Katadolon forte

Traitement de la douleur aiguë chez l'adulte.

La drogue est catalane^® le fort doit être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par ex. La NSA ou les médicaments opioïdes faibles) sont contre-indiqués.

À l'intérieursans mâcher de pilule et boire suffisamment de liquide (de préférence de l'eau).

400 mg chacun (1 tableau.) 1 fois par jour. Cette dose est une dose quotidienne. Si une telle dose ne peut pas avoir un effet analgésique suffisant, les capsules catalanes peuvent être utilisées^® avec une dose quotidienne plus importante. La flupirtine doit se voir attribuer le temps le plus court possible pour obtenir une analgésie adéquate. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

Patients âgés (plus de 65 ans) et patients présentant une insuffisance rénale. Dose initiale de 200 mg (1/2 tableau.) 1 fois par jour. Selon l'intensité de la douleur et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 400 mg (1 tableau.) 1 fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 400 mg.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament à une dose plus élevée, les patients doivent être surveillés par un médecin.

Patients atteints d'hypoalbuminémie. La drogue est catalane^® forte n'est pas recommandé chez les patients atteints d'hypoalbuminémie, car aucun essai clinique n'a été mené chez les patients de ce groupe.

Enfants. La sécurité et l'efficacité de la flupirtine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. La drogue est catalane^® le fort ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant du médicament;

risque de développer une encéphalopathie hépatique et une cholestase, t.to. l'encéphalopathie peut se développer ou le cours de l'encéphalopathie ou de l'ataxie existante peut être exacerbé;

myasthénie lourde gravis en relation avec l'effet myorelactique de la flupirtine;

maladies hépatiques concomitantes ou alcoolisme;

utilisation simultanée de flupirting avec d'autres médicaments pouvant avoir un effet hépatotoxique (voir. "Instructions spéciales");

acouphènes récemment guéris ou existants, en raison du risque élevé d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques;

enfance jusqu'à 18 ans.

Les réactions indésirables sont classées par fréquence comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, mais <1/10); rarement (≥1 / 1000, mais <1/100); rarement (≥1 / 10000, mais <1/1000); très rarement (<1/1000000000000).

Du système hépatobiliaire: très souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

Du côté du système immunitaire : rarement - sensibilité accrue au médicament, réactions allergiques (dans certains cas accompagnées d'une température corporelle élevée, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées).

Du côté métabolique : souvent - manque d'appétit.

De la psyché : souvent - troubles du sommeil, dépression, excitation / nervosité; rarement - conscience confuse.

Du côté du système nerveux : souvent - étourdissements, tremblements, maux de tête.

Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.

Du côté de l'écran LCD: souvent - brûlures d'estomac, dyspepsie, nausées, vomissements, constipation, douleurs abdominales, muqueuse buccale sèche, météorisme, diarrhée.

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration accrue.

Autre: très souvent - fatigue / faiblesse (chez 15% des patients), notamment au début du traitement.

Les réactions indésirables dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exclusion des réactions allergiques). Dans de nombreux cas, ils disparaissent d'eux-mêmes à mesure qu'ils sont terminés ou après la fin du traitement.

Afin d'obtenir de nouvelles informations sur la sécurité du médicament, le catalan^® le fort fait l'objet d'une surveillance supplémentaire par les travailleurs médicaux. Il est recommandé de signaler chaque cas de réaction indésirable survenue dans le contexte de l'utilisation du médicament catalan^® fort. Cela vous permet de surveiller en permanence le rapport bénéfice / risque du médicament.

Des cas isolés de surdosage avec des intentions suicidaires sont signalés. Dans le même temps, la prise d'une dose de 5 g de flupirtine a provoqué les symptômes suivants: nausées, tachycardie, fatigue pathologique, pleurs, étourdissements, état de pré-évanouissement, perte de conscience, muqueuse orale sèche.

Après induction de vomissements ou utilisation de diurèse forcée, prise de charbon actif et introduction d'électrolytes, le bien-être a été rétabli en 6 à 12 heures. Aucune condition mortelle n'a été signalée.

