Composition:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Traitement de soutien aux troubles de la conduction bronchique chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique.
Inhalation.
Le médicament est une capsule de poudre inhalée qui ne doit être utilisée que pour l'inhalation par la bouche à l'aide d'un dispositif d'inhalation spécial Brischaler®qui est inclus dans le paquet d'emballage. Le médicament ne peut pas être pris à l'intérieur. Les capsules avec de la poudre pour inhalation doivent être stockées dans la plaquette thermoformée et retirées immédiatement avant utilisation.
Dose recommandée de Sibri® Brischaler® est de 50 mcg (contenu par 1 capuchon.) 1 fois par jour. Le médicament est inhalé quotidiennement 1 fois par jour en même temps. En cas d'inhalation, la dose suivante doit être inhalée le plus rapidement possible. Les patients doivent être informés de la nécessité de ne pas utiliser plus d'une dose du médicament (50 mcg) par jour.
Avant de commencer l'utilisation du médicament Sibri® Brischaler® les patients doivent être informés de l'utilisation correcte de l'inhalateur.
En l'absence d'amélioration de la fonction respiratoire, assurez-vous que le patient utilise correctement le médicament. Le médicament doit être inhalé et non avalé.
Groupes de patients spéciaux
Insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance pulmonaire et une fonction rénale modérée, la dose recommandée de Sibri peut être utilisée® Brischaler® Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou un stade terminal de maladie rénale nécessitant une hémodialyse, le médicament de Sibri.® Brischaler® ne doit être utilisé dans la dose recommandée que si le bénéfice escompté dépasse le risque potentiel.
Échec pédiatrique. Aucun essai clinique spécial n'a été mené chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Le médicament de Sibri® Brischaler® Il est principalement dérivé de l'excrétion rénale, par conséquent, une augmentation significative de l'exposition chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'est pas attendue. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose recommandée de Sibri peut être utilisée® Brischaler®.
Âge des personnes âgées. Le médicament de Sibri® Brischaler® peut être utilisé à une dose recommandée chez les patients de 75 ans et plus.
Instructions pour l'utilisation de l'inhalateur
Chaque paquet de drogue de Sibri® Brischaler® contient:
- 1 inhalation - Brischaler®;
- cloques avec capsules avec poudre pour inhalation.
Les capsules avec de la poudre pour inhalation ne peuvent pas être prises vers l'intérieur.
Dispositif d'inhalation Brischaler®dans l'emballage est destiné à être utilisé uniquement avec les gélules du médicament.
Pour l'inhalation de gélules dans l'emballage, seul le dispositif d'inhalation Brischaler est utilisé®.
N'utilisez pas les gélules du médicament avec un autre dispositif d'inhalation et, à son tour, n'utilisez pas Brischaler® pour l'inhalation d'autres médicaments.
Après 30 jours d'utilisation, Brischaler® devrait être jeté.
Comment utiliser un inhalateur
1. Retirez le couvercle.
2. Ouvrez Brischaler®: pour ouvrir l'inhalateur, vous devez le prendre fermement comme base et incliner l'embout buccal.
3. Préparez la capsule: séparez 1 bl. de l'emballage des cloques, arracher la perforation mangée; prendre 1 bl. et en retirer le film protecteur afin de libérer la capsule; ne serrez pas la capsule à travers le film protecteur.
4. Retirez la capsule: les capsules doivent être stockées dans une plaquette et retirées seulement immédiatement avant utilisation; essuyez vos mains et retirez la capsule de la plaquette; n'avalez pas la capsule.
5. Insérez la capsule dans Brischaler®: mettre la capsule dans la chambre de la capsule; ne mettez jamais la capsule directement dans l'embout buccal.
6. Fermez Brischaler®: fermez hermétiquement l'inhalateur; quand il se ferme à la fin, un clic doit être entendu.
7. Percer la capsule: tenir Brischaler® en position verticale pour que l'embout buccal soit dirigé vers le haut; appuyez simultanément sur la fin sur les deux boutons; lors du perçage de la capsule, un clic doit être entendu; n'appuyez pas sur les boutons coulissants de la capsule plus d'une fois.
