradiol est complètement métabolisé; le taux de clairance métabolique est d'environ 5 ml / min / kg.

La conclusion. L'éthinylestradiol n'est pratiquement pas excrété sous forme inchangée. Les métabolites de l'éthinylestradiol sont excrétés par les reins et les intestins dans un rapport de 4: 6; T_1/2 est d'environ 1 jour.

C_ss. Statut C_ss atteint au cours de la seconde moitié du cycle de prise du médicament, et la concentration d'éthinylestradiol dans le plasma sanguin augmente d'environ 1,4 à 2,1 fois.

Données de sécurité précliniques

Les données précliniques obtenues dans des études standard pour la détection de la toxicité en prenant à plusieurs reprises des doses du médicament, ainsi que l'hépatoxicité, le potentiel cancérogène et la toxicité pour le système reproducteur, n'indiquent pas de risque particulier pour l'homme. Cependant, il convient de rappeler que les hormones sexuelles peuvent contribuer à la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.

• Contraceptif combiné (œstrogène + gestagène) [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes en combinaisons]

L'interaction des contraceptifs oraux avec d'autres médicaments peut entraîner des saignements révolutionnaires et / ou une diminution de la fiabilité contraceptive. Les femmes qui prennent ces médicaments devraient utiliser temporairement des méthodes de contraception barrière en plus de prendre le médicament de Leia^® ou choisissez une méthode de contraception différente.

L'utilisation de médicaments induisant des enzymes microsomales du foie peut entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles. Ces médicaments comprennent: la phénytoïne, les barbituriques, le primédon, la carbamazépine, la rifampicine; il existe également des hypothèses concernant l'oscarbazépine, le topiramate, le falbamate, la grizéofulvine et les préparations contenant du permoborate.

Prosthéases du VIH (comme le ritonavir) et ingibateurs non clérosidiques de transcription inverse (par ex. névirapine) et leurs combinaisons peuvent également potentiellement affecter le métabolisme hépatique.

Selon des études individuelles, certains antibiotiques (tels que les pénicillines et la tétracycline) peuvent réduire la recirculation intestinale et hépatique des œstrogènes, réduisant ainsi la concentration d'éthinylestradiol.

Pendant la prise de médicaments affectant les enzymes microsomales et dans les 28 jours suivant leur abolition, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée.

Pendant la prise d'antibiotiques (tels que les ampicillines et la tétracycline) et dans les 7 jours suivant leur abolition, la méthode de contraception barrière doit en outre être utilisée. Si les comprimés actifs (rose) se terminent au cours de ces 7 jours d'utilisation de la méthode de contraception barrière, vous devez ignorer la prise de comprimés placebo (blancs) à partir de l'emballage actuel et commencer à prendre des comprimés à partir du prochain emballage de Leia^® Les principaux métabolites du drospirénon se forment dans le plasma sans la participation d'isopériques du système du cytochrome P450. Par conséquent, l'influence des inhibiteurs des isopermes du système du cytochrome P450 sur le métabolisme du drospyrène est peu probable. Les COC peuvent affecter le métabolisme d'autres médicaments, ce qui entraîne une augmentation (par exemple, la cyclosporine) ou une diminution (par exemple, la lamotridgin) de leur concentration dans le plasma et les tissus.

Basé sur des études d'interaction in vitroainsi que la recherche in vivo chez les femmes volontaires prenant de l'oméprazole, de la simvastatine et du midazolam comme marqueurs, nous pouvons conclure que l'effet du drospirénon à une dose de 3 mg sur le métabolisme d'autres médicaments est peu probable.

Il existe une possibilité théorique d'augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin chez les femmes recevant le médicament de Leia^® simultanément avec d'autres médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin. Ces médicaments comprennent des inhibiteurs de l'APF, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, certains VAN, des diurétiques de potassiyssaving et des antagonistes de l'aldostérone. Cependant, les études évaluant l'interaction du drospyrène avec les inhibiteurs de l'APF ou l'indométhacine n'ont pas révélé de différence fiable entre la concentration plasmatique de potassium par rapport au placebo. Cependant, chez les femmes qui prennent des médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium dans le plasma sanguin, il est recommandé de le déterminer au cours du premier cycle de prise du médicament de Leia^®.

Déterminer les interactions possibles avec les médicaments pris simultanément avec Leia^®, vous devez vous familiariser avec les instructions d'utilisation de ces médicaments.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 3 mg + 0,02 mg. Pour 24 comprimés actifs. avec 4 comprimés. placebo dans l'amas de PVC / PVDH / Al. Pour 1, 2, 3 ou 6 bl. Avec une poche de transport éclatée et des instructions d'utilisation dans un pack carton.

Selon la recette.

