Composition:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 11.06.2022
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Ostéoporose postménopausique
Les comprimés d'Esat au sodium sont indiqués pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées. Chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose, les comprimés de sodium d'Esat réduisent l'incidence des fractures vertébrales et un critère d'évaluation composite des fractures liées à l'ostéoporose non vertébrale.
Ostéoporose chez l'homme
Les comprimés d'Esat au sodium sont indiqués pour le traitement afin d'augmenter la masse osseuse chez les hommes atteints d'ostéoporose.
Ostéoporose induite par les glucocorticoïdes
Les comprimés de sodium Esat sont indiqués pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes chez les hommes et les femmes qui commencent ou poursuivent le traitement systémique par les glucocorticoïdes (dosage quotidien supérieur ou égal à 7,5 mg de prednisone ou équivalent) pour les maladies chroniques. Les patients traités par des glucocorticoïdes doivent recevoir des quantités adéquates de calcium et de vitamine D
Maladie de Paget
Les comprimés de sodium Esat sont indiqués pour le traitement de la maladie osseuse de Paget chez les hommes et les femmes.
Limitations d'utilisation importantes
La durée optimale d'utilisation n'a pas été déterminée. L'innocuité et l'efficacité des comprimés de sodium d'Esat pour le traitement de l'ostéoporose sont basées sur des données cliniques d'une durée de trois ans. Tous les patients sous traitement au bisphosphonate doivent avoir besoin d'une thérapie continue réévaluée périodiquement. Les patients à faible risque de fracture doivent être pris en compte pour l'arrêt du médicament après 3 à 5 ans d'utilisation. Les patients qui arrêtent le traitement doivent voir leur risque de fracture réévalué périodiquement.
Esat fait partie d'un groupe de médicaments appelés bisphosphonates (bis FOS fo nayts). Il modifie le cycle de formation osseuse et de dégradation du corps. Esat ralentit la perte osseuse tout en augmentant la masse osseuse, ce qui peut empêcher les fractures osseuses.
Esat est utilisé pour traiter ou prévenir l'ostéoporose chez les hommes et les femmes. Esat est également utilisé pour traiter la maladie osseuse de Paget.
Esat peut également être utilisé à des fins non répertoriées dans ce guide de médicaments.
Dose adulte habituelle pour la maladie de Paget:
30 mg par voie orale une fois par jour. La thérapie doit être poursuivie pendant 2 mois. Un intervalle sans médicament d'au moins 2 mois devrait être autorisé pour évaluer la réponse. Un retraitement peut être envisagé après une période de 2 mois pour les patients qui ont rechuté ou n'ont pas répondu en raison d'un échec à normaliser les taux sériques de phosphatase alcaline. Les données ne sont pas disponibles concernant plus d'un traitement.
Dose adulte habituelle pour l'ostéoporose:
Pour la prévention ou le traitement de l'ostéoporose postménopausique: 5 mg par voie orale une fois par jour ou 35 mg par voie orale une fois par semaine. De plus, Esat 75 mg peut être administré par voie orale une fois par jour sur deux jours consécutifs, pour un total de deux comprimés par mois. De plus, Esat 150 mg peut être administré par voie orale une fois par mois.
Pour le traitement de l'ostéoporose chez l'homme: 35 mg par voie orale une fois par semaine.
Pour la prévention ou le traitement de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes: 5 mg par voie orale une fois par jour.
Les patients doivent recevoir des suppléments adéquats de calcium et de vitamine D
Les patients doivent être informés que s'ils manquent une dose d'Esat 35 mg une fois par semaine, ils doivent prendre 1 comprimé le matin après s'être souvenus et reprendre 1 comprimé une fois par semaine, comme initialement prévu le jour choisi. Les patients ne doivent pas prendre 2 comprimés le même jour.
Si un ou les deux comprimés d'Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois sont manqués, et les doses prévues du mois prochain sont dans plus de 7 jours, le patient doit être informé comme suit: Si les deux comprimés sont manqués, prendre un comprimé d'Esat 75 mg le matin après le jour où il est mémorisé, puis l'autre comprimé le lendemain matin consécutif; si un seul comprimé d'Esat 75 mg est manqué, prenez la tablette manquée le matin après le jour où elle est mémorisée. Les patients doivent ensuite reprendre leur Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois comme prévu initialement. Les patients ne doivent pas prendre plus de deux comprimés de 75 mg dans les 7 jours. Si un ou les deux comprimés d'Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois sont manqués et que les doses prévues du mois suivant sont dans les 7 jours, les patients doivent attendre les doses prévues du mois prochain, puis continuer à prendre Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois comme prévu initialement.
