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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 28.03.2022
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traitement par schizophrénie;
traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire (non montré pour la prévention des épisodes maniaques);
traitement des épisodes dépressifs de gravité modérée à sévère dans la structure du trouble bipolaire (non illustré pour la prévention des épisodes dépressifs).
psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie;
épisodes maniaques de trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
schizophrénie, y compris la prévention des rechutes chez les patients stables;
troubles bipolaires, notamment:
- épisodes maniaques modérés et sévères dans la structure du trouble bipolaire;
- épisodes sévères de dépression dans la structure du trouble bipolaire;
- Prévention de la rechute des troubles bipolaires chez les patients ayant déjà suivi un traitement efficace par des épisodes maniaques ou dépressifs de quillapine dans la structure du trouble bipolaire.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.
À l'intérieur, 2 fois par jour, indépendamment de manger.
Le traitement de la schizophrénie. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 50 mg; 2e jour - 100 mg; 3 jours - 200 mg et 4e jour - 300 mg. À partir du quatrième jour, la dose doit être sélectionnée pour être efficace, généralement dans les 300 à 400 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance du médicament, sa dose peut varier individuellement de 150 à 750 mg / jour. La dose quotidienne maximale dans le traitement de la schizophrénie est de 750 mg.
Traitement des épisodes maniaques dans la structure du trouble bipolaire. Médicament Quetaplex® recommandé en monothérapie ou en association avec des médicaments ayant des effets normotimiques. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 100 mg; 2e jour - 200 mg; 3 jours - 300 mg et 4e jour - 400 mg. Une augmentation de la dose quotidienne à l'avenir est possible à 200 mg / jour, et au 6e jour de traitement, elle sera de 800 mg. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance du médicament, sa dose peut varier individuellement de 200 à 800 mg / jour. En règle générale, une dose efficace se situe entre 400 et 800 mg / jour. La dose quotidienne maximale pour cette indication est de 800 mg.
Traitement des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire. Médicament Quetaplex® nommé 1 fois par jour et par nuit. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 50 mg, 2e jour - 100 mg, 3e jour - 200 mg, 4e jour - 300 mg. La dose quotidienne recommandée est de 300 mg. La dose quotidienne maximale recommandée de Kwetaplex® - 600 mg.
L'effet antidépressif de la quillapine a été confirmé lorsqu'il était utilisé à une dose de 300 et 600 mg / jour.
La réception de doses supérieures à 300 mg doit être commencée sous la surveillance d'un médecin expérimenté dans le traitement des troubles bipolaires. Chez les patients individuels, s'ils soupçonnent une mauvaise tolérance du médicament, selon les résultats des études cliniques, une réduction de la dose à un minimum de 200 mg / jour est possible.
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. Médicament Quetaplex®comme les autres antipsychotiques, les patients des personnes âgées doivent être utilisés avec prudence, en particulier au début du traitement. La dose doit être liée plus lentement, la dose thérapeutique quotidienne doit être inférieure à celle des patients plus jeunes, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance individuelle. La clairance moyenne de la quillapine a été réduite de 30 à 50% chez les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes. L'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées chez les patients de plus de 65 ans présentant des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire.
Échec rénal. La correction de la somnolence n'est pas requise.
Échec pédiatrique. La quillapine est intensément métabolisée dans le foie. Par conséquent, la prudence est de mise lors de l'utilisation du médicament Kwetaplex® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, notamment au début du traitement. Il est recommandé de commencer le traitement à partir d'une dose de 25 mg / jour et de l'augmenter quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur, 2 fois par jour, indépendamment de manger.
Traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie. Dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement: 50 mg - 1er jour, 100 mg - 2e jour, 200 mg - 3e jour, 300 mg - 4e jour. À partir du jour 4, la dose doit être sélectionnée pour être efficace dans la plage de 300 à 450 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance du médicament, la dose peut varier de 150 à 750 mg / jour.
Traitement des épisodes maniaques dans le trouble bipolaire. La dose quotidienne au cours des 4 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 100 mg, 2e jour - 200 mg, 3e jour - 300 mg, 4e jour - 400 mg. Par la suite, dans les 6 jours, la dose quotidienne est augmentée à 800 mg, mais pas plus de 200 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance du médicament, la dose peut varier de 200 à 800 mg / jour. La dose efficace est de 400 à 800 mg / jour.
Âge des personnes âgées. La clairance plasmatique du quilliapin chez les personnes âgées est réduite de 30 à 50% par rapport aux jeunes patients, de sorte que le médicament doit être prescrit avec prudence, en particulier au début du traitement. La dose initiale est de 25 mg / jour, avec une augmentation ultérieure de 25 à 50 mg / jour, jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
Insuffisance rénale et hépatique. En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, vous devez commencer le traitement par une kilitapine à partir de 25 mg / jour, suivie d'une augmentation quotidienne de 25 à 50 mg, jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents n'ont pas été étudiées.