SARU.GDGEZ.16.05.0605

Si l'un des états / facteurs de risque énumérés ci-dessous est actuellement disponible, le risque potentiel et les avantages attendus de l'utilisation du COC dans chaque cas individuel doivent être soigneusement examinés et discutés avec le patient avant de prendre le médicament. En cas de pondération, d'amplification ou de première manifestation de l'une de ces conditions ou facteurs de risque, une femme doit consulter son médecin, qui peut décider d'annuler ou non le médicament.

Maladies CCC

Les résultats des études épidémiologiques indiquent la relation entre l'utilisation du COC et l'augmentation de la fréquence de développement de la thrombose veineuse et artérielle et du thromboembolium (tels que la thrombose veineuse profonde, la thromboembolie artérielle pulmonaire, l'infarctus du myocarde, les troubles cérébrovasculaires) lors de la prise de COC. Ces maladies sont rarement notées.

Le risque de développement de la TEV est maximal au cours de la première année de prise de tels médicaments. Un risque accru est présent après l’utilisation initiale de COC ou la reprise de l’utilisation de COC identiques ou différents (après une rupture entre les doses du médicament de 4 semaines ou plus), principalement au cours des 3 premiers mois.

Le risque total de TEV chez les patients prenant des COC à faible dose (<50 μg d'éthinylestradiol) est deux à trois fois plus élevé que chez les patients non enceintes qui n'acceptent pas de COC, cependant, ce risque reste inférieur au risque de TEV pendant grossesse et accouchement. La TEV peut menacer la vie ou entraîner la mort (dans 1 à 2% des cas). La TEV, manifestée par le TGV ou l'embolie pulmonaire, peut survenir lors de l'utilisation de tout COC. Il est extrêmement rare lors de l'utilisation de COC que la thrombose d'autres vaisseaux sanguins se produise, tels que le foie, la mésentérique, le rein, les veines cérébrales et les vaisseaux rétiniens.

Les symptômes du TGV sont les suivants: gonflement unilatéral du membre inférieur ou le long de la veine sur le membre inférieur, douleur ou inconfort uniquement en position verticale ou lors de la marche, élévation de la température locale, rougeur ou décoloration de la peau sur le membre inférieur . Les symptômes de la TELA sont les suivants: brièveté ou respiration rapide; toux soudaine, y compris.h. avec hémoptysie; douleur thoracique aiguë, qui peut s'intensifier avec une respiration profonde; anxiété; fortes étourdissements; rythme cardiaque rapide ou irrégulier. Certains de ces symptômes (par ex. essoufflement, toux) ne sont pas spécifiques et peuvent être mal interprétés comme des signes d'autres conditions plus ou moins graves (par ex. infection des voies respiratoires).

La thromboembolie artérielle peut entraîner un AVC, une occlusion vasculaire ou un infarctus du myocarde.

Symptômes d'un AVC : faiblesse soudaine ou perte de sensibilité au visage, bras ou jambes, surtout d'un côté du corps, confusion soudaine, conscience, problèmes de parole et de compréhension; perte soudaine de vision à sens unique ou à double sens; trouble du camping soudain, vertiges, perte d'équilibre ou coordination des mouvements; soudain, maux de tête sévères ou prolongés sans raison apparente; perte de conscience ou évanouissement avec ou sans crise d'épilepsie.

Autres signes d'occlusion vasculaire: douleur soudaine, gonflement et faible bleuissement des membres, symptômes de l'abdomen aigu.

Les symptômes de l'infarctus du myocarde comprennent: douleur, inconfort, pression, lourdeur, sensation de compression ou d'éclatement dans la poitrine ou derrière le sternum; inconfort avec irradiation dans le dos, la mâchoire, le membre supérieur gauche, la région épigastrique; sueur froide, nausées, vomissements ou étourdissements, faiblesse sévère, anxiété ou essoufflement: rythme cardiaque rapide ou irrégulier. La thromboembolie artérielle peut menacer la vie ou conduire à la mort.

Le risque de développer une thrombose (veineuse et / ou artérielle) et une thromboembolie augmente :

- avec l'âge ;

- chez les fumeurs (avec une augmentation du nombre de cigarettes ou une augmentation de l'âge, le risque augmente, en particulier chez les femmes de plus de 35 ans);

et si disponible:

- obésité (IMT supérieur à 30 kg / m²);

- dyslipoprotéinémie;

- hypertension artérielle;

- migraines;

- maladies des valves cardiaques;

- fibrillation auriculaire;

- dans l'histoire de la famille, il existe des informations sur, par exemple, la thromboembolie veineuse ou artérielle jamais avec des parents proches ou des parents à un âge relativement jeune. Dans le cas d'une prédisposition héréditaire ou acquise, une femme doit être examinée par un spécialiste approprié pour décider de la possibilité de recevoir du COC ;

- immobilisation prolongée, intervention chirurgicale grave, toute intervention chirurgicale sur les membres inférieurs, les zones pelviennes, les opérations neurochirurgicales ou les blessures graves. Dans ces cas, l'acceptation du COC doit être arrêtée (dans le cas de l'opération envisagée, au moins 4 semaines avant elle) et non renouvelée dans les 2 semaines suivant la fin de l'immobilisation.

