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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Infections fongiques causées par des agents pathogènes sensibles à l'itraconazole:
lésions cutanées et muqueuses - candidose vulvovaginale, lichen multicolore, dermatomycose, candidose de la muqueuse buccale, kératite fongique;
onichomycoses causées par des dermatophytes et / ou des champignons ressemblant à des levures;
mycoses du système - aspergillose systémique et candidose, cryptocococcose, y compris la méningite cryptococcique (chez les patients atteints d'immunodéficience et chez tous les patients atteints de cryptocococycose, le SNC et le trakonazole ne doivent être utilisés que si les médicaments de la première ligne de traitement ne sont pas applicables ou inefficaces), histoplasmose, blastomycose, sporocymicose.
À l'intérieur, après la nourriture. Les gélules doivent être entièrement avalées, en buvant avec une petite quantité d'eau.
Tableau 1
Montrant | Dose | Durée du traitement | |||||||
Candidose vulvovaginale | 200 mg 2 fois par jour ou 200 mg 1 fois par jour | 1 jour ou 3 jours | |||||||
Lichen multicolore | 200 mg 1 fois par jour | 7 jours | |||||||
Dermatomycoses de peau lisse | 200 mg une fois par jour ou 100 mg 1 fois par jour | 7 jours ou 15 jours | |||||||
Dommages aux zones hautement scellées de la peau, telles que les mains et les pieds | 200 mg 2 fois par jour ou 100 mg 1 fois par jour | 7 jours ou 30 jours | |||||||
Candidose muqueuse nulle | 100 mg 1 fois par jour | 15 jours | |||||||
La biodisponibilité de l'atraconazole pendant l'administration orale peut être réduite chez certains patients présentant une immunité altérée, par exemple chez les patients atteints de neutropénie, les patients infectés par le VIH ou chez les patients avec des organes transplantés. Par conséquent, une double augmentation de dose peut être nécessaire | |||||||||
Kératite fongique | 200 mg 1 fois par jour | 21 jours (la durée du traitement peut être ajustée en fonction de l'amélioration du tableau clinique) | |||||||
Onichomycoses causées par des dermatophytes et / ou des champignons ressemblant à des levures et moisis | |||||||||
Thérapie du pouls | Doses et durée du traitement | ||||||||
Un cours de thérapie par pouls est l'apport quotidien de 2 gélules du médicament Itrazol® 2 fois par jour (200 mg 2 fois par jour) pendant une semaine. Deux cours sont recommandés pour le traitement des lésions fongiques du revêtement des ongles des brosses. Trois plats sont recommandés pour le traitement des lésions fongiques des plaques de pieds à ongles. L'intervalle entre les cours pendant lesquels vous n'avez pas besoin de prendre le médicament est de 3 semaines. Les résultats cliniques deviendront apparents après le traitement, à mesure que les ongles se développeront | |||||||||
Localisation | 1ère semaine | 2e semaines | 3e semaine | 4ème semaines | 5ème semaines | 6ème semaines | 7e semaines | 8ème semaines | 9e semaines |
Dommages aux plaques à ongles des orteils avec ou sans endommagement des plaques à ongles des orteils | 1ère année | Des semaines libres de prendre le médicament | 2e année | Des semaines libres de prendre le médicament | 3e année | ||||
Dommages aux plaques à ongles des mains | 1ère année | Des semaines libres de prendre le médicament | 2e année | — | |||||
Traitement continu | Dose | Durée du traitement | |||||||
Dommages aux plaques de pieds à ongles avec ou sans endommagement des plaques à ongles des mains | 200 mg / jour | 3 mois |
L'élimination de l'itraconazole de la peau et des tissus des ongles est plus lente que dans le plasma sanguin. Ainsi, les effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints pendant 2 à 4 semaines après le traitement des infections cutanées et 6 à 9 mois après la fin du traitement des infections des ongles.
