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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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Les capsules à libération prolongée de Carbatrol (carbamazépine) sont en trois Renforcez la posologie.
Capsule de gélatine dure en deux parties à 100 mg (corps et capuchon vert bleuâtre, opaques) imprimé avec le logo shire à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120........................... NDR 54092-171-12
Capsule de gélatine dure en deux parties à 200 mg (corps opaque gris clair avec bleuâtre capuchon vert opaque) avec le logo shire imprimé à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120............................NDR 54092-172-12
Capsule de gélatine dure en deux parties à 300 mg (corps noir et opaque avec vert bleuâtre capuchon opaque) avec le logo Shire imprimé à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120............................NDR 54092-173-12
Magasiner à 25 ° C (77 ° F); Excursions jusqu'à 15-30 autorisées ° C (59-86 ° F) PROTÉGER AVANT LA LUMIÈRE ET LA LUMIÈRE ..
Conçu pour: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Vitesse 09/2010)
Épilepsie
Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) est indiqué pour une utilisation comme anticonvulsivant. Preuve à l'appui L'efficacité de la carbamazépine en tant qu'anticonvulsivant est dérivée de médicaments actifs contrôlés par les médicaments Études qui inscrivent des patients présentant les types de crises suivants
- Saisies partielles avec symptômes complexes (psychomoteur, lobe temporal). Les patients atteints de ces crises semblent présenter des améliorations plus importantes que celles-ci avec d'autres types.
- Saisies tonico-cloniques généralisées (grand mal).
- Modèles de crises mixtes qui incluent ce qui précède ou tout autre partiel ou généralisé Attaque. Les crises manquantes (petit mal) ne semblent pas être contrôlées par la carbamazépine (voir PRÉCAUTIONS, général).
Trigeminusneuralgie
Le carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) est indiqué dans le traitement de la douleur associée au véritable trigéminus Névralgie. Des résultats positifs ont également été rapportés dans la névralgie glossopharyngée. Ce médicament n'est pas un simple analgésique et ne doit pas être utilisé pour soulager douleur ou douleur triviale.
La surveillance des taux sanguins a accru l'efficacité et la sécurité des anticonvulsivants (voir PRÉCAUTIONS, Tests de laboratoire). La posologie doit être ajustée aux besoins de chaque patient. Une faible dose quotidienne initiale avec graduellement Une augmentation est recommandée. Une fois le contrôle suffisant obtenu, le dosage peut être progressivement réduit au niveau effectif minimum. Les capsules de carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) peut être ouvert et les perles saupoudrées sur les aliments, comme une cuillère à café de sauce aux pommes ou d'autres produits alimentaires similaires si ce mode d'administration est préféré. Les capsules de carbatrol (décoloration prolongée de la carbamazépine) ou leur contenu ne doivent pas être écrasés ou mâchés. Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) peut être pris avec ou sans repas.
Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) est une formulation à libération prolongée pour une administration deux fois par jour. Lors de la conversion de patients en carbamazépine avec libération immédiate en carbatrol à libération prolongée Capsules, la même dose quotidienne totale de carbamazépine mg doit être administrée.
Épilepsie
(voir NOTES et UTILISATION)
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Première: 200 mg deux fois par jour. Augmentez à intervalles hebdomadaires en ajoutant jusqu'à 200 mg / jour à la réaction optimale recevra. La posologie chez l'enfant ne doit généralement pas dépasser 1 000 mg par jour 12-15 ans et 1200 mg par jour chez les patients de plus de 15 ans. Boîtes jusqu'à 1600 mg par jour étaient chez l'adulte.
Entretien: Ajuster la posologie au niveau efficace minimum, généralement 800-1200 mg par jour.
Enfants de moins de 12 ans
Enfants qui prennent des doses quotidiennes totales La carbamazépine à libération immédiate de 400 mg ou plus peut être convertie en la même dose quotidienne totale de capsules à libération prolongée de carbatrol (carbamazépine) en utilisant une régime deux fois par jour. Une réponse clinique optimale est généralement obtenue quotidiennement Doses inférieures à 35 mg / kg. Si une réponse clinique satisfaisante n'a pas été obtenue Les taux plasmatiques doivent être mesurés pour déterminer si vous êtes dans le domaine thérapeutique. Aucune recommandation sur la sécurité du carbatrol (dégagement de carbamazépine) à utiliser à des doses supérieures à 35 mg / kg / 24 heures peut être effectuée.
Thérapie combinée: Carbatrol (libération prolongée de carbamazépine) peut être utilisé seul ou avec d'autres anticonvulsivants. Lors de l'ajout au traitement anticonvulsivant existant, le médicament doit être ajouté progressivement tandis que les autres anticonvulsivants sont maintenus ou progressivement diminués, sauf phénytoïne qui peut devoir être augmentée (voir PRÉCAUTIONS : EFFETS DE CHANGEMENT MÉDICAMENT, et (Catégorie D).
Trigeminusneuralgie
(voir NOTES ET UTILISATION)
Initial: commencer par une gélule de 200 mg le premier jour. Ce quotidien la dose ne peut être augmentée que jusqu'à 200 mg / jour toutes les 12 heures pour y parvenir Absence de douleur. Ne dépassez pas 1200 mg par jour.
Entretien: le contrôle de la douleur peut être maintenu chez la plupart des patients 400-800 mg par jour. Cependant, certains patients ne peuvent être gardés qu'à 200 mg par jour, tandis que d'autres ont besoin de 1200 mg par jour. Au moins une fois par 3 mois tout au long de la période de traitement, des tentatives doivent être faites réduire la dose au niveau efficace minimum ou même au médicament.
La carbamazépine ne doit pas être utilisée chez les patients ayant des antécédents osseux antérieurs Marquer la dépression, l'hypersensibilité au médicament ou la sensibilité connue à des composés tricycliques tels que l'amitriptyline, la désipramine, l'imipramine, protriptyline et nortriptyline. De même pour des raisons théoriques avec lesquelles il utilise Les inhibiteurs de la monoamine oxydase ne sont pas recommandés. Avant l'administration de carbamazépine , Les inhibiteurs de la MAO doivent être arrêtés pendant au moins 14 jours ou plus si la situation clinique autorisée.
La co-administration de carbamazépine et de néfazodone peut être inadéquate Concentrations plasmatiques de néfazodone et de son métabolite actif pour devenir thérapeutique Effet. La co-administration de carbamazépine avec la néfazodone est contre-indiquée.
AVERTISSEMENTS
Réactions dermatologiques sévères
Réactions dermatologiques sévères et parfois mortelles, y compris épidermiques toxiques Une nécrolyse (RTE) et un syndrome de Stevens-Johnson (SJS) ont été rapportés avec Traitement à la carbamazépine. Le risque de ces événements est estimé à environ 1 6 pour 10 000 nouveaux utilisateurs dans les pays à population principalement caucasienne. Toutefois le risque dans certains pays asiatiques est estimé à environ 10 fois plus élevé. Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) doit être arrêté au premier signe d'une éruption cutanée, sauf si l'éruption cutanée est claire pas toxicomane. Si des signes ou des symptômes indiquent un SJS / RTE, l'utilisation de ce médicament doit être utilisée ne pas être repris et une thérapie alternative doit être envisagée.
