Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Levocetirizine
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Levocetirizin TAD est indiqué pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique pérenne chez les enfants de 6 mois à 2 ans.
Urticaire Idiopathique Chronique
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Levocetirizin TAD est disponible sous forme de solution buvable à 2,5 mg/5 mL (0,5 mg/mL) et de comprimés cassables à 5 mg (scored), permettant l'administration de 2,5 mg, si nécessaire. Levocetirizin TAD peut être pris sans tenir compte de la consommation alimentaire.
Rhinite Allergique Pérenne
Les Enfants De 6 Mois À 2 Ans
La dose initiale recommandée de Levocetirizin TAD est de 1,25 mg (1/2 cuillère à café de solution buvable) [2,5 mL] une fois par jour le soir. La dose de 1,25 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée sur la base d'une exposition comparable à celle des adultes recevant 5 mg.
Urticaire Idiopathique Chronique
La dose recommandée de Lévocétirizine TAD est de 5 mg (1 comprimé ou 2 cuillères à café [10 mL] de solution buvable) une fois par jour le soir. Certains patients peuvent être contrôlés de manière adéquate par 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 mL] de solution buvable) une fois par jour le soir.
La dose recommandée de Lévocétirizine TAD est de 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 mL] de solution buvable) une fois par jour le soir. La dose de 2,5 mg ne doit pas être dépassée car l'exposition systémique avec 5 mg est environ deux fois supérieure à celle des adultes.
Les Enfants De 6 Mois À 5 Ans
- CR] = 50-80 mL/min): une dose de 2,5 mg une fois par jour est recommandée,
- < 10 mL/min) et les patients sous hémodialyse ne doivent pas recevoir de TAD de lévocétirizine.
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Patients Présentant Une Hypersensibilité Connue
Patients présentant une hypersensibilité connue à la lévocétirizine ou à l'un des composants de la lévocétirizine TAD, ou à la cétirizine. Les réactions observées vont de l'urticaire à l'anaphylaxie.
Les Patients Atteints De Maladie Rénale En Phase Terminale
Les Patients atteints de maladie rénale en phase terminale (CL < 10 mL/min) et les patients sous hémodialyse
Enfants de 6 mois à 11 ans présentant une insuffisance rénale
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Inclus en tant que partie de la "PRÉCAUTION" Section
PRÉCAUTION
Au cours des essais cliniques, des cas de somnolence, de fatigue et d'asthénie ont été rapportés chez certains patients sous traitement par Lévocétirizine TAD. Les patients doivent être mis en garde contre les occupations dangereuses nécessitant une vigilance mentale complète et une coordination motrice, telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule automobile après l'ingestion de lévocétirizine TAD. L'utilisation concomitante de Lévocétirizine TAD avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évitée car des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent survenir.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Aucune étude de cancérogénicité n'a été réalisée avec la lévocétirizine. Cependant, l'évaluation des études de cancérogénicité de la cétirizine est pertinente pour la détermination du potentiel cancérogène de la lévocétirizine. Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans, chez le rat, la cétirizine n'était pas cancérogène à des doses alimentaires allant jusqu'à 20 mg/kg (environ 15 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'adulte, environ 10 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'enfant de 6 à 11 ans et environ 15 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'enfant de 6 mois à 5 ans sous mg / m base). Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans chez la souris, la cétirizine a provoqué une augmentation de l'incidence des tumeurs hépatiques bénignes chez les hommes à une dose alimentaire de 16 mg / kg (environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 4 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans sous mg / m2 base). Aucune incidence accrue de tumeurs bénignes n'a été observée à une dose alimentaire de 4 mg / kg (environ 2 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, équivalent à la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 2 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à
test du micronoyau chez la souris.
Dans une étude sur la fertilité et les performances générales de reproduction chez la souris, la cétirizine n'a pas altéré la fertilité à une dose orale de 64 mg/kg (environ 25 fois la dose orale quotidienne recommandée chez l'adulte en mg/m2).