Tableau 2
Mycoses du système | |||
Montrant | Dose | La durée moyenne du traitement* | Remarques |
Aspergillose | 200 mg 1 fois par jour | 2-5 mois | Augmenter la dose à 200 mg 2 fois par jour en cas de maladie invasive ou disséminée |
Candidose | 100–200 mg 1 fois par jour | de 3 semaines à 7 mois | Augmenter la dose à 200 mg 2 fois par jour en cas de maladie invasive ou disséminée |
Cryptococcose (sauf méningite) | 200 mg 1 fois par jour | de 2 mois à 1 an | — |
Méningite cryptococcique | 200 mg 2 fois par jour | de 2 mois à 1 an | Soutenir la thérapie, voir. "Instructions spéciales." |
Histoplasmose | de 200 mg 1 fois par jour à 200 mg 2 fois par jour | 8 mois | — |
Blastomycose | de 100 mg 1 fois par jour à 200 mg 2 fois par jour | 6 mois | — |
Sporotrichose | 100 mg 1 fois par jour | 3 mois | — |
Paracoccidioïdomycose | 100 mg 1 fois par jour | 6 mois | Aucune information sur l'efficacité de cette dose pour le traitement de la paracoccidioïdomycose chez les patients infectés par le VIH n'est disponible |
Chromomycose | 100–200 mg 1 fois par jour | 6 mois | — |
* La durée peut être ajustée en fonction de l'efficacité du traitement.
Groupes de patients spéciaux
Âge des enfants. Les données sur l'utilisation de l'itraconazole chez les enfants ne suffisent pas. Il est recommandé d'utiliser le médicament Itrazol® pour le traitement des enfants de plus de 3 ans uniquement si le bénéfice possible dépasse le risque potentiel.
Âge des personnes âgées. Les données sur l'utilisation de l'itraconazole pour le traitement des patients âgés sont limitées. Il est recommandé d'utiliser le médicament Itrazol® pour le traitement de cette catégorie de patients, uniquement si le bénéfice attendu du traitement dépasse le risque potentiel. Lors du choix d'une dose du médicament pour le traitement des patients âgés, il est recommandé de prendre en compte la diminution de la fonction du foie, reins et cœur, plus souvent trouvé dans la vieillesse, ainsi que la présence de maladies concomitantes ou la prise de médicaments associés.
Violation de la fonction hépatique. Les données sur l'utilisation de l'itraconazole pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique sont limitées. Il faut veiller à prescrire un médicament de cette catégorie de patients.
Violation de la fonction des reins. Les données sur l'utilisation de l'itraconazole pour traiter les patients présentant une insuffisance rénale sont limitées. Chez certains patients souffrant d'insuffisance rénale, l'exposition à l'atraconazole peut être réduite. Il faut veiller à prescrire un médicament de cette catégorie de patients. Dans certains cas, une modification de la dose du médicament peut être nécessaire.
hypersensibilité à l'itraconazole ou à des substances auxiliaires;
prise simultanée de substrats d'isopurgeon CYP3A4 (voir. "Interaction") comme la lévacétylmétadone, méthadone; disopiramides, dofétilide, droneseron, chinidine; télithromycine chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique; tikagloror; halophantrine; astémizol, misolastine, terphénadine; alcooliques spongieux — dihydroergotamine, ergométrine (ergonovine) ergotamine, méthylergométrine (méthylergonovine) eletriptan; irinotécan; lurazidone, midazolam pour administration orale, pimoside, sertindol, triazolam; blanchi, félodipine, lerkanidipine, nisoldipin; ivabradine, lasine précoce; epllerénon; cisapride, dompéridone; lovastatine, simvastatine, atorvastatine; fésothérodine chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction hépatique modérée, solifénacine chez les patients dont la fonction rénale est insuffisante à un degré sévère et dont la fonction hépatique est insuffisante à un degré modéré ou sévère; colchicine chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale;
insuffisance cardiaque chronique actuelle ou historique (à l'exception de la thérapie des infections potentiellement mortelles ou autres infections dangereuses; voir. "Instructions spéciales");
intolérance au fructose, carence en sucre / isomaltase, malabsorption du glucose-galactose;
grossesse;
allaitement ;
enfance jusqu'à 3 ans.
Avec prudence : cirrhose du foie et de la fonction rénale; sensibilité accrue à d'autres azotés; utilisation simultanée avec des médicaments qui peuvent augmenter ou diminuer la concentration d'atraconazole dans le plasma sanguin ou utilisation simultanée avec des médicaments dont la concentration dans le plasma sanguin peut changer (voir. "Interaction"); patients âgés; les enfants de plus de 3 ans (voir. "Instructions spéciales").