A l'intérieur, quelle que soit la consommation, 2 fois par jour.
Adultes. La dose quotidienne pendant les 4 premiers jours de traitement est: le premier jour - 50 mg, le deuxième jour - 100 mg, le troisième jour - 200 mg, 4 jours - 300 mg. À partir de 4 jours, la dose doit être intitulée à la posologie généralement efficace, allant de 300 à 450 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 150 à 750 mg / jour.
Personnes âgées. Comme d'autres antipsychotiques, Seroquel doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en particulier pendant la période initiale de traitement. Chez les patients âgés, la dose initiale de Serokvel doit être de 25 mg par jour. La dose doit augmenter quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte, ce qui est probablement inférieur à celui des patients plus jeunes.
Sécurité et efficacité de Seroquel y enfants et adolescents pas enquêté.
Chez les patients avec altération de la fonction hépatique et rénale Le traitement par Serokvel doit commencer à une dose de 25 mg / jour. La dose doit augmenter quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
À l'intérieur, avaler le tout (ne pas partager, sans mâcher ni casser), 1 fois par jour séparément des aliments.
Adultes
Traitement de la schizophrénie, épisodes maniaques modérés et sévères dans la structure du trouble bipolaire
Le médicament est Seroquel® Le délai doit être pris au moins 1 h avant de manger.
La dose quotidienne pour les 2 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 300 mg, 2e jour - 600 mg. La dose quotidienne recommandée est de 600 mg, mais si nécessaire, elle peut être augmentée à 800 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 400 à 800 mg / jour. Pour la thérapie d'entretien de la schizophrénie, la correction de la dose n'est pas requise après l'exacerbation de l'achat.
Traitement des épisodes de dépression dans la structure du trouble bipolaire
Seroquel® Le délai doit être pris avant le coucher. La dose quotidienne pour les 4 premiers jours de traitement est de: 1er jour - 50 mg, 2e jour - 100 mg, 3e jour - 200 mg, 4e jour - 300 mg. Dose quotidienne recommandée - 300 mg. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 600 mg. L'avantage de l'utilisation du médicament Seroquel® Un allongement d'une dose quotidienne de 600 mg par rapport à 300 mg n'a pas été détecté. Seroquel® Un allongement d'une dose supérieure à 300 mg doit être prescrit par un médecin expérimenté dans le traitement des troubles bipolaires.
Prévention de la rechute des troubles bipolaires chez les patients ayant déjà suivi un traitement efficace par des épisodes maniaques ou dépressifs de quillapine dans la structure du trouble bipolaire
Pour prévenir la rechute des épisodes maniaques, dépressifs et mixtes dans les troubles bipolaires aux patients ayant une réponse positive au traitement par Serokvel® Prolong doit poursuivre le traitement à la même dose quotidienne qu'au début du traitement. Seroquel® Le délai doit être pris avant le coucher. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 300 à 800 mg / jour. Pour la thérapie d'entretien, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale de Seroquel® Prolong.
Transfert du médicament Serokvel® prendre le médicament Serokvel® Prolong
Pour faciliter l'utilisation, les patients reçoivent actuellement un traitement fractionné avec Serokvel®peut être transféré à la réception de Serokvel® Prolong 1 fois par jour dans une dose équivalente à la dose quotidienne totale de Serokvel® Dans certains cas, une correction de la dose peut être nécessaire.
Patients âgés
Comme d'autres antipsychotiques, Seroquel® Le prolongement doit être utilisé avec prudence chez les patients plus âgés, en particulier au début du traitement. Sélection d'une dose efficace de Serokvel® L'allongement chez les personnes âgées peut être plus lent et la dose thérapeutique quotidienne est plus faible que chez les jeunes patients. La Cl plasmatique moyenne de la quilliapine chez les patients plus âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des jeunes patients. Chez les patients âgés, la dose initiale de Serokvel® Prolong - 50 mg / jour. La dose peut être augmentée de 50 mg par jour jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du médicament par un patient individuel.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Pour les patients atteints d'insuffisance rénale, une correction de la dose n'est pas requise.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
La quillapine est intensément métabolisée dans le foie. Par conséquent, la prudence est de mise lors de l'utilisation de Serokvel® Prolongation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, en particulier au début du traitement. Il est recommandé de commencer le traitement par Seroquel® L'allongement de la dose est de 50 mg / jour et augmente la dose quotidienne de 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
A l'intérieur, quelle que soit la consommation, 2 fois par jour.
Adultes. La dose quotidienne pendant les 4 premiers jours de traitement est: le premier jour - 50 mg, le deuxième jour - 100 mg, le troisième jour - 200 mg, 4 jours - 300 mg. À partir de 4 jours, la dose doit être intitulée à la posologie généralement efficace, allant de 300 à 450 mg / jour. En fonction de l'effet clinique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut varier de 150 à 750 mg / jour.
