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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 01.04.2022
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Diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou dans le cadre d'une association avec la metformine ou l'insuline).
À l'intérieur. Le glimépiride initial et dose-soutien est établi individuellement sur la base des résultats d'une surveillance régulière des concentrations de glycémie.
Sélection initiale de la dose et de la dose
Au début du traitement, 1 mg de glimépyrid est prescrit une fois par jour. Lors de l'obtention de l'effet thérapeutique optimal, il est recommandé de prendre cette dose comme support. En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être progressivement augmentée sous contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang (avec des intervalles de 1 à 2 semaines) à 2, 3 ou 4 mg / jour. Les doses supérieures à 4 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 8 mg.
Heure et fréquence de réception la dose quotidienne est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. Une dose quotidienne est attribuée à un rendez-vous immédiatement avant ou pendant un copieux petit-déjeuner ou le premier repas principal. Les comprimés de glimépiride sont pris dans leur intégralité sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il n'est pas recommandé de sauter manger après avoir pris du glimépyrid.
Durée du traitement
Le traitement par Glimépiride est long, sous le contrôle de la glycémie.
Application en combinaison avec la metformine
En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant de la metformine, un traitement concomitant par glimépiride peut être instauré. Lorsque la dose de metformine est maintenue au même niveau, le traitement par glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction de la concentration souhaitée de glucose dans le sang, jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement combiné doit être effectué sous étroite surveillance médicale.
Application en association avec l'insuline
Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépyride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de méthormine, une combinaison de glimépyrid avec de l'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par une dose minimale, avec une éventuelle augmentation progressive ultérieure de sa dose sous le contrôle de la concentration de glycémie. Le traitement combiné nécessite un contrôle médical obligatoire.
Transfert du patient d'un autre médicament hypoglycémique oral au glimépiride
Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémique oral à un glimépiride, la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré à un glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. L'efficacité, la dose et la durée de l'agent hypoglycémique utilisé doivent être prises en compte. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques avec un grand T1/2, il peut être nécessaire de mettre fin temporairement (dans quelques jours) au traitement afin d'éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.
Transfert du patient de l'insuline au glimépiride
Dans des cas exceptionnels, lorsque l'insulinothérapie est pratiquée chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, lors de la compensation de la maladie et de la fonction sécrétoire stockée des cellules β du pancréas, il est possible de remplacer l'insuline par du glimépiride. Le transfert doit être effectué sous la surveillance attentive d'un médecin. Dans le même temps, le transfert du patient au glimépiride commence par une dose minimale de 1 mg.
diabète sucré de type 1;
acidocétose diabétique, précom diabétique et coma;
conditions accompagnées d'une diminution de l'apport et du développement d'une hypoglycémie (y compris.h. maladies infectieuses);
leucopénie;
troubles graves de la fonction hépatique;
troubles graves de la fonction rénale (y compris h. patients hémodialysés) ;
hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de l'urée sulfonyle ou à des sulfonamides (risque de développement de réactions d'hypersensibilité) ;
grossesse et allaitement;
enfance jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : conditions nécessitant le transfert du patient à l'insuline (brûlures importantes, blessures multiples graves, interventions chirurgicales importantes, ainsi que troubles de l'alimentation et KC à l'écran LCD - obstruction intestinale, parésie gastrique, etc. d.).
Du côté métabolique : le développement de réactions hypoglycémiques est possible. Ces réactions se produisent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme et un flux sévères et ne peuvent pas toujours être facilement achetés. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les caractéristiques nutritionnelles et l'administration.
Du côté des organes de vue: pendant le traitement (en particulier à ses débuts), des troubles visuels transitoires dus à des changements dans la concentration de glycémie peuvent être observés.
Des organes digestifs : nausées, vomissements, sensation de gravité ou d'inconfort dans les épigastries, douleurs abdominales, diarrhée, conduisant très rarement à l'arrêt du traitement; augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique).