8. Relâchez complètement les boutons de l'inhalateur Brischaler® des deux côtés.
9. Faites une expiration avant d'insérer l'embout buccal dans votre bouche, faites une expiration complète; ne soufflez jamais sur l'embout buccal.
dix. Inspirez le médicament: tenez Brischaler® dans la main pour que les boutons soient gauche et droit (et non au-dessus et au-dessous); investir l'embout buccal de l'inhalateur Brischaler® dans la bouche et serrer les lèvres autour d'elle; respirez rapidement, uniformément et profondément; n'appuyez pas sur les boutons du dispositif de perçage.
onze. Faites attention. Lors de l'inhalation à travers un inhalateur, un bruit de frappe caractéristique doit être entendu, créé en tournant la capsule dans la chambre et en pulvérisant la poudre. Le patient peut ressentir le goût sucré du médicament dans sa bouche. Si le son amincissant n'est pas entendu, cela peut signifier que la capsule est coincée dans la chambre de l'inhalateur. Dans ce cas, vous devez ouvrir l'inhalateur et libérer doucement la capsule, en frappant à la base de l'appareil. Pour libérer la capsule, ne cliquez pas sur les boutons pour percer la capsule. Si nécessaire, répétez les étapes 9 et 10.
12. Retenez votre souffle: si vous entendez un son caractéristique pendant l'inhalation, retenez votre souffle le plus longtemps possible (afin de ne pas ressentir de sensations désagréables) et en même temps, retirez l'embout buccal de votre bouche; puis respirez. Ouvrez Brischaler® et voir si la poudre est restée dans la capsule. Si la poudre reste dans la capsule, fermez Brischaler® et répétez les étapes 9 à 12. La plupart des gens peuvent vider la capsule pour 1 ou 2 inhalations. Pour certaines personnes, une toux est observée pendant une courte période après l'inhalation du médicament, il ne faut pas s'inquiéter. S'il n'y a pas de poudre dans la capsule, le patient a reçu une dose complète du médicament.
treize. Retirez la capsule: après avoir pris la dose quotidienne de Sibri® Brischaler®rejetant l'embout buccal, sortez la capsule vide, frappez l'inhalateur et jetez-la. Fermez l'embout buccal de l'inhalateur Brischaler® et fermez Brischaler® couvercle. Ne conservez pas de gélules dans l'inhalateur Brischaler®.
Informations importantes
N'avalez pas de gélules avec de la poudre pour inhalation.
Utilisez uniquement Brischaler®dans le colis.
Les capsules doivent être stockées dans une plaquette et récupérées immédiatement avant utilisation.
N'investissez jamais une capsule dans l'embout buccal de l'inhalateur Brischaler®.
Ne cliquez pas sur le dispositif de perçage plus d'une fois.
Ne soufflez jamais l'embout buccal de l'inhalateur Brischaler®.
Perforez toujours la capsule avant l'inhalation.
Ne lavez pas Brischaler® Gardez-le au sec (voir. Comment nettoyer Brischaler®).
Ne démontez pas Brischaler®.
Commençant un nouvel emballage du médicament, le nouveau Breezehaler est toujours utilisé pour inhaler des capsules®dans le colis.
Ne conservez pas de gélules dans l'inhalateur Brischaler®.
Conservez toujours les ampoules avec des capsules et Brischaler® dans un endroit sec.
Informations supplémentaires
Dans de très rares cas, une petite quantité de contenu de capsule peut pénétrer dans votre bouche.
Ne vous inquiétez pas lorsque vous inhalez ou avalez le médicament.
Lors du perçage de la capsule, le risque de rupture augmente plus d'une fois.
