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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 16.04.2022
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Cardiloc 1.25
Une indication est un terme utilisé pour la liste de condition ou d'un symptôme ou d'une maladie pour laquelle le médicament est prescrit ou utilisé par le patient. Par exemple, l'acétaminophène ou le paracétamol est utilisé pour la fièvre par le patient, ou le médecin le prescrit pour un mal de tête ou des douleurs corporelles. Maintenant, la fièvre, les maux de tête et les douleurs corporelles sont les indications du paracétamol. Un patient doit être au courant des indications des médicaments utilisés pour les conditions courantes, car ils peuvent être pris en vente libre dans le sens de la Pharmacie Sans Ordonnance par le médecin.
L'Insuffisance Cardiaque
Cardiloc 1.25 comprimés sont indiqués pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique légère à sévère d'origine ischémique ou cardiomyopathique, généralement en plus des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA et des digitaliques, pour augmenter la survie et, également, pour réduire le risque d'hospitalisation.
Dysfonction Ventriculaire Gauche Suite À Un Infarctus Du Myocarde
Les comprimés de Cardiloc 1.25 sont indiqués pour réduire la mortalité cardiovasculaire chez les patients cliniquement stables qui ont survécu à la phase aiguë d'un infarctus du myocarde et ont une fraction d'éjection ventriculaire gauche inférieure ou égale à 40% (avec ou sans insuffisance cardiaque symptomatique).
Hypertension
Les comprimés de Cardiloc 1.25 sont indiqués pour la prise en charge de l'hypertension essentielle. Ils peuvent être utilisés seuls ou en combinaison avec d'autres antihypertenseurs, particulièrement thiazidiques diurétiques.
Cardiloc 1.25 est utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension). L'hypertension artérielle ajoute à la charge de travail du cœur et des artères. Si cela continue pendant une longue période, le cœur et les artères peuvent ne pas fonctionner correctement. Cela peut endommager les vaisseaux sanguins du cerveau, du cœur et des reins, entraînant un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale. L'hypertension artérielle peut également augmenter le risque de crises cardiaques. Ces problèmes peuvent être moins susceptibles de se produire si la pression artérielle est contrôlée.
Cardiloc 1.25 est également utilisé pour prévenir l'aggravation de l'insuffisance cardiaque congestive. Il est également utilisé pour traiter la dysfonction ventriculaire gauche après une attaque cardiaque. La dysfonction ventriculaire gauche se produit lorsque le ventricule gauche (la chambre de pompage principale du cœur) se raidit et s'agrandit et peut provoquer le remplissage des poumons avec du sang.
Cardiloc 1.25 appartient à un groupe de médicaments appelés bêta-bloquants, bêta-bloquants ou, plus couramment, bêta-bloquants. Les bêta-bloquants sur la réponse à des impulsions nerveuses dans certaines parties du corps. En conséquence, ils diminuent les besoins du cœur en sang et en oxygène en réduisant sa charge de travail. Ils aident également le cœur à battre plus régulièrement.
Cardiloc 1.25 peut également être utilisé pour d'autres conditions déterminées par votre médecin.
Cardiloc 1.25 est disponible uniquement sur ordonnance de votre médecin.
Insuffisance Cardiaque Congestive: La posologie doit être individualisée et surveillée de près par un médecin pendant le titrage. Avant l'initiation de Cardiloc 1.25, le dosage de la digitale, des diurétiques et des inhibiteurs de L'ECA (si utilisé) doit être stabilisé. La dose initiale recommandée de Cardiloc 1.25 est 3.125 mg deux fois par jour pendant 2 semaines. Si cette dose est tolérée, elle peut alors être augmentée à 6.25 mg deux fois par jour. La posologie doit ensuite être doublée toutes les 2 semaines jusqu'au niveau le plus élevé toléré par le patient. Au début de chaque nouvelle dose, les patients doivent être observés pour des signes d'étourdissements ou d'étourdissements pendant 1 heure. La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour chez les patients pesant < 85 kg (187 lb) et de 50 mg deux fois par jour chez les patients pesant >85 kg. Avant chaque augmentation de dose, le patient doit être évalué pour les symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque, de vasodilatation (vertiges, étourdissements, hypotension symptomatique) ou de bradycardie, afin de déterminer la tolérabilité de Cardiloc 1.25. L'aggravation transitoire de l'insuffisance cardiaque peut être traitée avec des doses accrues de diurétiques, bien qu'il soit parfois nécessaire de réduire la dose de Cardiloc 1.25 ou l'interrompre temporairement. Les symptômes de la vasodilatation répondent souvent à une réduction de la dose de diurétiques ou d'inhibiteur de L'ECA. Si ces changements ne soulagent pas les symptômes, la dose de Cardiloc 1.25 peut être diminué. La dose de Cardiloc 1.25 ne doivent pas être augmentés tant que les symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou de la vasodilatation n'ont pas été stabilisés. La difficulté initiale de titrage ne devrait pas empêcher les tentatives ultérieures d'introduire Cardiloc 1.25. Si les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive présentent une bradycardie (pouls < 55 bpm), la dose de Cardiloc 1.25 devrait être réduit
