Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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BLENOXANE® (sulfate de bléomycine pour injection, USP) est disponible comme suit:
NDC 0015-3010-20, 15 unités par flacon sous forme de sulfate de bléomycine
pour injection, USP .
NDC 0015-3063-01, 30 unités par flacon sous forme de sulfate de bléomycine
pour injection, USP .
Stabilité
La poudre stérile est stable sous réfrigération de 2 ° C (36 ° F) à 8 ° C (46 ° F) et ne doit pas être utilisé après que la date d'expiration est atteinte.
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) ne doit pas être reconstitué ou dilué avec du D5W ou un autre dextrose contenant des diluants. Une fois reconstitué en D5W et analysé par HPLC, BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) démontre une perte de puissance A2 et B2 qui ne se produit pas lorsque BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est reconstitué en chlorure de sodium pour injection, 0,9%, USP .
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est stable pendant 24 heures à température ambiante dans le chlorure de sodium.
RÉFÉRENCES
1. Alerte NIOSH: Prévention des expositions professionnelles à l'antinéoplasique et autres médicaments dangereux dans les établissements de santé. 2004. Département américain de la santé et services sociaux, service de santé publique, centres de contrôle et de prévention des maladies , Institut national pour la sécurité et la santé au travail, publication du DHHS (NIOSH) Non. 2004 165.
2. Manuel technique de l'OSHA, TED 1-0.15A, section VI: chapitre 2. Contrôle de l'exposition professionnelle aux drogues dangereuses. OSHA, 1999. http://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html
3. American Society of Health-System Pharmacists. Directives ASHP sur la manipulation de drogues dangereuses. Suis J Health-Syst Pharm. 2006; 63: 1172-1193.
4. Polovich M, White JM, Kelleher LO, éd. 2005. Chimiothérapie et directives et recommandations de biothérapie pour la pratique. 2e éd. Pittsburgh , PA: Oncology Nursing Society.
Fabriqué par: Nippon Kayaku Co., Ltd. Tokyo, Japon. Distribué par: Bristol-Myers Squibb Company Princeton, NJ 08543 USA. Rev avril 2010
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) doit être considéré comme un traitement palliatif. Cela a été démontré être utile dans la gestion des néoplasmes suivants soit en tant qu'agent unique ou en combinaisons éprouvées avec d'autres agents chimiothérapeutiques agréés:
Carcinome épidermoïde
Tête et cou (y compris la bouche, la langue, l'amygdale, le nasopharynx, l'oropharynx, le sinus, palais, lèvre, muqueuse buccale, gingivae, épiglotte, peau, larynx), pénis, col de l'utérus et vulve. La réponse à BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est plus faible chez les patients précédemment irradiés cancer de la tête et du cou.
Lymphomes
Maladie de Hodgkin, lymphome non hodgkinien.
Carcinome testiculaire
Cellule embryonnaire, choriocarcinome et tératocarcinome.
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) s'est également révélé utile dans la gestion de:
Effusion pleurale maligne
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est efficace comme agent sclérosant pour le traitement de l'épanchement pleural malin et la prévention des épanchements pleuraux récurrents.
En raison de la possibilité d'une réaction anaphylactoïde, les patients atteints de lymphome doit être traité avec 2 unités ou moins pour les 2 premières doses. Si pas de réaction aiguë se produit, puis le schéma posologique régulier peut être suivi.
Le schéma posologique suivant est recommandé:
Carcinome épidermoïde, lymphome non hodgkinien, carcinome testiculaire - 0,25 à 0,50 unité / kg (10 à 20 unités / m²) administré par voie intraveineuse, intramusculaire ou par voie sous-cutanée hebdomadaire ou deux fois par semaine.
Maladie de Hodgkin - 0,25 à 0,50 unité / kg (10 à 20 unités / m²) données par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée hebdomadaire ou deux fois par semaine. Après une réponse de 50%, une dose d'entretien de 1 unité par jour ou 5 unités par semaine par voie intraveineuse ou intramusculaire doit être administré.
La toxicité pulmonaire de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) semble être liée à la dose avec un impact augmenter lorsque la dose totale dépasse 400 unités. Des doses totales de plus de 400 unités devraient être administré avec une grande prudence.
Remarque: Lorsque BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est utilisé en association avec d'autres agents antinéoplasiques, des toxicités pulmonaires peuvent survenir à des doses plus faibles.
L'amélioration de la maladie de Hodgkin et des tumeurs testiculaires est rapide et notée dans les 2 semaines. Si aucune amélioration n'est observée à ce moment-là, une amélioration est peu probable. Les cancers épidermoïdes réagissent plus lentement, nécessitant parfois aussi longtemps que 3 des semaines avant toute amélioration.
