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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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syndrome de douleur chronique prononcée, nécessitant un soulagement continu et prolongé de la douleur par des analgésiques opioïdes, chez l'adulte;
anesthésie prolongée du syndrome de douleur chronique chez les enfants à partir de 2 ans qui reçoivent un traitement analgésique opioïde.
Transdermique.
Le patch transdermique libère du fentanyl en 72 heures. Le taux de libération de fentanyl est de 12,5; 25; cinquante; 75 et 100 μg / h, soit environ 0,3; 0,6; 1,2; 1,8 et 2,4 mg / jour, respectivement.
La posologie nécessaire de fentanyl est sélectionnée individuellement, en tenant compte de l'état du patient, et doit être revue régulièrement. Le plus petit dosage efficace doit être utilisé.
Le choix de la posologie initiale
La posologie initiale de fentanyl est établie en fonction du niveau de prise d'opioïdes de la période précédente, ainsi qu'en tenant compte du développement possible de la tolérance, du traitement concomitant du médicament, de l'état de santé général et de l'état médical du patient, c'est-à-dire. taille corporelle, âge et degré d'épuisement, gravité de la maladie.
Adultes recevant auparavant des opioïdes
Le tableau 1 doit être utilisé pour transférer les patients qui ont déjà reçu des opioïdes de l'utilisation orale ou parentérale d'opioïdes vers un patch transdermique. Si nécessaire, la posologie peut être ajustée à la fois vers le bas et vers le haut de 12,5 ou 25 μg / h afin de sélectionner la plus petite dose efficace en fonction de la réaction du patient et de la nécessité d'un soulagement supplémentaire de la douleur.
Adultes qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant
En règle générale, les patients qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant ne sont pas recommandés comme méthode d'utilisation transdermique. Des utilisations alternatives (orales, parentérales) doivent être envisagées. Pour prévenir un surdosage chez les patients qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant, il est recommandé de prescrire de faibles doses d'opioïdes pour une libération immédiate (y compris h. morphine, hydromorphone, oxycodone, tramadol et codéine), dont la dose doit être sélectionnée de manière à correspondre à l'efficacité du soulagement de la douleur au patch transdermique à une posologie de 12,5 ou 25 μg / h. Après cela, les patients peuvent passer au médicament IONSYS™.
Dans les conditions où l'administration orale d'opioïdes n'est pas possible et l'utilisation d'un patch transdermique est reconnue comme la seule méthode de traitement possible, l'utilisation d'IONSYS™ doit commencer avec une posologie minimale de 12,5 mcg / h. Dans de tels cas, une surveillance spéciale des patients est requise.
Le risque de développer une dépression respiratoire grave ou mortelle existe même si une posologie minimale de 12,5 μg / h d'IONSYS est utilisée™ chez les patients qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant.
Transition depuis la réception d'autres opioïdes
Lorsque le patient passe des analgésiques opioïdes oraux ou parentéraux au traitement par fentanil, la posologie initiale d'IONSYS™ calculé comme suit.
1) Le nombre d'analgésiques opioïdes requis par le patient au cours des dernières 24 heures (mg / jour) doit être déterminé.
2) La quantité reçue doit être transférée à la dose quotidienne appropriée de morphine (mg / jour) à l'aide du tableau 1.
3) La dose correspondante de fentanyl est déterminée à l'aide des tableaux 2 et 3.
Les tableaux 2 et 3 ne doivent pas être utilisés pour passer d'un patch transdermique à d'autres opioïdes afin d'éviter d'être trop élevés. Cela peut entraîner une surdose.
Tableau 1
Tableau de recomptage - coefficients pour convertir la dose quotidienne d'opioïdes précédemment utilisés en une dose orale analgésique équivalente de morphine (mg / jour d'opioïde × coefficient précédemment utilisé = dose perorale analgésique équivalente de morphine)
Opioïde précédemment utilisé | Mode d'application | Coefficient |
morphine | oral | 1а |
par voie parentérale | 3 | |
buprénorphine | sublingualement | 75 |
par voie parentérale | 100 | |
codéine | oral | 0,15 |
par voie parentérale | 0,23b | |
diamorphine | oral | 0,5 |
par voie parentérale | 6b | |
fentanyl | oral | - |
par voie parentérale | 300 | |
hydromorphone | oral | 4 |
par voie parentérale | 20b | |
cétobémidone | oral | 1 |
par voie parentérale | 3 | |
lévorfanol | oral | 7.5 |
par voie parentérale | 15b | |
méthadone | oral | 1.5 |
par voie parentérale | 3b | |
oxycodone | oral | 1.5 |
par voie parentérale | 3 | |
oxymorphine | rectal | 3 |
par voie parentérale | 30b | |
péthidine | oral | - |
par voie parentérale | 0,4b | |
tapentadol | oral | 0,4 |
par voie parentérale | - | |
tramadol | oral | 0,25 |
par voie parentérale | 0,3 |
аL'activité de la morphine orale ou c / m utilisée est basée sur l'expérience clinique chez les patients atteints du syndrome de douleur chronique.