Classification de la fréquence de développement des effets secondaires selon les recommandations de l'OMS: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/1000 à <1/1000); très rarement disponible (0.
Données obtenues à partir d'essais cliniques
L'innocuité des gélules médicamenteuses et médicamenteuses a été étudiée dans 107 essais cliniques ouverts et en double aveugle impliquant 8499 patients. Les 8499 patients ont au moins une fois reçu une forme d'athée à base de médicament au moins une fois, après quoi une évaluation de la sécurité a été effectuée.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - rhinite, sinusite, infections des voies respiratoires supérieures.
Du côté des systèmes hématopoïétiques et lymphatiques: rarement - leucopénie; fréquence inconnue - neutropénie.
Du côté du système immunitaire : rarement - hypersensibilité.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - hypesthésie, paresthésie.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - acouphènes.
Du côté de l'écran LCD: souvent - douleurs abdominales, nausées; rarement - dyspepsie, constipation, météorisme, diarrhée, vomissements; rarement - dysgevsie.
Du foie et des voies biliaires: rarement - hyperbilirubinémie, altération de la fonction hépatique.
Du côté de la peau et des cellules graisseuses sous-cutanées: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.
Des reins et des voies urinaires: rarement - polakiuria.
Du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement - irrégularités menstruelles; rarement - dysfonction érectile.
Complications de nature générale et réaction au lieu d'introduction : rarement - syndrome comestible.
Vous trouverez ci-dessous une liste des réactions indésirables associées à l'apport d'itraconazole sous la forme d'une solution d'ingestion et / ou d'une solution pour in / in administration enregistrée dans les essais cliniques (à l'exception des réactions secondaires appartenant à la catégorie «inflammation au site d'injection», car ces réactions secondaires sont une solution spécifique au médicament pour l'administration / l'administration).
Du côté des systèmes hématopoïétiques et lymphatiques: granulocytopénie, thrombocytopénie.
Du côté du système immunitaire : réactions anaphylactoïdes.
Du côté métabolique : hyperglycémie, hyperkaliémie, hypocalémie, hypomagémie.
Troubles du mouvement : confusion.
Du côté du système nerveux : neuropathie périphérique, étourdissements, somnolence.
Du côté du MSS: insuffisance cardiaque, manque de ventricule gauche, tachycardie, hypertension artérielle, hypotension artérielle.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : œdème pulmonaire, dysphonie, toux.
Du côté de l'écran LCD: troubles gastro-intestinaux.
Du foie et des voies biliaires: hépatite, jaunisse, altération de la fonction hépatique.
De la peau et du tissu sous-cutané: éruption érythémateuse, hyperhidrose.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: myalgie, arthralgie.
Des reins et des voies urinaires: déficit de la fonction rénale, incontinence urinaire.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: gonflement généralisé, gonflement du visage, douleur thoracique, hyperthermie, douleur, fatigue, frissons.
Impact sur les résultats des indicateurs de laboratoire et des études instrumentales: augmentation de l'activité de l'ALAT, de l'AST, du SHF dans le plasma sanguin, du LDG dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration d'urée sanguine, augmentation de l'activité du GGT, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, écart par rapport à la norme des indicateurs de l'analyse générale de l'urine.
Enfants
L'innocuité du médicament et du traconazole dans les gélules a été évaluée dans 14 essais cliniques (4 études contrôlées contre placebo en double aveugle, 9 études ouvertes et 1 avec une phase ouverte suivie d'un double aveugle) impliquant 165 enfants âgés de 1 à 17 ans.
Au cours des études, il a été noté que les réactions indésirables les plus courantes étaient: maux de tête, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, altération de la fonction hépatique, nausées, urticaire.
La nature des réactions secondaires trouvées chez les enfants est similaire à celle observée chez les patients adultes; cependant, la fréquence des réactions secondaires chez les enfants est plus élevée.
Données obtenues dans la période post-stockage (sur la base de messages spontanés)
La fréquence présentée des réactions secondaires est basée sur l'expérience clinique dans l'utilisation des médicaments à l'atraconazole après l'enregistrement.
Du côté du système immunitaire : très rarement - maladie sérique, gonflement angioneurotique, anaphylactique, anaphylactoïde et réactions allergiques.
Troubles métaboliques : très rarement - hypertriglycéridémie.
Du côté du système nerveux : très rarement - tremblement.