Si la dose d'Esat 150 mg une fois par mois est oubliée et que la dose prévue du mois suivant est dans plus de 7 jours, le patient doit être invité à prendre le comprimé manqué le matin suivant le jour où il est rappelé. Les patients doivent ensuite reprendre leur Esat 150 mg une fois par mois comme prévu initialement. Les patients ne doivent pas prendre plus d'un comprimé à 150 mg dans les 7 jours. Si la dose d'Esat 150 mg une fois par mois est oubliée et que la dose prévue du mois suivant est dans les 7 jours, les patients doivent attendre la dose prévue du mois prochain, puis continuer à prendre Esat 150 mg une fois par mois comme prévu initialement.
Dose adulte habituelle pour la prévention de l'ostéoporose:
Pour la prévention ou le traitement de l'ostéoporose postménopausique: 5 mg par voie orale une fois par jour ou 35 mg par voie orale une fois par semaine. De plus, Esat 75 mg peut être administré par voie orale une fois par jour sur deux jours consécutifs, pour un total de deux comprimés par mois. De plus, Esat 150 mg peut être administré par voie orale une fois par mois.
Pour le traitement de l'ostéoporose chez l'homme: 35 mg par voie orale une fois par semaine.
Pour la prévention ou le traitement de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes: 5 mg par voie orale une fois par jour.
Les patients doivent recevoir des suppléments adéquats de calcium et de vitamine D
Les patients doivent être informés que s'ils manquent une dose d'Esat 35 mg une fois par semaine, ils doivent prendre 1 comprimé le matin après s'être souvenus et reprendre 1 comprimé une fois par semaine, comme initialement prévu le jour choisi. Les patients ne doivent pas prendre 2 comprimés le même jour.
Si un ou les deux comprimés d'Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois sont manqués, et les doses prévues du mois prochain sont dans plus de 7 jours, le patient doit être informé comme suit: Si les deux comprimés sont manqués, prendre un comprimé d'Esat 75 mg le matin après le jour où il est mémorisé, puis l'autre comprimé le lendemain matin consécutif; si un seul comprimé d'Esat 75 mg est manqué, prenez la tablette manquée le matin après le jour où elle est mémorisée. Les patients doivent ensuite reprendre leur Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois comme prévu initialement. Les patients ne doivent pas prendre plus de deux comprimés de 75 mg dans les 7 jours. Si un ou les deux comprimés d'Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois sont manqués et que les doses prévues du mois suivant sont dans les 7 jours, les patients doivent attendre les doses prévues du mois prochain, puis continuer à prendre Esat 75 mg deux jours consécutifs / mois comme prévu initialement.
Si la dose d'Esat 150 mg une fois par mois est oubliée et que la dose prévue du mois suivant est dans plus de 7 jours, le patient doit être invité à prendre le comprimé manqué le matin suivant le jour où il est rappelé. Les patients doivent ensuite reprendre leur Esat 150 mg une fois par mois comme prévu initialement. Les patients ne doivent pas prendre plus d'un comprimé à 150 mg dans les 7 jours. Si la dose d'Esat 150 mg une fois par mois est oubliée et que la dose prévue du mois suivant est dans les 7 jours, les patients doivent attendre la dose prévue du mois prochain, puis continuer à prendre Esat 150 mg une fois par mois comme prévu initialement.
Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Esat?
Esat sodique est contre-indiqué chez les patients présentant les conditions suivantes:
Utilisez Esat selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.
- Esat est livré avec une fiche d'information supplémentaire sur les patients appelée guide de médicaments. Lisez-le attentivement. Relisez-le à chaque fois que vous faites recharger Esat.
- Esat est généralement pris 1 fois par semaine. Prenez le calcium les 6 autres jours de la semaine. Assurez-vous de comprendre comment prendre Esat. Contactez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez des questions.
- Prenez l'Esat par voie orale à jeun le matin au moins 30 minutes avant votre premier aliment, boisson ou autre médicament de la journée. NE PAS le prendre au coucher ou avant de sortir du lit le matin.
- Avalez Esat entier. Ne pas casser, écraser, mâcher ou sucer le comprimé avant d'avaler.
- Prenez Esat avec un grand verre d'eau plate (8 oz / 240 ml). Ne le prenez pas avec de l'eau minérale, du café, du thé, du lait ou du jus.
- Prenez l'Esat pendant que vous êtes assis ou debout. Ne vous allongez pas pendant 30 minutes après l'avoir pris et jusqu'à ce que vous mangiez votre premier aliment de la journée.
- Ne prenez pas d'antiacides; produits contenant du calcium, de l'aluminium ou du magnésium; ou certains produits vitaminiques à la même heure de la journée que vous prenez Esat. Demandez à votre pharmacien si vous avez des questions sur la façon de prendre l'un de ces produits avec Esat.
- Prenez du calcium par voie orale avec de la nourriture.
