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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.05.2022
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Traitement symptomatique de l'angine de poitrine stable chronique : L'ivabradine est indiquée pour le traitement symptomatique de l'angine de poitrine stable chronique chez les adultes atteints de maladie coronarienne avec un rythme sinusal normal et une fréquence cardiaque ≥70 bpm. L'ivabradine est indiquée: Chez les adultes incapables de tolérer ou avec une contre-indication à l'utilisation de bêta-bloquants; ou en association avec des bêta-bloquants chez les patients insuffisamment contrôlés avec une dose optimale de bêta-bloquant.
Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique : L'ivabradine est indiquée en classe d'insuffisance cardiaque chronique NYHA II à IV avec dysfonction systolique, chez les patients en rythme sinusal et dont la fréquence cardiaque est ≥75 bpm, en association avec une thérapie standard, y compris une thérapie bêta-bloquante ou lorsque la thérapie bêta-bloquante est contre-indiquée ou non tolérée..
Une indication est un terme utilisé pour la liste des affections ou symptômes ou maladies pour lesquels le médicament est prescrit ou utilisé par le patient. Par exemple, l'acétaminophène ou le paracétamol est utilisé pour la fièvre par le patient, ou le médecin le prescrit pour un mal de tête ou des douleurs corporelles. Maintenant, la fièvre, les maux de tête et les douleurs corporelles sont les indications du paracétamol. Un patient doit être conscient des indications des médicaments utilisés pour des conditions courantes car ils peuvent être pris en vente libre dans la pharmacie, ce qui signifie sans ordonnance du médecin.Hypertension
Métoprolol est indiqué pour le traitement de l'hypertension, pour abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels, principalement des accidents vasculaires cérébraux et des infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs d'une grande variété de classes pharmacologiques, y compris le métoprolol.
Le contrôle de l'hypertension artérielle doit faire partie de la gestion complète des risques cardiovasculaires, y compris, le cas échéant, le contrôle des lipides, la gestion du diabète, la thérapie antithrombotique, l'arrêt du tabac, l'exercice et l'apport limité en sodium. De nombreux patients auront besoin de plus d'un médicament pour atteindre les objectifs de pression artérielle. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, voir les lignes directrices publiées, telles que celles du Comité national mixte de prévention, de détection, d'évaluation et de traitement de la pression artérielle élevée (JNC) du Programme national d'éducation à la pression artérielle.
De nombreux médicaments antihypertenseurs, à partir de diverses classes pharmacologiques et avec différents mécanismes d'action, ont été montrés dans des essais contrôlés randomisés pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires, et on peut conclure qu'il s'agit d'une réduction de la pression artérielle, et non une autre propriété pharmacologique des médicaments, qui est largement responsable de ces avantages. Le bénéfice des résultats cardiovasculaires le plus important et le plus constant a été une réduction du risque d'accident vasculaire cérébral, mais des réductions de l'infarctus du myocarde et de la mortalité cardiovasculaire ont également été observées régulièrement.
Une pression systolique ou diastolique élevée entraîne un risque cardiovasculaire accru, et l'augmentation du risque absolu par mmHg est plus importante à des pressions sanguines plus élevées, de sorte que même des réductions modestes de l'hypertension sévère peuvent apporter un bénéfice substantiel. La réduction du risque relatif de la réduction de la pression artérielle est similaire dans toutes les populations à risque absolu variable, le bénéfice absolu est donc plus élevé chez les patients à risque plus élevé indépendamment de leur hypertension (par exemple, patients diabétiques ou hyperlipidémie) et ces patients devraient bénéficier d'un traitement plus agressif pour atteindre un objectif de pression artérielle plus faible.
Certains médicaments antihypertenseurs ont des effets de pression artérielle plus faibles (en monothérapie) chez les patients noirs, et de nombreux médicaments antihypertenseurs ont des indications et des effets approuvés supplémentaires (par ex., sur l'angine de poitrine, l'insuffisance cardiaque ou la maladie rénale diabétique). Ces considérations peuvent guider la sélection de la thérapie.
Le métoprolol peut être administré avec d'autres agents antihypertenseurs.
Angine de poitrine
Le métoprolol est indiqué dans le traitement à long terme de l'angine de poitrine, pour réduire les crises d'angine de poitrine et pour améliorer la tolérance à l'exercice.
Insuffisance cardiaque
Le métoprolol est indiqué pour le traitement de l'insuffisance cardiaque stable, symptomatique (NYHA classe II ou III) d'origine ischémique, hypertendue ou cardiomyopathique. Il a été étudié chez des patients recevant déjà des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques et, dans la majorité des cas, des digitaliques. Dans cette population, Metoprolol a diminué le taux de mortalité plus hospitalisation, principalement en réduisant la mortalité cardiovasculaire et les hospitalisations pour insuffisance cardiaque.
L'ivabradine agit en affectant l'activité électrique de votre cœur afin de ralentir la fréquence cardiaque.
L'ivabradine est utilisée chez certaines personnes souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, pour aider à réduire le risque de devoir être hospitalisé lorsque les symptômes s'aggravent. L'ivabradine n'est pas destinée à être utilisée si vous présentez déjà des symptômes d'insuffisance cardiaque qui se sont récemment aggravés avant de commencer ce médicament.
L'ivabradine peut également être utilisée à des fins non répertoriées dans ce guide de médication.
Metoprolol est utilisé seul ou avec d'autres médicaments pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension). L'hypertension artérielle ajoute à la charge de travail du cœur et des artères. Si elle continue pendant longtemps, le cœur et les artères peuvent ne pas fonctionner correctement. Cela peut endommager les vaisseaux sanguins du cerveau, du cœur et des reins, entraînant un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale. Une pression artérielle plus basse peut réduire le risque d'accidents vasculaires cérébraux et de crises cardiaques.
