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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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L'infection supérieures (pharyngite, amygdalite) et inférieures (bactéries atypiques et la pneumonie, bronchite) des voies respiratoires, de LORA-organismes (otite moyenne, sinusite), de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, secondairement infectées dermatoses), урогенитального digestif (неосложненный urétrite et/ou cervicite), la maladie de Lyme (traitement erythema migrans), les maladies de l'estomac et du duodénum, associés avec l'infection à Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie de combinaison).
Traitement des infections causées par des souches sensibles de micro-organismes énumérés de gravité légère à modérée:
sinusite bactérienne aiguë causée par Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ou Streptococcus pneumoniae,
pneumonie Extra-hospitalière causée par Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae ou Streptococcus pneumoniae (si un traitement oral est possible).
À l'intérieur, à jeun au moins 1 h avant ou 2 h après avoir mangé. Le cours complet de la thérapie antibactérienne avec le médicament AzaSite implique son ingestion unique à une dose de 2 G.
Le contenu du flacon est dissous dans 60 ml d'eau. Avant utilisation, bien agité et pris une fois par voie orale.
Hypersensibilité (incl.à d'autres macrolides), insuffisance hépatique et/ou rénale, allaitement, âge infantile jusqu'à 1 an.
hypersensibilité à l'azithromycine, à l'érythromycine et à tout antibiotique macrolide ou cétolide,
insuffisance hépatique sévère.
L'efficacité et l'innocuité du médicament AzaSite chez les enfants âgés de 12 ans et moins n'ont pas été étudiées.
Avec prudence:
troubles de la fonction hépatique (car l'azithromycine est principalement excrétée par le foie),
insuffisance rénale terminale (vitesse de filtration glomérulaire inférieure à 10 ml/min), TK. l'expérience de l'utilisation du médicament chez ces patients est limitée,
arythmies (allongement possible de l'intervalle QT et développement d'arythmies ventriculaires).
Peut être appliqué lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse de loin le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement devrait être résolue.
Du système nerveux et des organes sensoriels: ≤1% - vertiges, maux de tête, somnolence, chez les enfants — hyperkinésie, anxiété, névrose, troubles du sommeil.
Du système cardiovasculaire et du sang (Hématopoïèse, hémostase): ≤1 — - palpitations, douleurs thoraciques.
De la part des organes GASTRO-intestinaux: diarrhée (5%), nausées, douleurs abdominales (3%), ≤1% — dyspepsie, flatulences, vomissements, méléna, ictère cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, chez les enfants — constipation, anorexie, gastrite.
De la part du système génito-urinaire: ≤1% - candidose vaginale, néphrite.
Réactions allergiques: éruption cutanée, photosensibilité, œdème de Quincke.
Et autres: fatigue accrue, chez les enfants — conjonctivite, démangeaisons, urticaire.
Lors de la prise du médicament AzaSite une fois à une dose de 2 g, les réactions indésirables légères ou modérées du tractus gastro-intestinal sont les plus fréquentes: diarrhée/selles instables (11,6%), nausées (3,9%), douleurs abdominales (2,7%), maux de tête (1,3%) et vomissements (1,1%). L'incidence des troubles gastro-intestinaux associés à l'utilisation du médicament AzaSite et des médicaments de comparaison était de 17,2% et 9,7%, respectivement. La fréquence des autres réactions indésirables liées au traitement chez les patients traités par AzaSite n'a pas dépassé 1%.
Les effets indésirables rencontrés avec une fréquence inférieure à 1% chez les patients prenant AzaSite sont énumérés ci-dessous.
Du système cardiovasculaire: palpitations, douleurs thoraciques, arythmie1 (incl. tachycardie ventriculaire et hypotension), rarement-allongement de l'intervalle QT1 et extrasystole de type "pirouette").
Du système digestif: constipation, dyspepsie, flatulence, gastrite, candidose buccale, selles instables, anorexie1, vomissement1/diarrhée1, dans de rares cas, entraînant une déshydratation, colite pseudomembraneuse1, pancréatite1. rares cas de changement de couleur de la langue1.
De la part du système génito-urinaire: vaginite, néphrite interstitielle1. insuffisance rénale aiguë1, candidose1.
Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, convulsions1, mal de tête1, somnolence1. hyperactivité1, nervosité1, agitation1 et évanouissements1. réactions agressives1 et l'anxiété1.
