Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Comprimés pelliculés blancs, ronds, à 4 mg et 8 mg de doxazosinmesylate.
Stockage et manutention
CARDURA XL (mésylate de doxazosine comprimés à libération prolongée) est disponible en 4 mg (blanc, imprimé avec CXL 4) et 8 mg (blanc, imprimés avec CXL 8) comprimés.
Bouteille 30: 4 mg (NDR
0049-2710-30)
Bouteille 30: 8 mg (NDR
0049-2720-30)
Stockage
Stockage recommandé: stocker à 25 ° C (77 ° F); Les excursions jusqu'à 15-30 ont permis ° C (59-86 ° F).
Distribué par: Roerig Division de Pfizer Inc., NEW YORK, NY 10017. Révisé: février 2017
CARDURA® XL (comprimés à libération prolongée de mésylate de doxazosine) est indiqué pour le traitement des signes et symptômes d'une prostate bénigne Hyperplasie (HBP).
CARDURA XL n'est pas destiné au traitement de Hypertension.
Informations générales sur la posologie
La dose initiale de CARDURA XL, 4 mg une fois par jour, doit être donné avec le petit déjeuner. Selon les symptômes du patient Réaction et tolérabilité, la dose peut être augmentée à 8 mg, le maximum dose recommandée. L'intervalle de titration recommandé est de 3 à 4 semaines. Si CARDURA Si l'administration est arrêtée pendant plusieurs jours, le traitement doit être redémarré avec la dose de 4 mg une fois par jour. Les comprimés doivent être avalés entiers et ne doivent pas mâché, divisé, coupé ou écrasé.
Les patients passent de CARDURA à CARDURA XL
Lors du passage de CARDURA version immédiate (IR) à CARDURA XL, le traitement doit être initié avec la dose la plus faible (4 mg une fois par jour). Avant de commencer le traitement par CARDURA XL, la dernière dose de CARDURA en soirée ne doit pas être pris.
Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la PDE-5
L'administration simultanée de CARDURA XL avec un PDE-5 l'inhibiteur peut conduire à des additifs qui abaissent la pression artérielle et hypotension symptomatique; par conséquent, un traitement par inhibiteur de la PDE-5 doit être instauré à la dose la plus faible chez les patients prenant CARDURA XL
CARDURA XL est contre-indiqué chez les patients avec un connu hypersensibilité à la doxazosine, à d'autres chinazolines (par ex. prazosine, térazosine), ou l'un des ingrédients inertes. Réactions allergiques à la doxazosine et à d'autres les chinazolines ont une éruption cutanée, de l'urticaire, du prurit, un œdème de Quincke inclus, et symptômes respiratoires.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Hypotension orthostatique
Hypotension orthostatique avec ou sans symptômes (par ex., Vertiges) peut se développer dans les quelques heures suivant l'administration de CARDURA XL. Dans de rares cas, cependant, une hypotension orthostatique symptomatique a également été observée signalé plus de quelques heures après l'administration. Comme avec les autres alpha-bloquants, il existe un potentiel de syncope, en particulier après la dose initiale ou après une Augmentation de la force posologique. Les patients doivent être avertis du possible de tels événements se produisent et devraient éviter les situations dans lesquelles des blessures pourraient en résulter une syncope doit se produire. La prudence s'impose lors de l'administration de CARDURA XL Patients présentant une hypotension symptomatique ou patients hypotenseurs Réaction à d'autres drogues.
Chirurgie de la cataracte
Le syndrome de l'iris disquette intraopératoire (IFIS) l'était observé lors de la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités au plus tard alpha-1 bloqueur. Cette variante du syndrome des petites pupilles est caractérisée par le Combinaison d'un iris flasque en réponse à une peropératoire débits d'irrigation, myosis intraopératoire progressif malgré une dilatation préopératoire avec des mydriatiques standard et des prolaps d'iris potentiels sur le chemin des coupes de phacoémulsification. Le chirurgien du patient devrait l'être préparé pour d'éventuelles modifications de votre technique chirurgicale, comme celle-là Utilisation du crochet à iris, des anneaux dilatateurs à iris ou des substances viscoélasiques. Il ne semble pas y avoir d'avantage à arrêter la thérapie alpha-1-bloquant avant la chirurgie de la cataracte.