- Si vous prenez également du fer, des antibiotiques quinolones (par exemple, la ciprofloxacine), des antibiotiques tétracyclines (par exemple, la doxycycline) ou des hormones thyroïdiennes (par exemple, la lévothyroxine), demandez à votre médecin ou à votre pharmacien comment les prendre avec du calcium.
- Continuez à prendre Esat même si vous vous sentez bien. Ne manquez aucune dose.
- Si vous manquez une dose d'Esat, ne la prenez pas plus tard dans la journée. Prenez-le le matin après vous en souvenir, puis revenez à votre calendrier de dosage régulier. Ne prenez pas 2 doses le même jour. Si vous manquez une dose de comprimé de calcium et que vous vous souvenez plus tard dans la journée, vous pouvez la prendre avec de la nourriture. Si vous manquez une dose de comprimé de calcium toute la journée et que vous vous souvenez du lendemain, vous pouvez prendre deux comprimés ce jour-là à des moments différents avec de la nourriture. Ne prenez pas plus de 2 comprimés de calcium le même jour, sauf recommandation de votre professionnel de la santé.
Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Esat.
Il existe des utilisations spécifiques et générales d'un médicament ou d'un médicament. Un médicament peut être utilisé pour prévenir une maladie, traiter une maladie sur une période ou guérir une maladie. Il peut également être utilisé pour traiter le symptôme particulier de la maladie. La consommation de drogues dépend de la forme que prend le patient. Il peut être plus utile sous forme d'injection ou parfois sous forme de comprimés. Le médicament peut être utilisé pour un seul symptôme troublant ou une affection mortelle. Bien que certains médicaments puissent être arrêtés après quelques jours, certains médicaments doivent être poursuivis pendant une période prolongée pour en bénéficier.Utilisation: Indications étiquetées
Ostéoporose:
Actonel: Traitement et prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées; traitement de l'ostéoporose chez les hommes; traitement et prévention de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes (dosage quotidien de ≥7,5 mg de prednisone ou équivalent).
Atelvia, Actonel DR [Produit canadien]: Traitement de l'ostéoporose chez les femelles ménopausées.
Maladie des païens: Actonel: Traitement de la maladie de Paget de l'os.
Utilisations hors étiquette
Ostéoporose associée à la thérapie de privation d'androgènes, prévention
Les données d'études randomisées et en double aveugle contrôlées contre placebo avec un nombre limité de patients soutiennent l'utilisation d'Esat pour la prévention de la perte osseuse associée à la thérapie de privation d'androgènes dans le cancer de la prostate.
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Esat?
Antiacides ou suppléments minéraux contenant des cations divalents (par exemple, aluminium, calcium, magnésium): Interaction pharmacocinétique (diminution de l'absorption d'Esat). Administrer Esat au moins 30 min avant la prise d'un supplément d'antiacide ou de minéraux contenant des cations divalents.
Médicament affectant les enzymes microsomales hépatiques: Esat n'induit ni n'inhibe les isoenzymes du cytochrome P-450 (CYP) et n'est pas métabolisé. Interaction pharmacocinétique peu probable.
Agents anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Aucun signe d'augmentation des effets gastro-intestinaux supérieurs indésirables. Les niveaux / effets d'Esat peuvent être diminués par les AINS.
Histamine H2 Antagonistes des récepteurs, inhibiteurs de la pompe à protons: Aucun signe d'augmentation des effets gastro-intestinaux supérieurs indésirables.
Suppléments de phosphate: Esat peut augmenter les niveaux / effets des suppléments de phosphate.
Aminoglycosides: Les niveaux / effets d'Esat peuvent être diminués par les aminoglycosides.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles d'Esat?
Expérience en études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Traitement de l'ostéoporose postménopausique
Dosage quotidien
L'innocuité des comprimés de sodium d'Esat, 5 mg une fois par jour dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique, a été évaluée dans quatre essais multinationaux randomisés, en double aveugle et contrôlés contre placebo portant sur 3232 femmes âgées de 38 à 85 ans atteintes d'ostéoporose postménopausique. La durée des essais était jusqu'à trois ans, avec 1619 patients exposés au placebo et 1613 patients exposés aux comprimés de sodium Esat, 5 mg. Des patients atteints d'une maladie gastro-intestinale préexistante et de l'utilisation concomitante de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'inhibiteurs de la pompe à protons et d'antagonistes H2 ont été inclus dans ces essais cliniques. Toutes les femmes ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire plus une supplémentation en vitamine D jusqu'à 500 unités internationales par jour si leur taux de 25-hydroxyvitamine D3 était inférieur à la normale au départ.