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse Catégorie B
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, Levocetirizin TAD ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Des Effets Tératogènes
Chez le rat et le lapin, la lévocétirizine n'a pas été tératogène à des doses orales d'environ 320 et 390 fois, respectivement, la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'adulte en mg / m base.
base. Des études chez le chien beagle ont montré qu'environ 3% de la dose de cétirizine était excrétée dans le lait. Il a été rapporté que la cétirizine était excrétée dans le lait maternel humain. Étant donné que la lévocétirizine devrait également être excrétée dans le lait maternel, l'utilisation de la lévocétirizine TAD chez les mères allaitantes n'est pas recommandée.
La dose recommandée de Lévocétirizine TAD pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire idiopathique chronique chez les patients âgés de 6 mois à 17 ans est basée sur l'extrapolation de l'efficacité chez les adultes de 18 ans et plus.
La tolérance de Lévocétirizine TAD 5 mg une fois par jour a été évaluée chez 243 patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans dans le cadre de deux essais cliniques contrôlés contre placebo d'une durée de 4 et 6 semaines. L'innocuité de la Lévocétirizine TAD 1,25 mg deux fois par jour a été évaluée dans un essai clinique de 2 semaines chez 114 patients pédiatriques âgés de 1 à 5 ans et l'innocuité de la Lévocétirizine TAD 1,25 mg une fois par jour a été évaluée dans un essai clinique de 2 semaines chez 45 patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois.
L'efficacité de la Lévocétirizine TAD 1,25 mg une fois par jour (de 6 mois à 5 ans) et de 2,5 mg une fois par jour (de 6 à 11 ans) pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique pérenne et de l'urticaire idiopathique chronique est étayée par l'extrapolation de l'efficacité démontrée de la lévocétirizine TAD 5 mg une fois par jour chez les patients âgés de 12 ans et plus, sur la base de la comparaison pharmacocinétique entre les adultes et les enfants.
Les comparaisons croisées indiquent que l'administration d'une dose de 5 mg de Lévocétirizine TAD à des patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans a entraîné environ 2 fois l'exposition systémique (ASC) observée lorsque 5 mg de Lévocétirizine TAD ont été administrés à des adultes en bonne santé. Par conséquent, chez les enfants de 6 à 11 ans, la dose recommandée de 2,5 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée. Dans une étude de pharmacocinétique de population, l'administration de 1,25 mg une fois par jour chez les enfants de 6 mois à 5 ans a entraîné une exposition systémique comparable à 5 mg une fois par jour chez les adultes..
Utilisation Gériatrique
Les études cliniques de Lévocétirizine TAD pour chaque indication approuvée n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas permis d'identifier de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose chez un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, ce qui reflète la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie concomitante ou d'un autre traitement médicamenteux.
Insuffisance Hépatique
Comme la lévocétirizine est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins, il est peu probable que la clairance de la lévocétirizine soit significativement diminuée chez les patients présentant une insuffisance hépatique uniquement.
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Expérience des Essais Cliniques
Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition à la lévocétirizine TAD chez 2708 patients atteints de rhinite allergique ou d'urticaire idiopathique chronique dans le cadre de 14 essais cliniques contrôlés d'une durée de 1 semaine à 6 mois.
Les données d'innocuité à court terme (exposition jusqu'à 6 semaines) pour les adultes et les adolescents sont basées sur huit essais cliniques dans lesquels 1896 patients (825 hommes et 1071 femmes âgés de 12 ans et plus) ont été traités par lévocétirizine TAD 2,5, 5 ou 10 mg une fois par jour le soir.
