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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Duokopt est indiqué dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou de glaucome pseudo-exfoliatif lorsque la monothérapie bêta-bloquante topique n'est pas suffisante.
La dose est d'une goutte de Duokopt dans le (sac conjonctival du) œil (s) affecté (s) deux fois par jour.
Si un autre médicament ophtalmique topique est utilisé, l'autre agent doit être administré à au moins dix minutes d'intervalle.
Population pédiatrique:
L'efficacité chez les patients pédiatriques n'a pas été établie.
La sécurité chez les patients pédiatriques de moins de deux ans n'a pas été établie. (Pour plus d'informations sur la sécurité des patients pédiatriques âgés de 2 et <6 ans, voir rubrique 5.1).
Les patients doivent être informés de se laver les mains avant utilisation et d'éviter de laisser la pointe du récipient de distribution entrer en contact avec l'œil ou les structures environnantes.
Afin de garantir un dosage correct - l'embout compte-gouttes ne doit pas être agrandi.
Les patients doivent également être informés que les solutions oculaires, si elles sont mal manipulées, peuvent être contaminées par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. De graves dommages à l'œil et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées.
Les patients doivent être informés de la manipulation correcte du Duokopt ophtalmique.
Instructions d'utilisation:
1. Le joint inviolable sur le col du flacon doit être intact avant que le produit ne soit utilisé pour la première fois. Un espace entre la bouteille et le bouchon est normal pour une bouteille non ouverte.
2. Le bouchon de la bouteille doit être retiré.
3. La tête du patient doit être inclinée vers l'arrière et la paupière inférieure doit être tirée doucement vers le bas pour former une petite poche entre la paupière et l'œil.
4. Le flacon doit être inversé et pressé jusqu'à ce qu'une seule goutte soit distribuée dans l'œil. LES YEUX OU LES YEUX NE DOIVENT PAS ÊTRE TOUCHÉS AVEC LE CONSEIL DE CONDUCTION
5. Les étapes 3 et 4 doivent être répétées avec l'autre œil si cela est nécessaire.
6. Le bouchon doit être remis et le flacon doit être fermé juste après son utilisation.
Duokopt est contre-indiqué chez les patients avec:
- maladie réactive des voies respiratoires, y compris l'asthme bronchique ou des antécédents d'asthme bronchique, ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère
- bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogénique
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) ou acidose hyperchlorémique
- hypersensibilité à l'une ou aux deux substances actives ou à l'un des excipients.
Les éléments ci-dessus sont basés sur les composants et ne sont pas uniques à la combinaison.
Réactions cardiovasculaires / respiratoires
Comme pour les autres agents ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant timolol est un bêta-bloquant. Par conséquent, les mêmes types d'effets indésirables trouvés avec l'administration systémique de bêta-bloquants peuvent survenir avec l'administration topique, y compris l'aggravation de l'angine de Prinzmetal, l'aggravation des troubles circulatoires périphériques et centraux sévères et l'hypotension.
En raison de la composante maléate de timolol, l'insuffisance cardiaque doit être correctement contrôlée avant de commencer le traitement par Duokopt. Chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque sévère, les signes d'insuffisance cardiaque doivent être surveillés et les pouls doivent être vérifiés.
Des réactions respiratoires et des réactions cardiaques, y compris la mort due au bronchospasme chez des patients asthmatiques et rarement la mort en association avec une insuffisance cardiaque, ont été rapportées après l'administration de maléate de timolol.
Insuffisance hépatique
La solution de collyre de dorzolamide / timolol n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et doit donc être utilisée avec prudence chez ces patients.
Immunologie et hypersensibilité
Comme pour les autres agents ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant dorzolamide est un sulfonamide. Par conséquent, les mêmes types d'effets indésirables trouvés avec l'administration systémique de sulfonamides peuvent survenir avec l'administration topique. En cas de signes de réactions graves ou d'hypersensibilité, arrêtez l'utilisation de cette préparation.
Des effets indésirables oculaires locaux, similaires à ceux observés avec les gouttes oculaires de chlorhydrate de dorzolamide, ont été observés avec une solution de collyre Dorzolamide / Timolol. Si de telles réactions se produisent, l'arrêt de Duokopt doit être envisagé.