Personnes âgées. Comme d'autres antipsychotiques, Kwetaplex doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en particulier pendant la période initiale de traitement. Chez les patients âgés, la dose initiale de Serokvel doit être de 25 mg par jour. La dose doit augmenter quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte, ce qui est probablement inférieur à celui des patients plus jeunes.
Sécurité et efficacité de Seroquel y enfants et adolescents pas enquêté.
Chez les patients avec altération de la fonction hépatique et rénale Le traitement par Serokvel doit commencer à une dose de 25 mg / jour. La dose doit augmenter quotidiennement de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte.
À l'intérieurindépendamment de manger.
Adultes.
Psychoses aiguës et chroniques, y compris schizophrénie: le médicament est prescrit 2 fois par jour. La dose quotidienne totale au cours des 4 premiers jours de traitement est de 50 mg (1er jour), 100 mg (2e jour), 200 mg (3e jour) et 300 mg (4e jour).
À partir du jour 4, la dose quotidienne efficace habituelle de Kwetaplex® est de 300 à 450 mg / jour.
En fonction de l'effet clinique et de la tolérance chez chaque patient, la dose peut être sélectionnée (variante) dans la plage de 150 à 750 mg / jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 750 mg.
Pour le traitement des épisodes maniaques aigus dans la structure du trouble bipolaire: le médicament est prescrit 2 fois par jour. La dose quotidienne totale au cours des 4 premiers jours de traitement est de 100 mg (1er jour), 200 mg (2e jour), 300 mg (3e jour) et 400 mg (4e jour).
Une sélection plus approfondie de doses allant jusqu'à 800 mg / jour au 6e jour est possible avec une augmentation ne dépassant pas 200 mg / jour. En fonction de la réaction clinique et de la tolérance de chaque patient, la dose peut être sélectionnée dans la plage de 200 à 800 mg / jour. La dose efficace habituelle varie de 400 à 800 mg / jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 800 mg / jour.
Pour le traitement des épisodes dépressifs dans la structure du trouble bipolaire: Kwetaplex® nommé 1 fois par jour la nuit. La dose quotidienne au cours des 4 premiers jours de traitement est de 50 mg (1er jour), 100 mg (2e jour), 200 mg (3e jour), 300 mg (4e jour). La dose recommandée est de 300 mg / jour. La dose quotidienne maximale recommandée est de 600 mg / jour.
Patients âgés. La dose initiale recommandée est de 25 mg par jour, puis la dose doit être augmentée de 25 à 50 mg par jour jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte, ce qui est généralement inférieur à celui des jeunes patients. De même, une collecte de doses plus soigneuse et des doses réduites sont recommandées pour les patients affaiblis ou prédisposés à des réactions hypotensives.
Enfants et adolescents. L'efficacité et l'innocuité de la quillapine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.
Insuffisance rénale et hépatique. Il est recommandé de commencer le traitement à partir de 25 mg / jour, puis d'augmenter quotidiennement la dose de 25 à 50 mg jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte, en fonction de la réaction clinique et de la tolérance individuelle du patient.
Thérapie de soutien. Pour maintenir la rémission, il est conseillé d'utiliser la dose la plus faible. Les patients doivent être examinés périodiquement pour déterminer la nécessité d'une thérapie de soutien.
Reprise du traitement interrompu chez les patients ayant déjà reçu de la quillapine Une fois renouvelé le traitement en moins d'une semaine après l'abolition de Kwetaplex.® la prise du médicament peut être poursuivie à une dose adéquate pour le traitement d'entretien. Lors de la reprise du traitement chez des patients qui n'ont pas reçu Kwetaplex® plus d'une semaine, vous devez suivre les règles de la sélection initiale de la dose et établir une dose efficace pour la réaction clinique du patient.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose et intolérance au galactose;
utilisation conjointe avec des inhibiteurs du cytochrome P450, tels que des médicaments antifongiques du groupe de l'azote, de la redytromycine, de la clarytromycine et de la néphazodone, ainsi que des inhibiteurs de protéase (voir. «Interaction avec d'autres médicaments et d'autres types d'interaction»);
jusqu'à 18 ans (malgré l'efficacité et l'innocuité du médicament Serokvel® La prolongation chez les enfants et les adolescents âgés de 10 à 17 ans a été étudiée dans les essais cliniques).
Avec prudence :
maladies cardiaques et cérébrovasculaires ou autres affections prédisposant à l'hypotension artérielle ;
vieillesse;
insuffisance hépatique ;
saisies convulsives dans l'histoire.
Les effets secondaires les plus courants de Seroquel® Prolong - somnolence, étourdissements, bouche sèche, asthénie légèrement exprimée, constipation, tachycardie, hypotension orthostatique et dyspepsie.
Prendre le médicament Serokvel® Prolongus, comme d'autres antipsychotiques, peut s'accompagner d'une augmentation du poids corporel, de l'évanouissement, du développement du syndrome neuroleptique malin, de la leucopénie, de la neutropénie et de l'œdème périphérique.
