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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Gadavist est stérile, clair et incolore à pâle solution injectable jaune avec 604,72 mg de gadobutrol par ml (équivalent à 1 mmol gadobutrol / mL).
Gadavist est stérile, clair et incolore à jaune clair Solution avec 604,72 mg de gadobutrol par ml (correspond à 1 mmol gadobutrol) par ml. Gadavist est fourni dans les tailles suivantes:
Emballage en vrac de pharmacie de 30 ml, caoutchouc fourré dans des boîtes 5 boîtes de 10 (NDR 50419-325-14)
Emballage en vrac de pharmacie de 65 ml, caoutchouc rembourré, boxe de dix (NDR 50419-325-15)
Stockage et manutention
Magasiner à 25 ° C (77 ° F); Excursions jusqu'à 15-30 autorisées ° C (59-86 ° F).
En cas de congélation, Gadavist doit être amené sur la place Température avant utilisation. Lorsqu'il est laissé à température ambiante, Gadavist doit revenir à une solution limpide et incolore à jaune clair. Inspectez visuellement Gadavist pour les particules et la décoloration avant administration. Faire n'utilisez pas la solution si elle est décolorée, s'il y a des particules ou si le conteneur semble endommagé.
Imagerie par résonance magnétique (IRM) du système nerveux central Système (CNS)
Gadavist est indiqué pour une utilisation avec résonance magnétique Imagerie (IRM) chez l'adulte et le pédiatre (y compris les nouveau-nés) pour détection et visualiser les zones avec une barrière hémato-encéphalique perturbée (BBB) et / ou anormale Vascularité du système nerveux central.
IRM La poitrine
Gadavist est destiné à être utilisé avec l'IRM pour évaluer le Présence et ampleur d'une maladie mammaire maligne.
Angiographie par résonance magnétique (MRA)
Gadavist est indiqué pour une utilisation en résonance magnétique Angiographie (ARM) chez l'adulte et le pédiatre (y compris les nouveau-nés) évaluer les maladies artérielles supra-aortiques ou rénales connues ou suspectées.
Dose recommandée
La dose recommandée de Gadavist pour les adultes et les enfants Les patients (y compris le terme nouveau-né) ont un poids corporel de 0,1 ml / kg (0,1 mmol / kg). Voir le tableau 1 pour déterminer le volume à administrer.
Tableau 1: Volume de l'injection de Gadavist par poids corporel
Poids corporel (kg) | volume à administrer (mL) |
2.5 | 0,25 |
5 | 0,5 |
10 | 1 |
15 | 1.5 |
20 | 2 |
25 | 2.5 |
30 | 3 |
35 | 3.5 |
40 | 4 |
45 | 4.max. Utilisez le tableau 1 pour déterminer le volume
administré.
IRM du système nerveux central
IRM La poitrine
M. angiographieL'acquisition d'image doit correspondre au pic. Concentration qui varie chez les patients. Adultes
Patients pédiatriques
Traiter avec des drogues
Forfait pharmacie en vrac, préparation
Le contenu de l'emballage de la pharmacie en vrac après la première crevaison doit être utilisé dans les 24 heures. Jeter les pièces inutilisées en conséquence Règlement sur l'élimination de ces matériaux. Conçu pour: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc., Whippany , NJ 07981. Fabriqué en Allemagne |
Gadavist est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité sévères à Gadavist.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Fibrose systémique néphrogène
Les milieux de contraste à base de gadolinium (GBCA) augmentent le Risque de fibrose systémique néphrogénique (NSF) chez les patients avec réduction Éliminez les drogues. Évitez d'utiliser des GBCA chez ces patients, sauf si Les informations diagnostiques sont essentielles et ne sont pas disponibles pour une IRM sans contraste ou d'autres modalités. Le risque de NSF associé à la GBCA semble être le plus élevé pour les patients avec une maladie rénale chronique sévère (DFG <30 ml / min / 1,73 m & sup2;) également Patients souffrant de lésions rénales aiguës. Le risque apparaît chez les patients insuffisance rénale chronique et modérée (DFG 30 à 59 ml / min / 1,73 m²) et peu si tout, pour les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et bénigne (DFG 60 à 89 mL / min / 1,73 m²). La NSF peut conduire à une fibrose mortelle ou faible que le Peau, muscles et organes internes. Signalez tout diagnostic de NSF ci-dessous Administration de Gadavist à Bayer Healthcare (1-888-842-2937) ou FDA (1-800-FDA-1088, ou www.FDA.gov/medwatch).
