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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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GLUCOTROL Les comprimés sont blancs, sans colorant, en pointillé, en forme de losange et imprimés comme suit:
5 mg - Pfizer 411; 10 mg - Pfizer 412.
Flacons de 5 mg: 100 (NDR 0049-4110-66)
Flacons de 10 mg: 100 (NDR 0049-4120-66)
Stockage recommandé
Magasiner en dessous de 86 ° F (30 ° C).
Distribué par: Roerig, Division de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Révisé: 2016
GLUCOTROL est indiqué comme complément au régime alimentaire et à l'exercice pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2.
Il n'y a pas de schéma posologique fixe pour le traitement du diabète sucré avec GLUCOTROL ou tout autre agent hypoglycémique. En plus de la surveillance habituelle du sucre urinaire, la glycémie du patient doit également être surveillée régulièrement pour déterminer la dose efficace minimale pour le patient; reconnaître l'échec primaire, c'est-à-dire., Réduction inadéquate de la glycémie à la dose maximale recommandée de médicament; et pour détecter une défaillance secondaire, c'est-à-dire., Perte d'une réaction adéquate de baisse de la glycémie après une période d'efficacité initiale. Les taux d'hémoglobine glycosylée peuvent également être utiles lors du suivi de la réponse du patient au traitement.
L'administration à court terme de GLUCOTROL peut être suffisante en cas de perte temporaire de contrôle chez les patients qui sont généralement bien contrôlés au régime.
En général, GLUCOTROL doit être administré environ 30 minutes avant un repas pour obtenir la plus grande réduction de l'hyperglycémie postprandiale.
Dose initiale
La dose initiale recommandée est de 5 mg avant le petit déjeuner. Les patients gériatriques ou les patients atteints d'une maladie du foie peuvent être démarrés avec 2,5 mg.
Titration
Les ajustements posologiques doivent normalement être effectués par pas de 2,5 à 5 mg, selon la réponse de la glycémie. Au moins plusieurs jours doivent s'écouler entre les étapes de titration. Si la réponse à une dose unique n'est pas satisfaisante, la distribution de cette dose peut s'avérer efficace. La dose maximale recommandée une fois par jour est de 15 mg. Les doses supérieures à 15 mg doivent normalement être divisées et administrées avant les repas avec une teneur en calories suffisante. La dose quotidienne totale maximale recommandée est de 40 mg.
Entretien
Certains patients peuvent être efficacement contrôlés selon un régime une fois par jour, tandis que d'autres présentent une meilleure réponse avec des doses divisées. Les doses totales quotidiennes supérieures à 15 mg doivent normalement être divisées. Des doses totales quotidiennes supérieures à 30 mg ont été administrées en toute sécurité sur un B.I.D. base aux patients à long terme.
Chez les patients âgés, les patients affaiblis ou mal nourris et les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique, la dose initiale et d'entretien doit être prudente pour éviter les réactions hypoglycémiques (voir rubrique PRÉCAUTIONS).
Patients recevant de l'insuline
Comme pour les autres hypoglycémiances de la classe des sulfonylurées, de nombreux diabétiques stables non insulino-dépendants qui reçoivent de l'insuline peuvent être placés en toute sécurité sur GLUCOTROL. Les directives générales suivantes doivent être prises en compte lors du transfert de patients de l'insuline à GLUCOTROL
L'insuline peut être interrompue chez les patients dont les besoins quotidiens en insuline sont de 20 unités ou moins et le traitement par GLUCOTROL peut commencer à des doses normales. Plusieurs jours devraient s'écouler entre les étapes du titrage GLUCOTROL.
Chez les patients ayant un besoin d'insuline quotidien de plus de 20 unités, la dose d'insuline doit être réduite de 50% et le traitement par GLUCOTROL peut commencer par les doses habituelles. Les réductions ultérieures de la dose d'insuline devraient dépendre de la réponse individuelle du patient. Plusieurs jours devraient s'écouler entre les étapes du titrage GLUCOTROL.
Pendant la période de retrait de l'insuline, le patient doit tester des échantillons d'urine pour le sucre et les corps cétoniques au moins trois fois par jour. Les patients doivent être informés de contacter immédiatement le médecin prescripteur si ces tests sont anormaux. Dans certains cas, surtout si le patient a reçu plus de 40 unités d'insuline par jour, il peut être conseillé d'envisager une hospitalisation pendant la période de transition.