Metoprolol est également utilisé pour traiter les douleurs thoraciques sévères (angine de poitrine) et réduit le risque de crises cardiaques répétées. Il est donné aux personnes qui ont déjà eu une crise cardiaque. De plus, le métoprolol est utilisé pour traiter les patients atteints d'insuffisance cardiaque.
le métoprolol est un bêta-bloquant. Il agit en affectant la réponse aux impulsions nerveuses dans certaines parties du corps, comme le cœur. En conséquence, le cœur bat plus lentement et diminue la pression artérielle. Lorsque la pression artérielle est abaissée, la quantité de sang et d'oxygène est augmentée vers le cœur.
le métoprolol n'est disponible qu'avec la prescription de votre médecin.
La dose initiale recommandée d'Ivabradine est de 5 mg deux fois par jour avec les repas. Évaluez le patient après deux semaines et ajustez la dose pour obtenir une fréquence cardiaque au repos comprise entre 50 et 60 battements par minute (pm), comme indiqué dans le tableau 1. Par la suite, ajustez la dose au besoin en fonction de la fréquence cardiaque au repos et de la tolérabilité. La dose maximale est de 7,5 mg deux fois par jour.
Chez les patients ayant des antécédents de défauts de conduction ou d'autres patients chez lesquels la bradycardie pourrait conduire à un compromis hémodynamique, initier un traitement à 2,5 mg deux fois par jour avant d'augmenter la dose en fonction de la fréquence cardiaque.
Tableau 1: Réglage de la dose
Fréquence cardiaque | Réglage de la dose |
> 60 bpm | Augmenter la dose de 2,5 mg (administrée deux fois par jour) jusqu'à une dose maximale de 7,5 mg deux fois par jour |
50-60 bpm | Maintenez la dose |
<50 bpm ou signes et symptômes de bradycardie | Diminuer la dose de 2,5 mg (administrée deux fois par jour); si la dose actuelle est de 2,5 mg deux fois par jour, arrêtez le traitement * |
* |
Comment fourni
Formes posologiques et forces
Ivabradine 5 mg: comprimé pelliculé de couleur saumon, de forme ovale, sécable sur les deux bords, portant l'inscription «5» sur une face et coupée en deux sur l'autre face. Le comprimé est noté et peut être divisé en deux moitiés égales pour fournir une dose de 2,5 mg.
Ivabradine 7,5 mg: comprimé pelliculé de couleur saumon, de forme triangulaire, portant l'inscription «7.5» sur une face et uni sur l'autre face.
Stockage et manutention
Ivabradine 5 mg les comprimés sont formulés sous forme de comprimés pelliculés de couleur saumon, de forme ovale, sécables sur les deux bords, marqués «5» sur une face et coupés en deux sur l'autre face. Ils sont fournis comme suit:
Bouteilles de 60 comprimés (NDC 55513-800-60)
Bouteilles de 180 comprimés (NDC 55513-800-80)
Ivabradine 7,5 mg les comprimés sont formulés sous forme de comprimés pelliculés de couleur saumon, de forme triangulaire, portant l'inscription «7.5» sur une face et nature sur l'autre face. Ils sont fournis comme suit:
Bouteilles de 60 comprimés (NDC 55513-810-60)
Bouteilles de 180 comprimés (NDC 55513-810-80)
Stockage
Conserver à 25 ° C (77 ° F); excursions autorisées à 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).
Fabriqué pour: Amgen Inc. One Amgen Center Drive Thousand Oaks, Californie 91320-1799. Délivré: 04/2015
Infarctus du myocarde
Traitement précoce: Pendant la phase précoce de l'infarctus aigu du myocarde défini ou suspecté, initier le traitement par Metoprolol dès que possible après l'arrivée du patient à l'hôpital. Un tel traitement doit être instauré dans une unité de soins coronariens ou similaire immédiatement après la stabilisation de l'état hémodynamique du patient.
Commencer le traitement dans cette phase précoce avec l'administration intraveineuse de trois injections en bolus de 5 mg de métoprolol chacune; donner les injections à des intervalles d'environ 2 minutes. Pendant l'administration intraveineuse de Metoprolol, surveiller la pression artérielle, la fréquence cardiaque et l'électrocardiogramme.
Chez les patients qui tolèrent la dose intraveineuse complète (15 mg), initier les comprimés de métoprolol, 50 mg toutes les 6 heures, 15 minutes après la dernière dose intraveineuse et continuer pendant 48 heures. Par la suite, la posologie d'entretien est de 100 mg par voie orale deux fois par jour.
Démarrer les patients qui semblent ne pas tolérer la dose intraveineuse complète sur les comprimés de métoprolol soit 25 mg ou 50 mg toutes les 6 heures (selon le degré d'intolérance) 15 minutes après la dernière dose intraveineuse ou dès que leur état clinique le permet. Chez les patients présentant une intolérance sévère, arrêter Metoprolol.
Populations spéciales
Patients pédiatriques: Aucune étude pédiatrique n'a été réalisée. L'innocuité et l'efficacité de Metoprolol chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Insuffisance rénale: Aucun ajustement posologique de Metoprolol n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique: Les taux sanguins de métoprolol devraient augmenter considérablement chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Par conséquent, Metoprolol doit être initié à faibles doses avec une titration progressive prudente de la dose en fonction de la réponse clinique.
Patients gériatriques (> 65 ans): En général, utilisez une faible dose initiale chez les patients âgés compte tenu de leur fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse.