Patients de dépistage des lésions rénales aiguës et autres Conditions pouvant réduire la fonction rénale. Caractéristiques des lésions rénales aiguës consistent en une diminution rapide (sur des heures à des jours) et généralement réversible du rein Fonction, souvent en cours de chirurgie, infection grave, blessure ou toxicité rénale induite par la drogue. Les niveaux de créatinine sérique et le DFG estimé peuvent ne pas évaluer de manière fiable la fonction rénale dans les lésions rénales aiguës. Pour Patients à risque d'insuffisance rénale chronique (par ex. âge> 60 ans, diabète sucré ou hypertension chronique), estimer le DFG Tests de laboratoire.
Les facteurs qui peuvent augmenter le risque de NSF comprennent doses répétées ou supérieures aux doses recommandées d'un GBCA et d'un degré de rein Dépréciation au moment de l'exposition. Notez le GBCA et la dose spécifiques administré à un patient. Ne pas dépasser chez les patients présentant le risque de NSF le plus élevé la dose recommandée de Gadavist et laisser suffisamment de temps Retrait du médicament avant réadministration. Pour les patients qui Hémodialyse, considérons l'initiation immédiate de l'hémodialyse après le Administration d'un GBCA pour améliorer l'élimination du produit de contraste L'utilité de l'hémodialyse dans la prévention de la NSF est inconnue.
réactions d'hypersensibilité
Réactions anaphylactiques et autres réactions d'hypersensibilité avec manifestations cardiovasculaires, respiratoires ou cutanées, de légères à grave, y compris la mort, s'est produite exceptionnellement après Gadavist Administration.
- avant l'administration de Gadav, tous les patients pour Antécédents de réaction aux agents de contraste, à l'asthme bronchique et / ou allergique Dysfonctionnement. Ces patients peuvent présenter un risque accru d'hypersensibilité Réponse à Gadavist.
- gérer uniquement le gadav dans les situations où la formation a lieu Le personnel et les thérapies sont rapidement responsables du traitement de réactions d'hypersensibilité, y compris du personnel formé à la réanimation.
La plupart des réactions d'hypersensibilité à Gadavist se sont produites dans la demi-heure suivant l'administration. Des réactions retardées peuvent survenir jusqu'à plusieurs jours après l'administration. Surveillez les patients pour détecter les signes et symptômes de réactions d'hypersensibilité pendant et après l'administration de Gadavist.
Lésion rénale aiguë
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, rein aigu Des blessures qui nécessitent parfois une dialyse ont été observées en utilisant certaines GBCA. Ne dépassez pas la dose recommandée; le risque de lésion rénale aiguë peut augmenter avec des doses plus élevées que celles recommandées.
Extravasation et réactions au site d'injection
Assurer le cathéter et la consistance veineuse avant l'injection par Gadavist. L'extravasation des tissus pendant l'administration de Gadavist peut conduire à une irritation modérée.
surestimation de l'étendue de la malignité dans l'IRM Von La poitrine
L'IRM gadaviste du sein surestime cela étendue de malignité confirmée histologiquement dans le sein malade jusqu'à 50% des patients.