bBasé sur des études avec une introduction unique / m de chacun des analgésiques opioïdes répertoriés, réalisées dans le but d'établir leur activité relative par rapport à la morphine. Les doses pour administration orale sont des doses recommandées lors du passage d'une méthode parentérale à la méthode orale d'utilisation du médicament.
Tableau 2
Dose initiale recommandée d'IONSYS™ en fonction de la dose orale quotidienne de morphine (pour les patients adultes cliniquement moins stables ayant besoin de remplacement des opioïdes: le rapport de la transition de la morphine acceptée par voie orale à l'utilisation transdermique du fentanyl est de 150: 1)а
Dose quotidienne de morphine perorale, mg / jour | Dose d'IONSYS™, mcg / h |
<90 | 12.5 |
90-134 | 25 |
135–224 | 50 |
225–314 | 75 |
315–404 | 100 |
405–494 | 125 |
495-584 | 150 |
585–674 | 175 |
675–764 | 200 |
765–854 | 225 |
855–944 | 250 |
945-1034 | 275 |
1035–1124 | 300 |
аDans les études cliniques, ces limites des doses quotidiennes orales de morphine ont été utilisées pour le calcul lors du transfert du patient à IONSYS™.
Tableau 3
Dose initiale recommandée d'IONSYS™ en fonction de la dose orale quotidienne de morphine (pour les patients adultes sous traitement opioïde stable et bien toléré: le rapport de la transition de la morphine acceptée par voie orale à l'utilisation transdermique du fentanyl est de 100: 1)
Dose quotidienne de morphine perorale, mg / jour | Dose d'IONSYS™, mcg / h |
≤44 | 12.5 |
45–89 | 25 |
90-149 | 50 |
150–209 | 75 |
210-269 | 100 |
270–329 | 125 |
330–389 | 150 |
390–449 | 175 |
450-509 | 200 |
510–569 | 225 |
570–629 | 250 |
630–689 | 275 |
690–749 | 300 |
Évaluation initiale de l'effet maximal de analgésique d'IONSYS™ peut être effectuée au plus tôt 24 heures après l'application. Cette limitation est due au fait qu'une augmentation de la concentration de fentanyl dans le sérum sanguin dans les 24 premières heures après l'application du patch transdermique se produit progressivement. Par conséquent, lors du passage d'un médicament à un autre, le traitement analgésique précédent doit être progressivement supprimé après la dose initiale d'IONSYS™ jusqu'à ce que son action antidouleur se stabilise.
Sélection de la dose et thérapie d'entretien
Le patch transdermique doit être remplacé par un nouveau toutes les 72 heures.
La dose est sélectionnée individuellement jusqu'à ce que le rapport optimal du niveau de soulagement de la douleur et de la tolérance du médicament IONSYS soit atteint™ Habituellement, sur 1 fois, la dose augmente de 12,5 ou 25 μg / h. Cependant, lors de la correction de la dose, il est nécessaire de prendre en compte l'état du patient et la nécessité d'un soulagement supplémentaire de la douleur (les doses orales de morphine 45 et 90 mg / jour sont approximativement équivalentes à des doses de 12,5 et 25 μg / h du médicament IONSYS .™ respectivement). Après avoir augmenté la dose, le patient peut avoir besoin de jusqu'à 6 jours pour obtenir un soulagement stable de la douleur.
Pour cette raison, après avoir augmenté la dose, il est nécessaire d'utiliser la parcelle transdermique d'une posologie accrue au moins 2 fois à 72 heures. Ce n'est qu'après cela que la prochaine augmentation de dose est possible si la douleur était insuffisante.
Pour obtenir une dose de plus de 100 mcg / h, vous pouvez utiliser simultanément plusieurs patchs transdermiques. En cas de douleur aiguë, les patients peuvent périodiquement nécessiter des doses supplémentaires d'analgésiques à action courte. Si la dose d'IONSYS™ dépasse 300 mcg / h, il convient de tenir compte de l'utilisation de méthodes supplémentaires ou alternatives de soulagement de la douleur ou de méthodes alternatives d'introduction des analgésiques opioïdes.