Hypertension: Le Dosage doit être individualisé. La dose initiale recommandée de Cardiloc 1.25 est 6.25 mg deux fois par jour. Si cette dose est tolérée, en utilisant la pression systolique debout mesurée environ 1 heure après l'administration à titre indicatif, la dose doit être maintenue pendant 7 à 14 jours, puis augmentée à 12.5 mg deux fois par jour si nécessaire, en fonction de la pression artérielle minimale, en utilisant à nouveau la pression systolique debout 1 heure après l'administration comme guide de tolérance. Cette dose doit également être maintenue pendant 7 à 14 jours et peut ensuite être ajustée à la hausse à 25 mg deux fois par jour si elle est tolérée et nécessaire. Le plein effet antihypertenseur de Cardiloc 1.25 est vu dans les 7-14 jours. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 50 mg. Cardiloc 1.25 doit être pris avec de la nourriture pour ralentir le taux d'absorption et réduire l'incidence des effets orthostatiques. Ajout d'un diurétique à Cardiloc 1.25, ou Cardiloc 1.25 à un diurétique peut être prévu pour produire des effets additifs et exagérer la composante orthostatique de Cardiloc 1.Action de 25. Cardiloc 1.25 ne doit pas être administré aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère
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Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais savoir sur Cardiloc 1.25?
Vous ne devez pas prendre ce médicament si vous êtes allergique à Cardiloc 1.25, ou si vous souffrez d'asthme, de bronchite, d'emphysème, d'une maladie hépatique grave ou d'une maladie cardiaque grave telle qu'un bloc cardiaque, un syndrome des sinus malades ou une fréquence cardiaque lente (sauf si vous avez un stimulateur cardiaque).
Si vous avez besoin d'une intervention chirurgicale, informez le chirurgien à l'avance que vous utilisez Cardiloc 1.25. Vous devrez peut-être cesser d'utiliser le médicament pendant une courte période.
N'arrêtez pas de prendre Cardiloc 1.25 sans d'abord en parler à votre médecin. L'arrêt soudain peut aggraver votre état.
Évitez de boire de l'alcool dans les 2 heures avant ou après la prise de Cardiloc 1.25 à libération prolongée. Évitez également de prendre des médicaments ou d'autres produits pouvant contenir de l'alcool. L'alcool peut entraîner la libération trop rapide du Cardiloc 1.25 dans Cardiloc 1.25 dans le corps.
Si vous êtes traité pour l'hypertension artérielle, continuez à utiliser ce médicament même si vous vous sentez bien. L'hypertension n'a souvent pas de symptômes. Vous devrez peut-être utiliser des médicaments contre la pression artérielle pour le reste de votre vie.
Utilisez Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée selon les directives de votre médecin. Vérifiez l'étiquette du médicament pour les instructions de dosage exactes.
- Une notice patient supplémentaire est disponible avec Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée. Parlez à votre pharmacien si vous avez des questions au sujet de cette information.
- Prendre Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée par voie orale avec de la nourriture. Prenez-le le matin, sauf indication contraire de votre médecin.
- Avaler Cardiloc de 1,25 gélules à libération prolongée entières. Ne pas casser, écraser ou mâcher avant d'avaler. Si vous ne pouvez pas avaler la capsule entière, vous pouvez l'ouvrir et sauter le contenu sur une cuillerée de compote de pommes fraîches. Mélangez le médicament avec la compote de pommes et avalez le mélange immédiatement, suivi d'un verre d'eau. Ne pas écraser ou mâcher le médicament avant d'avaler. Ne pas stocker le mélange pour une utilisation ultérieure.
- Ne buvez pas d'alcool ou ne prenez pas de médicaments contenant de l'alcool dans les 2 heures précédant ou suivant la prise de Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée.
- Prenez Cardiloc 1.25 capsules à libération prolongée sur un calendrier régulier pour en tirer le meilleur parti. Prendre Cardiloc 1.25 capsules à libération prolongée à la même heure chaque jour vous aidera à vous rappeler de le prendre.
- Continuez à utiliser Cardiloc 1.25 capsules à libération prolongée même si vous vous sentez bien. Ne manquez pas les doses.
- N'arrêtez pas soudainement de prendre Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée. Vous pouvez avoir un risque accru d'effets secondaires. Si vous devez arrêter Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée ou ajouter un nouveau médicament, votre médecin réduira progressivement votre dose.
- Si vous oubliez une dose de Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée, prenez - la dès que possible. S'il est presque temps pour votre dose suivante, sautez la dose oubliée et revenez à votre programme de dosage régulier. Ne prenez pas 2 doses à la fois.