Comment nettoyer Brischaler®
Nettoyez Brischaler® 1 fois par semaine. Essuyez l'embout buccal à l'extérieur et à l'intérieur avec un tissu propre et sec. N'utilisez jamais d'eau pour nettoyer l'inhalateur Brischaler® Gardez-le au sec.
hypersensibilité au bromure de glycopirronium ou à tout autre composant constituant le médicament;
réception simultanée avec des médicaments par inhalation contenant d'autres bloqueurs de la choline m ;
non transféré au galactose, au déficit en lactase ou à la malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose);
âge jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : glaucome à angle fermé; maladies accompagnées d'un retard dans l'urine; insuffisance rénale sévère (SKF inférieur à 30 ml / min / 1,73 m2), y compris le stade terminal de l'insuffisance rénale, nécessitant une hémodialyse (médicament Sibri® Brischaler® ne doit être appliqué que si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel); maladie coronarienne instable; infarctus du myocarde dans l'histoire; troubles du rythme cardiaque; allongement de l'intervalle QTc (QT ajusté> 0,44 c).
Profil de sécurité des médicaments Sibri® Brischaler® caractérisé par des symptômes associés à une action bloquant la m-colline, y compris la muqueuse dans la bouche sèche (2,2%), tandis que d'autres effets du tractus gastro-intestinal et des signes de retard de miction étaient peu fréquents.
Les réactions indésirables au médicament (NLR) associées à la tolérance locale du médicament comprenaient une irritation de la gorge, une nazofaringite, une rhinite et une sinusite. Aux doses recommandées, le médicament est Sibri® Brischaler® n'affecte pas la pression artérielle et les interventions d'urgence.
Sécurité et tolérance de Sibri® Brischaler® a été étudié lorsqu'il a été utilisé chez 1353 patients atteints de BPCO à une dose recommandée de 50 μg une fois par jour, dont 842 patients ont reçu un traitement avec au moins 26 semaines et 351 au moins 52 semaines.
Les NLR sont regroupés selon la classification des organes et des systèmes d'organes MedDRAsont répertoriés afin de réduire la fréquence d'occurrence.
Les critères suivants sont utilisés pour évaluer la fréquence d'apparition des NLR: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/1/1/1000000000000000000000000).
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - nazofaryngite; rarement - rhinite, cistite.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperglycémie.
Troubles du mouvement : souvent - insomnie.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - hypestesie.
Du coeur : rarement - fibrillation auriculaire, un sentiment de rythme cardiaque.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - phénomènes stagnants dans les sinus subordonnés du nez, toux productive, collaçage, saignements de nez.
Du système digestif : souvent - muqueuse buccale sèche, gastro-entérite; rarement - dyspepsie, caries dentaires.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - douleur dans les membres, douleur musculaire squelettique dans la poitrine.
Des reins et des voies urinaires: souvent - infection des voies urinaires; rarement - dysurie, retard urinaire.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - fatigue, asthénie.
Dans une étude clinique de 12 mois, les NLR supplémentaires suivants ont été identifiés, qui ont été trouvés plus souvent lors de l'utilisation du médicament Cibri® Brischaler® par rapport au placebo: nazofaringite (9 contre 5,6%), vomissements (1,3 contre 0,7%), douleurs musculaires (1,1 contre 0,7%), douleurs au cou (1,3 contre 0,7%), diabète sucré (0,8 contre 0%).
Les RLN sont identifiés au cours des études supérieures et de la littérature. Étant donné que les informations sur les données NLR ont été obtenues par la méthode du message spontané et que le nombre exact de patients prenant le médicament n'est pas déterminé, il n'est pas possible d'évaluer la fréquence d'apparition de ces réactions, et il est donc indiqué pour les données NLR que la fréquence est inconnue. Les NLR sont regroupés selon la classification des organes et des systèmes d'organes MedDRAsont répertoriés par ordre décroissant d'importance.
Du côté du système immunitaire : gonflement angioneurotique, hypersensibilité.
Des organes de la poitrine et du médiastin : bronchospasme paradoxal, dysphonie.