Faible sensibilité à la sténose artérielle signifiée
Les performances de Gadavist MRA pour la détection des artères Segments avec sténose significative (> 50% rénal,> 70% supra-aorte) il n'a pas été démontré que 55% est dépassé. Par conséquent, une étude d'ARM négative ne devrait pas à elle seule utilisé pour exclure une sténose importante.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude de cancérogénicité du gadobutrol n'a été réalisée réalisé.
Le gadobutrol n'était pas mutagène in vitro mutation inverse tests chez les bactéries, dans HGPRT (hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase) test avec des cellules V79 de hamster chinois cultivées ou dans des chromosomes tests d'aberration dans les lymphocytes du sang périphérique humain, et était négatif dans un in vivo test du micronoyau chez la souris après injection intraveineuse de 0,5 mmol / kg.
Le gadobutrol n'a eu aucun effet sur la fertilité et le général performance reproductive des rats mâles et femelles lorsqu'ils sont administrés à des doses de 12,2 fois la dose équivalente d'humains (sur la base de la surface corporelle).
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Aperçu des risques
Il n'y a pas de données de Gadavist chez les femmes enceintes informer le risque lié à la drogue. Milieu de contraste à base de gadolinium (GBCA) traverseraient le placenta. Données humaines limitées sur l'exposition aux GBCA pendant la grossesse ne montre aucun effet secondaire chez les nouveau-nés exposés. Animal des études sur la reproduction ont été réalisées. Bien que la tératogénicité n'ait pas été observée une embryoléthalie a été observée par voie intraveineuse chez des singes, des lapins et des rats gadobutrol à des doses 8 fois et supérieures à celle recommandée pendant l'organogenèse dose humaine. Un retard dans le développement embryonnaire a été observé chez le lapin et Rats recevant du gadobutrol intraveineux aux doses 8 et 12 pendant l'organogenèse Des temps ou. la dose humaine recommandée. Conseiller femmes enceintes à risque potentiel pour un fœtus.
Le risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et La fausse couche pour la population spécifiée est inconnue. Au général américain Population, risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et La fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% et de 15 à 20% respectivement.
Données
Données animales
L'embryolétalité a été observée lorsque le gadobutrol l'était administré par voie intraveineuse à des singes pendant l'organogenèse à des doses 8 fois dose unique recommandée pour l'homme (sur la base de la surface corporelle); le gadobutrol ne l'était pas toxique ou tératogène maternel dans cette dose. Embryolétalité et retard le développement embryonnaire s'est également produit chez les rates gravides, du côté maternel doses toxiques de gadobutrol (≥ 7,5 mmol / kg de poids corporel; correspond à 12 fois la dose humaine basée sur la surface corporelle) et chez les lapines gravides (≥ 2,5 mmol / kg de poids corporel; correspond à 8 fois la dose humaine recommandée. à la surface du corps). Chez le lapin, cette découverte était sans preuve toxicité maternelle prononcée et avec transfert placentaire minimal (0,01% de dose administrée détectée dans les fœtus).
Parce que les animaux gravides ont répété des doses quotidiennes de Gadavist, votre exposition totale était significativement plus élevée que celle atteinte administré aux humains avec la dose unique standard.
Allaitement maternel
Aperçu des risques
Il n'y a pas de données sur la présence de gadobutrol chez l'homme Lait, impact sur l'enfant allaité ou impact sur la production laitière. Cependant, les données de lactation publiées pour d'autres GBCA indiquent que 0,01 0,04% du la dose maternelle de gadolinium est présente dans le lait maternel et elle est limitée Absorption gastro-intestinale GBCA chez le nourrisson allaité. Rat à l'allaitement Études, le gadobutrol était dans le lait en quantités inférieures à 0,1% de la dose l'absorption intraveineuse et gastro-intestinale est médiocre (environ 5% de la dose orale a été excrétée dans l'urine). Les avantages pour le développement et la santé de l'allaitement maternel doivent être pris en compte avec les besoins cliniques de la mère pour Gadavist et les effets indésirables potentiels Effets sur le nourrisson allaité de Gadavist ou la mère sous-jacente Condition.