Patients recevant d'autres hypoglycémiants oraux
Comme pour les autres hypoglycémiances de la classe des sulfonylurées, aucun temps de transition n'est requis lors du transfert des patients à GLUCOTROL. Les patients doivent être étroitement surveillés (1 à 2 semaines) pour l'hypoglycémie lors de la transmission de sulfonylurées à demi-vie plus longue (par ex. chlorpropamide) à GLUCOTROL en raison d'un éventuel chevauchement de l'effet médicamenteux.
Lorsque le colesevelam est co-administré avec le glipizide ER, la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glipizide sont réduites. Par conséquent, GLUCOTROL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam.
GLUCOTROL est contre-indiqué chez les patients avec:
- Hypersensibilité connue au médicament.
- Diabète sucré de type 1, acidocétose diabétique, avec ou sans coma. Cette condition doit être traité avec de l'insuline.
AVERTISSEMENTS
AVERTISSEMENT SPÉCIAL POUR LES RENSEIGNEMENTS Risque de MORTALITÉ KARDIOVASCULAIRE: Il a été rapporté que l'administration de médicaments hypoglycémiques oraux est associée à une augmentation de la mortalité cardiovasculaire par rapport au traitement avec un régime seul ou un régime plus de l'insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude du University Group Diabetes Program (UGDP), une étude prospective à long terme pour évaluer l'efficacité des médicaments hypoglycémiants pour prévenir ou retarder les complications vasculaires chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant. L'étude a inclus 823 patients qui se trouvaient être affectés à l'un des quatre groupes de traitement (diabète, 19, supp. 2: 747-830, 1970).
L'UGDP a rapporté que les patients traités par un régime alimentaire plus une dose fixe de tolbutamide pendant 5 à 8 ans (1,5 gramme par jour) avaient un taux de mortalité cardiovasculaire environ 2½ fois que le patient était traité seul au régime. Aucune augmentation significative de la mortalité globale n'a été observée, mais l'utilisation du tolbutamide a été interrompue en raison de l'augmentation de la mortalité cardiovasculaire, ce qui a limité la possibilité pour l'étude de montrer une augmentation de la mortalité globale. Malgré une interprétation controversée de ces résultats, les résultats de l'étude UGDP fournissent une base appropriée pour cet avertissement. Le patient doit être informé des risques et avantages potentiels de GLUCOTROL et des options de thérapie alternative.
Bien qu'un seul médicament de la classe des sulfonylurées (tolbutamide) ait été inclus dans cette étude, il est conseillé de considérer que cet avertissement peut également s'appliquer à d'autres médicaments hypoglycémiques oraux de cette classe étant donné leur similitude étroite en mode d'action et en structure chimique.
PRÉCAUTIONS
général
Résultats macrovasculaires
Il n'y a eu aucune étude clinique pour fournir des preuves concluantes d'une réduction du risque macrovasculaire avec GLUCOTROL ou tout autre antidiabétique.
Maladies rénales et hépatiques
Le métabolisme et l'excrétion de GLUCOTROL peuvent être ralentis chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique. Si une hypoglycémie doit survenir chez ces patients, elle peut être étendue et une prise en charge adéquate doit être instaurée.
Hypoglycémie
Tous les médicaments contre la sulfonylurée sont capables de produire une hypoglycémie sévère. Une sélection, une posologie et des instructions appropriées pour les patients sont importantes pour éviter les épisodes hypoglycémiques. Fonction rénale ou une insuffisance hépatique peut entraîner une augmentation des SOLITÉS DE GLUKOTROL dans le sang, et cette dernière peut également réduire la capacité gluconéogène, ce qui augmente le risque de réactions hypoglycémiques sévères. Les patients âgés, les patients affaiblis ou souffrant de malnutrition et les patients atteints d'insuffisance surrénale ou hypophysaire sont particulièrement sensibles aux effets hypoglycémiques des médicaments hypoglycémiants. L'hypoglycémie peut être difficile à détecter chez les personnes âgées et chez les personnes prenant des médicaments de blocage bêta-adrénergiques. L'hypoglycémie est plus fréquente lorsque l'apport calorique est faible, après un entraînement intensif ou prolongé, lorsque de l'alcool est pris ou lorsque plus d'un médicament hypoglycémiant est utilisé.