Affections gastro-intestinales
Comme pour tout autre matériau non déformable, la prudence est de mise lors de l'administration de CARDURA XL à des patients présentant une gravité préexistante rétrécissement gastro-intestinal (pathologique ou iatrogène). Il y en avait rarement Rapports de symptômes obstructifs chez les patients présentant des restrictions connues dans le Association avec la prise d'un autre médicament dans cet état non déformable Relâchez le libellé. Augmentation significative des temps de priorité à mesure que vous y êtes Les patients souffrant de constipation chronique peuvent augmenter l'exposition systémique à la doxazosine et ainsi potentiellement augmenter les effets secondaires.
Cancer de la prostate
Le carcinome de la prostate en provoque plusieurs Symptômes liés à l'HBP et aux deux troubles coexistent généralement. Le cancer de la prostate doit donc être exclu avant le début Thérapie avec CARDURA XL .
Inhibiteurs de la PDE-5
L'administration simultanée de CARDURA XL avec un PDE-5 l'inhibiteur peut conduire à des additifs qui abaissent la pression artérielle et hypotension symptomatique. Interactions pharmacodynamiques entre CARDURA XL et les antihypertenseurs ou autres vasodilatateurs ne l'étaient pas déterminer.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
CARDURA XL n'est pas destiné aux patients atteints de dysfonctionnement hépatique et doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints dysfonctionnement hépatique léger ou modéré.
Patients atteints d'insuffisance coronaire
Patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, angine de poitrine , ou l'infarctus aigu du myocarde au cours des 6 derniers mois a été le cas Études de phase 3. Si les symptômes de l'angine de poitrine n'apparaissent pas ou ne s'aggravent pas CARDURA XL doit être défini.
Inhibiteurs du CYP-3A4
La prudence est recommandée en même temps Administration de CARDURA XL avec un puissant inhibiteur du CYP 3A4 tel que l'atanazavir, clarithromycine, indinavir, itraconazole, kétoconazole, néfazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, télithromycine ou voriconazole.
Priapisme
Rare (probablement moins d'une fois dans chacun plusieurs milliers de patients), des antagonistes alpha-1, y compris la doxazosine associé au priapisme (érection pénienne douloureuse, durable pendant des heures et peu fiable par les rapports sexuels ou la masturbation). Parce que cette condition le peut conduire à une impuissance permanente, s'ils ne sont pas traités immédiatement, les patients doivent être informés sur la gravité de la condition.
Informations sur les conseils aux patients
Veuillez vous référer Patient approuvé par la FDA Étiquetage (INFORMATIONS PATIENTES)
Hypotension orthostatique
Les patients doivent être informés la survenue possible de symptômes liés à l'hypotension orthostatique, tels que Vertiges ou syncope, au début du traitement ou lorsque la dose est augmentée de CARDURA XL. Les patients doivent être avertis de la conduite et de l'utilisation des machines ou effectuer des tâches dangereuses pendant cette période jusqu'à ce que le médicament ait eu un effet été déterminé.
Priapisme
Informez le patient sur le Possibilité de priapisme suite au traitement par CARDURA XL étendu libérer des comprimés et d'autres médicaments similaires. Les patients doivent être informés cette réaction est extrêmement rare, sinon médicale immédiatement L'avertissement peut conduire à une dysfonction érectile permanente.
Administration des comprimés
Les patients doivent être informés ces comprimés à libération prolongée CARDURA XL doivent être avalés entiers. Patient ne doit pas mâcher, diviser, couper ou écraser les comprimés.
Intervalle de dosage
CARDURA XL doit être pris à la fois Journée avec petit déjeuner.
