Gliclazide Sandoz

diabète sucré de type 2 avec une thérapie diététique insuffisante, un effort physique et un poids corporel inférieur;

prévention des complications du diabète: réduction du risque de microspasculaires (pétropathie, rétinopathie) et de complications macro-vasculaires (infarctus du myocarde, AVC) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 par contrôle glycémique intensif.

Diabète sucré de type 2 (forme multi-blanche) avec les premières formes de microangiopathie diabétique. Prévention des troubles hémorragiques (en association avec d'autres médicaments hypoglycémiques).

Le médicament est destiné uniquement au traitement des adultes.

La dose recommandée du médicament doit être prise vers l'intérieur, 1 fois par jour, de préférence pendant le petit déjeuner.

La dose quotidienne peut être de 30 à 120 mg (1 / 2 à 2 comprimés.) en un rendez-vous.

Il est recommandé d'avaler la pilule ou la moitié de la pilule entière sans mâcher ni moudre.

Lorsque vous manquez une ou plusieurs doses du médicament, vous ne pouvez pas prendre une dose plus élevée au prochain rendez-vous, la dose oubliée doit être prise le lendemain.

Comme pour les autres médicaments hypoglycémiques, la dose du médicament dans chaque cas doit être sélectionnée individuellement, en fonction de la concentration de glycémie et du niveau d'HbA1c.

Dose initiale

Dose initiale recommandée (y compris h. pour les patients âgés, ≥65 ans) - 30 mg / jour (1/2 tableau.).

En cas de contrôle adéquat, le médicament contenu dans cette dose peut être utilisé pour la thérapie d'entretien. Avec un contrôle glycémique inadéquat, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée séquentiellement à 60, 90 ou 120 mg.

Une augmentation de la dose est possible au plus tôt 1 mois de traitement avec un médicament à une dose précédemment prescrite. L'exception concerne les patients dont la concentration de glycémie n'a pas diminué après 2 semaines de traitement. Dans de tels cas, la dose du médicament peut être augmentée après 2 semaines après le début de l'apport.

La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 120 mg.

1 tableau. Médicament Diabeteston^® Les comprimés MV avec libération modifiée de 60 mg équivalent à 2 comprimés. Diabète sucré^® Comprimés MV avec libération modifiée de 30 mg. La présence d'une encoche sur des comprimés à 60 mg vous permet de diviser le comprimé et de prendre une dose quotidienne sous forme de 30 mg (1/2 tableau. 60 mg) et si nécessaire 90 mg (1 et 1/2 comprimés. 60 mg).

Transition de la prise du médicament Diabète^® Comprimés à 80 mg pour le diabète^® Comprimés MV avec libération modifiée de 60 mg

1 tableau. Médicament Diabeteston^® 80 mg peuvent être remplacés par 1/2 tableau. Médicament Diabeteston^® MV avec libération modifiée de 60 mg. Lors du transfert de patients du médicament Diabeteston^® 80 mg par médicament contre le diabète^® MV est recommandé un contrôle glycémique complet.

Passer de la prise d'un autre médicament hypoglycémique au médicament Diabète^® Comprimés MV avec libération modifiée de 60 mg

Médicament du diabète^® Les comprimés MV avec une libération modifiée de 60 mg peuvent être utilisés à la place d'un autre médicament hypoglycémique pour l'ingestion. Lors du transfert au diabète^® La MV des patients recevant d'autres médicaments hypoglycémiques pour l'ingestion doit tenir compte de leur dose et de T_1/2 En règle générale, une période de transition n'est pas requise. La dose initiale doit être de 30 mg, puis doit être intitulée en fonction de la concentration de glycémie.

Lorsqu'il est remplacé par Diabeteston^® Dérivé MV de l'urée sulfonyle avec un T long_1/2 pour éviter l'hypoglycémie causée par l'effet additif de deux médicaments hypoglycémiques, vous pouvez arrêter de les prendre pendant plusieurs jours. La dose initiale de Diabeteston^® MV est également de 30 mg (1/2 onglet. 60 mg) et, si nécessaire, peut être augmenté à l'avenir, comme décrit ci-dessus.

Technique combinée avec un autre médicament hypoglycémique

Diabète sucré^® Les mucoviscidoses peuvent être utilisés en association avec des biguanidines, des inhibiteurs de l'alpha-glucosidase ou de l'insuline.