SJSTEN et HLA-B * 1502 allèle
Des études rétrospectives de cas-témoins ont montré que chez les patients d'origine chinoise il existe un lien étroit entre le risque de développer SJS / TEN avec la carbamazépine Traitement et présence d'une variante héréditaire du gène HLA-B, HLA-B * 1502. Cela se produit à des taux plus élevés de ces réactions dans les pays à fréquences plus élevées de cet allèle suggère que le risque peut être augmenté en allèle positif de toute origine ethnique.
Dans les populations asiatiques, il existe des différences remarquables dans la prévalence de HLA-B * 1502. Plus de 15% de la population est déclarée positive à Hong Kong, en Thaïlande Malaisie et certaines parties des Philippines, contre environ 10% à Taïwan et 4% dans le nord de la Chine. Les Asiatiques du Sud, y compris les Indiens, semblent avoir des intermédiaires Prévalence de HLA-B * 1502, en moyenne 2 à 4%, mais plus élevée dans certains groupes. HLA-B * 1502 est présent dans <1% de la population au Japon et en Corée. HLA-B * 1502 est vaste absents de personnes qui ne sont pas d'origine asiatique (par ex. Caucasien, Afro-américain, Hispaniques et Amérindiens).
Avant de commencer le traitement par carbatrol (déclenchement prolongé de la carbamazépine), les tests de HLA-B * 1502 doivent être effectués réalisée chez des patients avec des ancêtres dans des populations où HLA-B * peut être 1502 disponible. Lorsque vous décidez quels patients afficheront, les taux ci-dessus sont pour la prévalence de HLA-B * 1502 peut fournir des indications approximatives, en tenant compte de la Limitations de ces chiffres en raison de la grande variabilité des taux également au sein de l'ethnie Groupes, difficulté à déterminer l'origine ethnique et probabilité de pedigree mixte. Carbatrol (déclenchement prolongé de carbamazépine) ne doit pas être utilisé chez les patients positifs pour HLA-B * 1502 à moins que les avantages l'emportent clairement sur les risques. Patients testés trouvés un faible risque de SJS / RTE serait négatif pour l'allèle (voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS / Tests de laboratoire).
Plus de 90% des patients traités par la carbamazépine ont SJS / TEN cette réaction dans les premiers mois du traitement. Ces informations peuvent pour déterminer la nécessité d'un dépistage génétique Patients à risque qui prennent actuellement du carbatrol (décolleté prolongé en carbamazépine).
L'allèle HLA-B * 1502 n'a pas été trouvé pour prédire le risque d'effets secondaires moins graves réactions cutanées de la carbamazépine, telles que l'hypersensibilité anticonvulsivante Syndrome ou éruption cutanée non grave (épidémie de maculopapule [MPE]).
Des preuves limitées suggèrent que HLA-B * 1502 peut être un facteur de risque de développement de SJS / TEN chez les patients d'origine chinoise qui prennent d'autres antiépileptiques connecté à SJS / TEN. Il doit être envisagé d'en utiliser d'autres Médicaments liés au SJS / RTE chez les patients HLAB * 1502 positifs si alternatifs Les thérapies sont par ailleurs également acceptables.
L'utilisation du génotypage HLA-B * 1502 comme outil de dépistage présente des limites importantes et ne doit jamais remplacer une vigilance clinique adéquate et la prise en charge des patients. De nombreux patients asiatiques positifs pour HLA-B * 1502 traités par la carbamazépine ne le seront pas développer SJS / TEN, et ces réactions peuvent encore rarement se produire avec HLA-B * 1502 négatif Patients de toutes ethnies. Le rôle d'autres facteurs possibles de développement et morbidité du SJS / RTE, telles que la dose d'AED, la conformité, les maladies concomitantes , les comorbidités et le niveau de surveillance dermatologique n'ont pas été étudiés.
Les patients doivent être informés que le carbatrol contient et doit contenir de la carbamazépine pas en association avec d'autres médicaments, la carbamazépine.
Anémie aplasique et agranulocytose
Une anémie aplasique et une agranulocytose ont été rapportées conjointement avec l'utilisation de la carbamazépine. Afficher les données d'une étude cas-témoins basée sur la population que le risque de développer ces réactions est 5 à 8 fois supérieur à celui du Population générale. Le risque global de ces réactions chez les non traités La population générale est faible, environ six patients par million d'habitants par an pour l'agranulocytose et deux patients par million d'habitants par an Année de l'anémie aplasique.
Bien qu'il y ait eu des rapports de plaquettes diminuées temporaires ou persistantes ou de sang blanc Les nombres de cellules ne sont pas rares en ce qui concerne l'utilisation de la carbamazépine, données ne sont pas disponibles pour estimer avec précision votre incidence ou vos résultats. Toutefois la grande majorité des cas de leucopénie ne sont pas les plus avancés affections sévères d'anémie aplasique ou d'agranulocytose. À cause de l'essentiel faible incidence d'agranulocytose et d'anémie aplasique, la grande majorité des petites changements hématologiques observés dans la surveillance des patients atteints de carbamazépine peu probable que l'une des deux anomalies soit signalée. Néanmoins, complet Les tests hématologiques de prétraitement doivent être donnés comme référence. Si un patient pendant le traitement, les globules blancs ou les plaquettes sont faibles ou diminués compte, le patient doit être étroitement surveillé. Arrêt du médicament doit être pris en compte lorsque des signes de dépression importante de la moelle osseuse se développent.
Comportement suicidaire et idéologie
Les antiépileptiques (DEA), y compris le carbatrol (libération prolongée de carbamazépine), augmentent le risque de suicide Réflexions ou comportement chez les patients prenant ces médicaments pour chaque indication. Patient traités avec chaque DEA pour chaque indication doit être surveillé pour sa création ou aggravation de la dépression, pensées suicidaires ou comportement et / ou inhabituelles Changements d'humeur ou de comportement.
Analyses regroupées de 199 études cliniques contrôlées contre placebo (mono- et adjonctiv La thérapie) de 11 DEA différents a montré que les patients étaient randomisés dans l'un des Les DEA présentaient environ le double du risque (risque relatif ajusté 1,8, IC à 95%: 1,2, 2.7) de la pensée ou du comportement suicidaire par rapport aux patients randomisés pour un placebo. Dans ces études, la durée médiane du traitement était de 12 semaines, la durée estimée Taux d'incidence des comportements ou des idées suicidaires chez 27 863 patients traités par DEA null.43% contre 0,24% chez 16 029 patients sous placebo qui une augmentation d'environ un cas de pensées ou de comportements suicidaires pour tout le monde 530 patients traités. Il y avait quatre suicides chez des patients traités par médicament dans le Études et non chez les patients sous placebo, mais le nombre est trop faible pour laisser toute conclusion sur l'effet de la drogue sur le suicide.
Le risque accru de pensées ou de comportements suicidaires avec les DEA a été observé déjà une semaine après le début du traitement médicamenteux avec DEA et stock pour évalué la durée du traitement. Parce que la plupart des études sont incluses dans l'analyse ne pas prolonger plus de 24 semaines, le risque de pensées suicidaires ou de comportements au-delà 24 semaines n'ont pas pu être évaluées. Le risque de pensées ou de comportement était généralement cohérent entre les médicaments dans les données analysées. Constatation augmentée Risque avec une variété de mécanismes d'action différents et à travers un certain nombre d'indications suggère que le risque s'applique à tous les DEA utilisés pour chaque indication. Risque n'a pas varié de manière significative selon l'âge (5-100 ans) dans les études cliniques analysées.
