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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Dilmin
Diltiazem
Le traitement de l'angine de poitrine, y compris l'angine de Prinzmetal.
Le traitement de l'hypertension légère ou modérée.
Le traitement de l'angine de poitrine.
Le traitement de l'hypertension légère à modérée.
Dilmin SR capsules sont indiqués pour une utilisation chez les adultes seulement.
Posologie
Adulte
Hypertension: la dose initiale habituelle est de 90 mg deux fois par jour (correspondant à 180 mg de chlorhydrate de diltiazem). En fonction de la réponse clinique, la posologie du patient peut être augmentée à 180 mg deux fois par jour si nécessaire.
Angine de poitrine: la dose initiale habituelle est de 90 mg deux fois par jour (correspondant à 180 mg de chlorhydrate de diltiazem). En fonction de la réponse clinique, la posologie du patient peut être augmentée à 180 mg deux fois par jour si nécessaire.
Patients âgés et insuffisants rénaux ou hépatiques
La posologie doit commencer au niveau inférieur de 60 mg deux fois par jour et être augmentée lentement. N'augmentez pas la dose si la fréquence cardiaque tombe en dessous de 50 battements par minute.
Population pédiatrique
Enfant
Ce produit n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants.
Mode d'administration
L'utilisation par voie orale uniquement.
Posologie
Angine
Adultes: la dose initiale habituelle est de 90 mg deux fois par jour. La posologie peut être augmentée progressivement jusqu'à 120 mg deux fois par jour ou 180 mg deux fois par jour si nécessaire. Les réponses des Patients peuvent varier et les exigences posologiques peuvent différer considérablement d'un patient à l'autre.
Hypertension
Adultes: la dose habituelle est de 120 mg une ou deux fois par jour. Les Patients peuvent bénéficier d'un titrage à partir d'une dose quotidienne totale inférieure.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies. Par conséquent, diltiazem n'est pas recommandé chez les enfants.
Posologie chez les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale
Angine
La posologie doit commencer à 60 mg deux fois par jour et la dose doit être soigneusement titrée selon les besoins.
Hypertension
La posologie doit commencer au niveau inférieur de 60 mg deux fois par jour et être augmentée lentement afin d'atteindre le niveau de contrôle requis. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 90 mg deux fois par jour. N'augmentez pas la dose si la fréquence cardiaque tombe en dessous de 50 battements par minute.
Mode d'administration
Pour la voie orale.
Les gélules doivent être avalées entières avec de l'eau et ne doivent pas être aspirées, mâchées ou écrasées.
Utilisation pendant la grossesse, chez les femmes en âge de procréer et l'allaitement
- Administration concomitante de perfusion de dantrolène en raison du risque de fibrillation ventriculaire.
- Choc
- Infarctus cardiaque aigu avec complications (bradycardie, hypotension sévère, insuffisance cardiaque gauche)
- Bradycardie (pouls, au repos, inférieur à 50 bpm), hypotension (systole inférieure à 90 mm Hg), bloc AV du deuxième ou troisième degré ou syndrome sinusal malade, sauf en présence d'un stimulant ventriculaire fonctionnel
- Bradycardie sévère (moins de 40 battements par minute)
- Fibrillation auriculaire / flutter et présence simultanée d'un syndrome WPW (Wolff-Parkinson-White) (risque accru de déclin d'une tachycardie ventriculaire)
- Insuffisance myocardique manifeste
- Insuffisance ventriculaire gauche avec congestion pulmonaire
- Association avec l'ivabradine
â–ª
Â-ª grossesse et chez les femmes en âge de procréer
Â-ª bradycardie sévère (en dessous de 40 bpm)
Â-ª bloc AV du deuxième ou du troisième degré sauf en présence d'un stimulateur ventriculaire fonctionnel
syndrome sinusal malade sauf en présence d'un stimulant ventriculaire fonctionnel
Â-ª insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde
Insuffisance ventriculaire gauche avec congestion pulmonaire
Â-ª administration concomitante de perfusion de dantrolène
Â-ª association avec ivabradine
- Les Capsules ne doivent pas être aspirées ou mâchées.
- L'utilisation du chlorhydrate de diltiazem chez les patients diabétiques peut nécessiter un ajustement de leur contrôle.
