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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 12.03.2022
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Azeltin
Azithromycine
Azeltin est indiqué pour le traitement des infections suivantes, lorsqu'elles sont causées par des micro-organismes sensibles à l'Azeltine :
- sinusite bactérienne aiguë (correctement diagnostiquée)
- otite moyenne bactérienne aiguë (correctement diagnostiquée)
- pharyngite / amygdalite
- exacerbation aiguë de la bronchite chronique (correctement diagnostiquée)
- pneumonie acquise dans la communauté légère à légèrement sévère
- de la peau et des tissus mous
- simple Chlamydia trachomatis l'urétrite et cervicite
Il convient de tenir compte des directives officielles sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.
L'azithromycine hne indiquée pour le traitement des infections suivantes lorsqu'elles sont connues ou susceptibles d'être cotisation à un ou plusieurs micro-organismes sensibles :
- bronchite
- pneumonie acquise dans la communauté
- sinusite
- otite
- de la peau et des tissus mous
- les infections génitales non compliquées des cotisations à L'infection à Chlamydia trachomatis et Neisseria gonorrhoeae.
Des considérations devraient être données aux recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Posologie
Adulte
En l'absence de complications Chlamydia trachomatis urétrite et cervicite la posologie est de 1 000 mg en dose orale unique.
Versez toutes les autres indications, la dose est de 1 à 500 mg, à administrer à raison de 500 mg par jour pendant trois jours consécutifs.
Aînés
La même gamme de doses que chez les patients plus jeunes peut être utilisée chez les personnes âgées.
Enfant
Les comprimés pelliculés d'Azeltin ne doivent être administrés qu'aux enfants pesant plus de 45 kg lorsqu'une dose normale chez l'adulte doit être utilisée. Pour les enfants de moins de 45 kg, d'autres formes pharmaceutiques d'Azeltine, par exemple des suspensions, peuvent être utilisées.
Les patients avec insuffisance rénale:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (DFG 10-80 ml/min).
Les patients atteints d'insuffisance hépatique:
Un ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
Chez les personnes âgées:
Mode d'administration
Azeltin 250 mg comprimé pelliculé doit être administré en dose unique quotidienne. Azeltin 250mg comprimé pelliculé peut être pris avec de la nourriture.
Posologie:
Les gélules d'Azeltin doivent être administrées en une seule dose quotidienne.
En commun avec de nombreux autres antibiotiques, les capsules d'Azeltin doivent être prises au moins 1 heure avant ou 2 heures après la nutrition.
Enfants de plus de 45 kg de poids corporel et adultes, y compris les patients âgés:
La dose totale d'azithromycine est de 1500 mg qui doit être administrée sur trois jours (500 mg une fois par jour).
Dans les infections génitales non compliquées des cotisations à Chlamydia trachomatis, la dose est de 1000 mg en dose orale unique. Pour les sensibles Neisseria gonorrhoeae la dose recommandée est de 1000 mg ou 2000 mg d'azithromycine en association avec 250 mg ou 500 mg de ceftriaxone selon les directives de traitement clinique locales. Pour les patients allergiques à la pénicilline et/ou aux céphalosporines, les prescripteurs doivent consulter les directives de traitement locales.
Population pédiatrique:
Chez les enfants de moins de 45 kg de poids corporel: Les capsules Azeltin ne conviennent pas aux enfants de moins de 45 kg.
Insuffisance rénale:
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (DFG 10 - 80 ml/min). Des précautions doivent être prises lorsque l'azithromycine est administrée à des patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG < 10 ml/min).
Insuffisance hépatique:
L'azithromycine étant métabolisée dans le foie et excrétée dans la bile, le médicament ne doit pas être administré aux patients souffrant d'une maladie hépatique sévère. Aucune étude n'a été menée concernant le traitement de ces patients par l'azithromycine.
Mode d'administration:
Les capsules d'Azeltin sont pour l'administration orale seulement.
Hypersensibilité
Comme avec l'érythromycine et d'autres macrolides, de rares réactions allergiques graves, y compris un œdème angioneurotique et une anaphylaxie (rarement mortels), des réactions dermatologiques, y compris une pustulose exanthémateuse généralisée aiguë (AGEP), un syndrome de Stevens Johnson (SJS), une nécrolyse épidermique toxique (TEN) (rarement mortels) et une réaction médicale avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportées. Certaines de ces réactions avec l'Azeltine ont entraîné des symptômes récurrents et ont nécessité une plus longue période d'observation et de traitement.
En cas de réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement approprié doit être instauré. Les médecins doivent être conscients que la réapparition des symptômes allergiques peut se produire lorsque le traitement symptomatique est interrompu.
Le foie étant la principale voie d'élimination de l'Azeltine, l'utilisation d'Azeltine doit être entreprise avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique significative. Des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement mortelle ont été rapportés avec Azeltin. Certains patients peuvent avoir eu une maladie hépatique préexistante ou avoir pris d'autres médicaments hépatotoxiques.
