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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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hypercholestérémie primaire selon la classification de Fredrickson (type IIa, y compris l'hypercholestérinémie hétérozygote familiale) ou l'hypercholestérinémie mixte (type IIb) - en complément de l'alimentation lors de l'alimentation et d'autres méthodes de traitement non médicamenteuses (par exemple, exercices physiques, réduction du poids corporel) sont insuffisants ;
hypercholestérémie homozygote familiale - en complément de l'alimentation et d'autres traitements de lipides (par ex. LPNP-aferez) ou dans les cas où une telle thérapie n'est pas suffisamment efficace;
hypertriglycéridémie (type IV selon la classification de Fredrickson) - en complément de l'alimentation;
ralentir la progression de l'athérosclérose - en complément du régime alimentaire chez les patients qui reçoivent un traitement pour réduire la concentration plasmatique de X et Xs-LPD totaux;
prévention primaire des complications cardiovasculaires de base (AVC, infarctus du myocarde, revascularisation artérielle) chez les patients adultes sans signes cliniques d'IBS, mais avec un risque accru de développement (âge de plus de 50 ans pour les hommes et de plus de 60 ans pour les femmes, augmentation de la concentration plasmatique de protéines C-réactives (≥2 g / l) s'il existe au moins un des facteurs de risque supplémentaires, tels que: l'hypertension artérielle, faible concentration plasmatique de X-LPVP, fumer, début de l'histoire familiale de l'IBS .
À l'intérieur, ne mâchez pas et ne broyez pas la pilule, avalez-la entière, buvez de l'eau. Le médicament peut être prescrit à tout moment de la journée, indépendamment de l'alimentation.
Avant et pendant le traitement par le médicament Crestor® le patient doit suivre un régime hypocholestérinémique standard. La dose du médicament doit être sélectionnée individuellement, en fonction de l'objet du traitement et de la réponse thérapeutique au traitement, en tenant compte des recommandations actuelles sur la concentration cible de lipides.
La dose initiale recommandée pour les patients commençant à prendre le médicament ou pour les patients transférés d'autres inhibiteurs de la GMG-KoA-réduktase doit être de 5 ou 10 mg du médicament Crestor® 1 fois par jour. Lors du choix d'une dose initiale, il faut être guidé par une concentration individuelle de X et prendre en compte le risque possible de développer des complications cardiovasculaires, et il faut également évaluer le risque potentiel de développer des effets secondaires. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à une dose plus importante après 4 semaines.
Dans le cadre du développement possible d'effets secondaires lors de la prise d'une dose de 40 mg (par rapport à des doses plus faibles du médicament) une augmentation de la dose à 40 mg après une dose supplémentaire est supérieure à l'initiale recommandée pendant 4 semaines de traitement ne peut être effectuée que chez les patients présentant un degré d'hypercholestérol sévère et un risque élevé de développer des complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients atteints d'hypercholestérol familial) qui n'a pas atteint le résultat souhaité du traitement lors de la prise d'une dose de 20 mg et qui sera sous la supervision d'un spécialiste. Une surveillance particulièrement attentive des patients recevant le médicament à une dose de 40 mg est recommandée.
Il n'est pas recommandé de prescrire une dose de 40 mg aux patients qui n'ont pas contacté de médecin auparavant. Après 2 à 4 semaines de traitement et / ou avec une augmentation de la dose du médicament Crestor® un contrôle des indicateurs d'échange lipidique est nécessaire (si nécessaire, une correction de la dose est nécessaire).
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. Aucune correction de dose requise.
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère ou modérée, une correction de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min), l'utilisation du médicament Crestor® contre-indiqué. L'utilisation du médicament à une dose de 40 mg chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–60 ml / min) est contre-indiquée. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée sont recommandés une dose initiale de 5 mg.
Échec pédiatrique. Crestor® contre-indiqué pour les patients atteints de maladies du foie en phase active.