Effusion pleurale maligne - 60 unités administrées en bolus à dose unique injection intrapleurale (voir Administration: intrapleurale).
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale
Les réductions posologiques suivantes sont proposées pour les patients ayant une clairance de la créatinine (CrCL) valeurs inférieures à 50 ml / min:
CrCL du patient (mL / min) | Dose de BLENOXANE (%) |
50 et plus | 100 |
40-50 | 70 |
30-40 | 60 |
20-30 | 55 |
10-20 | 45 |
5-10 | 40 |
Le crCL peut être estimé à partir de la créatinine sérique mesurée par chaque patient (Scr) valeurs utilisant la formule Cockcroft et Gault :
Mâles CrCL = [poids × (140 - Âge)] / (72 × Scr)
Females CrCL = 0,85 × [poids × (140 - Âge)] / (72 × Scr)
Où CrCL en mL / min / 1,73 m², poids en kg, âge en années et Scr en mg / dL
Administration
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée ou itinéraires intrapleuraux.
Précautions administratives
Il faut être prudent lors de la manipulation de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) pour injection. Procédures pour une manipulation et une élimination appropriées des médicaments anticancéreux doivent être utilisés. Plusieurs des lignes directrices à ce sujet ont été publiées.1-4 Pour minimiser le risque d'exposition cutanée, portez toujours des gants imperméables lors de la manipulation de flacons contenant BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) pour injection. Si BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) pour injection entre en contact avec la peau, immédiatement laver soigneusement la peau avec du savon et de l'eau. En cas de contact avec des muqueuses se produit, les membranes doivent être rincées immédiatement et soigneusement à l'eau. Plus d'informations sont disponibles dans les références énumérées ci-dessous.
Intramusculaire ou sous-cutanée
Le flacon de 15 unités BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) doit être reconstitué avec 1 à 5 ml de stérile Eau pour injection, USP, chlorure de sodium pour injection, 0,9%, USP ou eau bactériostatique stérile pour injection, USP. Le flacon de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) de 30 unités doit être reconstitué avec 2 à 10 ml des diluants ci-dessus.
Intraveineux
Le contenu du flacon de 15 unités ou 30 unités doit être dissous en 5 ml ou 10 ml, respectivement, de chlorure de sodium pour injection, 0,9%, USP et administré lentement sur une période de 10 minutes.
Intrapleural
Soixante unités de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) sont dissoutes dans du chlorure de sodium de 50 à 100 ml pour Injection, 0,9%, USP, et administré par un tube de thoracostomie suivant drainage de l'excès de liquide pleural et confirmation de l'expansion pulmonaire complète. La littérature suggère que la pleurodésie réussie dépend en partie drainage complet du fluide pleural et rétablissement de l'intrapleural négatif pression avant l'instillation d'un agent sclérosant. Par conséquent, le montant le drainage du drain thoracique doit être aussi minime que possible avant l'instillation de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine). Bien qu'il n'y ait aucune preuve concluante à l'appui de cette affirmation, il est généralement admis que le drainage des tubes thoraciques doit être inférieur à 100 ml dans une période de 24 heures avant la sclérose. Cependant, l'instillation de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) peut être approprié lorsque le drainage se situe entre 100 et 300 ml dans des conditions cliniques qui nécessitent un traitement par sclérose. Le tube de thoracostomie est serré après BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) instillation. Le patient est déplacé du supin vers le latéral gauche et droit positionne plusieurs fois au cours des quatre prochaines heures. La pince est ensuite retirée et l'aspiration rétablie. La durée pendant laquelle le drain thoracique reste en place la sclérose suivante est dictée par la situation clinique.
L'injection intrapléurale d'anesthésiques topiques ou d'analgésie narcotique systémique n'est généralement pas requis.
Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement à la recherche de particules et décoloration avant administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent.
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est contre-indiqué chez les patients qui ont démontré une hypersensibilité ou une réaction idiosyncratique à cela.
AVERTISSEMENTS
Les patients recevant BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) doivent être observés attentivement et fréquemment pendant et après la thérapie. Il doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant une importance significative insuffisance rénale ou fonction pulmonaire compromise.
Des toxicités pulmonaires surviennent chez 10% des patients traités. Dans environ 1% , la pneumonie non spécifique induite par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) évolue vers la fibrose pulmonaire et la mort. Bien que cela soit lié à l'âge et à la dose, la toxicité est imprévisible. Des roentgénogrammes fréquents sont recommandés (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES: Pulmonaire).
