Budesonide/Formoterol Teva

asthme bronchique nécessitant un traitement d'entretien du SCS,

maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC),

laryngotrachéite sténosante (fausse croupe).

Asthme bronchique (en tant que traitement anti-inflammatoire de base, avec une efficacité insuffisante des bronchodilatateurs et/ou de l'acide cromoglicique, ainsi que du nédocromil sodique, pour réduire la dose de GCS par voie orale).

BPCO - avec une efficacité clinique prouvée de l'utilisation de GCS.

Dermatite atopique, psoriasis, eczéma.

Inhalateur. La dose du médicament est choisie individuellement. Dans le cas où la dose recommandée ne dépasse pas 1 mg/jour, toute la dose du médicament peut être prise pour 1 fois (en une seule fois). En cas de prise d'une dose plus élevée, il est recommandé de la diviser en 2 doses.

Dose initiale recommandée

Enfants de 6 mois et plus-0,25-0,5 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg/jour.

Patients adultes / âgés - 1-2 mg / jour.

Dose avec traitement d'entretien

Enfants de 6 mois et plus-0,25-2 mg / jour.

Adultes-0,5-4 mg / jour. En cas d'exacerbations graves, la dose peut être augmentée.

Tableau pour la détermination de la dose

* Doit être dilué avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% à un volume de 2 ml.

Pour tous les patients, il est souhaitable de déterminer la dose d'entretien minimale efficace.

S'il est nécessaire d'obtenir un effet thérapeutique supplémentaire, une augmentation de la dose quotidienne de Pulmicort peut être recommandée^® (jusqu'à 1 mg/jour) au lieu de la combinaison du médicament avec GCS par voie orale, en raison d'un risque plus faible de développer des effets systémiques.

Patients recevant GCS par voie orale

L'annulation de la GCS orale doit commencer dans le contexte d'un état de santé stable du patient. Dans les 10 jours, vous devez prendre une dose élevée de Pulmicort^® dans le contexte de la prise de GCS par voie orale à la dose habituelle. À l'avenir, au cours des mois 1, la dose de GCS par voie orale doit être progressivement réduite (par exemple, 2,5 mg de prednisolone ou de son analogue) à la dose efficace minimale. Dans de nombreux cas, il est possible d'abandonner complètement la prise de GCS par voie orale.

Depuis Pulmicourt^®, utilisé sous la forme d'une suspension avec un nébuliseur, pénètre dans les poumons lors de l'inhalation, il est important d'informer le patient qu'il est nécessaire d'inhaler le médicament à travers l'embout du nébuliseur calmement et en douceur.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du budésonide chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique. Compte tenu du fait que le budésonide est excrété par biotransformation dans le foie, on peut s'attendre à une augmentation de la durée d'action du médicament chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère.

Laryngotrachéite sténosante (fausse croupe)

Enfants de 6 mois et plus-2 mg / jour. La dose du médicament peut être prise pour 1 fois (en une seule fois) ou divisée en 2 doses de 1 mg à intervalles de 30 minutes.

Inhalateur, avec un nébuliseur.

La posologie du médicament doit être individuelle. Adultes: dose initiale - 1-2 mg / jour, entretien-0,5-4 mg / jour. Après avoir obtenu l'effet, la dose est réduite au minimum efficace, nécessaire pour maintenir un état stable. Pour obtenir un effet thérapeutique rapide, une augmentation de la dose est possible.

En cas de prise de GCS systémique, le traitement par Budésonide/Formotérol Teva, utilisé avec un nébuliseur, est recommandé dans une phase stable de la maladie. Pendant les jours 10-14, l'inhalation et la prise de GCS par voie orale sont combinées à la dose habituelle, puis les doses de GCS par voie orale sont progressivement réduites jusqu'à leur abolition complète.

Si nécessaire, le médicament peut être dilué avec une solution saline au volume souhaité.

Sur la peau, une fine couche de pommade ou de crème est appliquée sur la zone touchée 1-2 fois par jour, avec un traitement d'entretien, il suffit d'appliquer 1 fois par jour. Cours - généralement pas plus de 4 semaines.

Par voie intranasale.

Adultes et enfants de plus de 6 ans: initialement, 2 doses de 50 MCG de budésonide dans chaque passage nasal 2 fois par jour. La dose d'entretien habituelle est de 1 dose par passage nasal 2 fois par jour ou de 2 doses par passage nasal 1 fois par jour, le matin. La dose d'entretien doit être la dose efficace la plus faible pour éliminer les symptômes de la rhinite.

La dose unique maximale est de 200 µg (100 µg dans chaque passage nasal), la dose quotidienne maximale est de 400 µg pendant pas plus de 3 mois.

Pour un effet thérapeutique complet, une application régulière et correcte est nécessaire.