Perte de contrôle de la glycémie
Si un patient qui s'est stabilisé dans un diabétique est exposé à un stress tel que fièvre, traumatisme, infection ou chirurgie, il peut y avoir une perte de contrôle. À ces moments, il peut être nécessaire de rompre GLUCOTROL et d'administrer l'insuline.
L'efficacité d'un médicament hypoglycémique oral, y compris GLUCOTROL, dans l'abaissement de la glycémie au niveau souhaité diminue chez de nombreux patients sur une période de temps, ce qui peut être dû à la progression du diabète ou à une diminution de la réponse au médicament. Ce phénomène est appelé échec secondaire à le distinguer de l'échec primaire dans lequel le médicament est inefficace lors de la première administration d'un seul patient.
Anémie hémolytique
Traitement des patients atteints de glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) - une carence en sulfonylurées peut entraîner une anémie hémolytique. Étant donné que GLUCOTROL appartient à la classe des sulfonylurées, la prudence est de mise chez les patients présentant une carence en G6PD et une alternative sans sulfonylurée doit être envisagée. Des rapports post-commercialisation ont également signalé une anémie hémolytique chez des patients qui n'étaient pas connus pour présenter une carence en G6PD.
Tests de laboratoire
Le glucose sanguin et urine doit être surveillé régulièrement. La mesure de l'hémoglobine glycosylée peut être utile.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Une étude de vingt mois chez le rat et une étude de dix-huit mois chez la souris à des doses allant jusqu'à 75 fois la dose humaine maximale n'ont montré aucun signe de cancérogénicité liée au médicament. Bactérien et in vivo les tests de mutagénicité étaient systématiquement négatifs. Des études chez le rat des deux sexes à des doses allant jusqu'à 75 fois la dose humaine n'ont montré aucun effet sur la fertilité.
Grossesse
Catégorie de grossesse C
La GLUCOTROL (glipizide) s'est révélée légèrement fœtotoxique à tous les niveaux de dose dans les études de reproduction chez le rat (5–50 mg / kg). Cette fetotoxicité a été trouvée de la même manière dans d'autres sulfonylurées telles que le tolbutamide et le tolazamide. L'effet est périnatal et est directement lié aux effets pharmacologiques (hypoglycémiques) de GLUCOTROL. Aucun effet tératogène n'a été trouvé dans les études chez le rat et le lapin. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. GLUCOTROL ne doit être utilisé pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Comme des informations récentes suggèrent que des taux anormaux de sucre dans le sang pendant la grossesse sont associés à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales, de nombreux experts recommandent d'utiliser de l'insuline pendant la grossesse pour maintenir la glycémie aussi proche que possible de la normale.
Effets non tératogènes
Une hypoglycémie sévère persistante (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères qui ont reçu des médicaments contre la sulfonylurée au moment de l'accouchement. Cela a été signalé plus fréquemment lors de l'utilisation de demi-vies prolongées. Si GLUCOTROL est utilisé pendant la grossesse, il doit être arrêté au moins un mois avant la date d'accouchement prévue.
Mères qui allaitent
Bien que l'on ne sache pas si GLUCOTROL est excrété dans le lait maternel, on sait que certaines sulfonylurées sont excrétées dans le lait maternel. Puisqu'il peut y avoir un potentiel d'hypoglycémie chez les nourrissons allaités, il convient de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter de prendre en compte l'importance du médicament pour la mère. Si le médicament est arrêté et que le régime seul est insuffisant pour contrôler la glycémie, une insulinothérapie doit être envisagée.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Il n'a pas été déterminé si les études cliniques contrôlées avec GLUCOTROL incluaient un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour définir une différence de réponse des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.
Effets secondaires
La fréquence des effets secondaires graves était très faible dans les études contrôlées aux États-Unis et à l'étranger. Sur 702 patients, 11,8% ont signalé des effets indésirables et seulement 1,5% de GLUCOTROL a été arrêté.
Hypoglycémie
Veuillez vous référerPRÉCAUTIONS etTRADUCTION Sections.
Tractus digestif
Les troubles gastro-intestinaux sont les réactions les plus courantes. Des troubles gastro-intestinaux ont été signalés avec l'incidence approximative suivante: nausées et diarrhée, une sur soixante-dix; Constipation et gastronomie, une sur cent. Ils semblent dépendre de la dose et peuvent disparaître lorsqu'ils sont divisés ou réduits. L'ictère cholestatique peut rarement se produire avec les sulfonylurées: GLUCOTROL doit être arrêté dans ce cas.