Demandez à votre fournisseur de soins de santé toute question que vous pourriez avoir sur la façon d'utiliser Cardiloc 1.25 gélules à libération prolongée.
There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.Cardiloc 1.25 est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque. Il est également utilisé après une crise cardiaque pour améliorer les chances de survie si votre cœur ne pompe pas bien. Abaisser l'hypertension artérielle aide à prévenir les accidents vasculaires cérébraux, les crises cardiaques et les problèmes rénaux.
Ce médicament agit en bloquant l'action de certaines substances naturelles dans votre corps, comme l'adrénaline sur le cœur et les vaisseaux sanguins. Cet effet réduit votre fréquence cardiaque, votre pression artérielle et votre tension cardiaque. Cardiloc 1.25 appartient à une classe de médicaments appelés alpha et bêta-bloquants.
Autres utilisations: cette section contient des utilisations de ce médicament qui ne sont pas énumérées dans l'étiquetage professionnel approuvé pour le médicament, mais qui peuvent être prescrits par votre professionnel de la santé. Utilisez ce médicament pour une condition qui est énumérée dans cette section seulement si elle a été ainsi prescrite par votre professionnel de la santé.
Ce médicament peut également être utilisé pour traiter un certain type de rythme cardiaque irrégulier (fibrillation auriculaire).
Comment utiliser Cardiloc 1.25
Lisez la notice D'information pour le Patient si disponible auprès de votre pharmacien avant de commencer à prendre Cardiloc 1.25 et chaque fois que vous obtenez une recharge. Si vous avez des questions, demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.
Prenez ce médicament par voie orale avec de la nourriture selon les directives de votre médecin, généralement deux fois par jour.
La posologie est basée sur votre état de santé et votre réponse au traitement. Pour réduire votre risque d'effets secondaires, votre médecin peut vous diriger pour commencer ce médicament à faible dose et d'augmenter graduellement votre dose. Suivez attentivement les instructions de votre médecin.
Prenez ce médicament régulièrement pour en tirer le meilleur parti. Pour vous aider à vous souvenir, prenez-le aux mêmes heures chaque jour.
Pour le traitement de l'hypertension artérielle, il peut prendre 1 à 2 semaines avant de bénéficier pleinement de ce médicament. Il est important de continuer à prendre ce médicament même si vous vous sentez bien. La plupart des personnes souffrant d'hypertension artérielle ne se sentent pas malades.
Informez votre médecin si votre état ne s'améliore pas ou s'il s'aggrave (par exemple, vos lectures de tension artérielle restent élevées ou augmentent, ou vous avez des symptômes d'insuffisance cardiaque qui s'aggravent, comme un essoufflement accru).
Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Cardiloc 1.25?
Interactions pharmacocinétiques: effets de Cardiloc 1.25 sur la pharmacocinétique d'autres médicaments: Cardiloc 1.25 est un substrat ainsi qu'un inhibiteur de la P-gp. Par conséquent, la biodisponibilité des médicaments transportés par P-gp peut être augmentée avec l'administration concomitante de Cardiloc 1.25. De plus, la biodisponibilité de Cardiloc 1.25 peut être modifiée par des inducteurs ou des inhibiteurs de la P-gp.
Digoxine: Une exposition accrue à la digoxine allant jusqu'à 20% a été démontrée dans certaines études chez des sujets sains et des patients atteints d'insuffisance cardiaque. Un effet significativement plus important a été observé chez les patients masculins par rapport aux patients féminins. Par conséquent, une surveillance des niveaux de digoxine est recommandée lors de L'initiation, de l'ajustement ou de l'arrêt de Cardiloc 1.25. Cardiloc 1.25 n'a eu aucun effet sur la digoxine administrée par voie intraveineuse.
La cyclosporine: Deux (2) études chez des patients greffés rénaux et cardiaques recevant de la cyclosporine orale ont montré une augmentation de la concentration plasmatique de la cyclosporine après l'initiation de Cardiloc 1.25. Il semble que Cardiloc 1.25 augmente l'exposition à la cyclosporine orale d'environ 10-20%. Pour tenter de maintenir les niveaux thérapeutiques de cyclosporine, une réduction moyenne de 10 à 20% de la dose de cyclosporine était nécessaire. Le mécanisme de l'interaction n'est pas connu mais l'inhibition de la P-gp intestinale par Cardiloc 1.25 peuvent être impliqués. En raison de la grande variabilité interindividuelle des niveaux de cyclosporine, il est recommandé de surveiller étroitement les concentrations de cyclosporine après l'initiation de Cardiloc 1.25 du traitement et que la dose de cyclosporine soit ajustée le cas échéant. En cas d'administration de cyclosporine IV, aucune interaction avec Cardiloc 1.25 est prévu.
