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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 04.04.2022
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Myasthénie grave; iléus paralytique; rétention urinaire postopératoire.
Le bromure de konstigminmine a un début d'effet plus lent lorsqu'il est administré par voie orale que lorsqu'il est administré par voie parentérale, mais la durée d'action est plus longue et l'intensité d'action plus uniforme.
Pour faciliter le changement de traitement d'une voie d'administration à une autre, les doses suivantes sont approximativement équivalentes en effet:
0,5 mg par voie intraveineuse = 1-1,5 mg par voie intramusculaire ou sous-cutanée = 15 mg par voie orale.
Myasthenia gravis
Adultes: Les doses de 1 à 2 comprimés par voie orale sont administrées à intervalles tout au long de la journée lorsque la résistance maximale est nécessaire (par exemple, lors de la montée et avant les repas). La durée d'action habituelle d'une dose est de deux à quatre heures.
La dose quotidienne totale se situe généralement dans la plage de 5 à 20 comprimés, mais des doses supérieures à celles-ci peuvent être nécessaires pour certains patients.
Nouveau-nés: Les ampoules au bromure de konstigminmine sont recommandées.
Enfants plus âgés: Les enfants de moins de 6 ans doivent recevoir une dose initiale d'un demi-comprimé (7,5 mg) de bromure de konstigminmine; les enfants de 6 à 12 ans devraient recevoir un comprimé (15 mg). Les exigences posologiques doivent être ajustées en fonction de la réponse, mais elles se situent généralement entre 15 et 90 mg par voie orale et par jour.
L'exigence de bromure de konstigminmine est généralement nettement diminuée après la thymectomie, ou lorsqu'un traitement supplémentaire (stéroïdes, médicaments immunosuppresseurs) est administré.
Lorsque des doses relativement importantes de bromure de konstigminmine sont prises par des patients myasthéniques, il peut être nécessaire de donner de l'atropine ou d'autres médicaments anticholinergiques pour contrer les effets muscariniques. Il convient de noter que la motilité gastro-intestinale plus lente causée par ces médicaments peut affecter l'absorption du bromure de konstigminmine par voie orale.
Chez tous les patients, la possibilité d'une «crise cholinergique», due à un surdosage de bromure de konstigminmine, et à sa différenciation de la «crise myasthénique», en raison de la gravité accrue de la maladie, doit être gardée à l'esprit. Les deux types de crise se manifestent par une faiblesse musculaire accrue, mais alors que la crise myasthénique peut nécessiter un traitement anticholinestérase plus intensif, la crise cholinergique nécessite l'arrêt immédiat de ce traitement et l'institution de mesures de soutien appropriées, y compris une assistance respiratoire.
Autres indications
Adultes: La dose habituelle est de 1 à 2 comprimés par voie orale.
Enfants: 2,5-15 mg par voie orale.
La fréquence de ces doses peut varier en fonction des besoins du patient.
Les personnes âgées: Il n'y a pas de recommandations posologiques spécifiques pour le bromure de konstigminmine chez les patients âgés.
Le bromure de konstigminmine ne doit pas être administré aux patients présentant une obstruction mécanique gastro-intestinale ou urinaire.
Le bromure de konstigminmine est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament et aux bromures.
Le bromure de konstigminmine ne doit pas être utilisé en association avec des relaxants musculaires dépolarisants tels que le suxaméthonium car un blocage neuromusculaire peut être potentialisé et une apnée prolongée peut en résulter.
Une extrême prudence est requise lors de l'administration de bromure de konstigminmine à des patients souffrant d'asthme bronchique.
Des précautions doivent également être prises chez les patients atteints de bradycardie, d'occlusion coronarienne récente, d'hypotension, d'ulcère gastro-duodénal, de vaginonie, d'épilepsie ou de parkinsonisme.
Pas connu.
Rien ne permet de penser que le bromure de konstigminmine a des effets spéciaux chez les personnes âgées; cependant, les patients âgés peuvent être plus sensibles aux arythmies que le jeune adulte.
Les effets secondaires et les effets indésirables peuvent inclure des nausées et des vomissements, une augmentation de la salivation, de la diarrhée et des crampes abdominales.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les signes de surdosage dus à des effets muscariniques peuvent inclure des crampes abdominales, une augmentation du péristaltisme, de la diarrhée, des nausées et des vomissements, une augmentation des sécrétions bronchiques, une salivation, une diaphorèse et un myosis. Les effets nicotiniques sont constitués de crampes musculaires, de fasciculations et de faiblesse générale. Une bradycardie et une hypotension peuvent également survenir.
Une ventilation artificielle doit être instaurée si la respiration est gravement déprimée. Le sulfate d'atropine 1 à 2 mg par voie intraveineuse est un antidote aux effets muscariniques.
Le bromure de konstigminmine est un antagoniste de la cholinestérase, l'enzyme qui détruit normalement l'acétylcholine. L'action du bromure de Konstigminmine peut donc être brièvement décrite comme la potentialisation de l'acétylcholine naturelle.
Le bromure de konstigminmine est un composé d'ammonium quaternaire et est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration parentérale sous forme de méthylsulfate, la konstigminmine est rapidement éliminée avec une demi-vie plasmatique de 50 à 90 minutes et est excrétée dans l'urine sous forme inchangée de médicament et de métabolites. Il est métabolisé en partie par hydrolyse de la liaison ester.
La konstigminmine n'a pas été signalée comme ayant un potentiel mutagène ou cancérigène. Chez le rat, l'exposition aiguë et chronique provoque des changements dans la structure fine de la région de la plaque d'extrémité du muscle.
Aucun connu.
Aucun.