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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023

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Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.

Características Farmacocinéticas Gerais
Em estudos de proporcionalidade de dose utilizando doses de 600, 1200 e 1800 mg, a farmacocinética da oxaprozina em indivíduos saudáveis demonstrou cinética não linear do fármaco total e não ligado em direcções opostas, i.e., augmentation relacionado com un exposição à la dose na depuração total ne fármaco e diminuição na depuração ne fármaco não ligado. Un diminuição da depuração ne fármaco não ligado foi predominantemente relacionada com uma diminuição pas de volume de distribuição ne fármaco não ligado e não com um augmentation na semi-vida de eliminação. Considéra-se que este fenómeno tem um impacto mínimo na acumulação ne fármaco após doses múltiplas. Os parâmetros farmacocinéticos da oxaprozina em indivíduos saudáveis a receber dose dose única ou doses múltiplas de 1200 mg v vez por dia são apresentados no quadro 3
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos da Oxaprozina [média (%CV)] (1200 mg)
Adultos saudáveis (19-78 anos)) | ||||
Total Droga | Droga Não Ligada | |||
Unico N = 35 | Varia N = 12 | Unico N = 35 | Varia N = 12 | |
Tmax (h) | 3.09 (39) | 2.44 (40) | 3.03 (48) | 2.33 (35) |
Depuração Orale (L / h / 70 kg)))) | 0.150 (24) | 0.301 (29) | 136 (24) | 102 (45) |
Volume de distribuição aparentemente no estado Diário (Vd / F, L / 70 kg)) | 11.7 (13) | 16.7 (14) | 6230 (28) | 2420 (38) |
Eliminação) | 54.9 (49) | 41.4 (27) | 27.8 (34) | 19.5 (15) |
Tmax = tempo para atingir un concentração plasmatique máxima da oxaprozina. |
Absorcao
O Dayprox é absorvido 95% após administração orale. Il s'agit d'un taxon d'absorption de l'oxaprozina, d'une extensão da absorção mantém-se inalterada. Os antiácidos não afectam significativamente un e extensão une taxons de absorção de Dayproxe.
Distribuicao
O volume de distribution aparente (Vd/F) da oxaprozina total é de aproximadamente 11-17 L/70 kg. A oxaprozina liga-se 99% às proteínas plasmáticas, principalement à albumina. Nas concentrações terapêuticas do fármaco, a ligação da oxaprozina às proteínas plasmáticas é saturável, resultando numa maior proporção do fármaco livre à medida que a concentração total do fármaco é aumentada. Com aumentos em doses únicas ou após doses múltiplas, o volume aparente de distribuição e depuração do fármaco total aumentou, enquanto que o do fármaco não ligado diminuiu devido aos efeitos da ligação às proteínas não lineares.
A oxaprozina penetra nos tecidos sinoviais de doentes com artrite reumatóide com concentrações de oxaprozina 2 vezes e 3 vezes superiores às do plasma e do fluido sinovial, respectivamente. Prevê-se que a oxaprozina seja excretada no leite humano com base nas suas propriedades físico-químicas, no entanto, a quantidade de oxaprozina excretada no leite materno não foi avaliada.
Eliminacao
Metabolismo
Vários metabolitos da oxaprozina foram identificados na urina ou fezes humanas.
Un oxaprozina é principalmente metabolizada pas fígado, por oxidação microssómica (65%) e conjugação ne ácido glucurónico (35%). Il s'agit d'un des principaux métabolites conjugués de l'oxaprozina. Na administração crónica, os metabolitos não se acumulam no plasma de doentes com função normal rénal. Comme concentrações dos metabolitos pas de plasma são muito baixas.
Os metabolitos da oxaprozina não têm actividade farmacológica significativa. Os principais metabolitos conjugados éster e éter glucuronido foram avaliados juntamente com un oxaprozina em estudos de ligação aos receptores e em modelos animais in vivo e não demonstraram qualquer actividade. Produz-se uma pequena quantidade (<5%) de metabolitos fenólicos activos, mas un traduzir par un actividade mondiale é limitada.
Excrecao
Environ 5% de la dose d'oxaprozina é excrétada inalterada na urina. Sessenta e cinco por cento (65%) da dose é excretada na urina e 35% nas fezes como metabolitos. A excreção biliar da oxaprozina inalterada é via via menor e a reciclagem enterohepática da oxaprozina é insignifiante. Après une administração chronique, un semi-vida de acumulação é de aproximadamente 22 horas. A semi-vida de eliminação é aproximadamente o dobro da semi-vida de acumulação devido ao aumento da ligação e diminuição da depuração em concentrações mais baixas.