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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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In / in introduction
Fludaru® il ne doit être administré que par voie intraveineuse. Il n'y a pas eu de rapports sur l'apparition de réactions indésirables locales prononcées lors de l'introduction de Fludara® extravasal. Cependant, il est nécessaire d'éviter l'ingestion extravasculaire accidentelle du médicament. La dose recommandée de phosphate de fludarabine est de 25 mg / m2 tous les jours pendant 5 jours tous les 28 jours.
Le contenu de chaque flacon doit être dissous dans 2 ml d'eau pour injection. Dans 1 ml de la solution préparée contient 25 mg de phosphate de fludarabine.
La dose requise (calculée à partir de la surface du corps du patient) est recrutée dans une seringue. Ensuite, cette dose est diluée dans 10 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et administrée par voie intraveineuse ou diluée dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et administrée par voie intraveineuse pendant environ 30 minutes.
Dragée
À l'intérieur, quel que soit le repas, avalant entier (sans mâcher, sans casser), arrosé d'eau.
La dose orale recommandée est de 40 mg / m2 tous les jours pendant 5 jours tous les 28 jours. Les comprimés peuvent être pris à la fois sur un estomac vide et en même temps que les repas.
Durée du traitement dépend de l'effet et de la tolérance du médicament. Le malade-cellulaire chronique лимфолейкозом (LLC) Флудара® doit être administré jusqu'à ce que la réponse maximale (rémission complète ou partielle, généralement — 6 cycles), après quoi le traitement doit être arrêté.
Chez les patients atteints de lymphomes non hodgkiniens de faible degré de malignité (LNH NZ), le traitement par Fludara® il est recommandé d'effectuer jusqu'à ce que la réponse maximale (rémission complète ou partielle) soit atteinte. Deux cycles de consolidation devraient être envisagés une fois que l'effet a été le plus élevé. Selon les essais cliniques, dans la LNH NZ, la plupart des patients n'ont pas reçu plus de 8 cycles de traitement.
Enfants. Efficacité et sécurité d'application de Fludary® les enfants ne sont pas installés.
La violation de la fonction rénale. Avec la créatinine Cl de 30 à 70 ml / min, il est nécessaire de réduire la dose de 50%. Lors du traitement chez ces patients, un contrôle hématologique constant est nécessaire.
hypersensibilité à la fludarabine ou à d'autres composants du médicament,
fonction rénale réduite Avec cl créatinine <30 ml / min,
anémie hémolytique décompensée,
grossesse,
la période de l'allaitement.
Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant le traitement, vous devez arrêter l'allaitement.
La fréquence des effets secondaires est indiquée ci-dessous en fonction de la gradation suivante: phénomènes typiques (≥1%), rares (≥0,1% et <1%) et très rares (<0,1%).
Réactions générales: typique-fièvre, frissons, infections, malaise, faiblesse et fatigue, œdème périphérique.
De la part des organes hématopoïétiques: neutropénie, thrombocytopénie et anémie. La plus forte diminution du nombre de neutrophiles est observée en moyenne le jour 13 (de 3 à 25 jours) à partir du début du traitement, les plaquettes — en moyenne le jour 16 (de 2 à 32 jours). La myélosuppression peut être prononcée et avoir un caractère cumulatif.
La diminution du nombre de lymphocytes t observée avec le traitement à long terme par Fludarabine peut entraîner un risque accru d'infections opportunistes, y compris les infections résultant de la réactivation d'infections virales latentes, par exemple la leucoencéphalopathie multifocale progressive.
Troubles métaboliques: à la suite de la lyse de la tumeur, une hyperuricémie, une hyperphosphatémie, une hypocalcémie, une acidose métabolique, une hyperkaliémie, une hématurie, une cristallurie urate et une altération de la fonction rénale peuvent se développer. Le premier signe de syndrome de lyse tumorale peut être une douleur aiguë et une hématurie.
Du système nerveux central et périphérique: neuropathie périphérique, rarement-état comateux ou excité, crises épileptiformes, confusion.
Du côté des sens: déficience visuelle, rarement-névrite optique, neuropathie visuelle et cécité.
Du système respiratoire: pneumonie, rarement-infiltrats pulmonaires, pneumonite, fibrose pulmonaire, accompagnée d'essoufflement et de toux.
Du système digestif: nausées, vomissements, anorexie, diarrhée et stomatite, rarement — saignements gastro-intestinaux à la suite de thrombocytopénie, augmentation des taux sanguins d'enzymes hépatiques et pancréatiques.
Du système cardiovasculaire: rarement-insuffisance cardiaque et arythmie.
De la part du système génito-urinaire: rarement-cystite hémorragique.
De la peau et des appendices cutanés: éruption cutanée, rarement - syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).
Auto-immunité: en dehors de la fonction de la présence ou de l'absence de processus auto-immuns dans l'histoire, ainsi que les résultats de l'essai de Coombs a été décrit l'aspect de la vie en danger, et parfois mortelles, les réactions auto-immunes (anémie hémolytique auto-immune, la thrombopénie auto-immune, thrombopénique, pemphigus, syndrome d'Evans) pendant ou après le traitement Fludarabineом.
Signes: lorsqu'il est administré à fortes doses, des changements irréversibles dans le système nerveux central se développent, y compris la cécité, le coma et la mort. L'utilisation de doses élevées est également associée au développement d'une thrombocytopénie sévère et d'une neutropénie due à la suppression de la fonction de la moelle osseuse.
Traitement: arrêter l'administration du médicament et effectuer un traitement d'entretien. Les antidotes spécifiques sont inconnus.
