Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Endol
Indometacin
Endol une des propriétés analgésiques et anti-inflammatoires non stéroïdiennes.
Il est indiqué pour les conditions suivantes:
- stades actives de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose, de la spondylarthrite ankylosante, de la maladie articulaire dégénérative de la hanche, des troubles musculo-squelettiques aigus, de la goutte et du lumbago.
- inflammation, douleur et œdème suite à des interventions orthopédiques.
- traitement de la douleur et des symptômes de la dysménorrhée primaire.
Comme Endol n'est pas un simple analgésique, son utilisation doit être limitée aux conditions ci-dessus.
Endol Suspension buvable est indiqué verser:
- Polyarthrite rhumatoïde modérée à sévère y compris les poussées aiguës de maladie chronique
- Spondylarthrite ankylosante modérée à sévère
- Arthrose modérée à sévère
- Épaule douloureuse aiguë (bursite et / ou tendinite)
- Arthrite goutteuse aiguë
Agent anti-inflammatoire non stéroïdien indiqué pour les stades actifs de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose, de la spondylarthrite ankylosante, des troubles musculo-squelettiques aigus, des maladies articulaires dégénératives de la hanche, des douleurs lombaires et de l'arthrite goutteuse aiguë.
Également indiqué dans l'inflammation, la douleur et l'œdème après des procédures orthopédiques, et le traitement de la douleur et des symptômes associés de la dysménorrhée primaire.
Posologie
La posologie doit être soigneusement ajustée en fonction des besoins du patient.
Pour réduire la possibilité de troubles gastro-intestinaux, les capsules d'Endol doivent toujours être prises avec de la nourriture, du lait ou un antiacide et dans les conditions chroniques, commencer le traitement avec une faible dose, en augmentant au besoin.
Adulte: La gamme orale recommandée de dosage hne 50-200mg quotidien.
Polyarthrite rhumatoïde aiguë: Initialement de 25 mg deux ou trois fois par jour.
Affections rhumatismales chroniques: 25 mg deux ou trois fois par jour. (Si la réponse est inadéquate, augmentant progressivement de 25 mg. Une réponse adéquate hne généralement obtenue avec pas plus de 150 mg par jour, rarement plus de 200 mg par jour).
Flambée soudaine de maladie chronique: Augmenter si nécessaire, par 25mg quotidiennement jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit obtenue, ou une dose de 150-200 mg par jour est atteinte. (Si cela provoque des effets irréversibles, il doit être réduit à un niveau tolérable pendant deux ou trois jours, puis soigneusement augmenté, comme toléré).
Aiguë troubles musculo-squelettiques: Initialement la dose de 50 mg deux ou trois fois par jour, selon la gravité pendante de 10 à 14 jours. Normalement 150mg par jour, rarement 200mg par jour.
Lumbago: La dose de 50 mg deux ou trois fois par jour, selon la gravité. La durée du traitement n'est normalement pas supérieure à cinq jours, mais peut être poursuivie jusqu'à 10 jours.
La goutte: Crise aiguë: 50 mg trois ou quatre fois par jour jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.
Après les procédures orthopédiques: Normalement 100 - 150mg par jour en doses divisées jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.
Considérations supplémentaires: Dans des conditions où les patients ont besoin d'une dose de 150-200mg par jour, il est souvent possible de réduire progressivement à un niveau d'entretien de 75-100 mg par jour. Chez les patients présentant une douleur nocturne persistante et/ou une raideur matinale, une dose allant jusqu'à 100 mg au coucher peut être utile pour soulager. Il est rarement nécessaire de dépasser une dose de 200 mg par jour.
Âge: Les personnes âgées courent un risque accru de conséquences graves des effets néfastes. Si l'onu AINS hne jugé nécessaire, la dose efficace la plus faible doit être utilisée et pour la durée la plus courte possible. Le patient doit être surveillé régulièrement pour détecter les saignements gastro-intestinaux pendant le traitement par AINS.
Enfant: La sécurité d'utilisation chez les enfants n'a pas été établie.
Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes.
Mode d'administration
Pour l'administration par voie orale.
À prendre de préférence avec ou après la nourriture.
Instructions Générales de Dosage
Examiner soigneusement les avantages et les risques potentiels de Endol et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser Endol. Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte, conformément aux objectifs de traitement individuels du patient.
Après avoir observé la réponse au traitement initial par l'indométhacine, la dose et la fréquence doivent être ajustées en fonction des besoins individuels du patient.
Les effets indésirables semblent généralement corrélés à la dose d'indométhacine. Par conséquent, tous les efforts doivent être faits pour déterminer la dose efficace la plus faible pour le patient individuel.
Recommandations de dosage pour les étapes actives de ce qui costume:
Polyarthrite Rhumatoïde Modérée À Sévère, Y Compris Les Poussées Aiguës De Maladie Chronique, La Spondylarthrite Ankylosante Modérée À Sévère Et L'Arthrose Modérée À Sévère
Endol 25 mg (5 mL) deux fois par jour ou trois fois par jour. Si cela est bien toléré, augmenter la posologie quotidienne de 25 mg (5 mL) ou de 50 mg (10 mL), si les symptômes persistent, à intervalles hebdomadaires jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit obtenue ou jusqu'à ce qu'une dose quotidienne totale de 150 à 200 mg (30 à 40 mL) soit atteinte. Les doses supérieures à cette quantité n'augmentent généralement pas l'efficacité du médicament.
Chez les patients qui ont une douleur nocturne persistante et / ou une raideur matinale, l'administration d'une grande partie, jusqu'à un maximum de 100 mg (20 mL), de la dose quotidienne totale au coucher peut être utile pour soulager. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 200 mg (40 mL). Dans les éruptions aiguës de polyarthrite rhumatoïde chronique, il peut être nécessaire d'augmenter la posologie de 25 mg (5 mL) ou, si nécessaire, de 50 mg (10 mL) par jour. Si des effets indésirables mineurs apparaissent à mesure que la posologie augmente, réduisez rapidement la posologie à une dose tolérée et observez attentivement le patient.
En cas de réactions irréversibles graves, arrêtez le médicament. Une fois la phase aiguë de la maladie sous contrôle, une tentative de réduction de la dose quotidienne doit être faite à plusieurs reprises jusqu'à ce que le patient reçoive la plus petite dose efficace ou que le médicament soit arrêté.
Des instructions soigneuses et des observations de chaque patient sont essentielles à la prévention des effets indésirables graves, irréversibles, y compris mortels.
Comme les années qui avancent semblent augmenter la possibilité d'effets irréversibles, Endol doit être utilisé avec plus de prudence chez les personnes âgées.
Épaule Douloureuse Aiguë (Bursite Et / Ou Tendinite )
Endol 75-150 mg (15-30 mL) par jour en 3 ou 4 doses fractionnées.
Le médicament doit être arrêté après que les signes et symptômes de l'inflammation ont été contrôlés pendant plusieurs jours. Le cours habituel de la thérapie est de 7 à 14 jours.
Arthrite Goutteuse Aiguë
Endol 50 mg (10 mL) trois fois par jour jusqu'à ce que la douleur soit tolérable. La dose doit alors être rapidement réduite jusqu'à l'arrêt complet du médicament. Des nations unies certains soulagement de la douleur a été rapporté dans les 2 à 4 heures.
La sensibilité et la chaleur disparaissent généralement en 24 à 36 heures, et le gonflement disparaît progressivement en 3 à 5 jours.
La posologie d '"Endol" doit être soigneusement adaptée aux besoins de chaque patient.
Afin de réduire la possibilité de troubles gastro-intestinaux, Les gélules "Endol' doivent toujours être prises avec de la nourriture ou un antiacide.
Dans les maladies chroniques, commencer le traitement avec une faible dose, l'augmenter progressivement si nécessaire et poursuivre un essai de traitement pendant une période adéquate (dans certains cas, jusqu'à un mois) donnera les meilleurs résultats avec un minimum de réactions irréversibles. La posologie orale recommandée est de 50 mg à 200 mg par jour en doses fractionnées. Posologie pédiatrique non établie.
Posologie dans la dysménorrhée: Jusqu'à 75 mg par jour, en commençant par l'apparition de crampes ou des saignements, et de continuer aussi longtemps que les symptômes durent habituellement.
Posologie dans l'arthrite goutteuse aiguë: 150 mg à 200 mg par jour en doses fractionnées jusqu'à ce que tous les symptômes et signes disparaissent.
Utilisation chez les personnes âgées: 'Endol' doit être utilisé avec un soin particulier chez les patients plus âgés qui sont plus sujets aux effets indésirables.
- Les ains sont contre-indiqués chez les patients ayant déjà présenté des réactions d'hypersensibilité (par exemple asthme, rhinite, angioedème ou urticaire) en réponse à l'ibuprofène, l'aspirine, ou d'autres non-stéroïdiens anti-inflammatoires médicaments.
- Hypersensibilité à Endol ou à l'un des excipients.
- Insuffisance cardiaque sévère, insuffisance hépatique et insuffisance rénale.
- Ne pas utiliser chez les patients présentant des polypes nasaux
- Au cours du dernier trimestre de la grossesse.