La fréquence des réactions secondaires est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent - ≥1 / 10; souvent - ≥1 / 100, <1/10; rarement - ≥1 / 1000, <1/100; rarement - ≥1 / 10000, <1/1000; très rarement - <1/1000000000000.
Très souvent | |
Du côté de l'administration fiscale centrale | vertiges1, 4, 17somnolence 2, 17mal de crâne |
Du côté de l'écran LCD | bouche sèche |
Troubles généraux | syndrome d'annulation1, 10 |
Changements dans les indicateurs de laboratoire et instrumentaux | augmentation de la concentration de triglycérides11, cholestérol commun (principalement LDL)12, une diminution de la concentration de cholestérol LPVP18, augmenter le poids corporel9, diminution de la concentration d'hémoglobine |
Souvent | |
Du côté du système de formation de sang | leucopénie1 |
Du côté de l'administration fiscale centrale | dysarthrie, rêves inhabituels et cauchemardesques, évanouissement1, 4, 17symptômes extrapyramides1, 13augmentation de l'appétit |
Du système cardiovasculaire | tachycardie1, 4hypotension orthostatique1, 4 |
Du côté du corps de vue | vision floue |
Du système respiratoire | rhinite |
Du côté de l'écran LCD | constipation, dispepsie |
Troubles généraux | asthénie légèrement exprimée, irritabilité, œdème périphérique |
Changements dans les indicateurs de laboratoire et instrumentaux | augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (AST, ALT) 3, réduction du nombre de neutrophiles, hyperglycémie7, augmentant la concentration de la prolactine dans le sérum sanguin15 |
Rarement | |
Du système sanguin | éosinophilie |
Du système immunitaire | réactions d'hypersensibilité |
Du côté de l'administration fiscale centrale | crampes1syndrome des jambes sans repos, dyskinésie tardive |
Du côté de l'écran LCD | dysphagie8 |
Changements dans les indicateurs de laboratoire et instrumentaux | activité accrue de la créatinphosphokinase, non associée au syndrome neuroleptique malin; augmentation de l'activité du GGT3thrombocytopénie14 |
Rarement | |
Du côté de l'écran LCD | jaunisse6 |
Du système reproducteur | priapisme, galactorea16 |
Troubles généraux : | syndrome neuroleptique malin1 |
Changements dans les indicateurs de laboratoire et instrumentaux | activité accrue de la créatinphosphokinase15 |
Très rare | |
Du système immunitaire | réactions anaphylactiques6 |
Troubles métaboliques | diabète sucré1, 5, 6 |
Du côté de l'administration fiscale centrale | dyskinésie tardive6 |
Du côté de l'écran LCD | hépatite6 |
De la peau et du tissu sous-cutané | gonflement angioneurotique6Syndrome de Stevens-Johnson6 |
Fréquence non spécifiée | |
Du côté du système de formation de sang | neutropénie1 |
1. Voir. "Instructions spéciales.".
2. La somnolence survient généralement au cours des 2 premières semaines après le début du traitement et, en règle générale, est autorisée dans le contexte de l'utilisation continue de Serokvel® Prolong.
3. Peut-être une augmentation asymptomatique de l'activité de l'AST, de l'ALT et du GGT dans le sérum sanguin, généralement réversible dans le contexte de l'apport continu de Serokvel® Prolong.
4. Comme d'autres antipsychotiques et α1-Adrenoblocators, Seroquel® Prolongus provoque souvent une hypotension orthostatique, qui s'accompagne de vertiges, de tachycardie, dans certains cas d'évanouissements, notamment au début du traitement (voir. "Instructions spéciales").
5. De très rares cas de décompensation du diabète sucré ont été signalés.
6. La fréquence de cet effet secondaire a été estimée sur la base des résultats de la surveillance post-commercialisation de l'utilisation de Serokvel® Prolong.
7. Une augmentation des concentrations de glucose dans le sang à jeun ≥126 mg / dl (≥7 mmol / l) ou de la glycémie après avoir mangé ≥200 mg / dl (≥11,1 mmol / l), au moins avec une seule définition.
8. Un taux de dysphagie plus élevé à l'arrière-plan de la quilliapine par rapport au placebo n'a été noté que chez les patients souffrant de dépression dans la structure du trouble bipolaire.
9. Plus de 7% de excès du poids corporel initial. Se produit principalement au début du traitement.
dix. Lors de l'étude du syndrome de sevrage dans des essais cliniques à court terme contrôlés contre placebo de Serokvel® Les symptômes suivants ont été notés en mode monothérapie: insomnie, nausées, maux de tête, diarrhée, vomissements, étourdissements et irritabilité. La fréquence du syndrome de sevrage a été considérablement réduite après 1 semaine après l'arrêt du médicament.
onze. Une augmentation de la concentration de triglycérides ≥200 mg / dl (≥2,258 mmol / l) chez les patients ≥ 18 ans ou ≥150 mg / dl (≥1,694 mmol / l) chez les patients <18 ans, au moins avec une seule définition.
