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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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Metformin Hydrochloride
Le diabète sucré de type 2:
- pour le contrôle glycémique en cas d'inefficacité de la thérapie diététique ou de la monothérapie avec des dérivés de la thiazolidinedione ou de la metformine, ou avec une thérapie combinée antérieure avec la thiazolidinedione et la metformine (thérapie à deux composants),
- pour le contrôle glycémique en Association avec des dérivés de sulfonylurée (thérapie à trois composants).
À l'intérieur. Le médicament est prescrit aux adultes.
Le mode de dosage est sélectionné et réglé individuellement.
Avandamet peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire. La prise d'Avandamet pendant ou après les repas réduit les réactions indésirables du système digestif causées par la metformine.
La dose initiale recommandée pour les adultes de la combinaison rosiglitazone / metformine est de 4 mg/1000 mg.la dose Quotidienne de la combinaison rosiglitazone/metformine peut être augmentée pour maintenir un contrôle glycémique individuel. La dose doit être augmentée progressivement au maximum - 8 mg de rosiglitazone / 2000 mg de metformine par jour.
Une augmentation lente de la dose peut atténuer les réactions indésirables du système digestif (causées principalement par la metformine). La dose doit être augmentée par incréments de 4 mg / jour pour la rosiglitazone et/ou 500 mg / jour pour la metformine. L'effet thérapeutique après correction de la dose peut ne pas se manifester pendant 6-8 semaines pour la rosiglitazone et pendant 1-2 semaines pour la metformine.
Lors du passage d'autres médicaments hypoglycémiants oraux à une combinaison de rosiglitazone et de metformine, l'activité et la durée d'action des médicaments précédents doivent être prises en compte.
Lors du passage du traitement par la rosiglitazone metformine sous forme de monopreparates au traitement par Avandamet, la dose initiale de la combinaison de rosiglitazone et de metformine doit être basée sur les doses déjà prises de rosiglitazone et de metformine.
Chez les patients âgés, les doses initiales et d'entretien d'Avandamet doivent être ajustées de manière adéquate, compte tenu de la diminution probable de la fonction rénale. Tout ajustement de la dose doit être effectué en fonction de la fonction rénale, qui doit être surveillée en permanence.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (classe a (6 points ou moins) sur l'échelle Child-Pugh), la correction du schéma posologique de rosiglitazone n'est pas nécessaire. Étant donné que l'insuffisance hépatique est l'un des facteurs de risque d'acidose lactique dans le traitement de la metformine, il n'est pas recommandé d'administrer une combinaison de rosiglitazone et de metformine aux patients présentant une insuffisance hépatique.
Chez les patients recevant Avandamet en Association avec la sulfonylurée, la dose initiale de rosiglitazone lors de la prise d'Avandamet doit être 4 mg/jour. L'augmentation de la dose de rosiglitazone à 8 mg / jour doit être prise avec prudence après l'évaluation du risque d'effets indésirables associés à la rétention d'eau dans le corps.
hypersensibilité aux composants du médicament,
insuffisance cardiaque (classes fonctionnelles I–IV selon la classification NYHA),
maladies aiguës ou chroniques entraînant une hypoxie tissulaire (par exemple insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc),
insuffisance hépatique,
alcoolisme, intoxication alcoolique aiguë,
acidocétose diabétique,
précome diabétique,
insuffisance rénale (teneur en créatinine sérique >135 µmol/l chez l'homme et >100 µmol / l chez la femme et / Ou cl de créatinine <70 ml / min),
affections aiguës présentant un risque d'insuffisance rénale (déshydratation, infections graves, choc),
l'introduction йодосодержащих marqueurs radio-opaques de fonds,
administration simultanée d'insuline.
La fréquence des effets indésirables est représentée selon la gradation suivante: très souvent — ≥1/10, souvent — ≥1/100, <1/10, parfois — ≥1/1000, <1/100, rarement — ≥1/10000, <1/1000, très rarement — <1/10000.
Combinaison rosiglitazone metformine
Les réactions indésirables survenant lors de la prise du médicament Avandamet peuvent être causées par les deux composants actifs qui font partie du médicament.