Si la dose est manquée, elle doit être prise dès que possible, mais au moins 1 h avant la prochaine dose régulière.

Instructions pour l'utilisation du médicament Tafen^® nazal

Avec l'utilisation correcte du médicament, son effet thérapeutique se manifeste pleinement et les effets indésirables sont plus faibles.

1. Nettoyer soigneusement les voies nasales du mucus, de préférence avec une solution saline.

2. Retirer le bouchon anti-poussière du flacon.

3. Secouez le flacon.

4. Lors de la première application de Tafen^® nasal pour libérer une petite quantité de médicament dans l'air, en appuyant plusieurs fois sur la buse, il est nécessaire de placer l'index et le majeur sur les lattes latérales du flacon et de soutenir le fond avec le pouce (le flacon doit être en position verticale).

Il y aura un petit nuage de spray pulvérisé.

Cette procédure doit être répétée si le patient n'a pas utilisé le médicament pendant plusieurs jours. Si une préparation séchée s'est accumulée dans le trou de la buse, il est nécessaire de retirer la buse et de la rincer (comme indiqué dans la section «nettoyage»).

5. Inclinez votre tête vers l'avant et vers le bas. Avec la main droite, insérez la buse dans le passage nasal gauche vers sa paroi externe.

6. Appuyez sur la buse, libérant ainsi la dose mesurée du médicament, et respirez simultanément par le nez.

7. Avec votre main gauche, insérez la buse dans le passage nasal droit vers sa paroi externe, appuyez sur la buse et respirez simultanément par le nez.

8. Après avoir appliqué le médicament, essuyez la buse avec un chiffon propre et fermez le flacon avec un capuchon. Le flacon doit être conservé dans une position verticale hermétiquement fermée.

Nettoyage

1. La buse et le capuchon doivent être nettoyés régulièrement.

2. Retirer délicatement la buse et le capuchon, rincer à l'eau tiède et rincer à l'eau froide, laisser sécher à l'air. Placer délicatement la buse à son emplacement d'origine et la fermer avec le capuchon.

Si la préparation séchée s'est accumulée dans le trou, maintenez la buse dans un récipient avec de l'eau chaude, puis rincez comme décrit ci-dessus. Ne nettoyez pas le trou de la buse à l'aide d'une aiguille ou d'autres objets pointus.

hypersensibilité au budésonide,

l'âge des enfants jusqu'à 6 mois.

Avec prudence (une surveillance plus étroite des patients est nécessaire): chez les patients présentant une forme active de tuberculose pulmonaire, des infections fongiques, virales et bactériennes du système respiratoire, une cirrhose du foie, lors de la nomination, il convient de prendre en compte la manifestation possible de l'action systémique du SCS.

Hypersensibilité, bronchospasme aigu (en tant qu'agent «ambulance»), statut asthmatique (en tant que médicament prioritaire), bronchite de nature non asthmatique.

Forme active de tuberculose pulmonaire, infections fongiques, bactériennes et virales des organes respiratoires.

Enfants de moins de 16 ans.

Avec prudence: grossesse, lactation, cirrhose du foie, glaucome, hypothyroïdie, infections parasitaires (incl.amibiase), ostéoporose.

Hypersensibilité, infections cutanées virales, fongiques, bactériennes (y compris la tuberculose), lichen commun, rosacée, dermatite périorale, grossesse, allaitement.

L'incidence des effets indésirables est représentée comme suit: souvent (>1/100, <1/10), rarement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.

Du côté des voies respiratoires: souvent-candidose oropharyngée, irritation de la muqueuse de la gorge, toux, enrouement de la voix, bouche sèche, rarement — bronchospasme.

Généraux: rarement-œdème de Quincke, mal de tête.

Du côté de la peau: rarement-l'apparition d'ecchymoses sur la peau, éruption cutanée, dermatite de contact, urticaire.

Du côté du SNC: rarement-nervosité, excitabilité, dépression, troubles du comportement.

Compte tenu du risque de candidose oropharyngée, le patient doit se rincer soigneusement la bouche avec de l'eau après chaque inhalation du médicament.

Dans de rares cas, des symptômes causés par l'action systémique du SCS, y compris l'hypofonction surrénalienne, peuvent survenir.

Il y avait des cas d'irritation de la peau du visage lors de l'utilisation d'un nébuliseur avec un masque. Pour éviter l'irritation après l'utilisation du masque, le visage doit être lavé avec de l'eau.

Souvent (>1 / 100) — toux, bouche sèche, enrouement, dysphonie, irritation de la muqueuse buccale et pharyngée, stomatite à Candida, sécheresse de la muqueuse pharyngée, maux de tête, nausées.

Rarement (>1/1000) - ecchymoses ou amincissement de la peau, sensations gustatives désagréables, bronchospasme paradoxal (pour la prévention-combinaison d'inhalations avec bêta₂- adrénomimétiques), candidose œsophagienne.