Ce n'est qu'au début du traitement que si, après l'application de la dose initiale, une diminution significative de l'effet d'analgésique se produit, le patch peut être remplacé après 48 heures sur une parcelle de la même posologie et après 72 heures, la dose peut être augmentée.
S'il est nécessaire de remplacer le patch transdermique par jusqu'à 72 heures (par exemple, si le patch s'est décollé), le patch d'un dosage similaire doit être collé dans une autre section de la peau. Une telle situation peut entraîner une augmentation de la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin, et le patient a donc besoin d'une surveillance étroite.
Lors du passage d'un traitement à long terme à la morphine à un patch transdermique avec du fentanil, un syndrome de sevrage peut survenir, malgré l'effet analgésique adéquat. Lorsque le syndrome de sevrage apparaît, il est recommandé que les patients atteints de morphine à courte durée d'action reçoivent une morphine à courte durée d'action.
Fin du traitement par IONSYS™
S'il est nécessaire d'interrompre l'utilisation du patch transdermique, le remplacement de tout autre opioïde doit être effectué progressivement, en commençant par la faible dose et en l'augmentant lentement. Cela est dû au fait que la teneur en fentanyl dans le sérum sanguin après élimination du patch transdermique est progressivement réduite. Au moins 20 heures sont nécessaires pour réduire la concentration de fentanyl dans le sérum sanguin de 50%. Il existe une règle générale: l'abolition du soulagement de la douleur par les analgésiques opioïdes doit être effectuée progressivement afin de prévenir l'apparition du syndrome de sevrage (nausées, vomissements, diarrhée, anxiété et tremblements musculaires).
Application chez les patients âgés
Les patients âgés doivent être soigneusement examinés et surveillés. Si nécessaire, une dose d'IONSYS™ devrait être réduit (voir. "Instructions spéciales"). Chez les patients âgés qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant, le médicament IONSYS™ ne doit être appliqué que si la prestation dépasse le risque. Seulement 12,5 μg / h doivent être utilisés comme dose initiale.
Application chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale
Les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale doivent être soigneusement examinés et surveillés pour détecter les symptômes d'une surdose de fentanyl et, si nécessaire, d'une dose d'IONSYS™ devrait être réduit (voir. "Instructions spéciales").
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale qui n'ont pas reçu d'opioïdes auparavant, IONSYS™ ne doit être appliqué que si la prestation dépasse le risque. Seulement 12,5 μg / h doivent être utilisés comme dose initiale.
Application chez les patients présentant une température corporelle élevée / exposés à des sources de chaleur externes
Les patients présentant des températures corporelles élevées peuvent avoir besoin de corriger la dose de fentanyl (voir. "Instructions spéciales").
Application chez les enfants à partir de 16 ans
Le mode de dosage pour les enfants de plus de 16 ans est similaire au mode de dosage pour les adultes.
Application chez les enfants de 2 à 16 ans
Le médicament est IONSYS™ ne doit être utilisé que chez les enfants qui ont déjà reçu la quantité équivalente de morphine par voie orale à la posologie d'au moins 30 mg / jour. Lors du passage de l'apport oral ou parentéral d'analgésiques opioïdes à un patch transdermique avec du fentanil chez l'enfant, la dose initiale est calculée à l'aide des tableaux 1 et 4.
Tableau 4
Dose initiale recommandée d'IONSYS™ pour les enfants de 2 à 16 ansa en fonction de la dose orale quotidienne de morphineb
Dose quotidienne de morphine perorale pour les enfants, mg / jour | Dose d'IONSYS™ pour les enfants, mcg / h |
30–44 | 12.5 |
45–134 | 25 |
aPasser à des doses de fentanyl supérieures à 25 μg / h n'est pas différent pour les enfants et les adultes (voir. tableau 2).
bDans les études cliniques, ces limites des doses quotidiennes orales de morphine ont été utilisées pour le calcul lors du transfert du patient à IONSYS™.
