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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
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Dorzotim
Dorzolamide, Timolol
Dorzotim est indiqué dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou de glaucome pseudo-exfoliatif lorsque le bêta-bloquant topique en monothérapie n'est pas suffisant.
La dose est d'une goutte de Dorzotim dans le (sac conjonctival du) œil(s) affecté (s) deux fois par jour.
Si un autre médicament ophtalmique topique est utilisé, l'autre agent doit être administré à au moins dix minutes d'intervalle.
Population pédiatrique:
L'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.
La sécurité chez les enfants de moins de deux ans n ' a pas été établie. (Pour des informations concernant la sécurité chez les enfants âgés de 2 à moins de 6 ans, voir rubrique 5.1).
Les Patients doivent être informés de se laver les mains avant utilisation et éviter de laisser l'extrémité du récipient de distribution entrer en contact avec l'œil ou les structures environnantes.
Afin de garantir un dosage correct - la pointe du compte-gouttes ne doit pas être agrandie.
Les patients doivent également être informés que les solutions oculaires, si elles sont mal manipulées, peuvent être contaminées par des bactéries communes connues pour causer des infections oculaires. L'utilisation de solutions contaminées peut entraîner de graves lésions oculaires et une perte de vision subséquente.
Les Patients doivent être informés de la manipulation correcte du Dorzotim ophtalmique.
Instructions d'utilisation:
1. Le sceau inviolable sur le goulot de la bouteille doit être intact avant que le produit ne soit utilisé pour la première fois. Un espace entre la bouteille et le bouchon est normal pour une bouteille non ouverte.
2. Le bouchon de la bouteille doit être enlevé.
3. La tête du patient doit être inclinée vers l'arrière et la paupière inférieure doit être tirée doucement vers le bas pour former une petite poche entre la paupière et l'œil.
4. La bouteille doit être inversée et pressée jusqu'à ce qu'une seule goutte soit distribuée dans l'œil. L'ŒIL OU LA PAUPIÈRE NE DOIT PAS ÊTRE TOUCHÉ AVEC LA POINTE DU COMPTE-GOUTTES.
5. Les étapes 3
6. Le bouchon doit être remis en place et la bouteille doit être fermée immédiatement après son utilisation.
Dorzotim est contre-indiqué chez les patients présentant:
- maladie réactive des voies respiratoires, y compris l'asthme bronchique ou des antécédents d'asthme bronchique, ou une maladie pulmonaire obstructive chronique sévère
- bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire de deuxième ou troisième degré, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogénique
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml / min) ou acidose hyperchlorémique
- hypersensibilité à l'une ou aux deux substances actives ou à l'un des excipients.
Ce qui précède sont basés sur les composants et ne sont pas uniques à la combinaison.
Réactions cardiovasculaires / respiratoires
Comme avec d'autres agents ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant timolol est un bêta-bloquant. Par conséquent, les mêmes types d'effets indésirables observés lors de l'administration systémique de bêta-bloquants peuvent survenir lors de l'administration topique, y compris l'aggravation de L'angine de Prinzmetal, l'aggravation des troubles circulatoires périphériques et centraux sévères et l'hypotension.
En raison du composant maléate de timolol, l'insuffisance cardiaque doit être contrôlée de manière adéquate avant de commencer le traitement par Dorzotim. Chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque grave, les signes d'insuffisance cardiaque doivent être surveillés et le pouls doit être vérifié.
Des réactions respiratoires et cardiaques, y compris le décès par bronchospasme chez des patients asthmatiques et rarement le décès associé à une insuffisance cardiaque, ont été rapportés après l'administration de maléate de timolol.
Insuffisance hépatique
La solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique et doit donc être utilisée avec prudence chez ces patients.
Immunologie et hypersensibilité
Comme avec d'autres agents ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament peut être absorbé par voie systémique. Le composant dorzolamide est un sulfamide. Par conséquent, les mêmes types d'effets indésirables observés lors de l'administration systémique de sulfamides peuvent survenir lors de l'administration topique. En cas de signes de réactions graves ou d'hypersensibilité, cesser l'utilisation de cette préparation.