Une réaction idiosyncrasique sévère (similaire à l'anaphylaxie) consistant en une hypotension une confusion mentale, de la fièvre, des frissons et une respiration sifflante ont été rapportées dans environ 1% des patients atteints de lymphome traités par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine). Depuis ces réactions généralement se produire après la première ou la deuxième dose, une surveillance attentive est essentielle après ces doses (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES: Réactions idiosyncratiques).
Toxicité rénale ou hépatique, commençant par une détérioration de la fonction rénale ou hépatique des tests ont été signalés. Ces toxicités peuvent survenir à tout moment après l'initiation de thérapie.
Utilisation en grossesse
Catégorie de grossesse D
BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) peut nuire au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte. Il a s'est révélé tératogène chez le rat. Administration de doses intrapéritonéales de 1,5 mg / kg / jour pour les rats (environ 1,6 fois la dose humaine recommandée sur une unité / m² base) aux jours 6 à 15 de gestation a provoqué des malformations squelettiques, raccourcies artère et hydroreter innommés. BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est abortif mais non tératogène chez le lapin à des doses intraveineuses de 1,2 mg / kg / jour (environ 2,4 fois la recommandation dose humaine sur une base unitaire / m²) administrée les jours de gestation 6 à 18.
Il n'y a eu aucune étude chez la femme enceinte. Si BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant qu'elle reçoit ce médicament, la patiente doit être informé du danger potentiel pour le fœtus. Femmes en âge de procréer doit être conseillé d'éviter de tomber enceinte pendant le traitement par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine).
PRÉCAUTIONS
Général
Les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min doivent l'être traités avec prudence et leur fonction rénale doit être soigneusement surveillée pendant l'administration de bléomycine. Des doses plus faibles de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) peuvent être nécessaires chez ces patients que chez ceux dont la fonction rénale est normale (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE et DOSAGE ET ADMINISTRATION).
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Le potentiel cancérogène de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) chez l'homme est inconnu. Une étude en F344type les rats mâles ont démontré une incidence accrue d'hyperplasie nodulaire après induite cancérogenèse pulmonaire par les nitrosamines, suivie d'un traitement par la bléomycine. Dans une autre étude où le médicament a été administré à des rats par injection sous-cutanée à 0,35 mg / kg par semaine (3,82 unités / m² par semaine ou environ 30% selon les recommandations dose humaine), les résultats de l'autopsie comprenaient des fibrosarcomes au site d'injection liés à la dose ainsi que diverses tumeurs rénales. La bléomycine s'est révélée mutagène à la fois in vitro et in vivo. Les effets de la bléomycine sur la fertilité ne l'ont pas fait été étudié.
Grossesse
Catégorie de grossesse D
Voir AVERTISSEMENTS.
Mères infirmières
On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait maternel. Parce que beaucoup de drogues sont excrétés dans le lait maternel et en raison du potentiel de lésions graves réactions chez les nourrissons allaités, il est recommandé d'arrêter les soins infirmiers par des femmes recevant un traitement par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine).
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Dans les essais cliniques, la toxicité pulmonaire était plus fréquente chez les patients plus âgés que 70 ans que chez les patients plus jeunes (voir AVERTISSEMENT EN BOÎTE, AVERTISSEMENTS ET INVERS RÉACTIONS: Pulmonaire). Aucune autre expérience clinique rapportée n'a été identifiée d'autres différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais plus importantes la sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.
La bléomycine est connue pour être considérablement excrétée par le rein et le risque des réactions toxiques à ce médicament peuvent être plus importantes chez les patients présentant une insuffisance rénale fonction. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée des précautions doivent être prises dans la sélection des doses et il peut être utile de surveiller les reins fonction.
Médicaments pouvant affecter la clairance rénale
Parce que la bléomycine est éliminée principalement par excrétion rénale, le l'administration de médicaments néphrotoxiques avec la bléomycine peut affecter sa clairance rénale. Plus précisément, dans un rapport de 2 enfants recevant du cisplatine concomitant avec bléomycine, la clairance corporelle totale de la bléomycine est passée de 39 à 18 ml / min / m² la dose cumulée de cisplatine ayant dépassé 300 mg / m². Demi-vie terminale la bléomycine est également passée de 4,4 à 6,0 heures. Blomycine pulmonaire fatale une toxicité a été rapportée chez un patient induit par le cisplatine non reconnu insuffisance rénale oligurique.
Catégorie de grossesse D
Voir AVERTISSEMENTS.