Rosiglitazone
Les Catégories de fréquence sont déterminées par rapport à l'incidence des réactions indésirables sous traitement placebo ou médicament de comparaison, et non par les valeurs absolues pour les réactions indésirables pouvant être associées à la rosiglitazone. Pour les réactions indésirables dose-dépendantes, les Catégories de fréquence reflètent la dose maximale de rosiglitazone. Les Catégories de fréquence ne tiennent pas compte d'autres facteurs, notamment les différences de durée des études, l'état antérieur et les caractéristiques initiales des patients. Les Catégories d'incidence des effets indésirables sont définies sur la base d'études cliniques et peuvent ne pas refléter l'incidence des effets indésirables dans la pratique clinique habituelle
Données issues d'études cliniques
P-rosiglitazone, M-metformine, C-sulfonylurée
Effet secondaire | P | P M | P C | P C M |
Du système hématopoïétique | ||||
Anémie | souvent | souvent | souvent | souvent |
Leucopénie | souvent | |||
Thrombopénie | souvent | |||
Granulocytopénie | souvent | |||
Anémie légère à modérée, souvent dose-dépendante | ||||
Du côté du métabolisme | ||||
Hypercholestérolémie | souvent | souvent | souvent | souvent |
Hyperglycéridémie | souvent | souvent | ||
Hyperlipidémie | souvent | souvent | souvent | souvent |
Gain de poids corporel | souvent | souvent | souvent | souvent |
Augmentation de l'appétit | souvent | parfois | ||
Hypoglycémie | souvent | très souvent | très souvent | |
Dans l'hypercholestérolémie, le cholestérol total a augmenté simultanément avec l'augmentation du HDL et du LDL, le rapport cholestérol/HDL est resté inchangé. L'augmentation du poids corporel est dose-dépendante et peut-être associée à la rétention d'eau et à l'accumulation de graisse corporelle. L'hypoglycémie légère à modérée est principalement dose-dépendante. | ||||
Du côté du SNC | ||||
Vertige | souvent | souvent | ||
Mal de tête | souvent | |||
Du système cardiovasculaire | ||||
Insuffisance cardiaque / œdème pulmonaire | souvent | souvent | ||
Ischémie myocardique | souvent | souvent | souvent | souvent |
Une augmentation du nombre de cas d'insuffisance cardiaque a été observée lors de l'adhésion de la rosiglitazone à un traitement à base de sulfonylurée ou d'insuline. Le nombre d'observations ne permet pas de tirer une Conclusion sans équivoque sur l'Association avec la valeur de la dose du médicament, mais la fréquence des cas est plus élevée pour la dose quotidienne de rosiglitazone 8 mg par rapport à la dose quotidienne de 4 mg. Les symptômes de l'ischémie myocardique ont été plus souvent observés lors de l'administration de rosiglitazone à des patients sous Insulinothérapie. Les données sur la capacité de la rosiglitazone à augmenter le risque d'ischémie myocardique sont insuffisantes. Une analyse rétrospective d'études cliniques principalement courtes avec un placebo, mais pas avec un médicament de comparaison suggère un lien entre la prise de rosiglitazone et le risque d'ischémie myocardique. Ces données ne sont pas corroborées par des études cliniques à long terme avec des médicaments de comparaison (metformine et / ou sulfonylurée) et aucune Association entre la rosiglitazone et le risque d'ischémie n'a été établie. Un risque accru de développer une lésion ischémique du myocarde a été observé chez les patients qui étaient au cours des études cliniques sur le traitement de base par les nitrates. La rosiglitazone n'est pas recommandée chez les patients recevant un traitement concomitant avec des nitrates | ||||
Du système digestif | ||||
Constipation (légère ou modérée) | souvent | souvent | souvent | souvent |
De la part du système musculo-squelettique | ||||
Fracture | souvent | |||
Myalgie | souvent | |||
La plupart des rapports concernaient des fractures de l'avant-bras, de la main et du pied chez les femmes | ||||
Du corps dans son ensemble | ||||
Œdèmes | souvent | souvent | très souvent | très souvent |
Œdème de gravité légère à modérée, souvent dose-dépendante. |
Dans la période post-commercialisation, les réactions indésirables suivantes sont enregistrées
Réactions allergiques: très rarement — réactions anaphylactiques.
Du système cardiovasculaire: rarement-insuffisance cardiaque chronique / œdème pulmonaire.