Des effets indésirables oculaires locaux, similaires à ceux observés avec le chlorhydrate de dorzolamide, ont été observés avec la solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol. Si de telles réactions se produisent, l'arrêt du traitement par Dorzotim doit être envisagé.
Lors de la prise D'Î2-bloquants, les patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peuvent être plus réactifs au défi répété accidentel, diagnostique ou thérapeutique avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.
Traitement Concomitant
Le médicament concomitant suivant n'est pas recommandé:
∠' dorzolamide et inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique
∠les agents de blocage betaadrénergiques topiques.
Retrait de la thérapie
Comme avec les bêta-bloquants systémiques, si l'arrêt du timolol ophtalmique est nécessaire chez les patients atteints de maladie coronarienne, le traitement doit être interrompu progressivement.
Effets supplémentaires du bête-blocage
Le traitement par les bêta-bloquants peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie chez les patients diabétiques ou hypoglycémiants.
Le traitement par des bêta-bloquants peut masquer certains symptômes de l'hyperthyroïdie. L'arrêt brutal du traitement par bêta-bloquants peut précipiter une aggravation des symptômes.
Le traitement par des bêta-bloquants peut aggraver les symptômes de la myasthénie grave.
Effets supplémentaires de l'inhibition de l'anhydrase carbonique
Le traitement par inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique a été associé à une lithiase urinaire à la suite de troubles acido-basiques, en particulier chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux. Bien qu'aucune perturbation acido-basique n'ait été observée avec la solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol, une lithiase urinaire a été rarement rapportée. Étant donné que Dorzotim contient un inhibiteur topique de l'anhydrase carbonique absorbé par voie systémique, les patients ayant des antécédents de calculs rénaux peuvent présenter un risque accru de lithiase urinaire lors de L'utilisation de Dorzotim.
Autre
La prise en charge des patients atteints de glaucome aigu à angle fermé nécessite des interventions thérapeutiques en plus des agents hypotenseurs oculaires. La solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol n'a pas été étudiée chez les patients atteints de glaucome aigu à angle fermé.
Des œdèmes cornéens et une décompensation cornéenne irréversible ont été rapportés chez des patients présentant des anomalies cornéennes chroniques préexistantes et/ou des antécédents de chirurgie intra-oculaire lors de l'utilisation de dorzolamide. Le dorzolamide topique doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
Un décollement choroïdien concomitant à une hypotonie oculaire a été rapporté après des procédures de filtration avec administration de traitements suppresseurs aqueux.
Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antiglaucome, une diminution de la réactivité au maléate de timolol ophtalmique après un traitement prolongé a été rapportée chez certains patients. Cependant, dans les études cliniques au cours desquelles 164 patients ont été suivis pendant au moins trois ans, aucune différence significative de pression intra-oculaire moyenne n'a été observée après stabilisation initiale.
L'Utilisation de lentilles de Contact
Dorzotim contient le chlorure de benzalkonium conservateur, qui peut provoquer une irritation des yeux. Le chlorure de Benzalkonium est connu pour décolorer les lentilles de contact souples. Retirer les lentilles cornéennes avant l'application et attendre au moins 15 minutes avant de les réinsérer.
L'utilisation pédiatrique
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Les effets secondaires possibles tels qu'une vision floue peuvent affecter la capacité de certains patients à conduire et/ou à utiliser des machines.
Dans les études cliniques, aucune expérience indésirable spécifique au Dorzolamide / Timolol n'a été observée, les expériences indésirables ont été limitées à celles qui ont été rapportées précédemment avec le chlorhydrate de dorzolamide et/ou le maléate de timolol. En général, les effets indésirables courants étaient bénins et n'ont pas entraîné d'arrêt du traitement.
Au cours des études cliniques, 1 035 patients ont été traités avec une solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol. Environ 2,4% de tous les patients ont interrompu le traitement par Dorzolamide/Timolol collyre en solution en raison d'effets indésirables oculaires locaux, environ 1,2% de tous les patients ont interrompu le traitement en raison d'effets indésirables locaux suggérant une allergie ou une hypersensibilité (tels qu'une inflammation de la paupière et une conjonctivite).