Lors de la prise de bloqueurs de l'β, les patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peuvent être plus réactifs aux défis répétés accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.
Thérapie concomitante
Le médicament concomitant suivant n'est pas recommandé:
«Dorzolamide» et inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique
«agents de blocage bêtaadrénergiques topiques».
Retrait de la thérapie
Comme pour les bêta-bloquants systémiques, si l'arrêt du timolol ophtalmique est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie coronarienne, le traitement doit être retiré progressivement.
Effets supplémentaires du bêta-bloquant
La thérapie par des bêta-bloquants peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré ou d'hypoglycémie.
La thérapie avec des bêta-bloquants peut masquer certains symptômes de l'hyperthyroïdie. Un retrait brutal du traitement par bêta-bloquant peut précipiter une aggravation des symptômes.
La thérapie avec des bêta-bloquants peut aggraver les symptômes de la myasthénie grave.
Effets supplémentaires de l'inhibition de l'anhydrase carbonique
La thérapie avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique a été associée à une urolithiasie à la suite de troubles de la base acide, en particulier chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux. Bien qu'aucune perturbation acido-basique n'ait été observée avec une solution de collyre Dorzolamide / Timolol, une urolithiasis a été rarement rapportée. Étant donné que Duokopt contient un inhibiteur topique de l'anhydrase carbonique qui est absorbé par voie systémique, les patients ayant des antécédents de calculs rénaux peuvent présenter un risque accru d'urolithiase lors de l'utilisation de Duokopt.
Autre
La prise en charge des patients atteints de glaucome aigu à angle fermé nécessite des interventions thérapeutiques en plus des hypotenseurs oculaires. La solution de collyre Dorzolamide / Timolol n'a pas été étudiée chez les patients atteints de glaucome aigu à angle fermé.
Un œdème cornéen et une décompensation cornéenne irréversible ont été rapportés chez des patients présentant des défauts cornéens chroniques préexistants et / ou des antécédents de chirurgie intra-oculaire lors de l'utilisation du dorzolamide. Le dorzolamide topique doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
Un détachement choroïdal concomitant à une hypotonie oculaire a été signalé après des procédures de filtration avec l'administration de thérapies aqueuses suppressives.
Comme pour l'utilisation d'autres médicaments antiglaucome, une réactivité réduite au maléate de timolol ophtalmique après un traitement prolongé a été rapportée chez certains patients. Cependant, dans les études cliniques dans lesquelles 164 patients ont été suivis pendant au moins trois ans, aucune différence significative de pression intra-oculaire moyenne n'a été observée après la stabilisation initiale.
Utilisation de la lentille de contact
Duokopt contient le chlorure de benzalkonium conservateur, qui peut provoquer une irritation oculaire. Le chlorure de benzalkonium est connu pour décolorer les lentilles de contact souples. Retirez les lentilles de contact avant l'application et attendez au moins 15 minutes avant la réinsertion.
Utilisation pédiatrique
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. Des effets secondaires possibles tels qu'une vision floue peuvent affecter la capacité de certains patients à conduire et / ou à utiliser des machines.
Dans les études cliniques, aucune expérience indésirable spécifique au dorzolamide / timolol n'a été observée; les expériences indésirables ont été limitées à celles qui ont été rapportées précédemment avec le chlorhydrate de dorzolamide et / ou le maléate de timolol. En général, les expériences indésirables courantes étaient légères et n'ont pas entraîné d'arrêt.
Au cours des études cliniques, 1 035 patients ont été traités avec une solution de collyre Dorzolamide / Timolol. Environ 2,4% de tous les patients ont interrompu le traitement par une solution de collyre Dorzolamide / Timolol en raison d'effets indésirables oculaires locaux, environ 1,2% de tous les patients ont arrêté en raison d'effets indésirables locaux évoquant une allergie ou une hypersensibilité (tels qu'une inflammation du couvercle et une conjonctivite).