En cas de signes et symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels qu'une asthénie en développement rapide associée à un ictère, une urine foncée, une tendance au saignement ou une encéphalopathie hépatique, des tests/investigations de la fonction hépatique doivent être effectués immédiatement. L'administration d'Azeltin doit être arrêtée si un dysfonctionnement hépatique est apparu.
Chez les patients recevant des dérivés de l'ergot, l'ergotisme a été précisé par la coadministration de certains antibiotiques macrolides. Il n'existe aucune donnée concernant la possibilité d'une interaction entre l'ergot et l'azeltine. Cependant, en raison de la possibilité théorique d'ergotisme, les dérivés de l'azeltine et de l'ergot ne doivent pas être co-administrés.
Comme pour toute préparation antibiotique, l'observation de signes de surinfection avec des organismes non sensibles, y compris des champignons, est recommandée.
Le Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été rapportée avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, y compris l'Azeltine, et peut varier en gravité de la diarrhée légère à la colite fatale. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon entraînant une prolifération de C. difficile.
C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement du CDAD. Hypertoxine produisant des souches de C. difficile causante une morbidité et une mortalité s'accumulent, la voiture de ces infections peut être réfractaires au traitement antimicrobien et peut nécessiter une colectomie. Le CDAD doit être envisagé chez tous les patients qui présentent une diarrhée suite à l'utilisation d'antibiotiques. Des antécédents médicaux soigneux sont nécessaires, car il a été rapporté que la DDC se produisait plus de deux mois après l'administration d'agents antibactériens.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <10 ml/min), une augmentation de 33% de l'exposition systématique à l'azeltine a été observée.
Une repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT, conférant un risque de développer une arythmie cardiaque et des torsades de pointes, ont été observés dans le traitement par macrolides, y compris l'Azeltine. Par conséquent, comme les situations suivantes peuvent entraîner un risque accru d'arythmies ventriculaires (y compris la torsion de pointes) pouvant entraîner un arrêt cardiaque, Azeltin doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des conditions proarythmiques en cours (en particulier les femmes et les patients âgés) telles que les patients souffrant de troubles du rythme cardiaque.:
- Avec allongement congénital ou documenté du QT
- Recevant actuellement un traitement avec d'autres substances actives connues pour prolonger l'intervalle QT telles que les antiarythmiques de classe IA (quinidine et procaïnamide ) et de classe III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride et la terfénadine, des agents antipsychotiques tels que le pimozide, des antidépresseurs tels que le citalopram et des fluoroquinolones telles que la moxifloxacine et la lévofloxacine
- Avec perturbation électrolytique, en particulier en cas d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie
- Avec bradycardie cliniquement pertinente, arythmie cardiaque ou insuffisance cardiaque sévère
Des exacerbations des symptômes de myasthénie grave et une nouvelle apparition du syndrome de myasthénie ont été rapportées chez des patients recevant un traitement par Azeltin.
Sécurité et efficacité pour la prévention ou le traitement de Mycobacterium Avium Complexe chez les enfants n'ont pas été établis.
Les comprimés pelliculés d'Azeltin contiennent du lactose.
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit de l'onu total en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Azeltin comprimés pelliculés contiennent 0,025 mmol (0,57 mg) de sodium par dose, soit moins de 1 mmol de sodium (23 mg), c'est-à-dire essentiellement "sans sodium".
Hypersensibilité
Comme avec l'érythromycine et d'autres macrolides, des réactions allergiques graves, y compris un œdème angioneurotique et une anaphylaxie (rarement mortelle), une Pustulose Exanthémateuse généralisée Aiguë (AGEP) et une réaction médicale avec Éosinophilie et Symptômes systémiques (DRESS) ont été rapportées. Certaines de ces réactions avec l'azithromycine ont entraîné des symptômes récurrents et exigé une plus longue période d'observation et de traitement.
Hépatotoxicité
Le foie étant la principale voie d'élimination de l'azithromycine, l'utilisation de l'azithromycine doit être entreprise avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique importante. Des cas d'hépatite fulminante pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement mortelle ont été rapportés avec l'azithromycine. Certains patients peuvent avoir eu une maladie hépatique préexistante ou avoir pris d'autres médicaments hépatotoxiques.
En cas de signes et symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels qu'une asthénie en développement rapide associée à un ictère, une urine foncée, une tendance au saignement ou une encéphalopathie hépatique, des tests/ investigations de la fonction hépatique doivent être effectués immédiatement. L'administration d'azithromycine doit être arrêtée si un dysfonctionnement hépatique est apparu.