Les données de tolérance à long terme (exposition de 4 ou 6 mois) chez les adultes et les adolescents sont basées sur deux essais cliniques au cours desquels 428 patients (190 hommes et 238 femmes) atteints de rhinite allergique ont été exposés à un traitement par lévocétirizine TAD 5 mg une fois par jour. Des données d'innocuité à long terme sont également disponibles à partir d'un essai de 18 mois chez 255 sujets de 12 à 24 mois traités par la lévocétirizine TAD.
Adultes Et Adolescents De 12 Ans Et Plus
Le tableau 1 répertorie les effets indésirables qui ont été rapportés chez plus ou moins 2% des sujets âgés de 12 ans et plus exposés à la Lévocétirizine TAD 2,5 mg ou 5 mg dans huit essais cliniques contrôlés versus placebo et qui étaient plus fréquents avec la Lévocétirizine TAD que le placebo.
Effets Indésirables | Levocetirizin TAD 2,5 mg | ||
Somnolence | |||
20 (2%) | |||
Sécheresse De La Bouche | |||
9 (1%) | |||
D'autres effets indésirables d'importance médicale observés à une incidence plus élevée que dans le placebo chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus exposés à la lévocétirizine TAD sont la syncope (0,2%) et l'augmentation du poids (0,5%).
Patients Pédiatriques De 6 À 12 Ans
Tableau 2 Effets indésirables rapportés chez ≥2% * des Sujets Âgés de 6 à 12 Ans Exposés à la Lévocétirizine TAD 5 mg Une fois par jour dans les Essais Cliniques contrôlés versus Placebo d'une Durée de 4 et 6 Semaines
Patients Pédiatriques De 1 À 5 Ans
Lévocétirizine TAD 1,25 mg Deux fois par jour | Placebo | |
Pyrexie | ||
* Arrondi au pourcentage unitaire le plus proche |
Patients Pédiatriques Âgés De 6 À 11 Mois
Un total de 45 patients pédiatriques âgés de 6 à 11 mois ont reçu de la lévocétirizine TAD 1.25 mg une fois par jour dans un essai de sécurité en double aveugle contrôlé par placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 9 mois, 51% étaient de race blanche et 31% étaient Noirs. Effets indésirables rapportés chez plus d ' 1 sujet (i.e. supérieur ou égal à 3% des sujets) âgés de 6 à 11 mois exposés à la lévocétirizine TAD 1.25 mg une fois par jour dans l'étude de sécurité contrôlée versus placebo et qui étaient plus fréquents avec Levocetirizin TAD que le placebo inclus la diarrhée et la constipation qui ont été rapportés chez 6 (13%) et 1 (4%) et 3 (7%) et 1 (4%) enfants dans les groupes traités par Levocetirizin TAD et placebo, respectivement
Il n'y a pas d'essais cliniques à long terme chez les enfants de moins de 12 ans atteints de rhinite allergique ou d'urticaire idiopathique chronique.
Anomalies des Tests de Laboratoire
En plus des effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont également été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Levocetirizin TAD. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
- l'augmentation de l''appétit
- Troubles musculo-squelettiques, des tissus conjonctifs et des os:
- Troubles du système nerveux:
- l'agressivité et de l'agitation, dépression, hallucinations, insomnie, cauchemar, idées suicidaires
- dyspnée
- la cholestase
- Affections de la peau et des tissus sous-cutanés:
Outre ces réactions rapportées sous traitement par Lévocétirizine TAD, d'autres effets indésirables potentiellement graves ont été rapportés après la commercialisation de la cétirizine. Étant donné que la lévocétirizine est le principal composant pharmacologiquement actif de la cétirizine, il convient de prendre en compte le fait que les événements indésirables suivants pourraient également survenir sous traitement par la lévocétirizine TAD.
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Les symptômes de surdosage peuvent inclure la somnolence chez les adultes. Chez les enfants, l'agitation et l'agitation peuvent initialement se produire, suivies de somnolence. Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à la lévocétirizine TAD. En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. La lévocétirizine TAD n'est pas éliminée efficacement par dialyse et la dialyse sera inefficace à moins qu'un agent dialysable n'ait été ingéré de manière concomitante.