Des études animales ont montré qu'un surdosage peut entraîner des troubles du système nerveux central, ainsi que des manifestations d'hépatotoxicité par le type d'amplification des troubles métaboliques dans le foie.

Traitement: symptomatique. L'antidote spécifique du médicament est inconnu.

La flupirtine est un représentant des médicaments - activateurs sélectifs des canaux neuronaux de potassium (Ouvre-canal neuronal sélectif - SNEPCO) - et fait référence aux analgésiques non médicamenteux de l'action centrale, ne provoquant pas de dépendance et de dépendance.

La flupirtine active le neuronal noir G K⁺- canaux de redressement interne. Sortie ionique K⁺ provoque une stabilisation du potentiel de repos et une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales. En conséquence, une inhibition indirecte des récepteurs se produit NMDA (N-méthyl-D-aspartat), depuis le blocage des récepteurs NMDA ions Mg²⁺ persiste jusqu'à la dépolarisation de la membrane cellulaire (effet antagoniste indirect sur NMDArécepteurs).

À des concentrations thérapeutiquement significatives, la flupirtine ne se lie pas à l'alpha₁- alpha₂récepteurs, 5-NT₁ (5-hydroxitryptofan) -, 5-NT₂-sérotonine, dopamine, benzodiazépine, opioïdes, récepteurs centraux de la m- et de la n-choline. Cet effet central de la flupirtine conduit à la mise en œuvre de trois effets principaux.

Effet analgétique

En raison de la découverte sélective du potentiel de K indépendant⁺- canaux de neurones avec une sortie concomitante d'ions K⁺ le potentiel de paix des neurones se stabilise. Neuron devient moins agité. Antagonisme indirect de la flupirtine en relation NMDAles récepteurs protègent les neurones depuis l'entrée des ions de Sa²⁺ Ainsi, l'effet sensibilisant de l'augmentation de la concentration intracellulaire des ions Sa est atténué.²⁺ Par conséquent, lorsque le neurone est excité, la transmission des impulsions nocyceptuelles ascendantes est inhibée.

Effet mirelaxatif

Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement soutenus par une absorption accrue des ions Sa²⁺ mitochondries, qui se produisent à des concentrations thérapeutiquement significatives. La dépression de la transmission des impulsions aux motoneurones et les effets correspondants sur les neurones d'insertion entraînent une diminution du stress musculaire. Ainsi, cet effet se manifeste principalement par rapport aux crampes musculaires locales, et non par rapport à l'ensemble des muscles.

L'effet sur les processus de chronisation

Les processus de chronisation doivent être considérés comme des processus de conduction neuronale en raison de la plasticité des fonctions neuronales. Par induction de processus intracellulaires, la plasticité des fonctions des neurones crée les conditions de mise en œuvre de mécanismes du type «d'invigation», dans lesquels il y a une augmentation de la réponse à chaque impulsion ultérieure. Le lancement de tels changements est largement responsable NMDArécepteurs (expression génique). Le blocage indirect de ces récepteurs sous l'influence de la flupirtine contrecarre la sensation d'augmentation de la douleur. La stabilisation du potentiel membranaire modifie le processus et, par conséquent, la sensibilité à la douleur diminue, des conditions défavorables pour une chronique cliniquement significative de la douleur sont créées. Si la douleur est déjà chronique, la stabilisation du potentiel membranaire facilite la «drashing» de la mémoire de la douleur et réduit ainsi la sensibilité à la douleur.

Absorption. Après avoir pris vers l'intérieur, environ 90% de la flupirtine est absorbée par l'écran LCD et, après administration rectale, environ 70% de la dose entrée est absorbée.

Après avoir pris de la flupirtine à des doses de 50 à 300 mg de sa concentration dans le plasma sanguin, les caractéristiques dépendent de la pratique.

Pharmacocinétique du médicament catalan^® le fort est dû aux caractéristiques de sa forme posologique: la fraction rapidement libérée de flupirtine (100 mg) et la fraction lentement libérée de flupirtine (300 mg).