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une solution de collyre Dorzolamide / Timolol ou l'un de ses composants soit pendant les essais cliniques, soit pendant l'expérience post-commercialisation:
[Très fréquent: (> 1/10), fréquent: (> 1/100 à <1/10), peu fréquent: (> 1/1 000 à <1/100), rare: (> 1/10 000 à <1 / 1 000), très rare (<1 / 10 0 00000000000000000000) et non) et non).
Système nerveux et troubles psychiatriques:
Solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide:
Commun: mal de crâne*
Rare: étourdissements *, paresthésie *
Solution ophtalmique de maléate de timolol :
Commun: mal de crâne*
Peu fréquent: étourdissements *, dépression *
Rare: insomnie *, cauchemars *, perte de mémoire, paresthésie *, augmentation des signes et symptômes de la myasthénie grave, diminution de la libido *, accident vasculaire cérébral *
Troubles oculaires:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Très fréquent: brûlant et piquant
Commun: injection conjonctivale, vision trouble, érosion cornéenne, démangeaisons oculaires, déchirure
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: inflammation des paupières *, irritation des paupières *
Peu fréquent: iridocyclite *
Rare: irritation, y compris rougeur *, douleur *, croûte des paupières *, myopie transitoire (qui s'est résolue à l'arrêt du traitement), œdème cornéen *, hypotonie oculaire *, détachement choroïdien (suite à la chirurgie de filtration) *
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Commun: signes et symptômes d'irritation oculaire, y compris blépharite *, kératite *, diminution de la sensibilité cornéenne et sécheresse oculaire *
Peu fréquent: troubles visuels, y compris les changements réfractifs (en raison du retrait de la thérapie biotique dans certains cas) *
Rare: ptose, diplopie, détachement choroïdal (suite à la chirurgie de filtration) *
Affections de l'oreille et du labyrinthe:
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Rare: acouphènes *
Affections cardiaques et vasculaires:
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Peu fréquent: bradycardie *, syncope *
Rare: hypotension *, douleur thoracique *, palpitations *, œdème *, arythmie *, insuffisance cardiaque congestive *, bloc cardiaque *, arrêt cardiaque *, ischémie cérébrale, claudication, phénomène de Raynaud *, mains et pieds froids *
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Commun: sinusite
Rare: essoufflement, insuffisance respiratoire, rhinite
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rare: épistaxis *
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Peu fréquent: dyspnée *
Rare: bronchospasme (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique préexistante) *, toux *
Affections gastro-intestinales:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Très fréquent: perversion gustative
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: nausée*
Rare: irritation de la gorge, bouche sèche *
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Peu fréquent: nausées *, dyspepsie *
Rare: diarrhée, bouche sèche *
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Rare: dermatite de contact
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rare: éruption cutanée *
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Rare: alopécie *, éruption psoriasiforme ou exacerbation du psoriasis *
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Rare: lupus érythémateux disséminé
Troubles rénaux et urinaires:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Peu fréquent: urolithiase
Système reproducteur et troubles mammaires:
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Rare: Maladie de Peyronie *
Troubles généraux et troubles du site d'administration :
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol :
Rare: signes et symptômes de réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke, urticaire, prurit, éruption cutanée, anaphylaxie, rarement bronchospasme
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: asthénie / fatigue *
Timolol solution ophtalmique de maléate:
Peu fréquent: asthénie / fatigue *
* Ces effets indésirables ont également été observés avec une solution ophtalmique de dorzolamide / timolol au cours de l'expérience post-commercialisation.
Résultats de laboratoire
La solution de collyre de dorzolamide / timolol n'a pas été associée à des troubles électrolytiques cliniquement significatifs dans les études cliniques.
Aucune donnée n'est disponible chez l'homme en ce qui concerne le surdosage par ingestion accidentelle ou délibérée de solution de collyre Dorzolamide / Timolol.
Des cas de surdosage par inadvertance avec une solution ophtalmique de maléate de timolol ont entraîné des effets systémiques similaires à ceux observés avec les agents de blocage bêta-adrénergiques systémiques tels que des étourdissements, des maux de tête, un essoufflement, une bradycardie, un bronchospasme et un arrêt cardiaque. Les signes et symptômes les plus courants à prévoir avec un surdosage de dorzolamide sont le déséquilibre électrolytique, le développement d'un état acidotique et éventuellement les effets du système nerveux central.