Du côté des sens: perversion du goût, déficience auditive1 (y compris perte auditive, surdité et/ou acouphènes).
Du foie et des voies biliaires: troubles de la fonction hépatique1 (y compris l'hépatite et la jaunisse cholestatique), rares cas de nécrose hépatique1 et l'insuffisance hépatique1, qui ont parfois conduit à la mort.
Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, arthralgie1, œdèmes1, œdème de Quincke1. réactions de photosensibilité1. rarement-réactions cutanées graves1 (y compris l'érythème multiforme, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique), l'anaphylaxie1 (dans de rares cas mortels).
Du système hématopoïétique: thrombopénie1. neutropénie légère1.
Réactions générales: asthénie, paresthésie1, fatigue1, malaise1.
Dans les études cliniques d'un médicament AzaSite ont été rapportés sont les suivants cliniquement significative des troubles sanguins (indépendamment de la relation avec le traitement), lorsqu'ils sont normaux: les valeurs initiales: fréquence ≥1% — diminution du nombre de lymphocytes et de l'augmentation du nombre d'éosinophiles, une réduction du niveau de bicarbonates, fréquence <1% — leucopénie, neutropénie, augmentation du taux de bilirubine, AST, ALT, de l'azote résiduel de l'urée, de la créatinine, de la modification des niveaux de potassium. Dans les cas où les résultats de l'observation étaient connus, les anomalies de laboratoire étaient réversibles
1 effets indésirables enregistrés dans la pratique clinique, dont le lien avec l'azithromycine n'est pas établi
Signes: nausées sévères, perte auditive temporaire, vomissements, diarrhée.
En cas de surdosage, on peut s'attendre au développement des effets secondaires ci-dessus sous une forme plus prononcée.
Traitement: thérapie symptomatique et de soutien.
Stable dans un environnement acide, le lipophilène est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après administration orale à une dose de 500 mg Cmax le plasma est de 0,4 mg / l et atteint par 2,5-2,96 h. Biodisponibilité-37%. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier dans la prostate), dans la peau, dans les tissus mous. La concentration dans les tissus et les cellules est 10-50 fois plus élevée que dans le plasma, et dans les foyers d'infection 24-34% plus élevé que dans les tissus sains (en corrélation avec le degré d'œdème inflammatoire). Transporté par les phagocytes au foyer de l'infection, où il est libéré dans le processus de phagocytose. Volume de distribution apparent 31,1 l / kg. Un niveau antibactérien élevé persiste dans le foyer de l'inflammation pendant 5-7 jours. Métabolisé dans le foie par déméthylation pour former des métabolites inactifs. L'excrétion se déroule en 2 étapes, T1/2 est 14-20 h (dans l'intervalle 8-24 h après la prise du médicament) et 41 h (dans l'intervalle 24-72 h).
AzaSite est une forme posologique spéciale contenant des microsphères qui permettent une libération retardée de la substance active. Chez les volontaires sains Cmax azithromycine sérique et ASC0–24 après une dose unique d'AzaSite par Voie orale, 2 g étaient plus élevés que lors de l'utilisation de comprimés d'azithromycine à une dose totale de 1,5 g pendant 3 jours (500 mg/jour) ou 5 jours (500 mg le premier jour, puis 250 mg/jour). Compte tenu de la différence de pharmacocinétique, le médicament AzaSite n'est pas interchangeable avec l'azithromycine sous forme de comprimé (schémas thérapeutiques de 3 et 5 jours).
Les paramètres pharmacocinétiques moyens de l'azithromycine le premier jour après une dose unique d'AzaSite 2 g et après l'utilisation de comprimés d'azithromycine dans une dose totale de 1,5 g pendant 3 jours (500 mg/jour) ou 5 jours (500 mg le premier jour, puis 250 mg/jour) chez des volontaires adultes en bonne santé. Les écarts types (CO) sont présentés entre parenthèses.