Du côté du corps de vue: très rarement - vision floue, diplopie.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: très rarement - perte auditive persistante ou temporaire.
Du côté du MSS: très rarement - CHSN .
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - essoufflement.
Du côté de l'écran LCD: très rarement - pancréatite.
Du foie et des voies biliaires: très rarement - lésions hépatiques toxiques graves (y compris h. plusieurs cas d'insuffisance hépatique aiguë avec issue fatale).
De la peau et du tissu sous-cutané: très rarement - nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, autruche excentémateuse généralisée aiguë, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, vascularite leucocytoclastique, alopécie, photosensibilité.
Impact sur les résultats des indicateurs de laboratoire et des études instrumentales: très rarement - une augmentation de l'activité CFC sanguine.
Symptômes : étaient comparables aux réactions secondaires dépendantes de la dose observées lors de l'utilisation des doses conventionnelles du médicament.
Traitement: un antidote spécifique n'existe pas. Un traitement de soutien doit être effectué, dans la première heure suivant la prise du médicament, en rinçant l'estomac avec du bicarbonate de sodium. Si nécessaire, le patient se voit attribuer du charbon actif. L'itraconazole n'est pas retiré du corps pendant l'hémodialyse.
L'itraconazole est un agent antifongique synthétique d'un large éventail d'actions, un dérivé du triazole. Inhibe la biosynthèse de l'ergostérol, le composant principal de la membrane cellulaire du champignon, impliqué dans le maintien de l'intégrité structurelle de la membrane. La violation de la synthèse de l'ergostérol entraîne un changement de la perméabilité de la membrane et de la lyse de la cellule, ce qui provoque l'effet antifongique de l'itraconazole.
L'itraconazole est actif par rapport aux infections causées par les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); champignons de levure (Candida spp., en t.h. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., en t.h. Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidioïdes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei et bien d'autres.
Candida krusei, Candida glabrata et Candida tropicalis sont les espèces les moins sensibles à l'action de l'itraconazole Candida.
Les principaux types de champignons, dont le développement n'est pas supprimé par l'itraconazole, le sont Zygomycètes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. et Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. et Scopulariopsis spp.
La résistance des champignons à l'azote se développe lentement et est souvent le résultat de plusieurs mutations génétiques. Les mécanismes de développement durable décrits comprennent l'hyper-expression du gène ERG11, codant pour l'enzyme 14α-déméthylase, qui est la principale cible de l'azote, et les mutations du point ERG11, qui conduisent à une diminution de la liaison des enzymes avec l'azote et / ou l'activation des systèmes de transport, ce qui conduit à une augmentation de l'élimination de l'azote. Une fiabilité croisée a été observée Candida spp. aux préparations du groupe azote, bien que la résistance à un médicament de ce groupe ne signifie pas nécessairement la présence d'une résistance à d'autres préparations du groupe azote. Des balbutiements ont été signalés Aspergillus fumigatusrésistant à l'itraconazole.
En raison de la pharmacocinétique non linéaire, l'itraconazole s'accumule dans le plasma sanguin à plusieurs doses. Css l'itraconazole est généralement atteint en 15 jours environ, avec une valeur de Cmax Itraconazole et AUC à réception multiple 4 à 7 fois plus élevé qu'avec une seule réception. C maximumss l'itraconazole dans le plasma sanguin est d'environ 2 μg / ml lors de l'utilisation de 200 mg d'itraconazole 1 fois par jour. Fin T1/2 est généralement de 16 à 28 heures pour un seul rendez-vous et de 34 à 42 heures pour une réception multiple. La concentration d'itraconazole dans le plasma sanguin diminue à une valeur presque indéfinie dans les 7 à 14 jours suivant l'arrêt du traitement, en fonction de la dose prescrite et de la durée du traitement. La clairance de l'itraconazole diminue à des doses plus élevées en raison de la saturation des voies de son métabolisme dans le foie.
Absorption. L'itraconazole est rapidement absorbé après avoir été pris à l'intérieur. Cmax l'atraconazole inchangé dans le plasma sanguin est atteint dans les 2 à 5 heures suivant l'entrée. La biodisponibilité absolue de l'itraconazole après avoir été absorbé est d'environ 55%. La biodisponibilité maximale de l'itraconazole est observée lors de la prise de gélules immédiatement après l'alimentation.
