Lercapin Ace

Posologie 10 mg + 10 mg: hypertension essentielle (avec inefficacité de la monothérapie avec lerkanidipine 10 mg).

Posologie 10 mg + 20 mg: hypertension essentielle (avec inefficacité de la monothérapie avec un énalapril de 20 mg).

hypersensibilité à la lerkanidipine, à l'énalapril ou à tout autre inhibiteur de l'APF et à d'autres BKK, dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à tout autre composant du médicament;

troubles de l'écoulement du ventricule gauche, y compris la sténose de la valve aortique;

insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

œdème angioneurotique héréditaire et / ou idiopathique;

angine de poitrine instable;

le premier mois après un infarctus du myocarde (dans les 28 jours);

insuffisance rénale sévère (créatinine Cl ≤30 ml / min), y compris les patients hémodialysés;

insuffisance hépatique sévère;

utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoferment du CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, reditromycine, ritonavir, troléandomycine), cyclosporine, jus de pamplemousse;

gonflement angioneurotique de l'utilisation d'inhibiteurs de l'APF dans l'histoire;

la présence dans l'histoire d'un œdème héréditaire ou idiopathique;

déficit en lactase, intolérance au lactose et syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

enfance (jusqu'à 18 ans).

Avec prudence : syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans l'utilisation simultanée d'un pilote de rythme cardiaque artificiel) altération de la fonction du ventricule gauche et de la maladie coronarienne; insuffisance rénale (Cl créatinine supérieure à 30 ml / min) hypertension xovasculaire; condition après une transplantation rénale (l'expérience d'utilisation est limitée) insuffisance hépatique; tissu de moelle osseuse.h. sclérodermie, lupus rouge systémique); utilisation simultanée avec des immunosuppresseurs, de l'allopurinol, du procinéamide; diabète sucré; interventions chirurgicales et anesthésie générale; patients avec alimentation avec consommation limitée de sel de table; hyperkaliémie; conditions accompagnées d'une diminution du CSC, y compris h. diarrhée, vomissements, hyperaldostéronisme primaire.

Classification OMS: très souvent - 1/10 rendez-vous; souvent - 1/100 rendez-vous; rarement - 1/1000 rendez-vous; rarement - 1/10000 rendez-vous; très rarement - moins de 1/1000 rendez-vous.

Lerkanidipin + énalapril

Du côté du CNS : souvent des étourdissements; rarement - mal de tête.

De la psyché : rarement - anxiété.

Du côté de la peau : rarement - dermatite, gonflement des lèvres, érythème, urticaire, éruption cutanée.

Du système génito-urinaire: rarement - dysfonction érectile.

Du système urinaire : rarement - polakiurie, polyurie, nicturie.

Du côté du système immunitaire : rarement - hypersensibilité à l'un des composants du médicament, œdème de Quinka.

Du côté métabolique : rarement - hypertriglycéridémie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie.

Du système digestif : rarement - douleurs abdominales, nausées, constipation, dyspepsie, glossit.

Du côté du système de formation de sang: rarement - thrombocytopénie.

Du système respiratoire : souvent - toux; rarement - sécheresse dans la gorge, douleur sip-lary.

Du côté du MSS: souvent - marées de sang sur la peau du visage; rarement - une sensation de rythme cardiaque et de tachycardie, une diminution prononcée de la pression artérielle, un effondrement circulatoire, une insuffisance cardiaque stagnante.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: souvent - vertige, t.h. étourdissements positionnels.

Indicateurs de laboratoire : rarement - une diminution du niveau d'hémoglobine, une augmentation de l'activité ALT, AST .

Autre: souvent - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue, sensation de chaleur.

Enalapril

Du côté du CNS : très souvent - étourdissements; souvent - maux de tête; rarement - paresthésie.

De la psyché : souvent - dépression; rarement - confusion, somnolence, insomnie, nervosité; rarement - rêves pathologiques, troubles du sommeil.

Du côté de la peau : souvent - éruption cutanée; rarement - transpiration accrue, démangeaisons, urticaire, alopécie; rarement - érythème multiforme, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, vésicules.

Du système urinaire : rarement - insuffisance rénale, protéinurie; rarement - oligurie.

Du système génito-urinaire: rarement - dysfonction érectile; rarement - gynécomastie.

Du côté du système immunitaire : souvent - hypersensibilité, gonflement angioneurotique du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de la fente vocale et / ou du larynx; rarement - troubles auto-immunes.

Du côté métabolique : rarement - hypoglycémie, anorexie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - spasme musculaire.