Pulmonaire
Les effets indésirables les plus graves sont des effets indésirables pulmonaires qui se produisent dans environ 10% des patients traités. La présentation la plus fréquente est la pneumonite évoluant parfois vers la fibrose pulmonaire. Environ 1% des patients traités sont morts de fibrose pulmonaire. La toxicité pulmonaire est à la fois la dose et lié à l'âge, étant plus fréquent chez les patients de plus de 70 ans et chez ceux-ci recevoir plus de 400 unités de dose totale. Cette toxicité est cependant imprévisible et a été vu chez de jeunes patients recevant de faibles doses. Quelques rapports publiés ont suggéré que le risque de toxicité pulmonaire pourrait être augmenté lors de la bléomycine est utilisé en association avec le G-CSF (filgrastim) ou d'autres cytokines. Toutefois les études cliniques randomisées réalisées à ce jour n'ont pas démontré d'augmentation risque de complications pulmonaires chez les patients traités par la bléomycine et le G-CSF
En raison du manque de spécificité du syndrome clinique, l'identification des patients présentant une toxicité pulmonaire due à BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) a été extrêmement difficile. Le premier symptôme associé à la toxicité pulmonaire BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) est la dyspnée. Le premier signe est de belles râles.
Radiographiquement, la pneumonite induite par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) produit un patch non spécifique opacités, généralement des champs pulmonaires inférieurs. Les changements les plus courants dans le pulmonaire les tests de fonction sont une diminution du volume pulmonaire total et une diminution de la capacité vitale. Cependant, ces changements ne sont pas prédictifs du développement de la fibrose pulmonaire.
Les changements microscopiques du tissu dus à la toxicité de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) comprennent le bronchiolaire métaplasie squameuse, macrophages réactifs, cellules épithéliales alvéolaires atypiques, œdème fibrineux et fibrose interstitielle. Le stade aigu peut impliquer capillaire changements et exsudation fibrinique ultérieure dans les alvéoles produisant un changement similaire à la formation de membranes hyalines et évoluant vers une fibrose interstitielle diffuse ressemblant au syndrome de Hamman-Rich. Ces résultats microscopiques sont non spécifiques ; par exemple, des changements similaires sont observés dans la pneumonite radiologique et la pneumonite pneumocystique.
Pour surveiller le début de la toxicité pulmonaire, les roentgénogrammes thoraciques doivent être pris toutes les 1 à 2 semaines (voir AVERTISSEMENTS). Si les changements pulmonaires le sont notée, le traitement doit être interrompu jusqu'à ce qu'il puisse être déterminé s'il l'est lié à la drogue. Des études récentes ont suggéré que la mesure séquentielle du capacité de diffusion pulmonaire du monoxyde de carbone (DLCO) pendant le traitement par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) peut être un indicateur de toxicité pulmonaire sous-clinique. C'est recommandé que le DLCO soit surveillé mensuellement s'il doit être utilisé pour détecter la pulmonaire toxicités, et donc le médicament doit être arrêté lorsque le DLCO tombe en dessous 30% à 35% de la valeur de prétraitement.
En raison de la sensibilisation de la bléomycine au tissu pulmonaire, les patients qui ont reçu la bléomycine présente un risque accru de développer une toxicité pulmonaire lorsque l'oxygène l'est administré en chirurgie. Bien que longue exposition à des concentrations d'oxygène très élevées est une cause connue de lésions pulmonaires, après administration de bléomycine, lésions pulmonaires peut se produire à des concentrations plus faibles qui sont généralement considérées comme sûres. Suggéré les mesures préventives sont:
- Maintenir FIO2 à des concentrations se rapprochant de celle de l'air ambiant (25%) pendant la chirurgie et la période postopératoire.
- Surveillez soigneusement le remplacement des fluides, en vous concentrant davantage sur l'administration des colloïdes plutôt que cristalloïde.
Apparition soudaine d'un syndrome de douleur thoracique aiguë évoquant une pleuropéricardite a été signalé lors des perfusions de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine). Bien que chaque patient doive l'être évalués individuellement, d'autres cycles de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) ne semblent pas contre-indiqués.
Événements indésirables pulmonaires pouvant être liés à l'administration intrapleurale de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) ont été rapportés.
Réactions idiosyncratiques
Chez environ 1% des patients atteints de lymphome traités par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine), un idiosyncratique une réaction, similaire à l'anaphylaxie cliniquement, a été rapportée. La réaction peut être immédiat ou retardé pendant plusieurs heures, et se produit généralement après le première ou deuxième dose (voir AVERTISSEMENTS). Il se compose d'hypotension, mentale confusion, fièvre, frissons et respiration sifflante. Le traitement est symptomatique, y compris le volume expansion, agents presseurs, antihistaminiques et corticostéroïdes.