Fludarabine contient fludarabine phosphate, un analogue nucléotidique fluoré de l'agent antiviral-vidarabine-9-bêta-d-arabinofuranosyladénine (Ara-a), qui est relativement résistant à la désamination par l'adénosine désaminase.
Dans le corps humain, le phosphate de fludarabine est rapidement déphosphorylé en 2 fluoro-Ara-A, qui, capturé par les cellules, est ensuite phosphorylé intracellulaire en triphosphate actif (2-fluoro-Ara-ATP). Ce métabolite inhibe l'ARN réductase, l'ADN polymérase (alpha, Delta et ipsilon -), l'ADN primase et l'ADN ligase, ce qui entraîne une altération de la synthèse de l'ADN. En outre, l'ARN polymérase II est partiellement inhibée avec une diminution ultérieure de la synthèse des protéines.
Il n'y avait pas de corrélation claire entre la pharmacocinétique de la fludarabine et son effet thérapeutique chez les patients cancéreux, avec la fréquence de détection de la neutropénie et des modifications de l'hématocrite dose-dépendante.
Le phosphate de fludarabine (2-fluoro-Ara-amp) est un précurseur soluble dans l'eau de la fludarabine (2-fluoro-Ara-A) et dans le corps humain est rapidement et complètement déphosphorylé en nucléoside 2-fluoro-Ara — A. la Liaison avec les protéines plasmatiques est insignifiante.
Après une perfusion unique chez les patients atteints de leucémie lymphoïde chronique (LLC), la dose standard du médicament pendant 30 min Cmax 2-fluoro-Ara-A dans le plasma, égal à 3,5-3,7 µm, est atteint à la fin de la perfusion. Après 5 injections du médicament, une augmentation modérée de C est détectéemax jusqu'à 4,4–4,8 µm au moment de la fin de la perfusion. Le cumul de 2-fluoro-Ara-A après plusieurs cycles de traitement peut être exclu. Après la fin de la perfusion, il y a une diminution triphasée de la concentration avec T1/2 la phase initiale est d'environ 5 minutes, intermédiaire - 1-2 heures et terminal-environ 20 heures.
2-fluoro-Ara-A est excrété principalement par les reins (de 40 à 60% de la dose administrée par voie intraveineuse). Chez les personnes ayant une fonction rénale réduite, il y a une diminution de la clairance totale, ce qui indique la nécessité de réduire la dose.
Le 2-fluoro-Ara - A est activement transporté dans les cellules leucémiques, après quoi il est refosphorylé en monophosphate et partiellement en di-et triphosphate. Le triphosphate (2-fluoro-Ara-ATP) est le principal métabolite intracellulaire et le seul métabolite connu ayant une activité cytotoxique. Le niveau maximal de 2-fluoro-ARA-ATP dans les lymphocytes leucémiques des patients atteints de LLC est noté en moyenne à 4 h et se caractérise par une variabilité individuelle significative. La concentration de 2-fluoro-ARA-ATP dans les cellules leucémiques est significativement plus élevée que dans le plasma, ce qui indique son accumulation dans les cellules tumorales. T1/2 Le 2-fluoro-Ara-ATP des cellules cibles est en moyenne de 15 à 23 H.
- Agent antitumoral, antimétabolite [Antimétabolites]
L'utilisation de Fludarabinea en Association avec la pentostatine (désoxycoformycine) pour le traitement de la LLC réfractaire a souvent été fatale en raison d'une toxicité pulmonaire élevée. Par conséquent, l'utilisation de Fludarabinea en Association avec la pentostatine n'est pas recommandée. L'efficacité thérapeutique de Fludarabinea peut être réduite par le dipyridamole ou d'autres inhibiteurs de la capture de l'adénosine. Dans de rares cas, des patients traités par Fludarabine avant, après ou simultanément avec des agents cytotoxiques alkylants ou une radiothérapie ont présenté un syndrome myélodysplasique (SMD). En monothérapie, Fludarabine MDS n'a pas été observé. Solution Fludarabinea pour utilisation intraveineuse ne peut pas être mélangé avec d'autres médicaments
À une température ne dépassant pas 30 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament fludar®lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse de 50 mg — 3 ans. La solution reconstituée doit être utilisée au plus tard 8 heures après la préparation.
comprimés pelliculés 10 mg - 3 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse | 1 FL. |
substance active: | |
phosphate de fludarabine | 50 mg |
excipients: mannitol, hydroxyde de sodium |
phosphate de fludarabine | 10 mg |
excipients: lactose monohydraté, MCC, carmellose sodique (carboxyméthylcellulose sodique), stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose 2910), talc, dioxyde de titane, oxyde de fer (II), oxyde de fer (III) |
Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, 50 mg. Dans les flacons, bouchés avec des bouchons, roulés avec un capuchon en aluminium, avec un capuchon en plastique coloré. 5 FL. placés dans des palettes (encarts en carton), placés dans un paquet en carton.
Comprimés pelliculés, 10 mg. Selon le tableau 5. dans un blister en aluminium. 2, 3, 4 ou 5 blisters sont placés dans une boîte à crayons en plastique avec un couvercle à visser. La boîte à crayons est placée dans un paquet en carton.
Sur ordonnance.
L01bb05 fludarabine
- C82 lymphome folliculaire [nodulaire] Non hodgkinien
- Lymphome à cellules B C85.1
- C85. 9 lymphome non Hodgkinien
- C91. 1 leucémie lymphocytaire Chronique