Dérivés de l'Ergot de
Chez les patients recevant des dérivés de l'ergot, l'ergotisme a été favorisé par la co-administration de certains antibiotiques macrolides. Il n'existe aucune donnée concernant la possibilité d'une interaction entre l'ergot et l'azithromycine. Cependant, en raison de la possibilité théorique d'ergotisme, l'azithromycine et les dérivés de l'ergot ne doivent pas être co-administrés.
Allongement de l'intervalle QT
Une repolarisation cardiaque prolongée et un intervalle QT, conférant un risque de développer une arythmie cardiaque et des torsades de pointes, ont été observés dans le traitement par d'autres macrolides. Un effet similaire avec l'azithromycine ne peut pas être complètement exclu chez les patients présentant un risque accru de repolarisation cardiaque prolongée, par conséquent, la prudence est requise lors du traitement des patients:
- Avec allongement congénital ou documenté du QT
- Recevant actuellement un traitement par d'autres principes actifs connus pour prolonger l'intervalle QT tels que les antiarythmiques des classes Ia et III, le cisapride et la terfénadine
- Avec perturbation électrolytique, en particulier en cas d'hypokaliémie et d'hypomagnésémie
- Avec bradycardie cliniquement pertinente, arythmie cardiaque ou insuffisance cardiaque sévère.
La surinfection
Comme pour toute préparation antibiotique, l'observation de signes de surinfection avec des organismes non sensibles, y compris des champignons, est recommandée.
Le Clostridium difficile associée à la diarrhée
Le Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été rapportée avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, y compris l'azithromycine, et peut varier en sévérité de la diarrhée légère à la colite fatale. Les souches de C. difficile la production d'hypertoxine A et B contribue au développement du CDAD. Hypertoxine produisant des souches de C. difficile causante une morbidité et une mortalité s'accumulent, la voiture de ces infections peut être réfractaires au traitement antimicrobien et peut nécessiter une colectomie. Par conséquent, le CDAD doit être envisagé chez les patients présentant une diarrhée pendant ou après l'administration d'un antibiotique. Des antécédents médicaux soigneux sont nécessaires, car il a été rapporté que le CDAD se produisait plus de 2 mois après l'administration d'agents antibactériens. Arrêt du traitement par l'azithromycine et administration d'un traitement spécifique pour C. difficile devrait être considérée.
Les Infections à streptocoques
La pénicilline hne généralement le premier choix pour le traitement de la pharyngite / amygdalite due à Streptococcus pyogenes et aussi pour la prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu. L'azithromycine est en général efficace contre le streptocoque dans l'oropharynx, mais aucune donnée n'est disponible qui démontre l'efficacité de l'azithromycine dans la prévention du rhumatisme articulaire aigu.
Insuffisance rénale:
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <10 ml/min), une augmentation de 33% de l'exposition systématique à l'azithromycine a été observée.
Myasthénie
Des exacerbations des symptômes de myasthénie grave et une nouvelle apparition du syndrome de myasthénie ont été rapportées chez des patients recevant un traitement par azithromycine.
Diabète
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Ce médicament contient du dioxyde de soufre qui peut rarement provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères et un bronchospasme.
Les capsules d'Azeltin sont pour l'administration orale seulement.
Rien n'interdit que l'azeltine puisse avoir un effet sur la capacité d'un patient à conduire ou à utiliser des machines.
Rien n'interdit que l'azeltine puisse avoir un effet sur la capacité d'un patient à conduire ou à utiliser des machines.
Le tableau ci-dessous restitue les effets indésirables identifiés par l'expérience des essais cliniques et la surveillance post-commercialisation, par classe d'organismes et par fréquence.
