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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Corifeo
Lercanidipin
hypertension 1-2-ème degré.
Hypertension essentielle légère à modérée.
À l'intérieur. Le médicament Corifeo est pris 10 mg 1 une fois par jour le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher, avec suffisamment d'eau.
En fonction de l'effet thérapeutique et de la tolérance individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 20 mg.la dose Thérapeutique est choisie progressivement, car l'effet Antihypertenseur maximal se développe environ 2 semaines après le début du médicament.
Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec l'augmentation de la dose de plus de 20 mg/jour, tout en augmentant le risque d'effets secondaires.
Les patients âgés. Lors de l'utilisation du médicament Corifeo chez les patients âgés, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire, mais lors de la prise du médicament, des précautions doivent être prises, en particulier au stade initial du traitement.
Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Lors de l'utilisation du médicament Corifeo chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml/min) ou une insuffisance hépatique légère ou modérée, des précautions doivent être prises. La dose initiale est de 10 mg / jour. L'augmentation de la dose à 20 mg / jour doit être effectuée avec prudence. Si l'effet Antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
En cas d'insuffisance rénale (créatinine cl inférieure à 30 ml/min) et d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation du médicament Corifeo est contre-indiquée (voir «contre-Indications»).
À l'intérieur, le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher, avec suffisamment d'eau. Médicament Zanidip®- RECORDATI nommer 10 mg 1 fois par jour. La dose peut être augmentée à 20 mg (dans le cas où, en prenant 10 mg, l'effet attendu n'est pas atteint). La dose thérapeutique est choisie progressivement, l'augmentation de la dose à 20 mg est effectuée 2 semaines après le début du médicament.
Utilisation chez les patients âgés. L'ajustement de la dose n'est pas nécessaire, mais lors de la prise du médicament, une surveillance constante de l'état des patients est nécessaire.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. En présence d'insuffisance rénale ou hépatique légère ou modérée, en règle générale, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire, la dose initiale est de 10 mg, l'augmentation de la dose à 20 mg/jour doit être effectuée avec prudence. Si l'effet Antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à tout composant du médicament,
insuffisance cardiaque non traitée,
angor instable,
obstruction du tractus ventriculaire gauche,
période pendant 1 mois après un infarctus du myocarde,
insuffisance hépatique sévère,
insuffisance rénale sévère (créatinine cl inférieure à 30 ml / min),
administration simultanée avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine, ritonavir, troleandomycine) (voir «Interaction»),
réception simultanée avec la cyclosporine (voir " Interaction»),
réception simultanée avec du jus de pamplemousse (voir " Interaction»),
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose,
grossesse et période d'allaitement,
utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraception fiable,
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: insuffisance rénale (Cl créatinine de plus de 30 ml/min), une insuffisance hépatique légère à modérée, l'âge avancé, le syndrome de la faiblesse синусного hôte (sans stimulateur cardiaque), les maladies coronariennes, le dysfonctionnement du ventricule gauche du cœur, insuffisance cardiaque chronique, l'utilisation concomitante avec des substrats de l'isoenzyme СУР3А4 (terfénadine, астемизол, préparations anti-arythmiques de classe III, par exemple, l'amiodarone, quinidine) (voir. » Interaction"), utilisation simultanée avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 par exemple anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine), et rifampicine (voir. "Interaction"), utilisation simultanée avec la digoxine (voir. «Interaction»)
hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à tout composant du médicament,
insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation,
angine instable, obstruction des vaisseaux provenant du ventricule gauche du cœur, infarctus du myocarde récemment transféré (pendant 1 mois),
insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale (taux de filtration glomérulaire inférieur à 39 ml / min),
utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine), ainsi qu'avec du jus de pamplemousse, de la cyclosporine,
grossesse et période d'allaitement, utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraception fiable,
enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies),
carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.
Avec prudence: troubles hépatiques légers et modérés, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque), insuffisance ventriculaire gauche et maladie coronarienne, insuffisance cardiaque chronique, administration simultanée de bêta-bloquants, digoxine.
Classification de la fréquence des effets secondaires selon les recommandations de l'OMS: très souvent — ≥1/10, souvent-de ≥1/100 à <1/10, rarement-de ≥1/1000 à <1/100, rarement-de ≥1/10000 à <1/1000, très rarement - <1/10000, y compris les rapports individuels, la fréquence est inconnue — selon les données disponibles, il n'est pas possible d'établir
Du côté du SNC: rarement — maux de tête, vertiges, rarement-somnolence.
