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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 12.03.2022
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Diazepam Alkaloid
Diazepam
Névroses, États d'anxiété, incl. dans les maladies somatiques (cancer, insuffisance cardiaque, hypertension, ulcère gastrique et ulcère duodénal), anxiété, troubles du sommeil, sevrage de l'alcoolisme, épilepsie, état épileptique, spasmes musculaires d'origine centrale, États post-traumatiques et rééducation motrice (pour réduire la tension des muscles squelettiques), tétanos, éclampsie, vomissements indomptables, prémédication.
Névroses, psychopathies, schizophrénie, insomnie, épilepsie, dermatoses prurigineuses.
Névroses de toutes sortes, ainsi que des États névrotiques et psychopédagogiques avec syndrome anxieux dans les maladies endogènes, les lésions cérébrales organiques (en t.h. l'athérosclérose cérébrale), les maladies mentales accompagnées d'anxiété motrice, l'excitation, l'anxiété aiguë, la tension nerveuse, l'anxiété dans les maladies psychosomatiques, la psychose endogène (en tant qu'auxiliaire), l'état épileptique, les crises prononcées, souvent répétées (administration parentérale), l'épilepsie (en tant qu'auxiliaire, en t.h.
Troubles névrotiques et névrotiques avec manifestation d'anxiété (traitement).
Soulagement de l'excitation psychomotrice associée à l'anxiété.
Soulagement des crises d'épilepsie et des États convulsifs d'étiologie différente.
Conditions accompagnées d'une augmentation du tonus musculaire (tétanos, troubles aigus de la circulation cérébrale, etc.).
Soulagement du syndrome de sevrage et du délire dans l'alcoolisme.
Pour la prémédication et l'ataralgésie en combinaison avec des analgésiques et d'autres médicaments neurotropes dans diverses procédures de diagnostic, dans la pratique chirurgicale et obstétricale.
Dans le traitement complexe de l'hypertension, accompagnée d'anxiété, d'excitabilité accrue, de crise hypertensive, de spasmes vasculaires, de troubles climatériques et menstruels.
Dragée: à l'intérieur, 5-20 mg en plusieurs doses pendant une courte période.
Syndrome de sevrage alcoolique: 10 mg 3 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg / jour.
Insomnie: 5-10 mg une demi-heure avant le coucher, brièvement.
États musculaires spastiques: 5-15 mg / jour en plusieurs réceptions. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg.
Enfants: années 2-3-2-5 mg / jour en réception 2-3, années 4-7 — 4-6 mg en réception 2-3, années 8-18-5-8 mg en réception 2.
Solution injectable: / m (profondément dans les gros muscles) ou/dans, adultes — 2-20 mg.
Cas aigus d'anxiété et d'anxiété: in / m ou in / in, - 2-5 mg, si nécessaire à nouveau par 3-4 non.
Troubles phobiques graves: in / m ou in / in, - 5-10 mg, si nécessaire, répétez après 3-4 heures.
Syndrome de sevrage alcoolique: / m ou / dans — - 10 mg une fois, puis si nécessaire 5-10 mg par 3-4 non.
Prémédication: dans / lentement, - habituellement 10 mg (maximum - 20 mg, à condition que le patient ne reçoit pas simultanément des analgésiques narcotiques) ou/m, 30 minutes avant la procédure — 5-10 mg.
Tétanos, athétose, spasmes musculaires: / m ou / dans, - 5-10 mg (avec le tétanos peut augmenter la dose),
État épileptique et crises convulsives récurrentes graves: dans / ou dans / m, d'abord — 5-10 mg une fois, peut-être à nouveau par 10-15 min et 2-4 h, maximum-30 mg.
Thérapie par électropulse: dans / dans, pour 5-10 min avant le début de la procédure, — 5-10 mg.
Enfants. Tétanos: in / m ou in / in (lentement), avec 5 semaines de vie — 1-2 mg, à partir de 5 ans et plus — 5-10 mg, si nécessaire à nouveau par 3-4 non.