Le groupement de fréquence hne définit en utilisant la convention suivante:
Très fréquents (>1/10), Fréquents (>1/100, <1/10), peu fréquents (>1/1 000, <1/100), Rares (>1/10 000, <1/1 000), Très rare (<1/10 000) et non connue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Effets irréversibles possibles ou probablement liés à l'Azeltine d'après l'expérience des essais cliniques et la surveillance post-commercialisation:
Infections et infestations Peu fréquents: Candidose, infection vaginale, pneumonie, infections fongiques, infection bactérienne, pharyngite, gastro-enterrée, troubles respiratoires, rhinite, candidose buccale Fréquence indéterminée: Colite pseudomembraneuse Affections du système sanguin et lymphatique Rare: Leucopénie, neutropénie, éosinophilie Fréquence indéterminée: Thrombocytopénie, anémie hémolytique Troubles du système immunitaire Peu fréquent: Œdème de quincke, hypersensibilité Fréquence indéterminée: Réaction anaphylactique Troubles du métabolisme et de la nutrition Peu fréquent: Anorexie Troubles psychiatriques Peu fréquent: Nervosité, insomnie Rare: Agitation Fréquence indéterminée: Agressivité, anxiété, délire, hallucination Troubles du système nerveux Fréquent: Maux de tête Peu fréquents: Vertiges, somnolence, dysgueusie, paresthésie Fréquence indéterminée: Syncope, convulsions, hypoesthésie, hyperactivité psychomotrice, anosmie, vieilleusie, parosmie, myasthénie grave Les troubles de la vue Peu fréquent: Déficience visuelle L'oreille et du labyrinthe troubles Peu fréquents: Troubles de l'oreille, vertige Fréquence indéterminée: Déficience auditive incluant surdité et / ou acouphènes Troubles cardiaques Peu fréquent: Palpitations Fréquence indéterminée: Torsades de pointes, arythmie incluant tachycardie ventriculaire, électrocardiogramme QT prolongé Affections vasculaires Peu fréquent: Bouffées de chaleur Fréquence indéterminée: Hypotension Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux Peu fréquent: Dyspnée, épistaxis Troubles gastro-intestinaux Très fréquent: Diarrhée Fréquent: Vomissements, douleurs abdominales, nausées Peu fréquents: Constipation, flatulences, dyspepsie, gastrite, dysphagie, une distension abdominale, sécheresse de la bouche, éructation, ulcération de la bouche, hypersécrétion salivaire Fréquence indéterminée: Pancréatite, décoloration de la langue Affections hépatobiliaires Rare: Fonction hépatique anormale, ictère cholestatique Fréquence indéterminée: Insuffisance hépatique (rarement mortelle), hépatite fulminante, nécrose hépatique Affections de la peau et des tissus sous-cutanés Peu fréquents: Éruption cutanée, prurit, urticaire, dermatite, peau sèche, hyperhidrose Rare: Réaction de photosensibilité, pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (PEAG) Fréquence indéterminée: Syndrome de Stevens-Johnson, Nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif Peu fréquents: Arthrose, myalgie, maux de dos, douleurs cervicales Fréquence indéterminée: Arthralgie Les Affections rénales et urinaires Peu fréquent: Dysurie, douleur rénale Fréquence indéterminée: Insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle Troubles du système reproducteur et du sein Peu fréquent: Métrorragie, de la difficulté à testiculaire Troubles généraux et affections au site d'administration Peu fréquents: Œdème, asthénie, malaise, fatigue, œdème du visage, douleur thoracique, fièvre, douleur, œdème périphérique Enquête Fréquent: Diminution du nombre de lymphocytes, augmentation du nombre d'éosinophiles, diminution du bicarbonate sanguin, augmentation des basophiles, augmentation des monocytes, augmentation des neutrophiles Peu fréquents: Augmentation de l'aspartate aminotransférase, augmentation de l'alanine aminotransférase, augmentation de la bilirubine sanguine, augmentation de l'urée sanguine, augmentation de la créatinine sanguine, anomalie du potassium sanguin, augmentation de la phosphatase alcaline sanguine, augmentation du chlorure, augmentation du glucose, augmentation des plaques, diminution de l'hématocrite, augmentation du bicarbonate, Blessures et les affections de la Peu fréquent: complication post-procéduraleEffets indésirables possibles ou probables liés à la prophylaxie et au traitement du complexe Mycobacterium Avium sur la base de l'expérience des essais cliniques et de la surveillance post-commercialisation. De ces effets irréversibles différer de celles déclarées avec libération immédiate ou des formulations à libération prolongée, en nature ou en fréquence:
Troubles du métabolisme et de la nutrition Fréquent: Anorexie Troubles du système nerveux Fréquent: Vertiges, céphalées, paresthésie, dysgueusie Peu fréquent: Hypoesthésie Les troubles de la vue Fréquent: Déficience visuelle Commune: La Surdité Peu fréquent: Malentendants, acouphènes Troubles cardiaques Peu fréquent: Palpitations Troubles gastro-intestinaux Très fréquemment: Diarrhée, douleurs abdominales, nausées, flatulences, gêne abdominale, selles molles Affections hépatobiliaires Peu fréquent: Hépatite Affections de la peau et des tissus sous-cutanés Fréquent: Éruption cutanée, prurit Peu fréquents: Syndrome de Stevens-Johnson, réaction de photosensibilité Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif Fréquent: Arthralgie Troubles généraux et affections au site d'administration Fréquent: Fatigue Peu fréquent: Asthénie, malaiseDéclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune (www.mhra.gov.uk/yellowcard) ou rechercher MHRA Carte jaune dans le Google Play ou Apple App Store.
Azeltin est bien toléré, avec une faible incidence d'effets secondaires.