Le tableau 1 montre le risque absolu et relatif par indication pour tous les DEA évalués.
Tableau 1: Risque par indication pour les antiépileptiques dans le
analyse groupée
Le risque relatif de pensées ou de comportements suicidaires était plus élevé dans la clinique Études sur l'épilepsie que dans les études cliniques pour des troubles psychiatriques ou autres mais les différences de risque absolu étaient similaires pour l'épilepsie et la psychiatrie Indication.
Quiconque envisage de prescrire du carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) ou tout autre médicament doit Risque de pensées suicidaires ou de comportement à risque d'une maladie non traitée. Épilepsie et de nombreuses autres maladies pour lesquelles des DEA sont prescrits sont autonomes avec morbidité et mortalité et un risque accru de suicide ou de comportement. Si des pensées et un comportement suicidaires apparaissent pendant le traitement, le médecin prescripteur doit vérifier si le développement de ces symptômes chez un patient particulier peut être lié à la maladie à traiter.
Les patients, les soignants et les familles doivent être informés que les DEA augmentent le risque de pensées et de comportements suicides et doit être souligné à la nécessité être vigilant sur le développement ou l'aggravation des signes et symptômes de la dépression changements d'humeur ou de comportement inhabituels ou occurrence de pensées suicidaires Comportement ou réflexions sur l'automutilation. Concernant les comportements doit être signalé immédiatement aux prestataires de soins de santé.
Utiliser pendant la grossesse
La carbamazépine peut endommager le fœtus lorsqu'elle est administrée à une femme enceinte.
Les données épidémiologiques suggèrent qu'il peut y avoir un lien entre l'utilisation Carbamazépine pendant la grossesse et malformations congénitales, y compris la colonne vertébrale bifida. Le médecin prescripteur souhaite peser les avantages de la thérapie contre les risques de traiter ou de conseiller les femmes en âge de procréer. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente est enceinte pendant lors de la prise de ce médicament, le patient doit être informé du danger potentiel Fœtus.
Les examens rétrospectifs des cas suggèrent qu'il est comparé à la monothérapie une prévalence plus élevée d'effets tératogènes associés à l'utilisation d'anticonvulsivants en association.
Chez l'homme, le passage transplacentaire de la carbamazépine est rapide (30-60 minutes) et le médicament est accumulé dans les tissus fœtaux, avec des niveaux plus élevés Foie et rein que dans le cerveau et les poumons.
La carbamazépine s'est avérée désavantageuse dans les études de reproduction chez le rat lorsqu'il est administré par voie orale à des doses de 10 à 25 fois la dose quotidienne maximale humaine (MHDD) de 1200 mg en mg / kg ou 1,5 à 4 fois le MHDD en mg / m². Dans les études tératologiques chez le rat, 2 descendants sur 135 ont montré des côtes pliées à 250 mg / kg et 4 descendants sur 119 à 650 mg / kg ont montré d'autres anomalies (fente de gomme, 1; talipes, 1; anophtalmos, 2). Dans les études de reproduction chez le rat, progéniture allaitante a montré un manque de gain de poids et une apparence négligée avec une posologie maternelle niveau de 200 mg / kg.
Les antiépileptiques doivent être utilisés chez les patients qui le médicament est administré pour prévenir les crises graves en raison de la forte possibilité du statut déclencheur épileptique avec hypoxie et menace à la vie. Dans les cas individuels où la gravité et la fréquence des crises sont tels que l'élimination des médicaments n'est pas une menace sérieuse pour le patient l'arrêt du médicament peut être envisagé avant et pendant la grossesse même si on ne peut pas dire avec certitude que même les saisies mineures ne le font pas représentent un danger pour l'embryon ou le fœtus en développement.
Des tests pour identifier les défauts selon les procédures actuellement reconnues doivent être envisagés une partie des soins prénatals de routine chez les femmes en âge de procréer qui reçoivent de la carbamazépine. Fournir des informations sur les effets de l'exposition in utero au carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) il est recommandé aux médecins de recommander les patientes enceintes prenant du carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) inscrivez-vous aux Antiepileptiques nord-américains - (NAAED) enregistrement de grossesse. Cela peut être fait sous le numéro sans frais 1888 - 233-2334 et doit l'être fabriqué par les patients eux-mêmes. Les informations d'enregistrement peuvent également être consultées à le site Web http: //www.aedpregnanceregistry.Organisierungstafel/.
général
Les patients ayant des antécédents de réactions hématologiques indésirables à un médicament peuvent l'être la dépression de la moelle osseuse est particulièrement à risque.
La carbamazépine ne doit pas être arrêtée chez les patients atteints de trouble convulsif brusquement en raison de la forte possibilité d'échec du statut épileptique avec hypoxie et danger pour la vie.
La carbamazépine a montré une légère activité anticholinergique; d'où les patients avec une pression intraoculaire accrue doit être observée étroitement pendant le traitement.
En raison de la relation du médicament avec d'autres composés tricycliques, il y a la possibilité Activation de la psychose latente et confusion chez les personnes âgées ou l'agitation doit être envisagée.
La co-administration de carbamazépine et de delavirdine peut entraîner une perte virologique Réaction et résistance possible au PRESCRIPTOR ou à la classe des non-nucléosides inhibiteurs de la transcriptase inverse.
PRÉCAUTIONS
général
Des antécédents médicaux détaillés et un examen physique doivent être effectués avant de commencer le traitement être fait.
La carbamazépine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une crise mixte Trouble qui comprend les crises d'absence atypiques dues à la carbamazépine chez ces patients a été associé à une fréquence accrue de crampes généralisées (voir INDICATIONS et UTILISATION).
Le traitement ne doit être prescrit qu'après une évaluation critique du rapport bénéfice / risque chez les patients ayant des antécédents de lésions cardiaques, hépatiques ou rénales; hématologique indésirable Réaction à d'autres médicaments; ou interrompu les cycles de thérapie avec la carbamazépine.
Informations pour les patients
Les patients doivent être informés des premiers signes toxiques et des symptômes du potentiel problème hématologique, comme la fièvre, les maux de gorge, les éruptions cutanées, les ulcères de la bouche, ecchymose légère, saignement pétéchial ou violet et doit être signalé au médecin immédiatement si de tels signes ou symptômes se produisent.
Les patients, vos soignants et vos familles doivent être informés des DEA, y compris Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) peut augmenter le risque de pensées et de comportements suicidaires et devrait notez la nécessité d'en être conscient ou l'aggravation des symptômes de dépression, d'humeur inhabituelle ou de changements de comportement ou de développement de Pensées de suicide, de comportement ou de pensées sur l'automutilation. Comportement préoccupant doit être signalé immédiatement aux prestataires de soins de santé.
Parce que des étourdissements et une somnolence peuvent survenir, les patients doivent être avertis les dangers de l'utilisation de machines ou d'automobiles ou de l'interférence avec d'autres tâches dangereuses.
