Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Inhalation.
Le médicament d'Anoro Ellipt® doit être utilisé quotidiennement en même temps 1 fois par jour. Dose recommandée du médicament d'Anoro Ellipt®: une inhalation 22 + 55 mcg / dose 1 fois par jour. Il a été constaté que chez certains patients, l'utilisation d'Anoro Ellipt® à une posologie de 22 + 113 mcg / dose 1 fois par jour a un avantage supplémentaire en ce qui concerne l'effet sur la fonction des poumons et la fréquence d'utilisation des médicaments d'urgence. La dose maximale est une inhalation du médicament Anoro Ellipt® à la posologie 22 + 113 mcg / dose 1 fois par jour.
Groupes de patients spéciaux
Enfants. Ce médicament n'est pas utilisé pour traiter les patients de moins de 18 ans, en tenant compte des indications de son rendez-vous.
Patients âgés. Les patients de plus de 65 ans n'ont pas besoin de correction de la dose (voir. Pharmacocinétique).
Violation de la fonction des reins. Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin de correction de la dose (voir. Pharmacocinétique).
Violation de la fonction hépatique. Les patients présentant une insuffisance hépatique d'une correction de la dose de gravité légère ou modérée ne sont pas nécessaires. Aucune étude n'a été menée sur l'utilisation d'une combinaison de vilanthérol et de compétences chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir. Pharmacocinétique).
Recommandations d'utilisation
Lorsque vous utilisez d'abord l'inhalateur Ellipt® il n'est pas nécessaire de vérifier l'exactitude de son travail ou la préparation spéciale de l'inhalateur pour le fonctionnement. Les recommandations d'application ci-dessous doivent être suivies séquentiellement.
L'inhalateur d'Ellipt® emballé dans un récipient contenant un sac absorbant l'humidité avec de l'ensilicagel, qui n'est pas destiné à la nourriture ou à l'inhalation. Ce sac doit être jeté. Après avoir retiré l'inhalateur du récipient, son couvercle est en position fermée. Vous ne devez pas l'ouvrir tant que vous n'êtes pas prêt à prendre le médicament.
Instruction pour l'utilisation de l'inhalateur Ellipt®
Lors de l'ouverture et de la fermeture du couvercle de l'inhalateur Ellipt® sans prendre le médicament, une dose est perdue. Cette dose reste fermée à l'intérieur de l'inhalateur, mais elle ne sera pas disponible pour la réception. Il est impossible d'obtenir accidentellement une dose importante ou une double dose pour une inhalation.
Une dose du médicament est prête pour l'inhalation après l'ouverture de chaque couvercle.
Le compteur de doses montre combien de doses de médicament restent dans l'inhalateur. Avant de commencer à utiliser l'inhalateur, le compteur de doses indique le nombre 30. Chaque fois que le couvercle est ouvert, le nombre de doses diminue de 1. Lorsque moins de 10 doses subsistent, la moitié du compteur devient rouge. Une fois la dernière dose du médicament épuisée, la moitié du compteur est mise en évidence en rouge, le compteur indique le nombre 0. Cela signifie que l'inhalateur est vide. Lorsque vous ouvrez le couvercle après cela, le compteur de dose devient complètement rouge.
Préparation de la dose
N'ouvrez pas le couvercle avant d'être prêt à prendre le médicament. Ne secouez pas l'inhalateur.
1. Abaissez le couvercle jusqu'au clic.
2. La dose du médicament est prête pour l'inhalation, et à l'appui de cela, le compteur réduit le nombre de doses par unité.
3. Si le compteur n'a pas réduit le nombre de doses après avoir cliqué, l'inhalateur n'est pas prêt à servir une dose du médicament. Dans ce cas, veuillez contacter le téléphone ou l'adresse spécifié dans la sous-section «Pour plus d'informations, contactez».
4. Ne secouez pas l'inhalateur.
Inhalation du médicament
1. Garder l'inhalateur à une certaine distance de la bouche, faire l'expiration d'une profondeur maximale. N'exhalez pas dans l'inhalateur.
2. Placez l'embout buccal entre vos lèvres et saisissez-le doucement avec vos lèvres. Ne fermez pas le trou de ventilation avec vos doigts.
Les lèvres doivent répéter avec précision la forme de l'inhalateur de banquette.
3. Prenez une respiration profonde, longue et uniforme. Retenez votre souffle autant que possible (au moins 3–4 s).
4. Retirez l'inhalateur de la bouche.
5. Exhaler lentement et calmement.
Lorsque vous utilisez l'inhalateur correctement, le patient peut ne pas ressentir le goût ou ressentir le flux du médicament.
Fermeture de l'inhalateur
Si nécessaire, vider l'embout buccal, avant de fermer le couvercle, utiliser une serviette en papier sec.