Tableau 1
Paramètres pharmacocinétiques moyens de l'azithromycine
Paramètres pharmacocinétiques a | Azithromycine | ||
AzaSite (n=41)b | 3 jours (n=12)c | 5 jours (n=12)c | |
Cmax (µg / ml) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmax (h)d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0 - 24 (µg × h / ml) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | |
AUC0 - ∞ (µg × h/ml)e | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
T1 /2 (h) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Les paramètres pharmacocinétiques du médicament AzaSite et de l'azithromycine sous forme de comprimés (pendant 3 et 5 jours) ont été obtenus dans différentes études
b n=21 pour AUC0–∞ et T1/2
c Cmax, Tmax et AUC0–24 - le premier jour seulement
d moyenne (plage)
e ASC totale pour une seule dose, admission pendant 3 et 5 jours
Aspiration
Dans une étude transversale, 16 volontaires adultes en bonne santé ont reçu une fois 2 g d'AzaSite (poudre de suspension à libération prolongée pour administration orale) et d'azithromycine sous forme de poudre de suspension orale (PIC) (2 paquets). 1 g). Moyenne Cmax et AUC0–t azithromycine lors de la prise du médicament AzaSite étaient respectivement de 57 et 17% inférieurs à ceux de l'azithromycine PIC. la Biodisponibilité du médicament AzaSite par rapport au PIC était de 83%. Après avoir pris AzaSite Cmax l'azithromycine a été obtenue en moyenne 2,5 heures plus tard qu'après la prise d'azithromycine PIC. ainsi, les doses d'AzaSite et d'azithromycine PIC, qui sont 2 g une fois, ne sont pas bioéquivalentes et interchangeables.
Lors de la prise du médicament AzaSite à une dose de 2 g après les aliments gras (150 kcal de protéines, 250 kcal de glucides et 500-600 kcal de graisses) chez 15 volontaires en bonne santé moyenne Cmax azithromycine a augmenté de 115% et l'ASC moyenne0–4 - 23% par rapport à ceux à jeun. Lors de l'utilisation du médicament AzaSite à une dose de 2 g après un repas standard (56 kcal de protéines, 316 kcal de glucides et 207 kcal de graisses) chez 88 adultes, la moyenne Cmax l'azithromycine a augmenté de 119% et l'ASC moyenne0-72 h - 12% par rapport à ceux pris à jeun.
Dans une étude transversale, 39 volontaires adultes en bonne santé n'ont pris que de l'AzaSite à 2 g et de l'AzaSite en Association avec 20 ml d'antiacide contenant des hydroxydes d'aluminium et de magnésium à des doses standard. L'utilisation d'un antiacide n'a pas affecté la vitesse et le degré d'absorption de l'azithromycine.
Distribution
Le degré de liaison de l'azithromycine aux protéines sériques dépend de la concentration et diminue de 51% à une concentration de 0,02 µg/ml à 7% à 2 µg/ml. après administration orale, l'azithromycine est largement distribuée dans les tissus, le volume de distribution à l'état d'équilibre étant de 31,1 l/kg.
Les concentrations d'azithromycine dans les tissus dépassaient celles du plasma et du sérum. La distribution active du médicament dans les tissus peut avoir des implications pour son efficacité clinique. L'activité antimicrobienne de l'azithromycine dépend du pH et diminue à mesure qu'elle diminue. Par conséquent, des concentrations tissulaires élevées peuvent ne pas être quantitativement corrélées à l'efficacité clinique. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus individuels (liquides) et leur rapport avec les concentrations plasmatiques/sériques sont présentés dans le tableau. 2.
Tableau 2
Concentrations d'azithromycine après administration de 500 mg chez l'adultea
Temps après réception, h | Concentration dans les tissus ou les liquides, µg / g ou g / ml | Concentrations plasmatiques ou sériques appropriées, µg / ml | Rapport tissu / plasma, sérum |
Peau | |||
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Caisse | |||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Crachatsb, c | |||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Amygdaled | |||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Col utérin | |||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a les concentrations d'azithromycine dans les tissus ont été déterminées après la prise de capsules de 250 mg
b prélèvement de l'échantillon 2-4 h après la première dose
c prélèvement de l'échantillon 10-12 h après la première dose
d schéma posologique - deux doses de 250 mg à intervalles de 12 h
e prélèvement de l'échantillon 19 h après une dose unique de 500 mg
La distribution active dans les tissus a été confirmée lors de l'étude de tissus et de fluides supplémentaires tels que les OS, l'éjaculat, la prostate, les ovaires, l'utérus, les appendices, l'estomac, le foie et la vésicule biliaire. Cependant, la valeur clinique de la concentration du médicament dans ces tissus n'a pas été établie, car l'efficacité de l'azithromycine dans le traitement des infections de ces localisations n'a pas été étudiée dans des études contrôlées adéquates.