Mode d'administration
L'administration parentérale de Metoprolol (ampoule) doit se faire dans un cadre avec une surveillance intensive.
Remarque:
Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement à la recherche de particules et de décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent.
Comment fourni
Injection Metoprolol®
Injection de métoprolol, USP
Ampuls 5 ml - contenant chacun 5 mg de métoprolol
Carton de 10 ampoules
Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur l'ivabradine?
Hypersensibilité à l'ivabradine ou à tout excipient d'Ivabradine.
Fréquence cardiaque au repos <60 bpm avant le traitement; choc cardiogénique; infarctus aigu du myocarde; hypotension sévère (<90/50 mmHg); insuffisance hépatique sévère; syndrome des sinus malades; bloc sino-auriculaire; insuffisance cardiaque instable ou aiguë; dépendant du stimulateur cardiaque; angine instable; bloc AV de 3e degré.
Association avec de forts inhibiteurs du cytochrome P-450 3A4, par exemple, des antifongiques azolés (cétoconazole, itraconazole), des antibiotiques macrolides (clarithromycine, érythromycine orale, josamycine, télithromycine), des inhibiteurs de la protéase du VIH (nelfinavir, ritonavir) et néfazodone.
Utilisation pendant la grossesse: Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des mesures contraceptives appropriées pendant le traitement.
Il n'y a pas ou peu de données sur l'utilisation de l'ivabradine chez la femme enceinte. Des études chez l'animal ont montré une toxicité pour la reproduction. Ces études ont montré des effets embryotoxiques et tératogènes. Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. Par conséquent, l'ivabradine est contre-indiquée pendant la grossesse.
Utilisation en lactation: Les études animales indiquent que l'ivabradine est excrétée dans le lait. Par conséquent, l'ivabradine est contre-indiquée pendant l'allaitement. Les femmes qui ont besoin d'un traitement par l'ivabradine doivent arrêter l'allaitement et choisir une autre façon de nourrir leur enfant.
Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Metoprolol?
Vous ne devez pas utiliser ce médicament si vous êtes allergique au métoprolol, ou si vous avez un problème cardiaque grave tel qu'un bloc cardiaque, un syndrome des sinus malades ou une fréquence cardiaque lente.
Avant de prendre du métoprolol, informez votre médecin si vous souffrez d'insuffisance cardiaque congestive, d'hypotension artérielle, de problèmes de circulation, de phéochromocytome, d'asthme ou d'autres problèmes respiratoires, de diabète, de dépression, de maladie du foie ou des reins, d'un trouble thyroïdien ou d'allergies sévères.
Le métoprolol peut altérer votre pensée ou vos réactions. Soyez prudent si vous conduisez ou faites quelque chose qui vous oblige à être vigilant.
Boire de l'alcool peut augmenter certains effets secondaires du métoprolol.
N'arrêtez pas de prendre du métoprolol sans d'abord en parler à votre médecin. Arrêter soudainement peut aggraver votre état.
Si vous avez besoin d'une intervention chirurgicale, dites au chirurgien à l'avance que vous utilisez du métoprolol.
Le métoprolol n'est qu'une partie d'un programme complet de traitement de l'hypertension qui peut également inclure un régime alimentaire, de l'exercice et un contrôle du poids. Suivez votre alimentation, vos médicaments et vos routines d'exercice de très près si vous êtes traité pour hypertension.
Si vous êtes traité pour l'hypertension artérielle, continuez à utiliser ce médicament même si vous vous sentez bien. L'hypertension artérielle ne présente souvent aucun symptôme. Vous devrez peut-être utiliser des médicaments contre l'hypertension pour le reste de votre vie.
Utilisez de l'ivabradine selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.
- Ivabradine est livré avec une fiche d'information supplémentaire pour les patients appelée guide de médicaments. Lisez-le attentivement. Relisez-le à chaque fois que vous obtenez de l'ivabradine remplie.
- Prenez de l'ivabradine par voie orale avec les repas.
- Prenez ce qu'on vous a dit, même si vous vous sentez bien.
- Pour en tirer le meilleur parti, ne manquez pas les doses.
- Si vous manquez une dose d'ivabradine, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.
Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser l'ivabradine.
Utilisez Metoprolol selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.
- Metoprolol est généralement administré par injection au bureau, à l'hôpital ou à la clinique de votre médecin. Si vous utilisez Metoprolol à la maison, un fournisseur de soins de santé vous apprendra à l'utiliser. Assurez-vous de comprendre comment utiliser Metoprolol. Suivez les procédures qui vous sont enseignées lorsque vous utilisez une dose. Contactez votre professionnel de la santé si vous avez des questions.
- N'utilisez pas Metoprolol s'il contient des particules, est trouble ou décoloré, ou si le flacon est fissuré ou endommagé.
- Gardez ce produit, ainsi que des seringues et des aiguilles, hors de portée des enfants et des animaux de compagnie. Ne réutilisez pas d'aiguilles, de seringues ou d'autres matériaux. Demandez à votre professionnel de la santé comment éliminer ces matériaux après utilisation. Suivez toutes les règles locales d'élimination.
- Si vous manquez une dose de métoprolol, utilisez-la dès que possible. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. N'utilisez pas 2 doses à la fois.
Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Metoprolol.