Excrétion des comprimés
Les patients ne devraient pas l'être inquiet si vous remarquez occasionnellement quelque chose dans votre chaise qui ressemble Tablette. Le médicament se trouve dans le comprimé à libération prolongée CARDURA XL contenu dans une enveloppe non absorbable utilisée pour libérer le médicament en un taux contrôlé. Une fois ce processus terminé, le comprimé vide est retiré du corps.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse et mutagenèse
Le mésylate de doxazosine n'était pas cancérogène pour les rats ou les souris avec administration quotidienne pendant 2 ans à des doses allant jusqu'à 40 mg / kg / jour ou 120 mg / kg / jour, respectivement. Les expositions systémiques aux médicaments mesurées par l'ASC l'étaient environ 34 fois chez le rat et 16 fois chez la souris au-dessus des expositions dans le dose maximale recommandée pour l'homme (MHRD) de 8 mg de CARDURA XL .
La base de doxazosine n'était pas mutagène dans le in vitro bactérien Essais d'Ames, test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains ou le Dosage du lymphome de souris. La doxazosine était dans le in vivo Souris non clastogène test de mikrokern. Le mésylate de doxazosine n'a pas été étudié pour la génotoxicité.
Fertilité chez les hommes
Études chez le rat après administration orale de doxazosine la base a montré une fertilité réduite chez les hommes réversibles après deux semaines Résiliation du traitement pour une exposition à la doxazosine de 13 fois supérieure à l'homme exposition (ASC) au MHRD de 8 mg CARDURA XL. Il n'y a aucun rapport de tout effet de la doxazosine sur la fertilité masculine chez l'homme.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Aperçu des risques
CARDURA XL n'est pas indiqué chez les femmes et non indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle. Les données limitées disponibles avec CARDURA XL chez la femme enceinte n'est pas suffisant pour informer un toxicomane Risque de malformations congénitales graves et de fausses couches. Aucun résultat de développement négatif ont été observés dans des études de reproduction animale avec administration orale de doxazosine pour rates et lapines gravides à des doses allant jusqu'à 10 et 4 fois la dose recommandée de 12 mg / jour. Le développement postnatal a été retardé chez le rat à une dose de 8 fois la dose recommandée de 12 mg / jour.
Données
Données animales
La radioactivité s'est avérée traverser le placenta. administration orale de doxazosine étiquetée à des rates gravides. Études sur les femmes enceintes Lapins et rats à doses orales quotidiennes allant jusqu'à 41 ou. (concentrations plasmatiques de médicament de 10 ou. 4 fois l'ASC humaine Expositions avec une dose thérapeutique de 12 mg / jour) pendant l'organogenèse aucune preuve d'effets néfastes sur le développement. Un schéma posologique de 82 mg / kg / jour chez le lapin a été associé à une survie réduite du fœtus. Dans le péri-et études postnatales chez le rat, développement postnatal à des doses maternelles de 40 ou 50 mg / kg / jour de doxazosine (environ 8 fois l'exposition à l'ASC chez l'homme avec 12 mg / jour dose thérapeutique) a été retardée, comme en témoigne un gain de poids corporel plus lent et se produisent un peu plus tard des caractéristiques anatomiques et des réflexes.
Allaitement maternel
Aperçu des risques
CARDURA XL n'est pas indiqué chez les femmes et non indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle. La doxazosine est présente dans le lait maternel. Il n'y a aucune information sur les effets de CARDURA XL sur l'enfant allaité ou l'impact sur la production laitière.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de CARDURA XL en pédiatrie Les patients n'ont pas été identifiés.
Application gériatrique
L'incidence de l'hypotension dans CARDURA XL apparaît lié à l'âge et plus fréquent chez les patients âgés de 70 ans et plus. Avec des constantes Condition, augmentation de 27% des concentrations plasmatiques maximales (C max) et 34% in l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) a été observée chez les personnes âgées (> 65 ans) par rapport aux garçons.