Aspiration. L'absorption de l'irraconazole est réduite chez les patients présentant une acidité réduite du jus gastrique, par exemple, au milieu de la prise de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac (tels que les antagonistes H2récepteurs de l'histamine, inhibiteurs de la pompe à protons) ou chez les patients atteints d'alchlorgidrie sur fond de diverses maladies. La saturation de l'atraconazole à jeun chez ces patients augmente lorsqu'il est pris simultanément avec des boissons acides (comme un pieu non alimentaire).
Distribution. L'itraconazole est associé à 99,8% aux protéines plasmatiques sanguines, principalement à l'albumine (l'hydroxytrakonazole se lie à l'albumine à 99,6%). L'affinité lipidique est également notée. Sous forme non liée, seulement 0,2% de l'itraconazole reste dans le plasma. Sembling Vd plus de 700 l, ce qui indique sa distribution importante dans les tissus. Les concentrations dans les poumons, les reins, les os, l'estomac, la rate et les muscles sont 2 à 3 fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma sanguin, tandis que la concentration du médicament dans les tissus contenant de la kératine, en particulier dans la peau, est environ 4 fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin. La concentration dans le liquide céphalorachidien est beaucoup plus faible que dans le plasma sanguin; cependant, l'efficacité de l'atraconazole contre les agents causaux des infections présentes dans le liquide céphalorachidien a été démontrée.
Métabolisme. Comme le montrent les études in vitro, iso-fix CYP3A4 est la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme de l'itraconazole. L'itraconazole subit un métabolisme actif dans le foie avec la formation de nombreux métabolites. Le métabolite principal est l'hydroxiatraconazole, qui in vitro a une activité antifongique comparable à l'itraconazole. La concentration d'hydroxytraconazole dans le plasma sanguin est environ 2 fois supérieure à la concentration d'itraconazole.
La conclusion. L'itraconazole est dérivé principalement sous forme de métabolites inactifs par les reins (35%) et par les intestins (54%). Sur la base des résultats de l'étude de la pharmacocinétique 14Itraconazole à C fixe après administration orale, l'élimination de l'itraconazole constant dans les intestins varie de 3 à 18% de la dose acceptée. La redistribution de l'itraconazole des tissus contenant de la kératine étant insignifiante, l'élimination de l'itraconazole de ces tissus est associée à la régénération de l'épiderme. Contrairement au plasma sanguin, la concentration d'itraconazole dans la peau reste pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt du traitement de 4 semaines, et la concentration dans la kératine de l'ongle, où l'itraconazole peut être détecté après 1 semaine après le début du traitement, reste au moins dans les 6 mois suivant la fin du traitement de 3 mois.
Groupes de patients spéciaux
Violation de la fonction hépatique. L'itraconazole est métabolisé principalement dans le foie. Au cours de l'étude, la pharmacocinétique a comparé les indicateurs pharmacocinétiques des patients atteints de cirrhose du foie et des volontaires sains. Chez les patients atteints de cirrhose du foie à une seule réception de 100 mg d'itraconazole Cmax était significativement plus faible (47%) que les volontaires sains. Moyen T1/2 lors de la prise d'une dose unique a été augmentée chez les patients atteints de cirrhose du foie et dans cette étude (37 ± 17) h par rapport à (16 ± 5) h chez les volontaires sains. L'ASC moyenne était similaire chez les patients atteints de cirrhose et de volontaires sains. Les données sur l'utilisation prolongée de l'itraconazole chez les patients atteints de cirrhose du foie ne sont pas disponibles (voir. «Processus d'application et de doses» et «Instructions spéciales»).
Violation de la fonction des reins. Les données sur l'utilisation de l'intraoconazole pour le traitement des patients présentant une insuffisance rénale sont limitées. Chez les patients atteints d'urémie, chez lesquels la créatinine Cl moyenne était de 13 ml / min / 1,73 m2L'ASC était légèrement inférieure à la population principale. Aucun effet significatif de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale prolongée, réalisée en ambulatoire, sur les indicateurs de pharmacocinétique et de trakonazole n'a été révélé. Les données sur l'utilisation prolongée de l'itraconazole par les patients présentant une insuffisance rénale sont limitées. La dialyse n'affecte pas T1/2 ou client d'itraconazole ou d'hydroxie traconazole.