Du côté du CSSS: rarement-sensation de palpitations, tachycardie, bouffées de sang sur la peau du visage, rarement — angine de poitrine, douleur derrière le sternum, très rarement — évanouissement, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, infarctus du myocarde, chez les patients souffrant d'angine de poitrine peut augmenter la fréquence, la durée et la gravité des attaques.
Du système digestif: rarement-nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, vomissements.
De la peau: rarement-éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-myalgie.
Du système urinaire: rarement-polyurie, très rarement — pollakiurie (augmentation de la fréquence urinaire).
Réactions allergiques: très rarement — réactions d'hypersensibilité.
Indicateurs de laboratoire: très rarement-une augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques.
Et autres: rarement-œdème périphérique, rarement-asthénie, fatigue accrue, très rarement — hyperplasie des gencives.
Statistiques de l'OMS: très souvent — 1/10 des nominations, souvent — 1/100 des nominations, rarement — 1/1000 des nominations, rarement — 1/10000 des nominations, très rarement — moins de 1/10000 des nominations.
Du système nerveux: rarement-somnolence, rarement-maux de tête, vertiges.
Du système immunitaire: très rarement — hypersensibilité.
Du côté du CSSS: rarement-tachycardie, sensation de palpitations, bouffées de sang à la peau du visage, rarement — angine de poitrine, très rarement — évanouissement, diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, douleur thoracique, infarctus du myocarde.
Du système digestif: rarement-nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie, très rarement — augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (réversible).
Du côté de la peau: rarement-éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-myalgie.
Du système urinaire: rarement-polyurie.
Troubles courants et réactions locales: rarement-œdème périphérique, rarement-asthénie, fatigue accrue, très rarement — hyperplasie des gencives.
Signes: vraisemblablement, en cas de surdosage de lercanidipine, des symptômes similaires à ceux d'un surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE et une tachycardie réflexe), des nausées seront observés.
Traitement: symptomatique. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, la perte de conscience est indiquée par un traitement cardiovasculaire, avec bradycardie-dans/dans l'introduction de l'atropine. Aucune information sur l'efficacité de l'hémodialyse n'est disponible. Compte tenu du degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques, la dialyse peut être inefficace.
Il existe des données sur trois cas de surdosage lors de la prise de lercanidipine à des doses de 150, 280 et 800 mg.dans tous les cas de surdosage, les patients sont restés en vie.
Dans le cas de l'administration simultanée de 150 mg de lercanidipine avec de l'éthanol (quantité non spécifiée), une somnolence a été observée. Traitement: lavage gastrique, ingestion de charbon actif.
Dans le cas de l'administration simultanée de 280 mg de lercanidipine avec 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale légère. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémide), catécholamines à forte dose, substituts plasmatiques.
Dans le cas de la prise de 800 mg de lercanidipine, des nausées, une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE ont été observées. Traitement: ingestion de charbon actif et de laxatifs, IV — dopamine.
Signes: vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE et tachycardie réflexe, augmentation de la fréquence et de la durée des crises d'angine de poitrine, infarctus du myocarde.
Traitement: traitement symptomatique.
La lercanidipine est un BCC sélectif, un Dérivé de la 1,4-dihydropyridine, inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules du muscle lisse vasculaire. Le mécanisme de l'action antihypertensive de la lercanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, ce qui entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale. Malgré un T relativement court1/2 du plasma sanguin, la lercanidipine a un effet Antihypertenseur à long terme en raison du coefficient élevé de distribution membranaire. L'effet thérapeutique est atteint par 5-7 h après la prise du médicament à l'intérieur, et sa durée est maintenue pendant la journée (24 h). En raison de la sélectivité élevée aux cellules musculaires lisses vasculaires, la lercanidipine n'a pas d'effet inotrope négatif.
Une diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE avec tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation lors de la prise de lercanidipine.
La lercanidipine est un mélange racémique de ( ) r - et (–) s-énantiomères. L'effet Antihypertenseur de la lercanidipine, comme d'autres dérivés asymétriques de la 1,4-dihydropyridine, est principalement déterminé par le s-énantiomère.
La lercanidipine-un bloqueur des canaux calciques "lents" - est un mélange racémique de droite (R) et de gauche (s) stéréoisomères, un Dérivé de la 1,4-dihydropyridine, capable de bloquer sélectivement le courant d'ions calcium dans les cellules de la paroi vasculaire, les cellules cardiaques et les cellules musculaires lisses.