Groupes ethniques. Lors de l'étude des paramètres pharmacocinétiques de la rozuvastatine chez des patients appartenant à différents groupes ethniques, une augmentation de la concentration systémique de rozuvastatine en japonais et en chinois a été notée. Ce fait doit être pris en compte lors de la prescription du médicament Crestor® ces groupes de patients. Lors de la prescription de doses de 10 et 20 mg, la dose initiale recommandée pour les patients de race mongoloïde est de 5 mg. La prescription du médicament à une dose de 40 mg pour les patients de race mongoloïde est contre-indiquée.
Polymorphisme génétique. Porteurs des génotypes SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC et ABCG2 (BCRP) s.421AA a noté une augmentation de l'exposition (ASC) au rozuvastane par rapport aux porteurs des génotypes SLCO1B1 c.521TT et ABCG2 c.421CC. Pour les patients porteurs® est de 20 mg / jour.
Les patients prédisposés à la myopathie. La prescription du médicament à une dose de 40 mg est montrée aux patients présentant des facteurs pouvant indiquer une prédisposition au développement de la myopathie. Lors de la prescription de doses de 10 et 20 mg, la dose initiale recommandée pour ce groupe de patients est de 5 mg.
Thérapie associée. La rosuvastatine se lie à diverses protéines de transport (en particulier OATP1B1 et BCRP). Lorsque vous utilisez le médicament Crestor ensemble® avec des médicaments (tels que la cyclosporine, certains inhibiteurs de la protéase du VIH, y compris une combinaison d'un ritonavir avec l'atazanavir, le lopinavir et / ou le typrannavir) qui augmentent la concentration de rozuvastatine dans le plasma en interagissant avec les protéines de transport, le risque de développer une myopathie (y compris rhabdomyolyse) peut augmenter. Vous devez vous familiariser avec les instructions d'utilisation de ces médicaments avant leur rendez-vous avec le médicament Crestor® Dans de tels cas, la possibilité de prescrire un traitement alternatif ou d'arrêter temporairement la prise du médicament Crestor doit être évaluée.® Si l'utilisation des médicaments ci-dessus est nécessaire, le rapport bénéfice / risque d'un traitement concomitant avec le médicament Crestor doit être évalué.® et envisager de réduire sa dose.
À une dose quotidienne allant jusqu'à 30 mg
hypersensibilité à la rozuvastatine ou à l'un des composants du médicament;
maladies du foie en phase active (y compris une augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques et une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin de plus de 3 fois par rapport au VGN) ;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min);
myopathie ;
utilisation simultanée de la cyclosporine;
patients prédisposés au développement de complications myotoxiques;
grossesse, période d'allaitement;
l'utilisation de l'âge de procréer chez les femmes utilisant des méthodes de contraception adéquates;
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
âge jusqu'à 18 ans.
À une dose quotidienne de 30 mg ou plus
hypersensibilité à la rozuvastatine ou à l'un des composants du médicament;
maladies du foie en phase active (y compris une augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques et une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin de plus de 3 fois par rapport au VGN) ;
insuffisance rénale du degré moyen et sévère (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min) ;
myopathie ;
utilisation simultanée de la cyclosporine;
patients prédisposés au développement de complications myotoxiques;
grossesse, période d'allaitement;
l'utilisation de l'âge de procréer chez les femmes utilisant des méthodes de contraception adéquates;
hypothyroïdie;
maladie musculaire dans l'histoire (y compris h. en famille);
myotoxicité lors de l'utilisation d'autres inhibiteurs ou phibrates de la GMG-KoA-réductase dans l'histoire;
consommation excessive d'alcool;
des conditions pouvant entraîner une augmentation de la concentration de rosouvastatine dans le plasma sanguin;
utilisation simultanée de fibrates;
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
patients de race mongoloïde;
âge jusqu'à 18 ans.