Tegument et muqueuses
Ces effets indésirables ont été rapportés chez environ 50% des personnes traitées patients. Ils sont constitués d'érythème, d'éruption cutanée, de stries, de vésiculation, d'hyperpigmentation et sensibilité de la peau. Hyperkératose, changements d'ongles, alopécie, prurit , et une stomatite ont également été rapportées. Il était nécessaire d'arrêter le traitement par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) chez 2% des patients traités en raison de ces toxicités.
Des changements cutanés de type sclérodermie ont été rapportés.
La toxicité cutanée est une manifestation relativement tardive qui se développe généralement dans le deuxième et troisième semaines de traitement après 150 à 200 unités de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) a été administré et semble être lié à la dose cumulée.
L'administration intrapleurale de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) a été associée à une douleur locale. Une hypotension nécessitant un traitement symptomatique a été rapportée. Mort a été signalé en association avec la pleurodésie BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) chez des malades graves patients.
Autre
Les toxicités vasculaires coïncident avec l'utilisation de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) en association avec d'autres agents antinéoplasiques ont été signalés. Les événements sont cliniquement hétérogènes et peut inclure un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral, thrombotique microangiopathie (HUS) ou artérite cérébrale. Divers mécanismes ont été proposés pour ces complications vasculaires. Il y a également des rapports sur le phénomène de Raynaud survenant chez les patients traités par BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) en association avec la vinblastine avec ou sans cisplatine ou, dans quelques cas, avec BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) en monothérapie. On ne sait pas actuellement si la cause du phénomène de Raynaud dans ces cas est la maladie, compromis vasculaire sous-jacent, BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine), vinblastine, hypomagnésémie , ou une combinaison de l'un de ces facteurs.
De la fièvre, des frissons et des vomissements ont été signalés. L'anorexie et la perte de poids l'ont fait a été signalé et peut persister longtemps après l'arrêt de ce médicament. Douleur au site tumoral, des phlébites et d'autres réactions locales ont été rapportés.
Le malaise a été signalé.
Aucune information fournie.
Absorption
La bléomycine est rapidement absorbée après intramusculaire, sous-cutanée administration intrapéritonéale ou intrapléurale atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 30 à 60 minutes. La biodisponibilité systémique de la bléomycine est de 100% et 70% suivante administrations intramusculaires et sous-cutanées, respectivement, et 45% suivantes les administrations intrapéritonéales et intrapleurales, par rapport à l'intraveineuse et administration de bolus.
Après des doses intramusculaires de 1 à 10 unités / m², les deux atteignent une concentration plasmatique maximale et l'ASC a augmenté proportionnellement à l'augmentation de la dose.
Après administration intraveineuse en bolus de 30 unités de BLENOXANE (injection de sulfate de bléomycine) à une patient avec une tumeur primaire des cellules germinales du cerveau, un taux de LCR maximal était de 40% du taux plasmatique obtenu simultanément et a été atteint dans les 2 heures suivant administration de médicaments. L'aire sous la courbe de concentration de bléomycine CSF x temps était de 25% de l'aire de la concentration plasmatique de bléomycine x courbe temporelle.
Distribution
La bléomycine est largement distribuée dans tout le corps avec un volume de distribution moyen de 17,5 L / m² chez les patients suivant un bolus intraveineux de 15 unités / m² dose. La liaison aux protéines de la bléomycine n'a pas été étudiée.
Métabolisme
La bléomycine est inactivée par une enzyme cytosolique de la cystéine protéinase, la bléomycine hydrolase. L'enzyme est largement distribuée dans les tissus normaux, à l'exception de la peau et des poumons, deux cibles de toxicité de la bléomycine. Élimination systémique du médicament par dégradation enzymatique n'est probablement important que chez les patients avec une fonction rénale gravement compromise.
Excrétion
La principale voie d'élimination passe par les reins. Environ 65% des administrés la dose intraveineuse est excrétée dans l'urine dans les 24 heures. Chez les patients avec une normale fonction rénale, les concentrations plasmatiques de bléomycine diminuent de façon biexponentielle avec une demi-vie terminale moyenne de 2 heures après l'administration intraveineuse de bolus. La clairance corporelle totale et la clairance rénale étaient en moyenne de 51 ml / min / m² et de 23 ml / min / m² respectivement.
Après administration intrapléurale à des patients ayant une fonction rénale normale, un pourcentage inférieur de médicament (40%) est récupéré dans l'urine, par rapport à cela trouvé dans l'urine après administration intraveineuse.