Sur les 666 patients atteints d'HBP, le CARDURA XL in les deux études d'efficacité clinique et d'innocuité contrôlées chez 325 patients (49%) l'ont été 65 ans ou plus. Cent trente-six patients traités par CARDURA XL (20%) avait> 70 ans. Dans ces deux études, le cumul est L'incidence de l'hypotension semble être liée à l'âge. La raison d'un augmentation de l'incidence de l'hypotension chez les patients de plus de 70 ans associée à une légère augmentation de l'exposition systémique à la doxazosine, une tendance accrue à l'orthostase chez les personnes âgées ou sensibilité accrue aux agents vasodilatants chez les personnes âgées. Incidence de l'hypotension rapportée comme effet indésirable était plus élevée chez les patients de 70 ans d'âge et plus (4/136; 2,9%) par rapport aux patients <70 ans (7/530; 1,3%).
Insuffisance hépatique
Parce qu'il n'y a aucune expérience clinique chez les patients dysfonctionnement hépatique sévère, l'utilisation chez ces patients n'est pas recommandée. CARDURA XL doit être administré avec prudence aux patients atteints d'une maladie hépatique légère ou modérée Dépréciation.
Effets secondaires
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicament et ne peut pas refléter les taux observés en pratique clinique.
L'incidence des effets secondaires est dérivée de deux études d'efficacité et d'innocuité contrôlées avec 1473 patients atteints d'HBP. Dans l'étude 1 , CARDURA XL (n = 317) a été comparé aux comprimés IR de doxazosine (n = 322) et au placebo (n = 156). Dans l'étude 2, CARDURA XL (n = 350) n'a été comparé qu'à la doxazosine. Comprimés (n = 330). Dans les deux études, CARDURA XL a été initié en une seule dose de 4 mg, que l'investigateur pourrait augmenter à 8 mg après sept semaines si une réponse appropriée n'a pas été vue. Similaire, la doxazosine IR a été lancée à une dose de 1 mg, qui a été augmentée chez tous les patients à 2 mg après 1 semaine, suivi de l'option d'augmenter à 4 mg après 4 semaines mg et 8 mg après 7 semaines.
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés entraînent les arrêts dans le groupe CARDURA XL étaient: étourdissements, dyspnée, asthénie, Maux de tête, hypotension, hypotension de posture et somnolence. Les prix de les arrêts pour les effets secondaires étaient de 6%, 7% et 3% dans le CARDURA XL doxazosine IR ou. groupes placebo.
Le tableau 1 répertorie les taux d'incidence des effets secondaires dérivé de tous les événements indésirables signalés dans les deux études contrôlées (études 1 et 2) combinés, avec un taux supérieur au placebo et chez 1% ou plus de patients Traitement avec CARDURA XL .
TABLEAU 1: Effets secondaires dérivés de tout le monde
Événements indésirables qui dépassent le taux de placebo et surviennent dans ≥ 1% de l'HBP
Patients atteints de CARDURA XL
Événements indésirables supplémentaires rapporté avec CARDURA XL, rapporté par moins de 1% des patients et ceux de l'intérêt clinique comprend: Système cardiovasculaire : angine de poitrine , Syncope, tachycardie, douleur thoracique, palpitations; Système digestif: Diarrhée; Système musculo-squelettique: Arthralgie; Système nerveux : libido réduit; Système urogénital : Impuissance, dysurie.
Généralement, les événements indésirables rapporte l'expansion de la sécurité en ouvert chez environ 295 patients atteints d'HBP traités jusqu'à 37 semaines, étaient de type et de fréquence similaires aux événements décrit ci-dessus dans les études contrôlées.
Expérience post-commercialisation
Les événements indésirables suivants ont été trouvés lors de l'utilisation de la doxazosine après approbation. Parce que ça Les réactions sont volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition aux médicaments.
Max.
Il y a eu de rares rapports irritation gastro-intestinale et saignement gastro-intestinal lors de l'utilisation d'un autre Médicament dans cette formulation retardable non déformable, bien que causal la relation avec le médicament est incertaine.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Inhibiteurs du CYP-3A4
Non in vivo des études d'interaction médicamenteuse ont été menées avec CARDURA XL .
in vitro Des études suggèrent que la doxazosine est un substrat de CYP 3A4. La prudence s'impose lorsque CARDURA est administré en même temps XL avec un puissant inhibiteur du CYP 3A4 tel que l'atanazavir, la clarithromycine, indinavir, itraconazole, kétoconazole, néfazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, télithromycine ou voriconazole.