Des rapports sur le développement de ces réactions indésirables ont été obtenus pour la rosiglitazone, utilisée en monothérapie et en Association avec d'autres agents hypoglycémiants. On sait que le risque de développer une insuffisance cardiaque est significativement accru chez les patients diabétiques par rapport aux patients non diabétiques.
Du système digestif: rarement, des rapports de troubles hépatiques accompagnés d'une augmentation des concentrations d'enzymes hépatiques ont été rapportés, mais aucun lien de causalité n'a été établi entre le traitement par la rosiglitazone et le dysfonctionnement hépatique.
Réactions allergiques: très rarement-œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons cutanées.
Du côté des organes de vision: très rarement — œdème maculaire.
Metformine
Données d'études cliniques et post-commercialisation
Du système digestif: très souvent — phénomènes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, anorexie). Se développent principalement lors de la nomination du médicament à fortes doses et au début du traitement, dans la plupart des cas, passent indépendamment. Souvent-un goût métallique dans la bouche.
Réactions dermatologiques: très rarement — érythème. Il a été noté chez les patients présentant une hypersensibilité et était, pour la plupart, un degré léger.
Et autres: très rarement-acidose lactique, carence en vitamine B12.
Il n'y a actuellement aucune donnée sur le surdosage d'Avandamet. Dans les études cliniques, les volontaires ont bien toléré des doses orales uniques de rosiglitazone jusqu'à 20 mg.
Signes: une surdose de metformine (ou de facteurs de risque concomitants d'acidose lactique) peut entraîner le développement d'une acidose lactique.
Traitement: l'acidose lactique est une affection médicale urgente et nécessite un traitement en milieu hospitalier. Il est recommandé d'effectuer un traitement d'entretien, en surveillant l'état clinique du patient. Pour éliminer le lactate et la metformine, l'hémodialyse doit être utilisée, mais la rosiglitazone n'est pas éliminée par hémodialyse (en raison du degré élevé de liaison aux protéines).
Préparation hypoglycémique combinée pour administration orale. Dans la composition de Авандамета composé de deux actifs ingrédient complémentaires, des mécanismes d'action, qui permettent d'améliorer le contrôle glycémique chez les patients diabétiques de type 2: росиглитазона малеат, appartenant à la classe тиазолидиндионов, et de chlorhydrate de metformine, représentant de la classe бигуанидов. Le mécanisme d'action des thiazolidinediones consiste principalement à augmenter la sensibilité des tissus cibles à l'insuline, tandis que les biguanides agissent principalement en réduisant la production de glucose endogène dans le foie.
Rosiglitazone - agoniste sélectif des PPAR nucléairessγ(peroxisomal proliferator activated receptors gamma), appartenant aux médicaments hypoglycémiants du groupe des thiazolidinediones. Améliore le contrôle glycémique en augmentant la sensibilité à l'insuline des tissus cibles clés tels que le tissu adipeux, les muscles squelettiques et le foie.
La résistance à l'insuline est connue pour jouer un rôle important dans la pathogenèse du diabète sucré de type 2. La rosiglitazone améliore le contrôle métabolique en réduisant la glycémie, l'insuline circulante et les acides gras libres.
L'activité hypoglycémique de la rosiglitazone a été démontrée dans des études expérimentales sur des modèles animaux de diabète sucré de type 2. La rosiglitazone préserve la fonction des cellules β, comme en témoigne l'augmentation de la masse des îlots pancréatiques de Langerhans et l'augmentation de leur teneur en insuline, et empêche également le développement d'une hyperglycémie sévère. Il a également été établi que la rosiglitazone ralentit considérablement le développement de la dysfonction rénale et de l'hypertension systolique. La rosiglitazone ne stimule pas la sécrétion d'insuline par le pancréas et ne provoque pas d'hypoglycémie chez le rat et la souris.
L'amélioration du contrôle glycémique s'accompagne d'une diminution cliniquement significative de la concentration d'insuline sérique. Les concentrations de précurseurs d'insuline, qui sont généralement considérés comme des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires, diminuent également. L'un des principaux résultats du traitement par la rosiglitazone est une réduction significative des concentrations d'acides gras libres.
Metformine il est représentatif de la classe des biguanides, qui agissent principalement en réduisant la production de glucose endogène dans le foie. La metformine réduit les concentrations plasmatiques de glucose basal et postprandial. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque donc pas d'hypoglycémie. 3 mécanismes d'action possibles de la metformine sont connus: diminution de la production de glucose dans le foie par inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse, augmentation de la sensibilité du tissu musculaire à l'insuline, augmentation de la consommation et de l'utilisation du glucose par les tissus périphériques, retard de l'absorption du glucose par l'intestin.