La dose orale aiguë maximale non létale de lévocétirizine était de 240 mg/kg chez la souris (environ 190 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 230 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 180 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans base). Chez les rats, la dose orale maximale non létale était de 240 mg / kg (environ 390 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 460 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 370 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans2 base).
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Des études chez des sujets adultes en bonne santé ont montré que la lévocétirizine à des doses de 2,5 mg et 5 mg inhibait la rougeur et la poussée cutanées causées par l'injection intradermique d'histamine. En revanche, dextrocetirizine ne présentait aucun changement notable dans l'inhibition de la réaction. La lévocétirizine à une dose de 5 mg a inhibé la rougeur et la poussée provoquées par l'injection intradermique d'histamine chez 14 sujets pédiatriques (âgés de 6 à 11 ans) et l'activité a persisté pendant au moins 24 heures. La pertinence clinique des tests cutanés à l'histamine est inconnue.
Une étude QT/QTc utilisant une dose unique de 30 mg de lévocétirizine n'a pas démontré d'effet sur l'intervalle QTc. Bien qu'une dose unique de lévocétirizine n'ait eu aucun effet, les effets de la lévocétirizine peuvent ne pas être à l'état d'équilibre après une dose unique. L'effet de la lévocétirizine sur l'intervalle QTc après administration de doses multiples est inconnu. La lévocétirizine ne devrait pas avoir d'effets QT/QTc en raison des résultats des études QTc avec la cétirizine et des longs antécédents post-commercialisation de la cétirizine sans rapport d'allongement de l'QT.
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La lévocétirizine a présenté une pharmacocinétique linéaire sur la plage de doses thérapeutiques chez des sujets adultes sains.
La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après administration orale. Chez les adultes, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 0.9 heures après l'administration du comprimé oral. Le taux d'accumulation après administration orale quotidienne est de 1.12 avec l'état d'équilibre réalisé après 2 jours. Les concentrations maximales sont généralement de 270 ng / mL et de 308 ng/mL après une dose unique et répétée de 5 mg une fois par jour, respectivement. Les aliments n'ont eu aucun effet sur l'étendue de l'exposition (ASC) du comprimé de lévocétirizine, mais le Tmax a été retardé d'environ 1.25 heures et la Cmax a été diminuée d'environ 36% après l'administration avec un repas riche en graisses, par conséquent, la lévocétirizine peut être administrée avec ou sans nourriture
Une dose de 5 mg (10 mL) de Levocetirizin TAD solution buvable est bioéquivalente à une dose de 5 mg de Levocetirizin TAD comprimés. Après administration orale d'une dose de 5 mg de Lévocétirizine TAD solution buvable à des sujets adultes en bonne santé, les concentrations plasmatiques maximales moyennes ont été atteintes environ 0,5 heure après l'administration.
La liaison moyenne aux protéines plasmatiques de la lévocétirizine
L'ampleur du métabolisme de la lévocétirizine chez l'homme est inférieure à 14% de la dose et, par conséquent, les différences résultant du polymorphisme génétique ou de la prise concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme métabolisant le médicament hépatique devraient être négligeables. Les voies métaboliques comprennent l'oxydation aromatique, la N-et l'O-désalkylation et la conjugaison de la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par CYP 3A4 tandis que l'oxydation aromatique implique des isoformes CYP multiples et/ou non identifiées.
La demi-vie plasmatique chez les sujets adultes sains était d'environ 8 à 9 heures après l'administration de comprimés oraux et de solution buvable, et la clairance corporelle totale orale moyenne de la lévocétirizine était d'environ 0,63 mL/kg/min. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites est l'urine, représentant une moyenne de 85,4% de la dose. L'excrétion par les fèces ne représente que 12,9% de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active. La clairance rénale de la lévocétirizine est corrélée à celle de la clairance de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance de la lévocétirizine est réduite.
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