Les patientes doivent être encouragées à s'inscrire au registre de grossesse naed si Vous tombez enceinte. Cet enregistrement recueille des informations de sécurité d'antiépileptiques pendant la grossesse. Pour vous inscrire, les patients peuvent appeler le péage Numéro gratuit 1-888-233-2334 (voir AVERTISSEMENTS - Utiliser pendant la grossesse)
Si nécessaire, les capsules de carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) peuvent être ouvertes et le contenu saupoudré sur la nourriture, comme une cuillère à café de sauce aux pommes ou d'autres aliments similaires. Les capsules de carbatrol (décoloration prolongée de la carbamazépine) ou leur contenu ne doivent pas être écrasés ou mâchés.
Carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) peut interagir avec certains médicaments. Par conséquent, les patients doivent être informés de parler à vos médecins de l'utilisation d'autres médicaments sur ordonnance ou en vente libre Médicaments ou produits à base de plantes.
Les patients, les soignants et les familles doivent être informés de la disponibilité un guide de médication et vous devriez être chargé de lire le médicament Guide de prise de carbatrol (carbamazépine à libération prolongée). Veuillez vous référer Guide de médicaments approuvé par la FDA.
Tests de laboratoire
Pour les patients génétiquement menacés, haute résolution 'HLA-B * 1502 l'entrée est recommandée. Le test est positif si un ou deux HLA-B * 1502 Les allèles sont reconnus et négatifs si aucun allèle HLA-B * 1502 n'est reconnu.
Prétraitement complet de la numération sanguine, y compris les plaquettes et éventuellement les réticulocytes et le fer sérique doit être obtenu comme base. Si un patient dans le cours le traitement montre un nombre faible ou diminué de globules blancs ou de plaquettes le patient doit être étroitement surveillé. L'arrêt du médicament devrait sont pris en compte lorsque des indications de dépression importante de la moelle osseuse se développent.
Évaluation de base - et périodique de la fonction hépatique, en particulier chez les patients avec des antécédents de maladie du foie, doit être fait pendant le traitement avec Médicament car des lésions hépatiques peuvent survenir. Le médicament doit être arrêté immédiatement dans une dysfonction hépatique sévère ou une maladie hépatique active.
Examens oculaires de base et réguliers, y compris lampe à fente, copie de fond de caisse et Tonométrie, car de nombreuses phénothiazines et parents ont des médicaments il a été démontré qu'il provoque des changements oculaires.
Une analyse d'urine complète de base et périodique et des déterminations de BROTHEN sont recommandées pour les patients traités par ce produit en raison d'une insuffisance rénale observée.
Des augmentations du cholestérol total, du LDL et du HDL ont été observées chez certains patients Prise d'anticonvulsivants. Par conséquent, l'évaluation périodique de ces paramètres également recommandé.
Surveillance des taux sanguins (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE) a augmenté l'efficacité et l'innocuité des anticonvulsivants. Cette surveillance peut être spéciale utile pour les augmentations spectaculaires de la fréquence des crises et pour examen conformité. De plus, la mesure du taux sérique du médicament peut aider à le déterminer la cause de la toxicité lorsque plusieurs médicaments sont utilisés.
Des tests de la fonction thyroïdienne auraient montré des niveaux réduits de carbamazépine géré seul.
Une hyponatrémie a été rapportée avec de la carbamazépine seul ou en combinaison avec d'autres médicaments.
Des troubles de certains tests de grossesse ont été signalés.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Administration de carbamazépine aux rats Sprague-Dawley pendant deux ans dans le Régime alimentaire à des doses de 25, 75 et 250 mg / kg / jour (faible dose environ 0,2 fois la dose quotidienne maximale humaine de 1200 mg en mg / m et sup2; base), conduit à une augmentation dose-dépendante de l'incidence des tumeurs hépatocellulaires chez la femme et les adénomes cellulaires interstitiels bénins dans les testicules des hommes.
La carbamazépine doit donc être considérée comme cancérogène à Sprague-Dawley Des rats. Études de mutagénicité bactérienne et mammifère avec la carbamazépine. résultats négatifs. L'importance de ces résultats par rapport à l'utilisation de La carbamazépine chez l'homme est actuellement inconnue.
Utiliser pendant la grossesse
Catégorie de grossesse D (voir AVERTISSEMENTS)
Travail et livraison
L'effet de la carbamazépine sur le travail humain et l'accouchement est inconnu.
Mères qui allaitent
La carbamazépine et son métabolite époxy sont transférés dans le lait maternel et pendant l'allaitement. Les concentrations de carbamazépine et de son métabolite époxy représentent environ 50% de la concentration plasmatique maternelle. En raison du potentiel pour les effets secondaires graves chez les nourrissons allaités de carbamazépine, une décision doit être fait pour arrêter de prendre soin ou arrêter de prendre le médicament Compte tenu de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
Preuve essentielle de l'efficacité de la carbamazépine dans le traitement des enfants épileptiques (voir INDICATIONS pour certains types de saisies) est dérivé d'études cliniques chez l'adulte et d'études dans plusieurs in vitro - Des systèmes qui soutiennent la conclusion que (1) le les mécanismes pathogènes sous-jacents à l'augmentation des saisies sont essentiellement identiques chez l'adulte et l'enfant, et (2) le mécanisme d'action de la carbamazépine dans le traitement des convulsions est essentiellement identique chez l'adulte et l'enfant.
Dans l'ensemble, cette information étaye une conclusion selon laquelle le général plage thérapeutique acceptable de carbamazépine totale dans le plasma (D.H.4-12 et mu; g / mL) est le même chez les enfants et les adultes.
Les preuves compilées ont été principalement obtenues grâce à l'utilisation à court terme de la carbamazépine. La sécurité de la carbamazépine chez les enfants a été systématique jusqu'à 6 mois. Il n'y a pas de données à plus long terme issues des études cliniques.
Application gériatrique
Aucune étude systématique n'a été réalisée chez des patients gériatriques.
Remarque | Patients placebo avec événements Pro 1000 patients | Patients médicamenteux présentant des événements pour 1000 patients | Risque relatif: incidence des événements médicamenteux Patients / incidence chez les patients sous placebo | Différence de risque: patients médicamenteux supplémentaires avec des événements pour 1000 patients |
Épilepsie | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
Psychiatrique | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
Autre | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0,9 |
Total | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
Trigeminusneuralgie
(voir NOTES ET UTILISATION)
Initial: commencer par une gélule de 200 mg le premier jour. Ce quotidien la dose ne peut être augmentée que jusqu'à 200 mg / jour toutes les 12 heures pour y parvenir Absence de douleur. Ne dépassez pas 1200 mg par jour.
Entretien: le contrôle de la douleur peut être maintenu chez la plupart des patients 400-800 mg par jour. Cependant, certains patients ne peuvent être gardés qu'à 200 mg par jour, tandis que d'autres ont besoin de 1200 mg par jour. Au moins une fois par 3 mois tout au long de la période de traitement, des tentatives doivent être faites réduire la dose au niveau efficace minimum ou même au médicament.
COMMENT LIVRÉ
Les capsules à libération prolongée de Carbatrol (carbamazépine) sont en trois Renforcez la posologie.