Dans deux études chez l'enfant, la posologie nécessaire du patch transdermique a été calculée avec prudence: de 30 à 44 mg / jour de morphine par voie perorale ou la quantité équivalente d'autres analgésiques opioïdes a été remplacée par un patch transdermique à une posologie de 12,5 μg / h. Un tel schéma de traduction pour les enfants n'est utilisé que lors du remplacement de la morphine orale (ou de son équivalent) par un patch transdermique. Le schéma ne peut pas être utilisé pour transférer du fentanyl vers d'autres analgésiques opioïdes, car dans ce cas, une surdose peut survenir.
L'effet indolore de la première dose du patch transdermique avec le fentanil n'atteint pas le niveau optimal au cours des 24 premières heures. Par conséquent, au cours des 12 premières heures après la transition vers IONSYS™ le patient doit recevoir des doses antérieures d'analgésiques. Au cours des 12 prochaines heures, les patients doivent recevoir des analgésiques en fonction des besoins cliniques.
Depuis le niveau de fentanyl dans le sang atteint ses valeurs maximales après 12-24 heures, il est recommandé d'observer les patients pour la survenue de phénomènes indésirables, qui peut inclure une dépression respiratoire pendant au moins 48 heures après le début du traitement par une tache transdermique ou après une augmentation de la dose (voir. "Instructions spéciales").
Sélection de la dose et thérapie d'entretien chez les enfants de 2 à 16 ans
Le patch transdermique doit être remplacé par un nouveau toutes les 72 heures. La dose est sélectionnée individuellement jusqu'à ce que le rapport optimal du niveau de soulagement de la douleur et de la tolérance du médicament IONSYS soit atteint™ Si l'effet anesthésique d'IONSYS .™ est insuffisant, une morphine à courte durée d'action ou un autre analgésique opioïde doit en outre être prescrit. En fonction du besoin supplémentaire de soulagement de la douleur et de la gravité du syndrome de la douleur chez l'enfant, une augmentation de la dose est possible. La correction de la dose doit être effectuée progressivement, avec un pas de 12,5 μg / h. La dose ne doit pas augmenter plus d'une fois à 72 heures.
Mode d'application
Le patch transdermique doit être appliqué sur la surface plane de la peau intacte et non irradiée du corps ou de l'épaule. Le haut du dos est le meilleur endroit pour appliquer un patch transdermique chez les jeunes enfants. Avec cette application, la probabilité de retrait indépendant du patch transdermique par les enfants est réduite.
Pour l'application, il est recommandé de choisir un endroit avec une couverture capillaire minimale (de préférence sans couverture capillaire). Avant d'appliquer des cheveux sur le lieu d'application, vous devez couper (ne pas raser). Si avant d'appliquer le patch transdermique, le lieu d'application doit être lavé, cela doit être fait à l'aide d'eau propre. Le savon, les lotions, les huiles, l'alcool ou d'autres moyens ne doivent pas être utilisés, t.to. ils peuvent provoquer une irritation cutanée ou changer ses propriétés. Avant d'appliquer, la peau doit être absolument sèche.
Le patch transdermique étant protégé par un film protecteur externe étanche, il ne peut pas être retiré lorsqu'il est à court terme sous la douche.
Le patch transdermique est retiré de l'emballage en pliant la section avec l'incision située près de la pointe de la flèche et en déchirant soigneusement le matériau d'emballage.
Le patch transdermique doit être appliqué immédiatement après l'extraction de l'emballage, sans toucher son côté collant. Après avoir retiré le film protecteur, le patch transdermique doit être fermement pressé avec sa paume vers le lieu d'application d'environ 30 secondes. Vous devez vous assurer que le patch transdermique est étroitement adjacent à la peau, en particulier le long des bords. Une fixation supplémentaire du patch peut être nécessaire. Lavez-vous ensuite les mains à l'eau propre.
Le patch doit être porté en continu pendant 72 heures, après quoi il doit être remplacé par un nouveau patch transdermique. Un nouveau patch transdermique doit toujours être superposé à une autre zone de la peau, sans remplacer l'application précédente. Un patch transdermique peut être appliqué à plusieurs reprises au même endroit d'application au plus tôt 7 jours plus tard.
Le patch transdermique doit être inspecté avant utilisation.
