Composition:
Application:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Hypertension artérielle (si nécessaire, traitement simultané à l'amlodipine, à l'indapamide et au périndopril à des doses utilisées en monothérapie de composants individuels).
Hypertension artérielle (si nécessaire, traitement simultané à l'amlodipine, à l'indapamide et au périndopril à des doses utilisées en monothérapie de composants individuels).
À l'intérieur, 1 tableau. 1 fois par jour, de préférence le matin, avant de manger.
Dose du médicament Ko-Dalnev® sélectionné après titration précédente des doses de composants actifs du médicament. La dose quotidienne maximale du médicament Co-Dalnev® est de 8 mg de périndopril + 2,5 mg d'indapamide + 10 mg d'amlodipine.
Patients âgés et patients présentant une insuffisance rénale. Le médicament de Ko-Dalnev® contre-indiqué pour une utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min). Co-Dalnev peut être utilisé chez les patients dont la créatinine Cl est égale et supérieure à 60 ml / min. Il est conseillé à ces patients de sélectionner individuellement des doses d'amlodipine, d'indapamide et de périndopril. L'amlodipine, utilisée à des doses équivalentes, est également bien tolérée par les patients des âges anciens et des plus jeunes. Un changement de régime posologique chez les patients âgés n'est pas nécessaire, cependant, une augmentation de la dose doit être effectuée avec prudence, qui est associée à des changements liés à l'âge et à une extension de T1/2.
La variation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin n'est pas corrélée avec le degré de gravité de l'insuffisance rénale.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Le médicament de Ko-Dalnev® contre-indiqué pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
À l'intérieur, 1 tableau. 1 fois par jour, de préférence le matin, avant de manger.
Dozer de Coverdine® sélectionné après titration précédente des doses de composants actifs du médicament. La dose quotidienne maximale de Coverdine® est de 8 mg de périndopril + 2,5 mg d'indapamide + 10 mg d'amlodipine.
Patients âgés et patients présentant une insuffisance rénale. Médicament de couverture® contre-indiqué pour une utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min). Coverdine peut être utilisé chez les patients avec de la créatinine Cl égale et supérieure à 60 ml / min. Il est conseillé à ces patients de sélectionner individuellement des doses d'amlodipine, d'indapamide et de périndopril. L'amlodipine, utilisée à des doses équivalentes, est également bien tolérée par les patients des âges anciens et des plus jeunes. Un changement de régime posologique chez les patients âgés n'est pas nécessaire, cependant, une augmentation de la dose doit être effectuée avec prudence, qui est associée à des changements liés à l'âge et à une extension de T1/2.
La variation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin n'est pas corrélée avec le degré de gravité de l'insuffisance rénale.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Médicament de couverture® contre-indiqué pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, de l'indapamidu et d'autres dérivés du sulfonamide, du périndopril et d'autres inhibiteurs de l'APF, ainsi que des substances auxiliaires faisant partie du médicament;
gonflement angioneurotique (œdème de Quinket) dans l'histoire associée à la réception des inhibiteurs de l'APF;
œdème angioneurotique héréditaire / idiopathique;
sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein;
hypotension artérielle lourde (trouvé moins de 90 mm RT. Art.);
choc (y compris.h. cardiogénique) ;
angine de poitrine instable (à l'exception de l'angine de poitrine princière);
obstruction du tube de sortie du ventricule gauche (par exemple, sténose aortique cliniquement significative) ;
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus aigu du myocarde;
insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min);
insuffisance hépatique sévère, y compris h. encéphalopathie hépatique;
hypocalémie réfractaire;
utilisation simultanée avec des médicaments capables de provoquer une arythmie gastrique polymorphe du type «pyreuth» (voir. "Interaction");
utilisation simultanée avec des diurétiques économes en potassium, des préparations de potassium et de lithium, chez des patients présentant des taux élevés de potassium dans le plasma sanguin ;
utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT;
utilisation simultanée avec de l'aliskirène et des médicaments contenant de l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré;
patients hémodialysés, ainsi que patients atteints d'insuffisance cardiaque non traitée au stade de la décompensation (l'expérience clinique est insuffisante) ;
grossesse (voir. «Application à la grossesse et à l'allaitement»);
période d'allaitement (voir. «Application à la grossesse et à l'allaitement»);
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Classification des effets secondaires de l'OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1/10 à <1/10; rarement - de ≥1/1000 à <1/100; rarement - de ≥1/1000 à <1/1000; très rarement disponible - <1/1000.