Seules des informations limitées sont disponibles concernant le surdosage humain par ingestion accidentelle ou délibérée de chlorhydrate de dorzolamide. Avec ingestion orale, une somnolence a été rapportée. Avec une application topique, les éléments suivants ont été rapportés: nausées, étourdissements, maux de tête, fatigue, rêves anormaux et dysphagie.
Le traitement doit être symptomatique et de soutien. Les taux d'électrolyte sérique (en particulier le potassium) et les niveaux de pH sanguin doivent être surveillés. Des études ont montré que le timolol ne dialyse pas facilement.
Pharmacothérapeutique groupe: préparations et biotiques antiglaucome, agents de blocage bêta, Timolol, combinaisons.
Code ATC: S01E D51
Mécanisme d'action
La solution de collyre Dorzolamide / Timolol est composée de deux composants: le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol. Chacun de ces deux composants diminue la pression intra-oculaire élevée en réduisant la sécrétion d'humour aqueux, mais le fait par un mécanisme d'action différent.
Le chlorhydrate de dorzolamide est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique humaine II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les processus ciliaires de l'œil diminue la sécrétion d'humour aqueux, probablement en ralentissant la formation d'ions bicarbonate avec une réduction ultérieure du sodium et du transport de liquide. Le maléate de timolol est un agent de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques non sélectif. Le mécanisme d'action précis du maléate de timolol dans la réduction de la pression intra-oculaire n'est pas clairement établi pour le moment, bien qu'une étude de fluorescéine et des études de tonographie indiquent que l'action prédominante peut être liée à une formation aqueuse réduite. Cependant, dans certaines études, une légère augmentation des installations de sortie a également été observée. L'effet combiné de ces deux agents entraîne une réduction de pression intra-oculaire supplémentaire par rapport à l'un ou l'autre des composants administrés seuls.
Après administration topique, la solution de collyre Dorzolamide / Timolol réduit la pression intra-oculaire élevée, associée ou non au glaucome. Une pression intra-oculaire élevée est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse des lésions du nerf optique et de la perte du champ visuel glaucomateux.
La solution de collyre Dorzolamide / Timolol réduit la pression intra-oculaire sans les effets secondaires courants des miotiques tels que la cécité nocturne, les spasmes accommodants et la constriction pupillaire.
Effets pharmacodynamiques
Effets cliniques:
Patients adultes
Des études cliniques d'une durée maximale de 15 mois ont été menées pour comparer l'effet hypotenseur de la solution de collyre Dorzolamide / Timolol b.i.d. (séché le matin et le coucher) à 0,5% de timolol et 2,0% de dorzolamide administrés individuellement et en concomitance chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire pour lesquels un traitement concomitant a été jugé approprié dans les essais. Cela comprenait à la fois des patients non traités et des patients insuffisamment contrôlés par la monothérapie au timolol. La majorité des patients ont été traités par une monothérapie bêta-bloquante topique avant l'inscription à l'étude. Dans une analyse des études combinées, l'effet hypotenseur de la solution de collyre Dorzolamide / Timolol b.i.d. était supérieur à celui de la monothérapie avec 2% de dorzolamide t.i.d. ou 0,5% timolol b.i.d. L'effet hypolipidémiant de la solution de collyre Dorzolamide / Timolol b.i.d. était équivalent à celui d'un traitement concomitant par le dorzolamide b.i.d. et timolol b.i.d. L'effet hypolipidémiant de la solution de collyre Dorzolamide / Timolol b.i.d. a été démontré lorsqu'il a été mesuré à différents moments de la journée et cet effet a été maintenu pendant l'administration à long terme.
