Extencilline

La benzylpénicilline hne indiquée pour la plupart des infections des plaies, des infections pyogènes de la peau, des infections des tissus mous et des infections du nez, de la gorge, des sinus nasaux, des voies respiratoires et de l'oreille moyenne, etc.

Il est également indiqué pour les infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline: Infections généralisées, septicémies et pyémies dues à des bactéries sensibles. ostéomyélite aiguë et chronique, endocardite bactérienne sub-aiguë et méningite causées par des organismes sensibles. Suspicion de méningocoque. Gangrène gazeuse, tétanos, actinomycose, anthrax, leptospirose, fièvre par morsure de rat, listériose, maladie de Lyme grave et prévention des infections streptocoques néonatales du groupe B. Complications secondaires à la gonorrhée et à la syphilis (e.g. arthrite gonocoque ou endocardite, syphilis congénitale et neurosyphilis). Diphtérie, abcès cérébraux et pasteurellose

Il convient de tenir compte des orientations locales officielles (par exemple, des recommandations nationales) sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.

La sensibilité de l'organisme responsable au traitement doit être testée (si possible), bien que le traitement puisse être initié avant que les résultats ne soient disponibles

L'extencilline hne indiquée pour la plupart des infections des plaies, des infections pyogéniques de la peau, des infections des tissus mous et des infections du nez, de la gorge, des sinus nasaux, des voies respiratoires et de l'oreille moyenne, etc.

Il est également indiqué pour les infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline: Infections généralisées, septicémies et pyémies dues à des bactéries sensibles. ostéomyélite aiguë et chronique, endocardite bactérienne sub-aiguë et méningite causées par des organismes sensibles. Suspicion de méningocoque. Gangrène gazeuse, tétanos, actinomycose, anthrax, leptospirose, fièvre par morsure de rat, listériose, maladie de Lyme grave et prévention des infections streptocoques néonatales du groupe B. Complications secondaires à la gonorrhée et à la syphilis (e.g. arthrite gonocoque ou endocardite, syphilis congénitale et neurosyphilis). Diphtérie, abcès cérébraux et pasteurellose

Il convient de tenir compte des orientations locales officielles (par exemple, des recommandations nationales) sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.

La sensibilité de l'organisme responsable au traitement doit être testée (si possible), bien que le traitement puisse être initié avant que les résultats ne soient disponibles

Voie d'administration:

Intramusculaire, intraveineuse.

Préparation des solutions:

Préparation pharmaceutique

Seules des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Les solutions reconstituées d'Extencilline sont destinées à une administration immédiate.

flacons de 1200 mg

L'Injection Intraveineuse: 1200 mg (2 méga unités) dissous dans au moins 8 ml de chlore de sodium pour injection BP ou d'eau pour préparations injectables BP.

Perfusion Intraveineuse: Il est recommandé de dissoudre 1200 mg (2 méga unités) dans au moins 20 ml de chlore de sodium Injectable BP ou d'eau pour préparations injectables BP.

Une surcharge de sodium et / ou une insuffisance cardiaque peut survenir si l'extencilline est administrée dans des solvants contenant du sodium aux patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou d'insuffisance cardiaque. Par conséquent, pour ces patients, l'extencilline ne doit pas être reconstituée dans des liquides contenant du sodium tels que le chlore de sodium Injectable BP ou la solution de Ringer.

Posologie et administration:

Les doses suivantes s'appliquent à la fois par voie intramusculaire et intraveineuse.

Des sites alternatifs doivent être utilisés pour les injections répétées.

Adulte

600 à 3 600 mg (1 à 6 méga unités) par jour, divisés en 4 à 6 doses, selon l'indication. Des doses plus élevées (jusqu'à 14,4 g/jour (24 méga unités) en doses fractionnées) peuvent être administrées dans des infections graves telles que la méningite chez l'adulte par voie intraveineuse.

