Katadolon

Traitement de la douleur aiguë de gravité légère à modérée chez l'adulte.

À l'intérieursans mâcher ni boire une petite quantité de liquide (de préférence de l'eau). Si possible, le médicament est pris en position verticale.

Dans des cas exceptionnels, la capsule du médicament est catalane^® vous pouvez ouvrir et saisir / entrer à travers la sonde uniquement le contenu de la capsule. Lorsque vous prenez le contenu de la capsule à l'intérieur, il est recommandé de neutraliser son goût amer en mangeant, comme une banane.

Appliquer 100 mg (1 capsule.) 3 à 4 fois par jour, si possible avec des intervalles égaux entre les réceptions. Avec douleur exprimée - 200 mg chacun (2 caps.) 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 600 mg (6 capsules.).

La dose est sélectionnée en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérance individuelle du médicament. Une dose efficace minimale doit être utilisée le plus court possible. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

Patients âgés de plus de 65 ans : au début du traitement, 100 mg (1 capsule sont utilisées.) 2 fois par jour le matin et le soir.

Patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou d'hypoalbuminémie: la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être contrôlée. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 300 mg (3 capsules.). S'il est nécessaire d'utiliser le médicament à une dose plus élevée, les patients doivent être surveillés par un médecin.

Patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée: la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être contrôlée; aucune correction de dose n'est requise.

hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant du médicament;

risque de développer une encéphalopathie hépatique et une cholestase, t.to. l'encéphalopathie peut se développer ou le cours de l'encéphalopathie ou de l'ataxie existante peut être exacerbé;

myasthénie gravis en relation avec l'effet myorelaxatif de la flupirtine;

maladies hépatiques concomitantes ou alcoolisme;

utilisation simultanée de flupirting avec d'autres médicaments pouvant avoir des effets hépatotoxiques;

acouphènes récemment guéris ou existants, en raison du risque élevé d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques;

enfance jusqu'à 18 ans.

Avec prudence : insuffisance rénale; hypoalbuminémie; vieillesse (patients de plus de 65 ans).

Les réactions indésirables sont classées par fréquence comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, mais <1/10); rarement (≥1 / 1000, mais <1/100); rarement (≥1 / 10000, mais <1/1000); très rarement (<1/1000000000000).

Du système hépatobiliaire: très souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

Du côté du système immunitaire : rarement - sensibilité accrue au médicament, réactions allergiques (dans certains cas accompagnées d'une température corporelle élevée, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées).

Du côté métabolique : souvent - manque d'appétit.

Du côté du système nerveux : souvent - troubles du sommeil, dépression, anxiété / nervosité, étourdissements, tremblements, maux de tête; rarement - une conscience confuse.

Du côté du corps de vue: rarement - déficience visuelle.

Du côté de l'écran LCD: souvent - dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs à l'estomac, constipation, douleurs abdominales, muqueuse à bouche sèche, météorisme, diarrhée.

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration.

Autre: très souvent - fatigue / faiblesse (chez 15% des patients), notamment au début du traitement.

Les effets secondaires dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exclusion des réactions allergiques). Dans de nombreux cas, ils disparaissent d'eux-mêmes à mesure qu'ils sont terminés ou après la fin du traitement.

Des cas isolés de surdosage avec des intentions suicidaires sont signalés. Dans le même temps, la prise d'une dose de 5 g de flupirtine a provoqué les symptômes suivants: nausées, tachycardie, prosternation, crybabyte, confusion, surdité de la conscience, sécheresse de la muqueuse buccale.

Après avoir vomi ou utilisé du diuréx forcé, pris du charbon actif et introduit des électrolytes, le bien-être a été rétabli en 6 à 12 heures. Aucune condition mortelle n'a été signalée.

En cas de surdosage ou de signes d'intoxication, il convient de garder à l'esprit la possibilité de violations par le système nerveux central, ainsi que de manifestations d'hépatotoxicité par le type d'amplification des troubles métaboliques dans le foie.

Traitement: symptomatique. L'antidote spécifique du médicament est inconnu.

La flupirtine est un représentant des activateurs sélectifs des canaux neuronaux de potassium (Ouvre-canal neuronal sélectif - SNEPCO) et fait référence aux analgésiques non opioïdes de l'action centrale.