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec la solution de collyre Dorzolamide/Timolol ou l'un de ses composants, soit au cours des essais cliniques, soit après la commercialisation:
[Très fréquent: (>1/10), fréquent: (>1/100, <1/10), peu fréquent: (>1/1.000 à <1/100), Rare (>1/10.000 à <1/1.000), Très rare (<1/10.000) et Non connue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)].
Système nerveux et troubles psychiatriques:
Solution ophtalmique de chlorhydrate de Dorzolamide:
Commun: mal*
Rare: vertige, paresthésie*
Timolol maléate solution ophtalmique:
Commun: mal*
Rare: vertiges*, dépression*
Rare: insomnie*, cauchemars*, perte de mémoire, paresthésie*, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave, diminution de la libido*, accident vasculaire cérébral*
Les troubles de la vue:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Très Commun: picotement et de brûlure
Commun: injection conjonctivale, vision trouble, érosion de la cornée, démangeaisons oculaires, larmoiement
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: inflammation des paupières*, irritation de la paupière*
Rare: iridocyclite*
Rare: irritation incluant rougeur*, douleur*, encroûtement de la paupière*, myopie transitoire (qui s'est résolue à l'arrêt du traitement), œdème cornéen*, hypotonie oculaire*, décollement choroïdien (suite à la chirurgie de filtration)*
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Commun: signes et symptômes d'irritation oculaire, y compris blépharite*, kératite*, diminution de la sensibilité cornéenne et sécheresse oculaire*
Rare: troubles visuels, y compris les changements de réfraction (en raison de l'arrêt du traitement miotique dans certains cas)*
Rare: ptosis, diplopie ,décollement choroïdien (suite à une chirurgie de filtration)*
L'oreille et du labyrinthe troubles:
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: acouphènes*
Troubles cardiaques et vasculaires:
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: bradycardie*, syncope*
Rare: hypotension*, douleur thoracique*, palpitations*, œdème*, arythmie*, insuffisance cardiaque congestive*, bloc cardiaque*, arrêt cardiaque*, ischémie cérébrale, claudication, phénomène de Raynaud*, mains et pieds froids*
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Commun: sinusite
Rare: essoufflement, insuffisance respiratoire, rhinite
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rare: épistaxis*
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: dyspnée*
Rare: bronchospasme (principalement chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante)*, toux*
Troubles Gastro-intestinaux:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Très Commun: altération du goût
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: nausée*
Rare: l'irritation de la gorge, sécheresse de la bouche*
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: nausées*, dyspepsie*
Rare: la diarrhée, sécheresse de la bouche*
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Rare: la dermatite de contact
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Rare: fessier*
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: alopécie*, éruption psoriasiforme ou exacerbation du psoriasis*
Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: lupus érythémateux disséminé
Les Affections rénales et urinaires:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Rare: l'urolithiase
Troubles du système reproducteur et du sein:
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: La maladie de la Peyronie*
Troubles généraux et troubles du site d'administration:
Dorzolamide/ Solution ophtalmique de Timolol:
Rare: signes et symptômes de réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke, urticaire, prurit, éruption cutanée, anaphylaxie, rarement bronchospasme
Dorzolamide solution ophtalmique de chlorhydrate:
Commun: asthénie/fatigue*
Timolol maléate de la solution ophtalmique:
Rare: asthénie/fatigue*
* Ces effets indésirables ont également été observés avec la solution ophtalmique Dorzolamide/Timolol au cours de l'expérience post-commercialisation.
Résultats de laboratoire
La solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol n'a pas été associée à des troubles électrolytiques cliniquement significatifs dans les études cliniques.
Aucune donnée n'est disponible chez l'homme en ce qui concerne le surdosage par ingestion accidentelle ou délibérée de Dorzolamide/Timolol solution de collyre.
Des cas de surdosage par inadvertance avec une solution ophtalmique de maléate de timolol ont été signalés, entraînant des effets systémiques similaires à ceux observés avec des agents de blocage bêta-adrénergiques systémiques tels que vertiges, maux de tête, essoufflement, bradycardie, bronchospasme et arrêt cardiaque. Les signes et symptômes les plus courants à prévoir avec un surdosage de dorzolamide sont un déséquilibre électrolytique, le développement d'un État acidotique et éventuellement des effets sur le système nerveux central.