Avec un contrôle glycémique inadéquat, une insuline supplémentaire doit être prescrite avec un contrôle médical minutieux.

Patients âgés

Une correction de la dose pour les patients de plus de 65 ans n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Les résultats des études cliniques ont montré qu'une correction de la dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale de gravité légère à modérée n'est pas nécessaire. Une surveillance médicale attentive est recommandée.

Patients présentant un risque de développer une hypoglycémie

Chez les patients, à risque de développer une hypoglycémie (nutrition inadéquate ou déséquilibrée; troubles endocriniens graves ou mal compensés — échec hypophysaire et surrénalien, hypothyroïdie; annulation du SCS après leur longue réception et / ou réception à haute dose; maladies graves du SSS — IBS lourd, athérosclérose sévère des artères carotides, athérosclérose commune) Il est recommandé d'utiliser une dose minimale (30 mg) Médicament Diabeteston^® MV .

Prévention des complications du diabète

Pour obtenir un contrôle glycémique intensif, vous pouvez augmenter progressivement la dose de Diabeton^® MV jusqu'à 120 mg / jour en plus du régime alimentaire et de l'exercice jusqu'à ce que le niveau cible d'HbA1c soit atteint. Il faut se souvenir du risque de développer une hypoglycémie. De plus, d'autres médicaments hypoglycémiques peuvent être ajoutés au traitement, par exemple la metformine, l'inhibiteur de l'alpha-glucosidase, la dérivée de la thiazolidindion ou de l'insuline.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

Les données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ne sont pas disponibles.

À l'intérieur, 2 fois par jour 30 minutes avant les repas. La dose quotidienne initiale est de 80 mg, la moyenne quotidienne est de 160 à 320 mg.

Le débit de dose dépend de l'âge, de la gravité du cours sur le diabète, du niveau de glycémie épaisse et 2 heures après l'alimentation.

hypersensibilité au glyclaside, à d'autres dérivés de l'urée sulfonyle, aux sulfamides ou aux substances auxiliaires qui font partie du médicament ;

diabète sucré de type 1;

acidocétose diabétique, précom diabétique, coma diabétique;

insuffisance rénale ou hépatique sévère (dans ces cas, il est recommandé d'utiliser de l'insuline) ;

prise de miconazole (voir. "Interaction");

grossesse et allaitement (voir. «Application à la grossesse et à l'allaitement»);

âge jusqu'à 18 ans.

Étant donné que le médicament comprend le lactose, le diabète^® La MV n'est pas recommandée chez les patients présentant une intolérance congénitale au lactose, une galactosémie, une malabsorption du glucose-galactose.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé en association avec la phénylbutazone ou le Danazol (voir. "Interaction").

Avec prudence : vieillesse, nutrition irrégulière et / ou déséquilibrée, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, maladies sévères du SSS, hypothyroïdie, insuffisance surrénale ou hypophysique, insuffisance rénale et / ou hépatique, thérapie GX à long terme, alcoolisme.

Hypersensibilité, diabète sucré de type 1, diabète sucré juvénile de type 1, diabète sucré de type 2, diabète sucré de précoma et coma, microangiopathie sévère, insuffisance hépatique et rénale sévère; maladies infectieuses, insulome; intervention chirurgicale, grossesse, allaitement.

Compte tenu de l'expérience de l'utilisation du gliklazide, il convient de se rappeler la possibilité de développer les effets secondaires suivants.

Hypoglycémie

Comme d'autres médicaments du groupe sulfonylurée, le diabète^® Le MV peut provoquer une hypoglycémie en cas de consommation irrégulière et, surtout si le repas est sauté. Symptômes possibles d'hypoglycémie: maux de tête, un fort sentiment de faim, nausée, vomissements, fatigue accrue, troubles du sommeil, irritabilité, excitation, diminution de la concentration, réaction lente, dépression, confusion, vision et parole altérées, aphasie, tremblement, parésie, perte de maîtrise de soi, un sentiment d'impuissance, violation de la perception, vertiges, faiblesse, crampes, bradycardie, un non-sens, respiration de surface, somnolence, perte de conscience avec le développement possible d'un coma, jusqu'à la mort.

Des réactions adrénergiques peuvent également être notées: transpiration accrue, peau collante, anxiété, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, sentiment de rythme cardiaque, arythmie et angine de poitrine.