Dans l'endocardite bactérienne, 7,2 à 12 g (12 à 20 méga unités) ou plus peuvent être administrés quotidiennement en doses fractionnées par voie intraveineuse, souvent par perfusion.

Des doses allant jusqu'à 43,2 g (72 méga unités) par jour peuvent être nécessaires chez les patients atteints de gangrène gazeuse à propagation rapide.

Les doses élevées doivent être administrées par injection intraveineuse ou par perfusion, avec des doses intraveineuses supérieures à 1,2 g (2 méga unités) administrées lentement, en prenant au moins une minute pour chaque 300 mg (0,5 méga unité) pour éviter des niveaux élevés provoquant une irritation du système nerveux central et/ou un déséquilibre électrolytique.

Une dose élevée d'extencilline peut entraîner une hypernatrémie et une hypokaliémie, sauf si la teneur en sodium est prise en compte.

Pour la prévention de la maladie streptococcique du groupe B du nouveau-né, une dose de charge de 3 g (5 méga unités) doit être administrée à la mère initialement, suivie de 1,5 g (2,5 méga unités) toutes les 4 heures jusqu'à l'accouplement.

Les enfants âgés de 1 mois à 12 ans

100 mg/kg/jour en 4 prises, sans dépasser 4 g/jour.

Nourrissons de 1 à 4 semaines

75 mg / kg / jour en 3 doses fractionnées.

Les Nouveau-Nés

50 mg / kg / jour en 2 doses fractionnées.

Méningococcie

Suspicion de méningocoque

Si une méningocoque est suspectée, les médecins généralistes doivent administrer une dose unique d'extencilline, avant de transférer le patient à l'hôpital, comme suit:

Les bébés prématurés et les nouveau-nés

La posologie ne doit pas être plus fréquente que toutes les 8 ou 12 heures dans ce groupe d'âge, car la clarté rénale est réduite à cet âge et la demi-vie moyenne de la benzylpénicilline peut atteindre 3 heures.

Étant donné que les aliments ont développé des réactions locales sévères aux injections intramusculaires, un traitement intraveineux devrait de préférence être utilisé.

Les Patients atteints d'insuffisance rénale

Pour des doses de 0,6-1,2 g (1-2 méga unités), l'intervalle de dosage ne doit pas être plus fréquent que toutes les 8-10 heures.

Pour les doses élevées, par exemple 14,4 g (24 méga unités) requises pour le traitement d'infections graves telles que la méningite, la posologie et l'intervalle de dose d'extencilline doivent être ajustés conformément au schéma suivant:

La dose indiquée dans le tableau ci-dessus doit être encore réduite à 300 mg (0,5 méga unités) 8 heures si une maladie hépatique avancée est associée à une insuffisance rénale sévère.

Si une hémodialyse est nécessaire, une dose supplémentaire de 300 mg (0,5 méga unités) doit être administrée 6 heures par heure pendant la procédure.

Les Patients Âgés

L'élimination peut être retardée chez les patients âgés et une réduction de dose peut être nécessaire.

Voie d'administration:

Intramusculaire, intraveineuse.

Préparation des solutions:

Préparation pharmaceutique

Seules des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Les solutions reconstituées d'Extencilline sodique sont destinées à une administration immédiate.

flacons de 1200 mg

L'Injection Intraveineuse: 1200 mg (2 méga unités) dissous dans au moins 8 ml de chlore de sodium pour injection BP ou d'eau pour préparations injectables BP.

Perfusion Intraveineuse: Il est recommandé de dissoudre 1200 mg (2 méga unités) dans au moins 20 ml de chlore de sodium Injectable BP ou d'eau pour préparations injectables BP.

Une surcharge de sodium et / ou une insuffisance cardiaque peut survenir si l'extencilline sodique est administrée dans des solvants contenant du sodium aux patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou d'insuffisance cardiaque. Par conséquent, pour ces patients, l'Extencilline sodique ne doit pas être reconstituée dans des liquides contenant du sodium tels que le chlore de sodium Injectable BP ou la solution de Ringer.