Il existe des utilisations spécifiques et générales d'un médicament ou d'un médicament. Un médicament peut être utilisé pour prévenir une maladie, traiter une maladie sur une période ou guérir une maladie. Il peut également être utilisé pour traiter le symptôme particulier de la maladie. La consommation de drogues dépend de la forme que prend le patient. Il peut être plus utile sous forme d'injection ou parfois sous forme de comprimés. Le médicament peut être utilisé pour un seul symptôme troublant ou une affection mortelle. Bien que certains médicaments puissent être arrêtés après quelques jours, certains médicaments doivent être poursuivis pendant une période prolongée pour en bénéficier.Utilisation: Indications étiquetées
Insuffisance cardiaque: Réduire le risque d'hospitalisation pour aggravation de l'insuffisance cardiaque chez les patients adultes avec stable, symptomatique (NYHA classe II à III selon les directives ACC / AHA / HFSA sur l'insuffisance cardiaque [Yancy 2016] insuffisance cardiaque chronique avec fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤35%, qui sont en rythme sinusal avec une fréquence cardiaque au repos ≥70 battements par minute (bpm) et sont soit sur des doses maximales tolérées de bêta-bloquants, soit sur une contre-indication à l'utilisation de bêta-bloquants.
Utilisations hors étiquette
Tachycardie sinusale inappropriée
Les données d'un petit essai prospectif, randomisé et contrôlé par placebo, ont démontré que l'ivabradine réduisait considérablement la fréquence cardiaque diurne et améliorait la tolérance à l'exercice et les symptômes chez les patients atteints de tachycardie sinusale inappropriée (IST). Des données supplémentaires peuvent être nécessaires pour définir davantage le rôle de l'ivabradine dans cette condition.
Basée sur les directives de l'American College of Cardiology / American Heart Association / Heart Rhythm Society pour la gestion des patients atteints d'arythmies supraventriculaires, l'ivabradine peut être une option de traitement raisonnable pour la gestion continue de l'IST symptomatique
Angine de poitrine stable
Un essai multicentrique contrôlé par placebo évaluant l'ajout d'ivabradine au traitement actuel contre l'angine de poitrine stable n'a démontré aucune différence significative dans l'incidence des points finaux primaires (composite du décès par événements cardiovasculaires ou infarctus du myocarde non mortel) ou incidence des composants du point final primaire. Dans un essai à centre unique contrôlé par placebo, l'ivabradine en association avec l'aténolol a considérablement amélioré l'endurance totale de l'exercice par rapport à l'aténolol seul chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. La rentabilité clinique et à long terme de l'ajout d'ivabradine au bêta-bloquant ou au blocage des canaux calciques est inconnue.
Selon les directives européennes et britanniques, l'ivabradine est recommandée comme traitement de deuxième intention (ou comme traitement de première ligne chez certains patients) pour le traitement des adultes souffrant d'angine de poitrine stable chronique. L'ivabradine est approuvée en Europe pour le traitement symptomatique des patients souffrant d'angine de poitrine stable chronique, de rythme sinusal normal et d'une fréquence cardiaque d'au moins 70 bpm, en particulier en monothérapie dans les cas qui ne répondent pas ou ne tolèrent pas aux bêta-bloquants, ou en tant que traitement complémentaire dans les cas non contrôlés par les bêta-bloquants seuls. Les directives américaines fournissent une pharmacologie et des preuves de l'ivabradine; cependant, comme l'ivabradine n'a pas été approuvée aux États-Unis lors de la publication des directives, aucune recommandation spécifique n'a été formulée concernant son utilisation.
Il existe des utilisations spécifiques et générales d'un médicament ou d'un médicament. Un médicament peut être utilisé pour prévenir une maladie, traiter une maladie sur une période ou guérir une maladie. Il peut également être utilisé pour traiter le symptôme particulier de la maladie. La consommation de drogues dépend de la forme que prend le patient. Il peut être plus utile sous forme d'injection ou parfois sous forme de comprimés. Le médicament peut être utilisé pour un seul symptôme troublant ou une affection mortelle. Bien que certains médicaments puissent être arrêtés après quelques jours, certains médicaments doivent être poursuivis pendant une période prolongée pour en bénéficier.Utilisation: Indications étiquetées
Angine de poitrine: Traitement à long terme de l'angine de poitrine.
Insuffisance cardiaque avec fraction d'éjection réduite (formulation orale ER): Traitement de l'insuffisance cardiaque stable, symptomatique (NYHA classe II ou III) d'origine ischémique, hypertendue ou cardiomyopathique pour réduire le taux de mortalité plus l'hospitalisation chez les patients recevant déjà des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des diurétiques et / ou de la digoxine.
Hypertension: Gestion de l'hypertension. Remarque: Les bêta-bloquants le sont ne pas recommandé en thérapie de première intention (ACC / AHA [Whelton 2017]).
Infarctus du myocarde: Traitement de l'infarctus aigu du myocarde hémodynamiquement stable pour réduire la mortalité cardiovasculaire (injection à utiliser en association avec un traitement d'entretien oral au métoprolol).
Utilisations hors étiquette
Fibrillation auriculaire / flottement
Basé sur la ligne directrice 2014 de l'American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) pour la prise en charge des patients atteints de fibrillation auriculaire (AF), l'utilisation de bêta-bloquants, y compris le métoprolol, pour le ventriculaire le contrôle chez les patients atteints de paroxystique, persistante ou permanente est efficace et permanent.
Prévention de la fibrillation auriculaire après une chirurgie cardiaque
Sur la base des directives de l'American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) pour la chirurgie de pontage aortocoronarien, les bêta-bloquants sont recommandés pour aider à prévenir la fibrillation auriculaire postopératoire.
Cardiomyopathie hypertrophique
Basé sur la ligne directrice de l'American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) pour le diagnostic et le traitement de la cardiomyopathie hypertrophique, un bêta-bloquant (par exemple, le métoprolol) est un agent efficace et recommandé pour le traitement des symptômes (par exemple, angine de poitrine, dyspnée) chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique obstructive ou non obstructive.
