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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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dysfonction érectile;
symptômes des voies urinaires inférieures chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate (pour l'administration de 5 mg);
dysfonction érectile chez les patients présentant des symptômes des voies urinaires inférieures à l'arrière-plan d'hyperplasie bénigne de la prostate.
À l'intérieur, quel que soit le moment de manger.
Dysfonction érectile (DE). Pour les patients ayant une activité sexuelle fréquente (plus de 2 fois par semaine): fréquence de réception recommandée - quotidienne, 1 fois par jour 5 mg, en même temps. La dose quotidienne peut être réduite à 2,5 mg, en fonction de la sensibilité individuelle.
Pour les patients ayant une activité sexuelle peu fréquente (moins de 2 fois par semaine): la dose recommandée est de 10 mg avant l'activité sexuelle présumée. Chez les patients dont le médicament à une dose de 10 mg n'est pas suffisamment efficace, une dose de 20 mg est utilisée. Le médicament doit être pris au moins 16 minutes avant l'activité sexuelle présumée. Les patients peuvent tenter des rapports sexuels à tout moment dans les 36 heures suivant la prise du médicament afin d'établir le temps de réponse optimal pour prendre le médicament. La dose quotidienne maximale recommandée de Cupidon 36 est de 20 mg.
La fréquence de réception maximale recommandée est une fois par jour.
Des doses de 10 et 20 mg sont utilisées immédiatement avant l'activité sexuelle et ne sont pas recommandées pour une utilisation quotidienne.
DGPZH ou ED / DGPZH . La dose recommandée de Cupidon 36 pour une utilisation quotidienne 1 fois par jour est de 5 mg; le médicament doit être pris à peu près à la même heure de la journée, quelle que soit la période d'activité sexuelle. La durée du traitement est déterminée individuellement par le médecin.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale pulmonaire (créatinine Cl de 51 à 80 ml / min) et de gravité modérée (créatinine Cl de 31 à 50 ml / min), une correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min et subissant une hémodialyse), l'utilisation de Cupidon 36 est contre-indiquée.
hypersensibilité au tadalafil ou à toute substance faisant partie du médicament;
prendre des médicaments contenant des nitrates organiques;
la présence de contre-indications à l'activité sexuelle chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire: infarctus du myocarde au cours des 90 derniers jours, angine de poitrine instable ou crise d'angine de poitrine pendant les rapports sexuels, insuffisance cardiaque chronique de grade II et plus en classification NYHA au cours des 6 derniers mois, arythmies incontrôlées, hypotension artérielle (AD inférieur à 90/50 mm RT.Art.), hypertension artérielle non contrôlée, AVC ischémique au cours des 6 derniers mois;
perte de vision due au développement d'une neuropathie optique ischémique avant non artéritique (NAPION) (quelle que soit la connexion avec l'apport précédent d'inhibiteurs de la FDE-5);
utilisation simultanée avec la doxazosine, d'autres inhibiteurs de la FDE-5, d'autres options pour le traitement de la dysfonction érectile, des stimulants de la guanilatcyclase tels que le riocyguat ;
utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min);
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
âge jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child Pugh); patients prenant alpha1-adrénoblocateurs (puisque l'utilisation simultanée peut entraîner une hypotension artérielle symptomatique chez certains patients. Deux études de pharmacologie clinique chez des volontaires sains du tadalafil n'ont pas montré de symptômes d'hypotension artérielle lorsqu'ils étaient utilisés avec la tamsulosine, alpha sélective1А-adrénoblocateur (voir. "Interaction"); patients prédisposés au préapisme (avec anémie falciforme, myélome multiple ou leucémie) ou patients présentant une déformation anatomique du pénis (courbure du coin, fibroz caverneux ou maladie de Peyronie); prise simultanée avec des inhibiteurs de l'isophère CYP3A4 isopoten.
Le diagnostic de la dysfonction érectile devrait inclure l'identification d'une cause sous-jacente potentielle, un examen médical approprié et la détermination des tactiques de traitement.
Les phénomènes indésirables les plus courants chez les patients atteints de dysfonction érectile et de DGP sont: maux de tête, dyspepsie, ainsi que maux de dos et myalgie. Vous trouverez ci-dessous les effets secondaires qui ont été rapportés au cours des essais cliniques et lors de l'utilisation du médicament en priorité. Les effets secondaires enregistrés étaient généralement faiblement ou modérément exprimés et étaient transitoires.