La metformine stimule la synthèse intracellulaire du glycogène en activant l'enzyme glycogène synthétase. Il améliore l'activité de tous les types de transporteurs de glucose transmembranaires. Chez l'homme, quelle que soit son action sur la glycémie, la metformine améliore le métabolisme des lipides. Lors de l'utilisation de la metformine à des doses thérapeutiques dans des études cliniques à moyen et long terme, il a été démontré que la metformine réduit les concentrations de cholestérol total, de cholestérol LDL et de triglycérides.
En raison de mécanismes d'action différents mais complémentaires, la thérapie combinée avec la rosiglitazone et la metformine entraîne une amélioration synergique du contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2.
Aspiration
Avandamet
L'étude de la bioéquivalence d'Avandamet (4 mg/500 mg) a montré que les deux composants du médicament, la rosiglitazone et la metformine, étaient bioéquivalents avec des comprimés de maléate de rosiglitazone de 4 mg et des comprimés de chlorhydrate de metformine de 500 mg lorsqu'ils étaient utilisés simultanément. Cette étude a également démontré la proportionnalité des doses de rosiglitazone dans une préparation combinée de 1 mg/500 mg et de 4 mg/500 mg.
Manger ne modifie pas l'ASC de la rosiglitazone et de la metformine. Cependant, la consommation simultanée de nourriture entraîne une diminution de Cmax rosiglitazone - 209 ng / ml par rapport à 270 ng / ml et réduit Cmax metformine - 762 ng / ml par rapport à 909 ng / ml, et une augmentation de Tmax rosiglitazone - 2,56 h par rapport à 0,98 h et metformine - 3,96 h par rapport à 3 H.
Rosiglitazone
Après ingestion de rosiglitazone à des doses de 4 mg ou 8 mg, la biodisponibilité absolue de rosiglitazone est d'environ 99%. Cmax la rosiglitazone est obtenue environ 1 h après son ingestion. Dans la gamme des doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques de rosiglitazone sont approximativement proportionnelles à sa dose.
La prise de rosiglitazone avec de la nourriture ne modifie pas l'ASC, mais par rapport à la prise à jeun, il y a une légère diminution de Cmax (environ 20-28%) et une augmentation de Tmax (1,75 h).
Ces petits changements sont cliniquement insignifiants, de sorte que la rosiglitazone peut être prise indépendamment de l'apport alimentaire. L'augmentation du pH du contenu gastrique n'affecte pas l'absorption de la rosiglitazone.
Metformine
Après ingestion de metformine Tmax est d'environ 2,5 heures, à des doses de 500 ou 850 mg, la biodisponibilité absolue chez les personnes en bonne santé est d'environ 50-60%. L'absorption de la metformine est saturée et incomplète. Après administration orale, la fraction non absorbée trouvée dans les selles était de 20 à 30% de la dose.
On suppose que l'absorption de la metformine est non linéaire. Lors de l'utilisation de la metformine aux doses habituelles et du schéma posologique habituel CSS dans le plasma atteint dans les 24-48 h et est généralement inférieure à 1 µg / ml. dans les études cliniques contrôlées Cmax la metformine ne dépasse pas 4 µg / ml, même après avoir été prise aux doses maximales.
L'ingestion simultanée réduit le degré d'absorption de la metformine et réduit légèrement le taux d'absorption. Après ingestion de metformine à une dose de 850 mg en mangeant Avecmax réduit de 40% et AUC — de 25%, Tmax la signification Clinique de ces changements n'est pas connue.
Distribution
Rosiglitazone
Le volume de distribution de rosiglitazone est d'environ 14 l et le cl plasmatique total est d'environ 3 l/H. le degré Élevé de liaison aux protéines plasmatiques — environ 99,8% — ne dépend pas de la concentration et de l'âge du patient. À l'heure actuelle, il n'y a pas de données sur le cumul inattendu de rosiglitazone lorsqu'il est pris 1-2 fois par jour.
Metformine
La liaison de la metformine aux protéines plasmatiques est négligeable. La metformine pénètre dans les globules rouges. Cmax dans le sang inférieur à Cmax dans le plasma et atteint à peu près en même temps. Les globules rouges sont très probablement un compartiment de distribution secondaire.