La flupirtine active le neuronal noir G K⁺- canaux de redressement interne. Sortie ionique K⁺ provoque une stabilisation du potentiel de repos et une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales. En conséquence, une inhibition indirecte des récepteurs se produit NMDA (N-méthyl-D-aspartat), depuis le blocage des récepteurs NMDA ions Mg²⁺ persiste jusqu'à la dépolarisation de la membrane cellulaire (effet antagoniste indirect sur NMDArécepteurs).

À des concentrations thérapeutiquement significatives, la flupirtine ne se lie pas à l'alpha₁- alpha₂-, 5-NT₁- (5-hydroxitryptofan), 5-NT₂-sérotonine, dopamine, benzodiazépine, opioïdes, récepteurs centraux de la m- et de la n-choline.

Cet effet central de la flupirtine conduit à la mise en œuvre de trois effets principaux.

Effet analgétique

En raison d'une découverte sélective, le potentiel de K⁺- canaux de neurones avec une sortie concomitante d'ions K⁺ le potentiel de paix des neurones se stabilise. Neuron devient moins agité.

Antagonisme indirect de la flupirtine en relation NMDAles récepteurs protègent les neurones de l'entrée des ions Ca²⁺ Ainsi, l'effet sensibilisant de l'augmentation de la concentration intracellulaire des ions Sa est atténué.²⁺.

Par conséquent, lorsque le neurone est excité, la transmission des impulsions nocyceptuelles ascendantes est inhibée.

Effet mirelaxatif

Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement soutenus par une absorption accrue des ions Ca²⁺ mitochondries, qui se produisent à des concentrations thérapeutiquement significatives. Un effet myorelaxatif se produit à la suite de l'inhibition concomitante de la transmission impulsionnelle aux motoneurones et des effets correspondants des neurones d'insertion. Ainsi, cet effet se manifeste principalement par rapport aux crampes musculaires locales, et non par rapport à l'ensemble des muscles.

L'effet des processus de chronique

Les processus de chronologie doivent être considérés comme des processus de conduction neuronale en raison de la plasticité des fonctions des neurones. Par induction de processus intracellulaires, l'élasticité des fonctions des neurones crée les conditions de mise en œuvre de mécanismes du type «d'invigation», dans lesquels il y a une augmentation de la réponse à chaque impulsion ultérieure. Le lancement de tels changements est largement responsable NMDArécepteurs (expression génique). Le blocage indirect de ces récepteurs sous l'influence de la flupirtine conduit à la suppression de ces effets. Ainsi, des conditions défavorables sont créées pour la chronisation cliniquement significative de la douleur chronique, et dans le cas de douleurs chroniques précédemment présentes, pour «laver» la mémoire de la douleur en stabilisant le potentiel membranaire, ce qui entraîne une diminution de la sensibilité à la douleur.

Après prise à l'intérieur, la flupirtine rapidement et presque complètement (90%) est absorbée par l'écran LCD. Jusqu'à 75% de la dose acceptée est métabolisée dans le foie avec la formation des métabolites M1 et M2. Le métabolite actif M1 (2-amino-3-acétamino-6- (4-fluor) -benzylaminopiridine) se forme à la suite de l'hydrolyse de la structure uréthane (1ère phase de réaction) et de l'acétylation ultérieure (2e phase de réaction) et fournit une moyenne de 25% de l'activité analgésique de la flupirine. Un autre métabolite - M2 - n'est pas biologiquement actif, se forme à la suite de la réaction d'oxydation (1ère phase) du p-fluorobenzyle avec conjugaison ultérieure (2ème phase) de l'acide p-fluorobenzène avec la glycine.

Aucune étude sur l'isoprospection principalement impliquée dans la voie oxydative de la destruction n'a été menée. Il faut s'attendre à ce que la flupirtine n'ait qu'une petite capacité d'interaction.

T_1/2 la fluhirtine plasmatique sanguine est d'environ 7 heures (10 heures pour la substance principale et le métabolite M1), ce qui est suffisant pour assurer un effet analgésique.

La concentration de flupirtine dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose. Chez les personnes âgées (plus de 65 ans), une augmentation de T est observée par rapport aux jeunes patients_1/2 flupirtina (jusqu'à 14 heures pour une seule réception et jusqu'à 18,6 heures pour l'admission dans les 12 jours) et C_max le flupirting dans le plasma sanguin est respectivement 2 à 2,5 fois plus élevé.

Principalement affiché par les reins (69%): 27% - inchangé, 28% - sous forme de métabolite M1 (acétyl-métabolite), 12% - sous forme de métabolite M2 (acide p-fluorogypurotique); 1/3 de la dose entrée est dérivée sous forme de métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec de la bile et des excréments.