Médicaments abaissant la pression artérielle
Interactions pharmacodynamiques entre CARDURA XL et les antihypertenseurs ou autres vasodilatateurs n'ont pas été déterminés.
Inhibiteurs de la PDE-5
L'administration simultanée de CARDURA XL avec un PDE-5 l'inhibiteur peut conduire à des additifs qui abaissent la pression artérielle et hypotension symptomatique.
Système de carrosserie | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosin IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CORPS ENTIER | |||
Douleur abdominale | 1,8% | 2,3% | 0,6% |
Faiblesse | 3,9% | 6,9% | 1,3% |
Maux de tête | 6,0% | 5,1% | 4,5% |
> | |||
Hypotension | 1,7% | 1,8% | 0,0% |
Hypotension orthostatique | 1,2% | 2,2% | 0,6% |
> | |||
Dyspepsie | 1,4% | 1,2% | 0,0% |
Nausées | 1,2% | 2,3% | 0,6% |
Muscle SKELET - | |||
Myalgie | 1,4% | 0,5% | 0,0% |
> | |||
Vertiges | 5,3% | 9,1% | 1,9% |
Somnolence | 1,5% | 1,2% | 0,0% |
Vertigo | 1,5% | 4,1% | 0,6% |
> | |||
Dyspnée | 1,2% | 1,2% | 0,0% |
Infection respiratoire | 4,8% | 4,5% | 1,9% |
UROGÉNITAL | |||
Infection des voies urinaires | 1,4% | 0,8% | 0,6% |
Aperçu des risques
CARDURA XL n'est pas indiqué chez les femmes et non indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle. Les données limitées disponibles avec CARDURA XL chez la femme enceinte n'est pas suffisant pour informer un toxicomane Risque de malformations congénitales graves et de fausses couches. Aucun résultat de développement négatif ont été observés dans des études de reproduction animale avec administration orale de doxazosine pour rates et lapines gravides à des doses allant jusqu'à 10 et 4 fois la dose recommandée de 12 mg / jour. Le développement postnatal a été retardé chez le rat à une dose de 8 fois la dose recommandée de 12 mg / jour.
Données
Données animales
La radioactivité s'est avérée traverser le placenta. administration orale de doxazosine étiquetée à des rates gravides. Études sur les femmes enceintes Lapins et rats à doses orales quotidiennes allant jusqu'à 41 ou. (concentrations plasmatiques de médicament de 10 ou. 4 fois l'ASC humaine Expositions avec une dose thérapeutique de 12 mg / jour) pendant l'organogenèse aucune preuve d'effets néfastes sur le développement. Un schéma posologique de 82 mg / kg / jour chez le lapin a été associé à une survie réduite du fœtus. Dans le péri-et études postnatales chez le rat, développement postnatal à des doses maternelles de 40 ou 50 mg / kg / jour de doxazosine (environ 8 fois l'exposition à l'ASC chez l'homme avec 12 mg / jour dose thérapeutique) a été retardée, comme en témoigne un gain de poids corporel plus lent et se produisent un peu plus tard des caractéristiques anatomiques et des réflexes.
Expérience des études cliniques
Parce que les études cliniques sont réalisées dans des conditions différentes conditions, effets secondaires, une dans les études cliniques Le médicament ne peut pas être comparé directement aux taux des essais cliniques d'un autre Médicament et ne peut pas refléter les taux observés en pratique clinique.
L'incidence des effets secondaires est dérivée de deux études d'efficacité et d'innocuité contrôlées avec 1473 patients atteints d'HBP. Dans l'étude 1 , CARDURA XL (n = 317) a été comparé aux comprimés IR de doxazosine (n = 322) et au placebo (n = 156). Dans l'étude 2, CARDURA XL (n = 350) n'a été comparé qu'à la doxazosine. Comprimés (n = 330). Dans les deux études, CARDURA XL a été initié en une seule dose de 4 mg, que l'investigateur pourrait augmenter à 8 mg après sept semaines si une réponse appropriée n'a pas été vue. Similaire, la doxazosine IR a été lancée à une dose de 1 mg, qui a été augmentée chez tous les patients à 2 mg après 1 semaine, suivi de l'option d'augmenter à 4 mg après 4 semaines mg et 8 mg après 7 semaines.
Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés entraînent les arrêts dans le groupe CARDURA XL étaient: étourdissements, dyspnée, asthénie, Maux de tête, hypotension, hypotension de posture et somnolence. Les prix de les arrêts pour les effets secondaires étaient de 6%, 7% et 3% dans le CARDURA XL doxazosine IR ou. groupes placebo.
Le tableau 1 répertorie les taux d'incidence des effets secondaires dérivé de tous les événements indésirables signalés dans les deux études contrôlées (études 1 et 2) combinés, avec un taux supérieur au placebo et chez 1% ou plus de patients Traitement avec CARDURA XL .
TABLEAU 1: Effets secondaires dérivés de tout le monde
Événements indésirables qui dépassent le taux de placebo et surviennent dans ≥ 1% de l'HBP
Patients atteints de CARDURA XL
Événements indésirables supplémentaires rapporté avec CARDURA XL, rapporté par moins de 1% des patients et ceux de l'intérêt clinique comprend: Système cardiovasculaire : angine de poitrine , Syncope, tachycardie, douleur thoracique, palpitations; Système digestif: Diarrhée; Système musculo-squelettique: Arthralgie; Système nerveux : libido réduit; Système urogénital : Impuissance, dysurie.
Généralement, les événements indésirables rapporte l'expansion de la sécurité en ouvert chez environ 295 patients atteints d'HBP traités jusqu'à 37 semaines, étaient de type et de fréquence similaires aux événements décrit ci-dessus dans les études contrôlées.
Expérience post-commercialisation
Les événements indésirables suivants ont été trouvés lors de l'utilisation de la doxazosine après approbation. Parce que ça Les réactions sont volontairement signalées par une population de taille incertaine, c'est le cas pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale Relation avec l'exposition aux médicaments.
Max.
Il y a eu de rares rapports irritation gastro-intestinale et saignement gastro-intestinal lors de l'utilisation d'un autre Médicament dans cette formulation retardable non déformable, bien que causal la relation avec le médicament est incertaine.
Système de carrosserie | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosin IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CORPS ENTIER | |||
Douleur abdominale | 1,8% | 2,3% | 0,6% |
Faiblesse | 3,9% | 6,9% | 1,3% |
Maux de tête | 6,0% | 5,1% | 4,5% |
> | |||
Hypotension | 1,7% | 1,8% | 0,0% |
Hypotension orthostatique | 1,2% | 2,2% | 0,6% |
> | |||
Dyspepsie | 1,4% | 1,2% | 0,0% |
Nausées | 1,2% | 2,3% | 0,6% |
Muscle SKELET - | |||
Myalgie | 1,4% | 0,5% | 0,0% |
> | |||
Vertiges | 5,3% | 9,1% | 1,9% |
Somnolence | 1,5% | 1,2% | 0,0% |
Vertigo | 1,5% | 4,1% | 0,6% |
> | |||
Dyspnée | 1,2% | 1,2% | 0,0% |
Infection respiratoire | 4,8% | 4,5% | 1,9% |
UROGÉNITAL | |||
Infection des voies urinaires | 1,4% | 0,8% | 0,6% |
Il n'y a aucune expérience avec une surdose de CARDURA XL. L'expérience de surdosage avec la doxazosine IR est limitée. Deux adolescents qui chacun a pris intentionnellement 40 mg de doxazosine IR avec du diclofénac ou du paracétamol ont été traités au charbon actif avec un lavage gastrique et rassasiés Récupération. Un enfant de deux ans qui a accidentellement pris 4 mg de doxazosine. a été traité avec un lavage gastrique et est resté normotenseur pendant la période de cinq heures Période d'observation de la salle d'urgence. a accidentellement reçu un enfant de six mois un comprimé de 1 mg de doxazosine IR déchiqueté aurait dormi. UNE Femme de 32 ans atteinte d'insuffisance rénale chronique, d'épilepsie et de dépression prise intentionnellement 60 mg de doxazosine IR (niveau sanguin 0,9 μg / ml; normal Valeurs hypertoniques = 0,02 μg / ml); la mort a été attribuée à une attaque de grand mal due à une hypotension. Une femme de 39 ans qui a pris 70 mg la doxazosine IR, l'alcool et Dalmane® (flurazépam) développent une hypotension Réaction à la thérapie liquide. La manifestation la plus probable d'un surdosage serait Hypotension, pour laquelle le traitement habituel serait une perfusion intraveineuse de Liquide, maintient le patient en position couchée et en partie Circonstances, administration de vasopresseurs. Parce que la doxazosine est élevée lié aux protéines, la dialyse ne serait pas indiquée.