Posologie et administration:

Les doses suivantes s'appliquent à la fois par voie intramusculaire et intraveineuse.

Des sites alternatifs doivent être utilisés pour les injections répétées.

Adulte

600 à 3 600 mg (1 à 6 méga unités) par jour, divisés en 4 à 6 doses, selon l'indication. Des doses plus élevées (jusqu'à 14,4 g/jour (24 méga unités) en doses fractionnées) peuvent être administrées dans des infections graves telles que la méningite chez l'adulte par voie intraveineuse.

Dans l'endocardite bactérienne, 7,2 à 12 g (12 à 20 méga unités) ou plus peuvent être administrés quotidiennement en doses fractionnées par voie intraveineuse, souvent par perfusion.

Des doses allant jusqu'à 43,2 g (72 méga unités) par jour peuvent être nécessaires chez les patients atteints de gangrène gazeuse à propagation rapide.

Les doses élevées doivent être administrées par injection intraveineuse ou par perfusion, avec des doses intraveineuses supérieures à 1,2 g (2 méga unités) administrées lentement, en prenant au moins une minute pour chaque 300 mg (0,5 méga unité) pour éviter des niveaux élevés provoquant une irritation du système nerveux central et/ou un déséquilibre électrolytique.

Une dose élevée d'extencilline sodique peut entraîner une hypernatrémie et une hypokaliémie, sauf si la teneur en sodium est prise en compte.

Pour la prévention de la maladie streptococcique du groupe B du nouveau-né, une dose de charge de 3 g (5 méga unités) doit être administrée à la mère initialement, suivie de 1,5 g (2,5 méga unités) toutes les 4 heures jusqu'à l'accouplement.

Les enfants âgés de 1 mois à 12 ans

100 mg/kg/jour en 4 prises, sans dépasser 4 g/jour.

Nourrissons de 1 à 4 semaines

75 mg / kg / jour en 3 doses fractionnées.

Les Nouveau-Nés

50 mg / kg / jour en 2 doses fractionnées.

Méningococcie

Suspicion de méningocoque

Si une méningocoque est suspectée, les médecins généralistes doivent administrer une dose unique d'extencilline sodique, avant de transférer le patient à l'hôpital, comme suit:

Les bébés prématurés et les nouveau-nés

L'administration ne doit pas être plus fréquente que toutes les 8 ou 12 heures dans ce groupe d'âge, car la clarté réelle est réduite à cet âge et la demi-vie moyenne de l'extencilline peut atteindre 3 heures.

Étant donné que les aliments ont développé des réactions locales sévères aux injections intramusculaires, un traitement intraveineux devrait de préférence être utilisé.

Les Patients atteints d'insuffisance rénale

Pour des doses de 0,6-1,2 g (1-2 méga unités), l'intervalle de dosage ne doit pas être plus fréquent que toutes les 8-10 heures.

Pour les doses élevées, par exemple 14,4 g (24 méga unités) requises pour le traitement d'infections graves telles que la méningite, la posologie et l'intervalle de dose d'extencilline sodique doivent être ajustés conformément au schéma suivant:

La dose indiquée dans le tableau ci-dessus doit être encore réduite à 300 mg (0,5 méga unités) 8 heures si une maladie hépatique avancée est associée à une insuffisance rénale sévère.

Si une hémodialyse est nécessaire, une dose supplémentaire de 300 mg (0,5 méga unités) doit être administrée 6 heures par heure pendant la procédure.

Les Patients Âgés

L'élimination peut être retardée chez les patients âgés et une réduction de dose peut être nécessaire.

600 mg de benzylpénicilline contiennent 1,68 mmol de sodium. Des doses massives d'extencilline peuvent provoquer une hypokaliémie et parfois une hypernatrémie. L'utilisation d'un diurétique d'épargne potassique peut être utile. Chez les patients subissant un traitement à haute dose pendant plus de 5 jours, l'équilibre électrique, la numération globale et les fonctions rénales doivent être surveillés.