État épileptique et crises convulsives graves et récurrentes: dans / lentement, sous le contrôle de la fonction respiratoire, avec 5 semaines de vie et jusqu'à 5 ans — 0,2–0,5 mg pour 2-5 min (maximum à 5 mg), à partir de 5 ans et plus, dans/lentement, — 1 mg pour 2-5 min (maximum à 10 mg). Si nécessaire, l'introduction est répétée après 2-4 heures.
Pour préparer une solution pour l'administration intraveineuse, le contenu de l'ampoule est dilué à 10 ml de solution saline ou une solution de glucose à 5% et administré à une vitesse allant jusqu'à 4 ml (4 mg) par minute, pour perfusion intraveineuse — le contenu de 10 ampoules (100 mg) est dilué dans 500 ml de solution saline ou 5% de
À l'intérieur, les adultes — 4-15 mg par jour en 2 doses (dose quotidienne maximale — 60 mg, dans un hôpital). Les nourrissons de plus de 6 mois - 0,1-0,8 mg / kg par jour en 3-4 doses.
In / m, in / in-selon 10-20 mg avec une multiplicité selon l'indication.
À l'intérieur, dans/dans, dans/M.
Dragée. La dose du médicament est choisie individuellement, alors qu'il est nécessaire de prendre en compte à la fois l'état du patient et la réponse au traitement — seules les instructions générales sont données ci-dessous. Au début du traitement, il est recommandé d'utiliser de petites doses du médicament avec leur augmentation progressive. Diviser la dose quotidienne en 2-4 doses est nécessaire individuellement. Il est conseillé de prendre 2/3 de la dose quotidienne le soir.
Adulte, troubles neurologiques, maladies psychosomatiques, troubles anxieux-phobiques: la dose unique habituelle est de 2,5-5 mg (1/2-1 tableau.). La dose quotidienne moyenne pour les adultes est de 5-20 mg.
Une dose unique ne doit pas dépasser 10 mg.
Traitement symptomatique du syndrome convulsif: en règle générale, 2,5-10 mg (1/2-2 tableau.) 2-4 fois par jour.
Dans le traitement complexe des troubles mentaux d'origine organique: la dose initiale — 20-40 mg (4-8 tableau.) par jour, l'entretien quotidien — 15-20 mg (3-4 tableau.).
Contractures musculaires, spasticité, rigidité - 5-20 mg (1-4 tableau.) par jour.
Chez les patients âgés et cachectiques, et aussi avec une diminution de la fonction hépatique, l'excrétion de diazépam Alkaloid peut être considérablement allongée. Il est recommandé de commencer le traitement avec une dose inférieure (environ la moitié), qui peut être augmentée progressivement, compte tenu de la tolérance individuelle du médicament.
Dose pour les enfants il est toujours nécessaire de déterminer individuellement en tenant compte de l'âge, du niveau de développement physique, de l'état général et de la réponse au traitement. La dose initiale pour les enfants est de 1,25-2,5 mg / jour, divisée en 2-4 doses. Cette dose peut être réduite ou augmentée, compte tenu de la réponse individuelle au traitement.
Enfants de moins de 6 mois, l'utilisation d'anxiolytiques du groupe des benzodiazépines n'est pas autorisée.
Solution pour l'administration intraveineuse et intraveineuse. Il est interdit d'injecter par voie extravasale (sauf dans/m) et dans l'artère! Entrez profondément dans le muscle à / m application. Dans la veine, entrez lentement: pas plus de 5 mg (1 ml) du médicament pendant 1 min, car une administration rapide peut provoquer une apnée. Les enfants entrent très lentement: plus de 3 minutes.
En raison de la présence de différences individuelles significatives dans la réponse au médicament, le traitement doit commencer avec la dose efficace la plus faible, en l'augmentant progressivement jusqu'à ce que la dose la plus efficace et en même temps suffisamment tolérée soit atteinte.
Soulagement de l'excitation psychomotrice qui coule avec anxiété — 10-20 mg/m, dans les cas graves-IV, si nécessaire-10 mg 3-4 fois par jour.