Syndrome de Marfan avec anévrisme aortique
Basé sur l'American College of Cardiology Foundation / American Heart Association / American Association for Thoracic Surgery (ACCF / AHA / AATS) ligne directrice pour le diagnostic et la prise en charge des patients atteints d'une maladie aortique thoracique, un bêta-bloquant (par exemple, métoprolol) est un agent efficace et recommandé pour réduire le taux de dilatation aortique chez les patients atteints du syndrome de Marfan et de l'anévrisme aortique, sauf si une contre-indication existe.
Prophylaxie migraineuse
Les données de petits essais randomisés et contrôlés par des actifs soutiennent l'utilisation du métoprolol pour la prévention des migraines.
Basé sur des directives fondées sur des preuves pour le traitement pharmacologique pour la prévention de la migraine épisodique chez les adultes de l'American Academy of Neurology et de l'American Headache Society, le métoprolol est efficace pour la prévention de la migraine chez les adultes.
Tachycardie supraventriculaire (par exemple, tachycardie réentrante nodale auriculo-ventriculaire, tachycardie réentrante auriculo-ventriculaire, tachycardie auriculaire focale)
Basé sur l'American College of Cardiology / American Heart Association / Heart Rhythm Society (ACC / AHA / HRS) directives pour la prise en charge des patients adultes atteints de tachycardie supraventriculaire, l'utilisation d'un bêta-bloquant oral ou intraveineux, y compris le métoprolol, est efficace et recommandé pour une variété de tachycardies supraventriculaires symptomatiques (tachycardie réentrante nodale auriculo-ventriculaire [AVNRT] tachycardie réentrante auriculo-ventriculaire [AVRT] tachycardie auriculaire focale [À] et tachycardie auriculaire multifocale [MAT]. Chez les patients sans pré-excitation, le métoprolol intraveineux est recommandé pour un traitement aigu chez les patients hémodynamiquement stables et le métoprolol oral est recommandé pour la prise en charge continue des tachycardies supraventriculaires symptomatiques chez les patients qui ne sont pas candidats ou préfèrent ne pas subir d'ablation par cathéter.
Le métoprolol intraveineux ou oral peut être utile pour le contrôle des taux dans le traitement aigu ou la prise en charge continue de patients hémodynamiquement stables avec un flutter auriculaire.
Thyrotoxicose
Sur la base des directives de l'American Thyroid Association pour le diagnostic et la gestion de l'hyperthyroïdie et d'autres causes de thyrotoxicose, les bêta-bloquants, y compris le métoprolol, sont efficaces et recommandés dans le traitement de la thyrotoxicose symptomatique. Les bêta-bloquants doivent également être pris en compte chez les patients asymptomatiques qui présentent un risque accru de complications dues à une aggravation de l'hyperthyroïdie.
Arythmies ventriculaires
Basé sur les directives de l'American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) pour la prise en charge des patients atteints d'arythmies ventriculaires et la prévention de la mort cardiaque subite, les bêta-bloquants sont efficaces pour contrôler les arythmies ventriculaires et ventriculaires rythmes prématurés.
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront l'ivabradine?
Interactions pharmacodynamiques: utilisation concomitante non recommandée: médicaments prolongeant le QT: Médicaments cardiovasculaires prolongeant l'intervalle QT (par exemple, quinidine, disopyramide, bépridil, sotalol, ibutilide, amiodarone); médicaments non cardiovasculaires prolongeant l'intervalle QT (par exemple, pimozide, ziprasidone, sertindole, méfloquine, halofantrine, pentamidine, cisapride, IV).
L'utilisation concomitante de médicaments cardiovasculaires et non cardiovasculaires prolongeant le QT avec l'ivabradine doit être évitée car l'allongement de l'intervalle QT peut être exacerbé par la réduction de la fréquence cardiaque. Si la combinaison semble nécessaire, une surveillance cardiaque étroite est nécessaire.
Utilisation concomitante avec précaution: Diurétiques appauvrissant le potassium (diurétiques thiazidiques et en boucle): L'hypokaliémie peut augmenter le risque d'arythmie. L'ivabradine pouvant provoquer une bradycardie, la combinaison résultante d'hypokaliémie et de bradycardie est un facteur prédisposant au début des arythmies sévères, en particulier chez les patients atteints du syndrome du QT long, qu'ils soient congénitaux ou induits par une substance.
Interactions pharmacocinétiques: cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4) : L'ivabradine est métabolisée uniquement par le CYP3A4 et c'est un très faible inhibiteur de ce cytochrome. Il a été démontré que l'ivabradine n'influence pas le métabolisme et les concentrations plasmatiques des autres substrats du CYP3A4 (inhibiteurs légers, modérés et forts). Les inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4 sont susceptibles d'interagir avec l'ivabradine et d'influencer son métabolisme et sa pharmacocinétique dans une mesure cliniquement significative. Des études d'interaction médicamenteuse ont établi que les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent les concentrations plasmatiques d'ivabradine, tandis que les inducteurs les diminuent. Des concentrations plasmatiques accrues d'ivabradine peuvent être associées au risque de bradycardie excessive.
Contre-indication de l'utilisation concomitante: L'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4, par exemple, les antifongiques azolés (cétoconazole, itraconazole), les antibiotiques macrolides (clarithromycine, érythromycine orale, josamycine, télithromycine), les inhibiteurs de la protéase du VIH (nelfinavir, ritonavir) et la néfazodone est contre-indiquée. Les puissants inhibiteurs du CYP3A4, le kétoconazole (200 mg une fois par jour) et la josamycine (1 g deux fois par jour) ont augmenté l'exposition plasmatique moyenne à l'ivabradine de 7 à 8 fois.