Du système digestif : très souvent - nausées; souvent - diarrhée, douleurs abdominales, troubles du goût; rarement - obstruction intestinale, pancréatite, vomissements, dyspepsie, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs à l'estomac, ulcère d'estomac et duodénumattis; rarement - stomatite, stomatite aftoziale,.

Du foie et des voies biliaires: rarement - insuffisance hépatique, hépatite (cholestatique ou nécrotique), cholestase.

Du côté du système de formation de sang: rarement - anémie, y compris.h. aplastique et hémolytique; rarement - thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose, shellphénie, lymphadénopathie, manque d'hématopie osseuse-braine.

Du système respiratoire : très souvent - toux; souvent - essoufflement; rarement - rhinorea, douleur globulaire-gortane, dysphonie, bronchospasme, asthme; rarement - infiltration pulmonaire, rhinite, pneumonie alvéolaire allergique / œsophile.

Du côté du corps de vue: très souvent - une diminution de l'acuité visuelle.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - acouphènes, vertiges.

Du côté du MSS: souvent - arythmie, angine de poitrine, tachycardie, infarctus du myocarde, une diminution prononcée de la pression artérielle, évanouissement, AVC, en raison d'une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients présentant un risque accru; rarement - une sensation de rythme cardiaque, une ruée de sang vers la peau du visage, hypotension orthostatique; rarement - syndrome de Reyno.

Indicateurs de laboratoire : souvent - hyperkaliémie, une augmentation de la créatinine dans le sang; pas souvent - une augmentation de l'urée sanguine, une diminution du sodium sanguin; rarement - une augmentation du niveau d'hémoglobine et d'hématocrite, une augmentation de la quantité d'enzymes hépatiques et une diminution de la concentration de bilirubine dans le sang.

Autre: très souvent - asthénie; souvent - augmentation de la fatigue, douleur thoracique; rarement - malaise.

Le complexe de symptômes est également décrit, y compris une hyperémie faciale, des nausées, des vomissements et une diminution prononcée de la pression artérielle, qui peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'APF et d'or (aurotiomalat de sodium) dans / dans.

Lerkanidipin

Du côté du CNS : rarement - étourdissements, maux de tête.

De la psyché : rarement - somnolence.

Du côté de la peau : rarement - une éruption cutanée.

Du côté du système immunitaire : très rarement - hypersensibilité.

Du système urinaire : rarement - polyurie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.

Du système digestif : rarement - nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, vomissements.

Du côté du MSS: rarement - tachycardie, sensation de rythme cardiaque, ruée de sang vers la peau du visage; rarement - angine de poitrine; très rarement - évanouissement.

Autre: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue.

Aucune information de surdosage. Vraisemblablement, en cas de surdosage, cela peut provoquer des conditions dues à une surdose de l'une des substances actives.

Lerkanidipin

Symptômes : vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et tachycardie réflexe, vomissements.

Traitement: symptomatique, le choix du traitement dépend du degré de surdosage et des symptômes observés. Les méthodes de soins médicaux suivantes sont utilisées - lavage gastrique, nomination de fortes doses de catécholamines, de furosémide, de glycosides cardiaques et de substituts de plasmos, de charbon actif, de laxatifs et dans / dans l'introduction de la dopamine. De plus, pour empêcher le développement de la bradycardie, l'atropine est possible dans / dans l'introduction.

Enalapril

Symptômes : le signe principal d'un surdosage est une diminution prononcée de la pression artérielle, qui s'accompagne d'un blocus de RAS et de tétanos. Des colaps, un déséquilibre électrolytique, une insuffisance rénale, une hyperventilation, une tachycardie, des palpitations cardiaques, une bradycardie, des étourdissements, de l'anxiété et une toux peuvent également se développer.

Traitement: symptomatique. Dans les cas graves, il est recommandé de recommander une solution de chlorure de sodium à 0,9% et, si possible, l'administration en perfusion d'anhyotensine II et / ou de catécholamine. Si les symptômes d'un surdosage se sont développés immédiatement après la prise du médicament, il est nécessaire de provoquer des vomissements, de rincer l'estomac et de prendre des médicaments du groupe adsorbant ou du sulfate de sodium.

Le médicament est une combinaison de l'APF et de l'inhibiteur du BKK.

Lerkanidipin. La série de dihydropyridine dérivée inhibe le flux de calcium transmembranaire dans les cellules cardiaques et les cellules musculaires lisses. Le mécanisme de l'action antihypertenseur est dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des vaisseaux, à la suite duquel l'OPS est réduit. Il a un effet antihypertenseur prolongé. En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, il n'y a pas d'effet inotrope négatif.