Le volume moyen de distribution varie de 63 à 276 litres.
Métabolisme
Rosiglitazone
Soumis à un métabolisme intensif, il est excrété sous forme de métabolites. Les principales voies métaboliques sont la n-déméthylation et l'hydroxylation, suivies d'une conjugaison avec du sulfate et de l'acide glucuronique. Les métabolites de la rosiglitazone n'ont pas d'activité pharmacologique.
Recherches in vitro il a été démontré que la rosiglitazone est principalement métabolisée par l'isoenzyme CYP2C8 et, dans une moindre mesure, par l'isoenzyme CYP2C9.
Dans les conditions in vitro la rosiglitazone n'a pas d'effet inhibiteur significatif sur les isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A et CYP4A , il est donc peu probable que in vivo il entrera dans des interactions métaboliques cliniquement significatives avec des médicaments métabolisés par ces isoenzymes du système cytochrome P450. In vitro la rosiglitazone inhibe modérément le CYP2C8 (IC50 — 18 µmol) et inhibe faiblement le CYP2C9 (IC50 - 50 umol). Étude de l'interaction de la rosiglitazone avec la warfarine in vivo a montré que la rosiglitazone n'interagissait pas avec les substrats du CYP2C9.
La metformine n'est pas métabolisée et est excrétée sous forme inchangée par les reins. Aucun métabolite de la metformine n'a été identifié chez l'homme.
Élimination
Rosiglitazone
Le cl plasmatique total de la rosiglitazone est d'environ 3 l / h et son T final Est1/2 — environ 3-4 H. actuellement, il n'y a pas de données sur le cumul inattendu de rosiglitazone lorsqu'il est pris 1-2 fois par jour. Environ 2/3 de la dose orale de rosiglitazone est excrétée par les reins, environ 25% est excrétée par l'intestin. Sous forme inchangée, la rosiglitazone n'est trouvée ni dans l'urine ni dans les selles. Fini T1/2 métabolites-environ 130 h, ce qui indique une très lente leur élimination. Avec l'ingestion répétée de rosiglitazone, le cumul de ses métabolites dans le plasma n'est pas exclu, en particulier le principal métabolite (parahydroxisulfate), dont la concentration peut probablement augmenter de 5 fois.
Metformine
Il est excrété sous forme inchangée par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Cl rénale de metformine-plus de 400 ml / min. Après ingestion1/2 metformine-environ 6,5 heures.
Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers
Aucune différence significative n'a été observée dans la pharmacocinétique de la rosiglitazone en fonction du sexe et de l'âge.
Aucune différence significative n'a été observée dans la pharmacocinétique de la rosiglitazone chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que dans la dialyse chronique.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (classes B et C sur l'échelle Child-Pugh) Cmax et les ASC étaient 2 à 3 fois plus élevés, ce qui résultait d'une liaison accrue aux protéines plasmatiques et d'une diminution de la clairance de la rosiglitazone.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine et, par conséquent, la demi-vie augmente, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de metformine.
- Agents synthétiques hypoglycémiques et autres en combinaisons
Aucune étude spéciale n & apos; a été réalisée sur l & apos; interaction d & apos; Avandamet. Les données ci-dessous reflètent les informations disponibles sur les interactions de certains composants actifs de l'Avandamet (rosiglitazone et metformine).
Rosiglitazone
Gemfibrozil (inhibiteur du CYP2C8) à une dose de 600 mg 2 fois par jour a augmenté CSS rosiglitazone 2 fois. Une telle augmentation de la concentration de rosiglitazone est associée au risque d'effets secondaires dose-dépendants, de sorte que l'utilisation combinée d'Avandamet avec des inhibiteurs du CYP2C8 peut nécessiter une réduction de la dose de rosiglitazone.
D'autres inhibiteurs du CYP2C8 ont provoqué une légère augmentation de la concentration systémique de rosiglitazone.
La rifampicine (inducteur du CYP2C8) à une dose de 600 mg/jour a réduit la concentration de rosiglitazone de 65%. Par conséquent, chez les patients qui reçoivent simultanément la rosiglitazone et les inducteurs de l'enzyme CYP2C8, il est nécessaire de surveiller attentivement la glycémie et de modifier la dose de rosiglitazone si nécessaire.