Utilisation concomitante non recommandée: inhibiteurs modérés du CYP3A4: Des études d'interaction spécifiques chez des volontaires sains et des patients ont montré que la combinaison d'ivabradine avec les agents réducteurs de fréquence cardiaque diltiazem ou vérapamil a entraîné une augmentation de l'exposition à l'ivabradine (augmentation de 2 à 3 de l'ASC) et une réduction supplémentaire de la fréquence cardiaque de 5 bpm. L'utilisation concomitante d'ivabradine avec ces médicaments n'est pas recommandée.
Utilisation concomitante avec des précautions: inhibiteurs modérés du CYP3A4: L'utilisation concomitante d'ivabradine avec d'autres inhibiteurs modérés du CYP3A4 (par exemple, le fluconazole) peut être envisagée à la dose initiale de 2,5 mg deux fois par jour et si la fréquence cardiaque au repos est> 60 bpm, avec surveillance de la fréquence cardiaque.
Jus de pamplemousse: L'exposition à l'ivabradine a été multipliée par 2 après la co-administration avec du jus de pamplemousse. Par conséquent, la consommation de jus de pamplemousse doit être limitée pendant le traitement par l'ivabradine.
Inducteurs CYP3A4: Inducteurs du CYP3A4 [par exemple, rifampicine, barbituriques, phénytoïne, Hypericum perforatum (St. Millepertuis)] peut diminuer l'exposition et l'activité à l'ivabradine. L'utilisation concomitante de médicaments induisant le CYP3A4 peut nécessiter un ajustement de la dose d'ivabradine. L'association d'ivabradine 10 mg deux fois par jour avec St. Il a été démontré que le millepertuis réduisait de moitié l'ASC de l'ivabradine. La prise de St. Le moût de John doit être restreint pendant le traitement par l'ivabradine.
Autre utilisation concomitante: Des études spécifiques d'interaction médicamenteuse n'ont montré aucun effet cliniquement significatif des médicaments suivants sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de l'ivabradine: inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole, lansoprazole), sildénafil, inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (simvastatine), dihydropyridine inhibiteurs calciques (amylodipine). De plus, il n'y a eu aucun effet cliniquement significatif de l'ivabradine sur la pharmacocinétique de la simvastatine, de l'amlodipine, de la lacidipine, sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de la digoxine, de la warfarine et sur la pharmacodynamique de l'aspirine.
Dans les essais cliniques pivots de phase III, les médicaments suivants étaient systématiquement combinés avec l'ivabradine sans preuve de problèmes de sécurité: inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes de l'angiotensine II, β-bloquants, diurétiques, anti-aldostérone, nitrates à action courte et longue, inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, fibrates,.
Population pédiatrique: Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez l'adulte.
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Metoprolol?
Le métoprolol est un substrat du CYP2D6. Les médicaments qui inhibent le CYP2D6 peuvent avoir un effet sur la concentration plasmatique de métoprolol. Des exemples de médicaments qui inhibent le CYP2D6 sont la quinidine, la terbinafine, la paroxétine, la fluoxétine, la sertraline, le célécoxib, le propafénon et la diphénhydramine. Lorsque le traitement avec ces médicaments est instauré, la dose de métoprolol peut devoir être réduite pour les patients traités par Metoprolol.
Les combinaisons suivantes avec Metoprolol doivent être évitées : Dérivés d'acide barbiturique: Les barbituriques (enquêtés pour le pentobarbital) induisent le métabolisme du métoprolol par induction enzymatique.
Propafénone: Lors de l'administration de propafénone à 4 patients sous traitement par métoprolol, les concentrations plasmatiques de métoprolol ont augmenté de 2 à 5 fois et 2 patients ont présenté des effets secondaires typiques du métoprolol. L'interaction a été confirmée chez 8 volontaires sains. L'interaction s'explique probablement par le fait que la propafénone, de même que la quinidine, inhibe le métabolisme du métoprolol via le cytochrome P450 2D6. La combinaison est probablement difficile à manipuler car la propafénone possède également des propriétés de blocage des récepteurs bêta.
Verapamil : En association avec des médicaments bloquant les récepteurs bêta (décrits pour l'aténolol, le propranolol et le pindolol), le vérapamil peut provoquer une bradycardie et une baisse de la pression artérielle.
Le vérapamil et les bêta-bloquants ont des effets inhibiteurs additifs sur la conduction AV et la fonction sinusnode.
Les combinaisons suivantes avec Metoprolol peuvent nécessiter un médicament modifié
Posologie:
Amiodarone: Un rapport de cas suggère que les patients traités par l'amiodarone peuvent développer une bradycardie sinusale prononcée lorsqu'ils sont traités simultanément avec du métoprolol. L'amiodarone a une demi-vie extrêmement longue (environ 50 jours), ce qui implique que des interactions peuvent se produire pendant longtemps après le retrait du médicament.Antiarythmiques, classe I : Les antiarythmiques de classe I et les médicaments de blocage des récepteurs bêta ont des effets inotropes négatifs additifs qui peuvent entraîner des effets secondaires hémodynamiques graves chez les patients présentant une insuffisance de la fonction ventriculaire gauche. La combinaison doit également être évitée dans le «syndrome des sinus malades» et la conduction AV pathologique. L'interaction est mieux documentée pour la disopyramide.
Médicaments anti-inflammatoires / antirhumatismaux non stéroïdiens (AINS) : Il a été démontré que l'antiphlogistique NSAID contrecarre l'effet antihypertenseur des médicaments bloquant les récepteurs bêta. L'indométhacine a été étudiée principalement. Cette interaction ne se produit probablement pas avec le sulindac. Une étude d'interaction négative sur le diclofénac a été réalisée.