En règle générale, les symptômes de l'hypoglycémie sont achetés en prenant des glucides (sucre). La prise de succédanés de sucre est inefficace. Dans le contexte d'autres dérivés de l'urée sulfonyle, une rechute d'hypoglycémie a été observée après son achat réussi.

En cas d'hypoglycémie sévère ou prolongée, des soins médicaux d'urgence sont présentés, éventuellement avec hospitalisation, même s'il y a un effet de la prise de glucides.

Autres effets secondaires

Du côté de l'écran LCD: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation. Prendre le médicament pendant le petit déjeuner évite ces symptômes ou les minimise.

Les effets indésirables suivants sont moins fréquents.

De la peau et du tissu sous-cutané: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quinke, érythème, maculopapulose, réactions oculaires (telles que syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique).

Du système circulatoire et lymphatique: les troubles hématologiques (anémie, leucopénie, thrombocytopénie, granulocytopénie) se développent rarement. En règle générale, ces phénomènes sont réversibles en cas d'arrêt du traitement.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (AST, ALT, SCF), hépatite (cas unitaires). Lorsque l'ictère cholestatique apparaît, le traitement doit être interrompu.

Ces phénomènes sont généralement réversibles en cas d'arrêt du traitement.

Du côté du corps de vue: des troubles visuels transitoires peuvent survenir en raison de changements dans la concentration de glucose dans le sang, en particulier au début du traitement.

Effets secondaires inhérents à la dérivée de l'urée sulfonyle: comme dans le contexte de la prise d'autres dérivés de l'urée sulfonyle, les effets indésirables suivants ont été notés: globule rougeopénie, agranulocytose, anémie hémolytique, pancitopénie, vascularite allergique, hyponatriémie. Il y a eu une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, une altération de la fonction hépatique (par exemple, avec le développement de la cholestase et de l'ictère) et une hépatite; les manifestations ont diminué au fil du temps après l'abolition des sulfonylurée, mais dans certains cas, elles ont conduit à une insuffisance hépatique mortelle.

Effets secondaires notés dans les essais cliniques

Dans l'étude CONSEIL il y avait une légère différence dans la fréquence de divers phénomènes indésirables graves entre deux groupes de patients. Aucune nouvelle donnée de sécurité n'a été reçue. Un petit nombre de patients souffraient d'hypoglycémie sévère, mais la fréquence totale d'hypoglycémie était faible. La fréquence de l'hypoglycémie dans le groupe de contrôle glycémique intensif était plus élevée que dans le groupe de contrôle glycémique standard. La plupart des épisodes d'hypoglycémie dans le groupe témoin glycémique intensif ont été notés dans le contexte d'une insulinothérapie concomitante.

Hypoglycémie, coma hypoglycémique (en violation du mode posologique et dose inadéquate); réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons), nausées, diarrhée, gravité de l'épigastrie; parésie, sensibilité altérée; altération de la formation sanguine (pantziphénie), altération de la fonction hépatique (cholestérase), photosensibilisation de la tête.

Le glyclazide est un dérivé de l'urée sulfonyle, une préparation hypoglycémique à l'ingestion, qui diffère de médicaments similaires en présence d'un cycle hétérocyclique contenant du N avec liaison endocyclique.

Le glyklazide réduit la concentration de glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline avec les cellules bêta des îlots de Langergan. Une augmentation de la concentration d'insuline post-prandiale et de peptide C est maintenue après 2 ans de traitement.

En plus de l'effet sur le métabolisme des glucides, les effets hémovasculaires ont.

Influence sur la sécrétion d'insuline

Avec le diabète sucré de type 2, le médicament rétablit la sécrétion précoce maximale d'insuline en réponse au glucose et renforce la deuxième phase de sécrétion d'insuline. Une augmentation significative de la sécrétion d'insuline est observée en réponse à la stimulation due à l'alimentation ou au glucose.

Effets hémovasculaires

Le glyklaside réduit le risque de thrombose sur les petits vaisseaux, affectant les mécanismes pouvant entraîner le développement de complications dans le diabète sucré: inhibe partiellement l'agrégation et l'adhésion des plaquettes et réduit la concentration des facteurs d'activation des plaquettes (bêta-tromboglobuline, thromboxane B₂), et rétablit également l'activité fibrinolytique de l'endothélium vasculaire et augmente l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène.