Dermatologique
Des réactions cutanées allergiques telles que l'érythème, des éruptions morbilliformes ou maculopapulaires, l'urticaire, le prurit et l'eczéma ont été rapportées chez environ un patient sur soixante-dix. Ceux-ci peuvent être temporaires et disparaître malgré l'utilisation continue de GLUCOTROL; si les réactions cutanées persistent, le médicament doit être arrêté. Des réactions de porphyrie coupanea tarda et de sensibilité à la lumière ont été rapportées avec des sulfonylurées.
Hématologique
Leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique (voir PRÉCAUTIONS), une anémie aplasique et une pancytopénie ont été rapportées avec des sulfonylurées.
Métabolique
Des réactions hépatiques de type porphyrie et disulfirame ont été rapportées avec des sulfonylurées. Chez la souris, le prétraitement avec GLUCOTROL après administration d'éthanol n'a pas provoqué l'accumulation d'acétaldéhyde. L'expérience clinique a montré que GLUCOTROL a une incidence extrêmement faible de réactions alcooliques de type disulfirame.
Réactions endocriniennes
Des cas d'hyponatrémie et le syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) ont été rapportés avec cette sulfonylurée et d'autres.
Divers
Des étourdissements, de la somnolence et des maux de tête ont été rapportés chez environ un patient sur cinquante traité par GLUCOTROL. Ils sont généralement temporaires et nécessitent rarement l'arrêt du traitement.
Tests de laboratoire
Le schéma des tanomalies de laboratoire observées avec GLUCOTROL était similaire à celui des autres sulfonylurées. Des augmentations occasionnelles légères à modérées de SGOT, LDH, phosphatase alcaline, BRÖTCHEN et créatinine ont été observées. Un cas d'ictère a été signalé. La relation de ces anomalies avec GLUCOTROL est incertaine et a rarement été associée à des symptômes cliniques.
Expérience marketing
Les événements indésirables suivants ont été signalés dans la surveillance post-commercialisation
Hépatobiliaire
Des formes cholestatiques et hépatocellulaires de lésions hépatiques associées à l'ictère ont rarement été rapportées avec le glipizide; GLUCOTROL doit être arrêté dans ce cas.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Les effets hypoglycémiques des sulfonylurées peuvent être améliorés par certains médicaments, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens, certains azoles et autres médicaments fortement liés aux protéines, les salicylates, les sulfonamides, le chloramphénicol, le probénécide, les coumarines, les inhibiteurs de la monoaminoxidase, les quinolones et les bêta-adrénerges. Si de tels médicaments sont administrés à un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être étroitement surveillé pour l'hypoglycémie. Si ces médicaments sont retirés par un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être étroitement surveillé pour perdre le contrôle. in vitro des études de liaison avec des protéines sériques humaines montrent que GLUCOTROL se lie différemment du tolbutamide et n'interagit pas avec le salicylate ou le dicumarol. Cependant, il convient de faire preuve de prudence lors de l'extrapolation de ces résultats à la situation clinique et lors de l'utilisation de GLUCOTROL avec ces médicaments.
Certains médicaments ont tendance à l'hyperglycémie et peuvent entraîner une perte de contrôle. Ces médicaments comprennent les thiazides et autres diurétiques, les corticostéroïdes, les phénothiazines, les produits thyroïdiens, les contraceptifs œstrogéniques, oraux, la phénytoïne, l'acide nicotinique, les sympathomimétiques, les médicaments bloquant les canaux calciques et l'isoniazide. Si de tels médicaments sont administrés à un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être étroitement surveillé en cas de perte de contrôle. Si de tels médicaments sont retirés par un patient recevant GLUCOTROL, le patient doit être observé patiemment pour une hypoglycémie.
Une éventuelle interaction entre le miconazole par voie orale et les hypoglycémiants oraux a été rapportée, ce qui entraîne une hypoglycémie sévère. On ne sait pas si cette interaction se produit également avec les préparations intraveineuses, topiques ou vaginales du miconazole. L'effet de l'administration simultanée de DIFLUCAN ⁇ (fluconazole) et de GLUCOTROL a été démontré dans une étude croisée contrôlée contre placebo chez des volontaires normaux. Tous les sujets ont reçu GLUCOTROL seul et après traitement avec 100 mg de DIFLUCAN en dose unique orale quotidienne pendant 7 jours. Augmentation moyenne en pourcentage de l'ASC de la GLUCOTROL après administration de fraude au fluconazole à 56,9% (plage: 35 à 81).