Le patch transdermique ne doit pas être divisé ou coupé (voir. "Instructions spéciales").
hypersensibilité à la substance active ou aux substances auxiliaires;
oppression du centre respiratoire, y compris.h. dépression respiratoire aiguë;
peau irritée, irradiée ou endommagée au lieu d'application;
diarrhée à l'arrière-plan de colite pseudomembraneuse due aux céphalosporines, lincosamides, pénicillines;
dyspepsie toxique;
traitement de la douleur aiguë ou postopératoire due à l'incapacité de sélectionner une dose en peu de temps et à la probabilité de développer une dépression respiratoire potentiellement mortelle;
de lourds dommages au système nerveux central;
utilisation simultanée d'inhibiteurs ou de pédiatres de la MAO dans les 14 jours suivant leur annulation;
enfance jusqu'à 2 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : maladies pulmonaires chroniques; hypertension intracrânienne; tumeur au cerveau; lésion cérébrale traumatique; bradiarythmie; hypotension artérielle; insuffisance rénale et hépatique; coliques hépatiques ou rénales (y compris h. dans l'histoire); maladie du gallstone; hypothyroïdie; patients âgés, épuisés et affaiblis; maladies chirurgicales aiguës des organes abdominaux jusqu'à l'établissement du diagnostic; état grave général; hypertrophie bénigne de la prostate; urètre de l'urètre; toxicomanie; tendance suicidaire; hyperthermie; prise simultanée.
L'innocuité des patchs transdermiques avec le fentanil a été évaluée chez 1 565 adultes et 289 enfants qui ont participé à 11 études cliniques sur l'utilisation du médicament pour le traitement de la douleur chronique de la genèse oncologique et non oncologique. Ces patients ont reçu au moins 1 dose de patch transdermique avec du fentanil, après quoi la sécurité du médicament a été évaluée. Sur la base des données de sécurité combinées obtenues à partir des données de recherche clinique, les réactions indésirables les plus courantes (avec une fréquence d'au moins 10%) étaient: nausées (35,7%), vomissements (23,2%), constipation (23,1%), somnolence (15%) , étourdissements (13,1%) et maux de tête (1%).
Les réactions indésirables sont classées en fonction de la fréquence d'occurrence: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (messages individuels souvent.
La réaction indésirable la plus dangereuse est la dépression respiratoire.
Troubles du mouvement : souvent - confusion, dépression, anxiété, hallucinations, insomnie; rarement - euphorie, agitation, désorientation.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie.
Du côté du système nerveux : très souvent - somnolence, maux de tête, étourdissements; souvent - tremblements, paresthésie; rarement - hypestes, crampes (y compris cloniques et grand mal), l'amnésie, une diminution du niveau de conscience, une perte de conscience.
Du côté du corps de vue: rarement - une diminution de l'acuité visuelle; rarement - myose.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: souvent - vertige.
Du coeur : souvent - une sensation de rythme cardiaque, de tachycardie; rarement - bradycardie, cyanose.
Du côté des navires : souvent - hypertension artérielle; rarement - hypotension artérielle.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : souvent - dyspnée; rarement - dépression respiratoire, insuffisance respiratoire; rarement - apnée, hypoventilation; fréquence inconnue - bradipnéo.
Du côté de l'écran LCD: très souvent - nausées, vomissements, constipation; souvent - diarrhée, douleurs abdominales, douleur dans l'épigastrie, bouche sèche, dyspepsie; rarement - obstruction intestinale; obstruction intestinale partielle.
Du côté du système immunitaire : souvent - hypersensibilité; fréquence inconnue - choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, réactions anaphylactoïdes.
De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - transpiration, démangeaisons, éruption cutanée, érythème; rarement - eczéma, dermatite allergique, inflammation cutanée, dermatite, dermatite de contact.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent - crampes musculaires; rarement - contractions musculaires.
Des reins et des voies urinaires: souvent - retard d'urine.
Des parties génitales et de la glande mammaire: rarement - dysfonction érectile, dysfonction sexuelle.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - fatigue, gonflement périphérique, asthénie, malaise, un sentiment de froid; rarement - réaction cutanée au lieu d'application, symptômes pseudo-grippaux, une sensation de changement de température corporelle, hypersensibilité au lieu d'application, syndrome d'annulation, fièvre; rarement - dermatite au lieu d'application, eczéma au lieu d'application.
Avec l'apport à long terme de fentanyl, la tolérance, la dépendance physique et mentale, la rigidité musculaire à court terme peut se développer (y compris.h. sein).
Lors du remplacement des analgésiques opioïdes précédemment prescrits par un patch transdermique par du fentanil, ou en cas d'arrêt soudain du traitement, le syndrome de sevrage peut se développer, y compris, par exemple, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de l'anxiété, des tremblements et de la fièvre.
Très rarement signalé des symptômes du syndrome d'annulation chez les nouveau-nés dont les mères utilisaient constamment un patch transdermique avec du fentanil pendant la grossesse.