L'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 2,0% dans le groupe placebo et de 1,7% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg par jour. L'incidence des événements indésirables graves était de 24,6% dans le groupe placebo et de 27,2% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. Le pourcentage de patients qui se sont retirés de l'étude en raison d'événements indésirables était de 15,6% dans le groupe placebo et de 14,8% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez plus de 10% des sujets étaient: maux de dos, arthralgie, douleurs abdominales et dyspepsie. Le tableau 1 répertorie les événements indésirables des essais d'ostéoporose postménopausique de phase 3 rapportés chez plus de 5% des patients ou égaux à 5% des patients. Les événements indésirables sont présentés sans attribution de causalité.
Événements indésirables gastro-intestinaux: L'incidence des événements indésirables dans les comprimés de sodium placebo et Esat, groupes quotidiens de 5 mg était: douleur abdominale (9,9% contre 12,2%), diarrhée (10,0% contre 10,8%), dyspepsie (10,6% contre 10,8%) et gastrite (2,3% contre 2. La duodénite et la glossite ont été rapportées peu fréquemment dans les comprimés de sodium Esat, groupe quotidien de 5 mg (0,1% à 1%). Chez les patients atteints d'une maladie gastro-intestinale supérieure active au départ, l'incidence des événements indésirables gastro-intestinaux supérieurs était similaire entre le placebo et les comprimés de sodium d'Esat, 5 mg par jour.
Événements indésirables musculo-squelettiques: L'incidence des événements indésirables dans les comprimés de sodium placebo et Esat, groupes quotidiens de 5 mg était: maux de dos (26,1% contre 28,0%), arthralgie (22,1% contre 23,7%), myalgie (6,2% contre 6,7%) et douleur osseuse (4,8% contre 5,3% contre 5,3%).
Constatations des tests de laboratoire: Tout au long des études de phase 3, les diminutions transitoires par rapport à la valeur initiale du calcium sérique (moins de 1%) et phosphate sérique (moins de 3%) et des augmentations compensatoires des taux sériques de PTH (moins de 30%) ont été observés dans les 6 mois chez des patients dans des essais cliniques sur l'ostéoporose traités avec des comprimés de sodium Esat, 5 mg une fois par jour. Il n'y avait aucune différence significative dans les taux sériques de calcium, de phosphate ou de PTH entre le placebo et les comprimés de sodium Esat, 5 mg une fois par jour à 3 ans. Des taux sériques de calcium inférieurs à 8 mg / dL ont été observés chez 18 patients, 9 (0,5%) dans chaque bras de traitement (placebo et comprimés de sodium Esat, 5 mg une fois par jour). Des taux sériques de phosphore inférieurs à 2 mg / dL ont été observés chez 14 patients, 3 (0,2%) traités par placebo et 11 (0,6%) traités par des comprimés de sodium Esat, 5 mg une fois par jour. Il y a eu de rares rapports (moins de 0,1%) de tests de fonction hépatique anormaux.
Constatations endoscopiques: Dans les essais cliniques Esat, l'évaluation endoscopique a été encouragée chez tout patient souffrant de troubles gastro-intestinaux modérés à sévères, tout en maintenant le store. Des endoscopies ont été effectuées sur un nombre égal de patients entre le placebo et les groupes traités [75 (14,5%) placebo; 75 (11,9%) Esat]. Les résultats cliniquement importants (perforations, ulcères ou saignements) de cette population symptomatique étaient similaires entre les groupes (51% placebo; 39% Esat).
Dosage une fois par semaine
L'innocuité des comprimés de sodium d'Esat, 35 mg une fois par semaine dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique, a été évaluée dans une étude multicentrique d'un an en double aveugle comparant les comprimés de sodium d'Esat, 5 mg par jour et les comprimés de sodium d'Esat, 35 mg une fois par semaine chez les femmes ménopausées âgées de 50 à 95555555 ans. La durée des essais était d'un an, avec 480 patients exposés à des comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 485 exposés à des comprimés de sodium Esat, 35 mg une fois par semaine. Des patients atteints d'une maladie gastro-intestinale préexistante et de l'utilisation concomitante de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'inhibiteurs de la pompe à protons et d'antagonistes H2 ont été inclus dans ces essais cliniques. Toutes les femmes ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire plus une supplémentation en vitamine D jusqu'à 500 unités internationales par jour si leur taux de 25-hydroxyvitamine D3 était inférieur à la normale au départ.
L'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 0,4% dans les comprimés de sodium Esat, de 5 mg par jour et de 1,0% dans les comprimés de sodium Esat, de 35 mg une fois par semaine. L'incidence des événements indésirables graves était de 7,1% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 5 mg par jour et de 8,2% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 35 mg une fois par semaine. Le pourcentage de patients qui se sont retirés de l'étude en raison d'événements indésirables était de 11,9% dans les comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 11,5% dans les comprimés de sodium Esat, 35 mg une fois par semaine. Les profils globaux de sécurité et de tolérabilité des deux schémas posologiques étaient similaires.