| Classification MedDRA | Effets indésirables | Fréquence | |
| Amlodipine | Perindopril / Indapamide | ||
| Du sang et du système lymphatique | Leucopénie / neutropénie | Très rare | Très rare |
| Agranulocytose ou thérapie de coquille | - | Très rare | |
| Trombocytopénie | Très rare | Très rare | |
| Anémie aplasique | - | Très rare | |
| Anémie hémolytique | - | Très rare | |
| Lorsqu'elle a été traitée avec des inhibiteurs de l'APF dans certaines situations (après une transplantation rénale, pendant la dialyse), une anémie a été observée | - | Très rare | |
| Du système immunitaire | Réactions de sensibilité chez les patients prédisposées aux réactions bronchopultiques et allergiques | - | Rarement |
| Réactions allergiques | Très rare | - | |
| Du côté du métabolisme et de la nutrition | Hyperglycémie | Très rare | - |
| Augmentation ou diminution du poids corporel | Rarement | - | |
| Troubles mentaux | Insomnie | Rarement | - |
| Lacune d'humeur (y compris.h. anxiété) | Rarement | Rarement | |
| Dépression | Rarement | - | |
| Troubles du sommeil | — | Rarement | |
| Confusion | Rarement | Très rare | |
| Du côté du système nerveux | Somnolence (surtout au début du traitement) | Souvent | - |
| Vertiges (surtout au début du traitement) | Souvent | Souvent | |
| Maux de tête | Souvent | Souvent | |
| Tremblement | Rarement | - | |
| Hypesthésie | Rarement | - | |
| Paresthésie | Rarement | Souvent | |
| Hypertension musculaire | Très rare | - | |
| Neuropathie périphérique | Très rare | - | |
| Vertigo | - | Souvent | |
| S'évanouir | Rarement | Fréquence inconnue | |
| Du côté du corps de vue | Déficience visuelle (y compris h. diplopie) | Rarement | Souvent |
| Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe | Bruit (sonnerie) dans les oreilles | Rarement | Souvent |
| Du côté du cœur | La sensation de rythme cardiaque | Souvent | — |
| Benocardia | - | Très rare | |
| Infarctus du myocarde, peut-être en raison d'une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients à haut risque | Très rare | Très rare | |
| Affections du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie gastrique et arythmie vacillante) | Très rare | Très rare | |
| Tachycardie gastrique polymorphe selon le type "pyruète" (éventuellement mortelle) | - | Fréquence inconnue | |
| Du côté des navires | La sensation de marée sanguine sur la peau du visage | Souvent | - |
| Diminution exprimée de la pression artérielle (y compris h. hypotension orthostatique) | Rarement | Rarement | |
| Vascularite (y compris.h. vascularite hémorragique) | Très rare | Rarement | |
| Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin | Essoufflement | Rarement | Souvent |
| Rinit | Rarement | Très rare | |
| Toux | Très rare | Souvent | |
| Bronchospasme | - | Rarement | |
| Pneumonie éosinophile | - | Très rare | |
| Du côté de l'écran LCD | Hyperplasia desen | Très rare | - |
| Douleurs abdominales, nausées | Souvent | Souvent | |
| Douleur dans l'épigastrie | - | Souvent | |
| Vomissements | Rarement | Souvent | |
| Dispersion | Rarement | Souvent | |
| Changements dans le mode de défécation (y compris.h. diarrhée, constipation) | Rarement | Souvent | |
| Sécheresse de la muqueuse buccale | Rarement | Souvent | |
| Violation de la perception gustative | - | Souvent | |
| Pancréatite | Très rare | Très rare | |
| Gastrit | Très rare | - | |
| Diminution de l'appétit | - | Souvent | |
| Oedème intestinal angioneurotique | - | Très rare | |