Enfants
Le profil des réactions indésirables chez les enfants et les adolescents était similaire à celui des adultes.
Lors de l'utilisation d'un patch transdermique avec du fentanil chez l'enfant, les réactions indésirables les plus fréquentes étaient les nausées, les vomissements, les maux de tête, la constipation, la diarrhée, les démangeaisons.
Une surdose de fentanyl se manifeste sous la forme d'une augmentation de ses effets pharmacologiques, dont le plus grave est la dépression respiratoire.
Symptômes : inhibiteur, coma, dépression du centre respiratoire avec respiration et / ou cyanose de Chain-Stokes. D'autres symptômes peuvent inclure une hypothermie, une diminution du tonus musculaire, une bradycardie, une hypotension artérielle. Les signes de toxicité sont la sédimentation profonde, l'ataxie, la myose, les convulsions et la dépression respiratoire.
Traitement: élimination du patch transdermique, introduction d'un antagoniste spécifique - naloxone, exposition physique ou verbale au patient; fonctions de thérapie symptomatique et vitale (y compris h. l'introduction de myorelaxants, la ventilation artificielle des poumons, pendant la bradycardie - l'introduction de l'atropine, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - reconstitution du CCM).
La dose initiale recommandée pour les adultes est de 0,4 à 2 mg de naloxone dans / dans. Si nécessaire, vous pouvez donner la même dose toutes les 2-3 minutes ou attribuer une administration à long terme de 2 mg de naloxone dissous dans 500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de de dextrose à 5% (0,004 mg / ml). Le taux d'injection doit être ajusté en tenant compte des injections de boggy précédentes et de la réaction individuelle du patient.
Si l'introduction n'est pas possible, la naloxone peut être entrée dans / m ou p / c. Après in / m ou n / c de l'introduction de la naloxone, le début de l'action sera plus lent que dans / dans l'introduction. L'introduction de B / m donne un effet plus prolongé que dans / dans l'introduction.
La dépression respiratoire due à un surdosage peut persister plus longtemps que l'effet de l'antagoniste des opioïdes. La suppression d'un effet analgésique peut entraîner une augmentation de la douleur aiguë et la libération de catécholamines. Si nécessaire, le traitement du patient dans l'unité de soins intensifs doit être effectué.
IONSYS™ - un patch transdermique qui assure un flux systémique constant de fentanyl pendant 72 heures. Le fentanyl est un analgésique opioïde avec une affinité principalement pour les récepteurs opiacés μ du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente l'activité du système anti-nocyceptif, augmente le seuil de sensibilité à la douleur. Le médicament est IONSYS™ a principalement des analgésiques et des effets sédatifs. Le fentanyl a un effet oppressant sur le centre respiratoire, ralentit le rythme cardiaque, excite les centres n.vagus et le centre du bâillon augmente le tonus des muscles lisses des chemins de bile, des sphincters (y compris.h. canal d'urination, vessie et sphincter Oddi), améliore l'absorption d'eau du tractus gastro-intestinal. Réduit la pression artérielle, les péristaltiques intestinaux et le flux sanguin rénal. Dans le sang augmente la concentration d'amylase et de lipase; réduit la concentration de STG, catécholamines, ACTG, cortisol, prolactine. Favorise l'apparition du sommeil (principalement en relation avec l'élimination du syndrome de la douleur). Provoque l'euphorie. Le taux de développement de la toxicomanie et la tolérance à l'effet analgésique présentent des différences individuelles importantes. Provoque rarement des réactions à l'histamine.
La concentration minimale efficace et indulgent de fentanyl dans le sérum sanguin chez les patients qui n'ont pas utilisé auparavant d'analgésiques opioïdes est de 0,3 à 1,5 ng / ml. La fréquence des effets indésirables chez ces patients augmente avec la concentration de fentanyl dans le sérum sanguin supérieure à 2 ng / ml. Avec le développement de la tolérance, la concentration minimale efficace et indulgent du fentanyl et la concentration à laquelle les réactions indésirables se produisent augmentent.
Aspiration. Après la première application du patch transdermique, la concentration de fentanyl dans le sérum sanguin augmente progressivement, égalisant généralement entre 12 et 24 heures, puis reste relativement constante pour le reste de la période de 72 heures. Par la deuxième application de 72 heures du patch transdermique, une concentration constante de fentanyl dans le sérum sanguin est atteinte, qui est maintenue lors des applications adhésives ultérieures du patch de même taille. La concentration de fentanyl dans le sang est proportionnelle à la taille du patch transdermique. L'aspiration du fentanyl peut varier légèrement en fonction de l'emplacement de l'application. Une aspiration légèrement réduite du fentanyl (environ 25%) a été observée dans des études menées avec la participation de volontaires sains, lors de l'application du patch sur la poitrine par rapport à l'application sur la partie supérieure du bras et du dos.