Pédiatrique Population
Une étude contrôlée de trois mois, dans le but principal de documenter l'innocuité de la solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide à 2% chez les enfants de moins de 6 ans, a été menée. Dans cette étude, 30 patients de moins de six ans et de plus ou de deux ans dont la PIO n'était pas suffisamment contrôlée par la monothérapie par le dorzolamide ou le timolol ont reçu une solution de collyre Dorzolamide / Timolol en phase ouverte. L'efficacité de ces patients n'a pas été établie. Dans ce petit groupe de patients, l'administration deux fois par jour de solution de collyre Dorzolamide / Timolol a été généralement bien tolérée avec 19 patients terminant la période de traitement et 11 patients arrêtant pour la chirurgie, un changement de médicament ou d'autres raisons.
Dorzolamide chlorhydrate:
Contrairement aux inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique, l'administration topique de chlorhydrate de dorzolamide permet au médicament d'exercer ses effets directement dans l'œil à des doses sensiblement plus faibles et donc avec moins d'exposition systémique. Dans les essais cliniques, cela a entraîné une réduction de la PIO sans les perturbations acido-basiques ou les altérations des électrolytes caractéristiques des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique.
Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le dorzolamide atteint la circulation systémique. Pour évaluer le potentiel d'inhibition systémique de l'anhydrase carbonique après administration topique, les concentrations de médicaments et de métabolites dans les globules rouges (RBC) et l'inhibition du plasma et de l'anhydrase carbonique dans les globules rouges ont été mesurées. Le dorzolamide s'accumule dans les globules rouges pendant l'administration chronique à la suite d'une liaison sélective au CA-II tandis que des concentrations extrêmement faibles de médicament libre dans le plasma sont maintenues. Le médicament parent forme un seul métabolite N-déséthyle qui inhibe la CA-II moins puissamment que le médicament parent mais inhibe également une isoenzyme moins active (CA-I). Le métabolite s'accumule également dans les globules rouges où il se lie principalement au CA-I. Le dorzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (environ 33%). Le dorzolamide est principalement excrété sous forme inchangée dans l'urine; le métabolite est également excrété dans l'urine. Après la fin du dosage, le dorzolamide se lave hors des globules rouges non linéaires, entraînant une baisse rapide de la concentration du médicament au départ, suivie d'une phase d'élimination plus lente avec une demi-vie d'environ quatre mois.
Lorsque le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler l'exposition systémique maximale après administration oculaire topique à long terme, l'état d'équilibre a été atteint en 13 semaines. À l'état d'équilibre, il n'y avait pratiquement aucun médicament ou métabolite libre dans le plasma; L'inhibition de l'AC dans les globules rouges était inférieure à celle qui était nécessaire pour un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats pharmacocinétiques similaires ont été observés après l'administration chronique et topique de chlorhydrate de dorzolamide. Cependant, certains patients âgés atteints d'insuffisance rénale (clairance estimée de la créatinine 30 à 60 millilitres / min) avaient des concentrations de métabolites plus élevées dans les globules rouges, mais aucune différence significative dans l'inhibition de l'anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n'étaient directement attribuables à cette constatation.
Timolol maléate:
Dans une étude de la concentration plasmatique du médicament chez six sujets, l'exposition systémique au timolol a été déterminée après administration topique biquotidienne de la solution ophtalmique de maléate de timolol à 0,5%. La concentration plasmatique maximale moyenne après l'administration du matin était de 0,46 ng / millilitre et l'après-midi, l'administration était de 0,35 ng / millilitre.
Le profil de sécurité oculaire et systémique des composants individuels est bien établi.
Dorzolamide
Chez le lapin ayant reçu des doses maternotoxiques de dorzolamide associées à une acidose métabolique, des malformations du corps vertébral ont été observées.
Timolol
Les études animales n'ont pas montré d'effet tératogène.
De plus, aucun effet oculaire indésirable n'a été observé chez les animaux traités par voie topique avec du chlorhydrate de dorzolamide et une solution ophtalmique de maléate de timolol ou avec du chlorhydrate de dorzolamide et du maléate de timolol. In vitro et in vivo les études avec chacun des composants n'ont pas révélé de potentiel mutagène. Par conséquent, aucun risque significatif pour la sécurité humaine n'est attendu avec des doses thérapeutiques de solution de collyre de dorzolamide / timolol.
Sans objet.
Pas d'exigences particulières.