La section ci-dessous énumère les effets indésirables identifiés par l'expérience des essais cliniques et la surveillance post-commercialisation, par classe d'organismes et par fréquence. Les effets indésirables identifiés après la commercialisation sont indiqués en italique. Le groupe de fréquences hne définit selon la convention suivante: Très fréquents (>1/10), Fréquents (>1/100 à <1/10), Peu fréquents (>1/1 000 à <1/100), Rare (>1/10 000 à <1/1 000), Très Rares (<1/10 000) et Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Effets indésirables possibles ou probablement liés à l'azithromycine d'après l'expérience des essais cliniques et la surveillance post-commercialisation:
Infections et Infestations
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Candidose, candidose buccale, infection vaginale
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Colite pseudomembraneuse
Affections du Système Sanguin et Lymphatique
Rare (> 1/1 000 à < 1/100)
Leucopénie, neutropénie
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Thrombocytopénie, anémie hémolytique
Troubles Du Système Immunitaire
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Œdème de quincke, hypersensibilité
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Réaction anaphylactique
Troubles du Métabolisme et de la Nutrition
Commun (> 1/100, < 1/10)
Anorexie
Troubles Psychiatriques
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Agitation
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
L'agressivité, l'anxiété
Troubles Du Système Nerveux
Commun (> 1/100, < 1/10)
Vertiges, maux de tête, paresthésie, dysgueusie
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Hypoéséthésie, somnolence, insomnie
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Syncope, convulsions, hyperactivité psychomotrice, anosmie, ageusie, parosmie, Myasthénie grave.
Les Troubles De La Vue
Commun (> 1/100, < 1/10)
La déficience visuelle
L'oreille et du Labyrinthe Troubles
Commun (> 1/100, < 1/10)
Surdité
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Malentendants, acouphènes
Rare (> 1/10000, < 1/1000)
Vertige
Troubles Cardiaques
Rare (>1/1 000 à <1/100)
Palpitation
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Des Torsades de pointes , arythmie comprendre tachycardie ventriculaire
Affections Vasculaires
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Hypotension
Troubles Gastro-Intestinaux
Très commun (>1/10)
La diarrhée, des douleurs abdominales, des nausées, des flatulences
Commun (> 1/100, < 1/10)
Vomissements, dyspepsie
Rare (> 1/1000, < 1/100)
Gastrite, constipation
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Pancréatite, décoloration de la langue
Affections Hépatobiliaires
Rare (> 1/1000, < 1/100)
Hépatite
(> 1/10000, < 1/1000)
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Insuffisance hépatique qui a rarement entraîné la mort, l'hépatite fulminante, nécrose hépatique, ictère cholestatique
Affections de la Peau et des Tissus Sous-Cutanés
Commun (> 1/100, < 1/10)
Prurit et éruption cutanée
Rare (> 1/1000, < 1/100)
SJS, réaction de photosensibilité, urticaire
Rare (>1/10 000 à <1/1 000)
Pustulose Exanthémateuse Aiguë Généralisée (PEAG)*L'ONU§
Très rare (<1/10 000)
ROBE
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
TEN, érythème polymorphe
Troubles Musculosquelettiques, Du Tissu Conjonctif
Commun (> 1/100, < 1/10)
Arthralgie
Les Affections Rénales et Urinaires
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle
Troubles généraux et Affections au Site d'administration
Commun (> 1/100, < 1/10)
Fatigue
Rare (> 1/1000, < 1/100)
Douleur thoracique, œdème, sensation de malaise, asthénie
Enquête
Commun (> 1/100, < 1/10)
Diminution du nombre de lymphocytes, augmentation du nombre d'éosinophiles, diminution du bicarbonate sanguin
Rare (> 1/1000, < 1/100)
L'Aspartate aminotransférase augmentée, augmentation de l'alanine aminotransférase, augmentation de la bilirubine sanguine, augmentation de l'urée sanguine, de la créatinine sanguine augmentation, le taux de potassium sanguin normal
Ne sait pas (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles)
Électrocardiogramme QT prolongé
* ADR identifié après la commercialisation
L'ONU§frà © quence ADR reprà © sentà © e par la limite supà © rieure estimà © e de l'intervalle de confiance à 95% calculà © en utilisant la  € Œule de 3â€.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet irréversible suspecté via le système de carte jaune à www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les effets indésirables observés à des doses supérieures aux doses recommandées étaient similaires à ceux observés à des doses normales. En cas de surdosage, des mesures symptomatiques générales et de soutien sont indiquées au besoin.
Les effets indésirables observés à des doses supérieures aux doses recommandées étaient similaires à ceux observés à des doses normales. Les symptômes typiques d'un surdosage avec des antibiotiques macrolides comprennent une perte réversible de l'audition, des nausées sévères, des vomissements et une diarrhée. En cas de surdosage, l'administration de charbon de bois médical et un traitement symptomatique général et des mesures de soutien sont indiqués selon les besoins.
Propriétés générales
Classe pharmacothérapeutique: antibactériens à usage systématique, macrolides, Azeltine,
Code ATC: J01FA10
Mode d'action
Le mécanisme d'action de l'Azeltine est basé sur la suppression de la synthèse protéique bactérienne, c'est-à-dire qu'elle se situe à la sous-unité ribosomique 50s et inhibe la translocation des peptides. Azeltin agit bactériostatique.
