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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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dorsalgie,
arthralgie,
douleurs musculaires et rhumatismales,
névralgie,
mal de tête,
migraine,
mal de dents,
menstruations douloureuses,
mal de gorge,
état fébrile,
symptômes du rhume et de la grippe,
traitement symptomatique de la douleur nécessitant un effet analgésique plus prononcé que celui de l'ibuprofène ou du paracétamol seul.
traitement symptomatique des maladies infectieuses et inflammatoires (rhume, grippe), accompagnées de fièvre, de frissons, de maux de tête, de douleurs musculaires et articulaires, de maux de gorge,
myalgie,
névralgie,
dorsalgie,
douleurs articulaires, syndrome douloureux dans les maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique,
douleur avec contusions, entorses, luxations, fractures,
syndrome de douleur post-traumatique et postopératoire,
mal de dents,
algodismenorrhée (menstruations douloureuses).
Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.
maux de tête (y compris les migraines),
mal de dents,
algodismenorrhée (menstruation douloureuse),
névralgie,
myalgie (douleur musculaire),
dorsalgie,
douleurs articulaires, syndrome douloureux dans les maladies inflammatoires et régénératives du système musculo-squelettique,
douleur avec contusions, entorses, luxations, fractures,
syndrome de douleur post-traumatique et postopératoire,
États fébriles (fièvre).
Le médicament est utilisé comme traitement symptomatique des maladies respiratoires aiguës (rhume) et de la grippe: États fébriles (fièvre), maux de tête, douleurs musculaires. Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, à la réduction de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.
Il est utilisé chez les enfants de 3 à 12 ans:
syndrome fébrile,
syndrome douloureux de diverses étiologies: maux de dents, entorses, luxations, fractures,
en tant que médicament auxiliaire: amygdalite, maladies infectieuses et inflammatoires aiguës des voies respiratoires supérieures (pharyngite, trachéite, laryngite).
Il est utilisé chez les enfants de 3 à 12 ans:
syndrome fébrile,
syndrome douloureux de diverses étiologies: maux de dents, entorses, luxations, fractures,
en tant que médicament auxiliaire: amygdalite, maladies infectieuses et inflammatoires aiguës des voies respiratoires supérieures (pharyngite, trachéite, laryngite).
Adulte:
syndrome de la douleur d'intensité modérée (ecchymoses, entorses, luxations, fractures),
période postopératoire,
algodismenorea,
mal de dents,
névralgie,
myalgie,
lumbago,
fibrosite,
ténosynovite,
arthrite rhumatoïde,
ostéoarthrite,
spondylarthrite ankylosante,
sinusite,
amygdalite,
mal de tête,
fièvre.
Pour les enfants (comme aide):
amygdalite,
maladies infectieuses et inflammatoires aiguës des voies respiratoires supérieures.
À l'intérieur.
Adultes - selon 1 tableau. 3-4 fois par jour. Enfants-à une dose quotidienne de 20 mg/kg en plusieurs doses.
hypersensibilité,
ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (en phase d'exacerbation),
insuffisance hépatique et / ou rénale,
maladies des organes hématopoïétiques,
déficit en glucocozo-6-phosphate déshydrogénase,
asthme " aspirine» ,
grossesse,
lactation.
Avec prudence: asthme bronchique, bronchospasme, insuffisance cardiaque.
Vertiges, déficience visuelle, dyspepsie, diarrhée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, saignements du tractus gastro-intestinal, réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons), altération de la fonction hépatique, néphropathie, thrombocytopénie, œdème.
Signes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, inhibition, somnolence, dépression, maux de tête, acouphènes, acidose métabolique, coma, insuffisance rénale aiguë, diminution de la pression ARTÉRIELLE, bradycardie, tachycardie, fibrillation auriculaire, arrêt respiratoire.
Traitement: lavage gastrique (seulement dans l'heure après l'administration), la prise de charbon actif, la boisson alcaline, la diurèse forcée, la thérapie symptomatique (correction de l'état acido-basique, la pression ARTÉRIELLE).
Le médicament combiné a un effet analgésique, anti-inflammatoire, antipyrétique, en raison de l'inhibition de la COX et de la modification de la synthèse de PG.