De la peau et du tissu sous-cutané: démangeaisons cutanées.
Groupes de patients spéciaux
Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'incidence des infections des voies urinaires et des maux de tête lors de l'utilisation du médicament Cibri® Brischaler® était plus élevé que dans le groupe placebo (3 contre 1,5% et 2,3 contre 0%, respectivement).
Si l'un des effets indésirables indiqués dans la description est exacerbé ou si le patient a remarqué d'autres effets indésirables non spécifiés dans la description, le médecin doit en être informé.
L'utilisation de doses élevées de glycopirronyum peut entraîner le développement de symptômes associés aux effets bloquant la m-choline et nécessiter un traitement symptomatique approprié.
Chez les patients atteints de BPCO, une administration par inhalation régulière de Sibri® Brischaler® dans une dose totale de 100 et 200 mcg 1 fois par jour pendant 28 jours a été bien toléré.
Intoxication aiguë en cas de déglutition accidentelle de la capsule du médicament Sibri® Brischaler® peu probable en raison de la faible biodisponibilité du glycopirronium brome lors d'une utilisation orale (environ 5%).
Cmax dans le plasma sanguin et l'exposition totale du système après dans / dans l'introduction du bromure de glycopirronium de 150 μg (équivalent à 120 μg de glycopirronium) chez des volontaires sains étaient respectivement 50 et 6 fois plus élevés que Cmax dans le plasma sanguin et l'exposition systémique générale en équilibre, obtenue lors de l'utilisation du médicament Sibri® Brischaler® inhalation aux doses recommandées (50 mcg 1 fois par jour). Aucun signe de surdosage n'a été identifié.
Le médicament de Sibri® Brischaler® - médicament à action prolongée inhalé. Le bromure de glycopirronium est un bloqueur de m-choline, dont le mécanisme d'action est basé sur le blocage de l'action bronchoconstrique de l'acétylcholine sur les cellules musculaires lisses des voies respiratoires, ce qui conduit à un effet bronchodilatant. 5 sous-types de récepteurs de muscarine (M1-5). On sait que seuls les sous-types de M1-3 impliqué dans la fonction physiologique du système respiratoire. Le bromure de glycopirronium, étant un antagoniste des récepteurs de la muscarine, a une affinité élevée pour les récepteurs des sous-types M1-3 Dans le même temps, le bromure de glycopirronium a une sélection 4 à 5 fois plus élevée par rapport à M .1- et M3-sous-types de récepteurs, par rapport à M2- par type de récepteurs. Cela conduit à la survenue rapide de l'effet thérapeutique après inhalation du médicament, ce qui est confirmé par des essais cliniques. La durée du médicament après inhalation est due au maintien prolongé de la concentration thérapeutique du médicament dans les poumons, qui est confirmé par un T plus long1/2 après inhalation par rapport à dans / dans l'administration. De nombreux essais cliniques ont été présentés, que dans le contexte de l'utilisation du bromure de glycopirronie chez les patients atteints de BPCO, la fonction pulmonaire s'améliore considérablement (l'évaluation a été réalisée en utilisant la mesure de l'OFV pendant 1 min (OFV1): L'effet thérapeutique se produit pendant les 5 premières minutes après l'inhalation, avec une augmentation significative de l'OFV1 des indicateurs initiaux de l'ordre de 0,091 à 0,094 l, l'effet bronchodant du glycopirronium du bromure après inhalation persiste plus de 24 heures. Selon les études cliniques, il n'y a aucune preuve du développement de la tachyfilaxie à l'effet bronchodisant du médicament dans le contexte d'une utilisation régulière jusqu'à 52 semaines.