| Du foie et des voies biliaires | Hépatite * | Très rare | - |
| Jaune * | Très rare | Très rare | |
| Encéphalopathie pédiatrique chez les patients atteints d'insuffisance hépatique | - | Fréquence inconnue | |
| De la peau et du tissu sous-cutané | Vintage | Rarement | Rarement |
| Gonflement angioneurotique du visage, des membres, des lèvres, des muqueuses de la langue, des plis vocaux et / ou du larynx (voir. "Instructions spéciales") | Très rare | Rarement | |
| Érythème exsudatif multiforme | Très rare | Très rare | |
| Exantheme | Rarement | - | |
| Alopécie | Rarement | - | |
| Violet | Rarement | - | |
| Changement de couleur de peau | Rarement | - | |
| Transpiration accrue | Rarement | Rarement | |
| Démangeaisons cutanées | Rarement | Souvent | |
| Éruption cutanée | Rarement | Souvent | |
| Dermatite exfoliatrice | Très rare | - | |
| Syndrome de Stevens-Johnson | Très rare | Très rare | |
| Photosensibilité | Très rare | Fréquence inconnue | |
| Sale petite éruption cutanée | - | Souvent | |
| Nécrolyse épidermique toxique | - | Très rare | |
| Il est possible d'aggraver le cours de la forme aiguë du lupus rouge du système | - | Rarement | |
| Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Artralgie, myalgie | Rarement | - |
| Gonflement des chevilles | Souvent | - | |
| Crampes musculaires | Rarement | Souvent | |
| Douleurs au dos | Rarement | - | |
| Sur le côté des reins et des voies urinaires | Urination douloureuse, necturie, miction rapide | Rarement | - |
| Échec rénal | - | Rarement | |
| Insuffisance rénale aiguë | - | Très rare | |
| Des parties génitales et de la glande mammaire | Impuissance | Rarement | Rarement |
| Gynécomastie | Rarement | - | |
| Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration | Œdème périphérique | Souvent | - |
| Augmentation de la fatigue | Souvent | - | |
| Douleur thoracique | Rarement | - | |
| Asthénie | Rarement | Souvent | |
| La douleur de la localisation variée | Rarement | - | |
| Malaise général | Rarement | - | |
| Données de laboratoire et d'outil | Augmentation de la concentration de bilirubine sérique, activité des enzymes hépatiques (ALT *, AST *) | Très rare | Fréquence inconnue |
| Augmentation de l'intervalle QT sur ECG | - | Fréquence inconnue | |
| Une augmentation de la concentration de créatinine dans l'urine et le plasma sanguin, en passant après l'abolition du traitement | - | Fréquence inconnue | |
| Hypocaliémie | - | Fréquence inconnue | |
| Hyponatriémie et hypovolémie, conduisant à une déshydratation et à une hypotension orthostatique | - | Fréquence inconnue | |
| Augmentation de la concentration d'acide urique et de glucose dans le plasma sanguin | - | Fréquence inconnue | |
| Hyperkaliémie | - | Fréquence inconnue | |
| Hypercalcium | - | Rarement | |
* Dans la plupart des cas, il est associé à une cholestase.
Symptômes : les symptômes les plus probables d'un surdosage sont une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et de la vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'une hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris. h. avec le développement du choc et de la mort). Parfois, une diminution prononcée de la pression artérielle s'accompagne de nausées, de vomissements, de crampes, de vertiges, de somnolence, de confusion, d'oligurie, qui peuvent se transformer en anurie (à la suite d'une hypovolémie). Des troubles de l'équilibre eau-électrolyte (hyponatriémie, hypocalémie) peuvent également être observés.