Effets d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de Cardiloc 1.25: Les inhibiteurs ainsi que les inducteurs du CYP2D6 et du CYP2C9 peuvent modifier le métabolisme systémique et/ou présystémique du Cardiloc 1.25 de manière stéréosélective, entraînant une augmentation ou une diminution des concentrations plasmatiques de R - et s-Cardiloc 1.25. Quelques exemples observés chez des patients ou chez des sujets sains sont listés comme suit mais la liste n'est pas exhaustive.
Rifampicine: Dans une étude menée chez 12 sujets sains, L'exposition à Cardiloc 1,25 a diminué d'environ 60% lors de l'administration concomitante de rifampicine et une diminution de L'effet de Cardiloc 1,25 sur la pression artérielle systolique a été observée. Le mécanisme de l'interaction n'est pas connu mais il peut être dû à l'induction de la P-gp intestinale par la rifampicine. Une surveillance étroite de l'activité de blocage β chez les patients recevant une administration concomitante de Cardiloc 1.25 et de rifampicine est appropriée.
Amiodarone: Un in vitro une étude sur des microsomes hépatiques humains a montré que l'amiodarone et la déséthylamiodarone inhibaient l'oxydation du R - et du S-Cardiloc 1.25. La concentration minimale de R-et s-Cardiloc 1,25 a été significativement augmentée de 2,2 fois chez les patients insuffisants cardiaques recevant Cardiloc 1,25 et amiodarone en concomitance par rapport aux patients recevant Cardiloc 1,25 en monothérapie. L'effet sur le S-Cardiloc 1.25 a été attribué à la déséthylamiodarone, un métabolite de l'amiodarone, qui est un puissant inhibiteur du CYP2C9. Une surveillance de l'activité de blocage β chez les patients traités par L'association Cardiloc 1.25 et amiodarone est conseillée.
Fluoxétine et paroxétine: Dans une étude randomisée et croisée chez 10 patients souffrant d'insuffisance cardiaque, la co-administration de fluoxétine, un puissant inhibiteur du CYP2D6, a entraîné une inhibition stéréosélective du Cardiloc 1.25 métabolisme avec une augmentation de 77% de L'ASC moyenne de L'énantiomère R () et une augmentation non statistiquement de 35% de L'ASC de L'énantiomère S (-) par rapport au groupe placebo. Cependant, aucune différence dans les événements indésirables, la pression artérielle ou la fréquence cardiaque n'a été notée entre les groupes de traitement. L'effet de la paroxétine à dose unique, un puissant inhibiteur du CYP2D6, sur Cardiloc 1.25 la pharmacocinétique a été étudiée chez 12 sujets sains après administration orale unique. Malgré une augmentation significative de R-et s-Cardiloc 1.25 exposition, aucun effet clinique n'a été observé chez ces sujets sains
Interactions pharmacodynamiques: insuline ouOral Hypoglycemics:
Les Agents ayant des propriétés β-bloquantes peuvent améliorer l'effet de réduction de la glycémie de l'insuline et des hypoglycémies orales. Les signes d'hypoglycémie peuvent être masqués ou atténués (en particulier la tachycardie). Chez les patients prenant de l'insuline ou des hypoglycémies orales, une surveillance régulière de la glycémie est donc recommandée.
Agents Appauvrissant Les Catécholamines: Les Patients prenant à la fois des agents ayant des propriétés β-bloquantes et un médicament pouvant épuiser les catécholamines (par exemple, les inhibiteurs de la réserpine et de la monoamine oxydase) doivent être observés de près pour détecter des signes d'hypotension et/ou de bradycardie sévère.
Digoxine: L'utilisation combinée de β-bloquants et de digoxine peut entraîner un allongement additif du temps de conduction AV.
Inhibiteurs calciques Non Dihydropyridines, Amiodarone ou autres Anti-arythmiques: En combinaison avec Cardiloc 1.25 peut augmenter le risque de perturbations de la conduction AV. Des cas isolés de perturbation de la conduction (rarement avec compromis hémodynamique) ont été observés lors de la co-administration de Cardiloc 1.25 avec diltiazem. Comme avec d'autres agents ayant des propriétés β-bloquantes, si Cardiloc 1.25 doit être administré par voie orale avec des inhibiteurs calciques Non dihydropyridines de type vérapamil ou diltiazem, amiodarone ou d'autres anti-arythmiques, il est recommandé de surveiller L'ECG et la pression artérielle.
Clonidine: L'administration concomitante de clonidine avec des agents ayant des propriétés β-bloquantes peut potentialiser les effets de la pression artérielle et de l'abaissement de la fréquence cardiaque. Lorsque le traitement concomitant avec des agents ayant des propriétés β-bloquantes et de la clonidine doit être interrompu, l'agent β-bloquant doit d'abord être arrêté. Le traitement par Clonidine peut ensuite être interrompu plusieurs jours plus tard en diminuant progressivement la posologie.