En présence d'une insuffisance rénale, de fortes doses de pénicilline peuvent provoquer une irritation cérébrale, des convulsions et un coma.

Une sensibilisation coupée peut survenir chez les personnes manipulant l'antibiotique et des précautions doivent être prises pour éviter tout contact avec la substance.

Il convient de reconnaître que tout patient ayant des antécédents d'allergie, en particulier aux médicaments, est plus susceptible de développer une réaction d'hypersensibilité à la pénicilline. Les patients doivent être observés pendant 30 minutes après l'administration et si une réaction allergique se produit, le médicament doit être retiré et un traitement approprié administré.

Une absorption retardée par le dépôt intramusculaire peut survenir chez les diabétiques.

L'utilisation prolongée de benzylpénicilline peut occasionnellement entraîner une prolifération d'organismes non sensibles ou de levures et les patients doivent être surveillés attentivement pour les surinfections.

La colite pseudomembraneuse doit être envisagée chez les patients qui développent une diarrhée sévère et persistante pendant ou après l'administration de benzylpénicilline. Dans cette situation, même si Clostridium difficile est seulement suspecté, l'administration de benzylpénicilline doit être interrogée et un traitement approprié administré.

600 mg d'extencilline contiennent 1,68 mmol de sodium. Des doses massives d'Extencilline sodique peuvent provoquer une hypokaliémie et parfois une hypernatrémie. L'utilisation d'un diurétique d'épargne potassique peut être utile. Chez les patients subissant un traitement à haute dose pendant plus de 5 jours, l'équilibre électrique, la numération globale et les fonctions rénales doivent être surveillés.

En présence d'une insuffisance rénale, de fortes doses de pénicilline peuvent provoquer une irritation cérébrale, des convulsions et un coma.

Une sensibilisation coupée peut survenir chez les personnes manipulant l'antibiotique et des précautions doivent être prises pour éviter tout contact avec la substance.

Il convient de reconnaître que tout patient ayant des antécédents d'allergie, en particulier aux médicaments, est plus susceptible de développer une réaction d'hypersensibilité à la pénicilline. Les patients doivent être observés pendant 30 minutes après l'administration et si une réaction allergique se produit, le médicament doit être retiré et un traitement approprié administré.

Une absorption retardée par le dépôt intramusculaire peut survenir chez les diabétiques.

L'utilisation prolongée d'Extencilline peut parfois entraîner une prolifération d'organismes non sensibles ou de levures et les patients doivent être surveillés attentivement pour les surinfections.

La colite pseudomembraneuse doit être envisagée chez les patients qui développent une diarrhée sévère et persistante pendant ou après l'administration d'Extencilline. Dans cette situation, même si Clostridium difficile n'est soupçonné que, l'administration d'Extencilline doit être interrogée et un traitement approprié administré.

Affections du Système Sanguin et Lymphatique

Rares (0,01% de-0,1%)

Des cas d'anémie hémolytique et de granulocytopénie (neutropénie), d'agranulocytose, de leucopénie et de thrombocytopénie ont été rapportés chez des patients recevant de fortes doses prolongées d'extencilline (par exemple. Endocardite bactérienne subaiguë).

Troubles Du Système Immunitaire

Très fréquent (>10%)

Les patients subissant un traitement pour la syphilis ou la neurosyphilis avec de la benzylpénicilline peuvent développer une réaction de Jarisch-Herxheimer.

Fréquent (1-10%)

Une hypersensibilité à la pénicilline sous forme d'éruptions cutanées (tous types), de fièvre et de maladie sérique peut survenir (1 à 10% des patients traités). Ceux-ci peuvent être traités avec des médicaments antihistaminiques.

Rares (0,01% de -0,1%)

Plus rarement, des réactions anaphylactiques ont été rapportées (<0,05% des patients traités).