Traitement: les mesures d'urgence visent à éliminer le médicament du tractus gastro-intestinal: se laver l'estomac et / ou prendre du charbon actif avec la restauration ultérieure de l'équilibre eau-électrolyte. Avec une diminution prononcée de la pression artérielle, un patient ayant une position élevée des membres inférieurs doit être posé, si nécessaire, l'hypovolémie doit être corrigée (par exemple, en / en perfusion, une solution de chlorure de sodium à 0,9%).
La périndoprite, métabolique actif du périndopril, est éliminée par dialyse. L'amlodipine est fermement associée aux protéines plasmatiques sanguines, la dialyse est donc inefficace. L'indapamide n'est pas retiré par hémodialyse.
Ko-Dalneva® - un médicament combiné contenant de la périndoprila erbumine (inhibiteur de l'APF), de l'indapamide (diurétique de type tiazidopo) et de l'amlodipine (BKK).
Ko-Dalneva® combine les propriétés de chacune des substances actives qui ont un effet potentialisant.
Amlodipine
Amlodipine - BKK, un dérivé de la dihydropyridine. L'amlodipine inhibe la transition trans-membranaire des ions calcium en cardiomyocytes et cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire. L'effet antihypertenseur de l'amlodipine est dû à l'effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire. Le mécanisme d'action anti-anginale de l'amlodipine n'a pas été entièrement étudié, il est vraisemblablement associé aux effets suivants:
- provoque l'expansion des artérioles périphériques, réduisant le PCUS - post-chargement sur le cœur, ce qui entraîne une diminution du besoin de myocarde dans l'oxygène;
- provoque l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones intactes et ischémis du myocarde, ce qui augmente le flux d'oxygène dans le myocarde, y compris.h. chez les patients atteints d'angine de poitrine Princemetal.
Chez les patients atteints d'AG, la prise d'amlodipine 1 fois par jour fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (en position couchée et debout) pendant 24 heures. L'action antihypertenseur se développe lentement, et donc le développement d'une hypotension artérielle aiguë est inhabituel. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, la prise d'amlodipine 1 fois par jour augmente la tolérance à l'activité physique, le temps avant le développement de la moue d'angine de poitrine et la dépression ischémique du segment ST réduisent la fréquence des fosses d'angine de poitrine et le besoin de nitroglycérine (formes cottoïdes). L'amlodipine n'affecte pas le profil lipidique et n'entraîne pas de changement dans les indicateurs hypolipidémiques du plasma sanguin. Le médicament peut être utilisé chez les patients souffrant d'asthme bronchique (BA), de DD et de goutte.
Avec une utilisation prolongée de l'association périndopril / amlodipine chez les patients âgés de 40 à 79 ans atteints d'AG et d'au moins 3 des facteurs de risque supplémentaires (GLZH, SD type 2, athérosclérose des artères périphériques, a déjà subi un accident vasculaire cérébral ou une attaque ischémique transitoire, sexe masculin, 55 ans et plus, microalbuminurie ou protéinurie, fumer, LPVP cholestérol / cholestérol commun ≥6, développement précoce de l'IBS par le plus proche parent) la fréquence de ces complications a été réduite de manière fiable, comme la revascularisation coronaire, AVC mortel et non mortel, aggravation du cours de l'angine de poitrine, développement de SD, insuffisance rénale et maladies des artères périphériques, ainsi que les événements coronariens et cardiovasculaires généraux, mortalité cardiovasculaire, par rapport à l'utilisation de l'association aténolololol / bendrofluméthiazide.
Indapamide
L'indapamide est un dérivé du sulfonamide. Par propriétés pharmacologiques, il est proche des diurétiques thiazidiques. L'indapamide inhibe la réabsorption des ions sodium dans le segment cortical de la boucle de Gandyle, ce qui entraîne une augmentation de l'excrétion rénale des ions sodium et chlore, et dans une moindre mesure des ions potassium et magnésium, augmentant ainsi le diurez et réduisant la pression artérielle.