Il convient de garder à l'esprit que l'immobilisation temporaire (par exemple, les voyages en avion de plus de 4 heures) est également un facteur de risque pour les TEV

Le risque de développer une thrombose ou un thromboembolium avec une combinaison de plusieurs facteurs à haut risque peut se renforcer mutuellement.

La question du rôle possible des varices et de la thrombophlébite de surface dans le développement de la thromboembolie veineuse reste controversée. Le risque accru de développer du thromboembolium au cours de la période post-partum doit être pris en compte.

Des perturbations de la circulation sanguine périphérique peuvent également être notées pour le diabète sucré, le lupus systémique, le syndrome hémolytique et urémique, les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie du Kron ou colite ulcéreuse) et l'anémie falciforme.

L'augmentation de la fréquence et de la gravité des migraines lors de l'utilisation des COC (qui peuvent précéder les troubles cérébrovasculaires) est la base de l'abolition immédiate de ces médicaments.

Les indicateurs biochimiques indiquant une prédisposition héréditaire ou acquise à la thrombose veineuse ou artérielle sont les suivants: résistance à la protéine activée C, hyperhomocystéinémie, carence en antitrombine III, carence en protéines C, carence en protéines S, anticorps antifosfolipides (anticorps anti-cardiopine, anticolipine.

Lors de l'évaluation du rapport bénéfice / risque, il convient de garder à l'esprit qu'un traitement adéquat de la condition correspondante peut réduire le risque associé de thrombose. Il convient également de garder à l'esprit que le risque de thrombose et de thromboembolium pendant la grossesse est plus élevé que lors de la prise de contraceptifs oraux à faible dose (<0,05 mg d'éthinylestradiol).

Selon certains rapports, les médicaments contenant du drospirénon présentent un risque plus élevé de développer des complications thromboemboliques par rapport aux médicaments contenant du nongestrel gauche, du norgestimate ou du norétrillon.

Tumeurs

Le facteur de risque le plus important de cancer du col de l'utérus est l'infection persiste du papillomavirus. Des rapports font état d'un risque accru de cancer du col de l'utérus avec une utilisation prolongée du COC. La communication avec la réception du COC n'est pas prouvée. Les contradictions demeurent quant à la mesure dans laquelle ces résultats sont liés au dépistage de la pathologie cervicale ou du comportement sexuel (une utilisation plus rare des méthodes de contraception des barrières).

Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques a montré qu'il existe un risque relatif légèrement accru de développer un cancer du sein diagnostiqué chez les femmes qui hébergent actuellement des COC (risque relatif 1,24). Le risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans suivant l'arrêt de la consommation de ces médicaments. Étant donné que le cancer du sein est rarement observé chez les femmes de moins de 40 ans, une augmentation du nombre de diagnostics de cancer du sein chez les femmes qui acceptent ou ont récemment pris du COC est négligeable par rapport au risque global de cette maladie. L'augmentation du risque observée peut être le résultat d'un diagnostic plus précoce de cancer du sein chez les femmes utilisant du COC, des effets biologiques des contraceptifs oraux ou une combinaison des deux facteurs. Les femmes qui ont utilisé des COC ont des stades antérieurs de cancer du sein que les femmes qui ne les ont jamais utilisés.

Dans de rares cas, dans le contexte de l'utilisation du COC, le développement d'une tumeur bénigne et extrêmement rare - maligne du foie a été observé, ce qui a entraîné dans certains cas des saignements intra-abdominaux mettant la vie en danger. Cela doit être pris en compte lors de la conduite d'un diagnostic différentiel en cas de douleur intense dans l'abdomen, d'élargissement du foie ou de signes de saignement intra-abdominal. Les tumeurs peuvent menacer la vie ou conduire à la mort.

Autres conditions

Des études cliniques ont montré l'absence d'effet du drospyrène sur la concentration de potassium dans le plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. Il existe un risque théorique de développer une hyperkaliémie chez les patients présentant une insuffisance rénale à la concentration initiale de potassium sur le VGN, qui prend simultanément des médicaments, ce qui entraîne un retard du potassium dans le corps. Cependant, chez les femmes présentant un risque accru de développer une hyperkaliémie, il est recommandé de déterminer la concentration de potassium dans le plasma sanguin pendant le premier cycle de prise du médicament de Leia^®.