Considérations cliniques
Une femme qui allaite peut envisager d'arrêter cela et pompe et élimine le lait maternel jusqu'à 18 heures après Gadavist Administration pour minimiser l'exposition à un nourrisson allaité.
Données
Chez les rates allaitantes qui reçoivent 0,5 mmol / kg par voie intraveineuse [153Gd] -gadobutrol, 0,01% de la radioactivité totale administrée transmis sur les chiots via le lait maternel dans les 3 heures suivant l'administration.
Utilisation pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Gadavist étaient établi chez les patientes pédiatriques nées après 37 semaines de grossesse ou plus tard sur la base données d'imagerie et de pharmacocinétique chez 138 patients âgés de 2 à 17 ans et 44 ans Patients âgés de 0 à moins de 2 ans et extrapolation à partir des données adultes. Le Fréquence, type et effets secondaires graves chez les patients pédiatriques similaire aux effets secondaires chez l'adulte. Pas de dose Un ajustement par âge est nécessaire chez les patients pédiatriques. La sécurité et l'efficacité de Gadavist n'ont pas été établies chez les enfants Enfant.
Risque NSF
Aucun cas de NSF lié à Gadavist ou à tout autre GBCA a été trouvé chez des patients pédiatriques âgés de 6 ans et moins. Les études pharmacocinétiques suggèrent que la clairance de Gadavist est similaire Patients pédiatriques et adultes, y compris les patients pédiatriques de moins de 2 ans pendant des années. Aucun facteur de risque accru de NSF n'a été trouvé chez les jeunes animaux Etudes du gadobutrol. Le DFG normal estimé (eGFR) est d'environ 30 ml / min / 1,73 m² à la naissance et atteint un niveau mature d'un an, reflétant la croissance à la fois dans la fonction glomérulaire et dans la surface corporelle relative. Études cliniques en Des patients pédiatriques de moins d'un an ont été réalisés chez des patients avec l'eGFR minimum suivant: 31 ml / min / 1,73 m & sup2; (Âge 2 à 7 jours), 38 mL / min / 1,73 m & sup2; (8 à 28 jours), 62 mL / min / 1,73 m & sup2; (1 à 6 mois) et 83 mL / min / 1,73 m & sup2; (6 à 12 mois).
Données sur les jeunes animaux
Études de toxicité à dose unique et multiple chez les nouveau-nés et les rats juvéniles n'ont montré aucune constatation basée sur un risque spécifique d'utilisation dans Patients pédiatriques, y compris les nouveau-nés et les nourrissons.
Application gériatrique
Dans les études cliniques de Gadavist, 1 377 patients avaient 65 ans 104 patients avaient 80 ans et plus. Pas de total Des différences de sécurité ou d'efficacité ont été observées entre ces sujets et les sujets plus jeunes et autres expériences cliniques rapportées n'ont pas été identifiés Différences de réactions entre les patients plus âgés et plus jeunes. Généralement, l'utilisation de Gadavist chez les personnes âgées doit être prudente et plus grande Fréquence de la dysfonction rénale et des comorbidités ou autres médicaments Thérapie. Aucun ajustement posologique en fonction de l'âge n'est nécessaire dans cette population.
Insuffisance rénale
Vérifiez tous les patients avant d'administrer Gadavist pour la dysfonction rénale à travers des tests d'historique et / ou de laboratoire. Aucun ajustement posologique n'est recommandé pour les patients atteints Insuffisance rénale.
Gadavist peut être retiré du corps par hémodialyse .
Nebenwirkungen
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden diskutiert an anderer Stelle in der Kennzeichnung:
- Nephrogene Systemische Fibrose (NSF).
- überempfindlichkeitsreaktionen.
Klinische Studien Erfahrung
Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien eines Medikament kann nicht direkt mit raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und kann nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten widerspiegeln.