Âge des enfants. La pharmacocinétique de l'itraconazole chez les patients de l'enfance est limitée. Des études cliniques de pharmacocinétique chez les enfants et les adolescents de 5 mois à 17 ans ont été réalisées en utilisant de l'itraconazole sous forme de gélules, une solution d'ingestion et une solution pour in / in administration. Les doses individuelles d'itraconazole sous forme de gélules et d'une solution entrante variaient de 1,5 à 12,5 mg / kg / jour lorsqu'elles étaient prises 1 ou 2 fois par jour. Lors de la prise d'itraconazole à la même dose quotidienne 2 fois par jour par rapport à la prise de 1 fois par jour de plasma Cmax et Cmin étaient comparables à ceux des patients adultes lors de la prise d'itraconazole 1 fois par jour. Aucune différence d'âge significative dans l'ASC et le trakonazole et ses indicateurs généraux de clairance n'a été enregistrée; dans de rares cas, il y avait une légère relation entre l'âge des patients et les valeurs de Vd Itraconazola, Cmax et fini T1/2 Clairance installée de l'itraconazole et de son Vd dépendent du poids corporel des patients.
- Moyens antifongiques
L'itraconazole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4. D'autres médicaments qui sont également métabolisés avec la participation de cet isopurment ou modifient son activité peuvent affecter la pharmacocinétique de l'itraconazole. De même, l'itraconazole peut affecter la pharmacocinétique des médicaments, qui sont également métabolisés avec la participation de cet isoprement. L'itraconazole appartient aux puissants inhibiteurs de l'isopurmium CYP3A4 et de la P-gp. Lors de l'utilisation de l'itraconazole avec d'autres médicaments, il est recommandé de vous familiariser avec les instructions d'utilisation de la méthode de métabolisme du médicament et de résoudre la question de la nécessité de modifier sa dose.
Médicaments pouvant aider à réduire la concentration d'itraconazole dans le plasma sanguin
Médicaments qui réduisent l'acidité du jus gastrique (y compris h. des agents antiacides tels que l'hydroxyde d'aluminium, ou des moyens qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique, tels que les antagonistes H2récepteurs de l'histamine et inhibiteurs de la pompe à protons) violent l'absorption de l'itraconazole. Il est recommandé d'utiliser ces médicaments avec prudence en association avec Itrazol® Il est recommandé de le prendre avec des boissons acides (comme un pieu non alimentaire) lors du partage de médicaments qui réduisent l'acidité du jus gastrique. Il est recommandé de prendre des médicaments qui neutralisent l'acide chlorhydrique (y compris h. hydroxyde d'aluminium), au moins 1 heure avant ou après 2 heures après la prise du médicament Itrazol.®.
Lors de la prise de médicaments ensemble, il est recommandé de contrôler l'activité antifongique de l'itraconazole et d'augmenter la dose du médicament en cas de besoin.
L'utilisation conjointe de l'itraconazole avec de forts inducteurs de l'isophénium CYP3A4 peut aider à réduire la biodisponibilité de l'itraconazole et de l'hydroxyétraconazole à un point tel que l'efficacité des médicaments diminuera.
Exemples de forts inducteurs de l'isopurment du CYP3A4:
- agents antibactériens - isoniazide, rifabutine, rifampicine;
- médicaments anticonvulsivants - carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne;
- médicaments antiviraux - épavirection, névirapine.
Ainsi, l'utilisation de puissants inducteurs de l'isoderment du CYP3A4 en association avec l'itraconazole n'est pas recommandée. Il est recommandé d'éviter l'utilisation des données LS pendant 2 semaines avant le début de la prise d'itraconazole et pendant le traitement par le médicament, sauf si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel associé à une diminution de l'efficacité de l'itraconazole. Lors de la prise de médicaments ensemble, il est recommandé de contrôler l'activité antifongique de l'itraconazole et d'augmenter la dose du médicament en cas de besoin.
Médicaments pouvant augmenter la concentration d'itraconazole dans le plasma sanguin
L'apport simultané d'intraconazole et de forts inhibiteurs de l'isopurge du CYP3A4 peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité de l'itraconazole. Exemples de puissants inhibiteurs de l'isopurment du CYP3A4:
- médicaments antibactériens - ciprofloxacine, clarythromycine, rouge sanguine;
- antivirus - darunavir en association avec un ritonavir; fosamprénavir en association avec un ritonavir; indinavir, ritonavir, téloprévir.