- Les concentrations plasmatiques de diltiazem peuvent être augmentées chez les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Les contre-indications et les précautions doivent être soigneusement observées et une surveillance étroite, en particulier de la fréquence cardiaque, doit être effectuée au début du traitement.
- Avant l'anesthésie générale, l'anesthésiste doit être informé de cours diltiazem traitement. La dépression de la contractilité cardiaque, de la conductivité et de l'automaticité ainsi que la dilatation vasculaire associée aux anesthésiques peuvent être potentialisées par des bloqueurs des canaux calciques.
- Une augmentation des concentrations plasmatiques de diltiazem peut être observée chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Les contre-indications et les précautions doivent être soigneusement observées et une surveillance étroite, en particulier de la fréquence cardiaque, doit être effectuée au début du traitement.
- Le produit doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique. Des anomalies de la fonction hépatique peuvent survenir pendant le traitement. Des rapports très occasionnels d'anomalie de la fonction hépatique ont été reçus, ces réactions ont été réversibles à l'arrêt du traitement.
- Bloc AV de premier degré ou intervalle PR prolongé. Diltiazem prolonge les périodes réfractaires des nœuds AV sans prolonger significativement le temps de récupération des nœuds sinusaux, sauf chez les patients atteints du syndrome des sinus malades. Cet effet peut rarement entraîner une fréquence cardiaque anormalement lente (en particulier chez les patients atteints du syndrome des sinus malades) ou un bloc AV de deuxième ou troisième degré.
- Une observation étroite est nécessaire chez les patients présentant une fonction ventriculaire gauche réduite et une bradycardie (risque d'excerbation) ou avec un bloc AV de 1er degré détecté sur l'électrocardiogramme (risque d'excerbation et rarement de bloc complet) ou un intervalle PR prolongé.
- Diltiazem n'est pas recommandé chez les patients atteints de porphyrie aiguë, sauf si d'autres alternatives plus sûres ne sont pas disponibles.
- Il y a eu des rapports de bloqueurs des canaux calciques exacerbant la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie grave. Diltiazem doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
- Les agents de blocage des canaux calcaires, tels que le diltiazem, peuvent être associés à des changements d'Humeur, y compris la dépression
- Comme d'autres antagonistes des canaux calcaires, le diltiazem a un effet inhibiteur sur la mobilité intestinale. Par conséquent, il doit être utilisé avec prudence chez les patients à risque de développer une obstruction intestinale. Les résidus de comprimés des formulations à libération lente du produit peuvent passer dans les selles du patient, mais cette découverte n'a aucune pertinence clinique.
- Le Diltiazem n'affecte pas la glycémie ou les réponses insuliniques endogènes à l'hypoglycémie.
- En raison de la présence de saccharose, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.
Comme pour tout médicament administré sur de longues périodes, les paramètres de laboratoire doivent être surveillés à intervalles réguliers.
De rares cas d ' hyperglycémie ont été rapportés en association avec le chlorhydrate de diltiazem. L'utilisation de diltiazem chez les patients diabétiques peut nécessiter des nations unies ajustementde leur contrôle.
Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une fonction ventriculaire gauche réduite. Les Patients doivent être observés de près s'ils présentent une bradycardie (risque d'excerbation), un bloc AV de premier degré détecté sur l'électrocardiogramme (risque d'excerbation et rarement, de bloc complet) ou un intervalle PR prolongé.
Diltiazem HNE considéré comme dangereux chez les patients atteints de porphyrie aiguë.
Avant l'anesthésie générale, l'anesthésiste doit être informé de la poursuite du traitement par diltiazem. La dépression de la contractilité cardiaque, de la conductivité et de l'automaticité, ainsi que la dilatation vasculaire associée aux anesthésiques peuvent être potentialisées par des bloqueurs des canaux calciques.
Une augmentation des concentrations plasmatiques de diltiazem peut être observée chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Les contre-indications et les précautions doivent être soigneusement observées et une surveillance étroite, en particulier de la fréquence cardiaque, doit être effectuée au début du traitement.
Les agents de blocage des canaux calcaires, tels que le diltiazem, peuvent être associés à des changements d'Humeur, y compris la dépression.