Levez le couvercle tout le long, atteignant une fermeture complète de l'embout buccal.
réactions allergiques sévères aux protéines du lait ou sensibilité accrue aux substances actives ou à tout autre composant faisant partie du médicament dans l'histoire;
enfants de moins de 18 ans.
Avec prudence : après avoir utilisé la mignonne et les antagonistes des récepteurs de la muscarine, y compris.h. et le médicament Anoro Ellipt®, de la part du SMS, des réactions indésirables telles que l'arythmie (par exemple, la fibrillation auriculaire et la tachycardie) peuvent être observées. À cet égard, le médicament d'Anoro Ellipt est un médicament destiné aux patients atteints de formes sévères de maladies cardiovasculaires® doit être nommé avec prudence. Compte tenu de l'activité antimuscarine de ce médicament, il doit être soigneusement prescrit aux patients atteints de glaucome optique ou de retard d'urine.
Le profil d'innocuité de l'association du vilanthérol et du décapage des compétences est basé sur des données de recherche clinique, auxquelles ont participé 2454 patients atteints de BPCO, qui ont reçu au moins une dose de l'association du vilanthérol et des compétences. Tous les patients ont utilisé le médicament une fois par jour; parmi ceux-ci, 1124 ont reçu le médicament à une dose de 22 + 55 μg / dose et 1330 - 22 + 113 μg / dose. Les réactions indésirables ci-dessous sont répertoriées en fonction des dommages aux organes et des systèmes d'organes et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100 et <1/10); rarement (≥1 / 1000 et <1/100); rarement (≥1 / 10000 et <1/1000); très rarement (<1/10000000, y compris les cas individuels). Des catégories de fréquences ont été formées sur la base des études cliniques du médicament.
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - pharyngite.
Du coeur : rarement - fibrillation auriculaire, tachycardie.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - toux.
Du côté de l'écran LCD: souvent - constipation, bouche sèche.
Au cours des essais cliniques, les données sur une surdose d'une combinaison de vilanthérol et de collecte de compétences n'ont pas été obtenues.
Symptômes : il est possible de développer des symptômes et des signes dus à l'action de composants individuels du médicament, y compris des réactions indésirables connues qui se développent lorsqu'elles sont exposées à des antagonistes des récepteurs de la muscarine (par exemple, bouche sèche, altération de l'acomodation et de la tachycardie) et des signes observés par surdose de autre bêta2agonistes (par ex. tremblements, maux de tête et tachycardie).
Traitement: en cas de surdosage, un traitement symptomatique est nécessaire et, si nécessaire, le patient est surveillé en conséquence. Une prise en charge plus approfondie des patients en cas de surdosage doit être effectuée conformément aux indications cliniques.
Le mécanisme d'action
Le médicament d'Anoro Ellipt® est une combinaison d'un antagoniste de l'inhalation de cholinorécepteurs muscarins d'action à action prolongée et d'inhalation bêta2- Adrénomimétiques à action prolongée. Après inhalation orale, les deux composés ont un effet local sur les voies respiratoires, provoquant une bronchidation due à divers mécanismes d'action.
Vilanterol appartient à la classe des agonistes bêta sélectifs2récepteurs adrénergiques à action prolongée (bêta2-agonistes). Effets pharmacologiques des bêta-agonistes2-Adrenorécepteurs, y compris vilantherol, sont au moins partiellement associés à la stimulation de l'adénilatcyclase intracellulaire - une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATF en CAMF. Une augmentation du niveau de CAMF entraîne une relaxation des muscles lisses des bronches et l'oppression de la libération d'hypersensibilité immédiate des cellules (principalement à partir de cellules graisseuses).
L'uméclidinium est un antagoniste des récepteurs de la muscarine à action prolongée (également appelés anticholinergiques). C'est un dérivé de la chinuclidine, qui est un antagoniste des récepteurs de la muscarine, qui agit sur les récepteurs cholinergiques de la muscarine de divers sous-types. L'uméclidinium a un effet broncholidant en inhibant de manière compétitive la liaison de l'acétylcholine avec les récepteurs de l'acétylcholine muscarine des muscles lisses des voies respiratoires. Lorsque vous effectuez des recherches précliniques sur des modèles in vitro ce composé a démontré une lente réversibilité de l'action sur les récepteurs de muscarine humaine du sous-type M3, et sur les modèles in vivo la durée d'exposition au médicament après administration directement dans les poumons a été démontrée.