Seules des informations limitées sont disponibles en ce qui concerne le surdosage humain par ingestion accidentelle ou délibérée de chlorhydrate de dorzolamide. Lors de l'ingestion orale, une somnolence a été rapportée. En cas d'application topique, les symptômes suivants ont été rapportés: nausées, vertiges, maux de tête, fatigue, rêves anormaux et dysphagie.
Le traitement doit être symptomatique et de soutien. Les taux sériques d'électrolytes (en particulier de potassium) et le pH sanguin doivent être surveillés. Des études ont montré que le timolol ne se dialyse pas facilement.
Pharmacothérapeutique groupe: Préparations antiglaucome et miotiques, agents bête-bloquants, Timolol, combinaisons.
Code ATC: S01E D51
Mécanisme d'action
La solution de gouttes pour les yeux Dorzolamide/Timolol est composée de deux composants: le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol. Chacun de ces deux composants diminue la pression intra-oculaire élevée en réduisant la sécrétion d'humeur aqueuse, mais le fait par un mécanisme d'action différent.
Le chlorhydrate de Dorzolamide est un inhibiteur puissant de l'anhydrase carbonique humaine II. L'Inhibition de l'anhydrase carbonique dans les processus ciliaires de l'œil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation d'ions bicarbonate avec une réduction ultérieure du sodium et du transport des fluides. Le maléate de Timolol est un agent bloquant non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. Le mécanisme précis d'action du maléate de timolol dans l'abaissement de la pression intra-oculaire n'est pas clairement établi pour le moment, bien qu'une étude de fluorescéine et des études de tonographie indiquent que l'action prédominante peut être liée à une formation aqueuse réduite. Cependant, dans certaines études, une légère augmentation de la facilité de sortie a également été observée. L'effet combiné de ces deux agents entraîne une réduction supplémentaire de la pression intra-oculaire par rapport à l'un ou l'autre des composants administrés seuls.
Après administration topique, la solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol réduit la pression intra-oculaire élevée, associée ou non au glaucome. Une pression intra-oculaire élevée est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse des lésions du nerf optique et de la perte du champ visuel glaucomateux.
La solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol réduit la pression intra-oculaire sans les effets secondaires courants des miotiques tels que la cécité nocturne, les spasmes accommodants et la constriction pupillaire.
Effets pharmacodynamiques
Effets cliniques:
Les Patients Adultes
Des études cliniques d'une durée allant jusqu'à 15 mois ont été menées pour comparer l'effet de réduction de la PIO de la solution B de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol.je.d. (dosé le matin et l'heure du coucher) à administré individuellement - et de manière concomitante-0.5% de timolol et 2.0% de dorzolamide chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire pour lesquels un traitement concomitant a été jugé approprié dans les essais. Cela comprenait à la fois des patients non traités et des patients insuffisamment contrôlés par timolol en monothérapie. La majorité des patients ont été traités par bêtabloquant topique en monothérapie avant l'inscription à l'étude. Dans une analyse des études combinées, l'effet abaisseur de la PIO du Dorzolamide / Timolol collyre solution b.je.d. a été supérieure à celle de la monothérapie avec soit 2% de dorzolamide t.je.d. ou 0.5% de timolol b.je.d. L'effet hypoallergénique du Dorzolamide / Timolol collyre solution B.je.d. était équivalent à celui du traitement concomitant par le dorzolamide b.je.d. et timolol b.je.d. L'effet hypoallergénique du Dorzolamide / Timolol collyre solution B.je.d. a été démontré lorsqu'il a été mesuré à divers moments de la journée et cet effet a été maintenu pendant l'administration à long terme
Pédiatrie Population
Une étude contrôlée de trois mois, dont l'objectif principal est de documenter l'innocuité de la solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide à 2% chez les enfants de moins de 6 ans, a été menée. Dans cette étude, 30 patients de moins de six ans et âgés de plus ou moins deux ans dont la PIO n'était pas suffisamment contrôlée par le dorzolamide ou le timolol en monothérapie ont reçu une solution de gouttes oculaires Dorzolamide/Timolol dans une phase ouverte. L'efficacité chez ces patients n'a pas été établie. Dans ce petit groupe de patients, l'administration deux fois par jour de Dorzolamide/Timolol collyre en solution a été généralement bien tolérée avec 19 patients qui ont terminé la période de traitement et 11 patients qui ont cessé pour une intervention chirurgicale, un changement de médicament ou d'autres raisons
Dorzolamide chlorhydrate:
Contrairement aux inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique, l'administration topique de chlorhydrate de dorzolamide permet au médicament d'exercer ses effets directement dans l'œil à des doses sensiblement plus faibles et donc avec une exposition systémique moindre. Dans les essais cliniques, cela a entraîné une réduction de la PIO sans les perturbations acido-basiques ou les altérations des électrolytes caractéristiques des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique.
Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le dorzolamide atteint la circulation systémique. Pour évaluer le potentiel d'inhibition systémique de l'anhydrase carbonique après administration topique, les concentrations de médicaments et de métabolites dans les globules rouges (RBCs) et l'inhibition plasmatique et de l'anhydrase carbonique dans les RBCs ont été mesurées. Le Dorzolamide s'accumule dans les RBCs pendant l'administration chronique en raison de la liaison sélective au CA-II, tandis que des concentrations extrêmement faibles de médicament libre dans le plasma sont maintenues. Le médicament parent forme un métabolite N-déséthyle unique qui inhibe le CA-II moins puissamment que le médicament parent mais inhibe également une isoenzyme moins active (CA-I). Le métabolite s'accumule également dans les RBCs où il se lie principalement au CA-I. Le Dorzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (environ 33%). Dorzolamide est principalement excrétée sous forme inchangée dans l'urine, le métabolite est également excrété dans l'urine. Après la fin du dosage, le dorzolamide se lave des RBCs de manière non linéaire, ce qui entraîne une baisse rapide de la concentration du médicament initialement, suivie d'une phase d'élimination plus lente avec une demi-vie d'environ quatre mois.
Lorsque le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler l'exposition systémique maximale après une administration oculaire topique à long terme, l'état d'équilibre a été atteint dans les 13 Semaines. À l'état d'équilibre, il n'y avait pratiquement pas de médicament ou de métabolite libre dans le plasma, l'inhibition de L'AC dans les RBCs était inférieure à celle prévue pour être nécessaire pour un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats pharmacocinétiques similaires ont été observés après une administration topique chronique de chlorhydrate de dorzolamide. Cependant, certains patients âgés atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine estimée entre 30 et 60 millilitre/min) présentaient des concentrations de métabolites plus élevées dans les RBCs, mais aucune différence significative dans l'inhibition de l'anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n'étaient directement attribuables à cette découverte.
Timolol maléate de:
Dans une étude de la concentration plasmatique du médicament chez six sujets, l'exposition systémique au timolol a été déterminée après administration topique deux fois par jour d'une solution ophtalmique de maléate de timolol à 0,5%. La concentration plasmatique maximale moyenne après l'administration le matin était de 0,46 ng/millilitre et de 0,35 ng / millilitre après l'après-midi.
Le profil de sécurité oculaire et systémique des composants individuels est bien établi.
Dorzolamide
Chez les lapins ayant reçu des doses maternotoxiques de dorzolamide associées à une acidose métabolique, des malformations des corps vertébraux ont été observées.
Timolol
Les études chez l'Animal n'ont pas montré d'effet tératogène.
En outre, aucun effet oculaire indésirable n'a été observé chez les animaux traités par voie topique avec du chlorhydrate de dorzolamide et une solution ophtalmique de maléate de timolol ou avec du chlorhydrate de dorzolamide et du maléate de timolol administrés de manière concomitante. In vitro et in vivo les études avec chacun des composants n'ont pas révélé de potentiel mutagène. Par conséquent, aucun risque significatif pour la sécurité humaine n'est attendu avec les doses thérapeutiques de Dorzolamide/Timolol solution de collyre.
Non applicable.
Pas d'exigences particulières.