Troubles Du Système Nerveux

Rares (0,01% de la-.01%)

Une toxicité pour le système nerveux central, y compris des convulsions, a été rapportée à des doses massives supérieures à 60 g par jour et chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Les Affections Rénales et Urinaires

Rares (0,01% de -0,1%)

Une néphrite interstitielle a été rapportée après l'extencilline intraveineuse à des doses supérieures à 12 g par jour.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet irréversible suspecté via le système de carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Affections du Système Sanguin et Lymphatique

Rares (0,01% de-0,1%)

Des cas d'anémie hémolytique et de granulocytopénie (neutropénie), d'agranulocytose, de leucopénie et de thrombocytopénie ont été rapportés chez des patients recevant de fortes doses prolongées d'extencilline sodique (par exemple. Endocardite bactérienne subaiguë).

Troubles Du Système Immunitaire

Très fréquent (>10%)

Les patients sous traitement de la syphilis ou de la neurosyphilis par Extencilline peuvent développer une réaction de Jarisch-Herxheimer.

Fréquent (1-10%)

Une hypersensibilité à la pénicilline sous forme d'éruptions cutanées (tous types), de fièvre et de maladie sérique peut survenir (1 à 10% des patients traités). Ceux-ci peuvent être traités avec des médicaments antihistaminiques.

Rares (0,01% de -0,1%)

Plus rarement, des réactions anaphylactiques ont été rapportées (<0,05% des patients traités).

Troubles Du Système Nerveux

Rares (0,01% de la-.01%)

Une toxicité pour le système nerveux central, y compris des convulsions, a été rapportée à des doses massives supérieures à 60 g par jour et chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère.

Les Affections Rénales et Urinaires

Rares (0,01% de -0,1%)

Une néphrite interstitielle a été rapportée après administration intraveineuse d'extencilline sodique à des doses supérieures à 12 g par jour.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet irréversible suspecté via le système de carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Les taux sanguins excessifs d'extencilline peuvent être corrigés par hémodialyse.

Les taux sanguins excessifs d'extencilline sodique peuvent être corrigés par hémodialyse.

Classe pharmacothérapeutique: pénicillines sensibles aux béta-lactamases.

Code ATC: J01 CE01.

Propriétés Générales:

L'extencilline est un antibiotique bêta-lactame. Il est bactéricide en inhibant la biosynthèse bactérienne de la paroi cellulaire.

Les points d'arrêt:

Les points d'arrêt provisoires (British Society for Antimicrobial Chemotherapy, BSAC) pour l'Extencilline sont les suivants:

S = Sensible, I = Susceptibilité intermédiaire, R = Résistant

Sensibilité:

La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Le tableau suivant ne donne que des indications approximatives sur probabilité si les micro-organismes seront sensibles à l'extencilline ou non.

* Données britanniques, * * données européennes, * * * Données mondiales

* Données britanniques, * * données européennes, * * * Données mondiales

Autres Informations:

Mécanismes de résistance connus et Résistance croisée

La résistance à la pénicilline peut être médiée par une altération des protéines de liaison à la pénicilline ou le développement de béta-lactamases.

La résistance à la pénicilline peut être associée à une résistance croisée à une variété d'autres antibiotiques béta-lactamines, soit en raison d'un site cible partagé qui est modifié, soit en raison d'une béta-lactamase avec une large gamme de molécules de substrat. De plus, une résistance croisée à des antibiotiques non apparus peut se développer en raison de la présence de plus d'un gène de résistance sur une section mobile de l'ADN (plasmide, transposon, etc.), ce qui entraîne le transfert simultané de deux ou plusieurs mécanismes de résistance à un nouvel organisme.

Classe pharmacothérapeutique: pénicillines sensibles aux béta-lactamases.

Code ATC: J01 CE01.