En mode monothérapie, l'effet antihypertenseur est maintenu pendant 24 heures et se manifeste lors de l'utilisation du médicament à des doses qui ont un effet diurétique minimal. L'effet antihypertenseur de l'indapamide est associé à une amélioration des propriétés élastiques des grandes artères, une diminution de l'OPS. Dans le contexte de la prise d'indapamide, la GLZH est réduite. L'indapamide n'affecte pas la concentration de lipides dans le plasma sanguin (triglycérides, cholestérol général, LPVP, LDL) et les indicateurs du métabolisme des glucides (y compris h. chez les patients atteints de diabète sucré (ET).
Perindopril
Le périndopril - un inhibiteur de l'APF, ou Kininase II - est une exopeptidase qui transforme l'anhyotensine I en une substance vasodisante de l'anhyotenzine II, et détruit également la bradikinininine, qui a des propriétés vasodilatantes, en heptapeptide inactif.
En conséquence, le périndopril fournit les effets suivants:
- réduit la sécrétion d'aldostérone;
- augmente l'activité de la rhubarbe du plasma sanguin sur le principe de la rétroaction négative;
- avec une utilisation prolongée réduit l'OPS - post-chargement sur le cœur, qui est principalement dû à l'action sur les vaisseaux musculaires et rénaux.
La réduction de l'OPSS ne s'accompagne pas d'un retard dans le sodium et l'eau et ne provoque pas de tachycardie réflexe.
Une étude des indicateurs hémodynamiques chez les patients atteints de CN a révélé:
- réduction de la pression de remplissage dans les ventricules gauche et droit du cœur;
- réduction du PCUS;
- augmentation de la libération cardiaque et de l'indice cardiaque;
- augmentation du flux sanguin périphérique dans les muscles.
De plus, une amélioration des résultats de l'échantillon avec un effort physique a été notée. L'action du périndopril est réalisée au moyen d'un métabolite actif - le périndoprilate. Les autres métabolites n'ont pas d'effet inhibiteur sur l'APF in vitro Le périndopril est efficace dans le traitement de l'hypertension artérielle (AG) de toute gravité, réduit à la fois le cAD et le dAD en position couchée et debout.
L'effet antihypertenseur atteint un maximum après 4 à 6 heures après une seule entrée et persiste pendant 24 heures.
L'effet antihypertenseur 24 heures après une seule prise entrante représente environ 87 à 100% de l'effet antihypertenseur maximal. Le périndopril a un effet antihypertenseur chez les patients présentant une activité rhinale faible et normale dans le plasma sanguin.
L'effet thérapeutique survient en moins d'un mois à compter du début du traitement et n'est pas accompagné de tachyphilaxie. La fin du traitement ne provoque pas de syndrome de sevrage.
Le périndopril a des propriétés expansionnantes vasculaires et aide à restaurer l'élasticité des grandes artères, la structure de la paroi vasculaire des petites artères, et réduit également l'hypertrophie du ventricule gauche (GLZH).
L'utilisation simultanée avec un diurétique thiazidique améliore la gravité de l'action antihypertensive et réduit le risque de développer une hypocalémie au milieu de la réception de diurétiques.
Perindopril / Indapamide
La combinaison de périndopril / indapamide a un effet antihypertenseur dose-dépendant à la fois sur le diabète et le DAD (en position debout et couchée), quel que soit l'âge du patient. L'effet antihypertenseur persiste pendant 24 heures. L'effet thérapeutique survient en moins d'un mois à compter du début du traitement et n'est pas accompagné de tachyphilaxie.
La fin du traitement ne provoque pas de syndrome de sevrage.
Dans les essais cliniques, l'utilisation simultanée de périndopril et d'indapamide a augmenté la gravité des effets antihypertenseurs par rapport à la monothérapie avec chaque médicament. La combinaison de tert-butylamine de périndopril (érindoprila erbumine) / indapamide a entraîné une diminution plus prononcée de la GGL que de la monothérapie avec l'énalapril. L'effet le plus significatif sur le GGL est obtenu lors de l'utilisation de la tert-butylamine de périndopril (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamide 2,5 mg.
Couverture® - un médicament combiné contenant de la périndoprila erbumine (inhibiteur de l'APF), de l'indapamide (diurétique de type tiazidopo) et de l'amlodipine (BKK).