Capsule de gélatine dure en deux parties à 100 mg (corps et capuchon vert bleuâtre, opaques) imprimé avec le logo shire à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120........................... NDR 54092-171-12
Capsule de gélatine dure en deux parties à 200 mg (corps opaque gris clair avec bleuâtre capuchon vert opaque) avec le logo shire imprimé à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120............................NDR 54092-172-12
Capsule de gélatine dure en deux parties à 300 mg (corps noir et opaque avec vert bleuâtre capuchon opaque) avec le logo Shire imprimé à l'encre blanche.
Livré en bouteilles de 120............................NDR 54092-173-12
Magasiner à 25 ° C (77 ° F); Excursions jusqu'à 15-30 autorisées ° C (59-86 ° F) PROTÉGER AVANT LA LUMIÈRE ET LA LUMIÈRE ..
Conçu pour: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Vitesse 09/2010)
Effets secondaires et interactions médicamenteusesEffets secondaires
général
Si les effets secondaires sont si graves que le médicament doit être arrêté le médecin doit être conscient que l'arrêt brutal d'un anticonvulsivant Le médicament chez un patient attrayant souffrant d'épilepsie peut entraîner des convulsions ou même un statut épileptique avec ses dangers mortels.
Les effets secondaires les plus graves précédemment observés avec la carbamazépine étaient rapportés dans le système hémopoïétique et dans la peau (voir AVERTISSEMENT DE BOÎTE), et le Système circulaire.
Les effets indésirables les plus fréquemment observés, en particulier lors des initiales Les phases de la thérapie comprennent des étourdissements, une somnolence, une agitation, des nausées et des vomissements. Afin de minimiser la possibilité de telles réactions, le traitement doit être inclus la posologie la plus faible recommandée.
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont déjà été rapportés avec la carbamazépine:
Système hémopoïétique
Anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, dépression de la moelle osseuse, thrombocytopénie , Leucopénie, leucocytose, éosinophilie, porphyrie aiguë intermittente.
Peau
Nécrolyse épidermique toxique (RTE) et syndrome de Stevens-Johnson (SJS) (voir ENCADRÉ Avertissement), éruptions cutanées irritantes et érythémateuses, urticaire, sensibilité à la lumière Réactions, changements dans la pigmentation cutanée, dermatite exfoliatrice, érythème multiforme et nodosum, purpura, aggravation du lupus érythémateux disséminé , Alopécie et diaphorèse. Dans certains cas, arrêt du traitement être nécessaire. Des cas isolés d'hirsutisme ont été signalés, mais une relation causale n'est pas clair.
Système cardiovasculaire
Insuffisance cardiaque congestive, œdème, aggravation de l'hypertension artérielle, hypotension, Syncope et effondrement, aggravation de la maladie coronarienne, arythmies et Bloc AV, thrombophlébite, thromboembolie et adénopathie ou lymphadénopathie. Certaines de ces complications cardiovasculaires ont entraîné des décès. Myocarde Infarkt était associé à d'autres composés tricycliques.
Foie
Anomalies dans les tests de la fonction hépatique, jaunisse cholestatique et hépatocellulaire, Hépatite.
Tractus respiratoire
Hypersensibilité pulmonaire, caractérisée par de la fièvre, une dyspnée, une pneumonite ou Pneumonie.
Système urogénital
Fréquence urinaire, rétention urinaire aiguë, oligurie avec augmentation de la pression artérielle , azotémie, insuffisance rénale et impuissance. Albuminurie, glycosurie, BUN élevé , et des dépôts microscopiques dans l'urine ont également été signalés.
Une hodénatrophie s'est produite chez des rats recevant de la carbamazépine par voie orale de 4 à 52 Semaines à des doses de 50 à 400 mg / kg / jour. Les rats reçoivent également de la carbamazépine sur un régime pendant 2 ans à des doses de 25, 75 et 250 mg / kg / jour en avait un incidence liée à la dose d'atrophie testiculaire et d'aspermatogenèse. Chez les chiens il a produit une décoloration brunâtre, probablement un métabolite, dans l'urine Vessie à des doses de 50 mg / kg / jour et plus. Pertinence de ces résultats est inconnu des humains.
Système nerveux
Vertiges, somnolence, troubles de la coordination, confusion, maux de tête, fatigue, vision floue, hallucinations visuelles, diplopie temporaire, troubles oculomoteurs, nystagmus, troubles de la parole, mouvements involontaires anormaux, névrite périphérique et paresthésie, dépression avec agitation, conversation, acouphènes et hyperacousie.
Des cas de paralysie connexe et d'autres symptômes cérébraux ont été signalés insuffisance artérielle, mais la relation exacte de ces réactions avec le Aucun médicament n'a été trouvé.
Des cas isolés de syndrome malin des neuroleptiques ont été rapportés avec accompagnement Utilisation de médicaments psychotropes.
Système digestif
Nausées, vomissements, maux d'estomac et douleurs abdominales, diarrhée, constipation, Anorexie et sécheresse de la bouche et de la gorge, y compris glossite et stomatite.
Yeux
Opacités ponctuelles dispersées et conjonctivite été signalé. Bien qu'aucune relation causale directe n'ait été trouvée il a été démontré que de nombreuses phénothiazines et médicaments apparentés provoquent des changements oculaires.
Système musculo-squelettique
Articulations douloureuses et muscles et crampes des jambes.
Métabolisme
Fièvre et frissons, hormone antidiurétique inappropriée (ADH) - syndrome de sécrétion a été signalé. Cas d'intoxication en eau libre avec du sodium sérique réduit (Hyponatrémie) et une confusion ont été rapportées avec la carbamazépine Utilisation (voir PRÉCAUTIONS, Tests de laboratoire). Une diminution des taux plasmatiques de calcium a été rapportée.
Plus loin
Des cas occasionnels de syndrome de type lupus érythémateux ont été signalés. Là ont parfois signalé une augmentation du cholestérol, du cholestérol HDL et triglycérides chez les patients prenant des anticonvulsivants.
Un cas de méningite aseptique, accompagné de myoclonus et d'éosinophilie périphérique a été signalé chez un patient qui a combiné la carbamazépine avec d'autres Médicament. Le patient a été décapité avec succès et la méningite est réapparue sur un nouveau défi avec la carbamazépine.
Abus de drogue et toxicomanie
Aucune preuve de potentiel d'abus n'a été associée à la carbamazépine, ni il y a des indications de dépendance psychologique ou physique chez l'homme.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Des interactions médicamenteuses cliniquement significatives se sont produites avec les médicaments d'accompagnement et inclus, mais sans s'y limiter:
Moyens fortement liés aux protéines plasmatiques
La carbamazépine n'est pas fortement liée aux protéines plasmatiques; d'où l'administration Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) à un patient qui a un autre médicament fortement lié aux protéines ne doit pas entraîner d'augmentation des concentrations libres de l'autre médicament.