Comme les autres antagonistes des canaux calcaires, le diltiazem a un effet inhibiteur sur la mobilité intestinale. Par conséquent, il doit être utilisé avec prudence chez les patients à risque de développer une obstruction intestinale. Les résidus de comprimés des formulations à libération lente du produit peuvent passer dans les selles du patient, mais cette découverte n'a aucune pertinence clinique.
Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d'insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.
Sur la base des effets indésirables rapportés, c'est-à-dire des étourdissements (fréquents), des malaises (fréquents), la capacité de conduire et d'utiliser des machines pourrait être altérée. Cependant, aucune étude n'a été effectuée.
Liste tabulée des effets indésirables
Les fréquences des effets indésirables sont classés selon les critères suivants: Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, <1/10), peu fréquents (>1/1 000, <1/100), rares (>1/10 000, <1/1 000), très rare (≤1/10,000), inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Dans chaque groupe de fréquence, les événements indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Très fréquent Fréquent Peu fréquent Rare Fréquence indéterminée Troubles du système sanguin et lymphatique thrombocytopénie, lymphadénopathie, éosinophilie Troubles psychiatriques nervosité, insomnie Hallucinations, changements d'Humeur (y compris dépression), changement de personnalité Troubles du système nerveux maux de tête, vertiges syndrome Extrapyramidal, anomalie de la démarche, syncope, amnésie, paresthésie, somnolence, tremblements Troubles cardiaques bloc auriculo-ventriculaire (peut être de premier, deuxième ou troisième degré, bloc de branche de faisceau peut se produire), palpitations bradycardie bloc sino-auriculaire, développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque congestive, arythmie, angine de poitrine Troubles vasculaires vascularite, hypotension orthostatique Rinçage (y compris vascularite leucocytoclastique). Les manifestations de vasodilatation (céphalées, bouffées vasomotrices et en particulier œdème des membres inférieurs) sont dose-dépendantes et apparaissent plus fréquemment chez les sujets âgés et liés à l'activité pharmacologique du produit, hypotension Troubles gastro-intestinaux Constipation, dyspepsie, douleurs gastriques, nausée vomissements, diarrhée bouche sèche hyperplasie gingivale, gingivite Troubles hépatobiliaires augmentation des enzymes hépatiques (ASAT, ALT, LDH, Alp) une élévation modérée et transitoire des transaminases hépatiques a été observée au début du traitement. Hépatite Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés érythème urticaire réactions cutanées allergiques, photosensibilité (y compris kératose lichénoïde sur les zones cutanées exposées au soleil) ont été rapportées et se rétablissent à l'arrêt du traitement, œdème angioneurotique, éruption cutanée, érythème polymorphe( y compris syndrome de Steven-Johnson et nécrolyse épidermique toxique), transpiration, dermatite exfoliative, pustulose exanthémateuse généralisée aiguë, érythème desquamatif occasionnellement avec ou sans fièvre, pétéchies, prurit Troubles du système reproducteur et du sein gynécomastie, difficultés sexuelles Troubles généraux et conditions du site d'administration oedème périphérique oedème, asthénie / fatigue , malaise Troubles oculaires amblyopie, irritation des yeux Investigations augmentation des enzymes hépatiques (ASAT, ALT, LDH, Alp) élévation de la CK, augmentation du poids Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales dyspnée, épistaxis, congestion nasale Troubles métaboliques et nutritionnels Anorexie, hyperglycémie Les Affections rénales et urinaires nycturie, polyurie Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif douleurs ostéoarticulaires, douleurs musculaires, faiblesse musculaire Troubles de l'oreille et du labyrinthe acouphènesDéclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet irréversible suspecté via le système de carte jaune à: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
La côte de fréquence du CIOMS savent qu'il a utilisée, le cas échéant: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à <1/10), Peu fréquent (>1/1 000 à ≤1/100), rare (>1/10 000 à ≤1/1 000), Très rare (≤1/10 000), Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