La prise répétée de rosiglitazone augmente Cmax et l'ASC du méthotrexate à 18% (IC à 90%: 11-26%) et 15% (IC à 90%: 8-23%), respectivement, par rapport à la même dose de méthotrexate en l'absence de rosiglitazone.
La rosiglitazone à des doses thérapeutiques n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique d'autres médicaments hypoglycémiants oraux utilisés simultanément, notamment la metformine, le Glibenclamide, le glimépiride et l'acarbose.
Il a été démontré que la rosiglitazone n'avait aucun effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de La s(-)-warfarine (substrat de l'enzyme CYP2C9).
La rosiglitazone n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de la digoxine ou de la warfarine et ne modifie pas l'activité anticoagulante de ce dernier.
Il n'y avait pas non plus d'interaction cliniquement significative de la rosiglitazone et de la nifédipine ou des contraceptifs oraux (composés d'éthinylestradiol et de noréthistérone) avec l'utilisation simultanée, ce qui confirme la faible probabilité d'interaction de la rosiglitazone avec des médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4.
Metformine
En cas d'intoxication alcoolique aiguë dans le contexte du traitement par la combinaison de la rosiglitazone metformine, le risque de développer une acidose lactique due à la metformine augmente.
Les préparations cationiques qui sont excrétées par sécrétion glomérulaire rénale (incl.cimétidine) peuvent interagir avec la metformine, en concurrence pour le système général d'excrétion (il est nécessaire de surveiller attentivement le niveau de glucose dans le sang et de modifier le traitement si nécessaire avec l'utilisation simultanée de préparations cationiques excrétées par sécrétion glomérulaire rénale).
En/dans l'introduction de marqueurs radio-opaques de médicaments contenant de l'iode, peut entraîner une insuffisance rénale, dont le résultat peut être le cumul de la metformine et le développement de лактацидоза (utilisation de la metformine doit être annulé avant le début de la radiographie, peut-être la reprise de la réception de la metformine n'est pas moins de 48 h après la réalisation de la radiographie et de la ré-évaluation de la fonction rénale).
Médicaments, dans l'utilisation de laquelle une prudence particulière est nécessaire
GCS (systémique et topique), agonistes β2- les adrénorécepteurs, les diurétiques peuvent provoquer une hyperglycémie, donc si nécessaire, une utilisation simultanée avec Avandamet nécessite un contrôle plus fréquent de la concentration de glucose sanguin, en particulier au début du traitement, un ajustement de la dose d'Avandamet peut être nécessaire, incl.lors de l'annulation des médicaments.
Les inhibiteurs de l'ECA peuvent réduire la glycémie. Si nécessaire, l'utilisation simultanée ou l'annulation des médicaments doit être ajustée de manière adéquate la dose d'Avandamet.
À une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
La durée de conservation du médicament Avandamet2 года.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Comprimés pelliculés | 1 tableau. | |
maléate de rosiglitazone (granules) | 1,33 mg | |
(incl. rosiglitazone — - 1 mg) | ||
chlorhydrate de metformine (granulés) | 500 mg | |
excipients: carboxyméthylcrachmal, hypromellose 3sr, MCC, lactose monohydraté (pour les granules de rosiglitazone), Povidone 29-32, hypromellose 3sr, MCC, stéarate de magnésium (pour les granules de metformine) | ||
coquille: Opadry I jaune (hypromellose 6sr, dioxyde de titane, macrogol 400, oxyde de fer jaune) |
dans un blister 14 PCs., dans un paquet de carton 1, 2, 4 ou 8 blisters.
Comprimés pelliculés | 1 tableau. | |
maléate de rosiglitazone (granules) | 2,65 mg | |
(incl. rosiglitazone — - 2 mg) | ||
chlorhydrate de metformine (granulés) | 500 mg | |
excipients: carboxyméthylcrachmal, hypromellose 3sr, MCC, lactose monohydraté (pour les granules de rosiglitazone), Povidone 29-32, hypromellose 3sr, MCC, stéarate de magnésium (pour les granules de metformine) | ||
coquille: Opadry I rose (hypromellose 6sr, dioxyde de titane, macrogol 400, oxyde de fer rouge) |
dans un blister 14 PCs., dans un paquet de carton 1, 2, 4 ou 8 blisters.
