Composition:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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Atover
Enalapril, Lercanidipin
Dosage 10 mg 10 mg: hypertension essentielle (avec inefficacité de la monothérapie lercanidipine 10 mg).
Dosage 10 mg 20 mg: hypertension essentielle (avec inefficacité de la monothérapie avec énalapril 20 mg).
À l'intérieur, le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher, avec suffisamment d'eau. Vous ne pouvez pas boire de jus de pamplemousse.
Le Médicament Atover® non destiné au traitement initial de l'hypertension.
Dosage 10 mg 10 mg: avec l'inefficacité de la monothérapie lercanidipine 10 mg, vous devriez commencer à prendre le médicament Atover® à une dose de 10 mg 10 mg.
Dosage 10 mg 20mg: avec l'inefficacité de la monothérapie avec l'énalapril 20 mg, vous devriez commencer à prendre le médicament Atover® à une dose de 20 mg. la Dose du médicament est choisie par le médecin.
À l'intérieur, le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher, avec suffisamment d'eau. Vous ne pouvez pas boire de jus de pamplemousse.
Médicament Koripren® non destiné au traitement initial de l'hypertension.
Dosage 10 mg 10 mg: avec l'inefficacité de la monothérapie lercanidipine 10 mg, vous devriez commencer à prendre le médicament Koripren® à une dose de 10 mg 10 mg.
Dosage 10 mg 20mg: avec l'inefficacité de la monothérapie avec l'énalapril 20 mg, vous devriez commencer à prendre le médicament Koripren® à une dose de 20 mg. la Dose du médicament est choisie par le médecin.
hypersensibilité à la lercanidipine, à l'énalapril ou à tout autre inhibiteur de l'ECA et à d'autres BCC, dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à tout autre composant du médicament,
troubles de l'écoulement du ventricule gauche, y compris la sténose valvulaire aortique,
insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation,
œdème de Quincke héréditaire et/ou idiopathique,
angor instable,
premier mois après un infarctus du myocarde (pendant 28 jours),
insuffisance rénale sévère (créatinine cl ≤30 ml/min), y compris les patients sous hémodialyse,
insuffisance hépatique sévère,
utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, ritonavir, troleandomycine), cyclosporine, jus de pamplemousse,
œdème de Quincke de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA dans l'histoire,
présence d'antécédents d'œdème héréditaire ou idiopathique,
déficit en lactase, intolérance au lactose et syndrome de malabsorption glucose-galactose,
âge des enfants (jusqu'à 18 ans).
Avec prudence: le syndrome de la faiblesse синусного hôte (sans l'application simultanée d'un stimulateur cardiaque artificiel de coeur), altération de la fonction ventriculaire gauche et de la maladie coronarienne, d'insuffisance rénale (Cl créatinine de plus de 30 ml/min), реноваскулярная l'hypertension, la condition après la transplantation du rein (l'expérience de l'application est limitée), une insuffisance hépatique, l'inhibition de la костномозгового de l'hématopoïèse, de graves maladies auto-immune du tissu conjonctif (t.h. sclérodermie, lupus érythémateux systémique), utilisation simultanée avec des immunosuppresseurs, l'allopurinol, le procaïnamide, le diabète, la chirurgie et l'anesthésie générale, les patients qui suivent un régime alimentaire avec une consommation limitée de sel de table, l'hyperkaliémie, les conditions accompagnées d'une diminution de la BCC, en t.h. diarrhée, vomissements, hyperaldostéronisme primaire
Classification de l'OMS: très souvent — 1/10 des nominations, souvent — 1/100 des nominations, rarement — 1/1000 des nominations, rarement — 1/10000 des nominations, très rarement — moins de 1/10000 des nominations.
Lercanidipine énalapril
Du côté du SNC: souvent-vertiges, rarement-maux de tête.
Du côté de la psyché: rarement-anxiété.
De la peau: rarement-dermatite, gonflement des lèvres, érythème, urticaire, éruption cutanée.
