Cartia

Cartia

L'Acide Acétylsalicylique

Tablet

Cartia est indiqué verser:

1. Réduire le risque de décès et d'infarctus du myocarde (im) chez les patients atteints de maladie coronarienne chronique, tels que les patients ayant des antécédents D'im ou d'angine de poitrine instable ou souffrant d'angine de poitrine stable chronique
2. Réduire le risque de décès et d'accident vasculaire cérébral récurrent chez les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral ischémique ou un accident ischémique transitoire

Limitation d'utilisation

Utilisez de l'aspirine à libération immédiate, pas Cartia dans les situations où un début d'action rapide est nécessaire (comme le traitement aigu d'un infarctus du myocarde ou avant une intervention coronarienne percutanée).

La dose recommandée de Cartia est d'une capsule (162,5 mg) une fois par jour. Prenez les capsules avec un grand verre d'eau à la même heure chaque jour.

Avalez les gélules Cartia entières. Ne pas couper, écraser ou mâcher les capsules.

Ne prenez pas Cartia 2 heures avant ou 1 heure après avoir consommé de l'alcool.

Cartia est contre-indiqué:

• Chez les patients présentant une hypersensibilité aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
• Chez les patients atteints du syndrome de l'asthme, de la rhinite et des polypes nasaux. Cartia peut provoquer une urticaire sévère, un œdème de Quincke ou un bronchospasme.

AVERTISSEMENT

Inclus en tant que partie de la PRÉCAUTION section.

PRÉCAUTION

Le Risque De Saignement

Cartia augmente le risque de saignement. Les facteurs de risque de saignement comprennent l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent le risque de saignement (par exemple, les anticoagulants, les antiplaquettaires et l'utilisation chronique d'AINS).

L'Ulcère Gastro-Duodénal

Cartia peut provoquer une ulcération gastrique et des saignements. Évitez Cartia chez les patients atteints d'ulcère peptique actif.

Toxicité Pour Le Foetus

Cartia peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte. L'utilisation d'aspirine maternelle pendant les étapes ultérieures de la grossesse peut entraîner un faible poids à la naissance, une augmentation de l'incidence des hémorragies intracrâniennes chez les prématurés, des mortinaissances et la mort néonatale. Parce que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal, évitez Cartia au troisième trimestre de la grossesse.

Toxicologie Non Clinique

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité

Aucune étude de carcinogenèse, de mutagenèse ou d'altération de la fertilité n'a été menée avec Cartia. L'aspirine n'est pas considérée comme génotoxique ou cancérigène. Des études avec de l'aspirine orale chez des rates gravides ont démontré l'apparition de malformations fœtales à des doses orales égales ou supérieures à 250 mg/kg [dose équivalente humaine (dhe) 40 mg/kg].

Utilisation Dans Des Populations Spécifiques

Grossesse

Évitez l'utilisation au cours du troisième trimestre de la grossesse car les AINS tels que Cartia peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel fœtal. Les produits salicylates ont également été associés à des altérations des mécanismes d'hémostase maternelle et néonatale, à une diminution du poids à la naissance et à une mortalité périnatale.

Le Travail Et L'Accouchement

Évitez Cartia 1 semaine avant et pendant le travail et l'accouchement, car cela peut entraîner une perte de sang excessive à l'accouchement. Une gestation prolongée et un travail prolongé dus à une inhibition des prostaglandines ont été rapportés.

Les Mères Qui Allaitent

En raison du risque d'effets indésirables graves chez les nourrissons allaités par Cartia, choisir d'arrêter Cartia ou d'arrêter l'allaitement.

Utilisation Pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation Gériatrique

Dans un vaste aperçu collaboratif de l'aspirine pour la prévention des événements vasculaires, incluant plus de 14 000 patients de plus de 65 ans, aucune différence globale d'innocuité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes, et d'autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Insuffisance Hépatique

Évitez Cartia chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Insuffisance Rénale

Évitez Cartia chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 10 mL/minute).

Expérience Des Essais Cliniques

Voici une liste des effets indésirables qui ont été rapportés dans la littérature pour les produits contenant de l'aspirine à faible dose.

Système Nerveux Central: Agitation, œdème cérébral, coma, confusion, vertiges, maux de tête, léthargie, convulsions.

Fluide et électrolyte: Hyperkaliémie, acidose métabolique, alcalose respiratoire.

Le système digestif: Dyspepsie, élévation des enzymes hépatiques, hépatite, Syndrome de Reye

Rénale: Néphrite interstitielle, nécrose papillaire, protéinurie, insuffisance rénale et insuffisance.

La toxicité du Salicylate peut résulter d'une ingestion aiguë (surdosage) ou d'une intoxication chronique. Les premiers signes de surdosage salicylique (salicylisme), y compris les acouphènes (bourdonnements dans les oreilles), se produisent à des concentrations plasmatiques approchant 200 mcg/mL. Les concentrations plasmatiques d'aspirine supérieures à 300 mcg / mL sont clairement toxiques. Des effets toxiques graves sont associés à des niveaux supérieurs à 400 mcg/mL. Une dose létale unique d'aspirine chez l'adulte n'est pas connue avec certitude, mais la mort peut être attendue à 30 g. En cas de surdosage réel ou suspecté, contactez immédiatement un CENTRE ANTIPOISON.