Distribution. Le fentanyl se lie aux protéines plasmatiques sanguines à 84%, pénètre dans le HEB, le placenta et le lait maternel.
Métabolisme. Le fentanyl a une cinétique linéaire de biotransformation et est métabolisé principalement dans le foie par les enzymes CYP3A4. Le principal métabolite du fentanyl est le norfentanil, qui n'est pas actif.
La conclusion. Après avoir retiré le patch transdermique, la concentration de fentanyl dans le sérum sanguin diminue progressivement. T1/2 le fentanyl après l'application du patch transdermique est de 17 heures (13–22 heures) chez l'adulte et de 22–25 heures chez l'enfant. L'absorption continue du fentanyl de la surface de la peau provoque une élimination plus lente du médicament du sérum sanguin par rapport à l'entrée / en administration. Environ 75% du fentanyl est excrété avec de l'urine, principalement sous forme de métabolites; moins de 10% - inchangé; environ 9% sont rejetés avec des excréments, principalement sous forme de métabolites.
Groupes de patients spéciaux
La violation de la fonction du foie ou des reins peut entraîner une augmentation de la concentration sérique de fentanyl. Chez les patients âgés, souffrant de malnutrition ou affaiblis, une diminution de la clairance du fentanyl est possible, ce qui peut entraîner une T plus longue1/2 fentanyl.
Enfants. Selon le poids corporel, la clairance (l / h / kg) est 82% plus élevée chez les enfants de 2 à 5 ans et 25% plus élevée chez les enfants de 6 à 10 ans par rapport aux enfants de 11 à 16 ans qui ont le même clairance que chez les adultes.
- Médicament analgésique [analgésiques narcotiques opioïdes]
Inhibiteurs du CYP3A4
Le fentanyl a une clairance élevée, il est rapidement et largement métabolisé, principalement en utilisant le cytochrome CYP3A4.
Utilisation simultanée de patch transdermique avec fentanil et inhibiteurs du tytochrome P450 3A4 (CYP3A4) (y compris.h. le ritonavir, le kétokonazol, l'itraconazole, le flukonazole, le variconazole, la clarytromycine, la reditromycine, le nelfinavir, le néfazodon, le vérapamil, le dilthiazème, la ciméthidine, l'amiodarone) peuvent entraîner une augmentation de la concentration de fentanil dans le plasma sanguin. Cela peut améliorer ou étendre à la fois l'effet thérapeutique et les effets secondaires d'IONSYS™ et provoquer une dépression respiratoire sévère. Dans de tels cas, des soins intensifs devraient être dispensés et la surveillance des patients devrait être effectuée plus étroitement. Si nécessaire, réduisez la dose de fentanyl ou arrêtez d'utiliser le médicament IONSYS™.
L'utilisation simultanée d'un patch transdermique avec du fentanil et des inhibiteurs du CYP3A4 n'est pas recommandée, sauf si le bénéfice dépasse le risque. Les patients doivent prendre une pause d'au moins 48 heures entre l'arrêt de la prise d'inhibiteurs du cytochrome R450 3A4 (CYP3A4) et la première application d'IONSYS™.
On suppose que le degré d'interaction avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4 sera plus élevé que les inhibiteurs faibles ou modérés du CYP3A4. Après avoir partagé des inhibiteurs faibles, modérés ou forts du CYP3A4 avec des formes de fentanyl à courte durée d'action, la diminution du taux de sortie du fentanyl, en règle générale, n'a pas dépassé 25%. Cependant, lorsqu'il est pris avec un ritonavir (inhibiteur puissant du CYP3A4), le taux de sortie du fentanyl a diminué en moyenne de 67%.
Le degré d'interaction des inhibiteurs du CYP3A4 lors de l'utilisation de plaques transdermiques avec le fentanil est inconnu, mais il peut être plus prononcé par rapport aux formes de fentanyl à courte durée d'action lorsqu'il est utilisé / en charge.