Événements indésirables gastro-intestinaux: L'incidence des événements indésirables gastro-intestinaux était similaire entre les comprimés de sodium Esat, groupe quotidien 5 mg et les comprimés de sodium Esat, groupe 35 mg une fois par semaine: dyspepsie (6,9% contre 7,6%), diarrhée (6,3% contre 4,9%) et douleurs abdominales (7,3% contre 7,6%).
Événements indésirables musculo-squelettiques: une arthralgie a été rapportée chez 11,5% des patients dans les comprimés de sodium d'Esat, 5 mg par groupe quotidien et 14,2% des patients dans les comprimés de sodium d'Esat, 35 mg une fois par semaine. La myalgie a été rapportée par 4,6% des patients dans les comprimés de sodium d'Esat, 5 mg par jour et 6,2% des patients dans les comprimés de sodium d'Esat, 35 mg une fois par semaine.
Constatations des tests de laboratoire: Les variations moyennes en pourcentage par rapport à la valeur initiale à 12 mois étaient similaires entre les comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et les comprimés de sodium Esat, 35 mg par semaine, respectivement, pour le calcium sérique (0,4% contre 0,7%) , phosphate (-3,8% contre -2,6%) et PTH (6,4% contre 4%).
Dosage mensuel
Deux jours consécutifs par mois
L'innocuité des comprimés de sodium d'Esat, 75 mg administrés deux jours consécutifs par mois pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique a été évaluée dans une étude multicentrique en double aveugle chez des femmes ménopausées âgées de 50 à 86 ans. La durée de l'essai était de deux ans; 613 patients ont été exposés à des comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 616 ont été exposés à des comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois. Des patients atteints d'une maladie gastro-intestinale préexistante et de l'utilisation concomitante de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'inhibiteurs de la pompe à protons et d'antagonistes H2 ont été inclus dans cet essai clinique. Toutes les femmes ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire plus 400 à 800 unités internationales de supplémentation en vitamine D par jour.
L'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 1,0% pour les comprimés de sodium Esat, de 5 mg par groupe quotidien et de 0,5% pour les comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois. L'incidence des événements indésirables graves était de 10,8% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 5 mg par groupe quotidien et de 14,4% dans les comprimés de sodium d'Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois. Le pourcentage de patients qui se sont retirés du traitement en raison d'événements indésirables était de 14,2% dans les comprimés de sodium Esat, 5 mg par groupe quotidien et 13,0% dans les comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois. Les profils globaux de sécurité et de tolérabilité des deux schémas posologiques étaient similaires.
Réactions en phase aiguë: Des symptômes compatibles avec une réaction en phase aiguë ont été rapportés avec l'utilisation du bisphosphonate. L'incidence globale de la réaction en phase aiguë était de 3,6% des patients sous comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 7,6% des patients sous comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois. Ces taux d'incidence sont basés sur la notification de l'un des 33 symptômes de type réaction en phase aiguë dans les 5 jours suivant la première dose. Une fièvre ou une grippe avec apparition au cours de la même période a été rapportée par 0,0% des patients sous comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 0,6% des patients sous comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois.
Événements indésirables gastro-intestinaux: Les comprimés de sodium d'Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois ont entraîné une incidence plus élevée d'arrêt en raison de vomissements (1,0% contre 0,2%) et de diarrhée (1,0% contre 0,3%) par rapport aux comprimés de sodium d'Esat, 5 mg groupe quotidien. La plupart de ces événements se sont produits quelques jours après le dosage.
Événements indésirables oculaires: Aucun des patients traités par Esat sodique, 75 mg deux jours consécutifs par mois n'a signalé d'inflammation oculaire telle qu'une uvéite, une sclérite ou une iritis; 1 patient traité avec des comprimés de sodium Esat, 5 mg d'uvéite rapportée quotidiennement.
Constatations des tests de laboratoire: Quand Esat comprimés de sodium, 5 mg par jour et comprimés de sodium Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois ont été comparés chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose, les variations moyennes en pourcentage par rapport à la valeur initiale à 24 mois étaient de 0,2% et 0,8% pour le calcium sérique, -1,9% et -1,3% pour le phosphate, et -10,4% et -17,2% pour PTH, respectivement. Par rapport aux comprimés de sodium d'Esat, groupe quotidien de 5 mg, comprimés de sodium d'Esat, 75 mg deux jours consécutifs par mois ont entraîné une incidence légèrement plus élevée d'hypocalcémie à la fin du premier mois de traitement (4,5% contre 3,0%). Par la suite, l'incidence de l'hypocalcémie avec ces schémas thérapeutiques était similaire à environ 2%.
