Isoptin SR 240

ISOPTIN ® SR 240 mg

(vert clair)- Bouteille de 100-
                               Bouteille de 500- NDC # 10631-490-05
180 mg # 10631-489-01
120 mg # 10631-488-01

Stockage

Protéger de la lumière et de l'humidité.

Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA à

Fabriqué par: Halo Pharmaceutical Inc. Whippany, NJ 07981, Etats-Unis fabriqués pour: Laboratoires Ranbaxy Inc. Jacksonville, FL 32257 États-Unis. Octobre 2011

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ISOPTIN SR (vérapamil HCl) est indiqué pour la prise en charge de l'hypertension essentielle.

Hypertension Essentielle

2. 180 mg chaque matin, plus de 180 mg chaque soir, ou 240 mg chaque matin plus 120 mg chaque soir

Lors du passage d'ISOPTIN à libération immédiate à ISOPTIN SR, le total quotidien dose en milligrammes peut rester le même.

Vérapamil HCl est contre-indiqué dans:

1. Dysfonction ventriculaire gauche sévère (voir AVERTISSEMENT)
3. Syndrome sinusal malade (sauf chez les patients présentant un ventriculaire artificiel fonctionnel stimulateur)
5. ).
6. Les Patients présentant une hypersensibilité connue au chlorhydrate de vérapamil.

AVERTISSEMENT

L'Insuffisance Cardiaque

Le vérapamil a un effet inotrope négatif qui, chez la plupart des patients, est compensé par ses propriétés de réduction de postcharge (diminution de la résistance vasculaire systémique) sans altération nette de la performance ventriculaire. Dans l'expérience clinique chez 4 954 patients, 87 (1,8%) ont développé une insuffisance cardiaque congestive ou pulmonaire œdème. Le vérapamil doit être évité chez les patients présentant un ventricule gauche sévère dysfonctionnement (p. ex., fraction d'éjection inférieure à 30% ou symptômes modérés à graves de l'insuffisance cardiaque) et chez les patients avec dysfonction ventriculaire s'ils reçoivent un inhibiteur bêta-adrénergique (voir

Hypotension

Parfois, l'action pharmacologique du vérapamil peut entraîner une diminution dans la pression artérielle en dessous des niveaux normaux ce qui peut entraîner des étourdissements ou symptomatique hypotension. L'incidence de l'hypotension observée chez 4 954 patients inscrits dans les essais cliniques était de 2,5%. Chez les patients hypertendus, diminution de la pression artérielle en dessous de la normale sont inhabituels. Le test de la table d'inclinaison (60 degrés) n'a pas pu induire hypotension orthostatique.

Élévations des transaminases avec et sans élévations concomitantes dans les alcalis des cas de phosphatase et de bilirubine ont été rapportés. De telles élévations ont parfois a été transitoire et peut disparaître même face à la poursuite du traitement par le vérapamil. Plusieurs cas de lésions hépatocellulaires liées au vérapamil ont été prouvés par rappel, la moitié d'entre eux présentaient des symptômes cliniques (malaise, fièvre et/ou douleur du quadrant supérieur droit) en plus des élévations de SGOT, SGPT et alcalin de la phosphatase. Surveillance périodique de la fonction hépatique chez les patients recevant du vérapamil est donc prudent.

). Le traitement est généralement DC-cardioversion. Cardioversion a été utilisé en toute sécurité et efficacement après ISOPTINE orale.

PRÉCAUTION

Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance hépatique

doivent être effectués.

Il a été rapporté que le vérapamil diminue la transmission neuromusculaire dans les patients atteints de dystrophie musculaire de Duchenne, prolonge la récupération de la neuromusculaire agent bloquant vecuronium, et provoque une aggravation de la myasthénie grave. Il peut être nécessaire de diminuer la dose de vérapamil quand il est administré à patients présentant une transmission neuromusculaire atténuée.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

Environ 70% d'une dose administrée de vérapamil est excrété sous forme de métabolites dans urine. Le vérapamil n'est pas éliminé par hémodialyse. Jusqu'à ce que plus de données sont disponible, le vérapamil doit être administré avec prudence aux patients présentant une altération de la fonction rénale. Ces patients doivent être surveillés attentivement pour détecter une prolongation anormale de l'intervalle PR ou d'autres signes de surdosage (voir ).

Le travail et l'accouchement

Les Mères Qui Allaitent

Utilisation Pédiatrique

Sécurité et efficacité des comprimés d'ISOPTIN chez les patients pédiatriques en dessous de l'âge de 18 ans n'ont pas été établies.