Antihypertenseur: Comme avec d'autres agents ayant une activité β-bloquante, Cardiloc 1.25 peut potentialiser l'effet d'autres médicaments administrés de manière concomitante qui ont une action antihypertensive (par exemple, α1- antagonistes des récepteurs) ou ont une hypotension dans le cadre de leur profil d'effet indésirable.
Les Agents Anesthésiques: Une surveillance attentive des signes vitaux est recommandée pendant l'anesthésie en raison des effets inotropes et hypotenseurs négatifs synergiques de Cardiloc 1.25 et des médicaments anesthésiques.
Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens (AINS): L'utilisation concomitante d'AINS et d'inhibiteurs β-adrénergiques peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et une altération du contrôle de la pression artérielle.
bronchodilatateurs β-agonistes ont: Les β-bloquants non cardiosélectifs s'opposent aux effets bronchodilatateurs des bronchodilatateurs β-agonistes. Une surveillance attentive des patients est recommandée.
Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Cardiloc 1.25?
Expérience Des Essais Cliniques
Cardiloc 1.25 a été évalué pour la sécurité dans les sujets avec l'insuffisance cardiaque (légère, modérée, et sévère), dans les sujets avec le dysfonctionnement ventriculaire gauche après infarctus du myocarde, et dans les sujets hypertendus. Le profil des effets indésirables observés était conforme à la pharmacologie du médicament et à l'état de santé des sujets dans les essais cliniques. Effets indésirables signalés pour chacune de ces populations reflétant L'utilisation de Cardiloc 1.25 ou Cardiloc à libération immédiate 1.25 sont fournis ci dessous. Sont exclus les événements indésirables considérés comme trop généraux pour être informatifs, et ceux qui ne sont pas raisonnablement associés à l'utilisation du médicament parce qu'ils étaient associés à la condition traitée ou sont très fréquents dans la population traitée. Les taux d'effets indésirables étaient généralement similaires dans tous les sous-ensembles démographiques (hommes et Femmes, Personnes âgées et non âgées, noirs et non noirs). Cardiloc 1.25 a été évalué pour l'innocuité au cours d'une période de 4 semaines (2 semaines de libération immédiate Cardiloc 1.25 et 2 semaines de Cardiloc 1.25) essai clinique (n = 187) qui comprenait 157 sujets présentant une insuffisance cardiaque chronique stable légère, modérée ou sévère et 30 sujets présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche à la suite d'un infarctus aigu du myocarde. Le profil des effets indésirables observés avec Cardiloc 1.25 dans ce petit essai à court terme était généralement similaire à celui observé avec Cardiloc 1 à libération immédiate.25. On ne s'attendrait pas à des différences d'innocuité en fonction de la similitude des concentrations plasmatiques de Cardiloc 1.25 et Cardiloc à libération immédiate 1.25
L'Insuffisance Cardiaque
Les informations suivantes décrivent l'expérience de sécurité dans l'insuffisance cardiaque avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate.
Cardiloc 1.25 a été évalué pour la sécurité dans l'insuffisance cardiaque chez plus de 4 500 sujets dans le monde, dont plus de 2 100 ont participé à des essais cliniques contrôlés par placebo. Environ 60% de la population totale traitée dans les essais cliniques contrôlés versus placebo a reçu Cardiloc 1.25 pendant au moins 6 mois et 30% ont reçu Cardiloc 1.25 pendant au moins 12 mois. Dans L'essai COMET, 1 511 sujets atteints d'insuffisance cardiaque légère à modérée ont été traités par Cardiloc 1.25 pour jusqu'à 5.9 ans (moyenne: 4.8 ans). Les deux dans les essais cliniques américains dans l'insuffisance cardiaque légère à modérée qui a comparé Cardiloc 1.25 en doses quotidiennes jusqu'à 100 mg (n = 765) avec placebo (n = 437), et dans un essai clinique multinational dans l'insuffisance cardiaque sévère (COPERNICUS) qui a comparé Cardiloc 1.25 à des doses quotidiennes allant jusqu'à 50 mg (n = 1 156) avec le placebo (n = 1 133), les taux d'arrêt du traitement des effets indésirables étaient similaires dans Cardiloc 1.25 et sujets placebo. Dans les essais cliniques contrôlés par placebo, la seule cause d'arrêt supérieur à 1%, et survenant plus souvent sous Cardiloc 1.25 était des étourdissements (1.3% sur Cardiloc 1.25, 0.6% sous placebo dans L'essai COPERNICUS)