- La sécurité chez les enfants n'a pas été établie.
- Actif, ou antécédents d'ulcère peptique/hémorragie récidivante (deux ou plusieurs épisodes distincts d'ulcération ou de saignement avérés).
- Antécédents de saignement gastro-intestinal ou de perforation, liés à un traitement antérieur par les AINS.
Endol hne contre-indiqué chez les patients suivants:
- Hypersensibilité connue (p. ex. réactions anaphylactiques et réactions coupées graves) à l'hométhacine ou à tout composant du produit médical
- Antécédents d'asthme, d'urticaire ou d'autres réactions de type allergique après avoir pris de l'aspirine ou d'autres AINS. Des réactions anaphylactiques sévères, parfois mortelles, aux AINS ont été rapportées chez ces patients
- Dans le cadre de la chirurgie de pontage aorto-coronarien (CABG)
Des antécédents d'ulcère gastro-duodénal ou d'ulcère gastro-duodénal actif, des antécédents récurrents de lésions gastro-intestinales, chez des patients présentant des polypes nasaux associés à un œdème angioneurotique, présentant une sensibilité à l'indométhacine ou à l'un des ingrédients de ce produit, ou ayant subi des crises d'asthme aigu, de l l l'urticaire ou de la rhinite à la suite d'un traitement par aspirine ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
La sécurité d'utilisation chez les enfants n'a pas été établie.
-L'utilisation de capsules d'Endol avec des AINS concomitants, y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, doit être évitée
- Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires
Une surveillance et des conseils appropriés sont nécessaires pour les patients ayant des antécédents d'hypertension et / ou d'insuffisance cardiaque congestive légère à modérée, car une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés en association avec un traitement par AINS.
Les études cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et dans le traitement à long terme) peut être associée à un faible risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral).).
L'arrêt du traitement par les AINS est généralement suivi d'un rétablissement à l'état de prétraitement.
- Âge:
Les personnes âgées ont une fréquence accumulée de réactions irréversibles aux AINS, en particulier des saignements gastro-intestinaux et des perforations qui peuvent être fatales.
- Affections respiratoires:
La prudence hne requise si administré aux patients souffrant de, ou avec une histoire antérieure de, l'asthme bronchique étant donné que les AINS ont été rapportés pour prévenir le bronchospasme chez ces patients.
- La prudence est recommandée chez les patients présentant des lésions sigmoïdes préexistantes (telles que diverticule ou carcinome) (ou le développement de ces affections) comme
Endol peut aggraver ces conditions.
- Saignement gastro-intestinal, ulcération et perforation:
Des saignements, ulcérations ou perforations gastro-intestinaux, pouvant être mortels, ont été rapportés avec tous les AINS à tout moment pendant le traitement, avec ou sans symptômes annonciateurs ou antérieurs d'événements gastro-intestinaux graves.
En cas de saignement ou d'ulcération gastro-intestinale chez les patients recevant Endol, le traitement doit être arrêté.
Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcération ou de perforation est plus élevé avec l'augmentation
Doses d'AINS, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère, en particulier s'ils sont compliqués d'hémorragie ou de perforation , et chez les personnes âgées.).
Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier chez les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme abdominal habité, en particulier dans les premières étapes du traitement.
La prudence est recommandée chez les patients recevant des médicaments concomitants susceptibles d'augmenter le risque d'ulcération ou de saignement, tels que les corticostéroïdes oraux, les anticoagulants tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou les antiplaquettaires tels que l'aspirine.
Les AINS doivent être administrés avec précaution aux patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) car ces affections peuvent être exacerbées.
- LED et maladie mixte du tissu conjonctif:
Chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé (LED) et de troubles mixtes du tissu conjonctif, il peut y avoir un risque accru de méningite aseptique.
- Altération de la fécondité féminine:
L'utilisation d'Endol peut nuire à la fécondité féminine et n'est pas recommandée chez les femmes qui tentent de dissimuler. Chez les femmes qui ont des difficultés à dissimuler ou qui subissent une enquête sur l'infertilité, le retrait d'Endol doit être envisagé.
- Endol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des défauts de coagulation car Endol peut inhiber l'agrégation plaquettaire. Cet effet peut être exagéré chez les patients présentant des anomalies hémostatiques sous-jacentes. L'interdiction de l'agrégation plaquettaire disparaîtra généralement dans les 24 heures suivant l'arrêté d'Endol.
- La prudence hne requise chez les patients postopératoires voiture le temps de saignement hne prolongé (mais dans la plage normale), chez les adultes normaux.
- Au cours d'un traitement prolongé, des examens ophtalmiques périodiques sont recommandés, car des dépôts cornéens et des troubles de la rétention ont été rapportés. Chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, des modifications oculaires peuvent survenir qui peuvent être liées à la maladie sous-jacente ou au traitement.
Par conséquent, dans la maladie rhumatoïde chronique, les examens ophtalmologiques sont des intervalles périodiques sont recommandés. Le traitement doit être interrompu si des modifications oculaires sont observées.
- Les patients doivent être observés périodiquement pour permettre une détection précoce de tout effet irréversible sur le sang périphérique (anémie), la fonction hépatique ou le tractus gastro-intestinal , en particulier pendant un traitement prolongé.
- Maux de tête de Surutilisation de médicaments (MOH):
Après un traitement à long terme avec des analgésiques, des maux de tête peuvent se développer ou s'aggraver. Les maux de tête causés par une surutilisation d'algues (MOH - medication-surutilisation de maux de tête) doivent être suspectés chez les patients qui ont des maux de tête fréquents ou quotidiens malgré (ou à cause de) l'utilisation régulière d'algues. Les patients souffrant de céphalées de surutilisation de médicaments ne doivent pas être traités en augmentant la dose. Dans de tels cas, l'utilisation d'algues doit être interrogée en consultation avec un médecin.
- Éviter l'utilisation concomitante de deux AINS ou plus.
- Dermatologique:
Des réactions cutanées graves, dont certaines mortelles, y compris la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, ont été très rarement rapportées en association avec l'utilisation d'AINS. Les patients semblent être les plus à risque pour ces réactions tôt dans le cours du traitement: le début de la réaction se produit dans la majorité des cas dans le premier mois de traitement. Les capsules d'Endol doivent être interrompues dès la première apparition d'une éruption cutanée, de lésions muqueuses et de tout autre signe d'hypersensibilité.
- Des augmentations de la concentration plasmatique de potassium, y compris une hyperkaliémie, ont été rapportées, même chez certains patients sans insuffisance rénale. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, ces effets ont été attribués à un état hyporéninémiant-hypoaldostéronisme.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.
PRÉCAUTION
Événements Cardiovasculaires Thrombotiques
Les essais cliniques de plusieurs AINS sélectifs et non sélectifs de la COX-2 d'une durée allant jusqu'à trois ans ont montré un risque accru d'événements thrombotiques cardiovasculaires graves, y compris un infarctus du myocarde (IM) et un accident vasculaire cérébral, qui peuvent être mortels. Sur la base des données disponibles, il n'est pas clair que le risque d'événements thrombotiques CV est similaire pour tous les AINS. L'augmentation relative des événements thrombotiques CV graves par rapport à la valeur initiale conférée par l'utilisation d'AINS semble être similaire chez les personnes atteintes ou non d'une maladie CV ou de facteurs de risque connus de maladie CV. Cependant, les patients présentant une maladie CV ou des facteurs de risque connus présentaient une incidence absolue plus élevée d'événements thrombotiques CV graves en excès, en raison de leur taux de référence accru. Certaines études observationnelles ont révélé que ce risque accru d'événements thrombotiques CV graves a commencé dès les premières semaines de traitement. L'augmentation du risque thrombotique CV a été observée le plus systématiquement à des doses plus élevées
Pour minimiser le risque potentiel d'événement CV indésirable chez les patients traités par les AINS, utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients doivent rester attentifs au développement de tels événements, tout au long du traitement, même en l'absence de symptômes CV précédents. Les patients doivent être informés des symptômes des événements CV graves et des mesures à prendre s'ils se produisent.
Il n'existe aucune preuve cohérente que l'utilisation concomitante d'aspirine entraîne le risque accru d'événements thrombotiques CV graves associés à l'utilisation d'AINS. L'utilisation concomitante d'aspirine et d'un AINS, comme l'indométhacine, augmente le risque d'événements gastro-intestinaux graves (IG).
Statut Chirurgie Post-Pontage Aorto-Coronarien (CABG)
Deux grands essais cliniques contrôlés d'un AINS sélectif COX - 2 pour le traitement de la douleur dans les 10-14 premiers jours suivant la chirurgie de CABG ont révélé une incidence accrue d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral. Les ains sont contre-indiqués dans la prise de CABG.