Une fois un mois
L'innocuité des comprimés de sodium d'Esat, 150 mg administrés une fois par mois pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique a été évaluée dans une étude multicentrique en double aveugle chez des femmes ménopausées âgées de 50 à 88 ans. La durée de l'essai était d'un an, avec 642 patients exposés à des comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 650 exposés à des comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois. Des patients atteints d'une maladie gastro-intestinale préexistante et de l'utilisation concomitante de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'inhibiteurs de la pompe à protons et d'antagonistes H2 ont été inclus dans cet essai clinique. Toutes les femmes ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire plus jusqu'à 1000 unités internationales de supplémentation en vitamine D par jour.
L'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 0,5% pour les comprimés de sodium Esat, de 5 mg par jour et de 0,0% pour les comprimés de sodium Esat, de 150 mg une fois par mois. L'incidence des événements indésirables graves était de 4,2% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 5 mg par jour et de 6,2% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 150 mg une fois par mois. Le pourcentage de patients qui se sont retirés du traitement en raison d'événements indésirables était de 9,5% dans les comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 8,6% dans les comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois. Les profils globaux de sécurité et de tolérabilité des deux schémas posologiques étaient similaires.
Réactions en phase aiguë: Des symptômes compatibles avec une réaction en phase aiguë ont été rapportés avec l'utilisation du bisphosphonate. L'incidence globale de la réaction en phase aiguë était de 1,1% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 5 mg par jour et de 5,2% dans les comprimés de sodium d'Esat, de 150 mg une fois par mois. Ces taux d'incidence sont basés sur la notification de l'un des 33 symptômes de type réaction en phase aiguë dans les 3 jours suivant la première dose et pendant une durée de 7 jours ou moins. Une fièvre ou une grippe avec apparition au cours de la même période a été rapportée par 0,2% des patients sous comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour et 1,4% des patients sous comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois.
Événements indésirables gastro-intestinaux: Un pourcentage plus élevé de patients ont présenté une diarrhée avec des comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois contre 5 mg par jour (8,2% contre 4,7%, respectivement). Les comprimés de sodium d'Esat, groupe de 150 mg une fois par mois, ont entraîné une incidence plus élevée d'arrêt en raison de douleurs abdominales supérieures (2,5% contre 1,4%) et de diarrhée (0,8% contre 0,0%) par rapport aux comprimés de sodium d'Esat, 5 mg régime quotidien. Tous ces événements se sont produits quelques jours après la première dose. L'incidence des vomissements qui ont conduit à l'arrêt du traitement était la même dans les deux groupes (0,3% contre 0,3%).
Événements indésirables oculaires: Aucun des patients traités par des comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois, n'a signalé d'inflammation oculaire telle qu'une uvéite, une sclérite ou une iritis; 2 patients traités par des comprimés de sodium Esat, 5 mg d'iritis signalés quotidiennement.
Constatations des tests de laboratoire: Quand Esat comprimés de sodium, 5 mg par jour et comprimés de sodium Esat, 150 mg une fois par mois ont été comparés chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose, les variations moyennes en pourcentage par rapport à la valeur initiale à 12 mois étaient de 0,1% et 0,3% pour le calcium sérique, -2,3% et -2,3% pour le phosphate, et 8,3% et 4,8% pour PTH, respectivement. Par rapport aux comprimés de sodium d'Esat, régime quotidien de 5 mg, comprimés de sodium d'Esat, 150 mg une fois par mois ont entraîné une incidence légèrement plus élevée d'hypocalcémie à la fin du premier mois de traitement (0,2% contre 2,2%). Par la suite, l'incidence de l'hypocalcémie avec ces schémas thérapeutiques était similaire à environ 2%.
Prévention de l'ostéoporose postménopausique
Dosage quotidien
L'innocuité des comprimés de sodium d'Esat, 5 mg par jour dans la prévention de l'ostéoporose postménopausique a été évaluée dans deux essais randomisés, en double aveugle, contrôlés contre placebo. Dans une étude portant sur des femmes ménopausées âgées de 37 à 82 ans sans ostéoporose, l'utilisation d'une thérapie de remplacement des œstrogènes chez les patientes traitées par placebo et Esat a été incluse. La durée de l'essai était d'un an, avec 259 exposés au placebo et 261 patients exposés aux comprimés de sodium Esat, 5 mg. La deuxième étude a inclus des femmes ménopausées âgées de 44 à 63 ans sans ostéoporose. La durée de l'essai était d'un an, avec 125 exposés au placebo et 129 patients exposés aux comprimés de sodium Esat, 5 mg. Toutes les femmes ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire par jour.
Dans l'essai avec thérapie de remplacement des œstrogènes, l'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 1,5% pour le groupe placebo et de 0,4% pour les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. L'incidence des événements indésirables graves était de 8,9% dans le groupe placebo et de 5,4% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. Le pourcentage de patients qui se sont retirés du traitement en raison d'événements indésirables était de 18,9% dans le groupe placebo et de 10,3% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. La constipation a été rapportée par 1,9% du groupe placebo et 6,5% des comprimés de sodium Esat, groupe 5 mg.