Le tableau 2 présente les effets indésirables rapportés chez des sujets présentant une insuffisance cardiaque légère à modérée et ayant participé à des essais cliniques contrôlés versus placebo aux États-Unis, et des patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ayant participé à L'essai COPERNICUS. Les effets indésirables observés sont plus fréquents chez les sujets traités par le médicament que chez les sujets traités par le placebo, avec une incidence supérieure à 3% chez les sujets traités par Cardiloc 1.25 indépendamment de la causalité. L'exposition médiane aux médicaments de l'essai était de 6.3 mois pour les deux Cardiloc 1.25 et sujets placebo dans les essais d'insuffisance cardiaque légère à modérée, et 10.4 mois dans l'essai de sujets atteints d'insuffisance cardiaque sévère. Le profil des effets indésirables de Cardiloc 1.25 observé dans L'essai COMET à long terme était généralement similaire à celui observé dans les essais D'insuffisance cardiaque aux États-Unis.11
Tableau 2: Effets indésirables ( % ) survenant plus fréquemment avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate qu'avec le Placebo chez les sujets atteints D'insuffisance cardiaque légère à modérée (HF) inscrits dans des essais d'insuffisance cardiaque aux États-Unis ou chez les sujets atteints d'insuffisance cardiaque sévère dans L'essai COPERNICUS (Incidence > 3% chez les sujets traités par cardiloc 1.25, quelle que soit la causalité)
Système Corporel/ Événement Indésirable | Faible à modérée HF | HF sévère | ||
Cardiloc 1.25 (n = 765) | Placebo (n = 437) | Cardiloc 1.25 (n = 1 156) | Placebo (n = 1,133) | |
Corps dans son ensemble | ||||
Asthenie | 7 | 7 | 11 | 9 |
Fatigue | 24 | 22 | — | — |
Augmentation du taux de digoxine | 5 | 4 | 2 | 1 |
Œdème généralisé | 5 | 3 | 6 | 5 |
L'œdème dépendante | 4 | 2 | — | — |
Cardiovasculaire | ||||
Bradycardie | 9 | 1 | 10 | 3 |
Hypotension | 9 | 3 | 14 | 8 |
Syncope | 3 | 3 | 8 | 5 |
L'angine de poitrine | 2 | 3 | 6 | 4 |
Système Nerveux Central | ||||
Vertige | 32 | 19 | 24 | 17 |
Mal | 8 | 7 | 5 | 3 |
Le système digestif | ||||
Diarrhée | 12 | 6 | 5 | 3 |
Nausée | 9 | 5 | 4 | 3 |
Vomissement | 6 | 4 | 1 | 2 |
Métabolique | ||||
Hyperglycémie | 12 | 8 | 5 | 3 |
L'augmentation de poids | 10 | 7 | 12 | 11 |
La DOULEUR a augmenté | 6 | 5 | — | — |
NPN augmenté | 6 | 5 | — | — |
Hypercholestérolémie | 4 | 3 | 1 | 1 |
Œdème périphérique | 2 | 1 | 7 | 6 |
Musculo-squelettiques | ||||
Arthralgie | 6 | 5 | 1 | 1 |
Respiratoire | ||||
Augmentation de la toux | 8 | 9 | 5 | 4 |
Des râles | 4 | 4 | 4 | 2 |
Vision | ||||
Vision anormale | 5 | 2 | — | — |
Une insuffisance cardiaque et une dyspnée ont également été rapportées dans ces essais, mais les taux étaient égaux ou supérieurs chez les sujets ayant reçu un placebo.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une fréquence supérieure à 1% mais inférieure ou égale à 3% et plus fréquemment avec Cardiloc 1.25 dans les essais contrôlés par placebo aux États-Unis chez des sujets atteints d'insuffisance cardiaque légère à modérée, ou chez des sujets atteints d'insuffisance cardiaque sévère dans L'essai COPERNICUS.
Incidence Supérieure À 1% À Inférieure Ou Égale À 3%
Corps dans son ensemble: Allergie, malaise, hypovolémie, fièvre, œdème des jambes.
Cardiovasculaire: Surcharge de liquide, hypotension posturale, angine de poitrine aggravée, bloc AV, palpitations, hypertension.
Système nerveux central et périphérique: Hypesthésie, vertige, paresthésie.
Le système digestif: Méléna, parodontite.
Le Foie et le système biliaire: SGPT a augmenté, SGOT a augmenté.
Métabolique et nutritionnel: Hyperuricémie, hypoglycémie, hyponatrémie, augmentation de la phosphatase alcaline, glycosurie, hypervolémie, diabète sucré, augmentation de la GGT, perte de poids, hyperkaliémie, augmentation de la créatinine.
Musculo-squelettiques: Des crampes musculaires.
Plaques, saignements et coagulation: Diminution de la prothrombine, purpura, thrombocytopénie.
Psychiatrique: Somnolence.
La reproduction, le mâle: Impuissance.
Sens Spéciaux: Une vision floue.
Système Urinaire: Insuffisance rénale, albuminurie, hématurie.
Dysfonction ventriculaire gauche suite à un infarctus du myocarde
Les informations suivantes décrivent l'expérience de sécurité dans la dysfonction ventriculaire gauche à la suite d'un infarctus aigu du myocarde avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate.