Après un cours de 5 jours d'azithromycine en comprimés (500 mg le premier jour et 250 mg/jour pour les jours restants 4), la concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien en l'absence d'inflammation des membranes méningées était très faible (<0,01 µg/ml).
Métabolisme
Métabolisme de l'azithromycine dans les études in vitro et in vivo pas étudié.
Élimination
Les concentrations sériques d'azithromycine après une dose unique d'AzaSite à une dose de 2 g sont réduites en plusieurs phases avec T1/2 — 59 H. Long T1/2 considéré comme une conséquence d'un volume élevé de distribution. L'azithromycine est excrétée principalement sous forme inchangée avec de la bile. Après une semaine de traitement sous forme inchangée, environ 6% de la dose prise est excrétée dans l'urine.
Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers
La pharmacocinétique de l'azithromycine a été étudiée chez 42 adultes (21-85 ans) présentant une insuffisance rénale de sévérité variable. Après une administration orale unique de 1 g d'azithromycine (4 capsules. 250 mg) chez les patients avec un taux de filtration glomérulaire (DFG) 10-80 ml/min moyenne Cmax et AUC0–120 étaient respectivement 5,1 et 4,2% plus élevés que chez les patients ayant une fonction rénale normale (DFG >80 ml/min). Chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale (DFG <10 ml / min) Cmax et AUC0–120 étaient respectivement 61 et 35% plus élevés que chez les patients ayant une fonction rénale normale (DFG >80 ml/min). Sur la base des données sur l'étude de la pharmacocinétique de l'azithromycine chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'ajustement de la dose d'AzaSite chez les patients présentant un DFG >10 ml/min n'est pas nécessaire.
Les paramètres pharmacocinétiques de l'azithromycine chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'ont pas été étudiés.
L'effet du sexe sur la pharmacocinétique du médicament AzaSite n'a pas été étudié. Cependant, dans des études antérieures, aucune différence significative de la pharmacocinétique de l'azithromycine chez les hommes et les femmes n'a été identifiée. À cet égard, l'ajustement de la dose d'azithromycine pour les patients de sexe différent n'est pas recommandé.
La pharmacocinétique du médicament AzaSite chez les personnes âgées n'a pas été étudiée.
Le médicament AzaSite n'est pas enregistré pour une utilisation en pédiatrie.
Antibiotique, le premier représentant d'une sous-classe d'antibiotiques macrolides connus sous le nom d'azalides. L'azithromycine se lie à LA sous-unité 50s des ribosomes de micro-organismes sensibles et perturbe la synthèse des protéines sans affecter la synthèse des acides nucléiques. L'azithromycine s'accumule dans les fibroblastes, les cellules épithéliales, les macrophages et les neutrophiles et les monocytes en circulation. Après une incubation d'une heure, le rapport entre les concentrations intra et extracellulaires in vitro plus de 30. Résultats de la recherche in vivo des preuves suggèrent que l'accumulation du médicament dans les macrophages et les globules blancs en circulation peut favoriser la distribution de l'antibiotique dans les tissus enflammés.
L'azithromycine a montré une activité contre la plupart des souches de micro-organismes énumérés ci-dessous comme in vitro, et pour les infections cliniques. Actif contre les microorganismes aérobies et Gram positifs facultatifs Streptococcus pneumoniae (les microorganismes Gram-positifs résistants à l'érythromycine et à la pénicilline peuvent présenter une résistance croisée à l'azithromycine), des microorganismes aérobies et Gram-négatifs facultatifs Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, d'autres micro-organismes Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. La production de β-lactamases par le microorganisme n'affecte pas l'activité de l'azithromycine.
Dans les expériences in vitro au moins 90% des souches des microorganismes suivants ont été marquées par des IPC indiquant une sensibilité à l'azithromycine. Ceux-ci comprennent les microorganismes aérobies et Gram positifs facultatifs — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (groupes C, F, G), Streptococcus viridans, microorganismes aérobies et Gram négatifs facultatifs — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, microorganismes anaérobies — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia, autres microorganismes — Ureaplasma urealyticum. Cependant, l'innocuité et l'efficacité de l'azithromycine dans le traitement des infections causées par ces micro-organismes n'ont pas été établies dans des études contrôlées adéquates.