De la part du système génito-urinaire: rarement-dysfonction érectile.
Du système urinaire: rarement-pollakiurie, polyurie, nycturie.
Du système immunitaire: rarement-hypersensibilité à l'un des composants du médicament, œdème de Quincke.
Du côté du métabolisme: rarement-hypertriglycéridémie.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie.
Du système digestif: rarement-douleurs abdominales, nausées, constipation, dyspepsie, glossite.
Du système hématopoïétique: rarement-thrombocytopénie.
Du système respiratoire: souvent-toux, rarement-sécheresse de la gorge, douleur pharyngée-laryngée.
Du côté du CSSS: souvent-des bouffées de sang à la peau du visage, rarement — une sensation de palpitations et de tachycardie, une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, un effondrement circulatoire, une insuffisance cardiaque congestive.
De l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: souvent-Vertigo, incl. vertige positionnel.
Indicateurs de laboratoire: rarement-diminution du taux d'hémoglobine, augmentation de l'activité de l'ALT, AST.
Et autres: souvent-œdème périphérique, rarement-asthénie, fatigue accrue, sensation de chaleur.
Énalapril
Du côté du SNC: très souvent-vertiges, souvent — maux de tête, rarement-paresthésie.
Du côté de la psyché: souvent-dépression, rarement-confusion, somnolence, insomnie, nervosité, rarement — rêves pathologiques, troubles du sommeil.
De la peau: souvent-éruption cutanée, rarement-transpiration accrue, démangeaisons, urticaire, alopécie, rarement — érythème polymorphe, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, pemphigus.
Du système urinaire: rarement-insuffisance rénale, protéinurie, rarement-oligurie.
De la part du système génito-urinaire: rarement-dysfonction érectile, rarement-gynécomastie.
Du système immunitaire: souvent-hypersensibilité, œdème de Quincke du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de la glotte et/ou du larynx, rarement — troubles auto-immuns.
Du côté du métabolisme: rarement-hypoglycémie, anorexie.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-spasme musculaire.
Du système digestif: très souvent-nausées, souvent-diarrhée, douleurs abdominales, troubles du goût, rarement — obstruction intestinale, pancréatite, vomissements, dyspepsie, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur à l'estomac, ulcère gastrique ou duodénal, rarement — stomatite, stomatite aphteuse, glossite, très rarement — angioedème intestinal.
Du foie et des voies biliaires: rarement-insuffisance hépatique, hépatite (cholestatique ou nécrotique), cholestase.
Du système hématopoïétique: rarement-anémie, incl. aplasique et hémolytique, rarement-thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose, pancytopénie, lymphadénopathie, insuffisance hématopoïétique de la moelle osseuse.
Du système respiratoire: très souvent-toux, souvent-essoufflement, rarement-rhinorrhée, douleur pharyngée-laryngée, dysphonie, bronchospasme, asthme, rarement — infiltration pulmonaire, rhinite, pneumonie alvéolaire allergique/éosinophile.
Du côté de l'organe de vision: très souvent-une diminution de l'acuité visuelle.
De l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: rarement-acouphènes, Vertigo.
Du côté du CSSS: souvent-arythmie, angine de poitrine, tachycardie, infarctus du myocarde, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, évanouissement, accident vasculaire cérébral, en raison d'une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE chez les patients à risque accru, rarement — sensation de battement de coeur, bouffées de sang sur la peau du visage, hypotension orthostatique, rarement — syndrome de Raynaud.
Indicateurs de laboratoire: souvent — hyperkaliémie, augmentation de la créatinine dans le sang, n'est pas souvent une augmentation de la teneur en urée dans le sang, diminution de la teneur en sodium dans le sang, rarement — augmentation du taux d'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation des enzymes hépatiques et une diminution de la concentration de bilirubine dans le sang.
Et autres: très souvent-asthénie, souvent-fatigue, douleur thoracique, rarement-malaise.