Die in diesem Abschnitt beschriebenen Nebenwirkungen spiegeln wider Gadavist-Exposition bei 6.809 Probanden (einschließlich 184 pädiatrischen Patienten, Alter 0 zu 17 Jahren) mit der Mehrheit, die die empfohlene Dosis erhält. Etwa 51% der Probanden waren Männlich und die ethnische Verteilung war 61% Kaukasisch, 29% Asiaten, 5% Spanisch, 2% Schwarze und 3% Patienten anderer ethnischer Gruppen. Der das Durchschnittsalter Betrug 55 Jahre (Bereich von 1 Woche bis 93 Jahre).
Insgesamt berichteten etwa 4% der Probanden über eine oder weitere Nebenwirkungen während einer Nachbeobachtungszeit von 24 Stunden bis 7 Tage nach Gadavist Verabreichung.
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Gadavist waren in der Regel leicht bis mittelschwer und vorübergehender Natur.
Tabelle 2 listet Nebenwirkungen auf, die bei &ge aufgetreten sind; 0.1% Probanden, die Gadavist erhalten haben.
Tabelle 2: Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von aufgetreten sind < 0,1% bei Probanden, die Gadavist erhielten, umfassen: Bewusstlosigkeit, Krämpfe, parosmie, Tachykardie, Herzklopfen, trockener Mund, Unwohlsein und Gefühl kalt.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren berichtet während der postmarketing-Nutzung von Gadavist. Weil diese Reaktionen sind freiwillig aus einer population von unsicherer Größe gemeldet, ist es nicht möglich, schätzen Sie zuverlässig Ihre Häufigkeit ab oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang mit Drogen her Exposition.
- Herzstillstand
- Nephrogene Systemische Fibrose (NSF)
- überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktischer Schock, Kreislauf Kollaps, Atemstillstand, Lungenödem, Bronchospasmus, Zyanose, oropharyngeale Schwellung, kehlkopfödem, erhöhter Blutdruck, Brustschmerzen, Angioödem, Konjunktivitis, Hyperhidrose, Husten, niesen, brennen, und Blässe)
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Keine Informationen zur Verfügung gestellt.
Reaktion | Quote (%) n=6809 |
Kopfschmerzen | 1.5 |
Übelkeit | 1.1 |
Schwindel | 0.5 |
Dysgeusie | 0.4 |
heiß Fühlen | 0.4 |
Reaktionen an der Injektionsstelle | 0.4 |
Erbrechen | 0.4 |
Hautausschlag (einschließlich generalisierter, makulöser, papulöser, juckender) | 0.3 |
Pruritus (einschließlich generalisiert) | 0.2 |
Erythem | 0.2 |
Überempfindlichkeit/Anaphylaktoid* | 0.1 |
Atemnot | 0.1 |
Parästhesien | 0.1 |
*Überempfindlichkeit / anaphylaktoide Reaktion kann auftreten mit eine oder mehrere der folgenden Nebenwirkungen: zum Beispiel, Hypotonie, Urtikaria, gesichtsödem, Augenlidödem, Spülung |
Aperçu des risques
Il n'y a pas de données de Gadavist chez les femmes enceintes informer le risque lié à la drogue. Milieu de contraste à base de gadolinium (GBCA) traverseraient le placenta. Données humaines limitées sur l'exposition aux GBCA pendant la grossesse ne montre aucun effet secondaire chez les nouveau-nés exposés. Animal des études sur la reproduction ont été réalisées. Bien que la tératogénicité n'ait pas été observée une embryoléthalie a été observée par voie intraveineuse chez des singes, des lapins et des rats gadobutrol à des doses 8 fois et supérieures à celle recommandée pendant l'organogenèse dose humaine. Un retard dans le développement embryonnaire a été observé chez le lapin et Rats recevant du gadobutrol intraveineux aux doses 8 et 12 pendant l'organogenèse Des temps ou. la dose humaine recommandée. Conseiller femmes enceintes à risque potentiel pour un fœtus.