Rapport PK / PD
L'efficacité de l'azeltine est mieux décrite par la relation ASC / MIC, où l'ASC décrit la zone sous la courbe et la MIC représente la concentration inhibitrice moyenne du microbe concerné.
Mécanisme de résistance
La résistance à l'azeltine peut être naturelle ou acquise. Il existe 3 principaux mécanismes de résistance affectant l'azeltine:
- Efflux: la résistance peut être due à une augmentation du nombre de pompes d'efflux sur la membrane cellulaire. En particulier, les macrolides à 14 et 15 privilèges sont affectés. (Phénotype M)
- Altérations de la structure cellulaire: la méthylisation des ARNR 23s peut réduire l'affinité des sites de liaison ribosomaux, ce qui peut entraîner une résistance microbienne aux macrolides, lincosamides et streptogrammes (S) du groupe BB) (MLSB-le phénotype).
- La désactivation enzymatique des macrolides n'a qu'une signification clinique limitée.
En présence du phénotype M, une résistance croisée complète existe entre l'azeltine et la clarithomycine, l'érythromycine et la roxithromycine. Avec la MLSB- phénotype, une résistance croisée supplémentaire existe avec la clindamycine et la streptogramine B. Une résistance croisée partielle existe avec la spiramycine.
Les points d'arrêt
Selon EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), les points d'arrêt suivants ont été définis pour l'Azeltine (2009-06-01):
Espèces Sensibles Résistantes Staphylococcus spp. ≤ 1 mg/l > 2 mg/l Streptocoque (Groupe A,B,C,G) ≤ 0,25 mg/L > 0,5 mg / L Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 mg / l > 0,5 mg / l Haemophilus influenzae ‰¤ 0,12 mg / l > 4 mg / l Moraxella catarrhalis ‰¤ 0,5 mg/l > 0,5 mg/l Neisseria gonorrhoeae ‰¤ 0,25 mg / l > 0,5 mg / lSensibilité
La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Les Agents pathogènes versent ceux où la résistance peut poser problème: la prévalence de la résistance hne égale ou supérieure à 10% dans au moins un pays de l'Union européenne.
Tableau de Sensibilité
Espèces généralement sensibles Microorganismes aérobies à Gram négatif Haemophilus influenzae * Moraxella catarrhalis * Neisseria gonorrhoeae D'autres micro-organismes Chlamydophila pneumoniae Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycobacterium avium Pneumonie à mycoplasmes * Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut être un problème Microorganismes aérobies à Gram positif Staphylococcus aureus * Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae * Streptococcus pyogenes * D'autres micro-organismes Ureaplasma urealyticum Organismes intrinsèquement résistants Staphylococcus aureus-souches résistantes à la méthicilline et à l'érythromycine Streptococcus pneumoniae-souches résistantes à la pénicilline Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa Klebsiella spp.* L'efficacité clinique hne démontrée par des organismes isolés sensibles pour une indication clinique approuvée.
Propriétés générales
Classe pharmacothérapeutique: Antibactériens à usage systémique. Code ATC: J01FA10
Mode d'action:
Azeltin est un antibiotique de la famille des macrolides appartenant au groupe des azalides. La molécule est construite en ajoutant un atome d'azote au cycle lactone de l'érythromycine A. Le nom chimique de l'azithromycine est 9-désoxy-9a-aza-9a-méthyl-9a-homoérythromycine A. Le poids moléculaire est de 749,0. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est basé sur la suppression de la synthèse protéique bactérienne au moyen de la liaison à la sous-unité ribosomique 50S et de l'inhibition de la translocation peptidique.
Mécanisme de résistance:
La résistance à l'azithromycine peut être inhérente ou acquise. Il existe trois principaux mécanismes de résistance chez les bactéries: l'altération du site cible, l'altération du transport des antibiotiques et la modification de l'antibiotique.
L'azithromycine présente une résistance croisée avec des isolats gram positifs résistants à l'érythromycine. Une diminution de la sensibilité aux macrolides au fil du temps a été notée en particulier dans Streptococcus pneumoniae et Staphylococcus aureus. De même, une diminution de la sensibilité a été observée chez Streptococcus viridans et Streptococcus agalactiae (Groupe B) streptocoque contre d'autres macrolides et lincosamides.
Les points d'arrêt
Les points d'arrêt de sensibilité à l'azithromycine pour les agents pathogènes bactériens typiques, tels que publiés par EUCAST sont:
Points d'arrêt MIC de l'organisme (mg / L) Unité (S≤) Résistante (R>) Staphylococcus spp. 1 2 Les streptocoques des groupes A, B, C et G 0,25 0,5 Streptococcus pneumoniae 0,25 0,5 Haemophilus influenzae 0,12 4 Moraxella catarrhalis 0,25 0,5 Neisseria gonorrhoeae 0,25 0,5Sensibilité
La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier dans le traitement des infections graves. Au besoin, des conseils d'experts doivent être demandés lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l'utilité de l'agent dans au moins certains types d'infections est discutable.