Il n'y a eu aucun changement dans le NSS et la durée de l'intervalle QT dans le contexte de l'utilisation du médicament Cibri® Brischaler® à une dose de 200 mcg chez les patients atteints de MPOC
Absorption. Après inhalation, le bromure de glycopirronium est rapidement absorbé dans le flux sanguin systémique et atteint Cmax dans un plasma sanguin après 5 minutes. La biodisponibilité absolue de la glycopirronie bromure après inhalation est d'environ 40%. Environ 90% de l'exposition systémique au glycopirronium de bromure est due à l'absorption dans les poumons et 10% à l'absorption dans l'écran LCD. La biodisponibilité absolue après utilisation orale du glycropyronium de brome est estimée à 5%. Dans le contexte d'inhalations régulières (1 fois par jour), l'état d'équilibre du glycopirronium du bromure est atteint en 1 semaine. Cmax le glycopirronium du bromure en équilibre (inhalation 50 μg 1 fois par jour) et la concentration de glycopirronyrominium du bromure dans le plasma sanguin immédiatement avant de prendre la dose suivante sont respectivement de 166 et 8 pg / ml. L'excrétion d'urine à l'état d'équilibre par rapport à la première introduction suggère que le cumul du système ne dépend pas de la dose dans la plage de doses de 25 à 200 μg.
Distribution. Après dans / dans l'introduction de Vss le bromure de glycopirronium était de 83 l et Vd dans la phase terminale (Vz) - 376 l. Sembling Vz après inhalation (Vz/ F) s'élevait à 7310 l, ce qui reflète un retrait plus lent du médicament après inhalation. In vitro la liaison de la glycopirronie du bromure avec les protéines du plasma sanguin humain était de 38 à 41% à une concentration de 1 à 10 ng / ml. Ces concentrations sont au moins 6 fois supérieures à celles en équilibre, atteintes dans le plasma sur fond du médicament à une dose de 50 μg 1 fois par jour.
Métabolisme. Il a été noté que l'hydroxylation du glycopirronium bromure conduit à la formation de divers métabolites mono- et bis-hydroxylés, et l'hydrolyse directe conduit à la formation de dérivés de l'acide carbonique (M9). Recherche in vitro ont montré que les isophères du CYP contribuent à la biotransformation oxydative de la glycopirronie bromure. L'hydrolyse jusqu'à M9 est apparemment catalysée par des enzymes de la famille des cholinestérases. Depuis la recherche in vitro n'a pas révélé le métabolisme de la substance active dans les poumons et M9 contribue légèrement à la circulation (4% de Cmax et bromure de glycopirronium de l'ASC) après en / en administration, on suppose que M9 est formé d'une fraction d'absorption de la substance active en se liant de l'écran LCD (après inhalation) par hydrolyse présystique et / ou en passant par le foie. Après inhalation ou en / en administration, seule une quantité minimale de M9 a été trouvée dans l'urine (≤ 0,5% de la dose introduite). Des conjugués à la glucurone et / ou des sulfates de bromure de glycopirronium ont été trouvés dans l'urine humaine après des inhalations répétées d'une quantité d'environ 3% de la dose. Inhibiting Research in vitro a démontré que le bromure de glycopirronium ne participait pas de manière significative à l'inhibition des isophères CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4 / 5, transporteurs MDR1, MRP2 ou MXR. Recherche sur l'induction enzymatique in vitro n'a révélé aucune induction significative du glycopirronium par le bromure de l'un des isopères testés du cytochrome P450, ainsi que par rapport à l'UGT1A1 et aux transporteurs MDR1 et MRP2.
La conclusion. L'élimination du glycopirronyum du bromure par les reins atteint 60 à 70% de la clairance plasmatique totale, 30 à 40% sont excrétés par d'autres moyens - avec de la bile ou en raison du métabolisme. Après des inhalations uniques et répétées de glycopirronium de bromure dans la plage de 50 à 200 μg 1 fois par jour pour les volontaires sains et les patients atteints de MPOC, la clairance rénale moyenne était de l'ordre de 17,4 à 24,4 l / h. La sécrétion tabulaire active contribue au bromure de glycopirronie rénale. Jusqu'à 20% de la dose acceptée se trouve sous forme inchangée dans l'urine. La concentration plasmatique de glycopirronium bromure diminue de façon multifazique. Finale moyenne T1/2 plus longtemps après la voie d'administration par inhalation (33–57 h) qu'après en / en introduction (6.2 h) et par voie orale (2.8 h). La nature de l'élimination suggère une absorption prolongée dans les poumons et / ou une pénétration de la glycopirronie bromure dans le flux sanguin systémique pendant et après 24 heures après l'inhalation. Chez les patients atteints de BPCO, l'exposition au système, ainsi que l'excrétion totale avec l'urine du glycopirronium du bromure en équilibre, ont augmenté proportionnellement à la dose dans la plage de 50 à 200 μg.