12. Une augmentation de la concentration de cholestérol total ≥240 mg / dl (≥6,2064 mmol / l) chez les patients ≥ 18 ans ou ≥200 mg / dl (≥5,172 mmol / l) chez les patients <18 ans, au moins avec une seule définition .
treize. Voir. plus loin sur le texte de l'instruction.
14. Diminution du nombre de plaquettes ≤100 · 109/ l, au moins avec une seule définition.
quinze. Sans lien avec le syndrome neuroleptique malin. Selon des études cliniques.
seize. Augmentation de la concentration de prolactine chez les patients ≥ 18 ans:> 20 μg / L (≥869,56 pmol / L) chez les hommes; > 30 μg / L (≥1304,34 pmol / L) chez la femme.
17. Peut conduire à une chute.
dix-huit. Diminution de la concentration de cholestérol LPVP <40 mg / dl chez les hommes et <50 mg / dl chez les femmes.
L'allongement de l'intervalle QT, les arythmies ventriculaires, la mort subite, l'arrêt cardiaque et la gastricacardie bidirectionnelle sont considérés comme des effets secondaires inhérents aux antipsychotiques.
La fréquence de l'EPS dans les essais cliniques à court terme sur la schizophrénie et la manie dans la structure du trouble bipolaire était comparable dans le groupe de la quillapine et du placebo (patients atteints de schizophrénie: 7,8% dans le groupe de kvétiapine et 8% dans le groupe de placebo; manie dans la structure du trouble bipolaire: 11,2% dans le groupe de clovetiapine.
La fréquence de l'EPS dans les essais cliniques à court terme de dépression dans la structure du trouble bipolaire dans le groupe de la quillapine était de 8,9%, dans le groupe placebo - 3,8%. Dans le même temps, la fréquence des symptômes individuels de l'EPS (tels que l'acatie, les troubles extrapyramides, les tremblements, la dyskinésie, la dystonie, l'anxiété, les contractions musculaires involontaires, l'excitation psychomoteur et la rigidité musculaire), en règle générale, était faible et ne dépassait pas 4% dans chacun des groupes thérapeutiques. Dans les études cliniques à long terme, la quillapine pour la schizophrénie et le trouble bipolaire, la fréquence de l'EPS était comparable dans les groupes de quillapine et de placebo.
Dans le contexte de la thérapie, une légère diminution dépendante du dozo de la concentration d'hormones thyroïdiennes, en particulier la thyroxine générale (T4) et le T4 libre, peut être observée avec la quillapine. La diminution maximale du T4 total et gratuit est enregistrée les 2e et 4e semaines de traitement avec le médicament Seroquel® Prolong, sans autre réduction de la concentration d'hormones avec un traitement à long terme. Dans presque tous les cas, la concentration de T4 total et libre est revenue à son niveau d'origine après l'arrêt du traitement par Serokvel® Prolong, quelle que soit la durée du traitement. Une légère diminution de la triiodothyronine totale (T3) et de l'inverse T3 n'a été notée que lors de l'utilisation de doses élevées. La concentration de globuline de liaison à la thyroxine (TSG) est restée inchangée, aucune augmentation de la concentration de TTG n'a été notée.
Symptômes. Il a été signalé que le décès a été pris lors de la prise de 13,6 g de quillapine chez un patient qui a participé à une étude clinique, ainsi que le décès après avoir pris 6 g de quétiapine lors de l'étude post-commercialisation du médicament. Dans le même temps, le cas de la prise d'une quillapine à une dose supérieure à 30 g sans issue fatale est décrit.
Il y a des rapports de cas extrêmement rares de surdosage de quillapine, conduisant à une augmentation de l'intervalle QTсmort ou coma.
Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires sévères dans l'histoire, le risque de développer des effets secondaires avec surdosage peut augmenter (voir. "Instructions spéciales").
Les symptômes notés lors du surdosage sont principalement le résultat de l'augmentation des effets pharmacologiques connus du médicament, tels que somnolence et sédation, tachycardie et diminution de la pression artérielle.
Traitement. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques à la quillapine. En cas d'intoxication sévère, il convient de rappeler la possibilité d'une surdose de plusieurs médicaments. Il est recommandé de mener des activités visant à maintenir la fonction de la respiration et du système cardiovasculaire, assurant une oxygénation et une ventilation adéquates. Le lavage des seins (après intubation, si le patient est inconscient) et l'utilisation de charbon actif et de laxatifs peuvent contribuer à l'élimination de la quillapine non absorbée, mais l'efficacité de ces mesures n'a pas été étudiée.
Une surveillance médicale étroite doit se poursuivre jusqu'à ce que le patient soit amélioré.