Le mécanisme d'action hypotensive est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins. Il a un effet Antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est atteint par 5-7 h après l'ingestion et sa durée est maintenue pendant la journée (24 h). Grâce à sa haute sélectivité à cellules musculaires lisses des vaisseaux, négative inotrope aucune action. La lercanidipine est un médicament métaboliquement neutre et n'a aucun effet significatif sur la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines sériques, et ne modifie pas non plus le profil lipidique chez les patients hypertendus.
Aspiration. La lercanidipine est complètement absorbée après administration orale. Cmax le plasma sanguin est atteint par 1,5-3 h et est (3,3±2,09) ng / ml et (7,66±5,9) ng/ml après avoir pris 10 et 20 mg de lercanidipine, respectivement.
Les () r - et ( – ) s-énantiomères de la lercanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ont le même Tmax, identique à T1/2. Cmax dans le plasma sanguin et AUC (-) s-énantiomère lercanidipine, en moyenne 1,2 fois plus élevé que () r-énantiomère. Interconversion des énantiomères dans les expériences in vivo pas observé.
Lors du passage primaire à travers le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine lorsqu'elle est ingérée après un repas est d'environ 10%. Lorsqu'elle est ingérée à jeun, la biodisponibilité est 1/3 de l'indice de biodisponibilité après les repas. Lors de la prise de lercanidipine à l'intérieur au plus tard 2 heures après un repas riche en graisses, sa biodisponibilité augmente de 4 fois, de sorte que la lercanidipine ne doit pas être prise après un repas. La pharmacocinétique de la lercanidipine dans la gamme de doses thérapeutiques est non linéaire. Lors de la prise de lercanidipine à des doses de 10, 20 et 40 mg Cmax le plasma sanguin a été déterminé dans un rapport de 1:3:8, respectivement, et AUC — dans un rapport de 1:4:18, ce qui suggère une saturation progressive lors du passage primaire à travers le foie. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose prise.
Distribution. La distribution de la lercanidipine du plasma sanguin aux tissus et aux organes est rapide. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère due à une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin, la fraction libre de lercanidipine peut augmenter.
Métabolisme. La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 pour former des métabolites inactifs.
Élimination. L'excrétion de la lercanidipine se produit principalement par biotransformation. Environ 50% de la dose prise est excrétée par les reins, environ 50% — par l'intestin. Moyenne T1/2 est de 8-10 H. le Cumul de lercanidipine avec ingestion répétée n'est pas observé.
Groupes de patients particuliers. La pharmacocinétique de la lercanidipine chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine cl supérieure à 30 ml/min) et les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée est similaire à la pharmacocinétique chez des volontaires sains.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine cl inférieure à 30 ml/min) et chez les patients sous hémodialyse, la concentration plasmatique de lercanidipine augmente d'environ 70%.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine augmente probablement, car la lercanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
Aspiration. Après ingestion, la lercanidipine est absorbée presque complètement par le tube digestif. Cmax le plasma sanguin est atteint par 1,5-3 h et est de 3,3 et 7,66 ng / ml après la prise de 10 et 20 mg, respectivement.
La distribution du plasma sanguin aux tissus et aux organes est rapide. La communication avec les protéines plasmatiques dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques est réduite, de sorte que la fraction libre de lercanidipine peut être augmentée.
Métabolisme. Métabolisé lors du» passage primaire " à travers le foie par biotransformation du système isoenzyme CYP3A4 pour former un certain nombre de métabolites qui n'ont pas d'activité pharmacologique.
Élimination se produit par les reins et les intestins après biotransformation. Il y a 2 phases d'isolement de la lercanidipine: précoce (valeur de l'indicateur T1/2 2-5 h) et finale (valeur t1/2 8-10 h). Le médicament sous forme inchangée est pratiquement indétectable dans l'urine et les matières fécales.
Lorsqu'il est appliqué à nouveau, il ne cumule pas.
La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec des β-adrénobloquants, des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
Avec une application simultanée avec le métoprolol, la biodisponibilité de la lercanidipine diminue de 50%. Cet effet peut également se manifester lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres β-adrénobloquants, il peut donc être nécessaire d'ajuster la dose de lercanidipine pour obtenir un effet thérapeutique dans cette combinaison.
La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, de sorte que les inhibiteurs et les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 avec une utilisation simultanée peuvent affecter le métabolisme et l'excrétion de la lercanidipine. L'utilisation simultanée de lercanidipine avec des inhibiteurs de l'isoenzyme SUR3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troleandomycine) est contre-indiquée (voir «contre-Indications»).
L'utilisation simultanée de la cyclosporine et de la lercanidipine est contre-indiquée, car il y a une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin (voir «contre-Indications»).