Les Patients Post-im
Des études observationnelles menées dans le Registre national danois ont démontré que les patients traités par des AINS dans la période post-IM présentaient un risque accru de récidive, de décès lié au CV et de mortalité dû à l'allcause à partir de la première semaine de traitement. Dans cette même cohorte, l'incidence des décès au cours de la première année après l'IM était de 20 pour 100 personnes-années chez les patients traités par AINS, comparativement à 12 pour 100 personnes-années chez les patients non exposés aux AINS. Bien que le taux absolu de décès ait diminué peu après la première année suivant l'IM, le risque relatif accru de décès chez les utilisateurs d'AIN a persisté au cours des quatre prochaines années de suivi
Évitez l'utilisation d'Endol chez les patients présentant un IM récent, à moins que les bénéfices ne soient enregistrés l'emportent sur le risque d'événements thrombotiques CV récurrents. Si Endol est utilisé chez les patients présentant un IM récent, surveiller les patients pour les signes d'ischémie cardiaque.
Saignement Gastro-Intestinal, Ulcération Et Perforation
Les AINS, y compris l'indométhacine, provoquent des effets indésirables gastro-intestinaux graves (IG), notamment une inflammation, des saignements, des ulcérations et une perforation de l'œsophage, de l'estomac, de l'intestin grêle ou du gros intestin, qui peuvent être mortels. Ces effets indésirables graves peuvent survenir à tout moment, avec ou sans symptômes précurseurs, chez les patients traités par des AINS. Seul l'onu patient sur cinq qui développe des nations unies événement indescriptible gastro intestinal supérieur tombe sous un traitement par AINS hne symptomatique. Des ulcères gastro-intestinaux supérieurs, des saignements grossiers ou des perforations causées par les AINS sont survenus chez environ 1% des patients traités pendentif 3 à 6 mois et chez environ 2% à 4% des patients traités pendentif onu, une. Cependant, même un traitement AINS à court terme n'est pas sans risque
Facteurs De Risque De Saignement Gastro-Intestinal, D'Ulcération Et De Perforation
Les patients ayant des antécédents d'ulcère gastro-duodénal et / ou de saignement gastro-intestinal qui utilisaient des AINS avaient un risque plus de 10 fois plus élevé de développer un saignement gastro-intestinal par rapport aux patients sans ces facteurs de risque. Parmi les autres facteurs qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients traités par AINS, mentionnons la durée la plus longue du traitement par AINS, l'utilisation concomitante de corticostéroïdes oraux, d'aspirine, d'anticoagulants ou d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), le tabagisme, la consommation d'alcool, l'âge avancé et un mauvais état de santé général. La plupart des rapports post commercialisation d'événements gastro intestinaux mortels sont survenus chez des patients âgés ou affaiblis. De plus, les patients atteints d'une maladie hépatique avancée et / ou d'une coagulopathie présentent un risque accru de saignement gastro-intestinal
Stratégies Visant À Minimiser Les Risques Gastro-Intestinaux Chez Les Patients Traités Par Les AINS:
- Utilisez le dosage efficace le plus bas pour la durée la plus courte possible.
- Évitez l'administration de plus d'un AINS à la fois.
- Évitez l'utilisation chez les patients à risque plus élevé, sauf si les bénéfices sont enregistrés l'emportent sur le risque accru de saignement. Pour ces patients, ainsi que ceux présentant des saignements gastro-intestinaux actifs, envisager d'autres traitements que les AINS.
- Restez vigilant pour les signes et les symptômes d'ulcération gastro-intestinale et de saignement pendant le traitement par AINS.
- Si l'onu événement indescriptible gastro-intestinaux graves hne suspecté, initier rapidement l'évaluation et le traitement, et interroger Endol jusqu'à ce qu'un événement indescriptible gastro-intestinal grave en soit exclu.
- Dans le cadre de l'utilisation concomitante d'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, surveiller de plus près les patients pour détecter des signes de saignement gastro-intestinal.
Hépatotoxicité
Des élévations de l'ALAT ou de l'ASAT (trois fois ou plus la limite supérieure de la normale [LSN]) ont été rapportées chez environ 1% des patients traités par les AINS au cours des essais cliniques. En outre, des cas rares, parfois mortels, de lésions hépatiques graves, y compris l'hépatite fulminante, la nécrose hépatique et l'insuffisance hépatique ont été rapportés.
Des élévations de l'ALAT ou de l'ASAT (moins de trois fois la LSN) peuvent survenir chez jusqu'à 15% des patients traités par des AINS, y compris l'indométhacine.
Informer les patients des signes avant-coureurs et des symptômes d'hépatotoxicité (p. ex. nausées, fatigue, léthargie, diarrhée, prurit, jaunisse, sensibilité au quadrant supérieur droit et symptômes “pseudo-grippaux”). Si des signes et symptômes cliniques compatibles avec une maladie du foie se développent, ou si des manifestations systématiques apparaissent (ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.), interroger immédiatement Endol et effectuer une évaluation clinique du patient.
Hypertension
Les AINS, y compris l'endol, peuvent entraîner une nouvelle apparition d'hypertension ou une aggravation de l'hypertension préexistante, ce qui peut contribuer à l'augmentation de l'incidence des événements CV. Les patients prenant des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), des diurétiques thiazidiques ou des diurétiques de l'anse peuvent avoir une réponse altérée à ces traitements lors de la prise d'AINS.
Surveiller la pression aérienne (TA) pendant le début du traitement par les AINS et tout au long du traitement.
Insuffisance Cardiaque Et Œdème
La méta-analyse des essais contrôlés randomisés réalisée en collaboration avec les trialistes Coxib et traditional NSAID a démontré une augmentation d'environ deux fois des hospitalisations pour insuffisance cardiaque chez les patients traités sélectifs COX-2 et les patients traités par AINS non sélectifs par rapport aux patients traités par placebo. Dans une étude du Registre national danois de patients atteints d'insuffisance cardiaque, l'utilisation d'AINS a augmenté le risque d'IM, d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque et de décès.
De plus, une rétention hydrique et un œdème ont été observés chez certains patients traités par des AINS. L'utilisation d'indométhacine peut atténuer les effets CV de plusieurs agents thérapeutiques utilisés pour traiter ces conditions médicales (par exemple, les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA ou les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine [ARA]).
Évitez l'utilisation d'Endol chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, sauf si les bénéfices devraient l'emporter sur le risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque. Si Endol est utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, surveiller les patients pour les signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.
Toxicité Rénale Et Hyperkaliémie
Toxicité Rénale
L'administration à long terme d'AIN a entraîné une nécrose papillaire rénale et d'autres lésions rénales.
Une toxicité rénale a également été observée chez des patients chez qui les prostaglandines rénales ont un rôle compensateur dans le maintien de la perfusion rénale. Chez ces patients, l'administration d'un AINS peut entraîner une réduction de la formation de prostaglandines et, secondairement, du débit sanguin rénal, ce qui peut prévoir une compensation réelle manifeste. Les patients les plus à risque de cette réaction sont ceux qui présentent une insuffisance rénale, une déshydratation, une hypovolémie, une insuffisance cardiaque, un dysfonctionnement hépatique, ceux qui prennent des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA ou des ARBs, et les personnes âgées. L'arrêt du traitement par les AINS est généralement suivi d'un rétablissement à l'état de prétraitement
Aucune information n'est disponible dans les études cliniques contrôlées concernant l'utilisation d'Endol chez les patients atteints d'insuffisance rénale avancée. Les effets rénaux d'Endol peuvent accélérer la progression de la dysfonction rénale chez les patients présentant une maladie rénale préexistante.
Correction de l'état volumique chez les patients déshydratés ou hypovolémiques avant l'initiation d'Endol. Surveiller la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, une insuffisance cardiaque, une déshydratation ou une hypovolémie lors de l'utilisation d'Endol. Évitez l'utilisation d'Endol chez les patients atteints d'insuffisance rénale avancée, sauf si les bénéfices sont recensés l'emportent sur le risque d'aggravation de la fonction rénale. Si Endol est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale avancée, surveiller les patients pour détecter des signes d'aggravation de la fonction rénale
Il a été rapporté que l'ajout du diurétique épargnant le potassium, le triamtérène, à un programme d'entretien de l'indométhacine a entraîné une insuffisance rénale aiguë réversible chez deux des quatre volontaires sains. Â L'indométhacine et le triamtérène ne doivent pas être administrés ensemble.
L'hyperkaliémie
Des augmentations de la concentration sérique de potassium, y compris une hyperkaliémie, ont été rapportées avec l'utilisation d'AINS, même chez certains patients sans insuffisance rénale. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, ces effets ont été attribués à un état hyporéninémique-hypoaldostéronisme.
L'indométhacine et les diurétiques épargneurs de potassium peuvent être associés à une augmentation des taux sérieux de potassium. Les effets potentiels de l'hométhacine et des diurétiques épargnants de potassium sur les taux de potassium et la fonction rénale doivent être pris en compte lorsque ces agents sont administrés simultanément.
Réactions Anaphylactiques
L'indométhacine a été associée à des réactions anaphylactiques chez des patients présentant ou non une hypersensibilité connue à l'indométhacine et chez des patients asthmatiques sensibles à l'aspirine.
Chercher de l'aide d'urgence si une réaction anaphylactique.