Le risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et La fausse couche pour la population spécifiée est inconnue. Au général américain Population, risque de fond estimé pour les malformations congénitales graves et La fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% et de 15 à 20% respectivement.
Données
Données animales
L'embryolétalité a été observée lorsque le gadobutrol l'était administré par voie intraveineuse à des singes pendant l'organogenèse à des doses 8 fois dose unique recommandée pour l'homme (sur la base de la surface corporelle); le gadobutrol ne l'était pas toxique ou tératogène maternel dans cette dose. Embryolétalité et retard le développement embryonnaire s'est également produit chez les rates gravides, du côté maternel doses toxiques de gadobutrol (≥ 7,5 mmol / kg de poids corporel; correspond à 12 fois la dose humaine basée sur la surface corporelle) et chez les lapines gravides (≥ 2,5 mmol / kg de poids corporel; correspond à 8 fois la dose humaine recommandée. à la surface du corps). Chez le lapin, cette découverte était sans preuve toxicité maternelle prononcée et avec transfert placentaire minimal (0,01% de dose administrée détectée dans les fœtus).
Parce que les animaux gravides ont répété des doses quotidiennes de Gadavist, votre exposition totale était significativement plus élevée que celle atteinte administré aux humains avec la dose unique standard.
Les effets secondaires graves suivants sont discutés ailleurs sur l'étiquette:
- Fibrose systémique néphrogène (NSF).
- réactions d'hypersensibilité.
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicament et ne peut pas refléter les taux observés en pratique clinique.
Les effets secondaires décrits dans cette section sont reflétés Exposition gadaviste chez 6 809 sujets (dont 184 patients pédiatriques, 0 an 17 ans) la majorité recevant la dose recommandée. Environ 51% des sujets étaient des hommes et la répartition ethnique était de 61% de race blanche 29% d'Asiatiques, 5% d'Espagnols, 2% de Noirs et 3% de patients d'autres groupes ethniques. Le l'âge moyen de la fraude 55 ans (intervalle de 1 semaine à 93 ans).
Dans l'ensemble, environ 4% des sujets ont signalé un ou autres effets indésirables pendant une période de suivi de 24 heures à 7 heures Quelques jours après l'administration de Gadavist.
Effets secondaires liés à l'utilisation de Gadavist étaient généralement de nature légère à modérée et temporaire.
Le tableau 2 répertorie les effets secondaires survenus avec & ge; 0,1% des sujets ayant reçu Gadavist.
Tableau 2: Effets secondaires
Effets secondaires survenus avec une fréquence < 0,1% chez les sujets qui ont reçu Gadavist comprennent: perte de conscience, Crampes, parosmie, tachycardie, palpitations, bouche sèche, malaise et sensation froid.
Expérience post-commercialisation
Les effets secondaires supplémentaires suivants ont été signalé lors de l'utilisation post-commercialisation de Gadavist. Parce que ce sont des réactions signalé volontairement par une population de taille dangereuse, ce n'est pas possible estimer de manière fiable votre fréquence ou établir une relation causale avec les médicaments Exposition.