EFFETS SECONDAIRES

Enzymes Hépatiques Élevées

Dans les essais cliniques liés au contrôle de la réponse ventriculaire dans patients présentant une fibrillation auriculaire ou un flutter auriculaire, taux ventriculaires inférieurs 50 / min au repos sont survenus chez 15% des patients et une hypotension asymptomatique est survenue chez 5% des patients.

Les réactions suivantes, rapportées chez 1,0% ou moins des patients, sont survenues sous conditions (essais ouverts, expérience de commercialisation) où une relation causale est incertains, ils sont répertoriés pour alerter le médecin d'une éventuelle relation.

angine de poitrine, dissociation auriculo-ventriculaire, poitrine douleur, claudication, infarctus du myocarde, palpitations, purpura (vascularite), syncope.

diarrhée, bouche sèche, détresse gastro-intestinale, gingivale hyperplasie.

Hémic et Lymphatique:

arthralgie et éruption cutanée, exanthème, perte de cheveux hyperkératose, macules, transpiration, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe.

vision floue, acouphènes.

Traitement des Effets Indésirables cardiovasculaires Aigus

Les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase

La Co-administration de doses multiples de 10 mg de vérapamil avec 80 mg de simvastatine a entraîné une exposition à la simvastatine 2,5 fois plus élevée qu ' après la simvastatine seule. Limitez la dose de simvastatine chez les patients sous vérapamil à 10 mg par jour. Limite la dose quotidienne de lovastatine à 40 mg. Des doses de départ et d'entretien plus faibles d'autres substrats du CYP3A4 (par exemple, l'atorvastatine) peuvent être requis en tant que vérapamil peut augmenter la concentration plasmatique de ces médicaments.

Bradycardie sinusale entraînant une hospitalisation et l'insertion d'un stimulateur cardiaque a a été rapporté en association avec l'utilisation de clonidine en même temps que le vérapamil. Surveiller la fréquence cardiaque chez les patients recevant du vérapamil et de la clonidine concomitants.

Inducteurs/inhibiteurs du cytochrome

Dans quelques cas rapportés, la coadministration de vérapamil avec de l'aspirine a conduit pour augmenter le temps de saignement supérieur à celui observé avec l'aspirine seule.

Les Bêta-Bloquants

Un traitement concomitant avec des inhibiteurs bêta-adrénergiques et du vérapamil peut entraîner dans les effets négatifs additifs sur la fréquence cardiaque, la conduction auriculo-ventriculaire, et / ou contractilité cardiaque. La combinaison de vérapamil à libération prolongée et de bêta-adrénergique les agents bloquants n'ont pas été étudiés. Cependant, il y a eu des rapports d'excès bradycardie et bloc AV, y compris bloc cardiaque complet, lorsque la combinaison a été utilisé pour le traitement de l'hypertension. Pour les patients hypertendus, les risques d'un traitement combiné peuvent l'emporter sur les avantages potentiels. Combinaison ne doit être utilisé qu'avec prudence et une surveillance étroite.

Digitalis

L'utilisation clinique du vérapamil chez les patients numérisés a montré l'association être bien toléré si les doses de digoxine sont correctement ajustées. Vérapamil chronique le traitement peut augmenter les taux sériques de digoxine de 50 à 75% au cours de la première semaine de traitement, ce qui peut entraîner une toxicité digitale. Chez les patients présentant une atteinte hépatique cirrhose l'influence du vérapamil sur la cinétique de la digoxine est amplifiée. Verapamil peut réduire la clairance corporelle totale et la clairance extrarénale de la digitoxine de 27% et 29%, respectivement. Les doses de maintenance et de numérisation devraient être réduites lorsque le vérapamil est administré, et le patient doit être surveillé attentivement pour éviter la surdigitalisation ou la sous-numéralisation. Chaque fois que l'overdigitalisation est suspectée, la dose quotidienne de digitaline doit être réduite ou temporairement arrêtée. Sur à l'arrêt du traitement par ISOPTIN (vérapamil HCl), le patient doit être réévalué pour éviter underdigitalization

Antihypertenseurs

Vérapamil administré en concomitance avec des antihypertenseurs oraux (p. ex., vasodilatateurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, diurétiques, bêta-bloquants) ont généralement un effet additif sur l'abaissement de la pression artérielle. Les Patients recevant ces combinaisons doivent être surveillées de manière appropriée. Utilisation concomitante d'agents qui atténuent la fonction alpha-adrénergique avec le vérapamil peut entraîner une réduction dans la pression artérielle qui est excessive chez certains patients. Un tel effet a été observé dans une étude après l'administration concomitante de vérapamil et de prazosine.