Diphénhydramine: La diphénhydramine diminue (2,5 fois) la clairance du métoprolol en alpha-hydroximétoprolol via le CYP2D6 chez les personnes hydroxylantes rapides. Les effets du métoprolol sont améliorés. La diphénhydramine peut probablement inhiber le métabolisme d'autres substrats du CYP2D6.
Glycosides digitaliques: Les glycosides digitaliques associés aux bêta-bloquants peuvent augmenter le temps de conduction AV et induire une bradycardie.
Diltiazem : Les bloqueurs du diltiazem et du récepteur bêta ont des effets inhibiteurs additifs sur la fonction AV-conduction et sinusnode. Une bradycardie prononcée a été observée (rapports de cas) lors d'un traitement combiné avec du diltiazem.
Épinéphrine: Il y a environ 10 rapports sur des patients traités par des bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta (y compris le pindolol et le propranolol) qui ont développé une hypertension et une bradycardie prononcées après l'administration d'épinéphrine (adrénaline). Ces observations cliniques ont été confirmées dans des études menées chez des volontaires sains. Il a également été suggéré que l'épinéphrine dans les anesthésiques locaux peut provoquer ces réactions lors de l'administration intravasale. Le risque est probablement moindre avec les bêta-récepteurs cardiosélectifs.
Phénylpropanolamine: La phénylpropanolamine (norephédrine) en doses uniques de 50 mg peut augmenter la pression artérielle diastolique aux valeurs pathologiques chez des volontaires sains. Le propranolol contrecarre généralement l'augmentation de la pression artérielle induite par la phénylpropanolamine. Cependant, les bloqueurs des récepteurs bêta peuvent provoquer des réactions hypertensives paradoxales chez les patients qui prennent des doses élevées de phénylpropranolamine. Une crise hypertensive pendant le traitement avec uniquement de la phénylpropanolamine a été décrite dans quelques cas.
Quinidine : La quinidine inhibe le métabolisme du métoprolol dans les hydroxylateurs dits rapides (> 90% en Suède) avec des taux plasmatiques nettement élevés et un bêta-bloquant amélioré. Une interaction correspondante peut se produire avec d'autres bêta-bloquants métabolisés par la même enzyme (cytochrome P450 2D6).
Clonidine: La réaction hypertensive lorsque la clonidine est soudainement retirée peut être potentialisée par les bêta-bloquants. Si le traitement concomitant par la clonidine doit être interrompu, le médicament bêta-bloquant doit être retiré plusieurs jours avant la clonidine.
Rifampicine : La rifampicine peut induire le métabolisme du métoprolol, entraînant une diminution des taux plasmatiques.
Les patients recevant un traitement concomitant avec d'autres bêta-bloquants (c.-à-d. Gouttes oculaires) ou inhibiteurs de la MAO doivent être surveillés de près. Chez les patients recevant un traitement par bêta-récepteur, les anesthésiques par inhalation améliorent l'effet cardio-dépresseur. Les doses d'antidiabétiques oraux peuvent devoir être réajustées chez les patients recevant des bêta-bloquants. La concentration plasmatique de métoprolol peut augmenter lorsque la cimétidine ou l'hydralazine sont administrés simultanément.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de l'ivabradine?
Les effets indésirables cliniquement significatifs qui apparaissent dans d'autres sections de l'étiquetage comprennent:
- Toxicité fœtale
- Fibrillation auriculaire
- Bradycardie et perturbations de conduction
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans le traitement de l'insuffisance cardiaque systolique avec l'essai If inhibiteur de l'ivabradine (SHIFT), la sécurité a été évaluée chez 3260 patients traités par Ivabradine et 3278 patients sous placebo. La durée médiane de l'exposition à l'ivabradine était de 21,5 mois.
Les effets indésirables les plus courants du médicament dans l'essai SHIFT sont présentés dans le tableau 2.
Tableau 2: Effets indésirables du médicament avec des taux ≥ 1,0% plus élevés sur l'ivabradine que sur le placebo survenant à> 1% sur l'ivabradine dans SHIFT
Ivabradine N = 3260 | Placebo N = 3278 | |
Bradycardie | 10% | 2,2% |
Hypertension, tension artérielle augmentée | 8,9% | 7,8% |
Fibrillation auriculaire | 8,3% | 6,6% |
Phosphènes, luminosité visuelle | 2,8% | 0,5% |
Phénomènes lumineux (Phosphènes)
Les phosphènes sont des phénomènes décrits comme une luminosité transitoirement améliorée dans une zone limitée du champ visuel, des halos, une décomposition de l'image (effets stroboscopiques ou kaléidoscopiques), des lumières vives colorées ou plusieurs images (persistance rétinienne). Les phosphènes sont généralement déclenchés par des variations soudaines de l'intensité lumineuse. L’ivabradine peut provoquer des phosphènes, qui seraient médiés par les effets de l’ivabradine sur les photorécepteurs rétiniens. L'encart se produit généralement au cours des 2 premiers mois de traitement, après quoi ils peuvent survenir à plusieurs reprises. Les phosphènes ont généralement été signalés comme étant d'intensité légère à modérée et ont conduit à l'arrêt du traitement chez <1% des patients; la plupart ont disparu pendant ou après le traitement.
Expérience post-commercialisation
Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer leur fréquence de manière fiable ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de l'ivabradine: syncope, hypotension, œdème de Quincke, érythème, éruption cutanée, prurit, urticaire, vertiges, diplopie et déficience visuelle.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles du métoprolol?
Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique. Les informations sur les effets indésirables des essais cliniques fournissent cependant une base pour identifier les événements indésirables qui semblent liés à la consommation de drogues et pour approximer les taux.