Dans chaque groupe de fréquence, les événements indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Très Fréquent Fréquent Peu Fréquent Rare Fréquence Indéterminée Troubles du système sanguin et lymphatique thrombocytopénie Troubles du système immunitaire Hypersensibilité Troubles psychiatriques nervosité, insomnie changements D'Humeur (y compris dépression), anorexie Troubles du système nerveux maux de tête, vertiges syndrome Extrapyramidal, syndrome parkinsonien, paresthésie Troubles cardiaques bloc auriculo-ventriculaire (peut être de premier, deuxième ou troisième degré, bloc de branche de faisceau peut se produire), palpitations bradycardie bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque congestive Troubles vasculaires vascularisation hypotension orthostatique vascularite (y compris vascularite leucocytoclastique) Hypotension Troubles gastro-intestinaux Constipation, dyspepsie, douleurs gastriques, nausée vomissements, diarrhée bouche sèche hyperplasie gingivale troubles gastro-intestinaux Troubles hépatobiliaires augmentation des enzymes hépatiques (ASAT, ALT, LDH, Alp) hépatite Affections de la peau et des tissus sous-cutanés érythème, prurit urticaire photosensibilité (y compris kératose lichénoïde au niveau des zones cutanées exposées au soleil), œdième angioneurotique, éruption cutanée, érythème polymorphe (y compris syndrome de Steven-Johnson et nécrolyse épidermique toxique), transpiration, dermatite exfoliative, pustulose exanthémateuse généralisée aiguë, érythème desquamatif avec ou sans fièvre, dermatite allergique hyperpigmentation Troubles du système reproducteur et du sein gynécomastie Troubles généraux et conditions du site d'administration oedème périphérique Malaise, fatigueDéclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherchez carte jaune MHRA dans Google Play ou Apple App Store.
Les effets cliniques d'un surdosage aigu peuvent impliquer une hypotension prononcée pouvant entraîner un collapsus, une bradycardie sinusale avec ou sans dissociation isorythmique et des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.
L'expérience de surdosage chez l'homme hne limitée mais des cas de récupération spontanée ont été rapportés. Cependant, il est recommandé que les patients suspectés de surdosage soient placés en observation dans une unité de soins coronariens disposant d'installations disponibles pour le traitement de toute hypotension possible et de toute perturbation de la conduction pouvant survenir. Les troubles de la Conduction peuvent être gérés par une stimulation cardiaque temporaire. La plupart des patients souffrant d'un surdosage de diltiazem deviennent hypotenseurs dans les 8 heures suivant l'ingestion. Avec une bradycardie et un bloc auriculo ventriculaire du premier au troisième degré un arrêt cardiaque peut également survenir. L'hyperglycémie est aussi une complication reconnue. La demi-vie d'élimination du chlorhydrate de diltiazem après surdosage HNE estimée à environ 5.5 - 10.2 heures. Si un patient se présente tôt après un surdosage, un lavage gastrique doit être effectué sous surveillance hospitalière et du charbon actif administré pour réduire l'absorption du diltiazem
L'hypotension doit être corrigée avec des dilatateurs plasmatiques, du gluconate de calcium intraveineux et des agents inotropes (dopamine, dobutamine ou isoprénaline). La bradycardie symptomatique et le bloc AV de haut grade peuvent répondre à l'atropine, à l'isoprénaline ou occasionnellement à une stimulation cardiaque, ce qui peut être utile en cas d'arrêt cardiaque.
Traitements correctifs proposés: atropine, vasopresseurs, agents inotropes, glucagon et perfusion de gluconate de calcium.
Symptômes
Les effets cliniques d'un surdosage aigu peuvent impliquer une hypotension prononcée pouvant entraîner un collapsus, une bradycardie sinusale avec ou sans dissociation isorythmique et des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire. Il est recommandé que les patients suspectés de surdosage soient placés en observation dans une unité de soins coronariens.
La plupart des patients souffrant d'un surdosage de diltiazem deviennent hypotenseurs dans les 8 heures suivant l'ingestion. Avec une bradycardie et un bloc auriculo-ventriculaire du premier au troisième degré se développant également, un arrêt cardiaque peut s'ensuivre. L'hyperglycémie est aussi une complication reconnue. La demi-vie d'élimination du chlorhydrate de diltiazem après surdosage hne estimée à environ 5,5-10,2 heures.
Les éléments suivants peuvent être liés à une insuffisance rénale chez les patients, polyuri, pollakiurie, nycturie, lésion rénale aiguë, néphrite interstitielle aiguë.