Couverture® combine les propriétés de chacune des substances actives qui ont un effet potentialisant.
Amlodipine
Amlodipine - BKK, un dérivé de la dihydropyridine. L'amlodipine inhibe la transition trans-membranaire des ions calcium en cardiomyocytes et cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire. L'effet antihypertenseur de l'amlodipine est dû à l'effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire. Le mécanisme d'action anti-anginale de l'amlodipine n'a pas été entièrement étudié, il est vraisemblablement associé aux effets suivants:
- provoque l'expansion des artérioles périphériques, réduisant le PCUS - post-chargement sur le cœur, ce qui entraîne une diminution du besoin de myocarde dans l'oxygène;
- provoque l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones intactes et ischémis du myocarde, ce qui augmente le flux d'oxygène dans le myocarde, y compris.h. chez les patients atteints d'angine de poitrine Princemetal.
Chez les patients atteints d'AG, la prise d'amlodipine 1 fois par jour fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (en position couchée et debout) pendant 24 heures. L'action antihypertenseur se développe lentement, et donc le développement d'une hypotension artérielle aiguë est inhabituel. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, la prise d'amlodipine 1 fois par jour augmente la tolérance à l'activité physique, le temps avant le développement de la moue d'angine de poitrine et la dépression ischémique du segment ST réduisent la fréquence des fosses d'angine de poitrine et le besoin de nitroglycérine (formes cottoïdes). L'amlodipine n'affecte pas le profil lipidique et n'entraîne pas de changement dans les indicateurs hypolipidémiques du plasma sanguin. Le médicament peut être utilisé chez les patients souffrant d'asthme bronchique (BA), de DD et de goutte.
Avec une utilisation prolongée de l'association périndopril / amlodipine chez les patients âgés de 40 à 79 ans atteints d'AG et d'au moins 3 des facteurs de risque supplémentaires (GLZH, SD type 2, athérosclérose des artères périphériques, a déjà subi un accident vasculaire cérébral ou une attaque ischémique transitoire, sexe masculin, 55 ans et plus, microalbuminurie ou protéinurie, fumer, LPVP cholestérol / cholestérol commun ≥6, développement précoce de l'IBS par le plus proche parent) la fréquence de ces complications a été réduite de manière fiable, comme la revascularisation coronaire, AVC mortel et non mortel, aggravation du cours de l'angine de poitrine, développement de SD, insuffisance rénale et maladies des artères périphériques, ainsi que les événements coronariens et cardiovasculaires généraux, mortalité cardiovasculaire, par rapport à l'utilisation de l'association aténolololol / bendrofluméthiazide.
Indapamide
L'indapamide est un dérivé du sulfonamide. Par propriétés pharmacologiques, il est proche des diurétiques thiazidiques. L'indapamide inhibe la réabsorption des ions sodium dans le segment cortical de la boucle de Gandyle, ce qui entraîne une augmentation de l'excrétion rénale des ions sodium et chlore, et dans une moindre mesure des ions potassium et magnésium, augmentant ainsi le diurez et réduisant la pression artérielle.
En mode monothérapie, l'effet antihypertenseur est maintenu pendant 24 heures et se manifeste lors de l'utilisation du médicament à des doses qui ont un effet diurétique minimal. L'effet antihypertenseur de l'indapamide est associé à une amélioration des propriétés élastiques des grandes artères, une diminution de l'OPS. Dans le contexte de la prise d'indapamide, la GLZH est réduite. L'indapamide n'affecte pas la concentration de lipides dans le plasma sanguin (triglycérides, cholestérol général, LPVP, LDL) et les indicateurs du métabolisme des glucides (y compris h. chez les patients atteints de diabète sucré (ET).
Perindopril
Le périndopril - un inhibiteur de l'APF, ou Kininase II - est une exopeptidase qui transforme l'anhyotensine I en une substance vasodisante de l'anhyotenzine II, et détruit également la bradikinininine, qui a des propriétés vasodilatantes, en heptapeptide inactif.