Contrôle glycémique intensif basé sur l'utilisation du diabète^® MV (HbA1c <6,5%), réduit de manière fiable les complications micro et macro-vasculaires du diabète sucré de type 2 par rapport au contrôle glycémique standard (étude CONSEIL).

La stratégie de contrôle glycémique intensif prévoyait la prescription de Diabeteston^® MV et l'augmentation de sa dose sur le fond (ou à la place) du traitement standard avant d'y ajouter un autre médicament hypoglycémique (par exemple, metformine, inhibiteur de l'alpha-glucosidase, dérivé de la thiazolidindion ou de l'insuline). La dose quotidienne moyenne de Diabeteson^® Le patient du groupe de surveillance intensive était de 103 mg, la dose quotidienne maximale était de 120 mg.

Dans le contexte du médicament Diabète^® MV dans le groupe témoin glycémique intensif (durée moyenne d'observation de 4,8 ans, niveau moyen d'HbA1c - 6,5%) par rapport au groupe témoin standard (niveau moyen d'HbA1c - 7,3%) montre une diminution significative de 10% du risque relatif de complications macro et micro-vasculaires de fréquence combinées.

L'avantage a été atteint grâce à une réduction significative du risque relatif des principales complications microvasculaires de 14%, de l'apparition et de la progression de la néphropathie de 21%, de la survenue d'une microalbuminurie de 9%, de la macroalbuminurie de 30% et du développement de complications rénales de 11%.

Les avantages d'un contrôle glycémique intense dans le contexte de la prise du médicament Diabète^® La MV ne dépendait pas des avantages obtenus dans le contexte d'une thérapie hypotensive.

Réduit le temps du moment de manger au début de la sécrétion d'insuline. Restaure la sécrétion précoce maximale d'insuline, abaisse le pic d'hyperglycémie. En plus d'agir sur le métabolisme des glucides, cela affecte la microcirculation. Réduit l'adhérence et l'agrégation des plaquettes, normalise la perméabilité des vaisseaux sanguins et empêche le développement de la microthrombose et de l'athérosclérose, rétablit le processus de fibrinolyse physiologique; empêche une réaction accrue des vaisseaux à l'adrénaline pendant la microangiopathie. Ralentit le développement de la rétinopathie diabétique à un stade non rélifératif; avec une utilisation prolongée, réduit la protéinurie avec une néphropathie diabétique; aide à réduire le poids corporel des gros patients avec une alimentation appropriée.

Aspiration

Après avoir pris à l'intérieur, le glyclyclazide est complètement absorbé. La concentration de glyclyclyse dans le plasma sanguin augmente progressivement, au cours des 6 premières heures, le niveau du plateau est maintenu de 6 à 12 heures. La variabilité individuelle est faible.

Manger n'affecte pas le degré d'absorption du glyclaside.

Distribution

Environ 95% du glyclaside se lie aux protéines plasmatiques. V_d - environ 30 l. Prise du médicament Diabeton^® MV à une dose de 60 mg 1 fois par jour assure le maintien d'une concentration efficace de glyclyse dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures.

Métabolisme

Le glyclazide est métabolisé principalement dans le foie. Les métabolites actifs dans le plasma sont absents.

La conclusion

Le glyklaside est dérivé principalement des reins: l'élimination est effectuée sous forme de métabolites, moins de 1% est excrétée par les reins sous une forme inchangée. T_1/2 glyclaside est en moyenne de 12 à 20 heures.

Linéarité

La relation entre la dose acceptée (jusqu'à 120 mg) et l'ASC est linéaire.

Populations spéciales

Personnes âgées. Chez les personnes âgées, il n'y a pas de changements significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques.

Bien absorbé par l'écran LCD, C_max après avoir pris le médicament à l'intérieur à une dose de 80 mg est atteint après 4 heures. La liaison des protéines plasmatiques est de 94%. T_1/2 - environ 12 heures. Métabolisé dans le foie avec la formation de plusieurs métabolites. Moins de 1% est excrété avec de l'urine sous sa forme inchangée, avec des excréments - 12% sous forme de métabolites.