Hypertension et angine de poitrine: la plupart des effets indésirables ont été légers et transitoires. Les effets indésirables les plus courants (> 2%) sont la fatigue, les étourdissements, la dépression, la diarrhée, l'essoufflement, la bradycardie et les éruptions cutanées.
Insuffisance cardiaque: dans l'étude MERIT-HF comparant le succinate de métoprolol à des doses quotidiennes allant jusqu'à 200 mg (dose moyenne 159 mg une fois par jour; n = 1990) au placebo (n = 2001), 10,3% des patients succinate de métoprolol arrêté pour événements indésirables vs. 12,2% des patients sous placebo.
Le tableau ci-dessous répertorie les effets indésirables dans l'étude MERIT-HF survenus à une incidence ≥ 1% dans le groupe succinate de métoprolol et supérieurs au placebo de plus de 0,5%, quelle que soit l'évaluation de la causalité.
Effets indésirables survenus dans l'étude MERIT-HF à une incidence ≥ 1% dans le groupe succinate Metoprolol et plus grand que placebo de plus de 0,5%
Événements indésirables postopératoires: dans un randomisé, en double aveugle, essai contrôlé par placebo de 8351 patients atteints ou à risque de maladie athérosclérotique subissant une chirurgie non vasculaire et qui ne prenaient pas de traitement bêta-bloquant, le succinate de métoprolol 100 mg a été commencé 2 à 4 heures avant la chirurgie, puis s'est poursuivi pendant 30 jours à 200 mg par jour. L'utilisation du succinate de métoprolol a été associée à une incidence plus élevée de bradycardie (6,6% contre. 2,4%; HR, 2,74; IC à 95% 2,19, 3,43), hypotension (15% contre. 9,7%; HR 1,55; IC à 95% 1,37, 1,74), AVC (1% contre. 0,5%; HR 2,17; IC à 95% 1,26, 3,74) et décès (3,1% contre. 2,3%; HR 1,33; IC à 95% 1,03, 1,74) par rapport au placebo.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation après approbation du métoprolol à libération prolongée ou du métoprolol à libération immédiate. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Cardiovasculaire: extrémités froides, insuffisance artérielle (généralement du type Raynaud), palpitations, œdème périphérique, syncope, douleur thoracique et hypotension.
Respiratoire: respiration sifflante (bronchospasme), dyspnée.
Système nerveux central: confusion, perte de mémoire à court terme, maux de tête, somnolence, cauchemars, insomnie, anxiété / nervosité, hallucinations, paresthésie.
Gastro-intestinal: nausées, bouche sèche, constipation, flatulences, brûlures d'estomac, hépatite, vomissements.
Réactions hypersensibles: Prurit.
Divers: Douleurs musculo-squelettiques, arthralgie, vision trouble, diminution de la libido, impuissance masculine, acouphènes, alopécie réversible, agranulocytose, sécheresse oculaire, aggravation du psoriasis, maladie de Peyronie, transpiration, photosensibilité, troubles du goût.
Effets indésirables potentiels: De plus, il y a des effets indésirables non répertoriés ci-dessus qui ont été rapportés avec d'autres agents bloquants bêta-adrénergiques et doivent être considérés comme des effets indésirables potentiels du succinate de métoprolol.
Système nerveux central: dépression mentale réversible évoluant vers la catatonie; un syndrome réversible aigu caractérisé par une désorientation du temps et du lieu, une perte de mémoire à court terme, une labilité émotionnelle, un sensorium trouble et une diminution des performances en neuropsychométrie.
Hématologique: agranulocytose, purpura non thrombocytopénique, purpura thrombocytopénique.
Réactions hypersensibles: laryngospasme, détresse respiratoire.
Ivabradine 5 mg: Un comprimé pelliculé contient 5 mg d'ivabradine (équivalent à 5,390 mg d'ivabradine sous forme de chlorhydrate).
Ivabradine 7,5 mg : Un comprimé pelliculé contient 7,5 mg d'ivabradine (équivalent à 8,085 mg de chlorhydrate d'ivabradine).
Excipients / Ingrédients inactifs: Ivabradine 5 mg : Excipient à effet connu: 63,91 mg de lactose monohydraté.
Ivabradine 7,5 mg :
Excipient à effet connu: 61,215 mg de lactose monohydraté.Noyau:
Lactose monohydraté, stéarate de magnésium (E 470 B), amidon de maïs, maltodextrine, silice, colloïdale anhydre (E 551).Revêtement de film: Hypromellose (E 464), dioxyde de titane (E171), macrogol 6000, glycérol (E 422), stéarate de magnésium (E 470 B), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172).
Le métoprolol est un agent de blocage cardiosélectif β1-adrénergique utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde (IM), l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée. Il peut également être utilisé pour les supraventriculaires et les tachyarythmies et la prophylaxie pour les migraines. Le métoprolol est structurellement similaire au bisoprolol, à l'acébutolol et à l'aténolol en ce qu'il a deux substituants dans la position para de l'anneau benzène. On pense que la sélectivité β1 de ces agents est due en partie aux grands substituants de la position para. À faibles doses, le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs cardiaques β1-adrénergiques avec peu d'activité contre les récepteurs β2-adrénergiques des poumons et du muscle lisse vasculaire. La sélectivité des récepteurs diminue avec des doses plus élevées. Contrairement au propranolol et au pindolol, le métoprolol ne présente pas d'activité sympathomimétique à membrane ou intrinsèque. Les effets stabilisateurs de la membrane ne sont observés qu'à des doses beaucoup plus élevées que celles nécessaires à l'activité de blocage β-adrénergique. Le métoprolol possède un seul centre chiral et est administré en mélange racémique.