Groupes de patients spéciaux
Une analyse pharmacocinétique populaire des données chez les patients atteints de MPOC a révélé que le poids corporel et l'âge sont des facteurs affectant les différences interindividuelles dans l'exposition du système au médicament. Le médicament de Sibri® Brischaler® à une dose de 50 mcg 1 fois par jour peut être utilisé en toute sécurité dans n'importe quel groupe d'âge et à n'importe quel poids corporel.
Le plancher, le tabagisme et l'OFV1 de base n'ont pas d'effet visible sur l'exposition du système au glycopirronium de bromure.
Violation de la fonction hépatique. Aucune étude clinique n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance hépatique. L'excrétion de la glycopirronie bromure se produit principalement en raison de l'excrétion rénale. On suppose que la détérioration du métabolisme hépatique du bromure de glycopirronium n'entraînera pas d'augmentation cliniquement significative de l'exposition au système.
Violation de la fonction des reins. L'exposition du système au glycopirronium du bromure dépend de l'état de la fonction des reins. Une augmentation modérée de l'exposition globale au système (ASC) a été observée jusqu'à 1,4 fois chez les patients présentant une insuffisance pulmonaire et rénale modérée et jusqu'à 2,2 fois chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou un stade terminal de maladie rénale. L'utilisation de l'analyse pharmacocinétique populaire a permis de conclure que chez les patients atteints de BPCO et d'insuffisance rénale de gravité légère à modérée (estimée par SCF ≥30 ml / min / 1,73 m2) le médicament de Sibri® Brischaler® peut être utilisé aux doses recommandées.
- m-Holinoblockator [m-Holinolithics]
L'utilisation simultanée du médicament avec un autre médicament pour l'inhalation contenant des bloqueurs de m-choline n'a pas été étudiée et, par conséquent, l'utilisation simultanée des moyens ci-dessus est contre-indiquée.
Utilisation simultanée par inhalation de bromure de glycopirronium et d'indacaterol, bêta-agoniste2-Adrenorécepteurs, n'affecte pas la pharmacocinétique des deux médicaments.
Malgré le fait qu'il n'y ait eu aucune étude clinique sur l'étude de l'interaction médicamenteuse, la pratique clinique n'a pas indiqué de manifestations cliniques de l'interaction médicamenteuse lors de l'utilisation du médicament Sibri® Brischaler® avec d'autres médicaments largement utilisés pour le traitement de la MPOC, y compris.h. bêta-adrénomimétiki, méthylxantines, SCS pour inhalation et usage oral.
Dans les essais cliniques de volontaires sains, la ciméthidine, un inhibiteur des transporteurs de cations organiques affectant les clirènes rénaux du glycopirronium bromure, a augmenté l'exposition totale (ASC) de la glycopirronie bromure de 22% et a réduit la clairance rénale de 23%. Sur la base de ces indicateurs, aucune interaction cliniquement significative n'est attendue lors de l'utilisation du médicament Cibri® Brischaler® avec de la ciméthidine ou d'autres inhibiteurs du convoyeur de cations.
Recherche in vitro a montré que le médicament est Sibri® Brischaler®n'affecte probablement pas le métabolisme d'autres médicaments.
L'inhibition ou l'induction du métabolisme du bromure de glycopirronium n'entraîne pas de changements importants dans l'exposition systémique du médicament.