- Arrêt cardiaque
- Fibrose systémique néphrogène (NSF)
- réactions d'hypersensibilité (choc anaphylactique, circulation Effondrement, arrêt respiratoire, œdème pulmonaire, bronchospasme, cyanose , gonflement oropharyngé, œdème du larynx, augmentation de la pression artérielle, douleur thoracique, Angioedème, conjonctivite, hyperhidrose, toux, éternuements, brûlure , et pâleur)
Réaction | Citation (%) n = 6809 |
Maux de tête | 1.5 |
Nausées | 1.1 |
Vertiges | 0,5 |
Dysgueusie | 0,4 |
sentir chaud | 0,4 |
Réactions au site d'injection | 0,4 |
Vomit | 0,4 |
Éruption cutanée (y compris généralisée, maculaire, papuleuse, qui démange) | 0,3 |
Prurit (y compris généralisé) | 0,2 |
Érythème | 0,2 |
Hypersensibilité / anaphylactoïde * | 0,1 |
Essoufflement | 0,1 |
Paresthésie | 0,1 |
* Une hypersensibilité / réaction anaphylactoïde peut se produire avec un ou plusieurs des effets indésirables suivants: par exemple, hypotension Urticaire, œdème facial, œdème des paupières, bouffées vasomotrices |
La dose maximale de Gadavist testée en bonne santé volontaire, 1,5 ml / kg de poids corporel (1,5 mmol / kg; 15 fois la dose recommandée), a été toléré de la même manière que des doses plus faibles. Gadavist peut être supprimé par Hémodialyse.
Gadavist conduit à une réduction significative de la relaxation parfois en faibles concentrations. À pH 7, 37 ° C et 1,5 T, la relaxivité (r1) - déterminé à partir de l'influence sur les temps de relaxation (T1) des protons dans le plasma - 5,2 L / (mmol • sec) et la relaxivité (r2) - déterminées à partir de l'influence sur les temps de relaxation (T2) - est de 6,1 L / (mmol et taureau; sec). Montrez ces relaxités seulement une légère dépendance à la force du champ magnétique. Raccourcissez le T L'effet des milieux de contraste paramagnétiques dépend de la concentration et r relaxivité (voir tableau 3). Cela peut améliorer la visualisation tissulaire.
Tableau 3: Relaxivité (r1) des chélates de gadolinium à 1,5 T
Comparé à 0,5 molaire à base d'agents de contraste à base de gadolinium, la concentration plus élevée de Gadavist conduit à la moitié du volume de Administration et injection de bolus de contraste plus compacte. À la place de imagerie, la hauteur et la largeur relatives de la courbe d'intensité temporelle pour Gadavist varie en fonction de l'emplacement et de plusieurs patients, injection et facteurs spécifiques à l'appareil.
Gadavist est un très soluble dans l'eau, extrêmement hydrophile Connexion avec un coefficient de distribution entre le n-butanol et le tampon à pH 7,6 de environ 0,006.
Gadolinium - Che tard | r1 (L • mmol / L-1 •s-1) |
Gadobenat | 6.3 |
Gadobutrol | 5.2 |
Gadodiamide | 4.3 |
Gadofosveset | 16 |
Gadopentétate | 4.1 |
Gadoterate | 3.6 |
Gadotéridol | 4.1 |
Gadoversétamide | 4.7 |
Gadoxétate | 6.9 |
r1 relaxivité plasmatique à 37 ° C |
Distribution
Le gadobutrol est rapide après administration intraveineuse distribué dans l'espace extracellulaire. Après une dose de gadobutrol de 0,1 mmol / kg Le poids corporel, un miroir moyen de 0,59 mmol gadobutrol / L a été mesuré dans le plasma 2 minutes après l'injection et 0,3 mmol de gadobutrol / L 60 minutes après l'injection. Le gadobutrol ne présente aucune liaison protéique spéciale. Chez le rat, le gadobutrol ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique intacte.
Métabolisme
Le gadobutrol n'est pas métabolisé.
Élimination
Valeurs de l'ASC, clairance plasmatique normalisée du poids corporel et la demi-vie est indiquée dans le tableau 4 ci-dessous.
Le gadobutrol est inchangé par rapport au Rein. Chez les sujets sains, la clairance rénale du gadobutrol est de 1,1 à 1,7 mL / (min & taureau; kg) et donc comparable à la clairance rénale de l'inuline, confirmée ce gadobutrol est éliminé par filtration glomérulaire.
Dans les deux heures suivant l'administration intraveineuse plus de 50% et dans les 12 heures, plus de 90% de la dose donnée seront éliminés Urine. L'élimination extra-rénale est négligeable.