Exacerbation De L'Asthme Liée À La Sensibilité À L'Aspirine
Une sous-population de patients asthmatiques peut avoir un asthme sensible à l'aspirine qui peut inclure une rhinosinusite chronique compliquée par des polypes nasaux, un bronchospasme grave et potentiellement mortel et/ou une intolérance à l'aspirine et à d'autres AINS. Comme une réactivité croisée entre l'aspirine et d'autres A été rapportée chez de tels patients sensibles à l'aspirine, Endol est contre-indiqué chez les patients présentant cette forme de sensibilité à l'aspirine. Lorsque Endol est utilisé chez les patients souffrant d'asthme préexistant (sans sensibilité connue à l'aspirine), surveiller les patients pour détecter les changements dans les signes et les symptômes de l'asthme
Réactions Coupées Tombes
Les AINS, y compris l'indométhacine, peuvent provoquer des effets indésirables cutanés graves tels que la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (TEN), qui peuvent être mortels. Du ces événements graves peuvent se produire sans avertissement. Informer les patients des signes et symptômes de réactions cutanées graves et cesser l'utilisation d'Endol dès la première apparition d'une éruption cutanée ou de tout autre signe d'hypersensibilité. Endol est contre-indiqué chez les patients ayant déjà eu des réactions cutanées graves aux AINS.
Fermeture Prématurée Du Canal Aérien Fœtal
L'indométhacine peut provoquer une fermeture prématurée du canal aérien fœtale. Évitez l'utilisation d'AINS, y compris l'Endol, chez les femmes enceintes à partir de 30 semaines de gestation (troisième trimestre).
Toxicité hématologique
Une anémie s'est produite chez les patients traités par les AINS. Cela peut être dû à une perte de sang occulte ou grossière, à une rétention d'eau ou à un effet incomplètement décrit sur l'érythropoïèse. Si un patient traité par Endol présente des signes ou des symptômes d'anémie, surveillez l'hémoglobine ou l'hématocrite.
Les ains, y compris l'endol, peuvent augmenteur le risque d'événements tragiques. Les conditions comorbides, telles que les troubles de la coagulation, ou l'utilisation concomitante de warfarine, d'autres anticoagulants, d'agents antiplaquettaires (par exemple, l'aspirine), d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) peuvent augmenter ce risque. Surveiller ces patients pour les signes de saignement.
Masque De L'Inflammation Et De La Fièvre
L'activité pharmacologique de l'Endol dans la réduction de l'inflammation, et éventuellement de la fièvre, peut diminuer l'utilité des signes diagnostiques dans la détection des infections.
Surveillance en Laboratoire
Étant donné que des saignements gastro-intestinaux graves, une hépatotoxicité et des lésions rénales peuvent survenir sans symptômes ni signes avant-coureurs, envisagez de surveiller périodiquement les patients sous traitement à long terme par AINS avec un CBC et un profil chimique.
Effets du Système Nerveux Central
Endol peut aggraver la dépression ou d'autres troubles psychiatriques, l'épilepsie et le parkinsonisme, et doit être utilisé avec beaucoup de prudence chez les patients atteints de ces conditions. Arrêter Endol si des effets indésirables graves du SNC se développent.
Endol peut causer de la somnolence, par conséquent, mettre les patients en garde contre les activités nécessitant une vigilance mentale et une coordination motrice, telles que la conduite d'une voiture. L'indométhacine peut aussi causer des maux de tête. Les maux de tête qui persistent malgré la réduction de la posologie nécessitent l'arrêt du traitement par Endol.
Effets Oculaires
Des dépôts cornéens et des troubles de la rétine, y compris ceux de la macula, ont été observés chez certains patients ayant reçu un traitement prolongé par Endol. Soyez attentif à l'association possible entre les changements notés et Endol. Il est conseillé d'arrêter le traitement si de tels changements sont observés. Une vision floue peut être un symptôme important et justifie un examen ophtalmologique approfondi. Étant donné que ces changements peuvent être asymptomatiques, un examen ophtalmologique à intervalles périodiques est souhaitable chez les patients recevant un traitement prolongé. Endol n'est pas indiqué pour le traitement à long terme
Informations sur le Conseil des Patients
Conseils au patient de lire l'étiquetage du patient approuvé par la FDA (Guide De Médicament) qui accompagne chaque ordonnance délivrée. Informez les patients, les familles ou leurs soignants des informations suivantes avant d'initier le traitement par Endol et périodiquement au cours du traitement en cours.
Événements Cardiovasculaires Thrombotiques
Aviser les patients d'être attentifs aux symptômes des événements thrombotiques cardiovasculaires, y compris la douleur thoracique, l'essoufflement, la faiblesse ou l'altération de la parole, et de signaler immédiatement l'un de ces symptômes à leur fournisseur de soins de santé.
Saignement Gastro-Intestinal, Ulcération Et Perforation
Conseillez aux patients de signaler les symptômes d'ulcérations et de saignements, y compris les douleurs épigastriques, la dyspepsie, la méléna et l'hématémèse à leur fournisseur de soins de santé. Dans le cadre de l'utilisation concomitante d'aspirine à faible dose pour la prophylaxie cardiaque, informer les patients du risque accru et des signes et symptômes de saignement gastro-intestinal.
Hépatotoxicité
Informer les patients des signes avant-coureurs et des symptômes d'hépatotoxicité (p. ex. nausées, fatigue, léthargie, prurit, diarrhée, jaunisse, sensibilité au quadrant supérieur droit et symptômes “pseudo-grippaux”). Si cela se produit, demandez aux patients d'arrêter Endol et de demander un traitement médical immédiat.
Insuffisance Cardiaque Et Œdème
Conseillez aux patients d'être attentifs aux symptômes d'insuffisance cardiaque congestive, y compris l'essoufflement, la prise de poids inexpliquée ou l'œdème, et de contacter leur fournisseur de soins de santé si de tels symptômes se manifestent.
Réactions Anaphylactiques
Informer les patients des signes d'une réaction anaphylactique (p. ex. difficulté à respirer, gonflage du visage ou de la gorge). Demander aux patients de demander une aide d'urgence immédiate si cela se produit.
Réactions Coupées Tombes
Conseillez aux patients d'arrêter Endol immédiatement s'ils développent un type d'éruption cutanée et de contacter leur fournisseur de soins de santé dès que possible.
De La Fécondité Féminine
Aviser les femelles du potentiel reproducteur qui désirent une grosseur que les AINS, y compris l'endol, peuvent être associés à un retard réversible de l'ovulation.
Toxicité Pour Le Fœtus
Informer les femmes enceintes d'éviter l'utilisation d'Endol et d'autres AINS à partir de 30 semaines de gestation en raison du risque de fermeture prématurée du canal aérien fœtal.
Éviter L'Utilisation Concomitante D'Ains
Informer les patients que l'utilisation concomitante d'Endol avec d'autres ACIDES ou salicylates (par exemple, diflunisal, salsalate) n'est pas recommandée en raison du risque accru de toxicité gastro-intestinale et de l'augmentation faible ou nulle de l'efficacité. Prévenez les patients que les ANIMAUX peuvent être présents dans les médicaments "en vente libre" pour le traitement du rhum, de la fièvre ou de l'insomnie.
Utilisation D'Aine Et D'Aspirine À Faible Dose
Informez les patients de ne pas utiliser de l'aspirine à faible dose en même temps qu'Endol jusqu'à ce qu'ils en parlent à leur fournisseur de soins de santé.
Toxicologie Non clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Cancérogenèse
Dans une étude de toxicité orale chronique de 81 semaines chez le rat à des doses allant jusqu'à 1 mg/kg/jour (0,05 fois la MRHD en mg/m2), l'indométhacine n'a pas eu d'effet tumorigène. L'indométhacine n'a produit aucun changement néoplasique ou hyperplasique lié au traitement dans les études cancérogènes chez le rat (période d'administration de 73 à 110 semaines) et la souris (période d'administration de 62 à 88 semaines) à des doses allant jusqu'à 1,5 mg/kg/jour (0,04 fois [souris] et 0,07 fois [rats] la MRHD en mg/m2, respectivement).
Mutagenèse
L'indométhacine n'a pas eu d'effet mutagène dans les tests bactériens in vitro et une série de in vivo tests comprenant le test médié par l'hôte, les létales récentes liées au sexe chez la Drosophile et le test du micronoyau chez la souris.
Altération De La Fécondité
L'indométhacine à des doses allant jusqu'à 0,5 mg/kg/jour n'a eu aucun effet sur la fécondité chez la souris dans une étude de reproduction à deux générations (0,01 fois la MRHD en mg/m2) ou dans une étude de reproduction à deux portées chez le rat (0,02 fois la MRHD en mg/m2).
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Résumé des Risques
L'utilisation d'AINS, y compris l'Endol, au cours du troisième trimestre de la grossesse augmente le risque de fermeture prématurée du canal aérien fœtal. Évitez l'utilisation d'AINS, y compris l'Endol, chez les femmes enceintes à partir de 30 semaines de gestation (troisième trimestre).
Il n'existe pas d'études adéquées et bien contrôlées sur Endol chez la femme enceinte.