En conséquence, le périndopril fournit les effets suivants:
- réduit la sécrétion d'aldostérone;
- augmente l'activité de la rhubarbe du plasma sanguin sur le principe de la rétroaction négative;
- avec une utilisation prolongée réduit l'OPS - post-chargement sur le cœur, qui est principalement dû à l'action sur les vaisseaux musculaires et rénaux.
La réduction de l'OPSS ne s'accompagne pas d'un retard dans le sodium et l'eau et ne provoque pas de tachycardie réflexe.
Une étude des indicateurs hémodynamiques chez les patients atteints de CN a révélé:
- réduction de la pression de remplissage dans les ventricules gauche et droit du cœur;
- réduction du PCUS;
- augmentation de la libération cardiaque et de l'indice cardiaque;
- augmentation du flux sanguin périphérique dans les muscles.
De plus, une amélioration des résultats de l'échantillon avec un effort physique a été notée. L'action du périndopril est réalisée au moyen d'un métabolite actif - le périndoprilate. Les autres métabolites n'ont pas d'effet inhibiteur sur l'APF in vitro Le périndopril est efficace dans le traitement de l'hypertension artérielle (AG) de toute gravité, réduit à la fois le cAD et le dAD en position couchée et debout.
L'effet antihypertenseur atteint un maximum après 4 à 6 heures après une seule entrée et persiste pendant 24 heures.
L'effet antihypertenseur 24 heures après une seule prise entrante représente environ 87 à 100% de l'effet antihypertenseur maximal. Le périndopril a un effet antihypertenseur chez les patients présentant une activité rhinale faible et normale dans le plasma sanguin.
L'effet thérapeutique survient en moins d'un mois à compter du début du traitement et n'est pas accompagné de tachyphilaxie. La fin du traitement ne provoque pas de syndrome de sevrage.
Le périndopril a des propriétés expansionnantes vasculaires et aide à restaurer l'élasticité des grandes artères, la structure de la paroi vasculaire des petites artères, et réduit également l'hypertrophie du ventricule gauche (GLZH).
L'utilisation simultanée avec un diurétique thiazidique améliore la gravité de l'action antihypertensive et réduit le risque de développer une hypocalémie au milieu de la réception de diurétiques.
Perindopril / Indapamide
La combinaison de périndopril / indapamide a un effet antihypertenseur dose-dépendant à la fois sur le diabète et le DAD (en position debout et couchée), quel que soit l'âge du patient. L'effet antihypertenseur persiste pendant 24 heures. L'effet thérapeutique survient en moins d'un mois à compter du début du traitement et n'est pas accompagné de tachyphilaxie.
La fin du traitement ne provoque pas de syndrome de sevrage.
Dans les essais cliniques, l'utilisation simultanée de périndopril et d'indapamide a augmenté la gravité des effets antihypertenseurs par rapport à la monothérapie avec chaque médicament. La combinaison de tert-butylamine de périndopril (érindoprila erbumine) / indapamide a entraîné une diminution plus prononcée de la GGL que de la monothérapie avec l'énalapril. L'effet le plus significatif sur le GGL est obtenu lors de l'utilisation de la tert-butylamine de périndopril (terindoprila erbumina) de 8 mg / indapamide 2,5 mg.
Amlodipine
Aspiration, distribution. Après avoir été pris à l'intérieur, l'amlodipine est lentement absorbée par l'écran LCD. Manger n'affecte pas la biodisponibilité de l'amlodipine. Cmax l'amlodipine dans le plasma sanguin est atteinte 6 à 12 heures après avoir été absorbée. La biodisponibilité absolue est d'environ 64 à 80%. Vd est d'environ 21 l / kg. En recherche in vitro le degré de liaison de l'amlodipine avec les protéines plasmatiques sanguines était d'environ 97,5%.
Métabolisme / retrait. Fin T1/2 du plasma sanguin est d'environ 35 à 50 heures, ce qui vous permet de prendre de l'amlodipine une fois par jour.