Selon la classification OMS, toutes les réactions sont réparties selon les systèmes organiques et la fréquence de développement: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100): rarement (≥1 / 1000, <1/1000): très rarement disponible (0.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité; rarement - gonflement angioneurotique2.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - des étourdissements; rarement - un accident vasculaire cérébral1 (y compris.h. accident vasculaire cérébral aigu par type hémorragique), évanouissement, crises ischémiques transitoires1migraine2convulsions épileptiques2amnésie de transit.
Du côté du corps de vue: perception visuelle rarement floue, douleur dans le globe oculaire; champ de vision rarement altéré, gonflement des paupières, hypermie conjonctivale, NAPION2, occlusion des vaisseaux de la rétine2.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - acouphènes; rarement - perte auditive soudaine.
Du côté du cœur1: rarement - tachycardie, sentiment de rythme cardiaque; rarement - infarctus du myocarde, troubles du rythme ventriculaire, angine de poitrine instable.
Du côté des navires : souvent - marées de sang sur le visage; rarement - une diminution de la pression artérielle3, augmenter AD .
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - congestion du nez; rarement - essoufflement, saignements de nez.
Du côté de l'écran LCD: souvent - dyspepsie; rarement - douleurs abdominales, ERB, diarrhée chez les patients de plus de 65 ans, vomissements, nausées.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée; rarement - urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliatrice, hyperhydrose (augmentation de la transpiration).
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent - maux de dos, myalgies, douleurs dans les membres.
Des reins et des voies urinaires: rarement - hématurie.
Des parties génitales et de la glande mammaire: rarement - une longue érection; rarement - priapisme, hématospermie, saignement du pénis.
Troubles généraux : rarement - douleur thoracique1gonflement périphérique, fatigue; rarement - gonflement du visage2mort cardiaque subite1.2.
1 Observé chez les patients qui présentaient auparavant des facteurs de risque cardiovasculaires. Cependant, il n'est pas possible de déterminer exactement si ces phénomènes sont directement liés à ces facteurs de risque, le tadalafil, l'excitation sexuelle ou une combinaison de ces facteurs ou d'autres.
2 Réactions secondaires identifiées lors de l'utilisation post-commercialisation, non observées lors des études cliniques contrôlées contre placebo.
3 Plus souvent observé lorsque le tadalafil était utilisé chez des patients prenant déjà des médicaments hypotensibles.
Pour une utilisation unique aux volontaires sains du tadalafil à une dose allant jusqu'à 500 mg et aux patients présentant une dysfonction érectile - jusqu'à 100 mg / jour à plusieurs reprises, les effets indésirables étaient les mêmes que lors de l'utilisation de doses plus faibles.
Traitement: effectuer une thérapie symptomatique standard. Avec l'hémodialyse, le tadalafil n'est pratiquement pas déductible.
Le tadalafil est un inhibiteur sélectif réversible d'un FDE-5 cGMF spécifique. Lorsque l'excitation sexuelle provoque une libération locale d'oxyde d'azote, l'inhibition du FDE-5 avec le tadalafil entraîne une augmentation de la concentration de CGMF dans le corps de la perche du pénis. La conséquence en est la relaxation des muscles lisses des artères et le flux sanguin vers les tissus du pénis, ce qui provoque une érection. Le tadalafil n'a aucun effet en l'absence d'excitation sexuelle.
Recherche in vitro a montré que le tadalafil est un inhibiteur sélectif du FDE-5. Le FDE-5 est une enzyme présente dans les muscles lisses du corps de la grotte, les muscles lisses des vaisseaux des organes internes, dans les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et les cerveaux. L'action du tadalafil est plus prononcée par rapport au FDE-5 que par rapport aux autres FDE. Le tadalafil bloque plus activement les enzymes FDE-5 que FDE-1, FDE-2, FDE-4 et FDE-7 - qui se trouvent dans le cœur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie, les globules blancs, les muscles squelettiques et d'autres organes. Le tadalafil est plus activement bloqué par le FDE-5 10 000 fois que le FDE-3, une enzyme qui se trouve dans le cœur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité par rapport au FDE-5 par rapport au FDE-3 est importante car le FDE-3 est une enzyme impliquée dans la réduction du muscle cardiaque. De plus, le tadalafil bloque le FDE-5 environ 700 fois plus activement que l'enzyme FDE-6, qui se trouve dans la rétine et est responsable de la transmission photo. Tadalafil bloque plus activement le FDE-5 de 9 000 fois que les enzymes FDE-8, FDE-9 et FDE-10, et bloque le FDE-5 14 fois plus activement que le FDE-11. La distribution dans les tissus et les effets physiologiques de l'inhibition des FDE-8 et FDE-11 n'ont pas encore été étudiés. Tadalafil améliore l'érection et augmente la capacité d'avoir des rapports sexuels réussis.
Le tadalafil chez des volontaires sains ne provoque pas de changement fiable dans la cAD et le dAD par rapport au placebo en position couchée (la diminution maximale moyenne est de 1,6 / 0,8 mm RT.Art. respectivement) et en position debout (la diminution maximale moyenne est de 0,2 / 4,6 mm RT.Art., respectivement). Tadalafil ne provoque pas de changement fiable dans le SMS
Le tadalafil ne provoque pas de changements de reconnaissance des couleurs (bleu / vert), ce qui s'explique par sa faible affinité pour le FDE-6.
De plus, il n'y a aucun effet du tadalafil sur l'acuité visuelle, l'électrorétinogramme, la HGD et la taille de la pupille.
Afin d'évaluer l'impact de l'apport quotidien de tadalafil sur le sperme, plusieurs études ont été menées. Aucune des études n'a observé d'effet indésirable sur la morphologie des spermatozoïdes et leur mobilité. Dans une étude, une diminution de la concentration moyenne de spermatozoïdes a été révélée par rapport au placebo. La diminution de la concentration de spermatozoïdes a été associée à une fréquence plus élevée d'éjaculation. De plus, il n'y a eu aucun effet indésirable sur la concentration moyenne d'hormones sexuelles, de testostérone, de LG et de FSG lors de la prise de tadalafil par rapport au placebo. L'efficacité et l'innocuité du tadalafil (à des doses de 2,5 et 5 mg) ont été étudiées dans des essais cliniques. Une amélioration de l'érection chez les patients présentant une dysfonction érectile de tous les degrés de gravité a été notée lors de la prise de tadalafil une fois par jour. Dans les études sur l'efficacité primaire de l'utilisation de 5 mg de tadalafil, 62 et 69% des tentatives de rapports sexuels ont réussi, contre 34 et 39% des patients sous placebo. La prise de 5 mg de tadalafil a considérablement amélioré la fonction érectile en 24 heures entre les doses.
Le mécanisme d'action chez les patients atteints de DGPZH
Une inhibition du FDE-5 avec le tadalafil, conduisant à une augmentation de la concentration de CGMF dans le corps pernicieux du pénis, est également observée dans les muscles lisses de la prostate, de la vessie et des vaisseaux qui leur fournissent du sang. La relaxation des muscles lisses des vaisseaux entraîne une augmentation de la perfusion sanguine dans ces organes et, par conséquent, une diminution de la gravité des symptômes de l'HBP. La relaxation des muscles lisses de la prostate et de la vessie peut encore améliorer les effets vasculaires.
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, le tadalafil aspire rapidement. Moyen Cmax dans le plasma sanguin est atteint en moyenne 2 heures après l'entrée. La vitesse et le degré d'aspiration du tadalafil ne dépendent pas du temps de manger, donc Cupidon 36 peut être utilisé indépendamment de la consommation. Le temps de réception (matin ou soir) n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la vitesse et le degré d'aspiration.
La pharmacocinétique du tadalafil chez des volontaires sains est linéaire en termes de temps et de dose. Dans la plage de doses de 2,5 à 20 mg, l'ASC augmente proportionnellement à la dose. Css dans le plasma sanguin est atteint dans les 5 jours lors de la prise du médicament 1 fois par jour.
La pharmacocinétique du tadalafil chez les patients présentant une insuffisance érectile est similaire à la pharmacocinétique du médicament chez les patients sans trouble érectionnel.
Distribution. Moyen Vd est d'environ 63 l, ce qui indique que le tadalafil est distribué dans les tissus du corps. En concentrations thérapeutiques, 94% du tadalafil dans le plasma sanguin se lie aux protéines. La liaison aux protéines ne change pas avec une insuffisance rénale.
Chez les volontaires sains, moins de 0,0005% de la dose introduite se trouve dans le sperme.
Métabolisme. Le tadalafil est principalement métabolisé avec la participation de l'isodermique CYP3A4 C450. Le principal métabolite circulant est le méthylcatecholglukuronide. Ce métabolite est au moins 13 000 fois moins actif par rapport au FDE-5 que le tadalafil. Par conséquent, la concentration de ce métabolite n'est pas cliniquement significative.
La conclusion. Pour les volontaires sains, la clairance moyenne du tadalafil lorsqu'il est pris par voie orale est de 2,5 l / h et la moyenne T1/2 - 17,5 heures. Le tadalafil est dérivé principalement sous forme de métabolites inactifs, principalement par les intestins (environ 61% de la dose) et dans une moindre mesure par les reins (environ 36% de la dose).
Groupes de patients spéciaux
Âge de plus de 65 ans. Les volontaires sains âgés de 65 ans et plus avaient une clairance du tadalafil inférieure lorsqu'ils étaient pris par voie orale, ce qui a entraîné une augmentation de l'ASC de 25% par rapport aux volontaires sains âgés de 19 à 45 ans. Cette différence n'est pas cliniquement significative et ne nécessite pas de sélection de dose.
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (Créatinine Cl de 51 à 80 ml / min) et gravité modérée (Créatinine Cl de 31 à 50 ml / min) ainsi que chez les patients présentant un stade terminal d'insuffisance rénale situé sur l'hémodialyse, l'exposition au tadalafil (AUC) a été environ doublé. Chez les patients hémodialysés, Cmax était 41% plus élevé que les volontaires sains. L'élimination du tadalafil par hémodialyse est négligeable.
Échec pédiatrique. Les produits pharmaceutiques Tadalafil chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification Child-Pew) sont comparables à ceux des volontaires sains. Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification Child Pugh), les données ne suffisent pas. Lors de la prescription de Cupidon, 36 patients atteints d'insuffisance hépatique sévère doivent d'abord évaluer le risque et les avantages de l'utilisation du médicament.
Diabète sucré. Chez les patients atteints de diabète sucré, le tadalafil de l'ASC était inférieur à environ 19% par rapport aux volontaires sains. Cette différence ne nécessite pas de sélection de dose.
- Régulateurs de puissance
L'effet d'autres drogues sur le tadalafil
Le tadalafil est principalement métabolisé avec la participation de l'isopurgeon CYP3A4. L'inhibition sélective de l'écotonicisme du CYP3A4 (à une dose de 400 mg / jour) augmente l'ASC du tadalafil de 312% et Cmax le tadalafil est de 22% et le kétokonazole (à une dose de 200 mg / jour) augmente le tadalafil de l'ASC de 107%) et Cmax tadalafil de 15%.
Le ritonavir (à une dose de 200 mg 2 fois par jour), l'inhibition des isophéniums CYP3A4, 2C9, 2C19 et 2D6, augmente le tadalafil de l'ASC de 124% sans changer Cmax Bien que des interactions spécifiques n'aient pas été étudiées, on peut supposer que d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que le saquinavir, ainsi que des inhibiteurs de l'isophénium du CYP3A4 tels que la sangmicine rouge, la claritromycine, l'itraconazole et le jus de pamplemousse, peuvent augmenter la concentration de tadalafil dans le sang plasma.
Le rôle des transporteurs (par ex. P-gp) dans la distribution du tadalafil est inconnu. Il existe une possibilité d'interaction médicamenteuse médiée par l'inhibition vectorielle.
L'induction sélective de l'isopurme de la récifampicine du CYP3A4 (à une dose de 600 mg / jour) réduit la valeur du tadalafil de l'ASC de 88% et Cmax tadalafil de 46%. On peut supposer que l'utilisation simultanée d'autres inducteurs de l'isophénium du CYP3A4 (tels que le phénobarbital, la phénytoïne ou la carbamazépine) peut également réduire la concentration de tadalafil dans le plasma sanguin.
L'apport simultané d'anthacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) et de tadalafil réduit le taux d'aspiration du tadalafil sans modifier la valeur du tadalafil de l'ASC.
Une augmentation du pH abdominal suite à la prise du bloqueur H2-les histamines de la nizatidine n'ont pas affecté la pharmacocinétique du tadalafil.
L'innocuité et l'efficacité de l'association du tadalafil avec d'autres types de traitement des troubles de l'érection ou d'autres inhibiteurs de la FDE-5 n'ont pas été étudiées, de sorte que l'utilisation de telles combinaisons n'est pas recommandée.
L'effet du tadalafil sur d'autres drogues
Le tadalafil est connu pour améliorer l'effet hypotenseur des nitrates. Cela se produit à la suite de l'action additive des nitrates et du tadalafil sur le métabolisme de l'oxyde d'azote II (NO) et du cGMP, de sorte que l'utilisation du tadalafil dans le fond de l'apport en nitrates est contre-indiquée.
Le tadalafil n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la clairance des médicaments, dont le métabolisme se produit avec la participation d'isopériques du système du cytochrome P450. Des études ont confirmé que le tadalafil n'inhibe ni n'induit les isophéniums CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Le tadalafil n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la S-warfarine ou la R-warfarine de l'ASC. Le tadalafil n'affecte pas l'effet de la warfarine par rapport au PV
Le tadalafil ne peut pas augmenter la durée de saignement causée par l'acide acétylsalicylique.
Le tadalafil a des propriétés systémiques d'expansion vasculaire et peut augmenter l'effet des médicaments hypotensibles visant à réduire la pression artérielle. De plus, les patients qui ont pris plusieurs médicaments hypotensibles, dans lesquels l'hypertension artérielle était mal contrôlée, ont connu une diminution légèrement plus importante de la pression artérielle. Chez la plupart des patients, une diminution de la pression artérielle ne s'est pas accompagnée de symptômes d'hypotension. Les patients recevant un traitement avec des médicaments hypotensibles et prenant du tadalafil doivent recevoir des recommandations cliniques appropriées.
Selon les résultats de deux études cliniques, il n'y a pas eu de diminution significative de la pression artérielle avec l'utilisation simultanée du tadalafil et de l'alpha sélectif par des volontaires sains1А-Adrénoblocateur de tamsulosine.
L'utilisation simultanée de tadalafil avec de la doksazozine est contre-indiquée. Lorsque vous utilisez du tadalafil, des volontaires sains prennent de l'alpha1-adrénoblocateur doksazozine (4–8 mg / jour), une augmentation de l'action hypotensive de la doksazozine a été observée.
Certains patients ont présenté des symptômes associés à une pression artérielle réduite, y compris des évanouissements.
Dans les essais cliniques, il a été démontré que le riociguat améliore l'effet hypotenseur des inhibiteurs de la FDE-5.
L'apport simultané de riocyguat avec des inhibiteurs de la FDE-5, y compris le tadalafil, est contre-indiqué.
Aucune étude n'a été menée sur l'interaction médicamenteuse du tadalafil et des inhibiteurs de la 5-alpha-réductase, et la prudence est de mise en même temps.
Le tadalafil provoque une augmentation de la biodisponibilité de l'éthinylestradiol lorsqu'il est pris par voie orale. Une augmentation similaire de la biodisponibilité peut être attendue lorsqu'elle est prise à l'intérieur de la terbutaline, mais les conséquences cliniques ne sont pas établies.
Le tadalafil n'a pas affecté la concentration d'éthanol, ni l'éthanol n'a affecté la concentration de tadalafil. À fortes doses d'éthanol (0,7 g / kg), la consommation de tadalafil n'a pas provoqué de diminution statistiquement significative de la valeur moyenne de la MA. Certains patients ont connu des étourdissements posturaux et une hypotension orthostatique. Lors de la prise de tadalafil en association avec des doses plus faibles d'éthanol (0,6 g / kg), aucune diminution de la pression artérielle n'a été observée et des étourdissements sont survenus à la même fréquence que lors de la prise d'un éthanol.
Le tadalafil n'a aucun effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique ou la pharmacodynamique de la théophylline.
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