Les données des études d'observation concernant les risques embryofétaux potentiels d'utilisation des AINS chez les femmes au cours du premier ou du deuxième trimestre de la grossesse ne sont pas concluantes. Dans le général U.S. dans la population, toutes les grossesses cliniquement reconnues, indépendamment de l'exposition aux médicaments, ont un taux de fond de 2 à 4% pour les malformations majeures et de 15 à 20% pour la perte de grossesse. Dans les études de reproduction animale une ossification fœtale retardée a été observée avec l'administration d'indométhacine à des souris et à des rats au cours de l'organogenèse à des doses 0.1 et 0.2 fois, respectivement, la dose humaine maximale recommandée (DMRH, 200 mg (40 mL)). Dans des études publiées chez des souris graves, l'indométhacine a entraîné une toxicité maternelle et la mort, une augmentation des résorptions fœtales et des malformations fœtales à 0.1 fois le MRHD. Lorsque les mères de rats et de souris ont été dosées au cours des trois derniers jours de gestation, l'indométhacine a produit une nécrose neuronale chez la progéniture à 0.1 et 0.05 fois le DMRH, respectivement. Sur la base de données animales, il a été démontré que les prostaglandines jouent un rôle important dans la perméabilité vasculaire de l'endomètre, l'implantation de blastocystes et la détermination. Dans les études animales, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines telles que l'indométhacine a entraîné une augmentation de la perte avant et après l'implantation
Considérations Cliniques
Du travail ou de la Livraison
Il n'y a aucune étude sur les effets d'Endol pendant le travail ou l'accompagnement. Dans les études animales, les AINS, y compris l'indométhacine, inhibent la synthèse des prostaglandines, provoquent des nations unies retardent la parturition et augmentent l'incidence de la mortinaissance.
Données
Les données sur les animaux
Des études de reproduction ont été menées chez la souris et le rat à des doses de 0,5, 1,0, 2,0 et 4,0 mg / kg / jour. À l'exception de l'ossification fœtale retardée à 4 mg/kg/jour (0,1 fois [souris] et 0,2 fois [rats] la MRHD en mg/m2, respectivement) considérée comme secondaire à la diminution du poids moyen du fœtus, aucune augmentation des malformations fœtales n'a été observée par rapport aux groupes témoins. D'autres études chez la souris rapportées dans la littérature utilisant des doses plus élevées (5 à 15 mg/kg/jour, 0,1 à 0,4 fois la MRHD sur une base mg/m2) ont décrit la toxicité maternelle et la mort, une augmentation des résorptions fœtales et des malformations fœtales
Chez le rat et la souris, l'administration maternelle d'indométhacine à 4,0 mg/kg/jour (0,2 fois et 0,1 fois la MRHD en mg/m2) au cours des 3 derniers jours de gestation a été associée à une incidence accrue de nécrose neuronale chez le diencéphale chez les fœtus nés vivants, mais aucune augmentation de la nécrose neuronale n'a été observée à 2,0 mg/kg/jour par rapport aux groupes témoins (0,1 fois et 0,05 fois la MRHD en mg/m2). L'administration de 0,5 ou 4,0 mg/kg/jour à la progéniture pendant les 3 premiers jours de la vie n'a pas entraîné d'augmentation de la nécrose neuronale à l'une ou l'autre dose.
Lactation
Résumé des Risques
Sur la base des données cliniques publiées disponibles, l'indométhacine peut être présente dans le lait maternel. Les avantages de l'allaitement maternel pour le développement et la santé doivent être pris en compte, de même que le besoin clinique de la mère en Endol et tout effet indéniable potentiel de l'Endol ou de la maladie maternelle sous-jacente sur le nourrisson.
Données
Dans une étude, les niveaux d'indométhacine dans le lait maternel étaient inférieurs à la sensibilité du test (<20 mcg / L) chez 11 des 15 femmes utilisant des doses allant de 75 mg par voie orale à 300 mg par voie rectale par jour (0.94 à 4.29 mg / kg par jour) dans la période post-partum. Sur la base de ces niveaux, la concentration moyenne présente dans le lait maternel a été estimée à 0.27% de la dose ajustée en fonction du poids de la mère. Dans une autre étude les niveaux d'indométhacine ont été mesurés dans le lait maternel de huit femmes post-partum à des doses de 75 mg par jour et les résultats ont été utilisés pour calculer une dose quotidienne estimée pour le nourrisson. La dose estimée d'indométhacine du lait maternel chez le nourrisson était inférieure à 30 mcg / jour ou 4.5 mcg / kg / jour en supposant des nations unies apporter en lait maternel de 150 mL / kg / jour. C'est 0.5% de la posologie ajustée en fonction du poids maternel ou environ 3% de la dose néonatale pour le traitement du ductusarteriosus breveté
Femelles Et Mâles Ayant Un Potentiel Reproducteur
Infertilité
Femme
Sur la base du mécanisme d'action, l'utilisation d'AINS médiés par les prostaglandines, y compris l'endol, peut retarder ou prévenir la rupture des follicules ovariens, qui a été associée à une infertilité réversible chez certaines femmes. Des études animales publiées ont montré que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut perturber la rupture folliculaire induite par les prostaglandines nécessaires à l'ovulation. De petites études chez les femmes traitées avec des AINS ont également montré un retard réversible de l'ovulation. Envisager le retrait des AINS, y compris l'Endol, chez les femmes qui ont des difficultés à dissimuler ou qui subissent une enquête sur l'infertilité
Utilisation Pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de 14 ans et moins n'ont pas été établies.
Endol ne doit pas être prescrit aux patients pédiatriques de 14 ans et moins, sauf si la toxicité ou le manque d'efficacité associé à d'autres médicaments justifient le risque.
Dans l'expérience avec plus de 900 patients pédiatriques rapportés dans la littérature ou au fabricant qui ont été traités avec des capsules d'Endol, les effets secondaires chez les patients pédiatriques étaient comparables à ceux rapportés chez les adultes. L'expérience chez les patients pédiatriques s'est limitée à l'utilisation de capsules d'Endol.
Si une décision est prise d'utiliser l'hométhacine pour les patients pédiatriques de deux ans ou plus, ces patients doivent être surveillés de près et une évaluation périodique de la fonction hépatique est recommandée. Des cas d'hépatotoxicité ont été rapportés chez des patients pédiatriques atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile, y compris des décès. Si un traitement par indométhacine est instauré, une dose initiale suggérée est de 1 à 2 mg / kg / jour administrée en doses fractionnées. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 3 mg / kg / jour ou 150-200 mg/ jour, selon le moins élevé des deux. Des données limitées sont disponibles pour appuyer l'utilisation d'une dose quotidienne maximale de 4 mg/kg/jour ou de 150 à 200 mg/ jour, selon la valeur la moins élevée. À mesure que les symptômes disparaissent, la dose quotidienne totale doit être réduite au niveau le plus bas requis pour contrôler les symptômes, ou le médicament doit être arrêté
Utilisation Gériatrique
Les patients âgés, par rapport aux patients plus jeunes, sont plus à risque d'effets indésirables graves associés aux AINS, cardiovasculaires, gastro-intestinaux et/ou rénaux. Si le bénéfice attendu pour le patient âgé l'emporte sur ces risques potentiels, commencer à prendre le médicament à l'extrême inférieure de la plage posologique, et surveiller les patients pour les effets indésirables.
Indométhacine peut causer de la confusion ou rarement, la psychose, les médecins doivent rester attentifs à la possibilité de tels effets irréversibles chez les personnes âgées.
L'hométhacine et ses métabolites sont connus pour être essentiellement excrétés par les rêves, et le risque d'effets indésirables à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, faites preuve de prudence dans cette population de patients et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Des maux de tête, parfois accompagnés de vertiges et d'étourdissements, peuvent survenir, généralement au début du traitement. Commencer le traitement avec une faible dose et l'augmenter progressivement minimisera généralement l'incidence des maux de tête. De ces symptômes disparaissent fréquemment lors de la poursuite du traitement ou de la réduction de la posologie, mais si les maux de tête persistent malgré la réduction de la posologie, "Endol" doit être retiré. Les patients doivent être avertis qu'ils peuvent éviter des étourdissements et, s'ils le font, ne doivent pas conduire de voiture ou entreprendre des activités potentiellement dangereuses nécessitant une vigilance
"Endol" doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique et chez les patients souffrant de troubles psychiatriques, d'épilepsie ou de parkinsonisme, car l'indométhacine peut avoir tendance à aggraver ces troubles.
Les AINS ne doivent être administrés avec précaution qu'aux patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale.
Les troubles gastro-intestinaux peuvent être minimisés en administrant 'Endol' par voie orale avec de la nourriture ou un antiacide. Ils disparaissent généralement en réduisant la posologie, sinon, les risques de poursuivre le traitement doivent être pesés contre les avantages possibles. En cas de saignement gastro-intestinal, "Endol" doit être immédiatement arrêté.
Des ulcérations simples ou multiples, y compris des perforations et des hémorragies de l'œsophage, de l'estomac, du duodénum ou du petit ou du gros intestin, ont été rapportées avec 'Endol'. Des décès ont été signalés dans certains cas. Rarement, une ulcération intestinale a été associée à une sténose et une obstruction.
Saignement gastro-intestinal sans formation évidente d'ulcère et perforation de lésions sigmoïdes préexistantes (diverticule, carcinome, etc.) ont eu lieu. Une augmentation des douleurs abdominales chez les patients atteints de colite ulcéreuse ou le développement d'une colite ulcéreuse et d'une hépatite régionale ont été rapportés rarement.
Une rétention hydrique et un œd périphérique ont été observés chez certains patients prenant 'Endol'. 'Endol' doit donc être utilisé avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement cardiaque, une hypertension ou d'autres affections précédant la rétention hydrique.
'Endol' peut masquer les signes et symptômes de l'infection. 'Endol' doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une infection existante mais contrôlée.
Chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, des modifications oculaires peuvent survenir qui peuvent être liées à la maladie sous-jacente ou au traitement. Par conséquent, dans la maladie rhumatoïde chronique, des examens ophtalmologiques à intervalles périodiques sont recommandés. Interroger le traitement si des modifications oculaires sont observées.
Les patients doivent être observés périodiquement pour permettre une détection précoce de tout effet irréversible sur le sang périphérique (anémie), la fonction hépatique ou le tractus gastro-intestinal.
"Endol" peut inhiber l'agrégation plaquettaire. Cet effet disparaîtra généralement dans les 24 heures suivant l'arrêt de 'Endol'. Le temps de saignement est prolongé (mais dans la plage normale) chez les adultes normaux. Étant donné que cet effet peut être exagéré chez les patients présentant des anomalies hémostatiques sous-jacentes, 'Endol' doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des anomalies de la coagulation.
Comme avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, des cas de néphrite interstitielle aiguë avec hématurie, protéinurie et parfois syndrome néphrotique ont été rapportés chez des patients recevant une administration prolongée d'indométhacine.
Chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit où les prostaglandines rénales jouent un rôle majeur dans le maintien de la perfusion rénale, l'administration d'un anti-inflammatoire non stéroïdien peut prévoir une compensation rénale manifeste. Les patients présentant le plus grand risque de cette réaction sont ceux présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique, un diabète sucré, un âge avancé, une déviation du volume extracellulaire, une insuffisance cardiaque congestive, une septicémie ou l'utilisation concomitante de tout médicament néphrotoxique. Un anti-inflammatoire non stéroïdien doit être administré avec prudence et la fonction rénale doit être surveillée chez tout patient pouvant présenter une réserve rénale réduite. L'arrêt du traitement anti-inflammatoire non stéroïdien est généralement suivi d'un rétablissement à l'état de prétraitement
Des augmentations de la concentration plasmatique de potassium, y compris une hyperkaliémie, ont été rapportées, même chez certains patients sans insuffisance rénale. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, ces effets ont été attribués à un état hyporéninémiant-hypoaldostéronisme (voir 4.5 "Interaction avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction").
Étant donné que 'Endol' est éliminé principalement par les rêves, les patients présentant une insuffisance rénale significative doivent être extrêmement surveillés, une dose quotidienne plus faible doit être utilisée pour éviter une accumulation excessive de médicaments.
Des effets irréversibles tels que vertiges, somnolence, fatigue et troubles visuels sont possibles après la prise d'AINS. S'ils sont affectés, les patients ne doivent pas conduire ou utiliser de machines.
Les patients doivent être avertis qu'ils peuvent éviter des étourdissements, de la somnolence, des troubles visuels ou des maux de tête et, s'ils le font, ne doivent pas conduire ou entreprendre des activités nécessitant une vigilance.
- Troubles sanguins et lymphatiques: dyscrasies sanguines (telles que thrombocytopénie,
neutropénie, leucopénie, agranulocytose, anémie aplasique et anémie hémolytique), dépression médullaire, pétéchies, ecchymoses, purpura et coagulation intravasculaire disséminée peuvent survenir rarement. Comme certains patients présentent une anémie secondaire à un saignement gastro-intestinal évité ou occulte, des déterminations sanguines appropriées sont recommandées. L'épistaxis a été rarement rapporté.
- Hypersensibilité:Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées après un traitement par AINS. Ceux-ci peuvent contenir en (a) réactions allergiques non spécifiques et anaphylaxie, (b) réactivité des voies respiratoires comprenant asthme, asthme aggravé, bronchospasme ou dyspnée, rhinite ou (c) divers troubles de la peau, y compris des éruptions cutanées de divers types, prurit, urticaire, purpura, angiodème et, plus rarement, dermatoses exfoliatives et bulles (y compris nécrolyse épidermique et érythème polymorphe).
- Troubles métaboliques et nutritionnels: Une hyperglycémie, une glycosurie, une hyperkaliémie ont été rarement rapportées.
- Troubles du système nerveux: Les troubles visuels, la névrite optique, les acouphènes, les maux de tête, les étourdissements et les étourdissements sont des effets secondaires courants. Commencer le traitement avec une faible dose et augmenter progressivement minimiser l'incidence des maux de tête. De ces symptômes disparaissent fréquemment lors de la poursuite du traitement ou de la réduction de la posologie, mais si les maux de tête persistent malgré la réduction de la posologie, Endol doit être retiré. D'autres effets sur le SNC comprennent des cas de méningite aseptique (en particulier chez les patients atteints de troubles auto-immuns existants, tels que le lupus érythémateux disséminé ou une maladie mixte du tissu conjonctif) avec des symptômes tels que raideur de la nuque, maux de tête, nausées, vomissements, fièvre ou désorientation , dépression, vertiges, fatigue, malaise, dysarthrie, syncope, coma, œdème cerveau, nervosité, confusion, anxiété et autres troubles psychiatriques, dépersonnalisation, hallucinations, somnolence, convulsions et aggravation de l'épilepsie et du parkinsonisme, neuropathie périphérique, paresthésie, mouvements involontaires et insomnie. Ces effets sont souvent transitoires et s'atténuent ou disparaissent lors de la réduction ou de l'arrêt du traitement. Cependant, la gravité de ceux-ci peut, à l'occasion, nécessiter l'arrêt du traitement.
- Les troubles de la vue: une vision floue, une diplopie, une névrite optique et des douleurs orbitales et péri-orbitales sont rarement observées. Des dépôts cornéens et des troubles rétiniens ou maculaires ont été rapportés chez certains patients atteints de polyarthrite rhumatoïde sous traitement prolongé par Endol. Des examens ophtalmiques sont souhaitables chez les patients recevant un traitement prolongé.
- L'oreille et du labyrinthe troubles: des acouphènes ou des troubles auditifs (rarement une surdité) ont été rapportés.
- Troubles cardiaques: Il y a eu des rapports d'hypotension, de tachycardie, de douleur thoracique, d'arythmie, de palpitations.
- Cardiovasculaire et cérébrovasculaire:
Oedème hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés en association avec un traitement par AINS.
- Affections vasculaires: des bouffées vasomotrices ont été rarement rapportées.
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux: éosinophilie pulmonaire. Il peut y avoir un bronchospasme chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique ou d'une autre maladie allergique.
- Troubles gastro-intestinaux: Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Anorexie, inconfort épigastrique ,ulcération à n'importe quel point du tractus gastro-intestinal (même avec sténose et obstruction résultantes), saignement (même sans ulcération évidente ou provenant d'un diverticule) et perforation de lésions sigmoïdes préexistantes (telles que diverticule ou carcinome), augmentation des douleurs abdominales ou exacerbation de la maladie chez les patients atteints de colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn (ou le développement de cette maladie),. Des ulcères peptiques, des perforations ou des saignements gastro-intestinaux, parfois mortels, en particulier chez les personnes âgées, peuvent survenir. En cas de saignement gastro-intestinal, le traitement par Endol doit être interrompu. Les troubles gastro-intestinaux qui survivent peuvent être réduits en administrant Endol avec de la nourriture, du lait ou des antiacides. Des nausées, vomissements, diarrhée, flatulences, constipation, dyspepsie, douleurs abdominales, méléna, hématémèse, stomatite ulcéreuse, exacerbation de la colite et maladie de Crohn ont été rapportés après administration. Moins fréquemment, une gastrite a été observée. Une pancréatite a été rapportée très rarement
- Affections hépato-biliaires: une cholestase, des élévations limites d'un ou plusieurs tests hépatiques peuvent survenir, et des élévations significatives d'ALT (SGPT) ou d'ASAT (SGOT) ont été observées chez moins de 1% des patients recevant un traitement par AINS dans les essais cliniques contrôlés. Si des tests hépatiques anormaux persistent ou s'aggravent, si des signes et symptômes cliniques compatibles avec une maladie hépatique se développent, ou si des manifestations systémiques telles qu'une éruption cutanée ou une éosinophilie apparaissent, Endol doit être arrêté. Fonction hépatique anormale, hépatite et jaunisse.
- Affections de la peau et des tissus sous-cutanés: prurit, urticaire, œdème angioneurotique, angiite, érythème nodeux, éruption cutanée, photosensibilité, dermatite exfoliative, réactions bulles, y compris syndrome de Stevens Johnson et Nécrolyse épidermique toxique (très rare). Photosensibilité, érythème polymorphe, perte de cheveux, transpiration et exacerbation du psoriasis.
- Les Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os: faiblesse musculaire et accélération de la dégénérescence du cartilage.
- Les Affections rénales et urinaires: hématurie, néphrotoxicité sous diverses formes, y compris néphrite interstitielle, syndrome néphrotique et insuffisance rénale, insuffisance rénale, protéinurie ont tous été rapportés. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, cardiaque ou hépatique, la prudence est de mise car l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens peut entraîner une détérioration de la fonction rénale. La dose doit être maintenue aussi basse que possible et la fonction rénale doit être surveillée.
- Troubles du système reproducteur et du sein: saignements vaginaux ,changements mammaires (hypertrophie, sensibilité, gynécomastie)
- Les études cliniques et les données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (en particulier à fortes doses et dans le traitement à long terme) peut être associée à un risque accru d'événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral).
Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:
- Événements Cardiovasculaires Thrombotiques
- Saignement gastro-intestinal, Ulcération et Perforation
- Hépatotoxicité
- Hypertension
- Insuffisance cardiaque et Œdème
- Toxicité rénale et Hyperkaliémie
- Réactions Anaphylactiques
- Réactions Coupées Tombes
- Toxicité hématologique
Expérience des Essais Cliniques
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Dans une étude gastroscopique chez 45 sujets sains, le nombre d'anomalies de la muqueuse gastrique était significativement plus élevé dans le groupe recevant des capsules d'Endol que dans le groupe prenant des suppositoires d'Endol ou un placebo.
Dans une étude clinique comparative en double aveugle portant sur 175 patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, cependant, l'incidence des effets indésirables gastro-intestinaux supérieurs avec des suppositoires ou des capsules d'Endol était comparable. L'incidence des effets indésirables gastro-intestinaux inférieurs était plus élevée dans le groupe suppositoire.
Les effets indésirables des gélules d'Endol énumérées dans le tableau suivant ont été classés en deux groupes: (1) incidence supérieure à 1% et (2) incidence inférieure à 1%. L'enquête pour le groupe (1) a été obtenue à partir de 33 essais cliniques contrôlés en double aveugle rapportés dans la littérature (1 092 patients). L'enquête pour le groupe (2) était basée sur les rapports dans les essais cliniques, dans la littérature et sur les rapports volontaires depuis la commercialisation. La probabilité d'une relation causale existe entre Endol et ces effets irréversibles, dont certains n'ont été rapportés que rarement.
Les effets indésirables rapportés avec les gélules d'Endol peuvent également survenir lors de l'utilisation de la suspension.
Tableau 1: Résumé des effets indésirables des gélules d'Endol
Incidence supérieure à 1 % | Incidence inférieure à 1% | |
Le système DIGESTIF | ||
nausées * avec ou sans vomissements dyspepsie * (y compris indigestion, brûlures d'estomac et douleurs épigastriques) diarrhée détresse abdominale ou douleur constipation | anorexie ballonnements (y compris distension) flatulences ulcère peptique gastro-enterrée saignement rectal rectite ulcérations simples ou multiples, y compris perforation et hémorragie de l'œsophage, de l'estomac, du duodénum ou du petit et du gros intestin ulcération intestinale associée à une sténose et une obstruction | saignement gastro-intestinal sans formation évidente d'ulcère et perforation de lésions sigmoïdes préexistantes (diverticule, carcinome, etc.) développement de colite ulcéreuse et d'iléite régionale stomatite ulcéreuse hépatite toxique et ictère (certains cas mortels ont été rapportés) sténoses intestinales (diaphragmes) |
SYSTÈME NERVEUX CENTRAL | ||
maux de tête (11,7%) vertiges * vertiges somnolence dépression et fatigue (y compris malaise et apathie) | anxiété (y compris nervosité) faiblesse musculaire mouvements musculaires involontaires insomnie mutisme troubles psychiques y compris épisodes psychotiques confusion mentale somnolence | étourdissement syncope paresthésie aggravation de l'épilepsie et parkinsonisme dépersonnalisation coma neuropathie périphérique convulsion dysarthrie |
SENS SPÉCIAUX | ||
acouphènes | des dépôts oculaires et cornéens et des troubles de la rétine, y compris ceux de la macula, ont été rapportés chez certains patients sous traitement prolongé par Endol | vision floue diplopie troubles auditifs, surdité |
CARDIOVASCULAIRE | ||
Aucun | hypertension hypotension tachycardie douleur thoracique | insuffisance cardiaque arythmie congestive, palpitations |
MÉTABOLIQUE | ||
Aucun | oedème gain de poids rétention d'eau rinçage ou transpiration | hyperglycémie glycosurie hyperkaliémie |
Système TÉGUMENTAIRE | ||
aucun | éruption prurit, urticaire pétéchies ou ecchymose | dermatite exfoliative érythème noueux perte de cheveux Syndrome de Stevens-Jonnson érythème polymorphe nécrolyse épidermique toxique |
HÉMATOLOGIQUES | ||
Aucun | leucopénie dépression de la moelle osseuse anémie secondaire à des saignements gastro intestinaux évidents ou occultes | anémie aplasique anémie hémolytique agranulocytose purpura thrombocytopénique coagulation intravasculaire disséminée |
HYPERSENSIBILITÉ | ||
Aucun | anaphylaxie aiguë détresse respiratoire aiguë chute rapide de la pression artérielle ressemblant à un état de choc œdème de quincke | dyspnée asthme purpura angiite œdème pulmonaire fièvre |
GÉNITO | ||
Aucun | hématurie saignements vaginaux protéinurie syndrome néphrotique néphrite interstitielle | Elévation du CHIGNON insuffisance rénale, y compris insuffisance rénale |
PLONGEUR | ||
Aucun | épistaxis changements mammaires, y compris l'élargissement et la sensibilité, ou gynécomastie | |
* Réactions survenant chez 3% à 9% des patients traités par Endol. (Ces réactions survenant chez moins de 3% des patients ne sont pas marquées.) |
Relation causale inconnue: D'autres réactions ont été rapportées mais se sont produites dans des circonstances où une relation causale n'a pas pu être établie. Cependant, dans ces événements rarement signalés, la possibilité ne peut être exclue. Par conséquent, ces observations sont reportoriées pour servir d'information d'alerte aux médecins:
Cardiovasculaire: Thrombophlébite
Hématologiques: Bien qu'il y ait eu plusieurs rapports de leucémie, les informations à l'appui sont faibles
Génito: La fréquence urinaire
Un cas rare de fasciite nécrosante fulminante, en particulier en association avec le streptocoque hémolytique du groupe Aß, a été décrit chez des personnes traitées par des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris l'indométhacine, parfois avec une issue fatale
Les effets sur le SNC - maux de tête, vertiges, étourdissements, dépression, vertiges et de la fatigue (y compris le malaise et l'apathie). Les réactions signalées sont rarement la confusion mentale, l'anxiété, la syncope, la somnolence, les convulsions, le coma, la neuropathie périphérique, la faiblesse musculaire, les mouvements musculaires involontaires, l'insomnie, les troubles psychiatriques tels que les hallucinations, la dépersonnalisation et, rarement, la paresthésie, la dysarthrie, l'aggravation de l'épilepsie et le parkinsonisme. Ceux-ci sont souvent transitoires et disparaissent fréquemment avec la poursuite du traitement ou avec une dose réduite. Cependant, parfois, des réactions sévères nécessitent l'arrêt du traitement
Le système digestif - les réactions les plus fréquentes sont les nausées, l'anorexie, les vomissements, la détresse épigastrique, les douleurs abdominales, la constipation et la diarrhée. D'autres qui peuvent se développer sont l'ulcération-unique ou multiple - de l'œsophage, de l'estomac, du duodénum ou du petit ou du gros intestin, y compris la perforation et l'hémorragie avec quelques décès ayant été signalés, des saignements du tractus gastro-intestinal sans formation évidente d'ulcère et une augmentation des douleurs abdominales chez les patients atteints de colite ulcéreuse préexistante. Les réactions qui se produisent rarement sont la stomatite, la gastrite, les flatulences,les saignements du côlon sigmoïde-occulte ou d'un diverticule - et la perforation de lésions sigmoïdes préexistantes (diverticules, carcinome). Rarement, des sténoses intestinales (diaphragmes) et une ulcération intestinale suivie d'une sténose et d'une obstruction ont été rapportées. Avec les suppositoires, le ténesme et l'irritation de la muqueuse rectale ont parfois été rapportés. Une pancréatite a été rapportée avec une fréquence inconnue. D'autres effets secondaires gastro-intestinaux qui peuvent ou non être causés par l'indométhacine comprennent: la colite ulcéreuse et l'iléite régionale
Hépatique - rarement, hépatite et jaunisse. (Quelques décès signalés.)
Cardiovasculaire / Rénal - œdème, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, douleur thoracique, arythmie, palpitations, hypotension, insuffisance cardiaque congestive, élévation de l'urée sanguine et hématurie (tous peu fréquents).
Dermatologique / Hypersensibilité - prurit, urticaire, œdème angioneurotique, angiite, érythème nodeux, éruption cutanée et photosensibilité, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, perte de cheveux, chute rapide de la pression artérielle ressemblant à un état de choc, anaphylaxie aiguë, détresse respiratoire aiguë comprenant dyspnée soudaine, asthme et œdème pulmonaire (tous rares). Le bronchospasme peut être précoce chez les patients souffrant ou ayant des antécédents d'asthme bronchique ou de maladie allergique.