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée de la lercanidipine avec d'autres substrats de l'isoenzyme CYP3A4 (terfénadine, astémisole, antiarythmiques de classe III, par exemple amiodarone, quinidine).
Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à une dose de 20 mg avec midazolam, la biodisponibilité de la lercanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%.
La lercanidipine doit être utilisée avec prudence en même temps que les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple les anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine) et la rifampicine, car il est possible de réduire l'effet Antihypertenseur de la lercanidipine. Un contrôle régulier de la pression ARTÉRIELLE est nécessaire.
Chez les patients prenant constamment de la digoxine, avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à une dose de 20 mg, aucune interaction pharmacocinétique n'a été observée. Cependant, les volontaires sains qui prenaient de la digoxine présentaient une augmentation de la valeur de Cmax digoxine dans le plasma sanguin, en moyenne 33%, après l'ingestion à jeun de 20 mg de lercanidipine, avec l'ASC et la clairance rénale de la digoxine légèrement modifiée. Il est nécessaire de surveiller la présence de signes d'intoxication par la digoxine chez les patients prenant simultanément la digoxine et la lercanidipine.
L'utilisation simultanée de lercanidipine avec la cimétidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de changements significatifs dans la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation de fortes doses de cimétidine, la biodisponibilité de la lercanidipine et son effet Antihypertenseur peuvent augmenter.
Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine (20 mg) et de la simvastatine (40 mg), la valeur de l'ASC pour la simvastatine a augmenté de 56% et pour son métabolite actif, l'acide β-hydroxy — 28%. Lorsque vous prenez des médicaments à différents moments de la journée (lercanidipine — le matin, simvastatine — le soir), vous pouvez éviter les interactions indésirables.
Avec l'utilisation simultanée de 20 mg de lercanidipine et de warfarine chez des volontaires sains, aucun changement dans la pharmacocinétique de la warfarine n'a été observé.
Avec l'utilisation simultanée de la fluoxétine (inhibiteur des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4) chez les patients âgés, des changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de la lercanidipine n'ont pas été identifiés.
Il est possible d'augmenter l'effet Antihypertenseur tout en prenant du jus de pamplemousse et de la lercanidipine (voir «contre-Indications»).
L'éthanol peut potentialiser l'effet Antihypertenseur de la lercanidipine.
Le médicament ne peut pas être pris simultanément avec des inhibiteurs du CYP3A4 (isoenzyme du cytochrome P450 du foie), tels que le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine (augmenter la concentration de lercanidipine dans le sang et conduire à une potentialisation de l'effet Antihypertenseur).
La réception simultanée de lercanidipine avec la cyclosporine est contre-indiquée, car cela entraîne une augmentation de la teneur en deux substances dans le plasma sanguin. La lercanidipine ne peut pas être prise avec du jus de pamplemousse, car elle entraîne une inhibition du métabolisme de la lercanidipine et une potentialisation de l'effet Antihypertenseur.
Des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée de médicaments tels que la terfénadine, l'astémisole, la quinidine et les médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone).
L'administration simultanée avec des anticonvulsivants (par exemple, phénytoïne, carbamazépine) et la rifamycine peut entraîner une diminution du taux de lercanidipine dans le plasma sanguin et, par conséquent, une diminution de l'effet Antihypertenseur de la lercanidipine.
Avec la prise simultanée de digoxine, il est nécessaire de surveiller régulièrement les signes d'intoxication par la digoxine.
La prise du médicament avec midazolam chez les personnes âgées entraîne une augmentation de l'absorption de la lercanidipine et une diminution du taux d'absorption.
Le métoprolol réduit la biodisponibilité de la lercanidipine de 50%, la biodisponibilité du métoprolol reste inchangée. Cet effet peut survenir en raison d'une diminution du flux sanguin hépatique, qui est causée par les bêta-bloquants, de sorte qu'il peut également se manifester lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments de ce groupe.
La cimétidine à une dose de 800 mg par jour ne conduit pas à des changements significatifs dans la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin, mais une prudence particulière est nécessaire, car à des doses plus élevées de la cimétidine, la biodisponibilité de la lercanidipine et, par conséquent, son effet Antihypertenseur peuvent augmenter.
Avec une utilisation simultanée avec la simvastatine, Zanidip®- RECORDATI devrait être pris le matin et simvastatine-le soir.
La fluoxétine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lercanidipine.
La prise de lercanidipine en même temps que la warfarine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de ce dernier.
La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec des bêta-bloquants, des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA.
L'éthanol peut augmenter l'effet Antihypertenseur de la lercanidipine.
- Bloqueur des canaux calciques "lents" [Bloqueurs des canaux calciques]