Ibuprofène: l'absorption est élevée, rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Communication avec les protéines plasmatiques-90%. Pénètre lentement dans la cavité articulaire, s'attarde dans le liquide synovial, créant des concentrations plus élevées que dans le plasma sanguin. Trouvé dans le plasma sanguin 5 min après avoir pris le médicament à jeun, Cmax dans le plasma sanguin est atteint par 1-2 H. l'administration Simultanée avec de la nourriture peut réduire la concentration d'ibuprofène dans le plasma sanguin et augmenter Tmax. Le degré d'absorption de l'ibuprofène ne dépend pas de l'apport alimentaire. Subit un métabolisme dans le foie. Après absorption, environ 60% de la forme r pharmacologiquement inactive se transforme lentement en forme s active. T1/2 - 2 H. Excrété par les reins principalement sous forme de métabolites (sous forme inchangée pas plus de 1%) et dans une moindre mesure — avec de la bile sous forme de métabolites. Chez les personnes âgées, il n'y a pas de différences significatives dans le profil pharmacocinétique de l'ibuprofène par rapport aux personnes plus jeunes. Il existe des preuves que l'ibuprofène se trouve dans le lait maternel à des concentrations insignifiantes.
Paracétamol: l'absorption est élevée, rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La relation avec les protéines plasmatiques est insignifiante lorsqu'elle est prise à des doses thérapeutiques, augmente légèrement en cas de surdosage. Trouvé dans le plasma sanguin 5 min après avoir pris le médicament à jeun, Cmax dans le plasma sanguin est atteint 30-40 minutes après l'administration. L'administration simultanée avec de la nourriture peut réduire la concentration de paracétamol dans le plasma sanguin et augmenter Tmax. Le degré d'absorption du paracétamol ne dépend pas de l'apport alimentaire. Métabolisé dans le foie et excrété principalement sous forme de glucuronides et de conjugués sulfatés pour former des conjugués de glutathion (environ 10%). Excrété par les reins. Sous forme de paracétamol inchangé, moins de 5% de la dose prise est excrétée. T1/2 — 3. c. à Гидроксилированный métabolite N-acétyl-p-бензохинонимин, qui est produit en petites quantités dans le foie et les reins sous l'influence de l'mixtes оксидаз et, habituellement, est désintoxiqué en liaison avec les глутатионом, peut s'accumuler en cas de surdosage de paracétamol et de provoquer des dommages aux tissus du foie. Les personnes âgées ne présentent pas de différences significatives dans le profil pharmacocinétique du paracétamol par rapport aux personnes plus jeunes.
La biodisponibilité et les paramètres pharmacocinétiques de l'ibuprofène et du paracétamol pris dans le cadre de ce médicament combiné ne changent pas à la fois avec une utilisation unique et répétée.
Ibuprofène
Absorption-élevée, rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Tmax après administration orale-environ 1-2 H. Liaison avec les protéines plasmatiques-plus de 90%. T1/2 - environ 2 H. pénètre Lentement dans la cavité articulaire, s'accumule dans le liquide synovial, créant des concentrations plus élevées que dans le plasma sanguin. Après absorption, environ 60% de la forme r pharmacologiquement inactive se transforme lentement en forme s active. Il subit un métabolisme. Plus de 90% est excrété par les reins (sous forme inchangée pas plus de 1%) et dans une moindre mesure avec la bile sous forme de métabolites et de leurs conjugués.
Paracétamol
L'absorption est élevée, la liaison avec les protéines plasmatiques est inférieure à 10% et augmente légèrement en cas de surdosage. Les métabolites de sulfate et de glucuronide ne se lient pas aux protéines plasmatiques, même à des concentrations relativement élevées. Valeur Cmax - 5-20 UG / ml, Tmax - 0,5-2 H. assez uniformément distribué dans les milieux liquides du corps. Il traverse le GEB.
Environ 90-95% du paracétamol est métabolisé dans le foie pour former des conjugués inactifs avec l'acide glucuronique (60%), la taurine (35%) et la cystéine (3%), ainsi qu'une petite quantité de métabolites hydroxylés et désacétylés. Une petite partie du médicament est hydroxylée par des enzymes microsomales pour former une n-acétyl-n-benzoquinonimine hautement active, qui se lie aux groupes sulfhydryle du glutathion. Avec l'épuisement des réserves de glutathion dans le foie (en cas de surdosage), les systèmes enzymatiques des hépatocytes peuvent être bloqués, entraînant le développement de leur nécrose.