Gestion
Le traitement, en milieu hospitalier, comprendra un lavage gastrique avec administration de charbon actif pour réduire l'absorption du diltiazem et/ou la diurèse osmotique. Les troubles de la Conduction peuvent être gérés par une stimulation cardiaque temporaire. Traitements correctifs proposés: l'hypotension doit être corrigée par des dilatateurs plasmatiques, des vasopresseurs, du glucagon, une perfusion de gluconate de calcium et des agents inotropes (p. ex. dopamine, dobutamine ou isoprénaline). La bradycardie symptomatique et le bloc AV de haut grade peuvent répondre à l'atropine, à l'isoprénaline ou occasionnellement à une stimulation cardiaque, ce qui peut être utile en cas d'arrêt cardiaque.
Les gélules de Dilmin SR sont des gélules à libération prolongée et les effets peuvent être lents et prolongés, par conséquent, la surveillance doit être effectuée pendant des périodes plus longues qu'après un surdosage avec des formes posologiques à libération immédiate.
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteur des canaux calciques, code ATC: C08D B01
Mécanisme d'action
Le Diltiazem est un antagoniste des canaux calciques qui limite l'entrée des ions calcium dans la cellule par les canaux dépendants de la tension lente et réduit la libération du calcium du réticulum endoplasmique. Il en résulte une quantité réduite de calcium intracellulaire aussi disponible en anglais. Les actions physiologiques de diltiazem sont:
Vasodilatation périphérique et coronaire.
Diminution de la consommation d'oxygène du myocarde.
Réduction de la pression aérienne en particulier dans l'hypertension.
Augmentation du débit sanguin rénal et de l'extraction urinaire de sodium
Diltiazem une des actions pharmacologiques similaires à celles d'autres agents de gel des canaux calcaires tels que la nifédipine ou le vérapamil. La principale action physiologique du diltiazem est d'absorber l'afflux transmembranaire d'ions calcium extracellulaires à travers les membranes des cellules myocardiques et des cellules musculaires lisses vasculaires.
Le Calcium joue un rôle important dans les processus de couplage excitation-contraction du cœur et des cellules musculaires lisses vasculaires et dans la décharge électrique des cellules de conduction spécialisées du cœur. Les membranes de ces cellules contiennent de nombreux canaux qui transportent des nations unies courant carême vers l'intérieur et qui sont sélectifs pour le calcium.
En inhibant l'afflux de calcium, le diltiazem inhibe les processus contractiles du muscle lisse cardiaque et vasculaire, dilatant ainsi les principales artères coronaires et systémiques. La dilatation des artères systémiques par le diltiazem en résulte une diminution de la résistance périphérique totale, une diminution de la pression artérielle systémique et une diminution de la postcharge du cœur. On pense que la réduction de la postcharge, observée au repos et avec l'exercice, et sa diminution résultante de la consommation d'oxygène myocardique sont responsables des effets bénéfiques du diltiazem chez les patients atteints d'angine de poitrine stable chronique. Chez les patients atteints d'angine de variété prinzmetal, l'inhibition du spasme coronarien spontané et induit par ergonovine par le diltiazem entraîne une augmentation de l'apport d'oxygène myocardique
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs sélectifs des canaux calciques ayant des effets cardiaques dirigeant:
Code ATC: C08DB01
Le chlorhydrate de Diltiazem est un agent bloquant les canaux calcaires. C'est un vasodilatateur périphérique et coronaire avec une certaine activité inotrope négative. Diltiazem inhibe la conduction cardiaque en particulier au niveau des ganglions sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires. Il est utilisé dans la gestion de classique et de vasospastique l'angine de poitrine et il est également utilisé dans le traitement de l'hypertension essentielle.
A) Caractéristiques générales
Absorption
Lorsqu'il est pris par voie orale diltiazem est presque complètement absorbé. Malgré cela, la biodisponibilité absolue est de 40% en raison d'un métabolisme de premier passage étendu. La biodisponibilité n'est pas affectée par l'âge. Le Diltiazem est lié à 78-87% aux protéines plasmatiques, mais seulement à 35-40% à l'albumine. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ trois heures après l'administration d'une dose unique de diltiazem 90 mg de comprimés CR. La CMax la valeur était de 50 à 65 ng / ml. Les Capsules semblent avoir une biodisponibilité similaire aux comprimés (30-40%), avec des concentrations maximales pour le produit à libération prolongée après 8-11 heures par rapport à 1-2 heures après le produit à libération conventionnelle. La biodisponibilité relativement faible est due au métabolisme du premier passage dans le foie à un métabolite actif.