Gestion de CARDURA XL aussi Les patients atteints d'HB symptomatique ont donné lieu à une tendance statistiquement significative Amélioration du débit urinaire maximal.
La pharmacocinétique de CARDURA XL diffère de celui de la doxazosine IR. CARDURA XL en propose un contrôlé Libération de la doxazosine sur une période de 24 heures.
Absorption: Paramètres pharmacocinétiques qui décrivent l'absorption 4 et 8 mg de CARDURA XL, les doses quotidiennes sont données dans le tableau 2 ci-dessous. Relatif la biodisponibilité de CARDURA XL par rapport à la fraude à la doxazosine IR 54% dans les 4 mg Dose et 59% pour la dose de 8 mg.
TABLEAU 2: Concentration plasmatique moyenne (± ET) de
Doxazosine à l'état d'équilibre chez des volontaires sains: paramètres pharmacocinétiques
Effet alimentaire: comme indiqué sur l'image 1, le plasma C max et l'ASC étaient environ 32% et 18% plus élevés après administration de CARDURA XL à l'état nourri par rapport à l'état du jeûne. Pour assurer une exposition la plus uniforme, CARDURA XL doit être donné avec le petit déjeuner.
Figure 1: plasma moyen (+ SD)
Concentration de la doxazosine Après des doses uniques orales de 8 mg de CARDURA XL (Fed
et jeûne)
Paramètres | CARDURA XL (4 mg) | CARDURA XL (8 mg) |
Cmax (ng / mL) | 10,1 ± 5,6 | 25,8 ± 12,1 |
AUC (0 - ∞) | 183 ± 85,5 | 472 ± 170,8 |
Tmax (h) | 8 ± 3,7 | 9 ± 4,7 |
effet du temps de rétention gi: GI considérablement réduit temps de rétention (par ex. syndrome du côlon court) peut affecter la pharmacocinétique de CARDURA XL et peut-être conduire à des concentrations plasmatiques plus faibles. Inversement, périodes de latence considérablement prolongées (par ex. constipation chronique) peut augmenter exposition systémique à la doxazosine et éventuellement augmentation des effets secondaires Réaction.
Distribution: sur le plasma Concentrations réalisées par des doses thérapeutiques, environ 98% de la le médicament circulant est lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: La doxazosine est efficace métabolisé dans le foie. in vitro Des études suggèrent que la principale façon de le faire l'élimination se fait via le CYP 3A4; cependant les voies métaboliques CYP 2D6 et CYP 2C9 existe également dans une moindre mesure. Nonin vivo des études d'interaction médicamenteuse ont été réalisées réalisée avec CARDURA XL. Bien que plusieurs métabolites actifs de la doxazosine ont été identifiés, la pharmacocinétique de ces métabolites ne l'était pas dessiner.
Élimination: Dans une étude de deux Sujets administrés par doxazosine IR 2 mg par voie orale et 1 mg radiomarqué par voie intraveineuse à deux reprises, environ 63% de la dose l'était éliminés dans les fèces et 9% de la dose a été trouvée dans l'urine. Moyenne, seulement 4,8% de la dose a été excrétée dans les fèces sous forme inchangée et une seule La trace de radioactivité totale dans l'urine a été attribuée à un médicament inchangé. La demi-vie d'élimination apparente de CARDURA XL est de 15 à 19 heures.