Lorsqu'il est utilisé une fois, C_max la flupirtine 0,8 mcg / ml (0,4–1,5 mcg / ml) a été obtenue après 2,4 heures, et avec administration multiple (400 mg par jour pendant 7 jours) - après 1,9 heure, en plus C_max s'élevait à 1 mcg / ml (0,6–2,4 mcg / ml).

Sous l'influence de la nourriture, il y a une légère augmentation de l'aspiration (ASC_{0 - ∞} 14,1 mcg / ml · h contre 10,7 mcg / ml · h), ainsi qu'une augmentation de C_max (1 mcg / ml contre 0,8 mcg / ml), et le temps de réalisation C_max augmenté (3,2 h contre 2,4 h).

Métabolisme. Environ 3/4 de la dose acceptée de flupirtine est métabolisée dans le foie. Dans le cas du métabolisme, à la suite de l'hydrolyse de la structure uréthane (réaction de la phase I) et de l'acétylation de l'amine obtenue (réaction de la phase II), le métabolite M1 (2-amino-3-acétamino-6- (4- fluor) -benzylaminopiridine) est formé.

L'effet analgésique de ce métabolite est d'environ un quart de l'effet analgésique de la flupirtine, il est donc également impliqué dans l'effet thérapeutique de la flupirtine.

Un autre métabolite se forme lors du fractionnement oxydatif (réaction de la phase I) du fluorbenzène résiduel avec la connexion ultérieure (réaction de la phase II) de l'acide p-fluorobenzène obtenu avec la glycine. Ce métabolite (M2) n'a pas d'activité biologique.

À ce jour, aucune étude n'a été menée visant à trouver l'isopurment, qui est responsable de la trajectoire oxydative (moins significative) du métabolisme.

On suppose que la flupirtine a peu de potentiel d'interaction médicamenteuse.

La conclusion. La majeure partie de la dose adoptée de flupirtine (69%) est excrétée par les reins. Cette partie est caractérisée par les éléments suivants: 27% - inchangé, 28% - métabolite M1 (métabolisme acétylique), 12% - métabolite M2 (acide para-fluorogypurotique); le tiers restant se compose de plusieurs métabolites secondaires, dont la structure n'a pas encore été étudiée.

Une petite partie de la dose de fluhirtine est excrétée avec de l'urine et des excréments.

T_1/2 est d'environ 15 heures; en mangeant T_1/2 rétrécit. Le métabolite principal est affiché un peu plus lentement (T_1/2 environ 20 et 16 heures respectivement).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans) après plusieurs médicaments avec le catalan^® fort sur 1 table. par jour pendant 7 jours au milieu d'une augmentation des valeurs de distribution, une augmentation de l'ASC a été observée de 0 à 24 heures (ASC_0-24): 22,9 mcg / ml · h contre 16,8 mcg / ml · h pour un groupe témoin composé de patients plus jeunes; en outre, les patients plus âgés ont connu un allongement de T_1/2: 23,72 contre 15,94 heures.

De plus, chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min), une augmentation de l'ASC a été observée par rapport aux patients du groupe témoin_0-24: 23,11 contre 16,8 μg / ml · h, ainsi que l'allongement T_1/2: 20,01 h contre 15,94 h.

• Agent non arcotique analgésique [Autres analgésiques non médicamenteux, y compris les anti-stéroïdes et autres anti-inflammatoires]

Améliore les effets de l'alcool, des sédatifs et des myorelaxants.

Étant donné que la flupirtine se lie dans une large mesure aux protéines plasmatiques du sang, il est probable que d'autres médicaments utilisés simultanément avec le flupirting puissent être supplantés en raison des protéines plasmatiques du sang. À la suite de l'étude in vitro l'interaction de la flupirtine avec la warfarine, le diazépam, l'acide acétylsalicylique, la benzylpénicilline, la digoxine, le glyclamide, le propranolol, la clonidine a été révélée que ce n'est que lors de l'interaction avec la warfarine et le diazépam, évincer ce dernier de la connexion avec les protéines plasmatiques sanguines peut atteindre une telle augmentation dans lequel.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine et d'anticoagulants indirects - dérivés de la kumarine (varfarine) - une surveillance régulière de l'indice de prothrombine est recommandée afin d'ajuster en temps opportun la dose d'anticoagulants indirects.