Agents, isoenzymes du cytochrome P450 et / ou inhibiteurs de l'époxyhydrolase
La carbamazépine est principalement métabolisée en actifs par le cytochrome P450 (CYP) 3A4 L'époxyde de carbamazépine 10.11, qui est ensuite métabolisé en trans-diol par époxy hydrolase. Par conséquent, il existe un potentiel d'interaction entre Carbamazépine et tout agent inhibant le CYP3A4 et / ou l'époxyhydrolase. Remplisseurs ce sont des inhibiteurs du CYP3A4 qui ont été trouvés ou devraient augmenter Les taux plasmatiques de Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) sont les suivants:
Acétazolamide, antifongiques azolés, cimétidine, clarithromycine (1), dalfopristine, danazol, delavirdin, diltiazem, érythromycine (1), Fluoxetine, Fluvoxamine, Jus de pamplemousse Jus, isoniazide, itraconazole, kétoconazole, loratadine, néfazodone, niacinamide, Nicotinamide, inhibiteurs de protéase, propoxyphène, quinine, chinupristine, troléandomycine, Valproat (1), vérapamil, zileuton.
(1)inhibe également l'époxy hydrolase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations du métabolite actif carbamazépine 10, 11-époxyde
Ainsi, si un patient a été titré à une posologie stable de carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée), puis le traitement avec l'un de ces CYP3A4 ou époxy hydrolase commence il est donc raisonnable de s'attendre à une réduction de dose pour Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) peut être nécessaire.
Signifie qu'il induit des isoenzymes du cytochrome P450
La carbamazépine est métabolisée par le CYP3A4. Par conséquent, il y a un potentiel pour Interaction entre la carbamazépine et tout agent induisant le CYP3A4. Remplisseurs ce sont des inducteurs du CYP qui ont été trouvés ou devraient diminuer le plasma Les niveaux de Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) sont les suivants:
Cisplatine, doxorubicine-HCL, felbamate, rifampicine, phénobarbital, phénytoïne (2), Primidon, méthoximide et théophylline
il a également été signalé cela(2) Les taux plasmatiques de phénytoïne augmentent et diminution de la présence de carbamazépine, voir ci-dessous.
Ainsi, si un patient était titré à une posologie stable sur carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée), puis le traitement avec l'un de ces inducteurs du CYP3A4 commence, il il est raisonnable de s'attendre à ce qu'une augmentation de la dose de Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) soit nécessaire.
Agents dont les concentrations ont diminué en présence de carbamazépine en raison de l'induction des enzymes du cytochrome P450
La carbamazépine est connue pour induire le CYP1A2 et le CYP3A4. Par conséquent, le potentiel est consiste en l'interaction entre la carbamazépine et l'un des agents métabolisés (ou plus) de ces enzymes. Agents trouvés ou attendus ont des taux plasmatiques réduits en présence de carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) en raison de l'induction des enzymes CYP sont les suivantes:
Paracétamol, alprazolam, amitriptyline, bupropion, buspiron, citalopram, clobazam, clonazépam, clozapine, cyclosporine, delavirdine, désipramine, diazépam, dicumarol, doxycycline, éthosuximide, felbamate, félodipine, glucocorticoïdes, halopéridol, itraconazole, lamotrigine, lévothyroxine, lorazépam, méthadone, midazolam, mirtazapine, nortriptyline, olanzapine, contraceptifs oraux (3), oxcarbazépine, phénytoïne (4), praziquantel, inhibiteur de protéase, quétiapine, rispéridone, théophylline, Topiramat, tiagabine, tramadol, triazolam, trazodon (5), valproate, warfarine (6), Néfazodone, ziprasidone et zonisamide.
(3)Chez les patients qui les contraceptifs oraux qui les accompagnent et leur fiabilité peuvent avoir un impact négatif.
(4)il a également été signalé que la phénytoïne en présence de de carbamazépine. Surveillance minutieuse des taux plasmatiques de phénytoïne après la co-médication avec la carbamazépine est recommandé.
(5)Après utilisation concomitante de carbamazépine 400 mg / jour avec la trazodone 100 mg à 300 mg par jour, la carbamazépine a réduit les concentrations de trogplasma de trazodone (ainsi que métachlorophénylpipérazine [mCPP]) par 76 ou., par rapport aux valeurs de précarbamazépine.
(6)L'effet anticoagulant de la warfarine peut être en présence de de carbamazépine.
La co-administration de carbamazépine et de néfazodone peut être inadéquate Concentrations plasmatiques de néfazodone et de son métabolite actif pour devenir thérapeutique Effet. La co-administration de carbamazépine avec la néfazodone est contre-indiquée (voir CONTRAINDICATIONS).
Ainsi, si un patient était titré à une posologie stable sur l'un des agents dans cette catégorie, puis le traitement par Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) commence il est raisonnable de s'attendre à une augmentation de la dose pour la substance d'accompagnement être nécessaire.
Agents avec des concentrations accrues en présence de carbamazépine
Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) augmente les taux plasmatiques des agents suivants:
Clomipramine HCl, phénytoïne (7) et primidone
(7)il a également été signalé que la phénytoïne diminuait dans le présent de carbamazépine. Surveillance minutieuse des taux plasmatiques de phénytoïne après la co-médication avec la carbamazépine est recommandé.
Ainsi, si un patient était titré à une posologie stable sur l'un des agents dans cette catégorie, puis commence un traitement avec Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) il est raisonnable de s'attendre à une réduction de dose pour la substance d'accompagnement être nécessaire.
Interactions pharmacologiques / pharmacodynamiques avec la carbamazépine
La co-administration de carbamazépine et de lithium peut augmenter le risque des effets secondaires neurotoxiques.
Compte tenu des propriétés anticonvulsivantes de la carbamazépine, le carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) peut réduire fonction thyroïdienne rapportée avec d'autres anticonvulsivants. De plus, Médicaments antipaludisme tels que la chloroquine et la méfloquine Activité de la carbamazépine.
Donc, si un patient a été titré à une posologie stable sur l'un des agents dans cette catégorie, puis le traitement par Carbatrol® (carbamazépine à libération prolongée) commence un ajustement de la dose peut être nécessaire.
En raison de son effet principal sur le SNC, la prudence s'impose lorsque le carbatrol (carbamazépine à libération prolongée) et le reg; est pris avec d'autres drogues centrales et de l'alcool.
général
Si les effets secondaires sont si graves que le médicament doit être arrêté le médecin doit être conscient que l'arrêt brutal d'un anticonvulsivant Le médicament chez un patient attrayant souffrant d'épilepsie peut entraîner des convulsions ou même un statut épileptique avec ses dangers mortels.
Les effets secondaires les plus graves précédemment observés avec la carbamazépine étaient rapportés dans le système hémopoïétique et dans la peau (voir AVERTISSEMENT DE BOÎTE), et le Système circulaire.
Les effets indésirables les plus fréquemment observés, en particulier lors des initiales Les phases de la thérapie comprennent des étourdissements, une somnolence, une agitation, des nausées et des vomissements. Afin de minimiser la possibilité de telles réactions, le traitement doit être inclus la posologie la plus faible recommandée.
Les effets indésirables supplémentaires suivants ont déjà été rapportés avec la carbamazépine:
Système hémopoïétique
Anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, dépression de la moelle osseuse, thrombocytopénie , Leucopénie, leucocytose, éosinophilie, porphyrie aiguë intermittente.