Propriétés Générales:

L'extencilline sodique est un antibiotique bête-lactame. Il est bactéricide en inhibant la biosynthèse bactérienne de la paroi cellulaire.

Les points d'arrêt:

Les points d'arrêt provisoires (British Society for Antimicrobial Chemotherapy, BSAC) pour l'Extencilline sodique sont les suivants:

S = Sensible, I = Susceptibilité intermédiaire, R = Résistant

Sensibilité:

La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Le tableau suivant ne donne que des indications approximatives sur probabilité si les micro-organismes seront sensibles à l'extencilline sodique ou non.

* Données britanniques, * * données européennes, * * * Données mondiales

* Données britanniques, * * données européennes, * * * Données mondiales

Autres Informations:

Mécanismes de résistance connus et Résistance croisée

La résistance à la pénicilline peut être médiée par une altération des protéines de liaison à la pénicilline ou le développement de béta-lactamases.

La résistance à la pénicilline peut être associée à une résistance croisée à une variété d'autres antibiotiques béta-lactamines, soit en raison d'un site cible partagé qui est modifié, soit en raison d'une béta-lactamase avec une large gamme de molécules de substrat. De plus, une résistance croisée à des antibiotiques non apparus peut se développer en raison de la présence de plus d'un gène de résistance sur une section mobile de l'ADN (plasmide, transposon, etc.), ce qui entraîne le transfert simultané de deux ou plusieurs mécanismes de résistance à un nouvel organisme.

L'extencilline apparaît rapidement dans le sang après l'injection intramusculaire de sels solubles dans l'eau et les concentrations maximales sont généralement atteintes en 15 à 30 minutes. Des concentrations plasmatiques maximales d'environ 12 mcg / ml ont été rapportées après des doses de 600 mg avec des concentrations plasmatiques thérapeutiques pour la plupart des organismes sensibles détectables pendant environ 5 heures. Environ 60% de la dose injectée hne liée de manière réversible aux protéines plasmatiques.

Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie plasmatique est d'environ 30 minutes. La plus grande partie de la dose (60-90%) subit une élimination rénale, 10% par filtration glomérulaire et 90% par sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire hne inhibée par le probénécide, qui est parfois administré verse augmenter les concentrations plasmatiques de pénicilline. L'élimination biliaire de l'extencilline ne représente qu'une fraction mineure de la dose.

L'extencilline sodique apparaît rapidement dans le sang après l'injection intramusculaire de sels solubles dans l'eau et les concentrations maximales sont généralement atteintes en 15 à 30 minutes. Des concentrations plasmatiques maximales d'environ 12 mcg / ml ont été rapportées après des doses de 600 mg avec des concentrations plasmatiques thérapeutiques pour la plupart des organismes sensibles détectables pendant environ 5 heures. Environ 60% de la dose injectée hne liée de manière réversible aux protéines plasmatiques.

Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie plasmatique est d'environ 30 minutes. La plus grande partie de la dose (60-90%) subit une élimination rénale, 10% par filtration glomérulaire et 90% par sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire hne inhibée par le probénécide, qui est parfois administré verse augmenter les concentrations plasmatiques de pénicilline. L'élimination biliaire de l'extencilline sodique ne représente qu'une fraction mineure de la dose.

L'extencilline et les solutions contenant des ions métalliques doivent être administrées séparément.

L'extencilline ne doit pas être administrée dans la même seringue / dose que l'amphotéricine B, la cimétidine, la cytarabine, la flucloxacilline, l'hydroxyzine, la méthylprednisolone ou la prométhazine, car elle est incompatible avec ces médicaments.

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments

L'extencilline sodique et les solutions contenant des ions métalliques doivent être administrées séparément.

L'extencilline sodique ne doit pas être administrée dans la même seringue / dose que l'amphotéricine B, la cimétidine, la cytarabine, la flucloxacilline, l'hydroxyzine, la méthylprednisolone ou la prométhazine, car elle est incompatible avec ces médicaments.

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments