Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 14.03.2022
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La crème d'emlopril (un mélange eutectique de lidocaïne 2,5% et de prilocaïne 2,5%) est utilisée comme anesthésique topique pour une utilisation sur:
- peau intacte normale pour l'analgésie locale.
- muqueuses génitales pour petite chirurgie superficielle et pour prétraitement pour anesthésie par infiltration.
La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) n'est recommandée dans aucune situation clinique si, en raison des effets ototoxiques observés dans les expériences sur les animaux, une pénétration ou une migration au-delà du tympan est possible dans l'oreille moyenne (voirAvertissements ).
Peau intacte du patient adulte
Une couche épaisse de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) est appliquée sur la peau intacte et recouverte d'un pansement occlusif (voir Instructions d'utilisation).
Petites interventions cutanées: pour des interventions mineures telles que la canule intraveineuse et la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) à ponction veineuse 2,5 G (1/2 du tube de 5 g) sur 20 à 25 cm2 Appliquez la surface de la peau pendant au moins 1 heure. Dans les études cliniques contrôlées avec la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), deux endroits étaient généralement préparés si un problème technique avec la canule ou la pénipuncture se produisait en premier lieu.
Traitements cutanés importants : dans des interventions dermatologiques plus douloureuses avec une plus grande surface cutanée telles que la récolte de greffes de peau avec une crème d'émlopril 2 G d'épaisseur d'écart (lidocaïne et prilocaïne) par 10 cm2 Appliquer la peau et rester en contact avec la peau pendant au moins 2 heures.
Peau génitale masculine adulte: avant l'infiltration anesthésique locale, appliquer une épaisse couche de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) (1 g / 10 cm2) sur la surface de la peau pendant 15 minutes. L'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après avoir retiré la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne).
L'analgésie cutanée sous le bandage occlusif devrait augmenter jusqu'à 3 heures et durer de 1 à 2 heures après le retrait de la crème. La quantité de lidocaïne et de prilocaïne qui ont été absorbées pendant la période d'application se trouve dans le tableau 2, * * Note de bas de page, en Individualisation de la doseêtre estimé.
Membranes muqueuses génitales adultes
Pour les interventions mineures sur les organes génitaux externes féminins, telles que l'élimination des condylomata acuminata, ainsi que pour le prétraitement de l'infiltration d'anesthésiques, appliquez une couche épaisse (5-10 grammes) de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) pendant 5 à 10 minutes.
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusion n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place. Les patients doivent s'allonger en utilisant Emlopril (lidocaïne et prilocaïne), surtout si aucune occlusion n'est utilisée. La procédure ou l'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après le retrait de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne).
Peau intacte du patient pédiatrique
Les doses maximales recommandées, les domaines d'application et les périodes d'utilisation de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) en fonction de l'âge et du poids d'un enfant sont les suivants
7 à 12 ans et> 20 kg
Exigences d'âge et de poids corporel | dose totale maximale de crème d'emlopril | zone d'application maximale | temps d'application maximum |
0 à 3 mois ou <5 kg | 1 g | 10 cm2 | 1 heure |
3 à 12 mois et> 5 kg | 2 G | 20 cm2 | 4 heures |
1 à 6 ans et> 10 kg | 10 G | 100 cm2 | 4 heures |
/ td> | 20 G | 200 cm 2 | 4 heures |
Remarque: si un patient de plus de 3 mois ne satisfait pas à l'exigence de poids minimum, la dose totale maximale de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) doit être limitée au poids du patient. (voir Instructions d'utilisation).
Les praticiens doivent soigneusement demander aux infirmières d'éviter d'utiliser des quantités excessives de crème d'emlopril (voir PRÉCAUTIONS).
Lors de l'application de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau des petits enfants, il faut veiller à surveiller attentivement l'enfant pour éviter l'ingestion accidentelle de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ou l'association occlusive. Une housse de protection secondaire pour éviter les dysfonctionnements involontaires sur le site d'application peut être utile.
la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés de moins de 37 semaines d'âge gestationnel ou chez les nourrissons de moins de 12 mois traités avec des agents inducteurs de méthémoglobine (voir sous-section WARNHINWEISE methaemoglobinemia).
Si la crème d'emlopril (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est utilisée simultanément avec d'autres produits contenant des anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte (voir Individualisation de la dose). La quantité absorbée par la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) est déterminée par la zone sur laquelle elle est appliquée et la durée d'utilisation sous occlusion (voir Tableau 2, * * Note de bas de page, en individualisation de la dose).
Bien que l'incidence des effets secondaires systémiques avec la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) soit très faible, la prudence est recommandée, surtout si vous l'appliquez sur de grandes surfaces et la laissez allumée pendant plus de 2 heures. L'incidence des effets secondaires systémiques devrait être directement proportionnelle à la plage d'exposition et au temps (voir Individualisation de la dose).
Instructions d'utilisation
Pour mesurer 1 gramme d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), la crème doit être soigneusement pressée hors du tube sous forme de bande étroite d'une longueur de 3,8 cm et d'une largeur de 5 mm. La bande de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) doit être incluse dans les lignes du diagramme ci-dessous.
≈1 g de bandes
1,5 X 0,2 cm
Utilisez le nombre de bandes correspondant à votre dose, comme dans les exemples du tableau ci-dessous.
Informations posologiques
1 gramme = 1 bande
2 grammes = 2 bandes
2,5 grammes = 2,5 bandes
Pour les adultes et les patients pédiatriques, appliquez UNIQUEMENT comme prescrit par votre médecin.
Si votre enfant a moins de 3 mois ou est petit pour votre âge, veuillez en informer votre médecin avant d'utiliser de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), qui peut être nocive si vous êtes appliqué sur trop de peau chez les jeunes enfants en même temps .
Lors de l'application d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte des petits enfants, il est important que vous soyez soigneusement surveillé par un adulte pour éviter toute ingestion accidentelle ou tout contact visuel avec la crème d'emlopril.
La crème Emlopril® (lidocaïne et prilocaïne) doit être appliquée sur une peau intacte au moins 1 heure avant le début d'une procédure de routine et pendant 2 heures avant le début d'une procédure douloureuse. La couverture de la crème protectrice n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place.
Si vous utilisez un couvercle protecteur, votre médecin l'enlèvera, essuiera la crème emlopril® (lidocaïne et prilocaïne), nettoiera toute la zone avec une solution antiseptique avant la procédure. Une anesthésie cutanée efficace dure au moins 1 heure après le retrait du couvercle de protection.
PRÉCAUTIONS
- ne pas appliquer près des yeux ou ouvrir des plaies.
- rester hors de portée des enfants.
- Si votre enfant devient très étourdi, somnolent ou développe un crépuscule du visage ou des lèvres après avoir appliqué de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), retirez la crème et contactez immédiatement le médecin de l'enfant.
La crème d'emlopril (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est contre-indiquée chez les patients présentant une sensibilité connue aux anesthésiques locaux de type milieu ou à un autre composant du produit.
AVERTISSEMENTS
L'utilisation de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sur des zones plus grandes ou pendant des périodes plus longues que celles recommandées peut conduire à une absorption suffisante de lidocaïne et de prilocaïne, ce qui entraîne des effets secondaires graves (voir Individualisation de la dose).
Patients traités avec des antiarythmiques de classe III (par ex. l'amiodarone, le brétylium, le sotalol, le dofétilide) doivent être étroitement surveillés et la surveillance ECG considérée comme des effets cardiaques peut être considérée comme additive.
Des études sur des animaux de laboratoire (piggy) ont montré que la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) a un effet ototoxique lorsqu'elle est instillée dans l'oreille moyenne. Dans les mêmes études, les animaux qui n'étaient exposés qu'à l'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) dans le conduit auditif externe n'ont montré aucune anomalie. La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée dans une situation clinique si elle peut pénétrer ou migrer au-delà du tympan dans l'oreille moyenne.
Methemoglobinémie: La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez les patients rares atteints de méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique et chez les nourrissons de moins de 12 mois traités avec des agents inducteurs de méthémoglobine.
Les très jeunes patients ou les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase sont plus sensibles à la méthémoglobinémie.
Patients prenant des médicaments associés à la méthémoglobinémie induite par des médicaments, tels que les sulfonamides, l'acétaminophène, l'acétanilide, l'anilinfarbstoffe, la benzocaïne, la chloroquine, le dapon, le naphtalène, les nitrates et les nitrites, la nitrofurantoïne, la nitroprusside, le pamaquin, la para-aminosaletine.
Des cas de méthémoglobinémie importante (20 à 30%) ont été signalés chez des nourrissons et des enfants après une utilisation excessive de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne). Ces cas impliquaient l'utilisation de doses importantes supérieures aux utilisations recommandées ou de nourrissons de moins de 3 mois qui n'avaient pas de systèmes enzymatiques entièrement développés. De plus, certains de ces cas comprenaient l'administration simultanée d'agents inducteurs de méthémoglobine. La plupart des patients se sont rétablis spontanément après avoir retiré la crème. Le traitement par IV methylène blue peut être efficace si nécessaire.
Les médecins en sont informés, que les parents ou autres soignants ont besoin d'une utilisation prudente de l'emlopril (Lidocaïne et prilocaïne) Comprenez la crème, assurer, que les doses et les domaines d'application recommandés dans le tableau 2 ne sont pas dépassés (surtout pour les enfants de moins de 3 mois) et de limiter la durée d'utilisation au minimum, cela est nécessaire pour réaliser l'anesthésie souhaitée.
Les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 3 mois doivent être surveillés pour les niveaux de méthamphétamine avant, pendant et après l'utilisation de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), à condition que les résultats des tests puissent être obtenus rapidement.
PRÉCAUTIONS
général
Des doses répétées de crème d'emlopril peuvent augmenter les taux sanguins de lidocaïne et de prilocaïne. La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients qui peuvent être plus sensibles aux effets systémiques de la lidocaïne et de la prilocaïne, y compris les patients gravement malades, affaiblis ou âgés.
La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être appliquée sur les plaies ouvertes.
Des précautions doivent être prises pour garantir que la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) n'entre pas en contact avec l'œil, car les expériences sur les animaux ont montré une grave irritation oculaire. La perte de reflets protecteurs peut également permettre une irritation cornéenne et une éventuelle abrasion. L'absorption de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) dans le tissu conjonctival n'a pas été déterminée. En cas de contact visuel, lavez immédiatement l'œil avec de l'eau ou de la solution saline et protégez l'œil jusqu'à ce que la sensation revienne.
Patients allergiques aux dérivés de l'acide paraaminobenzoïque (procaïn, tétracaïne, benzocaïne, etc.) n'ont montré aucune sensibilité croisée à la lidocaïne et / ou à la prilocaïne; Cependant, la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de sensibilité médicamenteuse, surtout si l'agent étiologique n'est pas sûr.
Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère courent un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques de lidocaïne et de prilocaïne en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux.
Il a été démontré que la lidocaïne et la prilocaïne inhibent la croissance virale et bactérienne. L'effet de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) intradermique Injections de vivreLes vaccins n'ont pas été déterminés.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse: Aucune étude à long terme chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérogène de la lidocaïne et de la prilocaïne n'a été réalisée.
Les métabolites de la prilocaïne se sont révélés cancérigènes chez les animaux de laboratoire. Dans les études animales ci-dessous, les doses ou les taux sanguins avec la crème à administration cutanée unique (SDA) de 60 g d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sont réduits à 400 cm2 par rapport à une petite personne (50 kg) pendant 3 heures. L'utilisation typique de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) pour un ou deux traitements aux sites de ponction veineuse (2, 5 ou 5 g) serait de 1/24 ou 1/12 de cette dose chez un adulte ou environ le même mg / kg dose chez un nourrisson.
Études sur la toxicité orale chronique de ortho - Toluidine, un métabolite de la prilocaïne, chez la souris (450 à 7200 mg / m2; 60 à 960 fois SDA) et des rats (900 à 4 800 mg / m2; 60 à 320 fois SDA) l'ont montré ortho - La toluidine est cancérogène chez les deux espèces. Les tumeurs comprenaient des hépatocarcinomes / adénomes chez des souris femelles, occurrences multiples d'hémangiosarcome / hémangiomes chez les deux sexes de souris, Sarcome de plusieurs organes, carcinome à cellules de transition / papillomes de la vessie chez les deux sexes des rats, fibromes / fibrosarcomes sous-cutanés et mésothéliomes chez les rats mâles et fibroadénomes mammaires / adénomes chez les rats femelles. La dose la plus faible testée (450 mg / m2 chez la souris, 900 mg / m2 chez le rat, 60 fois SDA) était cancérogène chez les deux espèces. Par conséquent, la dose sans effet doit être inférieure à 60 fois SDA. Les expériences sur les animaux ont été effectuées entre 150 et 2 400 mg / kg chez la souris et entre 150 et 800 mg / kg chez le rat. Les doses étaient en mg / m pour les calculs SDA ci-dessus2 Converti.
Mutagenèse : le potentiel mutagène de la lidocaïne HCl a été trouvé dans un test bactérien inversé (Ames) à Salmonella, unin vitro test d'aberration chromosomique utilisant des lymphocytes humains et en unIn vivo - test de micronoyau testé chez la souris. Il n'y avait aucune preuve de mutagénicité ou de dommages structurels aux chromosomes dans ces tests.
Ortho - La toluidine, un métabolite de la prilocaïne, à une concentration de 0,5 µg / ml était génotoxique Escherichia coliTests de réparation et d'induction de phages. Concentrés d'urine de rats utilisés ortho-Toluidine (300 mg / kg par voie orale; 300 fois SDA) a été traitée mutagène lorsque vous y étiez Salmonella typhimurium ont été examinés en présence d'une activation métabolique. Plusieurs autres tests sur l'ortho-toluidine, y compris des mutations inverses dans cinq souches de Salmonella typhimurium différentes en présence ou en l'absence d'activation métabolique et une étude pour détecter les ruptures à brin unique dans l'ADN des cellules de hamster chinois V79, étaient négatifs.
Déficience de la fertilité: Veuillez vous référer Utiliser pendant la grossesse.
Utilisation pendant la grossesse: effets tératogènes: grossesse catégorie B .
Des études de reproduction avec de la lidocaïne ont été réalisées chez le rat et n'ont montré aucun signe de dommages au fœtus (30 mg / kg par voie sous-cutanée; 22 fois SDA). Des études de reproduction avec de la prilocaïne ont été réalisées chez le rat et n'ont montré aucun signe d'altération de la fertilité ou de dommages au fœtus (300 mg / kg par voie intramusculaire; 188 fois SDA). Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne prédisent pas toujours la réponse humaine, la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Des études de reproduction ont été réalisées chez des rats recevant l'administration sous-cutanée d'un mélange aqueux avec de la lidocaïne HCl et de la prilocaïne HCl à 1: 1 (p / p). Aucun effet tératogène, embryotoxique ou fœtotoxique n'a été observé à 40 mg / kg chacun, une dose correspondant à 29 fois la lidocaïne SDA et 25 fois la sda-prilocaïne.
Malheur et accouchement: Ni la lidocaïne ni la prilocaïne ne sont contre-indiquées dans le travail et l'accouchement. Si la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) est utilisée en même temps que d'autres produits contenant de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne, les doses cumulées de toutes les formulations doivent être prises en compte.
Mères qui allaitent : La lidocaïne et probablement la prilocaïne sont excrétées dans le lait maternel. Par conséquent, la prudence s'impose lorsque la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) est administrée à une mère qui allaite parce que le rapport lait / plasma de lidocaïne est de 0,4 et n'est pas destiné à la prilocaïne.
Application pédiatrique: Études contrôlées La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) chez les enfants de moins de sept ans a montré une prestation globale plus faible que chez les enfants plus âgés ou les adultes. Ces résultats montrent l'importance du soutien émotionnel et psychologique pour les jeunes enfants qui subissent des interventions médicales ou chirurgicales.
La crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de maladies ou de thérapies liées à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie de AVERTISSEMENTS).
Lors de l'utilisation de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) chez les jeunes enfants, en particulier les nourrissons de moins de 3 mois, il faut veiller à comprendre la nécessité de limiter la dose et la portée et de prévenir une utilisation accidentelle (voir DOSAGE et ADMINISTRATION et méthémoglobinémie).
chez les nouveau-nés (âge minimum de la grossesse: 37 semaines) et les enfants pesant moins de 20 kg, la portée et la durée d'utilisation doivent être limitées (voir TABLEAU 2 d'individualisation de la dose).
Des études n'ont pas montré l'efficacité de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) pour l'hersenlancement chez les nouveau-nés.
Application gériatrique: sur le nombre total de patients dans les essais cliniques avec de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) avaient 180 65 à 74 ans et 138 75 ans et plus. Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité entre ces patients et les patients plus jeunes n'a été observée. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
Les taux plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne chez les patients gériatriques et non gériatriques après l'application d'une épaisse couche de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sont très faibles et bien inférieurs aux niveaux potentiellement toxiques. Cependant, les données sont insuffisantes pour évaluer les différences quantitatives dans les taux plasmatiques systémiques de lidocaïne et de prilocaïne entre les patients gériatriques et non gériatriques après avoir utilisé la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne).
Il faut tenir compte des patients plus âgés présentant une sensibilité accrue à l'absorption systémique. (Voir PRÉCAUTIONS .)
Après administration intraveineuse, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne est significativement plus longue (2,5 heures) chez les personnes âgées que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE .)
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) Sur la peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou un œdème ou être le site d'une sensation anormale. De rares cas de réactions violettes ou pétéchènes discrètes au site d'application ont été rapportés. De rares cas d'hyperpigmentation après utilisation de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ont été rapportés. La relation avec la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) ou la méthode sous-jacente n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur la peau intacte de plus de 1 300 patients traités par l'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs de ces réactions locales ont été trouvées chez 56% des patients, qui étaient généralement légers et temporaires et résolus spontanément en 1 ou 2 heures. Aucune réaction grave n'a été attribuée à l'emlopril (lidocaïne et prilocaïne)..
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés qui subissent une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu 1,0 g d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients traités par la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sur peau intacte, les effets locaux observés dans les études comprenaient: pâleur (feuilles ou blanchiment) 37%, rougeur (érythème) 30%, changements dans les sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales de 378 patients traités par la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs réactions au site d'application, principalement légères et temporaires, ont été trouvées chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application ont été les rougeurs (21%), les brûlures (17%) et les œdèmes (10%).
Réactions allergiques : Des réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne ou à la prilocaïne peuvent survenir. Ils se caractérisent par l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et les chocs. Si vous vous trouvez, vous devez être géré en utilisant des moyens conventionnels. La preuve de sensibilité des tests cutanés est d'une valeur douteuse.
Réactions systémiques (liées à la dose): Les effets secondaires systémiques après une utilisation appropriée de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sont peu probables en raison de la faible dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets secondaires systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont similaires à ceux observés dans d'autres au milieu des anesthésiques locaux, y compris l'excitation du SNC et / ou la dépression ( somnolence, nervosité, inquiétude, euphorie, confusion, étourdissements, somnolence, acouphènes, flous ou double - vision armée, vomissements, sensation de chaleur, froid ou engourdi.). Les réactions excitatives du SNC peuvent être courtes ou ne pas se produire du tout, dans ce cas, la première manifestation peut être une somnolence qui fusionne avec une perte de conscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie, l'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire qui conduisent à l'arrêt.
Picémie après une application de 60 g sur 400 cm2 la peau intacte pendant 3 heures est de 0,05 à 0,16 µg / ml pour la lidocaïne et de 0,02 à 0,10 µg / ml pour la prilocaïne. Les valeurs toxiques de lidocaïne (> 5 µg / ml) et / ou de prilocaïne (> 6 µg / ml) provoquent une diminution du débit cardiaque, de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être dus aux effets dépressifs directs de ces anesthésiques locaux sur le système cardiovasculaire. En l'absence de surdosage topique massif ou d'ingestion orale, l'évaluation doit inclure l'évaluation d'autres causes d'effets cliniques ou de surdosage provenant d'autres sources de lidocaïne, de prilocaïne ou d'autres anesthésiques locaux. Consultez les encarts pour la xylocaïne parentérale (Lidocain HCl) ou citanest (Prilocain HCl) pour plus d'informations sur le traitement des surdoses.
Emlopril Creme est un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5% formulé sous forme d'émulsion d'huile dans l'eau. Dans ce mélange eutectique, les deux anesthésiques sont liquides à température ambiante (voir DESCRIPTION) et la pénétration et l'absorption systémique ultérieure de prilocaïne et de lidocaïne sont renforcées par rapport à ce qui serait vu si chaque composant sous forme cristalline était appliqué séparément sous forme de crème topique à 2,5%.
Absorption : la quantité de lidocaïne et de prilocaïne absorbée par voie systémique par la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) dépend directement à la fois de la durée d'utilisation et de la zone sur laquelle elle est utilisée. Dans deux études pharmacocinétiques, 60 g d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) crème (1,5 g de lidocaïne et 1,5 g de prilocaïne) à 400 cm2 Peau intacte appliquée sur la cuisse latérale puis recouverte d'un pansement occlusif. Les sujets ont ensuite été randomisés, de sorte que la moitié des sujets ont retiré le bandage occlusif et la crème restante après 3 heures, tandis que les autres ont laissé le bandage en place pendant 24 heures. Les résultats de ces études sont résumés ci-dessous.
TABLEAU 1: Apport en lidocaïne et en prilocaïne d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) crème: sujets normaux (N = 16)
Emlopril Creme (g) | Zone (cm2) | Heure (horloge) | Teneur en médicaments (mg) | Absorbé (mg) | Cmax (µg / mL) | Tmax (h) |
60 | 400 | 3 | lidocaïne 1500 | 54 | 0,12 | 4 |
prilocaïne 1500 | 92 | 0,07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaïne 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaïne 1500 | 503 | 0,14 | 10 | |||
* durée d'exposition maximale recommandée: 4 heures. |
Si 60 g de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) pendant 24 heures sur 400 cm2 ont été appliqués, les valeurs maximales de lidocaïne dans le sang sont d'environ 1/20 du niveau toxique systémique. Le niveau maximal de prilocaïne est également d'environ 1/36 du niveau toxique. Dans une étude pharmacocinétique, de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) a été appliquée sur la peau du pénis chez 20 patients de sexe masculin à des doses de 0,5 g à 3,3 g pendant 15 minutes. Les concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après l'émlopril (lidocaïne et prilocaïne) étaient constamment faibles dans cette étude (2,5-16 ng / mL pour la lidocaïne et 2,5-7 ng / mL pour la prilocaïne). L'utilisation de crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) sur peau cassée ou enflammée ou sur 2 000 cm2 ou plus de peau dans laquelle plus des deux anesthésiques sont absorbés pourrait entraîner des taux plasmatiques plus élevés, ce qui pourrait entraîner une réaction pharmacologique systémique chez les individus sensibles.
L'absorption de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), qui a été appliquée sur les muqueuses génitales, a été étudiée dans deux études cliniques ouvertes. Vingt-neuf patients ont reçu 10 g d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne) de crème pendant 10 à 60 minutes dans les fornices vaginales. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne après l'émlopril (Lidocaïne et prilocaïne) dans ces études variaient de 148 à 641 ng / ml pour la lidocaïne et de 40 à 346 ng / ml pour la prilocaïne et le temps pour atteindre la concentration maximale (tmax) variait de 21 à 125 minutes pour la lidocaïne et de 21 à 95 minutes pour la prilocaïne. Ces valeurs sont nettement inférieures aux concentrations susceptibles d'entraîner une toxicité systémique (environ 5000 ng / ml pour la lidocaïne et la prilocaïne).