Des études visant à évaluer les effets du colesevelam sur la pharmacocinétique du glipizide ER chez des volontaires sains ont montré des réductions de l'ASC0-∞ et de la Cmax du glipizide de 12% et. Si le glipizide ER a été administré 4 heures avant le colesevelam, il n'y a eu aucun changement significatif dans le glipizide AUC0 - ∞ ou Cmax, -4% et 0%, respectivement. Par conséquent, GLUCOTROL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam pour garantir que le colesevelam ne réduit pas l'absorption du glipizide.
Catégorie de grossesse C
La GLUCOTROL (glipizide) s'est révélée légèrement fœtotoxique à tous les niveaux de dose dans les études de reproduction chez le rat (5–50 mg / kg). Cette fetotoxicité a été trouvée de la même manière dans d'autres sulfonylurées telles que le tolbutamide et le tolazamide. L'effet est périnatal et est directement lié aux effets pharmacologiques (hypoglycémiques) de GLUCOTROL. Aucun effet tératogène n'a été trouvé dans les études chez le rat et le lapin. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. GLUCOTROL ne doit être utilisé pendant la grossesse que si l'utilisation potentielle justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Comme des informations récentes suggèrent que des taux anormaux de sucre dans le sang pendant la grossesse sont associés à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales, de nombreux experts recommandent d'utiliser de l'insuline pendant la grossesse pour maintenir la glycémie aussi proche que possible de la normale.
La fréquence des effets secondaires graves était très faible dans les études contrôlées aux États-Unis et à l'étranger. Sur 702 patients, 11,8% ont signalé des effets indésirables et seulement 1,5% de GLUCOTROL a été arrêté.
Hypoglycémie
Veuillez vous référerPRÉCAUTIONS etTRADUCTION Sections.
Tractus digestif
Les troubles gastro-intestinaux sont les réactions les plus courantes. Des troubles gastro-intestinaux ont été signalés avec l'incidence approximative suivante: nausées et diarrhée, une sur soixante-dix; Constipation et gastronomie, une sur cent. Ils semblent dépendre de la dose et peuvent disparaître lorsqu'ils sont divisés ou réduits. L'ictère cholestatique peut rarement se produire avec les sulfonylurées: GLUCOTROL doit être arrêté dans ce cas.
Dermatologique
Des réactions cutanées allergiques telles que l'érythème, des éruptions morbilliformes ou maculopapulaires, l'urticaire, le prurit et l'eczéma ont été rapportées chez environ un patient sur soixante-dix. Ceux-ci peuvent être temporaires et disparaître malgré l'utilisation continue de GLUCOTROL; si les réactions cutanées persistent, le médicament doit être arrêté. Des réactions de porphyrie coupanea tarda et de sensibilité à la lumière ont été rapportées avec des sulfonylurées.
Hématologique
Leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique (voir PRÉCAUTIONS), une anémie aplasique et une pancytopénie ont été rapportées avec des sulfonylurées.
Métabolique
Des réactions hépatiques de type porphyrie et disulfirame ont été rapportées avec des sulfonylurées. Chez la souris, le prétraitement avec GLUCOTROL après administration d'éthanol n'a pas provoqué l'accumulation d'acétaldéhyde. L'expérience clinique a montré que GLUCOTROL a une incidence extrêmement faible de réactions alcooliques de type disulfirame.
Réactions endocriniennes
Des cas d'hyponatrémie et le syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) ont été rapportés avec cette sulfonylurée et d'autres.
Divers
Des étourdissements, de la somnolence et des maux de tête ont été rapportés chez environ un patient sur cinquante traité par GLUCOTROL. Ils sont généralement temporaires et nécessitent rarement l'arrêt du traitement.
Tests de laboratoire
Le schéma des tanomalies de laboratoire observées avec GLUCOTROL était similaire à celui des autres sulfonylurées. Des augmentations occasionnelles légères à modérées de SGOT, LDH, phosphatase alcaline, BRÖTCHEN et créatinine ont été observées. Un cas d'ictère a été signalé. La relation de ces anomalies avec GLUCOTROL est incertaine et a rarement été associée à des symptômes cliniques.