Il est recommandé d'utiliser ces médicaments avec prudence en association avec l'itraconazole. Il est recommandé de surveiller attentivement l'état des patients prenant de l'itraconazole avec de forts inhibiteurs de l'isophénium du CYP3A4 afin de détecter en temps opportun les symptômes et les signes d'amplification ou de prolongation des effets pharmacologiques de l'itraconazole, si nécessaire, une diminution de la dose d'itraconazole est possible.
médicaments dont la concentration dans le plasma sanguin peut augmenter lorsqu'ils sont partagés avec l'itraconazole
L'itraconazole et son principal métabolite - l'hydroxiatraconazole - peuvent perturber le métabolisme des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4 et empêcher le transport de médicaments sous l'influence de la P-gp. Cela peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique des données LS et / ou de leurs métabolites actifs lorsqu'ils sont combinés avec de l'itraconazole. L'augmentation de la concentration plasmatique, à son tour, peut entraîner une augmentation ou une prolongation des effets thérapeutiques et indésirables des données LS, à la suite de quoi des conditions potentiellement mortelles peuvent survenir. Ainsi, une augmentation de la concentration de certains médicaments (terphénadine, astémisol, perle, misolastine, cisapride, dophétylidine, chinidine, sertindol, lévométadone) peut entraîner une augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG et la tachyarythmie gastrique, y compris les cas de gastrique type "piruet" danger pour la vie. Après l'arrêt du traitement, la concentration plasmatique d'itraconazole diminue à presque indéfinie pendant 7 à 14 jours, en fonction de la dose du médicament et de la durée du traitement.
Des arythmies cardiaques potentiellement mortelles et / ou une mort subite ont été observées chez des patients avec l'utilisation simultanée de méthadone. Chez les patients atteints de cirrhose ou chez les patients prenant simultanément des inhibiteurs de l'isophénium du CYP3A4, une diminution de la concentration d'itraconazole peut être encore plus lente. Ceci est particulièrement important lors du démarrage d'un traitement utilisant des médicaments affectés par l'atraconazole.
Par la nature de l'interaction, s'ils sont utilisés en association avec l'itraconazole, les médicaments sont divisés en catégories suivantes:
- «non montré» - ce médicament ne doit en aucun cas être utilisé en association avec l'itraconazole et dans les 2 semaines suivant la cessation de l'utilisation de l'itraconazole ;
- «non recommandé» - il est recommandé d'éviter l'utilisation de ce médicament pendant le traitement et pendant 2 semaines après l'arrêt de l'utilisation de l'itraconazole, sauf si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel associé au traitement. Si vous ne pouvez pas éviter d'utiliser cette combinaison de médicaments, il est recommandé de surveiller l'état du patient pour la détection rapide des symptômes et des signes d'amplification ou de prolongation des effets du médicament ou le développement d'effets secondaires, si nécessaire, le traitement peut être interrompu ou la dose de médicaments réduite. Si possible, il est recommandé de contrôler la concentration plasmatique des médicaments;
- «Utilisation avec prudence» - une surveillance attentive doit être effectuée lors de l'utilisation d'un médicament avec l'itraconazole ensemble. Lorsqu'il est utilisé ensemble, il est recommandé de surveiller l'état du patient pour la détection rapide des symptômes et des signes d'amplification ou de prolongation des effets du médicament ou le développement d'effets secondaires, si nécessaire, le traitement peut être interrompu ou la dose de médicaments réduite. Si possible, il est recommandé de contrôler la concentration plasmatique des médicaments.
Vous trouverez ci-dessous des exemples de médicaments dont la concentration plasmatique peut augmenter sous l'influence de l'itraconazole (tableau 3). Les médicaments sont divisés en catégories et des recommandations sont également données pour une utilisation conjointe avec l'itraconazole.