- Antibiotique, azalide [Macrolides et azalides]
Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium), l'éthanol et les aliments ralentissent et réduisent l'absorption.
Améliore la concentration de la digoxine, ralentit l'excrétion et augmente les concentrations plasmatiques et de la toxicité de la ciclosporine, des anticoagulants indirects, la méthylprednisolone, фелодипина, de la carbamazépine, терфенадина, гексобарбитала, des alcaloïdes d'ergot, de l'acide valproique, дизопирамида, la bromocriptine, la phénytoïne, des hypoglycemiants oraux, de la théophylline et d'autres ксантиновых dérivés.
Les lincosamides affaiblissent l'efficacité, la tétracycline et le chloramphénicol renforcent. Pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine.
Dans les études pharmacocinétiques, l'interaction de l'azithromycine sous forme de capsules et de comprimés (à des doses allant de 500 à 1200 mg) avec des médicaments pouvant être utilisés simultanément avec elle a été étudiée. L'effet de l'azithromycine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments est indiqué dans le tableau. 3, et d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'azithromycine - dans le tableau. 4.
L'utilisation de l'azithromycine dans des capsules et des comprimés à des doses thérapeutiques a eu un effet mineur sur la pharmacocinétique des médicaments énumérés dans le tableau. 3. Bien que l'interaction du médicament AzaSite avec d'autres médicaments n'ait pas été étudiée, on peut supposer l'absence d'interaction potentielle, car les valeurs de l'ASC totale de l'azithromycine lors de l'utilisation du médicament AzaSite et d'autres formes d'azithromycine sont comparables. À cet égard, la correction des doses des médicaments énumérés dans le tableau. 3, lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec le médicament AzaSite n'est pas recommandé
L'éfavirenz et le fluconazole ont eu peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'azithromycine, utilisée sous forme de comprimés. Le Nelfinavir a provoqué une augmentation significative de Cmax et l'ASC de l'azithromycine. Des résultats similaires peuvent être attendus lors de l'utilisation du médicament AzaSite. Bien que la correction des doses du médicament AzaSite lors de son utilisation simultanée avec les médicaments énumérés dans le tableau. Cependant, lorsqu'il est associé au Nelfinavir, il est conseillé de surveiller de près les effets secondaires connus de l'azithromycine, tels que l'augmentation de l'activité enzymatique hépatique et la déficience auditive.
L'azithromycine n'a pas eu d'effet sur le changement de PV avec une dose unique de warfarine. Cependant, avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec de la warfarine, il est conseillé de surveiller attentivement le PV. L'utilisation simultanée de macrolides et de warfarine dans la pratique clinique s'est accompagnée d'une augmentation de l'effet anticoagulant.
Dans les études pharmacocinétiques constaté que des doses thérapeutiques de l'azithromycine a peu d'influence sur la pharmacocinétique de аторвастатина, de la carbamazépine, цетиризина, la didanosine, éfavirenz, le fluconazole, индинавира, le midazolam, la rifabutine, la dysfonction, de la théophylline (dans/et à l'intérieur), le le le le triazolam, le triméthoprime/sulfaméthoxazole et la zidovudine. L'utilisation simultanée d'éfavirenz ou de fluconazole a eu peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'azithromycine. La correction des doses de ces médicaments lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'azithromycine n'est pas nécessaire.