Dans le deuxième essai, l'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 0,0% pour les deux groupes. L'incidence des événements indésirables graves était de 17,6% dans le groupe placebo et de 9,3% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. Le pourcentage de patients qui se sont retirés du traitement en raison d'événements indésirables était de 6,4% dans le groupe placebo et de 5,4% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg. Des nausées ont été rapportées par 6,4% des patients du groupe placebo et 13,2% des patients des comprimés de sodium Esat, groupe 5 mg.
Dosage une fois par semaine
Il n'y a eu aucun décès dans une étude d'un an, en double aveugle, contrôlée contre placebo, sur les comprimés de sodium d'Esat, 35 mg une fois par semaine pour la prévention de la perte osseuse chez 278 femmes ménopausées sans ostéoporose. Plus de sujets traités sur les comprimés de sodium d'Esat ont signalé une arthralgie (placebo 7,8%; comprimés de sodium d'Esat 13,9%), une myalgie (placebo 2,1%; comprimés de sodium d'Esat 5,1%) et des nausées (placebo 4,3%; comprimés de sodium d'Esat 7,3%) que les sujets sous placebo.
Traitement pour augmenter la masse osseuse chez les hommes atteints d'ostéoporose
Dans une étude multicentrique en double aveugle de 2 ans, 284 hommes atteints d'ostéoporose ont été traités avec un placebo (N = 93) ou des comprimés de sodium Esat, 35 mg une fois par semaine (N = 191). Le profil global de sécurité et de tolérabilité des comprimés de sodium d'Esat chez les hommes atteints d'ostéoporose était similaire aux événements indésirables rapportés dans les essais cliniques sur l'ostéoporose post-ménopausique des comprimés de sodium d'Esat, avec l'ajout d'hyperplasie bénigne de la prostate (placebo 3%; Comprimés de sodium Esat, 35 mg 5%) néphrolithiase (placebo 0%; Comprimés de sodium Esat, 35 mg 3%) et arythmie (placebo 0%; Comprimés de sodium Esat, 35 mg 2%).
Traitement et prévention de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes
La sécurité des comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour dans le traitement et la prévention de l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes ont été évalués en deux randomisés, en double aveugle, essais multinationaux contrôlés contre placebo de 344 patients [mâle (123) et femme (221) âgés de 18 à 85 ans qui avaient récemment commencé un traitement par glucocorticoïdes oraux (inférieur ou égal à 3 mois, étude de prévention) ou suivaient un traitement glucocorticoïde oral à long terme (supérieur ou égal à 6 mois, étude de traitement). La durée des essais était d'un an, avec 170 patients exposés au placebo et 174 patients exposés aux comprimés de sodium Esat, 5 mg par jour. Les patients d'une étude ont reçu 1000 mg de calcium élémentaire plus 400 unités internationales de supplémentation en vitamine D par jour; les patients de l'autre étude ont reçu 500 mg de supplémentation en calcium par jour.
L'incidence de la mortalité toutes causes confondues était de 2,9% dans le groupe placebo et de 1,1% dans les comprimés de sodium Esat, groupe quotidien de 5 mg. L'incidence des événements indésirables graves était de 33,5% dans le groupe placebo et de 30,5% dans les comprimés de sodium Esat, groupe de 5 mg par jour. Le pourcentage de patients qui se sont retirés de l'étude en raison d'événements indésirables était de 8,8% dans le groupe placebo et de 7,5% dans les comprimés de sodium Esat, groupe quotidien de 5 mg. Des maux de dos ont été rapportés chez 8,8% des patients du groupe placebo et 17,8% des patients des comprimés de sodium Esat, groupe quotidien de 5 mg. Arthralgie a été signalé chez 14,7% des patients du groupe placebo et 24,7% des patients des comprimés de sodium Esat, groupe quotidien de 5 mg.
Traitement de la maladie de Paget
Esat a été étudié chez 392 patients atteints de la maladie osseuse de Paget. Comme dans les essais d'Esat pour d'autres indications, les expériences indésirables rapportées dans les essais sur la maladie de Paget ont généralement été légères ou modérées, n'ont pas nécessité l'arrêt du traitement et ne semblent pas être liées à l'âge, au sexe ou à la race du patient.
L'innocuité d'Esat a été évaluée dans une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par des actifs sur 122 patients âgés de 34 à 85 ans. La durée de l'essai était de 540 jours, avec 61 patients exposés à Esat et 61 patients exposés à l'étidronate disodique. Le profil des événements indésirables était similaire pour Esat et l'étidronate disodique: 6,6% (4/61) des patients traités par Esat sodique comprimés, 30 mg par jour pendant 2 mois ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables, contre 8,2% (5/61) des patients traités par des comprimés d'étidronate disodique, 400 mg par jour pendant 6 mois. Le tableau 2 répertorie les événements indésirables signalés chez plus de 5% des patients traités par Esat dans les essais de maladie de Phase 3 Paget. Les événements indésirables présentés sont considérés comme pouvant ou probablement liés à la causalité chez au moins un patient.