Avec prudence
À une dose quotidienne allant jusqu'à 30 mg. Le risque de développer une myopathie / disdomyolyse est une insuffisance rénale, une hypothyroïdie, des maladies musculaires héréditaires dans l'anamnèse (y compris.h. en famille) et antécédents de toxicité musculaire lors de l'utilisation d'autres GMG-KoA-réductase ou fibrates; consommation excessive d'alcool; plus de 65 ans; état, à laquelle une augmentation de la concentration plasmatique de rozuvastatine a été notée; course (Race mongoloïde — Japonais et chinois) utilisation simultanée avec des fibres; maladies du foie dans l'histoire; septicémie; hypotension artérielle; interventions chirurgicales étendues, blessures, métabolique lourd, troubles endocriniens ou électrolytiques ou crampes non contrôlées, utilisation simultanée avec un esétimibus.
À une dose quotidienne de 30 mg ou plus. Insuffisance acadiastique de gravité légère (la créatinine Cl est supérieure à 60 ml / min); âge de plus de 65 ans; maladies du foie dans l'anamnèse; septicémie; hypotension artérielle; interventions chirurgicales étendues, blessures, troubles métaboliques, endocriniens ou électrolytiques sévères ou crampes non contrôlées; utilisation simultanée avec un esétimbus.
Les effets secondaires observés lors de l'utilisation de la rozuvastatine sont généralement légèrement prononcés et passent indépendamment. Comme pour les autres inhibiteurs de la GMG-KoA-réduktase, la fréquence des effets secondaires dépend principalement de la dose.
Classification des effets secondaires de l'OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1/10 à <1/10; rarement - de ≥1/1000 à <1/100; rarement - de ≥1/1000 à <1/1000; très rarement disponible - <1/1000.
Du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - thrombocytope.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité, y compris œdème angioneurotique.
Du système endocrinien: souvent - diabète sucré de type 2.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête, étourdissements; très rarement - perte ou diminution de la mémoire; fréquence inconnue - neuropathie périphérique..
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : fréquence inconnue - toux, essoufflement.
Du système digestif : souvent - constipation, nausées, douleurs abdominales; rarement - pancréatite; très rarement - jaunisse, hépatite; fréquence inconnue - diarrhée. Lors de l'utilisation de la rozuvastatine, il y a une augmentation dose-dépendante de l'activité des transaminases hépatiques dans le plasma sanguin chez un petit nombre de patients. Dans la plupart des cas, il est insignifiant, asymptomatique et temporaire.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: souvent - myalgie; rarement - myopathie (y compris myosite), rhabdomyolyse (avec ou sans insuffisance rénale aiguë); très rarement - arthralgie; fréquence inconnue - non-pathie immunosmédiée.
Une augmentation dose-dépendante de l'activité de la KFK dans le plasma sanguin est observée chez un petit nombre de patients prenant de la rozuvastatine. Dans la plupart des cas, il est insignifiant, asymptomatique et temporaire. En cas d'augmentation de l'activité KFK plus de 5 fois supérieure à VGN, le traitement doit être suspendu.
Des reins et des voies urinaires: les patients recevant un traitement au roseuvastan peuvent ressentir une protéinurie. Une modification de la quantité de protéines dans l'urine (de l'absence ou des traces à ++ ou plus) est observée chez moins de 1% des patients recevant 10 à 20 mg de rozuvastatine et chez environ 3% des patients recevant une dose de 40 mg / jour de rozuvastatine. Un léger changement dans la quantité de protéines dans l'urine a été noté lors de la prise d'une dose de 20 mg. Dans la plupart des cas, la protéinurie diminue ou disparaît pendant le traitement et ne signifie pas la survenue d'une maladie rénale aiguë ou évolutive; très rarement - hématurie.
Des parties génitales et de la glande mammaire: fréquence inconnue - gynécomastie.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - syndrome asthénique; fréquence inconnue - œdème périphérique.