• Agent non arcotique analgésique [Autres analgésiques non médicamenteux, y compris les anti-stéroïdes et autres anti-inflammatoires]

Améliore les effets de l'alcool, des sédatifs et des myorelaxants. En raison du fait que la flupirtine se lie aux protéines, il faut tenir compte de la possibilité de son interaction avec d'autres médicaments adoptés simultanément (par exemple, acide acétylsalicylique, benzylpénicilline, digoxine, glyclamide, propranolol, clonidine, warfarine et diaepam) qui peut être remplacé par un flupirting dû aux protéines, qui peut les conduire. Cet effet peut notamment s'exprimer lors de la prise de warfarine ou de diazépam avec flupirting.

Avec la nomination simultanée de flupirtine et de dérivés de poulet, il est recommandé de surveiller régulièrement l'indice de prothrombine afin d'ajuster la dose de kumarine en temps opportun. Données sur l'interaction avec d'autres anti-coagulants ou anti-agrégants (y compris.h. acide acétylsalicylique) no. Lors de l'utilisation de la flupirtine avec des médicaments métabolisés dans le foie, une surveillance régulière du niveau des enzymes hépatiques est nécessaire. L'utilisation combinée de flupirtine et de médicaments contenant du paracétamol et de la carbamazépine doit être évitée.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Capsules, 100 mg. Dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 10 pièces. 1, 3 ou 5 ampoules dans un carton.

Pas assez de données sur l'utilisation de la flupiritine pendant la grossesse. Dans des études expérimentales sur des animaux, la flupirtine a montré une toxicité pour la reproduction, mais pas une tératogénicité. Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. La drogue est catalane^® ne peut être utilisé pendant la grossesse, sauf si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Selon des études, la flupirtine en petite quantité pénètre dans le lait maternel. À cet égard, le catalan^® ne peut pas être utilisé pendant l'allaitement, sauf s'il existe un besoin extrême de prendre le médicament. Si nécessaire, utilisez le médicament catalan^® pendant la lactation, l'allaitement doit être arrêté.

Selon la recette.

KTDL-RU-00074-DOC-06092017

La drogue est catalane^® doit être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par ex. La NSA ou les opioïdes légers) sont contre-indiqués.

Chez les patients dont la fonction rénale est réduite, la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être contrôlée.

Les patients de plus de 65 ans ou présentant des signes graves d'insuffisance rénale ou d'hypoalbuminémie nécessitent une correction de la dose.

Pendant le traitement avec la drogue catalane^® Une fois par semaine, l'état de la fonction hépatique doit être surveillé, t.to. pendant le traitement par la flupirine, il est possible d'augmenter l'activité des transaminases hépatiques, le développement de l'hépatite et l'insuffisance hépatique. Si les résultats d'une étude sur le foie s'écartent de la norme ou si des symptômes cliniques apparaissent qui indiquent des dommages au foie, l'utilisation du médicament Catalon doit être arrêtée^® Les patients doivent être avertis qu'ils sont traités avec le médicament catalan.^® il est nécessaire de faire attention à tout symptôme de lésions hépatiques (par exemple, manque d'appétit, nausées, vomissements, douleurs à l'estomac, fatigue, urine foncée, jaunisse, démangeaisons). Si de tels symptômes apparaissent, la préparation du médicament catalan doit être arrêtée^® et consulter d'urgence un médecin.

Dans le traitement du flupirting, des réactions de test faussement positives avec des rayures diagnostiques sur la bilirubine, l'urobilinogène et les protéines dans l'urine sont possibles. Une réaction similaire est possible pour quantifier la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin.

Lors de l'utilisation du médicament à fortes doses, dans certains cas, une coloration urinaire en vert peut être notée, ce qui n'est un signe clinique d'aucune pathologie.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Lorsque vous utilisez le médicament catalan^® il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de contrôler les mécanismes, car les patients peuvent développer une somnolence et des étourdissements, ce qui peut affecter la concentration et la vitesse des réactions psychomoteurs. Il est particulièrement important de s'en souvenir en buvant de l'alcool.

• R52.0 Douleur aiguë
• R52.9 La douleur n'est pas spécifiée

Capsules : gélatine solide opaque (corps et couvercle - brun-rouge), taille No. 2.

Contenu du capesil: poudre de blanc à jaune clair ou jaune grisâtre, ou vert clair.