* nom international générique recommandé par l'OMS, la Fédération de Russie a adopté l'orthographe du nom international — rosiglitazone.
À l'heure actuelle, il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes. La capacité de la rosiglitazone à traverser le placenta chez l'homme et à se trouver dans les tissus fœtaux a été rapportée. Pendant la grossesse, il est généralement conseillé aux femmes atteintes de diabète de prescrire de l'insuline. Pour les femmes enceintes, l'Avandamet ne peut être administré que si le bénéfice attendu pour le patient dépasse le risque potentiel pour le fœtus.
À l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment de données sur l'utilisation d'Avandamet chez les femmes qui allaitent. On ne sait pas si Avandamet pénètre dans le lait maternel. Il est généralement conseillé aux femmes qui allaitent et qui souffrent de diabète de prescrire de l'insuline. Avandamet aux femmes qui allaitent ne peut être prescrit que si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel pour l'enfant.
La combinaison de rosiglitazone metformine, incl. avandamet, n'est efficace que pour préserver la production d'insuline endogène, de sorte que le médicament ne doit pas être prescrit pour le traitement des patients atteints de diabète de type 1.
En raison de l'augmentation de la sensibilité à l'insuline, le traitement avec une combinaison de rosiglitazone metformine chez les femmes préménopausées avec anovulation et résistance à l'insuline (par exemple, les patients atteints du syndrome des ovaires polykystiques) peut conduire à la reprise de l'ovulation. De telles patientes peuvent tomber enceintes. Les femmes en âge de pré-ménopause ont reçu de la rosiglitazone au cours d'études cliniques. Un déséquilibre hormonal a été observé dans l'expérience, mais pendant le traitement des femmes avec la rosiglitazone, il n'y avait pas de réactions indésirables significatives accompagnées de troubles menstruels. En cas de troubles menstruels, il convient d'évaluer de manière critique l'opportunité de poursuivre le traitement par Avandamet
En raison du cumul de la metformine dans de rares cas, il y a une Complication métabolique grave — l'acidose lactique-principalement dans le groupe des patients diabétiques présentant une insuffisance rénale cliniquement significative. Avant de commencer le traitement par la metformine et, par conséquent, une combinaison de rosiglitazone metformine, il est nécessaire d'évaluer les facteurs de risque associés à l'acidose lactique, par exemple, le diabète sucré sous-contrôlé, la cétose, le jeûne prolongé, la consommation excessive d'alcool, les troubles hépatiques (en t.h. insuffisance hépatique) et toute maladie accompagnée d'hypoxie tissulaire. En cas de suspicion d'acidose lactique, il est nécessaire d'annuler Avandamet et d'hospitaliser immédiatement le patient
Il existe des données limitées sur le traitement par la rosiglitazone chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. La metformine est excrétée par les reins, donc avant de commencer le traitement par Avandamet et ensuite à intervalles réguliers, il est nécessaire de déterminer la concentration de créatinine sérique. Une attention particulière doit être accordée aux patients présentant un risque accru d'insuffisance rénale, tels que les patients âgés ou les patients dont l'état peut s'accompagner d'une diminution de la fonction rénale (déshydratation, infection grave ou choc). Avandamet ne peut pas être administré aux patients présentant une concentration de créatinine sérique >135 µmol / l chez les hommes ou >110 µmol / l chez les femmes
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (6 points ou moins sur l'échelle Child-Pugh), la dose de rosiglitazone n'est pas nécessaire de réduire. Cependant, étant donné que l'insuffisance hépatique est un facteur de risque pour le développement de l'acidose lactique associée à la metformine, la combinaison de rosiglitazone et de metformine n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Dérivés de la thiazolidinedione, en t.h. rosiglitazone, peut causer ou aggraver l'évolution de l'insuffisance cardiaque chronique. Après le début du traitement par la rosiglitazone et pendant la période de titrage de la dose, une surveillance médicale attentive de l'état du patient est nécessaire en ce qui concerne les symptômes et les signes suivants d'insuffisance cardiaque: augmentation rapide et excessive du poids corporel, essoufflement, œdème. Avec le développement de symptômes d'insuffisance cardiaque, il convient d'envisager de réduire la dose ou d'annuler Avandamet et de prescrire un traitement conformément aux normes actuelles de traitement de l'insuffisance cardiaque. L'utilisation d'une combinaison de rosiglitazone metformine n'est pas recommandée chez les patients présentant des manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque. Le médicament est contre–indiqué chez les patients présentant une insuffisance cardiaque de classe fonctionnelle I-IV selon la classification NYHA