Le mécanisme d'action. La quillapine est un antipsychotique atypique. La quillapine et son métabolite actif N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interagissent avec une large gamme de récepteurs cérébraux des neutrotransmetteurs. Kvetiapin et N-dezalklkvetiapin présentent une affinité élevée pour le 5-NT2Récepteurs de sérotonine et D1-, D2-Récepteurs cérébraux à la dofamine. Antagonisme des récepteurs spécifiés en combinaison avec une sélection plus élevée à 5-NT2-récepteurs de sérotonine que de D2-Les récepteurs de la dofamine, déterminent les principales propriétés antipsychotiques cliniques de la quillapine et la faible fréquence de développement des réactions indésirables aux extrapyramides. La quillapine et la norkvétiapine ne présentent pas d'affinité notable pour les récepteurs de la benzodiazépine, mais ont une affinité élevée pour l'histamine et l'α1-adrénercepteurs et affinité modérée par rapport à α2-adrénercepteurs. De plus, la quillapine n'a pas ou a une faible affinité pour les récepteurs de la muscarine, tandis que la norkvétiapine présente une affinité modérée ou élevée pour plusieurs sous-types de récepteurs de la muscarine, ce qui explique les effets anticholinergiques (muscarine) du médicament. Inhibition du porteur de norépinaline et agonisme partiel par rapport au 5-NT1АLes récepteurs de la sérotonine, manifestés par le N-dezalklkvetiapin, peuvent provoquer un effet antidépressif du médicament.
Effets pharmacodynamiques. Quiteapin est actif dans des tests d'activité antipsychotique, tels que l'évitement des réflexes conditionnels. Il bloque également l'action des agonistes de la dopamine, évalué dans des études comportementales ou électrophysiologiques, et augmente la concentration de métabolite de la dopamine - un marqueur de blocage neurochimique D2récepteurs. Les résultats de l'étude des symptômes des extrapyramides (EPS) dans des études précliniques ont montré que la quillapine diffère des agents antipsychotiques standard et a un profil atypique. La quillapine ne provoque pas d'hypersensibilité à la dopamine D2récepteurs à usage à long terme. La quillapine provoque une catalepsie faible à des doses qui bloquent efficacement D2récepteurs. La quillapine agit de manière sélective sur le système limbique, provoquant un blocage de dépolarisation des neurones mésolimbiques, mais pas nigrostriates dopaminergiques. Avec une introduction brève et à long terme, la quillapine avait la capacité minimale de provoquer une dystonie chez les singes capucins, sensibilisée à l'halopéridol ou ne recevant pas de médicaments.
Efficacité clinique. La pépite est efficace par rapport aux symptômes positifs et négatifs de la schizophrénie. La quillapine est efficace en monothérapie pour les épisodes maniaques de gravité modérée à sévère. Les données sur l'utilisation prolongée de la quillapine pour la prévention des épisodes maniaques et dépressifs ultérieurs ne sont pas disponibles. Les données sur l'utilisation de la quillapine en association avec un rouleau de séminaire ou des préparations de lithium pour les épisodes maniaques sont modérément limitées à une gravité prononcée, cependant, cette thérapie combinée était généralement bien tolérée. De plus, la quillapine à une dose de 300 et 600 mg est efficace chez les patients présentant des troubles bipolaires de type I et II de gravité modérée à sévère. Dans le même temps, l'efficacité de la quillapine lorsqu'elle est prise à une dose de 300 et 600 mg / jour est comparable. La quillapine est efficace chez les patients atteints de schizophrénie et de manie lors de la prise du médicament 2 fois par jour, malgré le fait que T1/2 la quillapine dure environ 7 heures. Impact de la quillapine sur le 5-NT2- et D2- les récepteurs durent jusqu'à 12 heures après la prise du médicament.
Lors de la prise d'une quillapine avec titration de la dose de schizophrénie, la fréquence de l'EPS et l'utilisation associée de bloqueurs de m-choline étaient comparables à celles lors de la prise du placebo. Lors de l'attribution de quillapine à doses fixes de 75 à 750 mg / jour aux patients atteints de schizophrénie, la fréquence de l'EPS et le besoin d'utilisation concomitante de m-cholinoblockers n'ont pas augmenté.
Lorsque vous utilisez de la quillapine à des doses allant jusqu'à 800 mg / jour pour le traitement d'épisodes maniaques de gravité modérée à sévère, sous forme de monothérapie et en association avec des préparations de lithium ou un séminaire interne, la fréquence de l'EPS et l'utilisation associée de bloqueurs de m-choline étaient comparables à celles lors de la prise du placebo.
Antipsychotique (neuroleptique). Il montre une affinité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine (5-NT2) qu'aux récepteurs de la dopamine (D1 et D2) le cerveau. Il a une affinité pour l'histamine et l'α1-adrénercepteurs, moins actifs par rapport à α2-adrénercepteurs. Aucune affinité sélective n'a été trouvée pour les récepteurs de la muscarine cholinergique et de la benzodiazépine. Réduit l'activité des neurones mésolimbiques A10-dopaminergiques, par rapport aux neurones A9-nigro-serrés impliqués dans les fonctions motrices. N'entraîne pas une longue augmentation de la concentration de la prolactine. Durée de la communication avec 5-NT2-sérotonine et D2les récepteurs de la dopamine sont inférieurs à 12 heures après la prise du médicament.