L'innocuité de Cardiloc 1.25 a été évaluée chez les survivants d'un infarctus aigu du myocarde avec dysfonctionnement ventriculaire gauche dans le cadre de L'essai CAPRICORN qui a porté sur 969 sujets ayant reçu Cardiloc 1.25 et 980 ayant reçu un placebo. Environ 75% des sujets ont reçu Cardiloc 1.25 pendant au moins 6 mois et 53% ont reçu Cardiloc 1.25 pendant au moins 12 mois. Les sujets ont été traités en moyenne 12,9 mois et 12,8 mois avec Cardiloc 1,25 et placebo, respectivement.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec Cardiloc 1.25 dans L'essai CAPRICORN étaient compatibles avec le profil du médicament dans les essais D'insuffisance cardiaque aux États Unis et L'essai COPERNICUS. Les seuls effets indésirables supplémentaires rapportés chez Capricorne chez plus de 3% des sujets et plus fréquemment sous Cardiloc 1.25 étaient dyspnée, anémie et œdème pulmonaire. Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une fréquence supérieure à 1% mais inférieure ou égale à 3% et plus fréquemment avec Cardiloc 1.25: syndrome grippal, accident vasculaire cérébral, trouble vasculaire périphérique, hypotonie, dépression, douleur gastro-intestinale, arthrite et goutte. Les taux globaux d'arrêts dus à des événements indésirables étaient similaires dans les deux groupes de sujets. Dans cette base de données, la seule cause d'arrêt supérieur à 1%, et se produisant plus souvent sur Cardiloc 1.25 était hypotension (1.5% sur Cardiloc 1.25, 0.2% dans le groupe placebo)
Hypertension
L'innocuité de Cardiloc 1.25 a été évaluée dans un essai en double aveugle de 8 semaines chez 337 sujets souffrant d'hypertension essentielle. Le profil des effets indésirables observés avec Cardiloc 1.25 était généralement similaire à celui observé avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate. Les taux globaux d'arrêts dus à des événements indésirables étaient similaires entre Cardiloc 1,25 et le placebo.
Tableau 3: Effets indésirables ( % ) survenant plus fréquemment avec Cardiloc 1,25 qu'avec le Placebo chez les sujets hypertendus (Incidence ≥ 1% chez les sujets traités par Cardiloc 1,25, quel que soit le lien de causalité)
Les Événements Irréalisables | Cardiloc 1.25 (n = 253) | Placebo (n = 84) |
La rhinopharyngite | 4 | 0 |
Vertige | 2 | 1 |
Nausée | 2 | 0 |
Œdème périphérique | 2 | 1 |
La congestion nasale | 1 | 0 |
Paresthésie | 1 | 0 |
La congestion des Sinus | 1 | 0 |
Diarrhée | 1 | 0 |
Insomnie | 1 | 0 |
Les informations suivantes décrivent l'expérience de sécurité dans l'hypertension avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate.
Cardiloc 1.25 a été évalué pour la sécurité dans l'hypertension chez plus de 2 193 sujets dans des essais cliniques aux États-Unis et chez 2 976 sujets dans des essais cliniques internationaux. Environ 36% de la population totale traitée a reçu Cardiloc 1.25 pendant au moins 6 mois. En général, Cardiloc 1.25 a été bien toléré à des doses allant jusqu'à 50 mg par jour. La plupart des effets indésirables signalés pendant Cardiloc 1.25 des traitements étaient de sévérité légère à modérée. Aux États Unis des essais cliniques contrôlés comparant directement Cardiloc 1.25 en monothérapie à des doses allant jusqu'à 50 mg (n = 1 142) avec placebo (n = 462), 4.9% de Cardiloc 1.25 sujets interrompus pour des effets indésirables contre 5.2% des sujets placebo. Bien qu'il n'y ait pas eu de différence globale dans les taux d'abandon, les abandons étaient plus fréquents dans le Cardiloc 1.25 groupe pour hypotension posturale (1% versus 0). L'incidence globale des événements indésirables dans les essais contrôlés versus placebo aux États-Unis a augmenté avec l'augmentation de la dose de Cardiloc 1.25. Pour les événements indésirables individuels, cela ne pouvait être distingué que pour les étourdissements, dont la fréquence augmentait de 2% à 5% lorsque la dose quotidienne totale augmentait de 6.25 mg à 50 mg En doses uniques ou fractionnées
Le tableau 4 montre les événements indésirables survenus dans les essais cliniques contrôlés versus placebo aux États-Unis pour l'hypertension avec une incidence supérieure ou égale à 1%, quelle que soit la causalité, et qui étaient plus fréquents chez les sujets traités par placebo que chez les sujets traités par placebo.