Distribution
Le chlorhydrate de Diltiazem hne lipophile et de l'ONU volume élevé de la distribution. Les résultats typiques de l'étude sont de l'ordre de 3 à 8 litres/kg. La liaison aux protéines est d'environ 80% et n'est pas dépendante de la concentration aux niveaux susceptibles d'être trouvés cliniquement. La liaison aux protéines ne semble pas être influencée par la phénylbutazone, la warfarine, le propranolol, l'acide salicylique ou la digoxine.
Métabolisme
Le chlorhydrate de Diltiazem est largement métabolisé dans le foie par désacétylation et N-déméthylation suivies par O-déméthylation ou désacétylation. Le N-monodesméthyl diltiazem est le métabolite prédominant suivi quantitativement par le métabolite désacétyle, qui a un certain pouvoir hypotenseur. L'efficacité des métabolites, le désacétyl diltiazem et le N-Monodesméthyl diltiazem est respectivement de 25 à 50% et d'environ 20% de celle du diltiazem. Dans les troubles de la fonction hépatique, l'ONU ralentit le métabolisme dans le foie HNE probable. De ces métabolites sont convertis en conjugués, généralement le glucuronide ou le sulfate.
Élimination
Diltiazem est excrété sous la forme de ses métabolites (environ 35%) et sous la forme non métabolisée (environ 2-4%) par les rêves tandis qu'environ 60% est excrété par les fèces Diltiazem est principalement excrété sous forme de métabolites dans l'urine et les fèces et seulement 1-3% de la dose est excrété sous forme de composé parent dans l'urine. La demi-vie moyenne d'élimination du diltiazem est de 6 à 8 heures, mais peut varier entre 2 et 11 heures. Bien que la demi-vie d'élimination ne soit pas modifiée après une administration orale répétée, le diltiazem et le métabolite désacétyle montrent une légère accumulation dans le plasma.
B) Caractéristiques chez les Patients
La diminution du métabolisme de premier passage chez les personnes âgées a tendance à entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques d'antagonistes du calcium, mais aucun changement majeur n'a été constaté avec le diltiazem. L'insécurité rénale n'a pas entraîné de modifications significatives de la pharmacocinétique du diltiazem. Les concentrations plasmatiques de diltiazem ont également tendance à être plus élevées dans la cirrhose hépatique en raison d'une altération du métabolisme oxydatif.
Absorption
Le Diltiazem est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale, mais subit un métabolisme hépatique de premier passage important. La biodisponibilité a été rapportée à environ 40%, bien qu'il y ait une variation considérable entre les individus dans les concentrations plasmatiques.
Distribution
Le Diltiazem hne lié à environ 80% aux protéines plasmatiques.
Biotransformation
Il est largement métabolisé dans le foie, l'un des métabolites, le désacétyl diltiazem a été rapporté pour avoir 25 à 50% de l'activité du composé parent. La demi-vie serait d'environ 3 à 4 heures.
Élimination
Environ 60% de la dose est excrétée dans la bile et 35 à 40% dans l'urine, et 2 à 4% sous forme de diltiazem inchangé.
La formulation à libération prolongée hne conçue pour un dosage deux fois par jour.
Les études de toxicité chronique chez le rat n'ont révélé aucun changement notable à des doses orales allant jusqu'à 125 mg/kg/jour, bien qu'il y ait eu une mortalité de 60% à cette dose. Chez les chiens traités de façon chronique avec des doses orales de 20 mg / kg / jour, des augmentations transitoires du SGPT ont été observées. Une embryotoxicité a été rapportée chez la souris, le rat et le lapin après administration I. P. de diltiazem. Les principaux types de malformations comprenaient des défauts des membres et de la file d'attente avec un petit nombre de déformations vertes et des côtes also notées.
Il n'y a pas de données supplémentaires pertinentes pour le prescripteur.
Non applicable.
Non applicable.
Pas d'exigences particulières.
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