Inducteurs du CYP3A4
Utilisation simultanée de patch transdermique avec des inducteurs du fentanil et du CYP3A4 (y compris.h. la rifampicine, la carbamazépine, le phénobarbital, la phénytoïne) peuvent entraîner une diminution de la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin et une diminution de l'effet thérapeutique. Avec utilisation simultanée des inducteurs du CYP3A4 et IONSYS™ la prudence est de mise. Une augmentation de la dose de fentanyl ou le transfert du patient à un autre analgésique peut être nécessaire. L'abolition prévue du traitement concomitant par l'inducteur du CYP3A4 nécessitera une réduction de la dose de fentanyl et une surveillance attentive du patient. Après avoir arrêté l'apport d'inducteurs du CYP3A4, leurs effets se produisent progressivement, ce qui peut entraîner une extension des effets thérapeutiques et secondaires du fentanyl et une dépression respiratoire sévère. Dans de tels cas, des soins intensifs doivent être fournis et une surveillance plus attentive du patient doit être effectuée, si nécessaire, la dose doit être ajustée.
L'apport simultané avec des dérivés de l'acide barbiturique, t, doit être exclu. ils peuvent améliorer l'effet de la respiration du fentanyl.
L'apport informatique d'autres moyens qui suppriment le système nerveux central, y compris d'autres opioïdes, sédatifs, somnifères, anesthésiques généraux, phénothiazine dérivée, tranquillisants, myorelaxants, antihistaminiques avec effets sédatifs, alcool, peut provoquer des effets sédatifs additifs; une dépression respiratoire, une hypotension, une sédation profonde peuvent survenir.
Par conséquent, la prise de l'un des médicaments ci-dessus nécessite une surveillance attentive du patient.
Inhibiteurs de MAO
Il n'est pas recommandé d'utiliser un patch transdermique avec du fentanil chez les patients qui nécessitent la nomination simultanée d'inhibiteurs de la MAO. Des effets graves et imprévisibles de l'interaction ont été signalés, notamment le renforcement de l'effet des analgésiques narcotiques ou des effets sérotoninergiques. Par conséquent, le fentanyl ne doit pas être pris pendant toute la période d'utilisation des inhibiteurs de la MAO, ainsi que dans les 14 jours suivant leur annulation.
Remèdes sérotoninergiques
L'utilisation simultanée d'un patch transdermique avec des ISRS ou des ISRS, ou inhibiteurs de la MAO, n'est pas recommandée. L'apport articulaire peut augmenter le risque de développer un syndrome sérotoninergique qui menace potentiellement la vie du patient.
Agonistes / antagonistes mixtes
L'utilisation simultanée d'un patch transdermique avec du fentanil et de la buprénorphine, de la nalbufine, de la pentazocine, t n'est pas recommandée. ils réduisent l'effet analgésique du fentanyl et peuvent provoquer le syndrome de sevrage chez les patients souffrant de dépendance aux opioïdes.
Il est nécessaire de réduire la dose de fentanyl lorsqu'il est utilisé avec de l'insuline, du GX et des médicaments hypotensibles.
Les mirelaksants empêchent ou éliminent la rigidité musculaire. Mirelaksants avec activité automobile (y compris.h. bromure de pancuronium) réduit le risque de développer une bradycardie et une hypotension artérielle (en particulier dans le contexte des bêta-adrénoblocateurs et autres vasodilatateurs) et peut augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension artérielle. Mirelaksants qui n'ont pas d'activité carolithique (y compris.h. succinylcholine) ne réduisent pas le risque de développer une bradycardie et une hypotension artérielle (en particulier dans le contexte des antécédents cardiologiques aggravés) et augmentent le risque d'effets secondaires graves par le CCC
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дюрогезик® Матрикс2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Système thérapeutique transdermique (TTS) | 1 système |
substance active : | |
fentanyl | |
avec libération : | |
12,5 mcg / h | 2,1 mg |
25 mcg / h | 4,2 mg |
50 mcg / h | 8,4 mg |
75 mcg / h | 12,6 mg |
100 mcg / h | 16,8 mg |
substances auxiliaires : substrat - copolymère de polyéthylène téréphtalate (PET) et d'acétate de vinyle d'éthylène (EVA); couche adhésive - polyacrylate (Duro-Tak® 87-4287); film protecteur - PET siliconé |
Système thérapeutique transdermique, 12,5 mcg / h, 25 mcg / h, 50 mcg / h, 75 mcg / h ou 100 mcg / h. 1 TTS dans un emballage en matériau combiné (PET, PENP, papier d'aluminium); 5 paquets dans un carton.