Agents Antiarythmiques

Disopyramide

Une étude sur des volontaires sains a montré que l'administration concomitante de le flécaïnide et le vérapamil peuvent avoir des effets additifs sur la contractilité myocardique, Conduction AV et repolarisation. Traitement concomitant par le flécaïnide et le vérapamil peut entraîner un effet inotrope négatif additif et une prolongation de l'auriculo ventriculaire conduction.

Chez un petit nombre de patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique (IHSS), l'utilisation de vérapamil et de quinidine a entraîné une hypotension significative. Jusqu'à nouvel les données sont obtenues, la thérapie combinée de vérapamil et de quinidine chez les patients avec la cardiomyopathie hypertrophique devrait probablement être évitée.

Les effets électrophysiologiques de la quinidine et du vérapamil sur la conduction AV ont été étudiés chez 8 patients. Le vérapamil a considérablement contrecarré les effets de quinidine sur la conduction AV. On a signalé une augmentation de la quinidine niveaux pendant le traitement par le vérapamil.

Nitrate

Autre

Le traitement au phénobarbital peut augmenter la clairance du vérapamil.

La Cyclosporine

Theophylline

Le traitement par le vérapamil peut inhiber la clairance et augmenter les taux plasmatiques de la théophylline.

Des expériences sur des animaux ont montré que les anesthésiques par inhalation dépriment le système cardiovasculaire activité en diminuant le mouvement vers l'intérieur des ions calcium. Lorsqu'il est utilisé de manière concomitante, les anesthésiques par inhalation et les antagonistes du calcium, tels que le vérapamil, devraient chacun être titrée avec soin pour éviter une dépression cardiovasculaire excessive.

Des études de reproduction ont été réalisées chez le lapin et rats à des doses orales jusqu'à 1.5 (15 mg/kg/jour) et 6 (60 mg/kg/jour) fois l'homme dose quotidienne orale, respectivement, et ont révélé aucune preuve de tératogénicité. Chez le rat, cependant, ce multiple de la dose humaine était embryocide et retardé croissance et développement foetaux, probablement en raison des effets maternels défavorables reflétés dans les gains de poids réduits des barrages. Cette dose orale a également été montrée pour provoquer une hypotension chez le rat. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée études chez les femmes enceintes. Parce que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire. Le vérapamil traverse la barrière placentaire et peut être détecté en ombilical sang veineux à l'accouchement

Les effets indésirables graves sont peu fréquents lorsque le traitement par le vérapamil est initié avec un titrage à la hausse de la dose dans les limites de la dose quotidienne unique et totale recommandée. Voir

)

Dans les essais cliniques liés au contrôle de la réponse ventriculaire dans patients présentant une fibrillation auriculaire ou un flutter auriculaire, taux ventriculaires inférieurs 50 / min au repos sont survenus chez 15% des patients et une hypotension asymptomatique est survenue chez 5% des patients.

Les réactions suivantes, rapportées chez 1,0% ou moins des patients, sont survenues sous conditions (essais ouverts, expérience de commercialisation) où une relation causale est incertains, ils sont répertoriés pour alerter le médecin d'une éventuelle relation.

Cardiovasculaire:

diarrhée, bouche sèche, détresse gastro-intestinale, gingivale hyperplasie.

Hémic et Lymphatique: ecchymose ou ecchymose.

Système Nerveux: accident vasculaire cérébral, confusion, troubles de l'équilibre, insomnie, crampes musculaires, paresthésie, symptômes psychotiques, tremblements, somnolence, symptômes extrapyramidaux.

arthralgie et éruption cutanée, exanthème, perte de cheveux hyperkératose, macules, transpiration, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe.

La fréquence des effets indésirables cardiovasculaires nécessitant un traitement est rare, par conséquent, l'expérience avec leur traitement est limitée. Chaque fois qu'hypotension sévère ou bloc AV complet se produit après administration orale de vérapamil, le des mesures d'urgence appropriées devraient être appliquées immédiatement, e.g., par voie intraveineuse HCl d'isoprotérénol administré, bitartrate de norépinéphrine, sulfate d'atropine (tous aux doses habituelles), ou gluconate de calcium (solution à 10% ). Chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique (IHSS), agents alpha-adrénergiques (HCl phényléphrine, le bitartrate de métaraminol ou le HCl de méthoxamine) doit être utilisé pour maintenir le sang la pression, l'isoprotérénol et la noradrénaline doivent être évités. Si d'autres le soutien est nécessaire, (HCL de dopamine ou HCL de dobutamine) peut être administré. Le traitement et la posologie réels doivent dépendre de la gravité de la situation clinique et le jugement et l'expérience du médecin traitant

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