Effets pharmacodynamiques
Deux études de performance clinique contrôlées contre placebo ont vu une augmentation de l'expiration forcée dans la première seconde (OFV)1) après la première dose de l'association de vilanthérol et de compétence le premier jour. Cet indicateur a augmenté de 0,11 et 0,13 l après 15 minutes après l'utilisation du médicament dans une posologie de 22 + 55 μg / dose et 22 + 113 μg / dose, respectivement, par rapport au même indicateur lors de l'utilisation du placebo (dans les deux cas p <0, 001). La différence entre la source et le pic OFV1déterminé dans les 6 heures suivant l'utilisation du médicament, le premier jour et les 24 semaines de l'expérience était de 0,27 et 0,32 l, respectivement, lors de l'utilisation du médicament à une dose de 22 + 55 μg / dose, et 0,31 et 0,34 l, respectivement, lors de l'utilisation du médicament à une dose de 22 + 113 μg / dose. Lors de l'utilisation du placebo, des indicateurs similaires étaient de 0,11 et 0,09 l (1er jour); et 0,1 et 0,06 l (24e semaines).
L'effet de l'association du vilanthérol et des compétences sur la durée de l'intervalle QT a été évalué dans des recherches contrôlées contre placebo et la moxyfloxacine. 103 volontaires sains ont utilisé une combinaison de vilanthérol et de compétence pendant 10 jours 1 fois par jour à une dose de 22 + 113 ou 88 + 452 μg / dose. Après une utilisation répétée de ce médicament, il n'y a eu aucun effet cliniquement significatif sur la durée de l'intervalle QT (corridé par la méthode Frederick). Outre, il n'y a eu aucun effet cliniquement significatif de la combinaison de vilanthérol et de cyclidinie sur le rythme cardiaque avec une surveillance par 24 heures de l'ECG chez 108 patients atteints de MPOC, a reçu ce médicament pendant 6 mois (de ceux-ci, 53 patients ont reçu le médicament à une posologie de 22 + 55 μg / dose et 55 — à la posologie 22 + 113 mcg / dose 1 fois par jour) ainsi que chez 226 patients, recevoir le médicament à la posologie 22 + 113 mcg / dose 1 fois par jour pendant 12 mois.
При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого соединения была сходна с наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности. По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.
Всасывание
У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя Cmax достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола в среднем составляла 27% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением.
У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Cmax достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния в среднем составляла 13% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7–10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5–2-кратным накоплением. После ингаляции 113 мкг умеклидиния его системная экспозиция была приблизительно в два раза выше, наблюдаемой после ингаляции препарата в дозировке 55 мкг.
Распределение
После в/в введения вилантерола здоровым добровольцам средний Vss составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 94%.
После в/в введения умеклидиния здоровым добровольцам средний Vd составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 89%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью. Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким метаболизмом первого прохождения. Системная экспозиция метаболитов незначительна.
Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика P-gp. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (в т.ч. глюкуронирование), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой фармакологической активностью либо метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.
Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной экспозиции (Cmax и средней AUC) и прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности. При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — наблюдалось повышение средних AUC0–t и Cmax вилантерола на 65 и 22%, соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на ЧСС, содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика). Как умеклидиний, так и вилантерол, являются субстратами P-gp. У здоровых добровольцев определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг 1 раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии. Влияние верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1,4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не изменилась.
Выведение
Плазменный клиренс вилантерола после в/в введения составил 108 л/ч. После перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс показал, что 70% радиоактивного вещества выводилось почками и 30% — кишечником. Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил в среднем 11 ч.
Плазменный клиренс умеклидиния после в/в введения составил 151 л/ч. Через 192 ч после в/в введения около 58% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73% выделенного радиоактивного вещества), было выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь. Почками было выведено 22% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27% выделенного радиоактивного вещества), через 168 ч. Через 168 ч после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92% принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99% выделенного радиоактивного вещества). При пероральном приеме почками выводится менее 1% дозы вещества (1% выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном пути введения препарата. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил в среднем 19 ч, при этом от 3 до 4% неизмененного вещества было выведено почками в равновесном состоянии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.
Нарушение функции почек. При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.
Нарушение функции печени. При исследовании пациентов с умеренным нарушением функции печени не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.
Другие группы пациентов. Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных ГКС или массы тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающие на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.
- Adrenomimétiki en combinaison avec anti-cholinergique [Beta-adrenomimétiki en combinaisons]
Les adrénoblocateurs bêta peuvent affaiblir les effets bêta2-agonistes ou agir comme antagonistes des médicaments de ce groupe, y compris.h. et vilantherol. L'utilisation simultanée de bêta-bloquants non sélectifs et sélectifs doit être évitée, sauf en cas de bonne raison de leur utilisation conjointe. Vilanterol est un composant du médicament d'Anoro Ellipt® - subit un métabolisme rapide principalement dans l'écran LCD et le foie en utilisant l'isoderme CYP3A4 du système cytochrome P450. Lors de la prescription d'un médicament contenant de forts inhibiteurs de l'isophénium du CYP3A4 (par ex. kétokonazole), des précautions doivent être prises, t.to. il est possible d'augmenter l'exposition systémique du vilanthérol, ce qui peut à son tour entraîner une augmentation du risque de développer des réactions indésirables (voir. Pharmacocinétique).