Événements indésirables gastro-intestinaux: Au cours de la première année de l'étude (suivi du traitement et du non-traitement), la proportion de patients ayant signalé des événements indésirables gastro-intestinaux supérieurs était similaire entre les groupes de traitement; aucun patient n'a signalé d'événements indésirables gastro-intestinaux supérieurs sévères. L'incidence de la diarrhée était de 19,7% dans le groupe Esat et de 14,8% dans le groupe étidronate; aucun n'était grave ni n'a entraîné de retrait.
Événements indésirables oculaires: Trois patients qui ont reçu des comprimés de sodium Esat, 30 mg par jour ont présenté une iritis aiguë dans 1 étude de soutien. Les 3 patients se sont remis de leurs événements; cependant, chez 1 de ces patients, l'événement s'est reproduit pendant le traitement par Esat et à nouveau pendant le traitement par pamidronate. Tous les patients ont été traités efficacement avec des stéroïdes topiques.
Expérience post-commercialisation
Étant donné que ces effets indésirables sont signalés volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Réactions d'hypersensibilité
Une hypersensibilité et des réactions cutanées ont été rapportées, notamment un œdème de Quincke, une éruption cutanée généralisée, des réactions cutanées bulleuses, le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique.
Événements indésirables gastro-intestinaux
Des événements impliquant une irritation gastro-intestinale supérieure, tels que l'œsophagite et des ulcères œsophagiens ou gastriques, ont été rapportés.
Douleur musculo-squelettique
Des douleurs osseuses, articulaires ou musculaires, décrites comme sévères ou incapacitantes, ont été rarement rapportées.
Inflammation oculaire
Des réactions de l'inflammation oculaire, y compris l'irite et l'uvéite, ont été rarement rapportées.
Ostéonécrose de la mâchoire
Une ostéonécrose de la mâchoire a été rarement rapportée.
Pulmonaire
Exacerbations de l'asthme
Esat contains reduced minerals whey, blend of vegetable oils (soybean, palm, palm kernel), nonfat milk powder, lactose, soy lecithin, taurine, L-tyrosine, L-tryptophan, nucleotides [cytidine-5'-monophosphate (CMP), disodium uridine-5'-monophosphate (UMP), adenosine-5'-monophosphate (AMP), disodium inosine-5'-monophosphate (IMP), disodium guanosine-5'-monophosphate (GMP)], L-carnitine, lutein (suspended in safflower oil).
Minerals: Calcium chloride, potassium citrate, sodium phosphate, magnesium phosphate, potassium hydroxide, sodium citrate, calcium hydroxide, potassium bicarbonate, potassium chloride, ferrous sulfate, zinc sulfate, magnesium chloride, copper sulfate, manganese sulfate, potassium iodide, sodium selenite.
Vitamins: Ascorbic acid, α-tocopheryl acetate, inositol, choline chloride, niacinamide, vitamin A palmitate, pantothenic acid, thiamine HCl, pyridoxine HCl, riboflavin, cholecalciferol, carotenes, folic acid, phytonadione, biotin, cyanocobalamin.
Average Analysis: Per 100 g powder contains: Protein 12 g (60% whey 7.1 g, 40% casein 4.7 g), carbohydrate 57 g, fat 28 g (linoleic acid 5,512 mg, linolenic acid 449 mg). Vitamins: Vitamin A 1,969 IU, carotene 165 mcg, vitamin D 335 IU, vitamin E 8.7 IU, vitamin K 53 mcg, vitamin B1 787 mcg, vitamin B2 1,181 mcg, vitamin B6 472 mcg, vitamin B12 1.6 mcg, niacin 3,937 mcg, folic acid 63 mcg, pantothenic acid 2,362 mcg, biotin 16 mcg, vitamin C 71 mg, choline 79 mg and inositol 26 mg. Minerals: Calcium 362 mg, phosphorus 262 mg, magnesium 50 mg, iron 6.3 mg, zinc 4.7 mg, manganese 39 mcg, copper 441 mcg, iodine 79 mcg, sodium 126 mg, potassium 551 mg, chloride 341 mg, selenium 11 mcg. Nucleotides 20 mg (CMP 10 mg, UMP 3.9 mg, AMP 3.1 mg, GMP 1.6 mg, IMP 1.6 mg), taurine 37 mg, L-carnitine 7.9 mg, lutein 20 mcg. Energy: 529 kCal.