Tableau: Spectre antibactérien de l'Azithromycine
Espèces généralement sensibles Microorganismes aérobies à Gram positif Staphylococcus aureus méthycilline-sensible Streptococcus pneumoniae Sensible à la pénicilline Streptococcus pyogenes (Groupe A) Microorganismes aérobies à Gram négatif Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Microorganismes anaérobies Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. D'autres micro-organismes Chlamydia trachomatis Les espèces versent lesquelles la résistance acquise peut être un problème Microorganismes aérobies à Gram positif Streptococcus pneumoniae Pénicilline-intermédiaire résistant à la pénicilline Organismes intrinsèquement résistants Microorganismes aérobies à Gram positif Enterococcus faecalis Staphylocoques SARM, ESM* Microorganismes anaérobies Bacteroides fragilis groupe* Les staphylocoques résistants à la méthycilline ont une très forte prévalence de résistance acquise aux macrolides et ont été placés ici car ils sont rarement sensibles à l'azithromycine.
Absorption
La biodisponibilité après administration orale est d'environ 37%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 3 heures après la prise du médicament.
Distribution
L'azeltine administrée par voie orale est largement distribuée dans tout le corps.
Dans les études pharmacocinétiques, il a été démontré que les concentrations d'azeltine mesurées dans les tissus sont sensiblement plus élevées (jusqu'à 50 fois) que celles mesurées dans le plasma.
Les concentrations dans les tissus infectés, tels que les poumons, les amygdales et la prostate sont plus élevées que le MRC90 des agents pathogènes les plus fréquents après une dose unique de 500 mg.
La liaison aux protéines sériques varie en fonction de l'exposition dans la plage de concentration de 12% dans 0,5 microgramme/ml jusqu'à 52% dans 0,05 microgramme d'azeltine/ml de sérum. Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre (VVss) a été calculée de manière à 31,1 l / kg.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique terminale reflète naturellement la demi-vie d'élimination des tissus de 2 à 4 jours.
Environ 12% d'une dose d'Azeltine administrée par voie intraveineuse est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les trois jours suivants. Des concentrations particulièrement élevées d'azeltine inchangée ont été trouvées dans la bile humaine. Dans la même source, 10 métabolites ont également été détectées, qui se sont formées par N - et O-déméthylation, hydroxylation des cycles désosamine - et aglycone et dégradation du conjugué cladinose. La comparaison des résultats de la chromatographie liquide et des analyses microbiologiques a montré que les métabolites de l'azeltine ne sont pas microbiologiquement actifs.
Lors d'essais sur des animaux, des concentrations élevées d'azeltine ont été trouvées dans les phagocytes. Il a également été établi que pendant la phagocytose active, des concentrations plus élevées d'azeltine sont libérées que celles des phagocytes inactifs. Dans les modèles animaux, les concentrations d'azeltine mesurées dans les foyers d'inflammation étaient élevées.
Pharmacocinétique dans des Populations particulières
Insuffisance rénale
Après une dose orale unique d ' Azeltin 1 g, moyenne CMax et de l " ASC0-120 augmentation de 5,1% et 4,2% respectivement chez les sujets présentant une insuffisance rénale légère à modérée (débit de filtration glomérulaire de 10-80 ml/min) par rapport à une fonction rénale normale (DFG > 80 ml/min). Chez les sujets présentant une insuffisance rénale sévère, la moyenne CMax et de l " ASC0-120 augmentation de 61% et 33% respectivement par rapport à la normale.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, il n'y a pas de preuve de modification marquée de la pharmacocinétique sérique de l'Azeltine par rapport à la fonction hépatique normale. Chez ces patients, la récupération urinaire de l " azeltine ensemble à vent, peut-être verser compenser la réduction de la clairance hépatique.
Âge
La pharmacocinétique de l'azeltine chez les hommes âgés était similaire à celle des jeunes adultes, cependant, chez les femmes âgées, bien que des concentrations maximales plus élevées (augmentées de 30 à 50%) aient été observées, aucune accumulation significative ne s'est produite.
Les nourrissons, les tout-petits, les enfants et les adolescents
La pharmacocinétique a été étudiée chez les enfants âgés de 4 mois à 15 ans prenant des capsules, des granules ou une suspension. À 10 mg / kg le jour 1 suivi de 5 mg / kg les jours 2-5, le CMax atteint hne légèrement inférieur à celui des adultes avec 224 ug/l chez les enfants âgés de 0,6 à 5 ans et après 3 jours d'administration et 383 ug / l chez les enfants âgés de 6 à 15 ans. La t1/2 de 36 h chez les enfants plus âgés était dans la plage prévue pour les adultes.