Un complexe symptomatique comprenant une hyperémie de la peau du visage, des nausées, des vomissements et une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, qui peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de l'or (aurothiomalate de sodium) dans/.
Lercanidipine
Du côté du SNC: rarement-vertiges, maux de tête.
Du côté de la psyché: rarement-somnolence.
De la peau: rarement-éruption cutanée.
Du système immunitaire: très rarement — hypersensibilité.
Du système urinaire: rarement-polyurie.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-myalgie.
Du système digestif: rarement-nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, vomissements.
Du côté du CSSS: rarement-tachycardie, sensation de palpitations, bouffées de sang sur la peau du visage, rarement — angine de poitrine, très rarement — évanouissement.
Et autres: rarement-œdème périphérique, rarement-asthénie, fatigue accrue.
Il n'y a pas d'informations sur le surdosage du médicament. Vraisemblablement, en cas de surdosage peut provoquer des conditions dues à une surdose de l'une des substances actives.
Lercanidipine
Signes: vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE et tachycardie réflexe, vomissements.
Traitement: symptomatique, le choix de la méthode de traitement dépend du degré de surdosage et des symptômes observés. Les méthodes suivantes sont utilisées pour fournir des soins médicaux — lavage gastrique, administration de fortes doses de catécholamines, furosémide, glycosides cardiaques et substituts du plasma, charbon actif, laxatifs et/dans l'administration de dopamine. En outre, pour prévenir le développement de la bradycardie, il est possible d'administrer de l'atropine par voie intraveineuse.
Énalapril
Signes: le principal signe de surdosage est une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, qui s'accompagne d'un blocage du RAAS et du tétanos. Un effondrement, un déséquilibre électrolytique, une insuffisance rénale, une hyperventilation, une tachycardie, des palpitations cardiaques, une bradycardie, des vertiges, de l'anxiété et de la toux peuvent également se développer.
Traitement: symptomatique. Dans les cas graves, il est recommandé de/dans l'introduction d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% et, si possible, l'administration par perfusion d'angiotensine II et/ou de catécholamines. Si les symptômes de surdosage se sont développés immédiatement après la prise du médicament, il est nécessaire de provoquer des vomissements, de procéder à un lavage gastrique et de prendre des médicaments du groupe des agents adsorbants ou du sulfate de sodium.
Le médicament est une combinaison d'un inhibiteur de l'ECA et d'un BCC.
Lercanidipine. Un Dérivé de la série dihydropyridine, inhibe le flux transmembranaire de calcium dans les cellules cardiaques et les cellules musculaires lisses. Le mécanisme de l'action antihypertensive est dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une diminution de l'OPSS. Il a un effet Antihypertenseur prolongé. Grâce à sa haute sélectivité à гладкомышечным cellules des vaisseaux négatif инотропное aucune action.
Enalapril. Inhibiteur de l'ECA, supprime la formation d'angiotensine II et élimine son effet vasoconstricteur. Réduit la pression ARTÉRIELLE, sans provoquer d'augmentation de la fréquence cardiaque et du volume des minutes.
Réduit l'OPSS, réduit la post-charge et la pré-charge sur le cœur. Réduit la pression dans l'oreillette droite et le petit cercle de la circulation sanguine. N'affecte pas le métabolisme du glucose, des lipoprotéines, ainsi que les fonctions du système reproducteur.
Il n'y a pas d'interactions pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine et de l'énalapril.
Lercanidipine
Aspiration. La lercanidipine est complètement absorbée dans le tube digestif après administration orale. Avec le passage primaire à travers le foie, en raison du métabolisme élevé, la biodisponibilité absolue lorsqu'elle est ingérée après un repas est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la biodisponibilité diminue de 1/3. La biodisponibilité après l'utilisation de la lercanidipine augmente 4 fois si le médicament est pris au plus tard 2 heures après la prise d'aliments gras. Par conséquent, le médicament doit être pris au moins 15 minutes avant les repas. Cmax la lercanidipine dans le plasma sanguin est observée après 1,5-3 heures. ne cumule pas avec une application répétée. La durée de l'action thérapeutique de la lercanidipine est de 24 heures.
La concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin lorsqu'elle est ingérée n'est pas directement proportionnelle à la posologie (dépendance non linéaire). En prenant 10, 20 ou 40 mg Cmax la lercanidipine dans le plasma sanguin a été déterminée dans un rapport de 1:3:8, respectivement, et l'ASC — dans un rapport de 1:4:18, ce qui suggère une saturation progressive lors du passage primaire à travers le foie. En conséquence, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.
Distribution. La distribution de la lercanidipine du plasma sanguin aux tissus et aux organes est rapide et intense. La liaison de la lercanidipine aux protéines plasmatiques dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques est réduite, de sorte que la fraction libre de lercanidipine peut être augmentée.
Métabolisme. La lercanidipine est métabolisée par l'isoenzyme hépatique CYP3A4 pour former des métabolites inactifs.
Introduction. Le médicament sous forme inchangée est pratiquement indétectable dans l'urine et les matières fécales. Environ 50% de la dose prise de lercanidipine est excrétée par les reins, la valeur moyenne de T1/2 la lercanidipine est de 8 à 10 heures.
Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée ou une insuffisance hépatique légère ou modérée, les paramètres pharmacocinétiques de la lercanidipine sont les mêmes que ceux du groupe général de patients. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou chez les patients sous hémodialyse, la lercanidipine est excrétée par les reins en quantité plus élevée (environ 70%) . Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (modérée à sévère), la biodisponibilité systémique de la lercanidipine est augmentée, car le médicament est métabolisé principalement dans le foie.
Énalapril
Aspiration. Le pourcentage d'absorption de l'énalapril après ingestion est d'environ 60%. Cmax l'énalapril dans le plasma sanguin est observé après 1 H. la Prise de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.
Distribution. Lorsqu'il est ingéré, il est rapidement hydrolysé en énalaprilate, qui a un effet inhibiteur sur l'ECA. Cmax l'énalaprilate sérique est observé 3-4 heures après la prise du médicament. La liaison de l'énalapril aux protéines plasmatiques ne dépasse pas 60%.
Métabolisme. Lorsqu'il est ingéré, il est hydrolysé en un métabolite principal — l'énalaprilate.
Élimination. Environ 40% d'énalapril sous forme d'énalaprilate et environ 20% d'énalapril non modifié est excrété par les reins.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la durée d'exposition à l'énalapril et à l'énalaprilate est augmentée.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (créatinine Cl — 40-60 ml/min) lors de la prise de 5 mg d'énalapril 1 une fois par jour, le stade du plateau AUC de l'énalaprilate est doublé par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine cl ≤30 ml/min), l'ASC augmente d'environ 8 fois. À un tel stade de l'insuffisance rénale T1/2 l'énalaprilate augmente avec la prise répétée de maléate d'énalapril et le temps d'atteindre le stade du plateau AUC ralentit. L'énalaprilate peut être éliminé du flux sanguin général par hémodialyse. La clairance de dialyse est de 62 ml / min.
- Antihypertenseur combiné (inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine bloqueur des canaux calciques) [Inhibiteurs de l'ECA dans les combinaisons]
- Antihypertenseur combiné (inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine bloqueur des canaux calciques) [Bloqueurs des canaux calciques dans les combinaisons]
L'effet Antihypertenseur du médicament peut être potentialisé lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments ayant un effet similaire, tels que les diurétiques, les bêta-, les alpha-bloquants, etc. En outre, lorsqu'il est utilisé conjointement, les effets suivants peuvent être observés.
Lercanidipine
Le médicament ne peut pas être pris en Association avec des inhibiteurs du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine et d'autres, avec de la cyclosporine et du jus de pamplemousse (augmenter la concentration dans le sang et entraîner une potentialisation de l'effet Antihypertenseur).