Expérience marketing
Les événements indésirables suivants ont été signalés dans la surveillance post-commercialisation
Hépatobiliaire
Des formes cholestatiques et hépatocellulaires de lésions hépatiques associées à l'ictère ont rarement été rapportées avec le glipizide; GLUCOTROL doit être arrêté dans ce cas.
Il n'y a aucune expérience bien documentée avec une surdose de GLUCOTROL. La toxicité orale aiguë était extrêmement faible chez toutes les espèces testées (50 LD supérieure à 4 g / kg).
Un surdosage de sulfonylurées, y compris GLUCOTROL, peut entraîner une hypoglycémie. De légers symptômes hypoglycémiques sans perte de conscience ou résultats neurologiques doivent être traités de manière agressive avec du glucose oral et des ajustements de la dose de médicament et / ou du schéma alimentaire. Une surveillance précise doit se poursuivre jusqu'à ce que le médecin soit certain que le patient est hors de danger. De graves réactions hypoglycémiques avec le coma, des convulsions ou d'autres troubles neurologiques se produisent rarement, mais il s'agit d'urgences médicales qui nécessitent une hospitalisation immédiate. Si un coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doit recevoir une injection intraveineuse rapide de solution de glucose concentrée (50%). Une solution de glucose plus diluée (10%) doit être perfusée en continu à un taux qui maintient la glycémie à un niveau supérieur à 100 mg / dL. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant au moins 24 à 48 heures car l'hypoglycémie peut réapparaître après une récupération clinique évidente. La clairance de GLUCOTROL du plasma serait étendue chez les personnes atteintes de maladies du foie. En raison de l'intégration importante des protéines de GLUCOTROL, il est peu probable que la dialyse soit utilisée.
Certains patients ne répondent pas ou perdent progressivement leur réactivité aux sulfonylurées, y compris GLUCOTROL. Alternativement, GLUCOTROL peut être efficace chez certains patients qui n'ont pas ou plus répondu à d'autres sulfonylurées.
Autres effets
Le traitement par GLUCOTROL s'est révélé efficace pour contrôler la glycémie sans modifications nocives des profils de lipoprotéines plasmatiques chez les patients traités par NIDDM Dans une étude croisée contrôlée contre placebo chez des volontaires normaux, GLUCOTROL n'avait aucune activité antidiurétique et a en fait entraîné une légère augmentation de la clairance de l'eau libre.
Pharmacocinétique
L'absorption gastro-intestinale de GLUCOTROL chez l'homme est uniforme, rapide et essentiellement complète. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent 1 à 3 heures après une dose orale unique. La demi-vie d'élimination varie de 2 à 4 heures chez les sujets normaux, par voie intraveineuse ou orale. Les schémas métaboliques et d'excrétion sont similaires pour les deux voies d'administration, ce qui indique que le premier métabolisme de passage n'est pas significatif. GLUCOTROL ne s'accumule pas dans le plasma avec administration orale répétée. L'absorption et l'élimination totales d'une dose orale n'ont pas été affectées par la nourriture chez les volontaires normaux, mais l'absorption a été retardée d'environ 40 minutes. Par conséquent, GLUCOTROL s'est révélé plus efficace lorsque ES a été administré à des diabétiques environ 30 minutes avant et non avec un repas test. La liaison aux protéines a été examinée dans le sérum par des volontaires qui ont reçu de la GLUCOTROL orale ou intraveineuse et étaient de 98 à 99% une heure après chaque voie d'administration. Le volume de distribution apparent de GLUCOTROL après administration intraveineuse était de 11 litres, ce qui indique un emplacement dans le compartiment liquide extracellulaire. Chez la souris, ni GLUCOTROL ni ses métabolites n'ont été trouvés autoritairement dans le cerveau ou la moelle épinière des hommes ou des femmes, ni dans les fœtus des femmes enceintes. Dans une autre étude, cependant, de très petites quantités de radioactivité ont été détectées dans les fœtus de rats auxquels un médicament étiqueté a été administré.
Le métabolisme de GLUCOTROL est important et se produit principalement dans le foie. Les métabolites primaires sont des produits d'hydroxylation inactifs et des conjugués polaires et sont principalement excrétés dans l'urine. Moins de 10% de GLUCOTROL inchangé se trouve dans l'urine.