Du côté du système de formation de sang: thrombocytophénie (de modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, globules rouges, granulocytopénie, agranulocytose et panzitophénie.
Réactions allergiques : peut-être l'apparition d'urticaire, d'éruption cutanée, de démangeaisons. De telles réactions sont généralement modérément exprimées, mais peuvent progresser, accompagnées d'une diminution de la pression artérielle, d'un essoufflement, jusqu'au développement d'un choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, vous devez immédiatement consulter un médecin. Des allergies croisées avec d'autres dérivés de l'urée sulfonyle, des sulfamides ou d'autres sulfonamides sont possibles, et le développement d'une vascularite allergique est également possible.
Autre: dans des cas exceptionnels, le développement de céphalées, d'asthénie, d'hyponatriémie, de photosensibilisation et de porphyrie cutanée tardive est possible.
Après avoir pris une grande dose de glymépyrid à l'intérieur, une hypoglycémie de 12 à 72 heures est possible, qui peut être répétée après la réduction initiale de la concentration de glycémie. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée.
Symptômes d'hypoglycémie: transpiration accrue, anxiété, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, palpitations cardiaques, chagrin d'amour, arythmie, maux de tête, étourdissements, forte augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, apathie, somnolence, anxiété, agressivité, altération de la concentration, dépression, confusion, tremblements, parésie, altération de la sensibilité, crampes centrales. Parfois, un tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un AVC. Peut-être le développement d'un coma.
Traitement: induction de vomissements, consommation abondante de charbon actif (adsorbant) et picosulfate de sodium (faible). Lors de la prise d'une grande quantité de médicament, un lavage gastrique est montré, suivi de l'introduction du picosulfate de sodium et du charbon actif. Dès que possible, l'introduction du dextrose commence, si nécessaire, sous la forme d'une solution à 40% de 50 ml dans / à l'encre, suivie d'une introduction en perfusion d'une solution à 10%, avec une surveillance attentive de la concentration de glycémie. Un traitement supplémentaire doit être symptomatique.
Le glimépiride stimule la sécrétion et la libération d'insuline des cellules β du pancréas (effet pancréatique), améliore la sensibilité des tissus périphériques (muscle et graisse) à l'action de leur propre insuline (effet non pancréatique).
Action pancréatique (libération de l'insuline)
L'urée sulfonyle dérivée régule la sécrétion d'insuline en bloquant les canaux potassiques dépendants de l'ATF situés dans la membrane cytoplasmique de la cellule β du pancréas. En bloquant les canaux potassiques, ils provoquent une dépolarisation des cellules β, ce qui aide à ouvrir les canaux calciques et à augmenter le flux de calcium dans les cellules. Le glimépiride à haute vitesse de remplacement se connecte et se déconnecte de la protéine des cellules β du pancréas (Protéine SURX d'un poids moléculaire de 65 kDa) qui est associé aux canaux potassiques dépendants de l'ATF, mais diffère du lieu habituel de liaison des autres dérivés sulfonylurée (Protéine SUR1 avec poids moléculaire). Ce processus conduit à la libération d'insuline par exocytose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est beaucoup moins élevée qu'avec d'autres dérivés de l'urée sulfonyle. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline présente également un risque moindre d'hypoglycémie.
Activité extrapancréatique
De plus, les effets extrapancréatiques exprimés du glimépyrid (réduction de la résistance à l'insuline, moins d'impact sur la CCC, effets anti-athérogènes, anti-agressifs et antioxydants) ont été démontrés, qui sont également possédés par d'autres dérivés de l'urée sulfonyle, mais dans une bien moindre mesure. . Le renforcement de l'utilisation de la glycémie par les tissus périphériques (muscle et graisse) se produit à l'aide de protéines de transport spéciales (GLUT1 et GLUT4) situées dans les membranes cellulaires. Le transport du glucose dans ces tissus atteints de diabète sucré de type 2 est une phase d'utilisation du glucose à vitesse limitée. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre et l'activité des molécules transportant le glucose (GLUT1 et GLUT4), ce qui entraîne une augmentation de l'absorption du glucose par les tissus périphériques.