L'amlodipine est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, tandis que 10% de la dose prise vers l'intérieur de l'amlodipine est éliminée sous forme inchangée, environ 60% par les reins - sous forme de métabolites. L'amlodipine n'est pas excrétée par hémodialyse.
Il est temps d'atteindre Cmax l'amlodipine ne diffère pas chez les patients âgés et plus jeunes. Chez les patients âgés, il y a une diminution de la clairance de l'amlodipine, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC et du T1/2 La correction de la dose chez les patients âgés n'est pas requise, mais la dose d'amlodipine doit être augmentée avec prudence. Augmentez l'ASC et T .1/2 chez les patients atteints de XSN correspond à la valeur estimée pour un groupe d'âge donné.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas corrélées avec le degré d'insuffisance rénale. Peut-être un léger allongement de T1/2.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, les données sur l'utilisation de l'amlodipine sont limitées, il y a une diminution de la clairance de l'amlodipine, ce qui entraîne une augmentation de T1/2 et AUC d'environ 40 à 60%.
Indapamide
Aspiration, distribution. L'indapamide est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Cmax dans le plasma sanguin est atteint environ 1 heure après la prise du médicament à l'intérieur. Le degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines est de 79%.
Métabolisme, élevage. T1/2 est de 14 à 24 heures (en moyenne 18 heures). L'apport répété d'indapamide n'entraîne pas son cumul. Il est principalement imité par les reins (70% de la dose absorbée) et par les intestins (22%) sous forme de métabolites inactifs.
La pharmacocinétique de l'indapamide ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Perindopril
Aspiration, métabolisme. Lorsqu'il est pris à l'intérieur, le périndopril est rapidement absorbé. Cmaxdans le plasma sanguin est atteint après 1 h après l'entrée.
Le périndopril est un remède, c.-à-d. n'a pas d'activité pharmacologique. Environ 27% de la dose de périndopril absorbée pénètre dans la circulation sanguine sous forme de métabolite actif - le périndoprilate. En plus du métabolite actif - le périndoprilate, 5 autres métabolites se forment qui n'ont pas d'activité pharmacologique. Cmax le périndoprilate dans le plasma sanguin est atteint 3 à 4 heures après l'entrée. Manger ralentit la conversion du périndoprilate en périndoprilate, affectant ainsi la biodisponibilité. Par conséquent, le périndopril doit être pris une fois par jour, le matin, avant de manger.
Il existe une dépendance linéaire de la concentration de périndopril dans le plasma sanguin à la dose prise à l'intérieur.
Distribution. Vd le périndoprilate libre est d'environ 0,2 l / kg. Le degré de liaison du périndoprilate avec les protéines plasmatiques sanguines (principalement avec l'APF) est d'environ 20% et dépend de la bricolage.
La conclusion. T1/2 le perindopril de plasma sanguin est de 1 h. Le périndoprilate est éliminé du corps par les reins. Fin T1/2 la fraction libre est d'environ 17 heures, l'état d'équilibre est atteint en 4 jours. L'élimination du périndoprilate est ralentie chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque et rénale. La correction de la dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale est effectuée en tenant compte du degré d'insuffisance rénale (clirènes de la créatinine). La dialyse du périndoprilate est de 70 ml / min.
La pharmacocinétique du périndopril varie chez les patients atteints de cirrhose: la clairance hépatique diminue de 2 fois. Cependant, la quantité de périndoprilate formée ne diminue pas, il n'est donc pas nécessaire de corriger la dose (voir. «Projet d'application et de doses» et «Instructions spéciales»).
- Agent combiné hypotenseur (bloquant des canaux calciques "lents" + inhibiteur diurétique + enzymatique transmettant l'anhyotensine) [Inhibiteurs de l'APF en combinaison]
- Agent combiné hypotenseur (bloquant des canaux calciques "lents" + inhibiteur de l'enzyme diurétique + émettrice d'anhyotensine) [Diurétiques en combinaison]
- Agent combiné hypotenseur (bloquant des canaux calciques "lents" + diurétique + inhibiteur de l'enzyme anhyotensinrévertisseur) [Bloquants de canaux salziens en combinaison]