Les patients atteints du syndrome coronarien aigu (SCA) n'ont pas été inclus dans les études cliniques. Étant donné que le risque d'insuffisance cardiaque augmente avec le développement de SCA, il n'est pas recommandé d'utiliser la rosiglitazone chez les patients atteints de SCA. Les données sur la capacité de la rosiglitazone à augmenter le risque d'ischémie myocardique sont insuffisantes. Une analyse rétrospective d'études cliniques principalement courtes avec un placebo, mais pas avec un médicament de comparaison suggère un lien entre la prise de rosiglitazone et le risque d'ischémie myocardique. Ces données ne sont pas corroborées par des études cliniques à long terme avec des médicaments de comparaison (metformine et / ou sulfonylurée) et aucune Association entre la rosiglitazone et le risque d'ischémie n'a été établie. Un risque accru de développer une lésion ischémique du myocarde a été observé chez les patients qui étaient au cours des études cliniques sur le traitement de base par les nitrates
Il n'y a pas non plus de données fiables sur l'effet de la prise de médicaments hypoglycémiants oraux, y compris le groupe des thiazolidinediones sur l'état des gros vaisseaux chez les patients atteints de diabète sucré de type 2.
La rosiglitazone n'est pas recommandée chez les patients prenant un traitement concomitant avec des nitrates.
Il existe de rares rapports de développement ou d'aggravation de l'œdème maculaire diabétique avec une diminution de l'acuité visuelle. Les mêmes patients ont souvent signalé le développement d'un œdème périphérique. Dans certains cas, de telles violations ont été résolues après l'annulation du traitement. Il convient de garder à l'esprit la possibilité de développer cette Complication lorsque le patient se plaint d'une diminution de l'acuité visuelle.
Les patients recevant Avandamet en combinaison à trois composants avec sulfonylurée peuvent être à risque d'hypoglycémie dose-dépendante. Il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament simultanément pris.
La metformine et, par conséquent, l'Avandamet doivent être annulés 48 heures avant la chirurgie prévue avec anesthésie générale et reprendre le traitement au plus tôt 48 heures après la chirurgie.
Dans / dans l'introduction d'agents de contraste contenant de l'iode dans les études radiologiques peut provoquer une insuffisance rénale. Compte tenu de cela, Avandamet en tant que médicament contenant de la metformine doit être annulé avant ou pendant l'examen radiographique de contraste, vous ne pouvez reprendre la réception qu'après confirmation de la fonction rénale normale.
À long terme, l'étude de la monothérapie d'un diabète de type 2 chez les patients précédemment non traités par des hypoglycemiants oraux, il a été observé une augmentation de l'incidence des fractures chez les femmes dans le groupe росиглитазона (9,3%, 2,7 cas pour 100 années-patients) par rapport à des groupes de la metformine (5,1%, 1,5 cas pour 100 années-patients) et глибурида/glibenclamide (3,5%, 1,3 cas pour 100 années-patients). La plupart des rapports rapportés dans le groupe rosiglitazone concernaient une fracture de l'avant-bras, de la main et du pied. L'augmentation possible du risque de fractures doit être prise en compte lors de la prescription de rosiglitazone, en particulier chez les femmes. Il est nécessaire de surveiller l'état du tissu osseux et de maintenir la santé osseuse conformément aux normes de traitement acceptées
Avec l'administration simultanée d'inhibiteurs ou d'inducteurs du CYP2C8 et l'utilisation simultanée de médicaments cationiques excrétés par sécrétion glomérulaire rénale, une surveillance attentive de la glycémie et un ajustement de la dose de rosiglitazone ou de metformine sont nécessaires.
Utilisation en pédiatrie
Actuellement, il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, de sorte que l'utilisation du médicament dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.
Impact sur la capacité de conduite et de gestion des véhicules
La rosiglitazone et la metformine n'affectent pas la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.
A10bd03 metformine Rosiglitazone
- E11 diabète sucré insulino-Dépendant
Comprimés 500 mg 1 mg: de couleur jaune, ovale, gravée "gsk «d'un côté et» 1/500" de l'autre.