Distribution: Si chaque médicament est administré par voie intraveineuse, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 1,1 à 2,1 L / kg (moyenne 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) pour la lidocaïne et est de 0,7 à 4,4 L / kg (moyenne 2.6, ± 1,3 SD, n = 13) pour la prilocaïne. Le plus grand volume de distribution de prilocaïne produit les concentrations plasmatiques plus faibles de prilocaïne, qui sont observées lorsque les mêmes quantités de prilocaïne et de lidocaïne sont administrées. Aux concentrations générées par l'utilisation de la crème d'emlopril (lidocaïne et prilocaïne), environ 70% de la lidocaïne est liée aux protéines plasmatiques, principalement la glycoprotéine alpha-1-acide. À des concentrations plasmatiques significativement plus élevées (1 à 4 µg / mL de base libre), la liaison aux protéines plasmatiques de la lidocaïne dépend de la concentration. La prilocaïne est liée à 55% aux protéines plasmatiques. La lidocaïne et la prilocaïne traversent le placenta et la barrière cérébrale, probablement par diffusion passive.
Métabolisme : on ne sait pas si la lidocaïne ou la prilocaïne sont métabolisées dans la peau. La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie en un certain nombre de métabolites, dont le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire mais moins puissante que la lidocaïne. Le métabolite 2,6-xylidine a une activité pharmacologique inconnue. Après administration intraveineuse, les concentrations de MEGX et de GX dans le sérum se situent entre 11 et 36% ou. entre 5 et 11% des concentrations de lidocaïne. La prilocaïne est métabolisée en divers métabolites du foie et des reins par les amidases, y compris ortho - toluidine et N-n-propylalanine. Il n'est pas métabolisé par les estérases plasmatiques. Le métabolite de l'orthotoluidine s'est révélé cancérogène dans plusieurs modèles animaux (voir Sous-section de cancérogenèse des PRÉCAUTIONS). De plus, ortho - produire une méthémoglobinémie toluidine après des doses systémiques de prilocaïne d'environ 8 mg / kg (voir EFFETS CÔTÉ). Les très jeunes patients, les patients atteints d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase et les patients prenant des médicaments oxydants tels que les médicaments contre le paludisme et les sulfonamides sont plus sensibles à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie des PRÉCAUTIONS).
Élimination : la demi-vie d'élimination terminale de la lidocaïne du plasma après administration IV est d'environ 65 à 150 minutes (moyenne 110, ± 24 SD, n = 13). Plus de 98% d'une dose de lidocaïne absorbée peut être récupérée dans l'urine sous forme de métabolites ou de médicaments parentaux. La clairance systémique est de 10 à 20 ml / min / kg (moyenne de 13, ± 3 SD, n = 13). La demi-vie d'élimination de la prilocaïne est d'environ 10 à 150 minutes (moyenne 70, ± 48 SD, n = 13). La clairance systémique est de 18 à 64 ml / min / kg (moyenne 38, ± 15 SD, n = 13). Au cours des études intraveineuses, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne était statistiquement significativement plus longue (2,5 heures) chez les personnes âgées que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). Il n'y a pas d'études sur la pharmacocinétique intraveineuse de la prilocaïne chez les personnes âgées.
Pédiatrie: Certaines données pharmacocinétiques (PK) concernent les nourrissons (1 mois à <2 ans) et les enfants (2 à <12 ans). Une étude PK a été réalisée sur 9 nouveau-nés à temps plein (âge moyen: 7 jours et âge gestationnel moyen: 38,8 semaines). Les résultats de l'étude montrent que les nouveau-nés avaient des concentrations plasmatiques comparables de lidocaïne et de prilocaïne et des concentrations sanguines de méthémoglobine, comme cela a été constaté dans les études pédiatriques antérieures sur la PK et les études cliniques. Il y avait une tendance à augmenter la formation de méthémoglobine. Cependant, en raison des restrictions de dosage et d'une très petite quantité de sang qui pourrait être collectée par les nouveau-nés, de grandes fluctuations des concentrations signalées ci-dessus ont été constatées.
populations particulières : Aucune étude PK spécifique n'a été réalisée. La demi-vie peut être augmentée en cas de dysfonction cardiaque ou hépatique. La demi-vie de la prilocaïne peut également être augmentée dans la dysfonction hépatique ou rénale, car les deux organes sont impliqués dans le métabolisme de la prilocaïne.