T1/2 - 2-3 H. chez les patients atteints de cirrhose du foie T1/2 augmente légèrement. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et le t augmente1/2. Il est excrété par les reins, principalement sous forme de glucuronides et de conjugués de sulfate (moins de 5% — sous forme inchangée). Moins de 1% de la dose de paracétamol prise pénètre dans le lait maternel. Chez les enfants, la capacité de former des conjugués avec de l'acide glucuronique est inférieure à celle des adultes.
Ibuprofène. L'absorption diminue légèrement lors de la prise du médicament après les repas. Tmax lorsqu'il est pris à jeun — 45 min, lorsqu'il est pris après un repas — 1,5–2,5 h, dans le liquide synovial — 2-3 h (la concentration d'ibuprofène est plus élevée que dans le plasma sanguin).
Liaison avec les protéines plasmatiques-90%. Subit un métabolisme présystémique et post-systémique dans le foie. Après absorption, environ 60% de la forme r pharmacologiquement inactive de l'ibuprofène se transforme lentement en forme s active.
Dans le métabolisme du médicament participe de la enzyme cytochrome P450 CYP2C9. A une cinétique d'élimination biphasique avec T1/2 2-2,5 heures
Il est excrété par les reins (sous forme inchangée pas plus de 1%) et dans une moindre mesure — avec de la bile.
Paracétamol. L'absorption est élevée. T1/2 atteint après 0,5-2 H. Cmax dans le plasma sanguin - 5-20 µg / ml. Liaison aux protéines plasmatiques — 15%. Pénètre à travers le GEB. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration thérapeutique efficace de paracétamol dans le plasma est obtenue lorsqu'elle est administrée à une dose de 10-15 mg / kg. Métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans une réaction de conjugaison avec de l'acide glucuronique et des sulfates pour former des métabolites inactifs, 17% subit une hydroxylation pour former 8 métabolites actifs qui se conjuguent avec le glutathion pour former des métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme du paracétamol, l'isoenzyme du cytochrome P450 CYP2E1 est également impliquée. T1/2 - 1-4 H. Excrété par les reins sous forme de métabolites, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et t augmente1/2.
- AINS-Dérivés de l'acide propionique en combinaisons
- Anilides en combinaisons
L'efficacité du furosémide et des diurétiques thiazidiques peut être réduite en raison de la rétention de sodium associée à l'inhibition de la synthèse des PG dans les reins.
L'ibuprofène augmente l'effet des anticoagulants directs (héparine) et indirects (dérivés de la coumarine et de l'indandione), des médicaments thrombolytiques (alteplase, anistreplase, streptokinase, urokinase), des antiplaquettaires, de la colchicine — le risque de complications hémorragiques augmente.
L'ibuprofène peut réduire l'efficacité des antihypertenseurs.
L'ibuprofène augmente la concentration plasmatique de digoxine, de phénytoïne et de lithium.
L'ibuprofène (comme d'autres AINS) doit être utilisé avec prudence en Association avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS et GCS (cela augmente le risque d'effets indésirables du médicament sur le tractus gastro-intestinal).
L'ibuprofène peut augmenter la concentration plasmatique de méthotrexate.
Le traitement combiné à la zidovudine et à l'ibuprofène peut augmenter le risque d'hémarthrose et d'hématome chez les patients infectés par le VIH souffrant d'hémophilie.
L'ibuprofène augmente l'effet hypoglycémique des agents hypoglycémiants oraux et de l'insuline, il peut être nécessaire d'ajuster la dose.
L'utilisation combinée à long terme avec le paracétamol, ainsi que la cyclosporine, des préparations d'or augmente le risque d'effets néphrotoxiques.
Le céfamandol, la céfapérazone, le céfotétan, l'acide valproïque, la plikamycine augmentent l'incidence de l'hypoprothrombinémie.
La combinaison de paracétamol avec de l'éthanol, du GCS, de la corticotropine augmente le risque de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.