Peau
Nécrolyse épidermique toxique (RTE) et syndrome de Stevens-Johnson (SJS) (voir ENCADRÉ Avertissement), éruptions cutanées irritantes et érythémateuses, urticaire, sensibilité à la lumière Réactions, changements dans la pigmentation cutanée, dermatite exfoliatrice, érythème multiforme et nodosum, purpura, aggravation du lupus érythémateux disséminé , Alopécie et diaphorèse. Dans certains cas, arrêt du traitement être nécessaire. Des cas isolés d'hirsutisme ont été signalés, mais une relation causale n'est pas clair.
Système cardiovasculaire
Insuffisance cardiaque congestive, œdème, aggravation de l'hypertension artérielle, hypotension, Syncope et effondrement, aggravation de la maladie coronarienne, arythmies et Bloc AV, thrombophlébite, thromboembolie et adénopathie ou lymphadénopathie. Certaines de ces complications cardiovasculaires ont entraîné des décès. Myocarde Infarkt était associé à d'autres composés tricycliques.
Foie
Anomalies dans les tests de la fonction hépatique, jaunisse cholestatique et hépatocellulaire, Hépatite.
Tractus respiratoire
Hypersensibilité pulmonaire, caractérisée par de la fièvre, une dyspnée, une pneumonite ou Pneumonie.
Système urogénital
Fréquence urinaire, rétention urinaire aiguë, oligurie avec augmentation de la pression artérielle , azotémie, insuffisance rénale et impuissance. Albuminurie, glycosurie, BUN élevé , et des dépôts microscopiques dans l'urine ont également été signalés.
Une hodénatrophie s'est produite chez des rats recevant de la carbamazépine par voie orale de 4 à 52 Semaines à des doses de 50 à 400 mg / kg / jour. Les rats reçoivent également de la carbamazépine sur un régime pendant 2 ans à des doses de 25, 75 et 250 mg / kg / jour en avait un incidence liée à la dose d'atrophie testiculaire et d'aspermatogenèse. Chez les chiens il a produit une décoloration brunâtre, probablement un métabolite, dans l'urine Vessie à des doses de 50 mg / kg / jour et plus. Pertinence de ces résultats est inconnu des humains.
Système nerveux
Vertiges, somnolence, troubles de la coordination, confusion, maux de tête, fatigue, vision floue, hallucinations visuelles, diplopie temporaire, troubles oculomoteurs, nystagmus, troubles de la parole, mouvements involontaires anormaux, névrite périphérique et paresthésie, dépression avec agitation, conversation, acouphènes et hyperacousie.
Des cas de paralysie connexe et d'autres symptômes cérébraux ont été signalés insuffisance artérielle, mais la relation exacte de ces réactions avec le Aucun médicament n'a été trouvé.
Des cas isolés de syndrome malin des neuroleptiques ont été rapportés avec accompagnement Utilisation de médicaments psychotropes.
Système digestif
Nausées, vomissements, maux d'estomac et douleurs abdominales, diarrhée, constipation, Anorexie et sécheresse de la bouche et de la gorge, y compris glossite et stomatite.
Yeux
Opacités ponctuelles dispersées et conjonctivite été signalé. Bien qu'aucune relation causale directe n'ait été trouvée il a été démontré que de nombreuses phénothiazines et médicaments apparentés provoquent des changements oculaires.
Système musculo-squelettique
Articulations douloureuses et muscles et crampes des jambes.
Métabolisme
Fièvre et frissons, hormone antidiurétique inappropriée (ADH) - syndrome de sécrétion a été signalé. Cas d'intoxication en eau libre avec du sodium sérique réduit (Hyponatrémie) et une confusion ont été rapportées avec la carbamazépine Utilisation (voir PRÉCAUTIONS, Tests de laboratoire). Une diminution des taux plasmatiques de calcium a été rapportée.
Plus loin
Des cas occasionnels de syndrome de type lupus érythémateux ont été signalés. Là ont parfois signalé une augmentation du cholestérol, du cholestérol HDL et triglycérides chez les patients prenant des anticonvulsivants.
Un cas de méningite aseptique, accompagné de myoclonus et d'éosinophilie périphérique a été signalé chez un patient qui a combiné la carbamazépine avec d'autres Médicament. Le patient a été décapité avec succès et la méningite est réapparue sur un nouveau défi avec la carbamazépine.
Abus de drogue et toxicomanie
Aucune preuve de potentiel d'abus n'a été associée à la carbamazépine, ni il y a des indications de dépendance psychologique ou physique chez l'homme.
Toxicité aiguë
Dose létale la plus faible connue: adultes> 60 g (homme de 39 ans). Le plus connu Les canettes ont survécu: adultes, 30 g (femme de 31 ans); Enfants, 10 g (6 ans jeune); petits enfants, 5 g (fille de 3 ans).
DL50 pour l'ingestion chez les animaux (mg / kg): souris, 1100-3750; Rats, 3850-4025; Lapin, 1500-2680; Cochons d'Inde, 920.
Signes et symptômes
Les premiers signes et symptômes apparaissent après 1 à 3 heures. Troubles neuromusculaires sont les plus importants. Les maladies cardiovasculaires sont généralement plus douces et plus graves les complications cardiaques ne surviennent que lorsque des doses très élevées (> 60 g) ont été prises.
Respiration
Respiration irrégulière, dépression respiratoire.
Système cardiovasculaire
Tachycardie, hypotension ou hypertension, choc, troubles de la conduction.
Système et muscles nerveux
Difficulté dans la conscience jusqu'au coma profond. Sucre, surtout chez les jeunes enfants. Agitation motrice, contractions musculaires, tremblements mouvements athées, opisthotonos, ataxie, somnolence, étourdissements, mydriase, nystagmus, adiadochokinésie, ballisme, troubles psychomoteurs, dysmétrie. Première Hyperréflexie suivie d'hyporéflexie.
Tractus gastro-intestinal
Nausées, vomissements.
Reins et vessie
Anurie ou oligurie, rétention urinaire.
Résultats de laboratoire
Les cas isolés de surdosage comprennent la leucocytose, la réduction des leucocytes dénombrement, glycosurie et acétonurie. L'ECG peut présenter des dysrythmies.
Empoisonnement combiné
Lorsque de l'alcool, des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques ou des hydantoïnes sont pris en même temps, les signes et symptômes d'intoxication aiguë avec la carbamazépine peut être aggravé ou modifié.
Traitement
Pour les informations les plus récentes sur la gestion du surdosage de carbamazépine, veuillez contacter le centre de cadeaux de votre région au 1-800-222-1222. Le Le pronostic d'intoxication à la carbamazépine est généralement favorable. À partir de 5 645 Nombre total de cas d'exposition à la carbamazépine signalés aux centres antipoison américains en 2002 sur 8 décès (taux de mortalité de 0,14%) survenus. Plus de 39% des cas signalés à ces centres de cadeaux ont été gérés en toute sécurité à la maison avec des soins conservateurs. Une gestion réussie des expositions importantes ou délibérées à la carbamazépine nécessite Effectuer des soins de soutien, surveillance fréquente des concentrations sériques de médicaments ainsi qu'une contamination gastro-intestinale agressive mais appropriée.