Indicateurs de laboratoire : lors de l'utilisation de la rozuvastatine, les changements suivants ont également été observés dans les indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin, activité du GGTP, SHF dans le plasma sanguin et modification de la concentration sérique des hormones thyroïdiennes.
Lors de l'utilisation de certains inhibiteurs de la GMG-KoA-réduktase (états), les effets indésirables suivants ont été rapportés: dépression, troubles du sommeil, y compris insomnie et rêves cauchemardesques, dysfonction sexuelle, concentration accrue d'hémoglobine glycosylée. Des cas uniformes de maladie pulmonaire interstitielle ont été signalés, en particulier avec une utilisation prolongée de médicaments (voir. "Instructions spéciales").
L'image de surdosage clinique n'est pas décrite. Avec un apport ponctuel de plusieurs doses quotidiennes du médicament, les paramètres pharmacocinétiques de la rozuvastatine ne changent pas.
Traitement: symptomatique, un contrôle de la fonction hépatique et de l'activité sérique de la KFK est nécessaire, il n'y a pas d'antidote spécifique, l'hémodialyse est inefficace.
Absorption et distribution
Cmax la rozuvastatine dans un plasma sanguin est atteinte environ 5 heures après son entrée. La biodisponibilité absolue est d'environ 20%. Métabolisé principalement par le foie, qui est l'organe principal qui synthétise les X et métabolise les Xs-LPNP. Vd la rozuvastatine est d'environ 134 litres. Environ 90% de la rozuvastatine se lie aux protéines plasmatiques sanguines, principalement avec l'albumine.
Métabolisme
Soumis à un métabolisme limité (environ 10%). La rosuvastatine est un substrat non spécifique du système du cytochrome P450. L'isoenzyme principal impliqué dans le métabolisme de la rozuvastatine est l'isopurment du CYP2C9. Les sources du CYP2C19, du CYP3A4, du CYP2D6 sont moins impliquées dans le métabolisme. Les principaux métabolites identifiés sont la N-déméthylrozuvastatine et les métabolites de lactone. La N-déméthylrosuvastatine est environ 50% moins active que la rozuvastatine; les métabolites de la lactone sont pharmacologiquement inactifs. Plus de 90% de l'activité pharmacologique d'inhibition de la GMG-KoA-réduktase plasmatique est fournie par le rozuvastane, le reste - par ses métabolites.
La conclusion
Environ 90% de la dose de rozuvastatine est rejetée inchangée par les intestins (y compris la rozuvastatine absorbée et non absorbée). Le reste est affiché par les reins. T1/2 du plasma sanguin est d'environ 19 heures (ne change pas avec une augmentation de la dose du médicament). La clairance plasmatique géométrique moyenne est de 50 l / h (le coefficient de variation est de 21,7%). Comme pour les autres inhibiteurs de la GMG-KoA-réduktase, le porteur de membrane Xs est impliqué dans le processus de capture hépatique de la rozuvastatine, qui joue un rôle important dans l'élimination hépatique de la rozuvastatine.
Linéarité
L'exposition du système à la rozuvastatine augmente proportionnellement à la dose. Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas lorsqu'ils sont utilisés quotidiennement.
Groupes de patients spéciaux
Âge et sexe. Le sexe et l'âge n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rozuvastatine.
Groupes ethniques. Les études pharmacocinétiques ont montré une augmentation d'environ deux fois de l'ASC médiane et du Cmax rozuvastatine chez les patients de race mongoloïde (japonais, chinois, philippins, vietnamiens et coréens) par rapport aux patients de race caucasienne; Les Indiens montrent une augmentation de l'ASC médiane et du Cmax 1,3 fois. L'analyse pharmacocinétique n'a pas révélé de différences cliniquement significatives de pharmacocinétique chez les patients des races caucasienne et négroïde.
Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère à modérée, la concentration plasmatique de rozuvastatine ou de N-déméthylrosuvastatine ne change pas de manière significative. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min), la concentration de rozuvastatine dans le plasma sanguin est 3 fois plus élevée et la concentration de N-déméthylrosuvastatine est 9 fois plus élevée que celle de volontaires sains. La concentration de rosouvastatine dans le plasma sanguin chez les patients hémodialysés est environ 50% plus élevée que chez les volontaires sains.
Échec pédiatrique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de 7 points ou moins à l'échelle de Child Pugh, une augmentation de l'exposition systémique à la rozuvastatine n'a pas été détectée. Deux patients atteints d'insuffisance hépatique de 8 à 9 points sur l'échelle de Child Pugh ont montré une augmentation de l'exposition du système d'au moins 2 fois. Il n'y a aucune expérience avec la rozuvastatine chez les patients présentant une insuffisance hépatique supérieure à 9 points sur l'échelle de Child Puig.
Polymorphisme génétique. Inhibiteurs de la GMG-KoA-reduktase, y compris.h. rozuvastatine, associée aux protéines de transport OATR1B1 (polypeptide de transport des anions organiques, impliqués dans la capture de statines avec hépatocytes) et BCRP (convoyeur fluide). Les porteurs des génotypes SLCO1B1 (OATR1B1) s.521SS et ABCG2 (BCRP) c.421AA ont noté une augmentation de l'exposition (ASC) à la rozuvastatine de 1,6 et 2,4 fois, respectivement, par rapport aux porteurs des génotypes SLCO1B1 avec.521TT et ABCG2 c.
- Médicament hypolypidémique - inhibiteur de la GMG-KoA-réduktase [Statines]
Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation du médicament est Crestor®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
rozuvastatine (sous forme de rozuvastatine de calcium) | 10/20/40 mg |
substances auxiliaires : monogydrate de lactose - 89,5 / 179/164,72 mg; MCC - 29,82 / 59,64 / 54,92 mg; phosphate calcique - 10,9 / 21,8 / 20 mg; crospovidon - 7,5 / 15/15 | |
enveloppe de film: monogydrate de lactose - 1,8 / 3,6 / 3,6 mg; hypromellose - 1,26 / 2,52 / 2,52 mg; triacétine (triacétate de glycérine) - 0,36 / 0,72 / 0,72 mg; dioxyde de titane - 1,0 |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Pilules 10 mg: 7 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en aluminium / feuille d'aluminium formée de stratifié moulant composé de film PVC polyamide / aluminium doux / non plastifié scellé avec une feuille d'aluminium durcie enduite de thermolak. 1 bl. dans un pack carton.
14 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en aluminium / feuille d'aluminium formée de stratifié moulant composé de film PVC polyamide / aluminium doux / non plastifié scellé avec une feuille d'aluminium durcie enduite de thermolak. Pour 2, 7 ou 9 bl. dans un pack carton.
Pilules 20 mg: 14 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en aluminium / feuille d'aluminium formée de stratifié moulant composé de film PVC polyamide / aluminium doux / non plastifié scellé avec une feuille d'aluminium durcie enduite de thermolak. 2 ou 9 bl. dans un pack carton.
Pilules 40 mg: 7 comprimés chacun. dans une plaquette thermoformée en aluminium / feuille d'aluminium formée de stratifié moulant composé de film PVC polyamide / aluminium doux / non plastifié scellé avec une feuille d'aluminium durcie enduite de thermolak. 4 bl. dans un pack carton.
Selon la recette.
- E78.0 Hypercholestérolémie pure
- E78.1 Hyperglycéridémie pure
- E78.2 Hyperlipidémie mixte
- I10 Hypertension essentielle (primaire)
- I15 Hypertension secondaire
- I21.9 L'infarctus aigu du myocarde n'est pas spécifié
- I24.9 Maladie coronarienne aiguë non spécifiée
- I25.9 Maladie coronarienne chronique non spécifiée
- I64 Un AVC non spécifié comme hémorragie ou crise cardiaque
- I70 Athérosclérose
- Z81.2 Dans l'histoire familiale, fumer