Le glimépiride a un effet inhibiteur plus faible sur les canaux potassiques dépendants de l'ATF des cardiomyocytes. Lors de la prise de glimépiride, la capacité d'adapter métabolique myocardique à l'ischémie demeure.
Le glimépiride augmente l'activité de la glycozylphosphatidilinosilositolspechy phospholipase C, avec laquelle la lipogenèse et la glycogenèse causées par le médicament peuvent être corrélées dans des cellules musculaires et adipeuses isolées. Le glimépiride inhibe les produits du glucose dans le foie en augmentant les concentrations intracellulaires de fructose-1,6 bisphosphate, ce qui à son tour inhibe la gluconéogenèse.
Le glimépiride inhibe sélectivement le système de chauffage central et réduit la conversion de l'acide d'arachide en ThA2, ce qui contribue à l'agrégation des plaquettes, exerçant ainsi un effet antithrombotique. Le glimépiride contribue à la normalisation de la teneur en lipides, réduit le niveau d'aldéhyde faible neuf dans le sang, ce qui entraîne une diminution significative de la peroxydation lipidique, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament. Le glimépiride augmente la concentration d'α-cocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxydesmutase, ce qui contribue à réduire la gravité du stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présent avec le diabète de type 2.
Avec prise de glimépyrid multiple dans une dose quotidienne de 4 mg Cmax atteint après environ 2,5 heures et s'élève à 352 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et Cmaxainsi qu'entre la dose et l'ASC. Lorsqu'il est pris à l'intérieur du glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%. La consommation n'affecte pas significativement l'aspiration, à l'exception d'une légère décélération du taux d'absorption. Le glimépiride se caractérise par un V très faibled (environ 9 l), approximativement égal à Vd albumine, haut degré de liaison avec les protéines plasmatiques (plus de 99%) et faible clairance (environ 48 ml / min).
Après un seul apport, 60% de la dose de glimépyrid est excrétée par les reins et 40% par les intestins. Aucune substance non remplaçable n'a été trouvée dans l'urine. T1/2 aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum correspondant au mode de dosage multiple, il est de 5 à 8 heures. Après avoir reçu des doses élevées de T1/2 augmente légèrement.
Glimépiride se détache avec du lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire.
Le médicament pénètre mal à travers le GEB
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (low Cl créatinine), il y a une tendance à augmenter les clirènes du glimépyrid et à réduire ses concentrations moyennes dans le sérum sanguin, ce qui est probablement dû à un retrait plus rapide du médicament en raison de sa liaison plus faible avec le plasma protéines. Ainsi, cette catégorie de patients ne présente pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.
L'utilisation simultanée de glimépyrid avec certains médicaments peut entraîner à la fois une augmentation et un affaiblissement de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments ne peuvent être pris qu'après coordination avec le médecin.
Renforcer l'action hypoglycémique et le développement possible associé de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée de glimépiride avec de l'insuline, metformine ou autres hypoglycémiants oraux, Inhibiteurs APF, allopurinol, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, dérivés du kumarin, cyclophosphamide, thiophosphamide et ifosfamid, phenfluramine, fibres, fluoxétine, de jolies personnes (guanetidine) Inhibiteurs de MAO, myconazole, pentoxyphilline (avec administration parentérale à fortes doses) phénylbutazone, azapazon, oxyfénbutazone, probénécide, signifie antimicrobien — dérivés de la chinolone, salicylates (en t.h. acide aminosalicylique), sulfinpyrazone, certains sulfonylamides prolongés, tétracycline, tritokvaline, flukonazole.
Affaiblissement de l'action hypoglycémique et l'augmentation associée de la concentration de glycémie peut être observée avec l'utilisation simultanée de glimépiride avec de l'acétazolamide, barbituriques, SCS, diazoxyde, salurétiques, diurétiques thiazides, épinéphrine et autres moyens sympathiques, glucagon, moyen laxatif (pour une utilisation à long terme) acide nicotine (à fortes doses) et dérivés de l'acide nicotine, œstrogène et progestatif, dérivés de la phénothiazine, en t.h. chlorpromazine, phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes, sels de lithium.