Hématologiques - rarement, des dyscrasies sanguines peuvent survenir, notamment leucopénie, pétéchies ou ecchymose, purpura, anémie aplasique et hémolytique, agranulocytose, dépression médullaire, coagulation intravasculaire disséminée et en particulier thrombocytopénie. Étant donné que certains patients peuvent développer une anémie secondaire à un saignement gastro-intestinal évité ou occulte, des déterminations sanguines appropriées sont recommandées.
Oculaire - rare, vision floue, diplopie et douleur orbitale et péri-orbitale. Des dépôts cornéens et des troubles de la rétine, y compris ceux de la macula, ont été rapportés chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde sous traitement prolongé, mais des changements similaires peuvent également être attendus chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde qui n'ont pas reçu d'indométhacine.
Auditif - acouphènes, troubles auditifs (rarement surdité).
De l'appareil génito-urinaire - protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite interstitielle et insuffisance rénale, y compris insuffisance rénale (tous rares).
Plongeur - saignements vaginaux, hyperglycémie, glycosurie, hyperkaliémie, bouffées vasomotrices et sueurs, épistaxis, changements mammaires incluant hypertrophie et sensibilité, gynécomastie et stomatite ulcéreuse (tous rares).
Les tests de laboratoire
Des élévations limites d'un ou plusieurs tests hépatiques peuvent se produire, et des élévations significatives d'ALT (SGPT) ou d'ASAT (SGOT) ont été observées chez moins de 1% des patients recevant un traitement par anti-inflammatoires non stéroïdiens dans les essais cliniques contrôlés. Si des tests hépatiques anormaux persistent ou s'aggravent, si des signes et symptômes cliniques compatibles avec une maladie hépatique se développent, ou si des manifestations systémiques telles qu'une éruption cutanée ou une éosinophilie apparaissent, "Endol" doit être arrêté.
Des résultats faussement négatifs au test de suppression de la dexaméthasone (DST) ont été rapportés chez des patients traités par 'Endol'. Ainsi, les résultats de ce test doivent être utilisés avec prudence chez ces patients.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune.
Site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
symptôme:
Les symptômes comprennent maux de tête, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, rarement diarrhée, désorientation, excitation, coma, somnolence, vertiges, acouphènes, évanouissements, parfois convulsions. En cas d'intoxication importante, une insuffisance rénale aiguë et des lésions hépatiques sont possibles.
b) Mesure thérapeutique
Les patients doivent être traités de manière symptomatique selon les besoins. Dans l'heure suivant l'ingestion d'une quantité potentiellement toxique, le charbon actif doit être envisagé. Alternativement, chez les adultes, un lavage gastrique doit être envisagé dans l'heure suivant l'ingestion d'un surdosage potentiellement mortel. Une bonne production d'urine doit être assurée. La fonction rénale et hépatique doit être complètement surveillée. Les patients doivent être observés pendant au moins quatre heures après l'ingestion de quantités potentiellement toxiques. Les convulsions fréquentes ou prolongées doivent être traitées par diazépam intraveineux. D'autres mesures peuvent être indiquées par l'état clinique du patient
Les symptômes d'une surdose aiguë d'AINS se sont généralement limités à une léthargie, une somnolence, des nausées, des vomissements et des douleurs épigastriques, qui ont été généralement réversibles avec des soins de soutien. Des saignements gastro-intestinaux se sont produits. L'hypertension, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma se sont produits, mais étaient rares.
Prendre en charge les patients qui reçoivent des soins symptomatiques et de soutien à la suite d'un surdosage d'AINS. Il n y a pas d'antidote spécifique. Considérez les vomissements et / ou le charbon actif (60 à 100 grammes chez l'adulte, 1 à 2 grammes par kg de poids corporel chez les patients pédiatriques) et / ou la cathartique osmotique chez les patients symptomatiques vus dans les quatre heures suivant l'ingestion ou chez les patients présentant un surdosage important (5 à 10 fois la dose recommandée). La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion peuvent ne pas être utiles en raison d'une liaison élevée aux protéines
Pour plus d'informations sur le traitement par surdosage, contactez un centre antipoison (1-800-222 - 1222).
Les symptômes suivants peuvent être observés après un surdosage: nausées, vomissements, maux de tête intenses, vertiges, confusion mentale, désorientation ou léthargie. Des cas de paresthésie, d'engourdissement et de convulsions ont été rapportés.
Le traitement hne symptomatique et de soutien. L'estomac doit être filmé le plus rapidement possible si l'ingestion est récente et que la correction d'anomalies électriques graves peut devoir être envisagée.
Si des vomissements ne se sont pas produits spontanément, le patient doit être amené à vomir avec du sirop d'ipecac. Si le patient est incapable de vomir, de l'onu lavage gastrique doit être effectué. Une fois l'estomac vidéo, 25 ou 50 g de charbon actif peuvent être administrés. Selon l'état du patient, une observation médicale étendue et des soins infirmiers peuvent être nécessaires. Le patient doit être suivi pendant plusieurs jours car des ulcérations et des hémorragies gastro-intestinales ont été rapportées en tant qu'effets indésirables de l'indométhacine. L'utilisation d'antiacides peut être utile.
L'élimination plasmatique de l'indométacine est biphasique avec une demi-vie la demi-vie plasmatique terminale de phase entre 2,6 et 11,2 heures.
CODE ATC: M01A B01
Endol est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien aux propriétés analgésiques et antipytrétiques.
Les propriétés analgésiques ont été attribuées à la fois à l'effet central et périphérique, qui sont distincts de son activité anti-inflammatoire.
L'indométhacine a des effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques, c'est un inhibiteur de la prostaglandine synthétase.
Absorption: Endol est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 0,5-2 heures après une dose.
Distribution: Plus de 90% hne lié aux protéines plasmatiques. Il est distribué dans le liquide synovial, le SNC et le placenta. De faibles concentrations ont été trouvées dans les mik mammaires.
Métabolisme: Il est métabolisé dans le foie principalement par déméthylation et désacétylation, il subit également une glucuronidation et une circulation entérohépatique. La demi-vie est comprise entre 3 et 11 heures.
Élimination: Principalement excrété dans l'urine, environ 60%, le pH de l'urine peut affecter ce montant. Des quantités moindres dans les fèces. Endol également excrété dans le lait en petites quantités.
Absorption
Après des doses orales uniques de capsules d'Endol 25 mg ou 50 mg, l'indométhacine est facilement absorbée, atteignant des concentrations plasmatiques maximales d'environ 1 et 2 mcg / mL, respectivement, à environ 2 heures. Les capsules d'Endol administrées par voie orale sont pratiquement 100% biodisponibles, avec 90% de la dose absorbée dans les 4 heures. Une dose unique de 50 mg de Suspension buvable d'Endol s'est avérée bioéquivalente à une capsule d'Endol de 50 mg administrée avec de la nourriture. Avec un schéma thérapeutique typique de 25 ou 50 mg trois fois par jour, les concentrations plasmatiques d'indométhacine à l'état d'équilibre sont en moyenne 1,4 fois supérieures à celles qui suivent la première dose
Distribution
L'indométhacine hne fortement liée aux protéines dans le plasma (environ 99%) au-dessus de la gamme attendue de concentrations plasmatiques lintérêt thérapeutique. Indométhacine a été trouvé pour traverser la barrière hémato-encéphalique et le placenta, et apparaît dans le lait maternel.
Élimination
Métabolisme
L'indométhacine existe dans le plasma en tant que médicament parent et ses métabolites desméthyl, desbenzoyl et desméthyldesbenzoyl, tous sous forme non conjuguée. Une formation appréciable de conjugués glucuronides de chaque métabolite et d'indométhacine est formée.
Excrétion
L'indométhacine hne éliminée par excrétion rénale, métabolisme et excrétion biliaire. L'indométhacine subit une circulation autorohépatique appréciable. Environ 60% d'une dose orale hne récupérée dans l"urine sous forme de médicament et de métabolites (26% sous forme d'indométhacine et de fils glucuronide) et 33% dans les fèces (1,5% sous forme d'indométhacine). La demi-vie moyenne de l'indométhacine est estimée à environ 4,5 heures.
L'indométhacine est rapidement et presque complètement absorbée par voie orale, et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en ½ à 2 heures. L'absorption est ralentie mais reste pratiquement complète lorsqu'elle est prise avec de la nourriture. Environ 90% hne lié aux protéines plasmatiques. Il semble subir des nations unies cycle enterohépatique. Il est métabolisé en partie par O-déméthylation, en partie par N-désacylation, et le médicament et les métabolites inchangés sont en partie conjugués avec l'acide glucoronique, chez l'homme, il est excrété inchangé et métabolisé dans les urines et les fèces.
Il n'y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s'ajoutent à celles déjà incluses dans d'autres sections du RCP.
Aucune information pertinente.
Aucun n'est connu.
Non applicable.
Données administrativesLes gélules "Endol' doivent toujours être prises avec de la nourriture ou un antiacide.
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However, we will provide data for each active ingredient