Syndrome de sevrage alcoolique, délire, conditions qui se produisent avec une augmentation du tonus musculaire — pas plus de 10 mg 3-4 fois par jour, dans/M.
Avec le tétanos — selon 10-20 mg/m ou / in (incl. goutte à goutte), chaque 2-8 h, en fonction du tableau clinique.
Avec l'état épileptique - la dose initiale est de 10-30 mg IV, qui peut être répétée après 0,5-1 h, puis après 4 H. la dose quotidienne Maximale est de 80-100 mg. Après l'arrêt des crises, vous pouvez passer à l'administration intraveineuse (10 mg toutes les 4-6 h, si nécessaire - pendant plusieurs jours).
Pour soulager les spasmes des muscles squelettiques — pour 0,5 h avant le début de l'opération-pas plus de 10 mg, I/M.
Nouveau-né de plus de 5 semaines (plus de 30 jours) — par 0,1-0,3 mg / kg de poids corporel IV, lentement. Si nécessaire, en fonction du tableau clinique, après 2-4 h, l'injection peut être répétée, cependant, l'introduction de plus de 3 injections par jour n'est autorisée que dans le cas du tétanos et de l'état épileptique. À l'exception des indications absolues — épilepsie, tétanos — la prescription du médicament pour les enfants de moins de 6 ans n'est pas recommandée en raison des caractéristiques de distribution liées à l'âge, du métabolisme et de la sécurité d'utilisation.
Enfants de plus de 5 ans — 1 mg / dans chaque 2-5 min à la dose maximale de 0,2 mg / kg (avec convulsions — jusqu'à 0,3 mg/kg), si nécessaire, après 2-4 heures de traitement peut être répété. Avec l'augmentation des crises d'épilepsie et l'état épileptique de la dose, la dose initiale est de 2-10 mg IV, puis par 0,5 — 1 h, puis par 4 h, la dose peut être répétée. L'administration de plus de 3 injections par jour n'est autorisée que dans le cas du tétanos et de l'état épileptique.
B/B, lentement, dans une grande veine, à un taux de 5 mg(1 ml) / min, B / m.
Soulagement de l'excitation psychomotrice associée à l'anxiété — 10-20 mg, si nécessaire, la dose est répétée après 3-4 heures.
Avec le tétanos: / m ou / dans (jet ou goutte à goutte) - 10-20 mg, toutes les 2-8 heures.
Avec l'état épileptique - 10-20 mg, si nécessaire, la dose est répétée après 3-4 heures.
Pour soulager les spasmes des muscles squelettiques: / m - 10 mg pour 1-2 h avant l'opération.
En obstétrique: / m - 10-20 mg lorsque le col de l'utérus est ouvert sur les doigts 2-3.
Nouveau-né (après 5 semaines de vie): B/B lentement-0,1-0,3 mg / kg à une dose maximale de 5 mg, si nécessaire, les injections sont répétées après 2-4 heures (en fonction des symptômes cliniques).
Enfants de 5 ans et plus: IV lentement-1 mg toutes les 2-5 minutes jusqu'à une dose maximale de 10 mg, si nécessaire, l'administration est répétée après 2-4 heures.
Hypersensibilité, troubles respiratoires d'origine centrale, insuffisance respiratoire sévère, vertiges, troubles de la conscience, glaucome, myasthénie, États dépressifs avec tendance au suicide, troubles de l'équilibre.
Hypersensibilité, insuffisance hépatique-rénale, myasthénie grave, glaucome à angle fermé, grossesse.
Myasthénie, attaque aiguë de glaucome, glaucome à angle fermé, grossesse (I trimestre), l'âge de l'enfant (jusqu'à 6 mois.)