Bloqueurs H2-les histamines, la clonidine et la réservine sont capables à la fois de potentialiser et d'affaiblir l'effet hypoglycémique du glimépyrid.
Sous l'influence des β-adrénoblocateurs, de la clonidine, de la guanetidine et de l'aneth, un affaiblissement ou une absence de signes cliniques d'hypoglycémie est possible.
Dans le contexte de l'apport de glimépyrid, une augmentation ou un affaiblissement de l'action des dérivés de la coumarine peut être observé.
Avec une utilisation simultanée avec des médicaments qui inhibent l'hématopoïeu hématopoïétique osseux, le risque de myélosuppression augmente.
La consommation d'alcool unique ou chronique peut à la fois augmenter et affaiblir l'effet hypoglycémique du glimépyride.
- Agent hypoglycémique à usage oral du groupe des urée sulfonyle de la troisième génération [Synthétique hypoglycémique et autres moyens]
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation de la drogue Glemaz®2 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Pilules | 1 tableau. |
substance active : | |
glimépiride | 4 mg |
substances auxiliaires : croscarmellose sodique; stéarate de magnésium cellulose; colorant jaune chinoline; colorant bleu diamant; MCC |
Pilules, 4 mg. 5 ou 10 comprimés chacun. dans une plaquette en PVC / aluminium. 3 ou 6 ampoules dans un pack carton.
Le glimépiride est contre-indiqué chez la femme enceinte. En cas de grossesse planifiée ou pendant la grossesse, une femme doit être transférée à l'insuline.
Le glimépiride pénétrant dans le lait maternel, il ne doit pas être prescrit aux femmes pendant la lactation. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.
Selon la recette.
Le glimépiride doit être pris aux doses recommandées et à l'heure fixée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, telles que l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par une dose plus élevée ultérieure. Le médecin et le patient doivent discuter à l'avance des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, admission du médicament ou alimentation) ou dans des situations où il est impossible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée . Le patient doit immédiatement informer le médecin si le médicament est pris trop haut.
Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après avoir pris 1 mg de glimépyrid par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie exclusivement avec un régime.
Lorsque la compensation du diabète sucré de type 2 augmente, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Afin d'éviter le développement d'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler le glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée lorsque le poids corporel du patient, son mode de vie change ou lorsque d'autres facteurs surviennent qui augmentent le risque de développer une hypo- ou une hyperglycémie.
Au cours des premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Dans le contexte du traitement glimépiride avec une alimentation irrégulière ou des repas manquants, une hypoglycémie peut se développer.
Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, les patients atteints de neuropathie végétative ou recevant un traitement simultané avec des β-adrénoblocateurs, clonidine, réservine, guanetydin. L'hypoglycémie peut presque toujours être achetée rapidement en prenant immédiatement des glucides (glucose ou sucre, par exemple, comme un morceau de sucre, du jus de fruits sucrés ou du thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 g de glucose (4 morceaux de sucre) avec lui. Les substituts de sucre sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.
Pendant le traitement par glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et de la peinture sanguine périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est nécessaire.
Dans les situations stressantes (par exemple, avec traumatisme, intervention chirurgicale, maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insuline.
Il n'y a aucune expérience avec le glimépyrid chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale sévère ou une hémodialyse. Les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère présentent un transfert à l'insuline.
Pendant le traitement par glimépiride, une surveillance régulière des concentrations de glucose dans le sang, ainsi que de la concentration d'hémoglobine glycosylée, est nécessaire.
Impact sur la capacité de concentration
Lors de la prise de glimépiride, le développement d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie est possible, par conséquent, la prudence est de mise lorsque vous vous livrez à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention et une vitesse accrues des réactions psychomoteurs.
- E11 Diabète sucré insulino-dépendant
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