Les signes et les Symptômes

En cas de surdosage aigu, de graves perturbations acido-basiques et électrolytiques peuvent survenir et sont compliquées par l'hyperthermie et la déshydratation. L'alcalose respiratoire survient tôt alors que l'hyperventilation est présente, mais est rapidement suivie d'une acidose métabolique.

Traitement

Le traitement consiste principalement à soutenir les fonctions vitales, à augmenter l'élimination du salicylate et à corriger la perturbation acido-basique. La vidange gastrique ou le lavage est recommandé dès que possible après l'ingestion, même si le patient a vomi spontanément. Après lavage ou vomissements, administrer du charbon actif, sous forme de suspension, si moins de 3 heures se sont écoulées depuis l'ingestion.

La gravité de l'intoxication à l'aspirine est déterminée en mesurant le niveau de salicylate sanguin. Surveillez l'état acide-base avec des mesures sérielles des gaz sanguins et du pH sérique. Maintenir l'équilibre des fluides et des électrolytes.

Dans les cas graves, l'hyperthermie et l'hypovolémie sont les principales menaces immédiates pour la vie. Remplacez le liquide par voie intraveineuse et corrigez l'acidose. Surveiller les électrolytes plasmatiques et le pH pour favoriser la diurèse alcaline du salicylate si la fonction rénale est normale. Le Glucose peut être nécessaire pour contrôler l'hypoglycémie.

L'hémodialyse et la dialyse péritonéale peuvent réduire la teneur en aspirine du corps. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou en cas d'intoxication potentiellement mortelle, une dialyse est généralement nécessaire. Transfusion d'échange peut être indiquée chez les nourrissons et les jeunes enfants.

La relation dose-réponse de Cartia et de l'aspirine à libération immédiate (IR) vers l'inhibition de la COX-1 a été caractérisée en examinant l'inhibition du TXB2 sérique et du 11déhydro-TXB2 urinaire à 24 h après une dose unique. Des Doses allant respectivement de 20 mg à 325 mg pour Cartia et de 5 mg à 81 mg pour IR aspirine ont été étudiées. Une inhibition demi-maximale de la txb2 sérique et de la 11-déshydro-txb2 urinaire s'est produite avec des doses de Cartia (ID50) environ 2 fois la dose d'aspirine à libération immédiate (IR) . Sur la base de cette relation, L'effet pharmacodynamique de Cartia 162.5 mg est similaire à celui atteint avec IR aspirine 81 mg. L'inhibition moyenne de la TXB2 sérique après Cartia (82%) est plus faible par rapport à l'aspirine IR 81 mg (93%) après la première dose. Cependant, lors de l'administration répétée, une inhibition quasi MAXIMALE DE LA TXB2 sérique est obtenue, similaire à ce qui est obtenu après des doses quotidiennes répétées d'aspirine IR

Après administration orale, Cartia présente une libération prolongée d'aspirine à partir des microparticules encapsulées, prolongeant ainsi l'absorption de l'aspirine à travers le tractus gastro-intestinal par rapport à l'aspirine IR (Figure 1). Une fois absorbée, l'aspirine est métabolisée, distribuée et excrétée d'une manière similaire à celle de l'aspirine absorbée par les formes posologiques IR.

Figure 1: concentration moyenne d'acide acétylsalicylique-profil temporel après administration d'une dose unique de 162,5 mg de Cartia ou de 81 mg d'AAS à libération immédiate

Absorption

Après l'administration de Cartia, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale d'aspirine est légèrement plus long par rapport à la forme posologique de l'aspirine IR. Le Tmax médian pour Cartia est d'environ 2 h par rapport à 1 h après L'aspirine IR (voir Figure 1). La Cmax moyenne de Cartia est d'environ 35% de celle observée après la prise D'aspirine IR à 81 mg. La surface sous la courbe concentration plasmatique-temps de l'aspirine après l'administration de Cartia est d'environ 70% de celle après L'aspirine IR. Le taux d'absorption de Cartia dépend de la nourriture, de l'alcool et du pH gastrique.

Distribution

Le volume de distribution des doses habituelles d'aspirine chez les sujets normaux est en moyenne d'environ 170 mL/kg de poids corporel.

Métabolisme

L'aspirine est rapidement hydrolysée dans le plasma en acide salicylique, de sorte que les taux plasmatiques d'aspirine après L'administration de Cartia sont essentiellement indétectables 4 à 8 heures après l'administration. Contrairement à l'aspirine à libération immédiate, des niveaux mesurables d'acide salicyclique ont été observés 24 heures après une dose unique de Cartia. L'acide salicylique est principalement conjugué dans le foie pour former de l'acide salicylurique, un glucuronide phénolique, un glucuronide d'acyle et un certain nombre de métabolites mineurs.

Élimination

La demi-vie plasmatique moyenne de l'aspirine peut varier de 20 à 60 min. Après des doses thérapeutiques, environ 10% sont excrétés dans l'urine sous forme d'acide salicylique, 75% sous forme d'acide salicylique et 10% de glucuronides phénoliques et 5% d'acyl de l'acide salicylique.