Tableau 3
Classe pharmacothérapeutique | Catégories de médicaments par nature d'interaction en cas d'utilisation en association avec l'itraconazole | ||
Contre-indiqué | Non recommandé | Utilisez avec prudence | |
Adrénoblocateurs alpha | — | Tamsulosine | — |
Médicaments analgésiques | Levacétylmétadol (métal gauche), méthadone | Fentanyl | Alfentanil, buprénorphine pour administration c / c et sublinguale, oxycodone, sufentanil |
Médicaments anti-arythmiques | Disopiramide, dophétylide, dronédarone, chinidine | — | Digoxine |
Médicaments contre la tuberculose | — | Rifabutine1 | Télitromycine |
Médicaments anticoagulants et anti-agressifs | Tikagloror | Rivaroxaban, apixaban | Kumarines, tsilostazol, dabigatran |
Médicaments anti-épileptiques | — | Karbamazépine1 | — |
Agents hypoglycémiques à usage oral | — | — | Repaglinide, Saxagliptine |
Médicaments anti-helminthiques et anti-protozoïdes | Halofantrine | — | Prazikvantel |
Médicaments anti-allergiques | Astemisol, misolastine, terphénadine | — | Abastin, Bilastin |
Moyens anti-migreneux | Arcaloïdes spongyi tels que dihydroergotamine, ergométrine (ergonovine), ergotamine, méthylergométrine (méthylergonovine); életriptan | — | — |
Médicaments contre la fumée | Irinotekan | Dazatinib, nilotinib, trabectédine, axitinib, dabrafénib, ibrutinib, Sunitinib | Bortézomib, bosulfan, dotsétaxel, erlotinib, xabépilone, lapatinib, triméthrexate, alcaloïdes barvinka |
Antipsychotiques (neuroleptiques), agents anxiolitiques (tranquillisants) et somnifères | Lurasidon, midazolam pour administration orale, pimoside, sertindol, triazolam | — | Alprazolam, aripiprazol, brotisolam, bospiron, halopéridol, midazolam pour in / in administration, perospiron, quvetiapin, ramelteon, rispéridone |
Médicaments antivirus | — | Simeprevir | Maravirok, indinavir2, ritonavir2, saquinavir |
Adrénoblocateurs bêta | — | — | Fatigué de ça |
BKK | Bepril, félodipine, lerkanidipine, nisoldipine | — | Autres dihydropyridines, y compris le vérapamil |
Inhibiteurs de Renina | — | Aliskiren | — |
Antiangulaire signifie | Ivabradine, lasine précoce | Sildénafil dans le traitement de l'hypertension pulmonaire | Bozentan, riociguat |
Diurétique signifie | Eplerhenon | — | — |
Stimulants LCD moto | Cisaprid | — | — |
Anti-grands moyens | — | — | Abricot, dopperidone |
Immunosuppresseur signifie | — | Everolimus | Budésonide, cyclosonide, cyclosporine, dexaméthasone, fluticasone, méthylprednisolone, rapamycine (syrolimus), tarolimus, temsirolimus |
Médicaments hypolypidémiques | Atorvastatine, lovastatine, simvastatine | — | — |
Véhicules blindés | — | Salmétérol | — |
Antidépresseurs | — | — | Reboxétine |
Médicaments utilisés en urologie | Fezothérodin chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique modérée, solifénacine chez les patients présentant une fonction rénale sévère et une insuffisance hépatique modérée ou sévère | Darifénacine, vardénafil | Fezotherodine, imidafénacine, oxibutine, sildénafil dans le traitement de la dysfonction érectile, solifénacine, tadalafil, toplaterodine |
Bloqueurs de M-choline | — | — | Toltérodine, phéasothérodine |
Autres | Colchicine (chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale) | Colchicine | Alitetinoïne (formes médicaratives pour administration orale), tinkcalcete, mosavaptan, foule |
1 Voir. Médicaments pouvant aider à réduire la concentration d'itraconazole dans le plasma sanguin.
2 Voir. Médicaments pouvant augmenter la concentration d'itraconazole dans le plasma sanguin.
médicaments dont la concentration plasmatique peut diminuer sous l'influence de l'itraconazole
L'utilisation simultanée d'itraconazole avec un AINS peut réduire la concentration de méloxicam dans le plasma sanguin. Il est recommandé de prescrire soigneusement les médicaments du méloxicam simultanément avec l'itraconazole, ainsi que de surveiller attentivement l'état clinique du patient et la survenue d'effets secondaires. Si nécessaire, la dose de méloxicam doit être ajustée.
Patients d'enfance
Les interactions médicinales ne sont étudiées que chez l'adulte.
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