Des doses élevées du médicament peuvent entraîner le développement d'effets secondaires systémiques du SCS.

Effets systémiques des glucocorticostéroïdes (avec utilisation prolongée d'un pansement occlusif), hémorragies, atrophie cutanée (avec utilisation prolongée sur la même zone), surinfection, dermatite, folliculite, hypopigmentation, stries, hypertrichose, dermatite papuleuse, sensation de brûlure, démangeaisons.

Aucun cas de surdosage n'a été identifié.

Traitement: symptomatique.

Signes: en cas de surdosage aigu, les manifestations cliniques ne se produisent pas. Avec l'utilisation à long terme du médicament à des doses bien supérieures à celles recommandées, un effet glucocorticostéroïde systémique sous la forme d'hypercorticisme et de suppression de la fonction surrénalienne peut se développer.

En cas de surdosage aigu, les manifestations cliniques ne se produisent pas.

Avec l'utilisation à long terme du médicament à des doses bien supérieures à celles recommandées, un effet glucocorticostéroïde systémique sous la forme de corticisme et de suppression de la fonction surrénalienne peut se développer.

Le budésonide est un GCS non halogéné aux propriétés anti-inflammatoires, antiallergiques, anti-exsudatives et décongestionnantes.

Ces propriétés sont basées sur la réduction de la libération de médiateurs des mastocytes, des basophiles et des macrophages, la redistribution et la suppression de la migration des cellules inflammatoires, l'inhibition des réponses inflammatoires, l'action de stabilisation de la membrane.

L'induction de certaines protéines (par exemple la macrocortine) est peut-être l'un des mécanismes d'action spécifiques du budésonide. Inhibant la phospholipase A₂, ces protéines sont impliquées dans le métabolisme de l'acide arachidonique et empêchent ainsi la formation de médiateurs d'inflammation de LT et de PG. Étant donné que le processus d'induction de la synthèse des protéines nécessite un certain temps, l'effet thérapeutique complet du budésonide se développe progressivement.

Budésonide, GCS inhalés, aux doses recommandées a un effet anti-inflammatoire dans les bronches, ce qui réduit la gravité des symptômes et la fréquence des exacerbations de l'asthme bronchique avec moins d'effets secondaires que l'utilisation de GCS systémiques. Réduit la gravité de l'œdème de la muqueuse bronchique, la production de mucus, la formation d'expectorations et l'hyperréactivité des voies respiratoires. Bien toléré avec un traitement à long terme, n'a pas d'activité minéralocorticostéroïde.

L'heure de début de l'effet thérapeutique après l'inhalation d'une dose du médicament est de plusieurs heures. L'effet thérapeutique maximal est atteint 1-2 semaines après le traitement. Le budésonide a un effet préventif sur l'évolution de l'asthme bronchique et n'affecte pas les manifestations aiguës de la maladie.

L'effet dose-dépendant sur la teneur en cortisol dans le plasma et l'urine est montré dans le contexte de la prise de Pulmicort^®. Aux doses recommandées, le médicament a beaucoup moins d'effet sur la fonction surrénalienne que la prednisone à la dose de 10 mg, comme l'ont montré les tests ACTH.

Absorption. Le budésonide inhalé est rapidement absorbé. Chez l'adulte, biodisponibilité systémique du budésonide après inhalation de Pulmicort^® la suspension par nébuliseur représente environ 15% de la dose totale administrée et environ 40-70% de la dose délivrée. C_max dans le plasma sanguin est atteint 30 minutes après le début de l'inhalation.

Métabolisme et distribution. La liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 90%. V_d le budésonide est d'environ 3 l / kg. après absorption, le budésonide subit une biotransformation intensive (plus de 90%) dans le foie pour former des métabolites à faible activité glucocorticostéroïde. L'activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites 6β-hydroxy-budésonide et 16α-hydroxyprednisolone est inférieure à 1% de l'activité glucocorticostéroïde du budésonide.

Élimination. Le budésonide est métabolisé principalement par l'enzyme CYP3A4. Les métabolites sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine ou sous forme conjuguée. Le budésonide a une clairance systémique élevée (environ 1,2 l/min). La pharmacocinétique du budésonide est proportionnelle à la valeur de la dose administrée du médicament.

La pharmacocinétique du budésonide chez les enfants et les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été étudiée. Chez les patients atteints d'une maladie du foie, le temps de séjour du budésonide dans le corps peut augmenter.