Élimination du médicament
La principale méthode de contamination gastro-intestinale du surdosage de carbamazépine est Utilisation du charbon actif. Pour une utilisation récente importante, un lavage gastrique peut également être pris en considération. Administration de charbon actif devant l'hôpital il a le potentiel de réduire considérablement l'absorption des médicaments. Là n'est pas un antidote spécifique. En cas de surdosage, l'absorption de la carbamazépine peut être prolongée et retardé. Plus d'une dose de charbon actif peut être bénéfique chez les patients avoir des indications d'absorption persistante (par ex. augmentation de la carbamazépine sérique Niveaux de sécurité).
Mesures visant à accélérer l'élimination
Les données sur l'utilisation de la dialyse pour améliorer l'élimination de la carbamazépine sont rares. La dialyse, en particulier une hémodialyse très efficace ou très efficace, peut être envisagée chez les patients présentant un empoisonnement sévère à la carbamazépine associé à une insuffisance rénale ou en cas de statut épileptique ou avec une augmentation des taux de médicaments sériques et détérioration de l'état clinique malgré des soins et un traitement de soutien adéquats Décontamination. Pour les cas graves de surdosage de carbamazépine, n'a pas répondu d'autres mesures, y compris l'hémoperfusion, peuvent être utilisées pour améliorer la clairance des médicaments.
Dépression respiratoire
Gardez les voies respiratoires dégagées; utiliser l'intubation endotrachéale si nécessaire, artificiellement Respiration et administration d'oxygène.
Hypotension, choc
Gardez les jambes du patient relevées et administrez une diluante plasmatique. Si la pression artérielle n'augmente pas malgré les mesures d'augmentation du volume plasmatique, l'utilisation de vasoactif Les substances doivent être prises en considération.
Crampes
Diazépam ou barbituriques.
Avertissement
Le diazépam ou les barbituriques peuvent aggraver la dépression respiratoire (surtout avec Enfants), hypotension et coma. Cependant, les barbituriques ne doivent pas être utilisés si Des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase ont également été pris par le patient. en surdosage ou en thérapie récente (dans la semaine).
Surveillance
Respiration, fonction cardiaque (surveillance de l'ECG), pression artérielle, température corporelle, les réflexes des pupilles et la fonction rénale et vésicale doivent être surveillés plusieurs jours.
Traitement des anomalies de la numération sanguine
S'il existe des indications d'une dépression importante de la moelle osseuse, les recommandations suivantes sont suggérés: (1) arrêter le médicament, (2) exécuter CBC, plaquettes et réticulocytes quotidiennement compte, (3) effectuer immédiatement une aspiration de moelle osseuse et une tréphinbiopsie et répétez cela avec une fréquence suffisante pour surveiller la récupération.
Des études périodiques spéciales pourraient être utiles comme suit: (1) globules blancs et plaquettes Anticorps, (2) 59 études de férokinésique, (3) typage des cellules sanguines périphériques, (4) études cytogénétiques sur la moelle osseuse et le sang périphérique, (5) culture de la moelle osseuse Études sur les unités formant des colonies, (6) électrophorèse de l'hémoglobine pour A2 et Hémoglobine F et (7) taux sériques d'acide folique et de B12.
L'anémie aplasique entièrement développée nécessite une surveillance adéquate et intensive et thérapie pour laquelle des conseils spécialisés doivent être recherchés.
Carbamazépine (CBZ)
Les capsules à libération prolongée de carbamazépine sont prises toutes les 12 heures et en assurent une seule Conditionnez des taux plasmatiques comparables aux comprimés de carbamazépine administrés avec libération immédiate toutes les 6 heures si administré avec la même dose quotidienne totale de mg.
Après une dose orale unique de 200 mg avec libération prolongée de carbamazépine, pic la fraude à la concentration plasmatique 1,9 & plusmn; 0,3 μg / ml et le temps d'atteindre le Le pic était de 19 ± 7 heures. Après administration chronique (800 mg tous 12 heures), les valeurs maximales étaient de 11,0 ± 2,5 μg / ml et le temps a été atteint le sommet était de 5,9 ± 1,8 heures. La pharmacocinétique de la libération prolongée La carbamazépine est linéaire sur la plage de doses uniques de 200 à 800 mg.
76% de la carbamazépine est liée aux protéines plasmatiques. La carbamazépine est principalement métabolisée dans le foie. Le cytochrome P450 3A4 a été identifié comme l'isoforme le plus important. pour la formation de carbamazépine-10,11-époxyde. Parce que la carbamazépine induit son propre métabolisme, la demi-vie est également variable. Après une seule version étendue Dose de carbamazépine, demi-vie moyenne de 35 à 40 heures et 12 à 17 Heures avec dosage répété. La clairance orale apparente après une dose unique était de 25 ± 5 ml / min et après administration répétée de 80 ± 30 ml / min.
Après administration orale de 14C-carbamazépine, 72% de la radioactivité administrée a été trouvé dans l'urine et 28% dans les fèces. Cette radioactivité urinaire l'était se compose en grande partie de métabolites hydroxylés et conjugués, avec seulement 3% de la carbamazépine inchangée.
Carbamazépine-10,11-époxyde (CBZ-E)
La carbamazépine-10,11-époxyde est considérée comme un métabolite actif de la carbamazépine. Après une dose orale unique de 200 mg avec libération prolongée de carbamazépine, le pic est atteint La concentration plasmatique de carbamazépine-10,11-époxyde était de 0,11 ± 0,012 μg / ml et le temps d'atteindre le sommet était de 36 ± 6 heures. Après chronique Administration d'une dose avec libération prolongée de carbamazépine (800 mg tous les 12 Heures), les valeurs maximales de carbamazépine-10,11 époxyde étaient de 2,2 ± 0,9 μg / ml et le temps d'atteindre le sommet était de 14 ± 8 heures. Télévision plasma Demi-vie de la carbamazépine-10,11-époxyde après administration de carbamazépine 34 ± 9 heures. Après une dose orale unique de carbamazépine à libération prolongée (200-800 mg) l'ASC et la Cmax de l'époxyde de carbamazépine-10,11 étaient inférieures à 10% de carbamazépine. Après plusieurs doses de carbamazépine avec libération prolongée (800-1600 mg par jour pendant 14 jours) l'ASC et la Cmax de la carbamazépine-10,11 époxy étaient liés à la dose, dans la plage de 15,7 μg.hr / ml et 1,5 μg / ml à 800 mg / jour deux et trente,6 μg.hr / ml et 3,2 μg / ml à 1600 mg / jour, respectivement, et l'étaient moins de 30% de carbamazépine. La carbamazépine-10,11-époxyde est liée à 50% Protéines plasmatiques.
Effet alimentaire
Un régime alimentaire riche en graisses a augmenté le taux d'absorption d'une dose unique de 400 mg (le Tmax moyen a été réduit de 24 heures, sobre, 14 heures et La Cmax est passée de 3,2 à 4,3 μg / ml), mais pas l'étendue (ASC) de l'absorption. La demi-vie d'élimination reste inchangée entre fed et fasting. Le une étude multidose réalisée à l'état nourri a montré que l'état d'équilibre Valeurs Cmax Emplacements dans la plage de concentration thérapeutique. Pharmacocinétique le profil de la carbamazépine à libération prolongée était similaire lorsqu'il était administré par saupoudrage les perles sont administrées par sauce aux pommes par rapport à la capsule intacte du Condition de jeûne.
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