• Agent hypoglycémique à usage oral du groupe des urée sulfonyle de la génération II [Synthétique hypoglycémique et autres moyens]

• Synthétique hypoglycémique et autres moyens

1. Médicaments et substances qui augmentent le risque de développer une hypoglycémie (augmentant l'effet du glyclycaside)

Combinaisons conravées

Mykonazol (avec entrée du système et lors de l'utilisation de gel sur la muqueuse buccale): renforce l'effet hypoglycémique du glyclycade (il est possible de développer une hypoglycémie jusqu'à l'état du coma).

Combinaisons non recommandées

Phénylbutazone (introduction du système): améliore l'effet hypoglycémique des dérivés de l'urée sulfonyle (les coupe hors de la connexion avec les protéines plasmatiques et / ou les ralentit hors du corps).

Il est préférable d'utiliser un autre médicament anti-inflammatoire. Si la phénylbutazone est requise, le patient doit être averti de la nécessité d'un contrôle glycémique. Si nécessaire, une dose de diabète^® La MV doit être ajustée pendant et après la prise de phénylbutazone.

Éthanol: améliore l'hypoglycémie en inhibant les réactions compensatoires, peut contribuer au développement du coma hypoglycémique. Il est nécessaire de refuser de prendre des drogues, notamment de l'éthanol et de la consommation d'alcool.

Composés nécessitant de la prudence

Prise de glyclaside en association avec certains médicaments: autres médicaments hypoglycémiques (insuline, acarbose, metformine, thiazolididion, inhibiteurs de la dipeptildeptidase-4, agonistes GPP-1); bêta-adrénoblocateurs, flukonazol; Inhibiteurs de l'APF - capopril₂récepteurs; Inhibiteurs de la MAO; sulfonilamides; la claritromycine et le NPVP s'accompagnent d'une augmentation de l'effet hypoglycémique et du risque d'hypoglycémie.

2. Médicaments qui augmentent la glycémie (affaiblissant l'effet du glyclycaside)

Combinaisons non recommandées

Danazol : a un effet diabétique. Si ce médicament est nécessaire, il est conseillé au patient de surveiller attentivement la glycémie. S'il est nécessaire de prendre conjointement des médicaments, il est recommandé de sélectionner une dose de milieux hypoglycémiques à la fois pendant la réception de Danazol et après son annulation.

Composés nécessitant de la prudence

Chloropromazine (neuroleptique): à fortes doses (> 100 mg / jour) augmente la concentration de glucose dans le sang, réduisant ainsi la sécrétion d'insuline. Un contrôle glycémique minutieux est recommandé. S'il est nécessaire de prendre des médicaments ensemble, il est recommandé de sélectionner une dose de milieu hypoglycémique, à la fois pendant la réception du neuroleptique et après son annulation.

SCS (applications systémiques et locales - intrasons, peau, administration rectale) et tétraco-actide: augmenter la concentration de glucose dans le sang avec le développement possible de l'acidocétose (diminution de la tolérance aux glucides). Un contrôle glycémique minutieux est recommandé, en particulier au début du traitement. S'il est nécessaire de prendre conjointement des médicaments, une correction de la dose de médicaments hypoglycémiques peut être nécessaire, à la fois pendant la réception du GKS et après leur annulation.

Ritodrine, salbutamol, terbutaline (en / en introduction): bêta₂-Adrenomimétiki contribue à une augmentation de la concentration de glycémie.

Une attention particulière devrait être accordée à l'importance d'un contrôle glycémique indépendant. Si nécessaire, il est recommandé de transférer le patient en insulinothérapie.

3. Combinaisons à prendre en compte

Anticoagulants (par ex. warfarine). L'urée sulfonyle dérivée peut augmenter l'effet des anticoagulants lorsqu'ils sont pris ensemble. Une correction de la dose d'anticoagulant peut être nécessaire.

L'effet est amélioré par les inhibiteurs de l'APF, les stéroïdes anabolisants, les bêta-adrénoblocateurs, les fibres, les biguanides, le chloramphénicol, la cimétdin, les kumarines, la phénfluramine, le phéniramidol, la fluoxétine, les salicylates, la guanetidine, les inhibiteurs de l'OM, la pentoxyphyline.

L'action est affaiblie par les barbituriques, la chlorpromazine, les glucocorticoïdes, la yellomiméthique, le glucagon, les salurétiques, la rhympicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium, l'alcool, des doses élevées d'acide nicotinique, les contraceptifs oraux et les œstrogènes.

Incompatible avec les médicaments contre le myconazole.