Avec prudence-absence (petit mal) ou le syndrome de Lennox-Gastaut (en/dans l'introduction peut déclencher le développement de la tonique tel statut), des crises d'épilepsie ou des antécédents de convulsions (début du traitement le diazépam ou le brusque annulation peuvent accélérer le développement de crises ou tel état), hépatique et/ou rénale, cérébraux ou les ataxie, hyperkinésie, la propension à l'abus de psychotropes, la maladie organique du cerveau (possibilité de réactions paradoxales), hypoprotéinémie, l'âge avancé, la dépression (voir «remarques»).
Vertiges, somnolence, ralentissement de la réaction, diminution de l'activité mentale et motrice, faiblesse musculaire, ataxie, bouche sèche, dyspepsie, nausée, diarrhée, dyspnée, bronchospasme, galactorrhée, hyperprolactinémie, réactions allergiques.
Du système nerveux: au début du traitement, une fatigue accrue, une somnolence (disparaissent spontanément ou avec une diminution de la dose du médicament) sont possibles. Rarement-ataxie, dans certains cas — réactions paradoxales (excitation, anxiété, troubles du sommeil).
Du système nerveux:
De la part des organes hématopoïétiques: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse inhabituelle), anémie, thrombocytopénie.
De la part des organes GASTRO-intestinaux: bouche sèche ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausées, vomissements, diminution de l'appétit, constipation, insuffisance hépatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, jaunisse.
Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, diminution de la pression ARTÉRIELLE.
De la part du système génito-urinaire: incontinence ou rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.
Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.
Effet sur le fœtus: tératogénicité (en particulier — au premier trimestre), dépression du système nerveux central, troubles respiratoires et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.
Réaction locale: au site d'injection-Phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement et douleur au site d'injection).
Et autres: dépendance, dépendance aux médicaments, rarement-dépression du centre respiratoire, déficience visuelle (diplopie), boulimie, perte de poids.
En réduisant la dose et de la cessation de la réception — le syndrome de «l'annulation» (irritabilité, maux de tête, l'anxiété, la peur, l'excitation psychomotrice, troubles du sommeil, la dysphorie, des spasmes des muscles lisses des organes internes et les muscles squelettiques, de dépersonnalisation, transpiration accrue, dépression mentale, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, y compris гиперакузия, des paresthésies, une photophobie, une tachycardie, des convulsions, des hallucinations, rarement — des troubles psychotiques). Lorsqu'il est utilisé en obstétrique — chez les nouveau — nés-hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée
Signes: somnolence, confusion, coma, oppression des réflexes.
Traitement: lavage gastrique, ventilation, mesures visant à augmenter la pression ARTÉRIELLE.
Signes: somnolence, oppression de la conscience de gravité variable, excitation paradoxale, diminution des réflexes à l'aréflexie, diminution de la réponse aux irritations douloureuses, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, diminution de la pression ARTÉRIELLE, effondrement, oppression cardiaque et respiratoire (jusqu'à l'apnée), coma.
Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, nomination de charbon actif, thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression ARTÉRIELLE), ventilation artificielle des poumons. En tant qu'antagoniste spécifique en milieu hospitalier, le flumazénil est utilisé. L'hémodialyse est inefficace.
Le flumazénil n'est pas indiqué chez les patients épileptiques recevant un traitement aux benzodiazépines. Chez ces patients, le flumazénil peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.
Il a un effet inhibiteur sur le système nerveux central, principalement dans le thalamus, l'hypothalamus et le système limbique. Renforce l'effet inhibiteur du GABA, qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré et post - synaptique de la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central.
Stimule les récepteurs de benzodiazépine du complexe supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore, provoque une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, l'inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques.
Bien absorbé. Cmax la Liaison aux protéines plasmatiques est de 98%. Il pénètre dans le placenta, dans le liquide céphalo-rachidien, excrété dans le lait maternel.
Métabolisé dans le foie. Excrété par les reins (70%).
Après l'administration intraveineuse, le diazépam est absorbé de manière incomplète et inégale (dépend du site d'administration), lorsqu'il est introduit dans le muscle deltoïde — l'absorption est rapide et complète. Biodisponibilité-90%. Cmax dans le plasma sanguin après l'administration intraveineuse est atteint par 0,5-1,5 h à partir du moment de l'administration et dans 0,25 h à/dans l'introduction. Les concentrations d'équilibre sont atteintes avec une réception constante après 1-2 semaines.