La quillapine est un antipsychotique atypique. La quillapine et son métabolite N-dezalkylkvetiapin actif interagissent avec les récepteurs cérébraux des neurotransmetteurs. La quillapine et la N-dezalkylkvetiapin présentent une affinité élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5NT2 et récepteurs de la dopamine des types D1 et D2 cerveau. Sélectivité plus élevée pour les récepteurs de la sérotonine 5NT2que aux récepteurs de la dopamine de type D2détermine les principales propriétés antipsychotiques cliniques du médicament Serokvel® Fréquence de développement prolongée et faible des effets secondaires de l'extrapyramide. De plus, N-dezalkylkvetiapin est fortement lié au support norepin. Kvetiapin et N-dezalklkvetiapin sont très riches en histamine et en α1-adrénercepteurs et moins d'affinité par rapport à α2-Adrénorécepteurs et récepteurs de la sérotonine de type 5NT1 Kvetiapin ne présente pas d'affinité notable pour les récepteurs de la muscarine cholinergique et de la benzodiazépine.
Dans les tests standard, le quilliapin est antipsychotique.
La contribution spécifique du métabolite N-dezalkylkvetiapin à l'activité pharmacologique de la quillapine n'est pas établie.
Les résultats de l'étude des symptômes d'extrapyramides (EPS) chez les animaux ont révélé que la quillapine provoque une catalepsie faible à des doses qui bloquent efficacement les récepteurs de type D2 La quillapine provoque une diminution sélective de l'activité des neurones mésolimbiques A10 dopaminergiques par rapport aux neurones nigrotiaires A9 impliqués dans la fonction motrice.
Seroquel® Le prolongement est bien toléré lorsqu'il est pris aux doses recommandées, y compris.h. patients âgés.
Chez les patients âgés de 66 à 89 ans atteints de démence prenant le médicament Serokvel® Un allongement à des doses de 50 à 300 mg / jour réduit les symptômes de la dépression.
La fréquence de l'EPS et du poids corporel chez les patients stables atteints de schizophrénie n'augmente pas avec un traitement à long terme avec Seroquel® Prolong.
Dans les études d'un trouble dépressif important selon les critères DSM-IV (Manuel diagnostique et statistique des troubles mentaux (4e éd.) - Un guide du diagnostic et des statistiques des troubles mentaux, 4e édition) n'a pas observé d'augmentation du risque de comportement suicidaire et de pensée suicidaire lors de la prise du médicament Serokvel® Prolong par rapport au placebo.
Quiteapin est bien absorbé par l'écran LCD. Cmax la quillapine et la N-dezalkylkvetiapine dans le plasma sanguin sont atteintes environ 6 heures après la prise du médicament Serokvel® Prolong. La concentration molaire d'équilibre du métabolite N-dezalkylkvetiapine actif est de 35% de cette quétiapine.
Les produits pharmaceutiques de la quillapine et de la N-dezalklkvetiapina sont linéaires et dépendent de la pratique lors de la prise du médicament Serokvel® Prolong à des doses allant jusqu'à 800 mg 1 fois par jour.
Lorsque vous prenez le médicament Serokvel® Prolong 1 fois par jour dans une dose équivalente à une dose quotidienne de Serokvel®pris pour 2 tours, observé une AUC similaire, mais Cmax était 13% de moins. La valeur AUC du métabolite N-dezalkylkvetiapine était de 18% inférieure.
Des études sur l'effet de manger sur la biodisponibilité de la quillapine ont montré que manger avec une teneur élevée en matières grasses entraîne une augmentation statistiquement significative de la Cmax et AUC pour Seroquel® L'allongement est d'environ 50 et 20%, respectivement. Manger des aliments faibles en gras n'a pas eu d'effet significatif sur Cmax et la quillapine AUC. Il est recommandé de prendre Seroquel® Prolong 1 fois par jour séparément des aliments.
Environ 83% de la quillapine se lie aux protéines plasmatiques du sang.
Il a été établi que le CYP3A4 est un métabolisme clé de l'isopropine médié par le cytochrome P450. N-dezalklkvetiapin est formé avec la participation de l'isopurme CYP3A4.
La pépite et certains de ses métabolites (y compris le N-désalkylkvétiapine) ont une faible activité inhibitrice par rapport à l'isopératoire du cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4, mais uniquement à une concentration de 5 à 50 fois plus élevée concentrations observées à doses efficaces couramment utilisées.
Basé sur les résultats in vitro, il ne faut pas s'attendre à ce que l'utilisation simultanée de la coutapine avec d'autres médicaments conduise à l'inhibition cliniquement exprimée du métabolisme d'autres médicaments, médiée par le cytochrome P450.