Tableau 3
Paramètres pharmacocinétiques des médicaments utilisés simultanément avec l'azithromycine
Doses | Dose d'azithromycine | Rapport (avec / sans azithromycine) des paramètres pharmacocinétiques des médicaments utilisés simultanément (intervalle de confiance à 90%), aucun effet = 1 | |
Cmax Moyen | AUC moyenne | ||
Atorvastatine (n=12) | |||
10 mg / jour 8 jours | 500 mg / jour à l'intérieur le jour 6-8 | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Carbamazépine (n = 7) | |||
500 mg / jour à l'intérieur le jour 16-18 | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) | |
Cétirizine (n=14) | |||
20 mg / jour 11 jours | 500 mg par voie orale le jour 7, puis 250 mg / jour (jours 8-10) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosine (n = 6) | |||
200 mg par voie orale 2 fois par jour 21 jours | 1200 mg / jour à l'intérieur le jour 8-21 | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / jour 7 jours | 600 mg par voie orale le 7ème jour | 1,04b | 0,95b |
Fluconazole (n=18) | |||
200 mg par voie orale une fois | 1200 mg par voie orale une fois | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Indinavir (n=18) | |||
800 mg 3 fois par jour 5 jours | 1200 mg par voie orale le 5ème jour | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n=12) | |||
15 mg par voie orale le 3ème jour | 500 mg / jour à l'intérieur 3 jours | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 fois par jour 11 jours | 1200 mg par voie orale le 9ème jour | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Rifabutine (n = 6) | |||
300 mg / jour 10 jours | 500 mg par voie orale le premier jour, puis 250 mg (jours 2-10) | — c | Aucune donnée disponible |
Sildénafil (n=12) | |||
100 mg les jours 1 et 4 | 500 mg / jour 3 jours | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
Théophylline (n=10) | |||
4 mg / kg IV, jours 1, 11, 25 | 500 mg par voie orale le jour 7, puis 250 mg / jour (jours 8-11) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Théophylline (n = 8) | |||
300 mg à l'intérieur 2 fois par jour 15 jours | 500 mg par voie orale le jour 6, puis 250 mg / jour (jours 7-10) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Triazolam (n=12) | |||
0,125 mg le jour 2 | 500 mg par voie orale le premier jour, puis 250 mg / jour le 2ème jour | 1,06b | 1,02b |
Triméthoprime / sulfaméthoxazole (n=12) | |||
160 mg / 800 mg par voie orale 7 jours | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) | ||
Zidovudine (n=5) | |||
500 mg par voie orale 21 jours | 600 mg par voie orale 14 jours | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
Zidovudine (n=4) | |||
500 mg par voie orale 21 jours | 1200 mg / jour à l'intérieur 14 jours | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a capsules et comprimés d'azithromycine, sauf indication contraire
Intervalle de confiance à 90% non spécifié
c les concentrations moyennes de rifabutine 12 h après la Dernière dose de rifabutine étaient de 60 ng / ml avec une utilisation simultanée avec de l'azithromycine et 71 ng / ml avec une utilisation concomitante avec un placebo
Tableau 4
Paramètres pharmacocinétiques de l'azithromycine lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments
Doses | Dose d'azithromycine | Rapport (avec / sans médicament utilisé simultanément) des paramètres pharmacocinétiques de l'azithromycine, (intervalle de confiance de 90%), aucun effet = 1 | |
Cmax Moyen | AUC moyenne | ||
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / jour 7 jours | 600 mg par voie orale le 7ème jour | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Fluconazole (n=18) | |||
200 mg une fois par voie orale | 1200 mg une fois par voie orale | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 fois par jour 11 jours | 1200 mg par voie orale le 9ème jour | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Rifabutine (n = 6) | |||
300 mg / jour 10 jours | 500 mg par voie orale le premier jour, puis 250 mg / jour (jours 2-10) | — c | Aucune donnée disponible |
Hydroxyde d'aluminium et de magnésium (n=39) | |||
20 ml une fois aux doses habituelles | AzaSite 2G une fois | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a capsules et comprimés d'azithromycine, sauf indication contraire
b Intervalle de confiance à 90% non spécifié
c les concentrations moyennes d'azithromycine 1 jour après la Dernière dose étaient 53 ng / ml avec l'utilisation simultanée de rifabutine à une dose de 300 mg / jour et 49 ng / ml avec l'utilisation simultanée d'un placebo
Dans les études cliniques de l'interaction des médicaments énumérés ci-dessous avec l'azithromycine n'a pas été établie, mais aucune étude spéciale de leur interaction n'a été menée. Cependant, des cas d'interactions ont été rapportés lors de leur application simultanée avec d'autres macrolides. Avant d'obtenir des données supplémentaires sur l'interaction avec l'azithromycine tout en recevant les médicaments énumérés ci-dessous, une observation attentive des patients est recommandée:
- digoxine-augmentation de la concentration de digoxine,
- ergotamine et dihydroergotamine-toxicité aiguë caractérisée par un vasospasme périphérique sévère ou une dysesthésie,
- cyclosporine, hexobarbital et phénytoïne (surveillance des concentrations).
However, we will provide data for each active ingredient