Des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée de médicaments tels que la terfénadine, l'astémisole et les médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) et la quinidine. L'administration simultanée avec des anticonvulsivants (par exemple, phénytoïne, carbamazépine) et la rifamycine peut entraîner une diminution de l'effet Antihypertenseur de la lercanidipine.
La prise de digoxine doit être étroitement surveillée afin de détecter les symptômes cliniques de la toxicité de la digoxine.
La prise du médicament avec midazolam entraîne une augmentation de l'absorption de la lercanidipine dans le tractus gastro-intestinal et une diminution du taux d'absorption.
Le métoprolol réduit la biodisponibilité de la lercanidipine de 50%.
La cimétidine à une dose de 800 mg par jour ne provoque pas de changements significatifs dans le contenu et la concentration de lercanidipine dans le sérum sanguin, mais avec une telle combinaison, une prudence particulière est nécessaire, car à des doses plus élevées de cimétidine, la biodisponibilité de la lercanidipine, et donc son effet Antihypertenseur, peut augmenter.
La fluoxétine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lercanidipine. En cas de prise du médicament avec simvastatine, le médicament doit être pris le matin et la simvastatine — le soir. La prise de lercanidipine en même temps que la warfarine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de ce dernier.
Énalapril
L'accueil simultané d'un médicament à base de sels de potassium, avec les diurétiques diurétiques d'épargne potassique (spironolactone, triamtérène, эплеренон, amiloride), les inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, les AINS, гепаринами (bas poids moléculaire ou нефракционированные), la cyclosporine, observation médicale et триметопримом augmente le risque d'hyperkaliémie.
Il n'est pas recommandé d'utiliser également avec des sels de lithium (si la réception d'une telle combinaison est nécessaire, une surveillance attentive est effectuée, la concentration de lithium dans le plasma sanguin).
L'administration simultanée avec des médicaments antidiabétiques (à la fois par voie orale et par insuline) peut provoquer le développement d'une hypoglycémie au cours de la 1ère semaine de traitement.
Les diurétiques (en boucle et thiazidiques) peuvent provoquer une diminution de la BCC et augmenter ainsi le risque de diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE lors du traitement avec le médicament.
L'utilisation à long terme d'AINS peut réduire l'effet Antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA. Les AINS et les inhibiteurs de l'ECA (énalapril) contribuent tous deux à augmenter la teneur en potassium dans le sang, ce qui peut entraîner une altération de la fonction rénale.
Le baclofène améliore l'effet Antihypertenseur.
La cyclosporine augmente le risque d'hyperkaliémie.
L'éthanol améliore l'effet Antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA.
Les antidépresseurs tricycliques/neuroleptiques/anesthésiques généraux / analgésiques narcotiques peuvent entraîner une diminution supplémentaire de la pression ARTÉRIELLE.
Les corticostéroïdes (à l'exception de l'hydrocortisone en tant que traitement de remplacement de la maladie d'Addison) réduisent l'effet Antihypertenseur (rétention d'eau suivie d'une augmentation de la BCC).
L'utilisation conjointe avec d'autres antihypertenseurs peut renforcer l'effet Antihypertenseur de l'énalapril.
L'utilisation conjointe avec la nitroglycérine et d'autres nitrates et vasodilatateurs conduit à une diminution encore plus prononcée de la pression ARTÉRIELLE.
L'allopurinol, les cytostatiques, les immunosuppresseurs, les corticostéroïdes systémiques et le procaïnamide peuvent entraîner un risque accru de leucopénie.
Les antiacides contribuent à réduire la biodisponibilité des inhibiteurs de l'ECA. Les sympathomimétiques peuvent réduire l'effet Antihypertenseur.
L'énalapril peut être utilisé simultanément avec l'acide acétylsalicylique (comme agent antiplaquettaire).
Avec une utilisation simultanée avec la préparation de l'or (aurotiomalate de sodium) dans/dans peut développer des effets secondaires.