Tableau 4: Effets irréversibles (%D'occurrence) dans les essais D'hypertension contrôlés par Placebo aux États-Unis avec Cardiloc 1.25 à libération immédiate (Incidence ≥ 1% chez les sujets traités par Cardiloc 1.25, quelle que soit la causalité)*
Les Événements Irréalisables | Cardiloc 1.25 (n = 1,142) | Placebo (n = 462) |
Cardiovasculaire | ||
Bradycardie | 2 | — |
L'hypotension orthostatique | 2 | — |
Œdème périphérique | 1 | — |
Système Nerveux Central | ||
Vertige | 6 | 5 |
Insomnie | 2 | 1 |
Le système digestif | ||
Diarrhée | 2 | 1 |
Hématologiques | ||
Thrombocytopénie | 1 | — |
Métabolique | ||
Hypertriglycéridémie | 1 | — |
* Les événements dont le taux hne supérieur à 1% sont arrondis à l'actif le plus proche. |
La dyspnée et la fatigue ont également été rapportées dans ces essais, mais les taux étaient égaux ou supérieurs chez les sujets ayant reçu un placebo.
Les effets indésirables suivants non décrits ci-dessus ont été rapportés comme étant possiblement ou probablement liés à Cardiloc 1.25 dans les essais mondiaux ouverts ou contrôlés avec Cardiloc 1.25 chez des sujets souffrant d'hypertension ou d'insuffisance cardiaque.
Incidence Supérieure À 0,1% À Inférieure Ou Égale À 1%
Cardiovasculaire: Ischémie périphérique, tachycardie.
Système nerveux central et périphérique: Hypokinésie.
Le système digestif: Bilirubinémie, augmentation des enzymes hépatiques (0,2% des patients hypertendus et 0,4% des patients insuffisants cardiaques ont été arrêtés du traitement en raison d'une augmentation des enzymes hépatiques).
Psychiatrique: Nervosité, trouble du sommeil, dépression aggravée, altération de la concentration, pensée anormale, paroniria, labilité émotionnelle.
Système Respiratoire: Asthme.
La reproduction, le mâle: La baisse de la libido.
De la peau et des Phanères: Prurit, rash érythémateux, rash maculopapulaire, rash psoriaform, réaction de photosensibilité.
Sens Spéciaux: Acouphènes.
Système Urinaire: Fréquence de miction augmentée.
Système Nerveux Autonome: Sécheresse de la bouche, augmentation de la transpiration.
Métabolique et nutritionnel: Hypokaliémie, hypertriglycéridémie.
Hématologiques: Anémie, leucopénie.
Les événements suivants ont été rapportés chez moins de 0,1% des sujets et sont potentiellement importants: bloc AV complet, bloc de branche de faisceau, ischémie myocardique, trouble cérébrovasculaire, convulsions, migraine, névralgie, parésie, réaction anaphylactoïde, alopécie, dermatite exfoliative, amnésie, hémorragie gastro-intestinale, bronchospasme, œdème pulmonaire, diminution de l'Audition, alcalose respiratoire, augmentation du chignon, diminution du HDL, pancytopénie et lymphocytes atypiques.
Anomalies De Laboratoire
Des élévations réversibles des transaminases sériques (ALT ou ASAT) ont été observées au cours du traitement par Cardiloc 1.25. Les taux d'élévation des transaminases (2 à 3 fois la limite supérieure de la normale) observés au cours des essais cliniques contrôlés ont généralement été similaires entre les sujets traités par Cardiloc 1.25 et ceux traités par placebo. Cependant, des élévations des transaminases, confirmées par le rappel, ont été observées avec Cardiloc 1.25. Dans un essai à long terme contrôlé par placebo sur une insuffisance cardiaque sévère, des sujets traités par Cardiloc 1.25 avaient des valeurs plus faibles pour les transaminases hépatiques que les sujets traités par placebo, peut-être parce que Cardiloc 1.Les améliorations de la fonction cardiaque induites par 25 ont entraîné une diminution de la congestion hépatique et / ou une amélioration du flux sanguin hépatique
Le traitement par Cardiloc 1.25 n'a pas été associé à des modifications cliniquement significatives du potassium sérique, des triglycérides totaux, du cholestérol total, du cholestérol HDL, de l'acide urique, de l'azote uréique sanguin ou de la créatinine. Aucun changement cliniquement pertinent n'a été noté dans la glycémie à jeun chez les sujets hypertendus, la glycémie à jeun n'a pas été évaluée dans les essais cliniques d'insuffisance cardiaque.
Expérience Post-Commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de L'utilisation post-approbation de COREG® ou Cardiloc 1.25. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Affections du système sanguin et lymphatique
L'anémie aplasique.
Troubles Du Système Immunitaire
Hypersensibilité (p. ex. réactions anaphylactiques, œdème de Quincke, urticaire).
Affections rénales et urinaires
Incontinence urinaire.
Troubles respiratoires, Thoraciques et Médiastinaux
Pneumopathie interstitielle.
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe.
Cardiloc 1.25 est un agent de blocage β-adrénergique non sélectif avec α1-le blocage de l'activité. C'est -1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[-2-(2-methoxyphenoxy)éthyl]amino]propane-2-ol. Sa formule moléculaire est C24H26Et2O4. C'est un mélange racémique.