T1/2 la quillapine et la N-dezalklkvetiapina sont respectivement d'environ 7 et 12 heures. Environ 73% de la quillapine est excrétée avec de l'urine et 21% avec des excréments. La quillapine est activement métabolisée dans le foie, moins de 5% de la quillapine n'est pas métabolique et est inchangée par les reins ou les excréments.
Aucune différence dans les indicateurs pharmacocinétiques chez les hommes et les femmes n'est observée.
La Cl Quiteapine moyenne chez les patients âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans.
La Cl plasmatique moyenne de la quillapine est réduite d'environ 25% chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Cl de créatinine <30 ml / min / 1,73 m2), mais les indicateurs individuels de déminage se situent dans les limites des valeurs identifiées par des volontaires sains.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (cirrhose alcoolique compensée), le plasma moyen Clvetiapine est réduit d'environ 25%. Étant donné que la quillapine est métabolisée intensivement dans le foie, chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la concentration plasmatique de quétiapine peut augmenter, ce qui nécessite une correction de la dose.
- Antipsychotique (neuroleptique) [Neuroleptiques]
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Serokvel en combinaison® Prolongation avec d'autres médicaments affectant le système nerveux central, ainsi qu'avec de l'alcool.
Le cytochrome P450 (CYP) 3A4 est le principal isoenzyme responsable du métabolisme de la quétiapine, effectué par le système du cytochrome P450. Lors de ses études sur des volontaires sains, l'utilisation conjointe de la quillapine (à une dose de 25 mg) avec le kétokonazol, inhibiteur du CYP3A4, a entraîné une augmentation de l'ASC de la quillapine de 5 à 8 fois.
Par conséquent, l'utilisation conjointe des inhibiteurs du cytochrome du CYP3A4 est contre-indiquée. Lors du traitement à la quillapine, il n'est pas recommandé de manger du jus de pamplemousse.
Dans une étude pharmacocinétique, l'utilisation de quilliapin à diverses doses avant ou simultanément avec la prise de carbamazépine a entraîné une augmentation significative de la clichyapine et, par conséquent, une diminution de l'ASC, en moyenne de 13%, par rapport à la prise de kvetiapin sans carbamazépine. Chez certains patients, la baisse de l'ASC a été encore plus prononcée. Cette interaction s'est accompagnée d'une diminution de la concentration de quillapine dans le plasma et pourrait réduire l'efficacité du traitement par Serokvel® Prolong. L'utilisation conjointe de la quillapine avec de la phénytoïne, un autre inducteur du système microsomal du foie, s'est accompagnée d'une augmentation encore plus prononcée (d'environ 450%) de la clairance de la quillapine. L'utilisation de Serokvel® La prolongation par les patients recevant des inducteurs du système enzymatique du foie n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement par le médicament est Serokvel® Le prolongement dépasse le risque associé à l'abolition du médicament - l'inducteur des enzymes hépatiques. Un changement dans la dose de médicaments - les inducteurs d'enzymes microsomales doivent être progressifs. Si nécessaire, ils peuvent être remplacés par des médicaments qui n'induisent pas d'enzymes microsomales (par exemple, des préparations d'acide walpéréique).
Les produits pharmaceutiques de la quillapine n'ont pas changé de manière significative avec l'utilisation simultanée de l'antidépresseur d'imipramine (inhibiteur du CYP2D6) ou de la fluoxétine (inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6).
Les produits pharmaceutiques de la quillapine ne changent pas de manière significative lorsqu'ils sont utilisés avec des antipsychotiques - riveridone ou halopéridol. Cependant, l'apport simultané de quétiapine et de thyoridazine a entraîné une augmentation de la quvetiapine de Cl d'environ 70%.
Les produits pharmaceutiques de la quillapine ne changent pas de manière significative avec l'utilisation simultanée de la ciméthidine.
Avec une seule réception de 2 mg de lorazépam sur le fond de la prise de quillapine à une dose de 250 mg 2 fois par jour, la clairance du lorazépam diminue d'environ 20%.
La pharmacocinétique des préparations au lithium ne change pas avec l'utilisation simultanée de la quillapine. Il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif dans la pharmacocinétique de l'acide walpéréique et de la quvétiapine avec l'utilisation conjointe du Walproate de séminaire et de quétiapine.
Études pharmacocinétiques sur l'interaction du médicament Serokvel® La prolongation des médicaments utilisés pour les maladies cardiovasculaires n'a pas été effectuée.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Serokvel en combinaison® Prolong et médicaments pouvant provoquer un déséquilibre électrolytique et un allongement de l'intervalle QTc.
La quillapine n'a pas provoqué d'induction de systèmes enzymatiques cuits impliqués dans le métabolisme de la phénazone.
Chez les patients prenant de la quillapine, des résultats de tests de dépistage faussement positifs pour la détection de la méthadone et des antidépresseurs tricycliques par analyse immuno-ferme ont été notés. Pour confirmer les résultats du dépistage, une étude chromatographique est recommandée.
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