L'absorption est basse. Après inhalation, 20-25% de la dose atteint les petites bronches, une partie de la dose reçue dans le tractus gastro-intestinal est absorbée et presque complètement (90%) subit une biotransformation dans le foie en métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique du budésonide est de 38% de la dose prise, 1/6 de cette valeur étant formé par l'ingestion d'une partie du médicament. C_max dans le plasma sanguin est atteint par 15-45 minutes après l'administration par inhalation et est 0,01 mmol/L. Liaison aux protéines plasmatiques — 88%. Le volume de distribution du budésonide est d'environ 3 l / kg. Caractérisé par une clairance systémique élevée - 84 l/H. T_1/2  - 2,8 H. il est Excrété sous forme de métabolites, à travers l'intestin — 10%, les reins — 70%.

Chez les patients atteints d'une maladie du foie, le temps de séjour du budésonide dans le corps peut augmenter.

Interactions pharmacodynamiques

Digitaliques. L'action des glycosides cardiaques peut être renforcée en raison d'une carence en potassium.

Diurétiques. L'excrétion de potassium peut augmenter.

Interactions pharmacocinétiques

Inhibiteurs du cytochrome CYP3A (P450) par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, la troleandomycine, l'érythromycine, la clarithromycine, la cyclosporine, le jus de pamplemousse peuvent améliorer l'effet du GCS.

Inducteurs du cytochrome CYP3A (P450) par exemple, la carbamazépine et la rifampicine peuvent réduire les effets systémiques et locaux du budésonide sur la muqueuse intestinale. Dans ce cas, un ajustement de la dose de budésonide est nécessaire.

Substrats CYP3A (P450) peut rivaliser avec budésonide. Les composés et les médicaments qui métabolisent avec CYP3A peuvent entraîner une augmentation de la concentration de budésonide dans le plasma sanguin, si la substance concurrente a une grande affinité pour CYP3A ou budésonide a une grande affinité pour CYP3A, il est possible d'augmenter la concentration de la substance concurrente dans le plasma sanguin.

Une augmentation des effets des corticostéroïdes associée à une augmentation de leur concentration dans le plasma sanguin a été observée chez les femmes prenant des œstrogènes ou de fortes doses de contraceptifs oraux combinés. Ce fait n'a pas été observé lors de l'utilisation de COC à faible dose.

L'administration simultanée de cimétidine et de budésonide peut entraîner une augmentation cliniquement insignifiante du taux de budésonide dans le plasma sanguin.

Théoriquement, il est impossible d'exclure l'interaction avec les résines échangeuses d'ions capables de se lier aux stéroïdes (par exemple, la cholestyramine), ainsi que les antiacides. Avec la prise simultanée de ces médicaments avec le médicament Budenofalk à la suite de l'interaction, l'effet thérapeutique du budésonide peut diminuer. La réception simultanée de budésonide avec ces médicaments est possible avec un intervalle d'au moins 2 heures.

Aucune interaction du budésonide avec d'autres médicaments utilisés dans le traitement de l'asthme bronchique n'a été observée.

Le kétoconazole (à une dose de 200 mg 1 une fois par jour) augmente la concentration plasmatique de budésonide oral (à une dose de 3 mg 1 une fois par jour) en moyenne 6 fois lorsqu'il est administré conjointement. Lors de la prise de kétoconazole par 12 h après la prise de budésonide, la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin a augmenté en moyenne de 3 fois. Il n'y a pas d'informations sur une telle interaction lors de la prise de budésonide sous forme d'inhalation, mais il est supposé que, dans ce cas, une augmentation de la concentration de budésonide dans le plasma sanguin devrait être attendue. Si nécessaire, prendre du kétoconazole et du budésonide devrait augmenter le temps entre la prise de médicaments au maximum possible. Vous devriez également envisager de réduire la dose de budésonide. Un autre inhibiteur potentiel du CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole) augmente également de manière significative la concentration plasmatique de budésonide

La pré-inhalation de bêta-adrénostimulants dilate les bronches, améliore l'apport de budésonide dans les voies respiratoires et améliore son effet thérapeutique.

Le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine réduisent l'efficacité (induction d'enzymes d'oxydation microsomale) du budésonide.

Methandrostenolone, les œstrogènes augmentent l'effet du budésonide.

La pré-inhalation de bêta-adrénostimulants dilate les bronches, améliore l'apport de budésonide dans les voies respiratoires et améliore son effet thérapeutique.

Le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine réduisent l'efficacité du médicament (induction d'enzymes d'oxydation microsomale).

Methandrostenolone, les œstrogènes augmentent l'effet du budésonide.

La prise de 200 mg de kétoconazole une fois par jour augmente la concentration plasmatique de budésonide administré par voie orale à une dose de 3 mg en moyenne 6 fois. Lors de la nomination du kétoconazole par 12 h après la prise de budésonide, la concentration de ce dernier dans le plasma augmente de 3 fois. Il n'y a pas d'informations sur une telle interaction avec les formes posologiques inhalées de budésonide, mais il faut s'attendre à une augmentation marquée de la concentration plasmatique du médicament.