Il n'y a pas de données sur l'interaction avec d'autres médicaments anticoagulants (y compris.h. acide acétylsalicylique).

L'utilisation simultanée de flupiriritine avec des médicaments pouvant affecter la fonction hépatique doit être évitée. L'utilisation combinée de flupirtine et de médicaments contenant du paracétamol et de la carbamazépine doit être évitée.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés prolongés, 400 mg. Dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 7 pièces. 1 bl. dans un pack carton.

Dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 10 pièces. 2 bl. dans un pack carton.

Dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 14 pièces. 1, 3 ou 6 bl. dans un pack carton.

Pas assez de données sur l'utilisation de la flupiritine pendant la grossesse. Dans des études expérimentales sur des animaux, la flupirtine a montré une toxicité pour la reproduction, mais pas une tératogénicité. Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. La drogue est catalane^® le fort ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La flupirtine, d'une quantité insignifiante, pénètre dans le lait maternel. À cet égard, le médicament est catalan^® Le formulaire ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement, sauf s'il existe un besoin extrême de prendre le médicament. Si nécessaire, utilisez le médicament catalan^® Forte doit arrêter l'allaitement pendant la lactation.

Selon la recette.

KTDL-RU-00137.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être contrôlée.

Les patients de plus de 65 ans ou présentant des signes d'insuffisance rénale sévère nécessitent une correction de la dose.

Pendant le traitement avec la drogue catalane^® Forte une fois par semaine devrait surveiller l'état de la fonction hépatique, t.to. pendant le traitement par la flupirine, il est possible d'augmenter l'activité des transaminases hépatiques, le développement de l'hépatite et l'insuffisance hépatique.

Si les résultats d'une étude hépatique présentent des anomalies ou s'il existe des symptômes cliniques qui indiquent des lésions hépatiques, l'utilisation du médicament catalan doit être arrêtée^® fort.

Les patients doivent être avertis qu'ils sont traités avec le médicament catalan^® le fort doit prêter attention à tout symptôme de lésions hépatiques (par ex. manque d'appétit, nausées, vomissements, douleurs abdominales, faiblesse, assombrissement de l'urine, jaunissement de la peau, démangeaisons cutanées). Si de tels symptômes apparaissent, la préparation du médicament catalan doit être arrêtée^® Forte et consulter d'urgence un médecin.

La drogue est catalane^® forte n'est pas recommandé chez les patients atteints d'hypoalbuminémie.

Dans le traitement du flupirting, des réactions de test faussement positives avec des rayures diagnostiques sur la bilirubine, l'urobilinogène et les protéines dans l'urine sont possibles.

Une réaction similaire est possible pour quantifier la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin. Lors de l'utilisation du médicament, dans certains cas, une coloration urinaire en vert peut être notée, ce qui n'est un signe clinique d'aucune pathologie.

Ce médicament fait l'objet d'une surveillance supplémentaire. Cela identifiera rapidement de nouvelles informations de sécurité. Les agents de santé doivent signaler toutes les réactions indésirables suspectées.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Catalan^® le fort peut affecter la concentration et la vitesse des réactions psychomoteurs humaines, même s'il est utilisé conformément aux instructions d'utilisation du médicament.

Patients souffrant de somnolence ou de vertiges pendant le traitement par le médicament catalan^® fort, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes.

Avec une utilisation simultanée avec de l'alcool, il est possible d'augmenter l'impact négatif sur la vitesse des réactions psychomoteurs.

• R52.0 Douleur aiguë

Pilules : oblongue double marque, droite d'un côté et avec du riz de l'autre, jaune clair ou jaune avec des embrayages clairs et sombres.