Enalapril. L'inhibiteur de l'APF supprime la formation d'anhyotenzine II et élimine son effet vasodasurant. Réduit la pression artérielle sans provoquer d'augmentation du NSS et du volume minute.

Réduit l'OPS, réduit le post-chargement et la précharge cardiaque. Réduit la pression dans l'oreillette droite et la petite circulation. N'affecte pas le métabolisme du glucose, des lipoprotéines, ainsi que les fonctions du système sexuel.

Il n'y a pas d'interactions pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine et d'énalapril.

Lerkanidipin

Aspiration. La lerkanidipine est complètement absorbée par l'écran LCD après avoir été prise à l'intérieur. Lorsque vous traversez le foie en premier, en raison d'un métabolisme élevé, la biodisponibilité absolue lorsqu'il est pris par voie orale après avoir mangé est d'environ 10%, lorsqu'il est pris à jeun, la biodisponibilité est réduite de 1/3. La biodisponibilité après utilisation de la lerkanidipine augmente de 4 fois si le médicament est pris au plus tard 2 heures après avoir mangé des aliments gras. Par conséquent, le médicament doit être pris au moins 15 minutes avant de manger. C_max une lerkanidipine dans le plasma sanguin est observée après 1,5 à 3 heures. Ne cumule pas lors de sa réutilisation. La durée de l'effet thérapeutique de la lerkanidipine est de 24 heures.

La concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin lorsqu'elle est absorbée n'est pas directement proportionnelle à la posologie (dépendance non linéaire). En prenant 10, 20 ou 40 mg C_max la lerkanidipine dans le plasma sanguin a été déterminée dans le rapport de 1: 3: 8, respectivement, et l'ASC - dans le rapport de 1: 4: 18, ce qui implique une saturation progressive lors du passage dans le foie. En conséquence, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.

Distribution. La distribution de lerkanidipine du plasma sanguin aux tissus et organes se produit rapidement et intensément. Lier la lerkandipine avec des protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques est réduite, de sorte que la fraction libre de lerkanidipine peut être augmentée.

Métabolisme. La lerkanidipine est métabolisée à l'aide de l'isopurgeon hépatique CYP3A4 avec la formation de métabolites inactifs.

Introduction. Le médicament sous sa forme inchangée ne se trouve pratiquement pas dans l'urine et les excréments. Environ 50% de la dose acceptée de lerkanidipine est affichée par les reins, la valeur moyenne de T_1/2 la lerkanidipine est de 8 à 10 heures.

Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérément exprimée ou une insuffisance hépatique légère ou modérément exprimée, les paramètres pharmacocinétiques de la lerkanidipine sont les mêmes que dans un groupe général de patients. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou chez les patients sous hémodialyse, la lerkanidipine est excrétée par un rein en plus grande quantité (environ 70%) . Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (de modérée à sévère), la biodisponibilité systémique de la lerkanidipine a été augmentée, entre autres. le médicament est métabolisé principalement dans le foie.

Enalapril

Aspiration. Le pourcentage d'absorption de l'énalapril après l'admission est d'environ 60%. C_max l'énalapril dans le plasma sanguin est observé après 1 h. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

Distribution. Lorsqu'il est pris par voie orale, il s'hydrolyse rapidement en énalaprilate, ce qui a un effet inhibiteur sur l'APF. C_max l'énalaprilate dans le sérum sanguin est observé 3 à 4 heures après la prise du médicament. La liaison de l'énalapril avec les protéines du plasma sanguin ne dépasse pas 60%.

Métabolisme. Lorsqu'il est pris par voie orale, hydrolyse vers le métabolite principal - l'énalaprilate.

La conclusion. Environ 40% de l'énalapril sous forme d'énalaprilate et environ 20% de l'énalapril inchangé sont excrétés par les reins.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la durée d'exposition à l'énalapril et à l'énalaprilate a été augmentée.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérément exprimée (créatinine Cl - 40–60 ml / min) lors de la prise de 5 mg d'énalapril 1 fois par jour, le stade du plateau d'éthanaprilate de l'ASC est doublé par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl ≤30 ml / min), l'ASC augmente d'environ 8 fois. À ce stade de l'insuffisance rénale T_1/2 l'énalaprilate augmente avec l'apport multiple d'énalapril maléate et le temps qu'il atteint le stade du plateau de l'ASC ralentit. L'énalaprilate peut être éliminé du flux sanguin total par hémodialyse. La clairance de dialyse est de 62 ml / min.

• Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + inhibiteur du canal calcique) [inhibiteurs de l'APF en combinaison]
• Agent hypotensible combiné (inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine + bloqueur des canaux calciques) [Bloqueurs des canaux calciques en combinaison]

L'effet antihypertenseur du médicament peut être potentialisé lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments ayant le même effet, tels que les diurétiques, les bêta, les alpha-adrénoblocateurs, etc. De plus, les effets suivants peuvent être observés pour une utilisation conjointe.

Lerkanidipin

Le médicament ne peut pas être pris en association avec des inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la reditromycine et autres, avec la cyclosporine et le jus de pamplemousse (augmenter la concentration sanguine et conduire à la potentialisation de l'effet antihypertenseur).

Des précautions doivent être prises lors de la prise avec des médicaments tels que la terphénadine, l'astémisol et les antiarythmiques de classe III (par ex. amiodarone) et la chinidine. Apport simultané avec des médicaments anticonvulsivants (par ex. la phénytoïne, la carbamazépine) et la rifamicine peuvent entraîner une diminution de l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.

La digoxine doit être étroitement surveillée pour identifier les symptômes cliniques de la toxicité de la digoxine.

La prise du médicament avec le midazolam entraîne une augmentation de l'absorption de la lerkanidipine dans le tractus gastro-intestinal et une diminution du taux d'absorption.

Le métoprolol réduit la biodisponibilité de la lerkanidipine de 50%.

La ciméthidine à une dose de 800 mg par jour n'entraîne pas de changements importants dans la teneur et la concentration de lerkanidipine dans le sérum sanguin, cependant, avec une telle combinaison, des soins particuliers sont nécessaires, i.to. à des doses plus élevées de ciméthidine, la biodisponibilité de la lerkanidipine, et donc son effet antihypertenseur, peut augmenter.

La fluoxétine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lerkanidipine. En cas de prise d'un médicament avec de la simvastanine, le médicament doit être pris le matin et de la simvastatine le soir. La réception de la lerkanidipine simultanément avec la warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de cette dernière.

Enalapril

Prise simultanée du médicament avec des sels de potassium, avec des diurétiques économes en potassium (spyronolactone, triamtérène, éperénon, amylorure), des inhibiteurs de l'APF, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, des AINS, des héparinomes (faible poids moléculaire ou non fractorisés), de la cycloporosporine.

Il n'est pas non plus recommandé d'utiliser avec des sels de lithium (si une telle combinaison est nécessaire, ils effectuent une surveillance attentive des concentrations de lithium dans le plasma sanguin).

L'apport simultané avec des médicaments antidiabétiques (par voie orale et insuline) peut provoquer le développement d'hypoglycémie à la 1ère semaine de traitement.

Les diurétiques (pétral et thiazidique) peuvent provoquer une diminution du CRO et ainsi augmenter le risque d'une diminution prononcée de la pression artérielle pendant le traitement par le médicament.

L'utilisation à long terme des VAN peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'APF. Les VAN et les inhibiteurs de l'APF (énalapril) contribuent à une augmentation des taux sanguins de potassium, ce qui peut entraîner une altération de la fonction rénale.

Le bucklofène améliore l'effet antihypertenseur.

La cyclosporine augmente le risque d'hyperkaliémie.

L'éthanol améliore l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'APF.

Les antidépresseurs tricycliques / neuroleptiques / anesthésiques courants / analgésiques narcotiques peuvent entraîner une nouvelle diminution de la pression artérielle.

Les corticostéroïdes (sauf l'hydrocortisone comme traitement de remplacement de la maladie d'Addison) réduisent l'effet antihypertenseur (retard hydrique suivi d'une augmentation du CCM).

L'utilisation conjointe avec d'autres moyens hypotensibles peut améliorer l'effet antihypertenseur de l'énalapril.

L'utilisation conjointe avec la nitroglycérine et d'autres nitrates et vasodilatateurs entraîne une diminution encore plus prononcée de la pression artérielle.

L'allopurinol, les cytostatiques, les immunosuppresseurs, les corticostéroïdes systémiques et le procaïnamide peuvent entraîner un risque accru de leucopénie.

Les antiacides aident à réduire la biodisponibilité des inhibiteurs de l'APF. Les symptômes peuvent réduire l'effet antihypertenseur.

L'analapril peut être utilisé simultanément avec l'acide acétylsalicylique (en tant qu'agent anti-agrégat).

Avec une utilisation simultanée avec le médicament or (aurotomalat de sodium), le développement d'effets secondaires est possible.