Le diazépam et ses métabolites traversent la BHE et les barrières placentaires, se trouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration plasmatique. Liaison aux protéines-98%.
Métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 au desméthyldiazépam pharmacologiquement très actif et au témazépam et à l'oxazépam moins actifs.
Excrété par les reins-70% (sous forme de glucuronides), sous forme inchangée — 1-2% et moins de 10% — avec des matières fécales. Tonne1/2 desméthyldiazépam - 30-100 h, témazépam-9,5-12,4 h et oxazépam - 5-15 H. T1/2 peut s'allonger chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 h), les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 h) et les patients atteints d'insuffisance hépatique-rénale (jusqu'à 4 jours).
Avec une application répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Se réfère aux benzodiazépines avec T long1/2, l'excrétion après l'arrêt du traitement est lente, car les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.
- Anxiolytique (tranquillisant) [anxiolytiques]
- Anxiolytiques
L'effet est renforcé par les antiépileptiques, les antihistaminiques, les analgésiques narcotiques, les neuroleptiques, les antidépresseurs tricycliques, les sympatho - et les cholinolytiques, l'alcool, les relaxants musculaires (d-tubocurarine, etc.), affaiblit — la nicotine. La cimétidine, le disulfirame, l'isoniazide-prolongent (ralentissent l'élimination), la rifampicine, le phénobarbital — réduisent l'action (stimulent la biotransformation).
Potentialise les effets des antidépresseurs tricycliques, des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, des relaxants musculaires (des précautions doivent être prises lors de l'utilisation conjointe).
La solution de diazepam Alkaloid n'est pas compatible dans une seringue avec d'autres médicaments.
Les inhibiteurs de la MAO, les analeptiques respiratoires et les psychostimulants réduisent l'activité du diazépam Alkaloid®.
Avec des somnifères, des sédatifs, des analgésiques narcotiques, d'autres tranquillisants, des dérivés de benzodiazépine, des relaxants musculaires, des anesthésiques généraux, des antidépresseurs, des neuroleptiques, de l'alcool — une forte augmentation de l'effet dépressif sur le système nerveux central.
Avec la cimétidine, le Disulfiram, l'érythromycine, la fluoxétine, ainsi que des contraceptifs oraux et des médicaments contenant des œstrogènes, qui inhibent de manière compétitive le métabolisme du foie (processus d'oxydation) - il est possible de ralentir le métabolisme du diazépam Alkaloid® et augmenter sa concentration plasmatique.
Isoniazide, kétoconazole et métoprolol-ralentissement du métabolisme du diazépam Alkaloid® et augmenter sa concentration plasmatique.
Le propranolol et l'acide valproïque augmentent les niveaux de diazépam Alkaloid® dans le plasma sanguin.
La rifampicine peut améliorer le métabolisme du diazépam Alkaloid® et en conséquence-réduire sa concentration dans le plasma sanguin.
Les inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité.
Les antihypertenseurs peuvent augmenter la gravité de la réduction de la pression ARTÉRIELLE.
Clozapine - peut augmenter la dépression respiratoire.
Avec une utilisation simultanée avec des glycosides cardiaques, il est possible d'augmenter la concentration de ces derniers dans le sérum sanguin et de développer une intoxication digitalis (à la suite d'une liaison compétitive avec les protéines plasmatiques).
Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.
L'oméprazole allonge le temps d'élimination du diazépam.
Potentiellement une augmentation de la toxicité de la zidovudine.
La théophylline (à faibles doses) peut réduire l'effet sédatif du diazépam Alkaloid®.
Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.
La prémédication au diazépam permet de réduire la dose de fentanyl requise pour l'anesthésie générale d'introduction et de raccourcir le temps d'apparition de l'anesthésie générale.