Absorption
La biodisponibilité après administration orale est d'environ 37%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 3 heures après la prise du médicament.
Distribution
L'azithromycine administrée par voie orale hne largement distribuée dans tout le corps. Dans les études pharmacocinétiques, il a été démontré que les concentrations d'azithromycine mesurées dans les tissus sont sensiblement plus élevées (jusqu'à 50 fois) que celles mesurées dans le plasma, ce qui indique que l'agent se trouve fortement aux tissus.
La liaison aux protéines sériques varie en fonction de la concentration plasmatique et varie de 12% à 0,5 microgramme/ml jusqu'à 52% à 0,05 mg d'azithromycine/ml de sérum. Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre (VVss) a été calculé à 31,1 l/kg.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique terminale reflète naturellement la demi-vie d'élimination des tissus de 2 à 4 jours.
Environ 12% d'une dose d'azithromycine administrée par voie intraveineuse est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les trois jours suivants. Des concentrations particulièrement élevées d'azithromycine inchangée ont été trouvées dans la bile humaine. Toujours dans la bile, dix métabolites ont été détectées, qui se sont formées par N - et O - déméthylation, hydroxylation des cycles désosamine et aglycone et clivage du conjugué cladinose. La comparaison des résultats de la chromatographie liquide et des analyses microbiologiques a montré que les métabolites de l'azithromycine ne sont pas microbiologiquement actifs.
Lors d'essais sur des animaux, des concentrations élevées d'azithromycine ont été trouvées dans les phagocytes. Il a également été établi que pendant la phagocytose active, des concentrations plus élevées d'azithromycine sont libérées par les phagocytes inactifs. Dans les modèles animaux, il en résulte des concentrations élevées d'azithromycine administrées au site de l'infection.
Dans les tests sur les animaux dans lesquels les doses utilisées s'élevaient à 40 fois les doses thérapeutiques cliniques, l'azeltine s'est avérée avoir provoqué une phospholipidose réversible, mais en règle générale, aucune véritable conséquence toxicologique n'a été observée qui y était associée. La pertinence de cette découverte pour les humains recevant de l'azeltine conformément aux recommandations est inconnue.
Potentiel cancérogène:
Des études à long terme chez l'animal n'ont pas été effectuées pour évaluer le potentiel cancérogène car le médicament est indiqué pour un traitement à court terme seulement, et il n'y avait aucun signe indiquant une activité cancérogène.
Le potentiel mutagène de la:
Il n'y avait aucune preuve d'un potentiel de mutations génétiques et chromosomiques dans les modèles d'essai in vivo et in vitro.
Toxicité pour la reproduction:
Dans les études animales sur les effets embryotoxiques de la substance, aucun effet tétratogène n'a été observé chez la souris et le rat. Chez le rat, des doses d'azeltine de 100 et 200 mg/kg de poids corporel/jour ont entraîné de légers retards dans l'ossification fœtale et dans la prise de poids maternelle. Dans les études péri-et postnatales chez le rat, un léger retard dans le développement physique et un retard dans le développement réflexe après un traitement par 50 mg/kg/jour d'azeltine et plus ont été observés.
Une phospholipidose (accumulation intracellulaire de phospholipides) a été observée dans plusieurs tissus (par exemple les yeux, les ganglions de la racine dorsale, le foie, la vésicule biliaire, les rêves, la rate et/ou le pancréas) de souris, de rats et de chiens ayant reçu des doses multiples d'azithromycine. La phospholipidose a été observée dans une mesure similaire dans les tissus des rats et des chiens néonataux. Il a été démontré que l'effet est réversible après l'arrêt du traitement par l'azithromycine. La signification de la découverte pour les animaux et les humains hne inconnue.
Potentiel cancérogène:
Des études à long terme chez l'animal n'ont pas été effectuées pour évaluer le potentiel cancérogène car le médicament est indiqué pour un traitement à court terme seulement et il n'y avait aucun signe indiquant une activité cancérogène.
Le potentiel mutagène de la:
Il n'y avait aucune preuve d'un potentiel de mutations génétiques et chromosomiques dans les modèles d'essai in vivo et in vitro.
Toxicité pour la reproduction:
Dans les études animales pour les effets embryotoxiques de la substance, aucun effet tétratogène n'a été observé chez la souris et le rat. Chez le rat, des doses d'azithromycine de 100 et 200 mg/kg de poids corporel/jour ont entraîné un léger retard dans l'ossification fœtale et dans la prise de poids maternelle. Dans les études péri-et postnatales chez le rat, un léger retard après traitement par 50 mg/kg/jour d'azithromycine et plus a été observé.
Non applicable
Non applicable.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Pas d'exigences particulières
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
However, we will provide data for each active ingredient