Chez les femmes souffrant d'hypertriglycéridémie (ou de la présence de cet état dans les antécédents familiaux), il est possible d'augmenter le risque de développer une pancréatite lors de la réception des COC. Bien qu'une légère augmentation de la pression artérielle ait été décrite chez de nombreuses femmes hébergeant des COC, des augmentations cliniquement significatives étaient rares. Néanmoins, si une augmentation persistante et cliniquement significative de la pression artérielle se développe lors de l'admission de COC, ces médicaments doivent être abolis et le traitement de l'hypertension artérielle doit commencer. La réception des COC peut être poursuivie si les valeurs de MA normales sont atteintes à l'aide d'un traitement hypotensifiant.

Les états suivants, comme indiqué, développer ou se détériorer comme pendant la grossesse, et lors de l'acceptation de COC, mais leur lien avec la réception du COC n'est pas prouvé: jaunisse et / ou démangeaisons, associé à la cholestase; la formation de calculs de vésicule biliaire; porphyrie; système lupus rouge; syndrome hémolytique et urémique; Sidengama Chorea; herpès enceinte; perte auditive, associé à l'otosklérose. Des cas de maladie de Crohn et de colite ulcéreuse dans le contexte de l'utilisation du COC sont également décrits.

Chez les femmes présentant des formes héréditaires d'œdème angioneurotique, les œstrogènes exogènes peuvent provoquer ou aggraver des symptômes d'œdème angioneurotique. Les troubles aigus ou chroniques de la fonction hépatique peuvent nécessiter l'abolition des COC jusqu'à ce que les indicateurs de la fonction hépatique reviennent à la normale. La rechute de l'ictère cholestatique, qui s'est développée pour la première fois lors d'une grossesse précédente ou d'un apport antérieur d'hormones sexuelles, nécessite l'arrêt de l'apport en COC. Bien que les COC puissent influencer la résistance à l'insuline et la tolérance au glucose, la nécessité de corriger la dose de médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré à l'aide de COC à faible dose (<0,05 mg d'éthinylestradiol) ne se produit généralement pas. Cependant, les femmes atteintes de diabète doivent être étroitement surveillées par un endocrinologue lors de l'admission au COC. Le chlorasma peut parfois se développer, en particulier chez les femmes présentant du chlorasme gravide dans l'histoire. Les femmes ayant tendance à claazma lors de la réception de COC doivent éviter une exposition prolongée au soleil et une exposition aux rayons UV.

Les cas de dépression et d'épilepsie dans le contexte de la prise de COC sont décrits.

Tests de laboratoire

L'utilisation de COC peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, y compris les indicateurs de la fonction du foie, des reins, de la glande thyroïde, des glandes surrénales, du niveau de protéines de transport dans le plasma, des indicateurs du métabolisme des glucides, des paramètres de coagulation et de la fibrinolyse. Les changements ne vont généralement pas au-delà des valeurs normales. Le drospirénon augmente l'activité de la rhubarbe du plasma et de l'aldostérone, qui est associée à son effet anti-minéralocorticoïde.

Examens médicaux

Avant de commencer ou de reprendre l'utilisation de Leia^® il est nécessaire de se familiariser avec l'histoire de la vie, les antécédents familiaux d'une femme, de mener un examen médical approfondi (y compris la mesure de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de la détermination de l'IMC) et un examen gynécologique (y compris un examen mammaire et un examen cytologique de mucus cervical), exclure la grossesse. La fréquence et la nature des enquêtes de contrôle doivent être déterminées individuellement pour chaque femme, mais au moins une fois tous les 6 mois.

Il faut avertir une femme que les COC ne protègent pas contre le VIH (SIDA) et d'autres maladies sexuellement transmissibles.

Efficacité réduite

L'efficacité de Leia^® peut être réduit dans les cas suivants: lors de la prise de comprimés actifs (rose), avec vomissements, diarrhée ou à la suite d'une interaction médicamenteuse.

Contrôle insuffisant du cycle menstruel

Dans le contexte de la prise de la drogue de Leia^® des saignements irréguliers (perte de sang ou saignement révolutionnaire) peuvent être notés, en particulier pendant les premiers mois d'utilisation. Par conséquent, tout saignement irrégulier ne doit être évalué qu'après une période d'adaptation d'environ 3 cycles. Si des saignements irréguliers sont répétés ou développés après les cycles réguliers précédents, un examen approfondi doit être effectué pour exclure les néoplasmes malins ou la grossesse.

Pour certaines femmes, lors d'une pause dans la prise de comprimés actifs (rose), un saignement d'annulation peut ne pas se développer. Si le médicament de Leia^® accepté selon les instructions, il est peu probable que la femme soit enceinte. Si le médicament de Leia^® deux annulations de saignement ont été prises de manière irrégulière ou absentes d'affilée, puis la grossesse doit être exclue pour continuer à prendre le médicament.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. L'influence de la drogue de Leia^® la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été établie.

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